Merkaptopurīns - Instrukcijas Tablešu Lietošanai, Cena, Analogi, Atsauksmes

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Merkaptopurīns

Merkaptopurīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: merkaptopurīns

ATX kods: L01BB02

Aktīvā sastāvdaļa: merkaptopurīns (merkaptopurīns)

Ražotājs: RUE "Belmedpreparaty" (Baltkrievijas Republika), Cadila Healthcare Limited (Indija), SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Moldovas Republika)

Apraksts un foto atjauninājums: 21.11.2018

Cenas aptiekās: no 830 rubļiem.

Pērciet

Merkaptopurīns ir antineoplastisks, imūnsupresīvs līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Mercaptopurine devu forma - tabletes: atkarībā no ražotāja - plakanas, kvadrātveida, ar noapaļotām malām, dalīšanas līniju un vienā pusē iespiestu "BP" vai plakanu-cilindrisku uzdruku ar slīpumu; no baltas līdz dzeltenīgi baltai krāsai [blistera kontūras iepakojumā 10 gab., kartona kastē 1, 5 vai 10 iepakojumi; blisterī 20 gab., kartona kastē 1, 2 vai 3 blisteri; pudelē 25 vai 50 gab., kartona kastē 1 vai 40 (slimnīcām) pudeles].

Vienas tabletes sastāvs:

• aktīvā viela: merkaptopurīna monohidrāts - 50 mg;
• palīgkomponenti: laktozes monohidrāts, nātrija cietes glikolāts (A tips), kalcija stearāts, kartupeļu ciete.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Merkaptopurīna monohidrāts ir antineoplastisks līdzeklis no antimetabolītu grupas. Viela pieder pie purīna bāzes analogiem, piemēram, adenīna, guanīna, hipoksantīna, kas ir nukleīnskābju daļa. Piedaloties purīnu transformācijas procesos, merkaptopurīns kavē dezoksiribonukleīnskābes (DNS) sintēzi ar mazāk intensīvu iedarbību uz ribonukleīnskābi (RNS), kā rezultātā tiek traucēta S fāze (mitotisko šūnu cikls), galvenokārt ātri pavairojot audzēja un kaulu smadzeņu šūnas. … Tas izraisa vielas citotoksisko iedarbību un ļaundabīgo jaunveidojumu augšanas kavēšanu.

Eksperimentālie pētījumi parādīja, ka merkaptopurīnu no DNS ir iespējams atgūt dezoksitioguanozīna formā. Noteiktu vielas daudzumu pārveido 6-tioguanīna nukleotīdu atvasinājumos, secīgi rīkojoties ar ksantilāta amināzi un inozināta dehidrogenāzi, tioinosīnskābi pārveidojot par tioguanilskābi. Dzīvniekiem izturība pret ļaundabīgiem audzējiem bieži vien ir saistīta ar šūnu spēju samazināties tioinosīnskābes veidošanā samazināšanos. Bet rezistence pret merkaptopurīnu, īpaši cilvēkiem, var attīstīties citu iemeslu dēļ.

Kā noteikts eksperimentālos eksperimentos, merkaptopurīnam ir kancerogēna iedarbība. Vielai ir arī mutagēna iedarbība, izraisot hromosomu novirzes cilvēku un dzīvnieku šūnās un dominējošas letālas mutācijas pelēm tēviņiem. Merkaptopurīna monohidrāts ir embriotoksisks un noved pie patoloģiskām izmaiņām žurku embrijos.

Farmakokinētika

Merkaptopurīna absorbcija kuņģa-zarnu traktā ir nepilnīga - līdz 50%.

Aptuveni 19% vielas saistās ar plazmas olbaltumvielām. Cerebrospinālajā šķidrumā tas ir nenozīmīgs daudzums; tas slikti iekļūst caur asins-smadzeņu barjeru.

Metabolisms ar aktivāciju un katabolismu notiek aknās; fermenta ksantīna oksidāze galvenokārt ir sadalīšanās procesā.

Merkaptopurīna monohidrāts izdalās caur nierēm nemainīts (no 7 līdz 39%) un metabolītu veidā (veidojas tiešā oksidācijā ar ksantīna oksidāzes, tiourīnskābes, metilētiem tiopurīniem). Farmakoloģisko efektu galvenokārt izraisa metabolīti. Pēc zāļu lietošanas iekšpusē 46% devas pirmajā dienā izdalās caur nierēm. Urīnā metabolīti tiek noteikti jau 2 stundas pēc ievadīšanas un tiek noteikti vairāku nedēļu laikā pēc merkaptopurīna lietošanas pārtraukšanas. Metabolītu pusperiods (T _1/2) ir ilgāks nekā pašam merkaptopurīnam. T _1/2 sastāv no trim fāzēm, kuru ilgums ir attiecīgi 0,75; 2,5 un 10 stundas.

Tā kā merkaptopurīns tiek ātri metabolizēts par aktīviem intracelulāriem atvasinājumiem, hemodialīze neefektīvi samazina zāļu toksicitāti.

Lietošanas indikācijas

• akūta limfoleikoze;
• akūta mieloīdā leikēmija;
• hroniska limfoblastiska, mieloblastiska un mielomnoblastiska leikēmija - remisijas un uzturošās terapijas indukcijai;
• primārā policitēmija;
• granulomatozs enterīts.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• audzēja rezistence;
• grūtniecība, laktācijas periods;
• paaugstināta individuālā jutība pret merkaptopurīnu vai zāļu palīgvielām.

Relatīvs (merkaptopurīna lietošana prasa piesardzību):

• slimības, ko papildina kaulu smadzeņu funkcijas nomākšana;
• nieru un / vai aknu darbības traucējumi;
• akūtas vīrusu (ieskaitot vējbakas, herpes zoster), baktēriju un sēnīšu infekcijas;
• hiperurikēmija;
• podagra vai nierakmeņi (ieskaitot anamnēzi);
• periods pēc pretaudzēju, staru vai ķīmijterapijas;
• vecums līdz 2 gadiem.

Norādījumi par merkaptopurīna lietošanu: metode un devas

Merkaptopurīna tabletes lieto iekšķīgi.

Pirmajās 3-4 terapijas nedēļās ieteicams lietot dienas devu 2-2,5 mg uz 1 kg pacienta svara. Dienas devu lieto vienu reizi vai 2-3 devās. Ja pēc 4 nedēļām no ārstēšanas sākuma klīniskais efekts netiek novērots un nav intoksikācijas pazīmju, varat uzmanīgi palielināt devu, bet ne vairāk kā līdz 5 mg uz 1 kg svara.

Terapijas laikā ar Mercaptopurine jāveic rūpīga klīniskā un hematoloģiskā kontrole. Ja pirmās izteiktā leikocītu skaita samazināšanās pazīmes perifērajās asinīs parādās attiecībā pret sākotnējo rādītāju, ieteicams pārtraukt ārstēšanu uz 2-3 dienām. Zāļu lietošanu var atsākt, ja norādītā pārtraukuma laikā nenotiek vēl lielāks leikocītu līmeņa pazemināšanās.

Blakus efekti

• no sirds un asinsvadu sistēmas un asinīm: trombocitopēnija, leikopēnija, anēmija, agranulocitoze, pancitopēnija (akūtas mieloleikozes gadījumā aktīvās terapijas laikā bieži novēro relatīvas kaulu smadzeņu aplazijas periodu, kam nepieciešama atbilstoša atbalstoša ārstēšana);
• no nervu sistēmas: vājums, galvassāpes;
• no kuņģa-zarnu trakta orgāniem: slikta dūša, vemšana, apetītes zudums, caureja, hepatotoksiska iedarbība (toksicitāte aknām ir toksiski alerģiska un parasti rodas, ja deva tiek pārsniegta 2,5 mg / kg dienā) vai holestāze (dzeltenums) āda vai sklera), mutes gļotādas čūlas; reti - caureja, pankreatīts, zarnu gļotādas čūlas, hepatonekroze;
• no uroģenitālās sistēmas: nefropātija, hiperurikēmija;
• alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi, zāļu drudzis;
• citi: palielināta ādas pigmentācija, ķermeņa imūnās atbildes samazināšanās un nosliece uz infekcijas slimībām.

Pārdozēšana

Merkaptopurīna pārdozēšanas gadījumā papildus trombocitopēnijai, leikopēnijai un tieksmei uz asinsizplūdumiem var rasties tūlītēji dispepsijas simptomi: slikta dūša, vemšana, caureja, anoreksija. Iespējamie kavētie simptomi: aknu disfunkcija, mielosupresija, gastroenterīts.

Šo komplikāciju attīstības gadījumā nekavējoties jāpārtrauc tablešu lietošana un jāveic nepieciešamie terapeitiskie pasākumi: pirmajās 60 minūtēs pēc pārdozēšanas jūs varat izraisīt vemšanu, izskalot kuņģi un lietot aktīvo ogli; tiek noteikta turpmāka simptomātiska ārstēšana. Nav efektīva merkaptopurīna antagonista. Hemodialīzes procedūra ir neefektīva.

Lietojot kopā ar alopurinolu, pārdozēšanas risks palielinās.

Speciālas instrukcijas

Terapija ar merkaptopurīnu jāveic tikai speciālista uzraudzībā, kuram ir pieredze citostatisko līdzekļu lietošanā. Pacients jābrīdina par zāļu toksicitāti un to nepieļaujamību bez medicīniskas konsultācijas.

Ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt visaptverošu asins analīzi un aknu darbības testus (ārstēšanas sākumā - katru nedēļu, uzturošās terapijas laikā - katru mēnesi), kā arī urīnskābes līmeni asins serumā.

Ārstēšanas laikā ar Mercaptopurine ieteicams lietot pietiekamu daudzumu šķidruma, lai nodrošinātu urīnskābes izvadīšanu un novērstu hiperurikēmiju. Vajadzības gadījumā tiek noteikts alopurinola un sārmainašana urīnā.

Ja ir kaulu smadzeņu nomākuma pazīmes, melna darva izkārnījumi, neparasta asiņošana, asinis urīnā / izkārnījumos vai precīzi sarkani plankumi uz ādas, nekavējoties meklējiet medicīnisko palīdzību.

Zāles var palielināt sekundārā vēža un nefropātijas risku (palielinātas urīnskābes ražošanas dēļ).

Samazinoties leikocītu un trombocītu līmenim zem pieļaujamā līmeņa, parādoties dzeltei, kā arī tieksmei uz asiņošanu, Mercaptopurine ir jāatceļ. Ir svarīgi rūpīgi uzraudzīt asins ainu un, ja nepieciešams, nodrošināt atbalstošu ārstēšanu un asins pārliešanu. Pacientiem ar attīstītu leikopēniju nepieciešama medicīniska uzraudzība, lai atklātu infekcijas pazīmes un savlaicīgi izrakstītu antibiotikas. Kad ķermeņa temperatūra paaugstinās, šādiem pacientiem empīriski tiek nozīmētas plaša spektra antibiotikas, līdz tiek iegūti bakterioloģisko testu rezultāti un atbilstoši diagnostikas testi.

Rīkojoties ar merkaptopurīna tabletēm (dalot tās uz pusēm), jārūpējas, lai izvairītos no zāļu ieelpošanas un roku piesārņošanas.

Izvairieties no nejaušas griešanas ar asiem priekšmetiem, kontakta ar sportu vai citām situācijām, kas var izraisīt ievainojumus vai asiņošanu.

Zobu manipulācijas ir jāpabeidz pirms ārstēšanas uzsākšanas ar zālēm vai jāatliek, līdz tiek normalizēts vispārējais asins skaitlis (sakarā ar paaugstinātu mikrobu infekciju risku, dzīšanas procesu palēnināšanos, smaganu asiņošanu). Ārstēšanas periodā uzmanīgi jālieto zobu birstes, diegi, zobu bakstāmie.

Kombinētajā terapijā ir svarīgi lietot katru medikamentu paredzētajā laikā.

Ārstējot ar kādu no seksuālajiem partneriem ar Mercaptopurine, ieteicams lietot uzticamu kontracepcijas līdzekli.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Teratogēno un embriotoksisko īpašību dēļ zāles ir kontrindicētas lietošanai grūtniecēm. Merkaptopurīna lietošana grūtniecības laikā ir saistīta ar paaugstinātu spontāno abortu vai priekšlaicīgu dzemdību risku. FDA (ASV Veselības departamenta Pārtikas un zāļu pārvalde) klasificē šo narkotiku iespējamo risku auglim D kategorijā.

Ārstējot ar Mercaptopurine, zīdīšana jāpārtrauc.

Bērnības lietošana

Bērniem, īpaši līdz 2 gadu vecumam, zāles jālieto piesardzīgi. Parasti bērniem un pusaudžiem nepieciešama devas samazināšana.

Ar nieru darbības traucējumiem

Nieru mazspēja, nieru audzēji ir relatīvas kontrindikācijas Mercaptopurine lietošanai. Devas pielāgošana ir nepieciešama atkarībā no nieru darbības pakāpes.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Lai parakstītu zāles pacientiem ar traucētu aknu darbību, jāpielāgo devu režīms.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Saskaņā ar instrukcijām gados vecākiem pacientiem Mercaptopurīns tiek nozīmēts piesardzīgi, jo ar vecumu saistītie nieru darbības traucējumi ir visticamāk.

Zāļu mijiedarbība

• alopurinols, sulfīnpirazons, probenecīds, kolhicīns: savstarpēja aktivitātes un toksicitātes palielināšanās. Alopurinols palielina toksisko efektu, palēninot metabolismu;
• pret podagru saistīti urikozuriski līdzekļi: palielināts nefropātijas risks;
• netiešie antikoagulanti: to aktivitātes palielināšanās un / vai asiņošanas risks, ko izraisa asinsreces faktoru sintēzes samazināšanās aknās un trombocītu veidošanās nomākšana vai antikoagulantu aktivitātes samazināšanās, palielinot protrombīna sintēzi vai aktivāciju;
• mielotoksiskas zāles vai staru terapija: kaulu smadzeņu funkcijas papildinoša nomākšana;
• glikokortikoīdi, ciklosporīns, ciklofosfamīds, kortikotropīns, hlorambucils, azatioprīns un citi imūnsupresanti: palielināts infekciju un sekundāru audzēju risks (pastiprinātas imūnsupresīvas darbības dēļ);
• doksorubicīns: palielina hepatotoksicitātes iespējamību;
• tioguanīns: pilnīga krusteniskā rezistence ar merkaptopurīnu;
• dzīvas vīrusu vakcīnas: iespējama vakcīnas vīrusa replikācijas procesa pastiprināšanās, pastiprinātas vakcīnas blakusparādības un samazināta antivielu ražošana pēc gan inaktivētu, gan dzīvo vakcīnu ievadīšanas.

Analogi

Merkaptopurīna analogi ir: dzimtā merkaptopurīna un Puri-Netol.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt tumšā, sausā vietā temperatūrā no 15 līdz 25 ° C.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Mercaptopurine

Šajā laikā lietotāji neatstāja reālas atsauksmes par Mercaptopurine, pēc kura varēja spriest par zāļu efektivitāti un trūkumiem.

Mercaptopurīna cena aptiekās

Mercaptopurine cena par 25 tablešu iepakojumu ir aptuveni 880 rubļi.

Merkaptopurīns: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Mercaptopurine 50 mg tabletes 25 gab. RUB 830 Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!