Sulperazons
Sulperazon: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 11. Zāļu mijiedarbība
- 12. Analogi
- 13. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 14. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 15. Atsauksmes
- 16. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Sulperason
ATX kods: J01DD62
Aktīvā sastāvdaļa: cefoperazons + sulbaktāms (cefoperazons + sulbaktāms)
Ražotājs: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Turcija)
Apraksts un foto atjauninājums: 14.08.2019
Sulperazons ir antibakteriāls līdzeklis. Attiecas uz trešās paaudzes cefalosporīniem ar beta-laktamāzes inhibitoriem.
Izlaiduma forma un sastāvs
Antibiotika Sulperazon ir pieejams pulvera veidā šķīduma pagatavošanai intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai: balts vai gandrīz balts, ar nelielu dzeltenīgu nokrāsu (2 g katrs caurspīdīgā bezkrāsainā stikla pudelē, 1 pudele kartona kastē).
1 pudeles sastāvs:
- cefoperazons (kā cefoperazona nātrijs) - 1 g;
- sulbaktāms (nātrija sulbaktāma formā) - 1 g.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Sulperazon antibakteriālais komponents ir cefoperazons, kas pieder trešās paaudzes cefalosporīniem. Tas ir aktīvs attiecībā pret jutīgiem mikroorganismiem to aktīvās reprodukcijas periodā, nomācot šūnu sienas mukopeptīda biosintēzi.
Sulbaktamam nav klīniski nozīmīgas antibakteriālas aktivitātes, izņemot Acinetobacter un Neisseriaceae. Tomēr ir pierādīts, ka tas ir neatgriezenisks inhibitors lielākajai daļai galveno beta-laktamāžu, kuras ražo mikroorganismi, kuri ir izturīgi pret beta-laktāma antibiotikām. Sulbaktāma spēja novērst cefalosporīnu un penicilīnu iznīcināšanu ar rezistentiem mikroorganismiem ir pierādīta ar rezistentu celmu pētījumiem, kuriem šī viela ir izteikta sinerģija ar cefalosporīniem un penicilīniem. Sulbaktāms mijiedarbojas arī ar noteiktiem penicilīnu saistošiem proteīniem, kas izskaidro izteiktāku sulperazona ietekmi uz jutīgiem celmiem, salīdzinot ar sulbaktāma un cefoperazona lietošanu 1: 1 agara vai buljona barotnē.
Nosakot MIC ar diska difūzijas metodi, ieteicams izmantot disku, kas satur 75 μg cefoperazona un 30 μg sulbaktāma. Šīs QC vadlīnijas ir ieteicamas, lietojot šādus diskus:
- Staphylococcus aureus gadījumā zonas diametrs ir 23‒30;
- kontroles celmam Acinetobacter spp. - 26‒32;
- Escherichia coli - 27‒33;
- Pseudomonas aeruginosa - 22. – 28.
Farmakokinētika
Pēc intravenozas 2 g zāļu (1 g cefoperazona un 1 g sulbaktāma) ievadīšanas maksimālā cefoperazona un sulbaktāma koncentrācija bija attiecīgi 236,8 un 130,2 μg / ml, un tā tika sasniegta 5 minūšu laikā. Tas norāda uz lielāku sulbaktāma izplatības tilpumu (diapazons 18-27,6 L), salīdzinot ar cefoperazona (diapazons 10,2-11,3 L).
Ja Sulperazon 1,5 g devā (ietverot 1 g cefoperazona un 0,5 g sulbaktāma) tika ievadīts intramuskulāri, maksimālā šo vielu koncentrācija asins serumā tika reģistrēta laika posmā no 15 minūtēm līdz 2 stundām pēc ievadīšanas. Maksimālais cefoperazona un sulbaktāma līmenis serumā bija attiecīgi 64,2 un 19 μg / ml.
Gan cefoperazons, gan sulbaktāms ir labi sadalīti dažādos audos un šķidrumos, un tos nosaka žults, žultspūšļa, dzemdes, olvadu, olnīcu, aklās zarnas, ādas utt. Aptuveni 25% no cefoperazona devas un 84% no sulbaktāma devas, lietojot kā kombinētais medikaments Sulperazon, kas izdalās ar urīnu. Lielākā daļa atlikušā uzņemtā cefoperazona tiek izvadīta ar žulti. Saistoties ar plazmas olbaltumvielām, cefoperazons neizstumj bilirubīnu. Cefoperazona pusperiods ir 1,7 stundas, bet sulbaktāma - aptuveni 1 stunda. Asins seruma aktīvo komponentu koncentrācijas ir lineāri atkarīgas no ievadītās devas. Nav informācijas par cefoperazona un sulbaktāma farmakokinētiskās mijiedarbības esamību, ieviešot Sulperazonu. Atkārtoti lietojot, klīniski nozīmīgas izmaiņas abu vielu farmakokinētikā netika novērotas. Lietojot zāles ik pēc 8–12 stundām, cefoperazona un sulbaktāma kumulācija nenotiek.
Sakarā ar cefoperazona aktīvo izdalīšanos ar žulti, tā pusperiods parasti tiek pagarināts, un pacientiem ar žults ceļu aizsprostojumu un / vai aknu slimībām palielinās zāļu izdalīšanās ar urīnu. Pat ar smagām aknu disfunkcijām žulti tiek noteikta cefoperazona terapeitiskā koncentrācija, un pusperiods palielinās ne vairāk kā 2 - 4 reizes.
Pacientiem ar dažādas pakāpes nieru darbības traucējumiem, kuri lieto Sulperazon, ir augsta korelācija starp aprēķināto kreatinīna klīrensu un sulbaktāma kopējo klīrensu organismā. Pacientiem ar nieru mazspēju beigu stadijā tika atklāts ievērojams sulbaktāma pussabrukšanas perioda pieaugums (dažādos pētījumos aptuveni 6,9 un 9,7 stundas). Hemodialīze izraisa būtiskas izmaiņas sulbaktāma izkliedes tilpumā, kopējā klīrensā un pusperiodā.
Sulperazona farmakokinētika tika pētīta gados vecākiem pacientiem ar aknu disfunkcijām un nieru mazspēju. Atšķirībā no veseliem brīvprātīgajiem viņiem parādījās gan cefoperazona, gan sulbaktāma izplatīšanās tilpuma palielināšanās, klīrensa samazināšanās un pusperioda pagarināšanās. Cefoperazona farmakokinētika korelē ar aknu disfunkcijas pakāpi, bet sulbaktāma farmakokinētika - ar nieru disfunkcijas pakāpi.
Pētījumi, kas veikti ar bērniem, neatklāja klīniski nozīmīgas atšķirības Sulperazon aktīvo komponentu farmakokinētikā salīdzinājumā ar šiem rādītājiem pieaugušiem pacientiem. Aptuvenais cefoperazona pusperiods bērniem ir 1,44–1,88 stundas un sulbaktamam - 0,91–1,42 stundas.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Sulperazon lieto infekcijas un iekaisuma slimībām, ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret cefoperazonu un / vai sulbaktāmu:
- elpošanas sistēmas infekcijas;
- mīksto audu un ādas infekcijas;
- intraabdominālas infekcijas (ieskaitot holecistītu, peritonītu un holangītu);
- urīnceļu sistēmas infekcijas;
- locītavu un kaulu infekcijas;
- meningīts;
- iegurņa orgānu iekaisuma slimības (ieskaitot endometrītu);
- sepse.
Kontrindikācijas
Antibiotiku Sulperazon lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar alerģiju pret cefoperazonu, sulbaktāmu, citiem cefalosporīniem un penicilīniem.
Norādījumi par Sulperazon lietošanu: metode un devas
Sulperazon tiek ievadīts intravenozi vai intramuskulāri.
Lai pagatavotu šķīdumu intravenozai injekcijai, 2 g pulvera atšķaida 6,7 ml šķīdinātāja un injicē 3 vai vairāk minūšu laikā.
Lai sagatavotu šķīdumu intravenozai infūzijai sākotnējai šķīdināšanai, sajauc 2 g pulvera un 6,7 ml šķīdinātāja un pēc tam atšķaida iegūto šķīdumu līdz 20 ml. Infūzijas ilgums ir 15-60 minūtes.
Kā šķīdinātāju var izmantot šādus šķīdumus: izotoniskais nātrija hlorīda šķīdums, sterils ūdens injekcijām, 5% dekstrozes šķīdums ūdenī, fizioloģiskais šķīdums vai 0,225% nātrija hlorīda šķīdums. Lai pagatavotu infūziju, var izmantot Ringera laktātu šķīdumu, taču to nevar izmantot sākotnējai izšķīdināšanai. Šim nolūkam Sulperazone pulveri vispirms sajauc ar ūdeni injekcijām un pēc tam atšķaida ar Ringera laktāta šķīdumu proporcijā 2 ml (4 ml) sākotnējā šķīduma un 50 ml (100 ml) Ringera laktāta šķīduma.
Šķīdumu intramuskulārai ievadīšanai sagatavo arī divos posmos. Pirmkārt, pulveri izšķīdina injekciju ūdenī, pēc tam sajauc ar 2% lidokaīna šķīdumu. Kopējais šķīdinātāja tilpums ir 6,7 ml.
Pieaugušiem pacientiem dienā tiek nozīmēti 2-4 g Sulperazon. Dienas deva tiek sadalīta divās vienādās daļās un tiek ievadīta ik pēc 12 stundām. Ar pastāvīgām vai smagām infekcijām ir iespējams palielināt devu līdz 8 g dienā, savukārt pacientiem, kuri saņem zāles proporcijā 1: 1 (4 g cefoperazona un 4 g sulbaktāma), var būt nepieciešama papildu cefoperazona lietošana. Maksimālā sulbaktāma deva ir 4 g dienā.
Bērniem Sulperazon tiek nozīmēts ar devu 40–80 mg / kg ķermeņa svara dienā. Ieteicamo devu sadala 2–4 vienādās daļās un injicē ik pēc 6–12 stundām. Ar izturību pret ārstēšanu un smagām infekcijām ir iespējams palielināt devu līdz 160 mg / kg ķermeņa svara dienā. Jaundzimušajiem pirmajā dzīves nedēļā Sulperazon injicē ik pēc 12 stundām. Maksimālā sulbaktāma deva bērniem ir 80 mg / kg ķermeņa svara dienā.
Ar izteiktu nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss 15-30 ml / min) maksimālā sulbaktāma deva nedrīkst pārsniegt 2 g dienā (1 g ik pēc 12 stundām) un ar kreatinīna klīrensu mazāku par 15 ml / min - 1 g dienā (līdz 0,5 g ik pēc 12 stundām).
Blakus efekti
- gremošanas sistēma: vemšana, slikta dūša, pseidomembranozais kolīts, caureja;
- urīnceļu sistēma: hematūrija;
- hematopoētiskā sistēma: samazināts hematokrīts un hemoglobīns, leikopēnija, hipoprotrombinēmija, pārejoša eozinofilija, trombocitopēnija; ilgstoši lietojot - atgriezeniska neitropēnija;
- alerģiskas reakcijas: nieze, Stīvensa-Džonsona sindroms, makulopapulāri izsitumi, nātrene, anafilaktiskais šoks (pacientiem ar alerģiju anamnēzē šādu reakciju rašanās risks ir lielāks);
- laboratorijas indikatori: paaugstināti aknu funkcijas rādītāji (pārejoši); lietojot Fēlinga vai Benedikta šķīdumu - kļūdaini pozitīva reakcija uz glikozi urīnā; atsevišķi gadījumi - pozitīvs Kumbsa tests;
- lokālas reakcijas: pēc intramuskulāras injekcijas - dedzinošas un īslaicīgas sāpes injekcijas vietā; ar intravenozu ievadīšanu - flebīts infūzijas vietā;
- citas reakcijas: drudzis, vaskulīts, galvassāpes, drebuļi.
Pārdozēšana
Informācija par akūtu sulbaktāma un cefoperazona pārdozēšanu, ja to lieto cilvēkiem, ir ierobežota. Lietojot pārāk lielas Sulperazone devas, var pieņemt, ka rodas nevēlamas blakusparādības, kuras ražotājs norādījis zāļu aprakstā. Jāpatur prātā arī tas, ka liels beta-laktāma antibiotiku saturs cerebrospinālajā šķidrumā var izraisīt neiroloģiskus traucējumus, tostarp krampjus. Pārdozēšanas gadījumā Sulperazon tiek nozīmēta simptomātiska terapija. Ir pierādīta hemodialīzes efektivitāte zāļu sastāvdaļu eliminācijā, īpaši pacientiem ar nieru disfunkciju.
Speciālas instrukcijas
Attīstoties alerģiskām reakcijām, Sulperazon ir jāatceļ un jānosaka adekvāta ārstēšana.
Ja regulāri netiek kontrolēta cefoperazona koncentrācija serumā, Sulperazona dienas deva nedrīkst pārsniegt 2 g.
Pacientiem ar malabsorbciju, pacientiem, kuri nesaņem pietiekamu uzturu, un pacientiem, kuri lieto antikoagulantus, jāuzrauga protrombīna laiks, un K vitamīna deficīta gadījumā šis vitamīns jānosaka papildus.
Ar ilgstošu antibiotiku terapiju jutība pret zālēm var samazināties.
Ilgstoši ārstējot, īpaši jaundzimušajiem un maziem bērniem, ieteicams regulāri uzraudzīt nieru, aknu un asinsrades sistēmas darbību.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Klīniskā pieredze, lietojot Sulperazon, apstiprina, ka tā ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un veikt sarežģītus darbus ir maz ticama.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Atbilstoši klīniskie pētījumi par Sulperazone lietošanu grūtniecēm nav veikti. Cefoperazons un sulbaktāms iekļūst placentas barjerā un nonāk mātes pienā. Grūtniecības un zīdīšanas laikā šīs zāles lieto tikai saskaņā ar stingrām indikācijām un gadījumos, kad iespējamie ārstēšanas ieguvumi mātei ievērojami pārsniedz iespējamās negatīvās sekas auglim vai bērnam.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Pacientiem ar smagu aknu slimību un žults ceļu obstrukciju var būt nepieciešams pielāgot zāļu devu režīmu. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem un vienlaikus nieru darbības traucējumiem nepieciešama pastāvīga cefoperazona koncentrācijas kontrole asins serumā un, ja nepieciešams, tās devas pielāgošana. Ja šādos gadījumos cefoperazona saturs asins serumā regulāri netiek uzraudzīts, tā dienas deva nedrīkst pārsniegt 2 g.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot ar etanolu, kā arī 5 dienu laikā pēc Sulperazon ievadīšanas, var rasties disulfiramam līdzīgas reakcijas, kurām raksturīgas galvassāpes, tahikardija, svīšana un karstuma viļņi, tāpēc ārstēšanas laikā nav ieteicams lietot alkoholiskos dzērienus. Pacientiem, kuri lieto mākslīgu uzturu (parenterāli vai iekšķīgi), jāizvairās no etanolu saturošu šķīdumu lietošanas.
Dienas laikā jāievēro pēc iespējas lielāki intervāli starp aminoglikozīdu un Sulperazona ievadīšanu, jo šo zāļu šķīdumi ir farmaceitiski nesaderīgi.
Analogi
Sulperazon analogi ir: Cefosīns, Ceftriaksons, Medaksons, Loprax, Lendacīns, Fortum, Azarans, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Loraxon.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā. Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Pagatavoto šķīdumu istabas temperatūrā var uzglabāt 24 stundas.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Sulperazone
Pieejamās atsauksmes par Sulperazone neļauj viennozīmīgi novērtēt tā efektivitāti un lietošanas drošību. Tas, visticamāk, ir saistīts ar zāļu izrakstīšanu kā daļu no infekcijas slimību ārstēšanas kursa, ko izraisa pret to izturīgi mikroorganismi.
Tomēr speciālisti, izvēloties terapijas kursu, bieži lieto Sulperazon, un daudzi no viņiem ir apmierināti ar iegūtajiem rezultātiem. Šajā gadījumā ieteicams veikt analīzi, lai noteiktu slimības izraisītāju un stingri ievērotu speciālista norādījumus.
Sulperazon cena aptiekās
Vidēji Sulperazon cena aptiekās ir 341-352 rubļi.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
