Gordokss
Gordoks: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Zāļu mijiedarbība
- 11. Analogi
- 12. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 13. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 14. Atsauksmes
- 15. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Gordox
ATX kods: B02AV01
Aktīvā sastāvdaļa: aprotinīns (aprotinīns)
Producents: Gedeon Richter (Ungārija)
Apraksts un foto atjauninājums: 17.09.2019
Cenas aptiekās: no 177 rubļiem.
Pērciet
Gordox ir zāles ar antifibrinolītisku, pretproteāzes efektu, ko lieto koronāro artēriju šuntēšanas operāciju laikā.
Izlaiduma forma un sastāvs
Gordox tiek ražots šķīduma veidā intravenozai ievadīšanai: nedaudz krāsains vai bezkrāsains (bezkrāsainā stikla ampulās pa 10 ml, 5 ampulās plastmasas paplātēs, 5 paplātēs kartona kastē komplektā ar divām papildu paplātēm).
1 ampula satur:
- Aktīvā viela: aprotinīns - 100 000 Kallikrein Inactivating Units (KIE);
- Palīgkomponenti: benzilspirts - 100 mg; nātrija hlorīds - 85 mg; ūdens injekcijām - līdz 10 ml.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Aprotinīns ir plaša spektra proteolītiskā enzīma inhibitors ar antifibrinolītiskām īpašībām. Tas veido atgriezeniskus stehiometriskos kompleksus, kas ir enzīmu inhibitori, kas izraisa audu un plazmas plazmīna, tripsīna, kallikreīna aktivitātes inhibīciju un sekojošu asins fibrinolītiskās aktivitātes samazināšanos.
Aprotinīns ir koagulācijas aktivācijas kontaktfāzes aktivators, kas sāk koagulāciju, vienlaikus palielinot fibrinolīzi. Ja pacienta ārstēšanā tiek izmantota sirds un plaušu mašīna, kas aktivizē koagulāciju (šo efektu izraisa asiņu kontakts ar svešām virsmām), papildus kavējot plazmas kalikreīna funkcijas, tiks samazināti koagulācijas un fibrinolīzes sistēmu darbības traucējumi.
Aprotinīns ir sistēmiska rakstura iekaisuma reakcijas modulators, kas rodas kardiopulmonālās apvedceļa operāciju laikā un izraisa savstarpēji saistītu procesu pastiprināšanos, kas notiek fibrinolīzes, hemostāzes, humorālās un šūnu reakcijas aktivizēšanas sistēmās. Gordox aktīvā sastāvdaļa inhibē daudzus mediatorus (tripsīnu, plazmīnu, kallikreīnu utt.), Kas nodrošina trombīna veidošanos, fibrinolīzes samazināšanos un iekaisuma reakcijas pavājināšanos. Viela arī kavē iekaisuma citokīnu izdalīšanos un uztur glikoproteīnu homeostāzi. Tas samazina glikoproteīnu (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) zudumu trombocītos un novērš pretiekaisuma adhezīvu glikoproteīnu (C IIb) izpausmi granulocītos.
Aprotinīna lietošana ķirurģijā kopā ar pievienotu sirds un plaušu aparātu samazina iekaisuma reakciju, kā rezultātā samazinās asins pārliešanas nepieciešamība un asins zuduma apjoms, kā arī samazinās videnes atkārtotu pārskatīšanu biežums, lai atrastu asiņošanas avotu.
Farmakokinētika
Ievadot intravenozi, aprotinīna saturs plazmā strauji samazinās, pateicoties vielas sadalījumam starpšūnu telpā. Sākotnējais pusperiods ir 0,3-0,7 stundas, bet pēdējais - 5-10 stundas. Aprotinīna vidējā līdzsvara intraoperatīvās plazmas koncentrācija plazmā ir 175281 CIU / ml pacientiem, kuriem zāles tiek lietotas šādā režīmā: intravenoza piesātinošā deva 2 000 000 CI, 2 000 000 CI uz sākotnējo infūzijas tilpumu, 500 000 CI katru stundu visu laiku operācijas nepārtrauktas intravenozas infūzijas veidā. Ieviešot pusi devas, vidējā līdzsvara intraoperatīvās Gordox koncentrācija plazmā ir 110-164 KIE / ml.
Aprotinīna farmakokinētisko parametru salīdzinājums pētījumos, kas veikti veselīgu brīvprātīgo, pacientu ar diagnosticētu sirds patoloģiju, kas savienota ar sirds-plaušu aparātu, un sieviešu ar histerektomijas operāciju grupās, pierāda Gordox lineāro farmakokinētiku, ja to lieto devu diapazonā no 50 000 līdz 2 000 000 KIE. Aprotinīna saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām ir 80%. Gordox aktīvā sastāvdaļa nemainītā veidā ir atbildīga par 20% antifibrinolītiskās aktivitātes. Līdzsvara izkliedes tilpums sasniedz aptuveni 20 litrus, un kopējais klīrenss ir aptuveni 40 ml / min.
Aprotinīns tiek uzkrāts nierēs un mazākā mērā skrimšļa audos. Tās uzkrāšanās nierēs tiek veikta proksimālo nieru kanāliņu lokalizēto epitēlija šūnu saistīšanās dēļ ar otas apmali un uzkrāšanos šo šūnu fagolizosomās. Kumulācija skrimšļa audos ir saistīta ar aprotinīna, kas ir bāze, un skābo proteoglikānu, kas atrodas skrimšļa audos, afinitāti. Aprotinīna saturs citos orgānos ir salīdzināms ar plazmas saturu. Zemākais šīs vielas līmenis tiek noteikts smadzenēs, un tas praktiski neiekļūst cerebrospinālajā šķidrumā.
Aprotinīns šķērso placentas barjeru tikai stingri ierobežotā daudzumā. Šo vielu metabolizē lizosomu fermenti nierēs, veidojot neaktīvus metabolītus - aminoskābes un īsas polipeptīdu ķēdes. Aktīvā formā aprotinīnu urīnā nosaka nelielās koncentrācijās (mazāk nekā 5% no ievadītās devas). Divu dienu laikā 25-40% aprotinīna tiek konstatēti urīnā metabolītu veidā, kuriem nav farmakoloģiskas aktivitātes.
Pacientiem ar nieru mazspēju beigu stadijā aprotinīna farmakokinētika nav pietiekami pētīta. Pētījumi, kas veikti ar pacientiem ar nieru disfunkciju, parādīja, ka zāļu farmakokinētiskie parametri praktiski nemainās, tāpēc nav jāpielāgo devu režīms.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Gordox tiek nozīmēts pieaugušiem pacientiem, lai novērstu intraoperatīvu asins zudumu un samazinātu asins pārliešanas apjomu koronāro artēriju šuntēšanas operāciju laikā, izmantojot sirds un plaušu aparātu.
Kontrindikācijas
- Vecums līdz 18 gadiem (zāļu drošība un efektivitāte šai vecuma grupai nav noteikta);
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Norādījumi par Gordox lietošanu: metode un devas
Gordox intravenozi ievada lēni.
Zāles jālieto caur lielajām vēnām, kuras nevar lietot, lietojot citas zāles. Maksimālais ātrums ir 5-10 ml minūtē. Ieviešot Gordoks, pacientam jābūt horizontālā stāvoklī (guļot uz muguras).
Sakarā ar augsto alerģisko / anafilaktisko reakciju risku visiem pacientiem 10 minūtes pirms galvenās Gordox devas ievadīšanas jāievada testa deva 1 ml (10 tūkstoši KIE). Ja nav negatīvu reakciju, var ievadīt zāļu terapeitisko devu. 15 minūtes pirms Gordox ievadīšanas ir iespējams izmantot histamīna H1 un H2 receptoru blokatorus. Jebkurā gadījumā ir jānodrošina standarta ārkārtas pasākumi, kuru mērķis ir alerģisku / anafilaktisku reakciju ārstēšana.
Gordox ieteicams lietot sākotnējā devā 1-2 miljoni CIU. Zāles jāievada 15-20 minūšu laikā pēc anestēzijas sākuma un pirms sternotomijas. Nākamā 1-2 miljonu CIU deva jāpievieno sirds un plaušu aparāta primārajam tilpumam. Lai izvairītos no mijiedarbības ar heparīnu un nodrošinātu pietiekamu zāļu atšķaidīšanu, aprotinīnu recirkulācijas periodā pievieno primārajam tilpumam.
Pēc bolus injekcijas beigām un pirms operācijas beigām jums jāizveido nepārtraukta infūzija ar injekcijas ātrumu 250-500 tūkstoši KIE stundā. Kopējais injicēto narkotiku daudzums visa kursa laikā nedrīkst pārsniegt 7 miljonus KIU.
Pacientiem ar funkcionāliem nieru darbības traucējumiem, kā arī gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
Blakus efekti
Terapijas laikā var attīstīties šādas blakusparādības:
- Hematopoētiskā sistēma: ļoti reti - koagulopātija, ieskaitot izplatītu intravaskulāru koagulācijas sindromu;
- Sirds un asinsvadu sistēma: reti - miokarda infarkts, miokarda išēmija, tromboze / koronāro artēriju oklūzija, tromboze, perikarda izsvīdums; reti - artēriju tromboze (iespējama tādu svarīgu orgānu kā smadzenes, plaušas, nieres disfunkciju izpausme); ļoti reti - plaušu embolija;
- Urīnceļu sistēma: reti - funkcionāli nieru darbības traucējumi, nieru mazspēja;
- Vietējas reakcijas: ļoti reti - tromboflebīts, reakcijas infūzijas / injekcijas zonā;
- Alerģiskas reakcijas: reti - anafilaktiskas, alerģiskas, anafilaktoīdas reakcijas; ļoti reti - potenciāli dzīvībai bīstams anafilaktiskais šoks.
Pacientiem, kuri aprotinīnu saņem pirmo reizi, anafilaktisku vai alerģisku reakciju attīstība ir maz ticama. Atkārtoti lietojot Gordox, īpaši atkārtoti lietojot 6 mēnešu laikā, alerģisku (anafilaktisku) reakciju biežums var palielināties līdz 5%. To attīstības risks palielinās, ja zāles 6 mēnešu laikā ir lietotas vairāk nekā 2 reizes. Simptomi parasti izpaužas kā gremošanas (slikta dūša), sirds un asinsvadu (arteriāla hipotensija), elpošanas (bronhu spazmas / astma) sistēmas traucējumi, kā arī ādas traucējumi (nātrene, nieze, izsitumi). Attīstoties paaugstinātas jutības reakcijām aprotinīna lietošanas laikā, nekavējoties jāpārtrauc tā ievadīšana un jāveic standarta ārkārtas pasākumi: infūzijas terapija, kortikosteroīdu un epinefrīna / adrenalīna lietošana.
Pārdozēšana
Pašlaik nav reģistrēti Gordox pārdozēšanas gadījumi. Specifiska antidota zālēm nav.
Speciālas instrukcijas
Veicot krūškurvja aortas operācijas, izmantojot dziļu aukstu kardioplegiju, kā arī izmantojot sirds un plaušu aparātu, Gordox jālieto ļoti uzmanīgi, ņemot vērā adekvātu heparīna terapiju.
Aprotinīns neaizstāj heparīnu.
Gordox lietošana var ietekmēt dažādas testu veikšanas metodes, kas nosaka asins koagulācijas spēju.
Preparāts satur benzilspirtu, kura dienas deva nedrīkst pārsniegt 90 mg / kg ķermeņa svara.
Tieši pirms lietošanas Gordox šķīdums ir vizuāli jāpārbauda. Nelietojiet zāļu paliekas turpmākai lietošanai.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Nav informācijas par Gordox ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un strādāt ar sarežģītiem mehānismiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Pētījumi par zāļu iedarbību uz grūtnieču ķermeni nav veikti. Grūtniecības laikā Gordox iecelšana ir pieļaujama tikai tad, ja potenciālie terapijas ieguvumi mātei ievērojami pārsniedz iespējamo risku auglim. Novērtējot ieguvuma / riska attiecību, jāņem vērā smagu negatīvu reakciju negatīvā ietekme uz augli, kas dažkārt izpaužas, ieviešot zāles, kas ietver sirdsdarbības apstāšanos, anafilaktiskas reakcijas utt., Kā arī ārstēšanas procedūras, kas tiek veiktas, lai novērstu šīs reakcijas.
Gordox ietekme uz laktāciju nav labi izprotama. Zāles tiek uzskatītas par potenciāli drošām, ja tās nonāk bērna ķermenī ar mātes pienu, jo iekšķīgi lietojamā aprotinīna biopieejamība ir minimāla.
Zāļu mijiedarbība
Gordox ir saderīgs ar 20% hidroksietilēta cietes šķīdumu, glikozes šķīdumu un Ringera laktāta šķīdumu.
Vienlaicīgi lietojot Gordox ar urokināzi, streptokināzi un alteplāzi, šo zāļu aktivitāte samazinās.
Gordox nedrīkst sajaukt ar citām zālēm.
Analogi
Gordoks analogi ir: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500 000, Traxolan.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt tumšā vietā, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā līdz 30 ° C.
Derīguma termiņš ir 5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Gordox
Saskaņā ar atsauksmēm Gordox ir kļuvis par efektīvu medikamentu akūta pankreatīta ārstēšanā. Ir ziņas, ka pacientiem ar šādu diagnozi akūti slimības simptomi izzūd pēc 2-3 dienu ilgas zāļu lietošanas. Viņi arī apgalvo, ka Gordox ir piemērots arī bērnu ārstēšanai, taču tas prasa stingru speciālista uzraudzību.
Gordox cena aptiekās
Aptuvenā Gordox cena aptieku ķēdēs ir 4700-5700 rubļu (iepakojumā ietilpst 25 ampulas).
Gordoks: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Gordox 10000 KIE / ml šķīdums intravenozai ievadīšanai 10 ml 25 gab. 177 r Pērciet |
|
Gordox 10000 KIE / ml koncentrāts šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai 10 ml 5 gab. 955 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
