Meropenēms
Meropenem: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Meropenem
ATX kods: J01DH02
Aktīvā sastāvdaļa: meropenēms (Meropenems)
Ražotājs: Elfa NPC (Krievija); S. P. Incomed (SP Incomed) (Indija); Rafarma (Krievija); Sintēze (Krievija); Sandoz Private (Indija); Kraspharma (Krievija); Galpha Laboratories (Indija); Khimfarm (Kazahstāna); M. J. Biopharm Pvt. SIA korporācijas sadalīšana M. J. grupa (Indija)
Apraksts un foto atjaunināts: 30.11.2018
Cenas aptiekās: no 301 rubļa.
Pērciet
Meropenems ir karbapenēma antibiotika.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai (IV) ievadīšanai: balts vai balts ar dzeltenīgu nokrāsu (0,5 g katrs bezkrāsaina stikla flakonos ar 10 vai 20 ml, 1 g katrs bezkrāsaina stikla flakonos ar tilpumu 30 ml); kartona kastē 1 pudele un Meropenem lietošanas instrukcija).
Pulvera sastāvs 1 pudelē:
- aktīvā viela: meropenēms (trihidrāta formā) - 0,5 vai 1 g;
- palīgkomponents: nātrija karbonāts.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Zāles aktīvā sastāvdaļa meropenēms ir karbapenēma grupas antibiotika, kurai piemīt baktericīda aktivitāte (kavē baktēriju šūnu sienas sintēzi).
Atšķirībā no imipenēma, dehidropeptidāze-1 nieru kanāliņos meropenēmu neiznīcina, tāpēc tas neprasa vienlaicīgu cilastatīna, specifiska dehidropeptidāzes-1 inhibitora, lietošanu. Šīs īpašības dēļ nefrotoksiskie sabrukšanas produkti netiek veidoti, ārstējot ar šo medikamentu.
Zāles ir izturīgas pret lielākās daļas beta-laktamāzes darbību. Tā bakteriostatiskā un baktericīdā koncentrācija ir gandrīz vienāda.
Meropenēmam ir augsta afinitāte pret olbaltumvielām, kas saistās ar penicilīnu. Uz citoplazmas membrānas virsmas tas mijiedarbojas ar receptoriem, kas ir specifiski penicilīnu saistoši proteīni. Nomāc transpeptidāzi. Nomāc šūnu sienas peptidoglikāna slāņa sintēzi. Veicina šūnu sienas autolītisko enzīmu izdalīšanos, kā rezultātā baktērija pēc tam tiek bojāta un nogalināta.
Meropenēmam ir plašs antibakteriālas iedarbības spektrs pret šādiem mikroorganismiem:
- gramnegatīvi aerobi: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (penicilināzi neražo un penicilināzi ražo);
- grampozitīvi aerobi: Staphylococcus aureus [ražo penicilināzi un ražo penicilināzi (jutīgi pret meticilīnu)], Streptococcus spp. viridans grupa, Streptococcus pneumoniae (tikai jutīga pret penicilīnu), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis (ieskaitot celmus, kas izturīgi pret vankomicīnu), Streptococcus pyogenes;
- anaerobās baktērijas: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.
In vitro meropenēms ir aktīvs arī pret šādiem mikroorganismiem, taču tā klīniskā efektivitāte šo patogēnu izraisītās slimībās nav pierādīta:
- gramnegatīvi aerobi: Haemophilus influenzae (rezistenti pret ampicilīnu, penicilināzi neražojoši celmi), Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Acinetobacter spp., Serbs. vulgaris., Sh. oksitoka, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Salmonella spp., Moraxella catarrhalis (penicilināzi neražo un penicilināzi ražo);
- gram-pozitīvi aerobi: Staphylococcus epidermidis [penicilināzi neražo un ražo penicilināzi (jutīgi pret meticilīnu)];
- anaerobās baktērijas: Clostridium difficile, Bacteroides ovatus, Prevotella bivia, Porphyromonas asaccharolytica, Bacteroides uniformis, Clostridium perfringens, Prevotella intermedia, Propionibacterium acnes, Bacteroides leemon distis, Bacteroides.
Farmakokinētika
Pēc intravenozas 30 minūšu meropenēma lietošanas 250 mg devā maksimālā koncentrācija (Cmax) ir 11 μg / ml, 500 mg - 23 μg / ml devā 1000 mg - 49 μg / ml. C max un AUC (laukums zem koncentrācijas-laika līknes) absolūtās farmakokinētiskās proporcionālās atkarības no ievadītās devas nav. Palielinot devu no 250 līdz 2000 mg, klīrenss samazinās no 287 līdz 205 ml / min.
Pēc 5 minūšu intravenozas meropenēma bolus injekcijas 500 mg devā C max ir 52 μg / ml, devā 1000 mg - 112 μg / ml.
Aptuveni 2% devas saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Meropenēms labi iekļūst lielākajā daļā ķermeņa šķidrumu un audu (ieskaitot cerebrospinālo šķidrumu pacientiem ar bakteriālu meningītu) un sasniedz lielāku koncentrāciju, nekā nepieciešams, lai nomāktu lielāko daļu baktēriju (baktericīdās koncentrācijas rodas 0,5–1,5 stundas pēc meropenēma ievadīšanas sākuma). Nelielos daudzumos tas nonāk mātes pienā. Neuzkrājas ķermenī.
Aknās notiek neliela vielmaiņa, veidojoties vienam farmakoloģiski neaktīvam metabolītam.
Pusperiods (T ½) ir 1 stunda, bērniem līdz 2 gadu vecumam - 1,5-2,3 stundas.
Bērniem un pieaugušajiem, lietojot zāles devās no 10 līdz 40 mg / kg, pastāv lineāra farmakokinētisko parametru atkarība.
Aptuveni 70% zāļu izdalās nemainītā veidā ar nierēm 12 stundu laikā. Meropenēma koncentrācija urīnā virs 10 μg / ml tiek noteikta 5 stundu laikā pēc 500 mg devas.
Nieru mazspējas gadījumā meropenēma klīrenss korelē ar kreatinīna klīrensu (CC).
Gados vecākiem pacientiem meropenēma klīrensa samazināšanās korelē ar ar vecumu saistītu CC samazināšanos. T ½ ir 1,5 stundas. Zāles izdalās hemodialīzes laikā.
Lietošanas indikācijas
Meropenems ir paredzēts šādu infekcijas un iekaisuma slimību ārstēšanai, ko izraisa jutīgi mikroorganismi (ieskaitot vairākus):
- baktēriju meningīts;
- urīnceļu infekcijas (ieskaitot pielonefrītu un pielītu);
- apakšējo elpceļu infekcijas (ieskaitot pneimoniju, ieskaitot slimnīcu);
- intraabdominālas infekcijas (ieskaitot peritonītu, pelvioperitonītu un sarežģītu apendicītu);
- iegurņa orgānu infekcijas (ieskaitot endometrītu);
- ādas un mīksto audu infekcijas (ieskaitot sekundāri inficētas dermatozes, impetigo un erysipelas);
- septicēmija;
- aizdomas par infekciju pieaugušajiem ar febrilām neitropēniskām epizodēm (empīriska ārstēšana).
Atkarībā no klīniskās situācijas Meropenem var lietot kā monopreparātu vai kā daļu no kombinētas terapijas kombinācijā ar citiem antibakteriāliem, pretsēnīšu un pretvīrusu līdzekļiem.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- bērnu vecums līdz 3 mēnešiem;
- laktācijas periods;
- smaga paaugstināta jutība (smagas ādas reakcijas vai anafilaktiskas reakcijas) pret jebkuru antibiotiku ar beta-laktāma struktūru (piemēram, pret penicilīniem, cefalosporīniem);
- paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu vai citiem karbapenēma grupas līdzekļiem.
Piesardzīgi un pēc rūpīgas ieguvumu un risku novērtēšanas antibiotika Meropenem tiek nozīmēta šādos gadījumos:
- kolīts;
- samazināts konvulsīvās gatavības slieksnis;
- nefrotoksisko zāļu vienlaicīga lietošana;
- grūtniecība;
- anamnēzē ir paaugstinātas jutības reakcijas pret beta-laktāma antibiotikām.
Meropenem, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Meropenēmu ievada intravenozi: kā bolus injekciju vismaz 5 minūtes vai infūzijas veidā 15-30 minūtes.
Pirms lietošanas no pulvera sagatavo šķīdumu. Bolu injekcijai zāles izšķīdina ar sterilu injekcijas ūdeni (250 mg - 5 ml), šķīduma koncentrācija šajā gadījumā ir 50 mg / ml. Infūzijai zāles izšķīdina 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā vai 5% dekstrozes šķīdumā, šķīduma koncentrācijai šajā gadījumā jābūt no 1 līdz 20 mg / ml.
Meropenēma devu un ārstēšanas ilgumu ārsts nosaka individuāli, atkarībā no pacienta stāvokļa un infekcijas smaguma pakāpes.
Ieteicamās devas pieaugušajiem:
- pneimonija, urīnceļu, mīksto audu un ādas infekcijas, iegurņa orgānu infekcijas un iekaisuma slimības: 500 mg ik pēc 8 stundām;
- meningīts: 2000 mg ik pēc 8 stundām;
- slimnīcas pneimonija, peritonīts, septicēmija, aizdomas par bakteriālu infekciju pacientiem ar neitropēniju: 1000 mg ik pēc 8 stundām.
Zāļu kā bolus injekcijas drošība pieaugušajiem 2000 mg devā nav pietiekami pētīta.
Gados vecākiem cilvēkiem ar normālu nieru darbību vai CC> 50 ml / min ārstēšanas shēma nav jāpielāgo.
Ar aknu mazspēju nav jāpielāgo devu režīms.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem Meropenem deva tiek pielāgota atkarībā no KK. Kad CC ir 26-50 ml / min, parasto devu nosaka atbilstoši indikācijām, bet ievadīšana tiek veikta ar 12 stundu intervālu. Ja CC ir 10-25 ml / min, standarta devu samazina 2 reizes un injicē ar 12 stundu intervālu. Ja CC ir <10 ml / min parastā deva tiek samazināta par 2 reizes, un zāles tiek ievadītas ar 24 stundu intervālu. Pēc hemodialīzes seansa ieteicams ieviest papildu devu, lai atjaunotu efektīvo zāļu koncentrāciju plazmā. Nav pieredzes par meropenēma lietošanu pacientiem, kuriem tiek veikta peritoneālā dialīze.
Bērniem vecumā no 3 mēnešiem līdz 12 gadiem (ar ķermeņa svaru 50 kg) tiek nozīmētas devas, kas līdzīgas pieaugušajiem pacientiem.
Meningīta gadījumā ieteicamā deva bērniem ir 40 mg / kg ik pēc 8 stundām.
Nav pietiekami pētīta zāļu lietošanas drošība bērniem kā bolus injekcija 40 mg / kg devā.
Blakus efekti
- no gremošanas sistēmas: caureja, aizcietējums, sāpes epigastrālajā reģionā, anoreksija, slikta dūša, vemšana, paaugstināta aknu transamināžu, laktāta dehidrogenāzes un sārmainās fosfatāzes aktivitāte, dzelte, hiperbilirubinēmija, holestātisks hepatīts; reti - perorāla kandidoze, pseidomembranozais kolīts;
- no nervu sistēmas: bezmiegs, miegainība, samaņas traucējumi, uzbudinājums, reibonis, paaugstināta uzbudināmība, halucinācijas, trauksme, parestēzija, galvassāpes, depresija, krampji, epileptiformas lēkmes;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: asinsspiediena pazemināšanās vai paaugstināšanās, sirds mazspējas attīstība vai pasliktināšanās, bradikardija, tahikardija, ģībonis, plaušu artērijas zaru trombembolija, miokarda infarkts, sirds apstāšanās;
- no urīnceļu sistēmas: tūska, dizūrija, hematūrija, traucēta nieru darbība (paaugstināta urīnvielas koncentrācija plazmā, hiperkreatininēmija);
- alerģiskas reakcijas: nātrene, izsitumi uz ādas, ādas nieze, angioneirotiskā tūska, eksudatīvā multiformā eritēma, anafilaktiskais šoks, ļaundabīgā eksudatīvā eritēma (Stīvensa-Džonsona sindroms);
- lokālas reakcijas: sāpīgums injekcijas vietā, flebīts, iekaisums, tromboflebīts;
- laboratorijas parametri: leikopēnija, neitropēnija, eozinofīlija; reti - daļējas tromboplastīna laika samazināšanās, atgriezeniska trombocitopēnija, hipokaliēmija, agranulocitoze, leikocitoze;
- citi: aizdusa, hipervolēmija, anēmija, viltus pozitīvs tiešais / netiešais Kumbsa tests, maksts kandidoze.
Pārdozēšana
Pārdozēšana galvenokārt ir iespējama pacientiem ar funkcionāliem nieru darbības traucējumiem.
Ārstēšana ir simptomātiska. Ja nepieciešams, tiek veikta hemodialīze, lai zāles izvadītu no organisma.
Speciālas instrukcijas
Veicot monoterapiju ar zālēm, kas zināmas vai ir aizdomas par smagu apakšējo elpceļu infekciju, ko izraisa Pseudomonas aeruginosa, ieteicams regulāri noteikt patogēna jutīgumu pret meropenēmu.
Pacientiem ar paaugstinātu jutību pret penicilīniem, karbapenēmiem vai citām beta-laktāma antibiotikām anamnēzē var attīstīties paaugstināta jutība pret meropenēmu.
Ir laboratoriski un klīniski pierādīti alerģiskas krusteniskas reakcijas starp citiem karbapenēmiem un beta-laktāma antibiotikām, penicilīniem un cefalosporīniem. Ir ziņots par smagas paaugstinātas jutības reakciju gadījumiem, ieskaitot letālas, pacientiem, kuri saņem meropenēmu. Pirms zāļu izrakstīšanas ārstam rūpīgi jāizpēta pacienta vēsture, īpašu uzmanību pievēršot paaugstinātas jutības reakciju klātbūtnei pret beta-laktāma antibiotikām. Ja anamnēzē ir slimība, antibiotika jālieto piesardzīgi. Ja meropenēma terapijas laikā attīstās alerģiska reakcija, zāļu lietošana jāpārtrauc un jāveic atbilstoša terapija.
Antibiotiku nav ieteicams lietot infekcijām, ko izraisa meticilīnrezistents stafilokoks.
Retos gadījumos ir ziņots par krampju gadījumiem pacientiem, kuri ārstēti ar karbapenemiem, ieskaitot meropenēmu. Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar pazeminātu krampju slieksni.
Ja pacientam ir sūdzības no gremošanas sistēmas, īpaši ar kolītu, ir jāņem vērā pseidomembranozā kolīta attīstības iespējamība, kuras pirmais simptoms var būt caureja. Ja diagnoze ir apstiprināta, zāļu lietošana jāpārtrauc un jāveic atbilstoša terapija.
Meropenēma lietošanas laikā ir aizliegts lietot zāles, kas nomāc zarnu peristaltiku.
Antibiotiku terapijas laikā ir iespējama rezistentu patogēnu attīstība, tādēļ ārstēšana jāpapildina ar regulāru rezistentu celmu veidošanās uzraudzību.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Transportlīdzekļu vadītājiem un personām, kuras strādā potenciāli bīstamās nozarēs, kur nepieciešama reakcijas ātrums un pastiprināta uzmanība, terapijas laikā jābūt uzmanīgiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecēm antibiotiku Meropenem var ordinēt tikai gadījumos, kad paredzamais ieguvums no terapijas ir acīmredzami lielāks par iespējamo risku.
Ja ārstēšana ir nepieciešama laktācijas laikā, ieteicams apsvērt iespēju pārtraukt zīdīšanu.
Bērnības lietošana
Meropenems ir kontrindicēts bērniem līdz 3 mēnešu vecumam.
Nav pieredzes par zāļu lietošanu bērniem ar neitropēniju, primāru un sekundāru imūndeficītu. Nav pieredzes par zāļu lietošanu bērnu ar nieru un aknu slimībām ārstēšanai.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar funkcionāliem nieru darbības traucējumiem nepieciešama devas pielāgošana atkarībā no kreatinīna klīrensa.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Ja ir traucēta aknu darbība, devas režīms nav jāpielāgo. Tomēr ārstēšana jāveic, rūpīgi novērojot aknu transamināžu aktivitāti un bilirubīna koncentrāciju.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem cilvēkiem ar normālu nieru darbību vai CC> 50 ml / min ārstēšanas shēma nav jāpielāgo.
Zāļu mijiedarbība
Nesajauciet un nepievienojiet Meropenem citām zālēm.
Meropenēms samazina valproiskābes koncentrāciju plazmā, kas var izraisīt pretkrampju iedarbības samazināšanos. Šo zāļu vienlaicīga lietošana nav ieteicama.
Zāles, kas bloķē tubulāru sekrēciju, palielina meropenēma koncentrāciju plazmā un palēnina tā izvadīšanu.
Probenecīds nomāc meropenēma izdalīšanos caur nierēm (sacenšoties par aktīvo kanāliņu sekrēciju), kas izraisa tā koncentrācijas palielināšanos plazmā un pusperioda palielināšanos. Meropenēma iedarbība un darbības ilgums bez probenecīda ir adekvāti, tādēļ šo zāļu vienlaicīga lietošana nav ieteicama.
Antibiotikas var uzlabot vienlaikus lietoto netiešo antikoagulantu (ieskaitot varfarīnu) antikoagulantu iedarbību. Atkarībā no infekcijas veida, pacienta stāvokļa un vecuma šī efekta iespējamība ievērojami atšķiras, tāpēc ir grūti novērtēt antibakteriālo līdzekļu ietekmes pakāpi uz INR (International Normalized Ratio) palielināšanu. Meropenēma lietošanas laikā un kādu laiku pēc tā atcelšanas ieteicams pastāvīgi kontrolēt INR.
Analogi
Meropenēma analogi ir: Aquapenem, Grimipenem, Dzhenem, Doriprex, Invanz, Merexid, Meronoxol, Meronem, Meropenabol, Nerinam, Propinem, Penemera, Saironem, Tiepenem, Tienam, Tsilapenem, Tsilaspen un citi.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C, sausā un tumšā vietā, kas nav pieejama bērniem.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Meropenem
Saskaņā ar atsauksmēm Meropenem ir spēcīgs antibakteriāls līdzeklis, kas ir efektīvs slimībām, kuras izraisa jutīgi mikroorganismi.
No blakusparādībām pacienti min caureju, sāpes vēderā un mutes dobuma kandidozi.
Meropenēma cena aptiekās
Atkarībā no tirdzniecības reģiona un aptieku tīkla Meropenem cena var būt: 1 pudele 500 mg - 569-715 rubļi, 1 pudele 1000 mg - 575-920 rubļi.
Meropenems: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Meropenēma pulveris prig. šķīdums intravenozai injekcijai. 500mg 301 RUB Pērciet |
|
Meropenem 1 g pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai 1 gab. RUB 514 Pērciet |
|
Meropenēma pulveris prig šķīdumam intravenozai injekcijai. 500mg 566 r Pērciet |
|
Meropenem 0,5 g pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai 1 gab. 566 r Pērciet |
|
Meropenem 1 g pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai 1 gab. 767 RUB Pērciet |
|
Meropenem 1 g pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai 1 gab. 873 r Pērciet |
|
Meropenēma pulveris prig šķīdumam intravenozai injekcijai. 1,0 g fl 1186 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
