Bupraxon
Bupraxon: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Bupraxon
ATX kods: N02AE01
Aktīvā sastāvdaļa: naloksons (naloksons) + buprenorfīns (buprenorfīns)
Ražotājs: FSUE "Moscow Endocrine Plant" (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 11.11.2019
Bupraxone ir kombinēts sublingvāls pretsāpju līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - zemvalodas tabletes: baltas, abpusēji izliektas, apaļas (kartona kastē 1 vai 2 blisteriepakojumi pa 10 tabletēm un Bupraxone lietošanas instrukcijas).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvās vielas: buprenorfīns - 0,2 mg (buprenorfīna hidrohlorīds - 0,216 mg); naloksons 0,2 mg (naloksona hidrohlorīds 0,222 mg);
- palīgkomponenti: koloidālais silīcija dioksīds - 0,6 mg; laktozes monohidrāts - 27,729 mg; kartupeļu ciete - 9 mg; mannīts (mannīts) - 18 mg; krospovidons - 1,8 mg; medicīniskais povidons ar zemu molekulmasu polivinilpirolidona - 1,233 mg; magnija stearāts - 0,6 mg; citronskābes monohidrāts (vai citronskābe citronskābes monohidrāta izteiksmē) - 0,6 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Bupraxone ir kombinēta zāle, kas satur buprenorfīnu un naloksonu. Farmakoloģisko darbību, lietojot sublingvāli, nosaka buprenorfīna īpašības.
Pēc Bupraxone lietošanas zem mēles buprenorfīna iedarbība ilgst apmēram 30 minūtes. Maksimālais efekts attīstās pēc 3 stundām. Pretsāpju efekta ilgums ir līdz piecām stundām.
Buprenorfīns
Buprenorfīns pieder pie opioīdu pretsāpju līdzekļu grupas - tebaīna pussintētiskiem atvasinājumiem, ir daļējs κ-opioīdu receptoru antagonists un β-opioīdu receptoru apakštipa daļējs agonists.
Attiecībā uz pretsāpju efekta smagumu, lietojot to vienādās devās, buprenorfīns ir līdzīgs morfīnam. Kā daļējs opioīdu receptoru agonists tas izraisa elpošanas nomākumu, ietekmē gludos muskuļus, kaut arī mazākā mērā nekā morfīns un citi opiāti. Salīdzinājumā ar viņiem ir mazāka fiziskās atkarības iespēja. Tajā pašā laikā ar µ-opioīdu receptoru aktivāciju ir saistīta noteikta vielas atkarība.
Naloksons
Naloksons ir opioīdu receptoru antagonists, kas efektīvi vājina / novērš opioīdu un opiātu iedarbību. Tās darbība ir vērsta uz elpošanas atjaunošanu, sedatīvu un eiforizējošu efektu mazināšanu. Var izraisīt opiātu abstinences sindroma attīstību, ja tos iepriekš lieto sāpju mazināšanai vai pacientiem ar atkarību no narkotikām un lieto opioīdu pretsāpju līdzekļus.
Farmakoloģiskā iedarbība rodas tikai parenterālas (intravenozas, intramuskulāras, subkutānas) ievadīšanas gadījumā. Ja naloksonu lieto sublingvāli, tad tas gandrīz neieplūst sistēmiskajā cirkulācijā un tam nav farmakodinamiskas iedarbības.
Iekšķīgi lietojot vielu, praktiski nav farmakoloģiskas aktivitātes, ja to lieto iekšķīgi un parenterāli, naloksona efektivitātes attiecība ir 1 ÷ 50.
Farmakokinētika
Buprenorfīns
Pēc sublingvālas ievadīšanas buprenorfīns labi uzsūcas. Sistēmiskā biopieejamība ir aptuveni 50–55%. Pēc 0,4 mg devas uzņemšanas vielas Cmax (maksimālā koncentrācija) asins plazmā ir vidēji 1,13 ng / ml un tiek sasniegta 2 stundu laikā.
Viela labi iekļūst caur asins-smadzeņu barjeru. Tas saistās ar asins plazmas olbaltumvielām 96% līmenī, galvenokārt ar α- un β-globulīniem. V d (izplatīšanās tilpums) ir 2,5 litri, kas apstiprina tā aktīvo uztveršanu audos un orgānos.
Buprenorfīna vielmaiņa aknās notiek N-dealkilēšanas ceļā, veidojoties norbuprenorfīnam (piedaloties izoenzīmam CYP3A4), pēc tam glikuronizējot un veidojot konjugātus ar glikuronskābi. Galvenais metabolīts ir norbuprenorfīns, kas arī ir glikuronidēts. Tam nav būtiskas pretsāpju aktivitātes.
T 1/2 (pussabrukšanas periods) vielas no asins plazmas ir robežās no 24 līdz 42 stundām. Metabolīti tiek izvadīti caur nierēm un žulti (attiecīgi 30 un 69%). Tikai aptuveni 1% buprenorfīna tiek izvadīts nemainīts.
Naloksons
Naloksons ar sublingvālu ievadīšanas veidu praktiski netiek absorbēts. Sistēmiskā biopieejamība ir mazāka par 5%. Plazmas koncentrācija asinīs nav nozīmīga. Viela saistās ar asins plazmas olbaltumvielām 45% līmenī, saistīšanās galvenokārt notiek ar albumīnu.
Ir konstatēts, ka naloksonam, lietojot to sublingvāli, ir zema biopieejamība (9 ± 6% robežās). Absorbētais nelielais naloksona daudzums nerada terapeitiskas koncentrācijas asins plazmā un neietekmē buprenorfīna iedarbību un metabolismu.
Viela tiek ātri metabolizēta aknās un tieši glikuronizējas līdz naloksona-3-glikuronīdam, kā arī reducējas (pie 6-okso grupas) un N-dealkilēšanas.
T 1/2 naloksona ir 2-12 stundu laikā. Metabolītu izvadīšanu galvenokārt veic nieres.
Lietošanas indikācijas
- pēcoperācijas sāpju sindroms (vidēja vai smaga intensitāte);
- sāpju sindroms, ko izraisa apdegumi un ievainojumi;
- diagnostikas procedūru sagatavošana un ieviešana.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- apstākļi, kurus papildina izteikta centrālās nervu sistēmas nomākšana vai elpošanas centra nomākums, vai kuros iespējama elpošanas traucējumu attīstība;
- kombinēta lietošana ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem gan visu šo zāļu lietošanas laiku, gan vēl 14 dienas pēc to atcelšanas;
- gļotādas iekaisums, stomatīts, čūlas-nekrotiskās un iekaisuma rakstura mutes gļotādas bojājumi;
- atkarība no narkotikām, ieskaitot opioīdus;
- dekompensēts cor pulmonale;
- traumatisks smadzeņu ievainojums;
- paralītiskais ileuss;
- statusa astma, bronhiālā astma;
- konvulsīvi apstākļi;
- akūta alkohola intoksikācija;
- sirds aritmijas, ieskaitot supraventrikulāru un ventrikulāru paroksizmālo tahikardiju, priekškambaru mirdzēšanu, ekstrasistolu;
- laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- akūtas vēdera orgānu ķirurģiskas slimības (lietošana ir kontrindicēta, līdz tiek noteikta diagnoze);
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- vecums līdz 18 gadiem;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.
Relatīvs (Bupraxon tabletes tiek parakstītas ārsta uzraudzībā):
- nieru / aknu darbības traucējumi;
- miksedēma;
- centrālās nervu sistēmas depresija;
- hipotireoze;
- prostatas hiperplāzija;
- toksiska psihoze;
- alkoholisms;
- elpošanas un virsnieru mazspēja;
- urīnizvadkanāla striktūras;
- vecāka gadagājuma un senila vecuma.
Bupraxon, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Bupraxone ir paredzēts sublingvālai lietošanai. Tabletes jātur zem mēles, līdz tās pilnībā uzsūcas.
Zāles devu un terapijas ilgumu ārsts izvēlas individuāli.
Viena deva - 1 vai 2 tabletes (maksimāli). Dienas laikā ir iespējams atkārtoti lietot Bupraxone vienā un tajā pašā devā ik pēc 6–8 stundām (ne vairāk kā 8 tabletes dienā).
Bupraxone deva ir jāsamazina gados vecākiem pacientiem, pacientiem ar hipovolēmijas traucējumiem, ķirurģiskas patoloģijas risku, kā arī kombinācijā ar sedatīviem un citiem narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem.
Lai izvairītos no pārmērīgas elpošanas centra aktivitātes nomākšanas un centrālās nervu sistēmas nomākšanas, Bupraxone jālieto samazinātās devās, ņemot vērā hipnotisko, vispārējo anestēzijas, anksiolītisko, antipsihotisko un antidepresantu darbību.
Blakus efekti
Nevēlamās blakusparādības, kas rodas Bupraxone lietošanas laikā, ir saistītas ar buprenorfīna aktīvā komponenta farmakoloģisko iedarbību.
Iespējamās blakusparādības [> 10% - ļoti bieži; (> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1%) - reti; <0,01% - ļoti reti)]:
- maņu orgāni: bieži - neskaidra redze, mioze, diplopija; ļoti reti - konjunktivīts;
- gremošanas sistēma: bieži - slikta dūša; reti - aizcietējums, vemšana, kserostomija;
- nervu sistēma: ļoti bieži - sedācija; bieži - vājums, galvassāpes, reibonis; reti - troksnis ausīs, nogurums / nespēks, letarģija, apjukums, miegainība, nervozitāte, psihoze, depresija, neskaidra runa, motorisko un garīgo reakciju ātruma palēnināšanās, eiforija, parestēzija; ilgstoši lietojot - atkarība no opioīdiem un atkarība;
- urīnceļu sistēma: reti - urīna aizture;
- āda: reti - nieze, cianoze;
- vielmaiņa: reti - svīšana;
- sirds un asinsvadu sistēma: bieži - paaugstināts asinsspiediens; reti - karstuma viļņi, bradikardija, tahikardija, aukstums / drebuļi;
- elpošanas sistēma: reti - elpas trūkums, elpošanas centra nomākums, hipoventilācija;
- alerģiskas reakcijas: reti - nātrene, izsitumi.
Pārdozēšana
Galvenie bupraksona pārdozēšanas simptomi ir saistīti ar tajā esošo buprenorfīnu. Tās izpaužas kā sedācija, slikta dūša, vemšana, miegainība, elpošanas nomākums un mioze.
Terapija: verbāla un fiziska pacienta stimulēšana, simptomātiska ārstēšana, ieskaitot infūzijas terapiju, skābekļa lietošana, naloksona parenterāla ievadīšana (ieteicama vienreizēja intramuskulāra vai intravenoza ievadīšana 0,4–2 mg devā, pēc tam atkārtota ievadīšana pēc 2–3 minūtēm ar kopējo devu 10 mg un vairāk). Tā kā buprenorfīnam ir liela afinitāte pret opioīdu receptoriem, jālieto lielākas naloksona devas nekā morfīna un citu pilnu saindēšanās gadījumā ar opioīdu agonistiem. Dažreiz tiek noteikta mākslīgā ventilācija ar palīdzību.
Speciālas instrukcijas
Naloksons ir iekļauts Bupraxone sastāvā, lai palielinātu narkotiku lietošanas drošību. Gadījumos, kad zāles lieto nemedicīniski, naloksons bloķēs buprenorfīna iedarbību, kas traucē darbību, kas tiek veikta ar narkotiku lietošanu. Ar fizisku atkarību no opioīdiem tas var izraisīt abstinences simptomus.
Ar pavājinātu aknu darbību Bupraxone darbības ilgums un intensitāte var atšķirties, tāpēc zāļu lietošana šādiem pacientiem jāveic speciālista uzraudzībā.
Nikotīns palīdz mazināt Bupraxone farmakoloģisko aktivitāti.
Nejaušas / apzinātas zāļu lietošanas gadījumā bērniem var attīstīties elpošanas nomākums, kas var izraisīt nāvi.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Bupraxone terapijas laikā jāatsakās no braukšanas.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Bupraxone nav parakstīts grūtniecības / zīdīšanas laikā.
Iespējamais zāļu risks cilvēkiem nav zināms. Kontrolēti pētījumi ar grūtniecēm nav veikti.
Buprenorfīns, pat īslaicīgi lietots grūtniecības beigās, var izraisīt elpošanas nomākumu jaundzimušajam. Ilgstoša terapija pēdējos trīs grūtniecības mēnešos var izraisīt abstinences simptomus jaundzimušajiem (ieskaitot hipertensiju, trīci, jaundzimušo uzbudinājumu, krampjus vai mioklonusu). Visbiežāk pēcdzemdību sindroms ilgst no vairākām stundām līdz vairākām dienām.
Nav datu, kas apstiprinātu vai noliegtu, ka naloksons izdalās mātes pienā. Buprenorfīns un tā metabolīti tiek izvadīti no organisma ar mātes pienu.
Pētījumos ar žurkām tika atklāts, ka buprenorfīns kavē laktāciju. Pētījumi arī parādīja sieviešu auglības nomākšanu, lietojot devās, kas daudzkārt pārsniedz cilvēku vidējo dienas devu.
Bērnības lietošana
Bupraxone nav parakstīts pacientiem līdz 18 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Bupraxone nieru mazspējas gadījumā jālieto ārsta uzraudzībā.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Bupraxone aknu mazspējas gadījumā jālieto ārsta uzraudzībā.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem / novecojošiem pacientiem Bupraxone tabletes tiek parakstītas piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
- etanols, anksiolītiskie līdzekļi, vispārējie anestēzijas līdzekļi, sedatīvi līdzekļi, miega līdzekļi, antihistamīna līdzekļi, antipsihotiskie līdzekļi, benzodiazepīni, fenotiazīni un citi trankvilizatori: Bupraxone pastiprina to darbību;
- monoamīnoksidāzes inhibitori: uz kombinētas lietošanas fona var rasties arteriāla hipertensija, krampji, ļaundabīga hipertermija, koma;
- pilnīgi opioīdu agonisti: iespējama opiātu abstinences sindroma attīstība;
- valproīnskābe / nātrija valproāts: palielinās inhibējošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu;
- citi pretsāpju līdzekļi: ir iespējama cerebrospināla šķidruma spiediena paaugstināšanās, un tādēļ Bupraxone lietošana prasa piesardzību gadījumos, kad var paaugstināt cerebrospināla šķidruma spiedienu, jo buprenorfīns var izraisīt apziņas un miozes līmeņa izmaiņas;
- zāles, kas nomāc CYP3A4 izoenzīma aktivitāti (makrolīdi, ketokonazols, eritromicīns un citi), HIV proteāzes inhibitori (ritonavīrs): vienlaikus lietojot, buprenorfīna iedarbība var pastiprināties un to ilgums var palielināties, savukārt ir nepieciešama vienas vai abu zāļu devas pielāgošana;
- CYP3A4 izoenzīma induktori (ieskaitot rifampicīnu, fenobarbitālu, fenitoīnu, karbamazepīnu): buprenorfīna koncentrācija plazmā var samazināties; buprenorfīna mijiedarbība ar visiem izoenzīma CYP3A4 induktoriem nav pētīta, tādēļ ieteicams uzraudzīt pacientu stāvokli, lai konstatētu abstinences simptomus un pazīmes;
- augu izcelsmes zāles: var ietekmēt buprenorfīna farmakoloģisko aktivitāti; kombinācijā ar asinszāli (ir izoenzīma CYP3A4 induktors), iespējams, samazināsies buprenorfīna koncentrācija plazmā asinīs;
- etanols: uz vienlaicīgas lietošanas fona palielinās buprenorfīna centrālās nervu sistēmas nomākums, terapijas laikā alkohols ir jāatsakās.
Analogi
Bupraxone analogi ir Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoperalgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 4 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Bupraxone
Atsauksmes par Bupraxone praktiski nav atrodamas, zāles ir iekļautas narkotisko un psihotropo zāļu sarakstā, kuru aprite Krievijas Federācijā ir ierobežota.
Bupraxone cena aptiekās
Tā kā zāles nav pieejamas aptiekās, Bupraxone cena nav zināma.
Aptuvenās analogu izmaksas: Nurofen Plus (12 tabletes) - 359 rubļi, Sedal-M (20 tabletes) - 250 rubļi.
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
