Zinforo

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Zinforo: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. Farmakoloģiskās īpašības
3. Lietošanas indikācijas
4. Kontrindikācijas
5. Lietošanas metode un devas
6. Blakusparādības
7. Pārdozēšana
8. Īpaši norādījumi
9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. Lietošana bērnībā
11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. Zāļu mijiedarbība
15. Analogi
16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. Atsauksmes
19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Zinforo

ATX kods: J01DI02

Aktīvā sastāvdaļa: ceftarolīna fosamils (ceftarolīna fosamils)

Ražotājs: ASTRAZENECA UK Limited (Lielbritānija)

Apraksts un foto atjauninājums: 07.04.2018

Pulveris koncentrāta pagatavošanai infūziju šķīduma pagatavošanai Zinforo

Zinforo ir cefalosporīnu sērijas antibiotika.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma - pulveris koncentrāta pagatavošanai infūziju šķīduma pagatavošanai: no dzeltenīgi baltas līdz gaiši dzeltenai (600 mg katra caurspīdīgā stikla flakonā ar tilpumu 20 ml, 1 vai 10 flakoni ir iepakoti kartona kastē ar pirmo atvēršanas kontroli).

Aktīvā sastāvdaļa: ceftarolīna fosamils (acetāta monohidrāta formā) - 600 mg.

L-arginīnu lieto kā palīgkomponentu.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Ceftarolīna fosamila priekšzāles pēc intravenozas (iv) ievadīšanas ātri pārvēršas aktīvajā ceftarolīnā, kas ir antibiotika no cefalosporīnu grupas ar aktivitāti pret gram-pozitīviem un gramnegatīviem mikroorganismiem. Saskaņā ar in vitro pētījumiem vielas baktericīdā iedarbība ir saistīta ar baktēriju šūnu sienas biosintēzes kavēšanu sakarā ar saistīšanos ar penicilīnu saistošajiem proteīniem (PSP).

Tika novērota ceftarolīna baktericīda aktivitāte pret penicilīnu nejutīgu Streptococcus pneumoniae (PNSP) un meticilīnrezistentu Staphylococcus aureus (MRSA), kas saistīta ar tā augsto afinitāti pret šo celmu mainīto PSP.

Aktīvās sastāvdaļas Zinforo pretmikrobu īpašības vislabāk korelē ar laika periodu, kurā ceftarolīna koncentrācija saglabājas virs inficējošo baktēriju minimālās inhibējošās koncentrācijas.

Ceftarolīns nav aktīvs pret Enterobacteriaceae, kas ražo TEM, SHV vai CTX-M ģimenes paplašināta spektra beta-laktamāzes (ESBL), B un C klases metalo-beta-laktamāzes (cefalosporināzes AmpC) un serīna karbapenemāzes (piemēram, liellopus). Pretestība var būt saistīta ar baktēriju šūnu sienas caurplūdes vai izplūdes (antibiotikas aktīvās eliminācijas) pārkāpumu. Mikroorganismam var būt viens vai vairāki pretestības mehānismi.

Neskatoties uz krusteniskās rezistences iespējamību, daži pret citiem cefalosporīniem rezistenti celmi var būt uzņēmīgi pret ceftarolīnu.

Mikroorganismi, kuriem ir dabiska rezistence: Mycoplasma spp., Proteus spp., Legionella spp., Chlamydophila spp. un Pseudomonas aeruginosa.

In vitro pētījumi nav atklājuši antagonismu, lietojot ceftarolīnu kombinācijā ar citiem bieži parakstītiem pretmikrobu līdzekļiem, piemēram, levofloksacīnu, aztreonāmu, meropenēmu, azitromicīnu, amikacīnu, vankomicīnu, linezolīdu, daptomicīnu, tigeciklīnu.

In vitro ceftarolīna jutīgums, tāpat kā citas antibiotikas, laika gaitā un atkarībā no ģeogrāfiskā reģiona var mainīties, tāpēc, izvēloties optimālo antibiotiku terapiju, jāņem vērā informācija par vietējo rezistenci.

Gadījumos, kad, ņemot vērā vietējo pretestību, Zinforo efektivitāte pret dažiem mikroorganismiem tiek vērtēta kā apšaubāma, ir jākonsultējas ar atbilstošo speciālistu. Jutīgumu pret ceftarolīnu nosaka, izmantojot standarta metodes, un rezultātu interpretācija tiek veikta saskaņā ar vietējām vadlīnijām.

Klīniskajos pētījumos ceftarolīna efektivitāte ir pierādīta pret šādām patogēnām baktērijām: Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (ieskaitot celmus, kas izturīgi pret meticilīnu), Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus grupu (ietver arī Streptococcus aginosus) (ietver arī Streptococcus aginosus) uzņēmīgi celmi), Streptococcus pneumoniae (ieskaitot infekcijas, ko papildina bakterēmija), Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Morganella morganii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, mikroorganismi, grampozitīvi mikroorganismi, grampozitīvi mikroorganismi, grampozitīvi mikroorganismi, grampozitīvi mikroorganismi, grampozitīvi mikroorganismi, grampozitīvi mikroorganismi, grampozitīvi mikroorganismi un mīkstajiem audiem.

Saistībā ar šādiem patogēniem mikroorganismiem aktīvās vielas Zinforo klīniskā efektivitāte nav pierādīta, tomēr saskaņā ar in vitro pētījumu rezultātiem tika konstatēts, ka tiem nav iegūto rezistences mehānismu, tāpēc ir pamats uzskatīt viņu jutību pret ceftarolīnu: Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Grampozitīvs un gramnegatīvie anaerobi.

Farmakokinētika

Vienreiz lietojot Zinforo devu diapazonā no 50 līdz 1000 mg, zāļu maksimālā koncentrācija (_Cmax) un laukums zem koncentrācijas-laika līknes (AUC) palielinās gandrīz proporcionāli devai. Pēc atkārtotas intravenozas ievadīšanas veseliem brīvprātīgajiem ar normālu nieru darbību 600 mg devā 60 minūtes ar 12 stundu intervālu 14 dienu laikā netika novērota ievērojama aktīvās vielas kumulācija.

Zāles saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 20%, ceftarolīns neiekļūst eritrocītos. Pēc vienreizējas intravenozas 600 mg ar ceftarolīnu iezīmēta ceftarolīna fosamila intravenozas ievadīšanas veseliem pieaugušiem vīriešiem vidējais sadalījuma tilpums līdzsvara stāvoklī bija 20,3 litri, gandrīz tāds pats kā ārpusšūnu šķidruma tilpums.

Ceftarolīna fosamila priekšzāles asins plazmas fosfatāžu ietekmē ātri tiek pārveidotas par aktīvo ceftarolīnu. Ceftarolīna fosamila koncentrāciju plazmā var noteikt galvenokārt intravenozas ievadīšanas laikā.

Ceftarolīna beta-laktāma gredzena hidrolīzes laikā veidojas ceftarolīns M-1, mikrobioloģiski neaktīvs metabolīts. Pēc vienreizējas intravenozas ceftarolīna fosamila injekcijas veseliem brīvprātīgajiem 600 mg devā ceftarolīna M-1 un ceftarolīna vidējo AUC vērtību attiecība asins plazmā ir aptuveni 20-30%.

Ceftarolīns tiek metabolizēts, nepiedaloties citohroma P ₄₅₀ izoenzīmiem.

Viela izdalās galvenokārt caur nierēm. Tās nieru klīrenss ir vienāds vai nedaudz zemāks par glomerulārās filtrācijas ātrumu nierēs. Saskaņā ar transportētāju in vitro pētījumiem aktīvā sekrēcija nepalielina ceftarolīna izdalīšanos caur nierēm.

Vielas pusperiods veseliem pieaugušajiem ir vidēji 2,5 stundas. Pēc vienreizējas intravenozas ar izotopu marķēta ceftarolīna fosamila injekcijas pieaugušiem vīriešiem 600 mg devā aptuveni 88% radioaktivitātes atrod urīnā, apmēram 6% izkārnījumos.

Īpašas pacientu grupas

Pēc vienreizējas intravenozas zāļu injekcijas 600 mg devā 60 minūtes pacientiem ar normālu nieru darbību, vieglu nieru mazspēju un mērenu nieru mazspēju C _maxCeftarolīns plazmā tiek sasniegts aptuveni 60 minūtes pēc infūzijas sākuma un ir attiecīgi 28,4 ± 6,9 μg / ml, 28,2 ± 5,4 μg / ml un 30,8 ± 4,9 μg / ml. AUC palielinās proporcionāli nieru mazspējas pakāpei un ir attiecīgi 75,6 ± 9,7 μg * h / ml, attiecīgi 92,3 ± 25,3 μg * h / ml un 114,8 ± 14,1 μg * h / ml. Pacientiem ar vidēji smagu nieru mazspēju [kreatinīna klīrenss (CC) 30–50 ml / min] nepieciešama Zinforo devas pielāgošana. Nav pietiekamu datu par ieteikumiem par devas režīma pielāgošanu smagas nieru mazspējas (CC <30 ml / min) un beigu stadijas nieru mazspējas, tostarp hemodialīzes gadījumā.

Ceftarolīna farmakokinētiskie pētījumi pacientiem ar aknu mazspēju nav veikti. Ņemot vērā faktu, ka viela aknās netiek būtiski metabolizēta, tiek pieņemts, ka aknu darbības traucējumi būtiski neietekmē ceftarolīna sistēmisko klīrensu. Šajā sakarā devas pielāgošana šai pacientu kategorijai nav nepieciešama.

Zāļu farmakokinētiskie parametri pēc vienas intravenozas injekcijas 600 mg devā veseliem gados vecākiem cilvēkiem (vecākiem par 65 gadiem) un veseliem jauniešiem (18–45 gadu vecumā) ir līdzīgi. Gados vecākiem pacientiem nedaudz (par 33%) palielinās AUC _o -∞, kas galvenokārt ir saistīts ar vecuma izmaiņām nierēs. Pacientiem ar CC> 50 ml / min deva nav jāpielāgo.

Ceftarolīna farmakokinētiskie parametri sievietēm un vīriešiem ir līdzīgi, kā arī nav būtisku atšķirību pacientiem, kuri pieder dažādām etniskām grupām. Šajā sakarā devas pielāgošana atkarībā no dzimuma un rases nav nepieciešama.

Lietošanas indikācijas

sarežģītas ādas un mīksto audu infekcijas, ko izraisa uzņēmīgi grampozitīvu un gramnegatīvu mikroorganismu celmi, piemēram, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Streptococcus anginosus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus dysgalactia;
sabiedrībā iegūta pneimonija, ko izraisa uzņēmīgi grampozitīvu un gramnegatīvu mikroorganismu celmi, piemēram, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, uz meticilīnu jutīgi Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (ieskaitot infekcijas, Streptococcus pneumoniae) celmi

Kontrindikācijas

smaga nieru mazspēja (CC <30 ml / min), nieru mazspēja beigu stadijā; arī zāles ir kontrindicētas pacientiem ar hemodialīzi;
smagas tūlītējas paaugstinātas jutības reakcijas (piemēram, anafilakse) pret jebkuru citu antibiotiku ar beta-laktāma struktūru (piemēram, karbapenemiem, penicilīniem);
vecums līdz 18 gadiem;
paaugstināta jutība pret ceftarolīna fosamilu, L-arginīnu vai citiem cefalosporīniem.

Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar konvulsīvu sindromu anamnēzē.

Norādījumi par Zinforo lietošanu: metode un devas

Saskaņā ar instrukcijām Zinforo ievada intravenozi 600 mg ilgstošas (60 minūtes) infūzijas veidā 2 reizes dienā ar 12 stundu intervālu.

Ārstēšanas ilgumu nosaka individuāli, atkarībā no indikācijām, infekcijas gaitas smaguma un pacienta reakcijas uz terapiju. Parasti sarežģītu ādas un mīksto audu infekciju ārstēšana ilgst 5-14 dienas, sabiedrībā iegūta pneimonija - 5-7 dienas.

Ar CC 30-50 ml / min, Zinforo ievada 400 mg IV veidā 60 minūšu infūzijas veidā ik pēc 12 stundām.

Infūziju šķīduma pagatavošana

Katrs Zinforo flakons ir paredzēts tikai vienreizējai lietošanai.

Sagatavojot un ievadot šķīdumu, tiek ievēroti standarta aseptikas noteikumi.

Lai iegūtu koncentrātu, pulveri izšķīdina 20 ml sterila injekcijas ūdens. Ārēji koncentrāts ir šķīdums bez redzamām daļiņām, gaiši dzeltenas krāsas. 1 ml iegūtā koncentrāta satur 30 mg ceftarolīna fosamila. To nevar uzglabāt, un tas jāizlieto nekavējoties: laiks no pulvera izšķīdināšanas sākuma līdz pilnīgai infūzijas šķīduma pagatavošanai nedrīkst pārsniegt 30 minūtes. Lai pagatavotu infūzijas šķīdumu, iegūtais koncentrāts jāsakrata un jāpārnes infūzijas pudelē ar vienu no šādiem šķidrumiem: Ringera laktāta šķīdums, 5% dekstrozes šķīdums, 0,9% nātrija hlorīda šķīdums, 0,45% nātrija hlorīda šķīdums ar 2,5% dekstrozes šķīdumu. … Infūzijas šķīduma tilpums ir 50 ml, 100 ml vai 250 ml.

Izrakstot ceftarolīnu devā 600 mg, visu koncentrātu (20 ml) pārnes flakonā, kad tiek nozīmēta 400 mg deva, 14 ml koncentrāta.

Gatavs infūzijas šķīdums jāizlieto 6 stundu laikā pēc pagatavošanas. Tas 24 stundas jāuzglabā ledusskapī (temperatūra - 2-8 ° C). Pēc izņemšanas no ledusskapja šķīdumu var izlietot 6 stundu laikā, ja to uzglabā istabas temperatūrā.

Neizlietotais produkts vai atlikumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.

Blakus efekti

Blakusparādības tiek pasniegtas saskaņā ar šādu gradāciju: ļoti bieži -> 1/10, bieži - no> 1/100 līdz <1/10, reti - no> 1/1000 līdz 1/10 000 līdz <1/1000.

Iespējamās blakusparādības:

laboratorijas rādītāji: ļoti bieži - pozitīvs tiešais Kumbsa tests; reti - starptautiskās normalizētās attiecības palielināšanās, aktivētā daļējā tromboplastīna laika pagarināšana, protrombīna laika pagarināšanās;
kuņģa-zarnu trakts: bieži - sāpes vēderā, slikta dūša, caureja, aizcietējums, vemšana;
nervu sistēma: bieži - reibonis, galvassāpes; reti - krampji;
sirds un asinsvadu sistēma: bieži - bradikardija, flebīts; reti - sirdsklauves;
aknas un žultsceļi: bieži - paaugstināta transamināžu aktivitāte; reti - hepatīts;
asinis un limfātiskā sistēma: reti - leikopēnija, anēmija, trombocitopēnija; reti - eozinofīlija, neitropēnija;
āda un zemādas audi: bieži - izsitumi, nieze; reti - nātrene;
nieres un urīnceļi: reti - paaugstināta kreatinīna koncentrācija asinīs;
vielmaiņa un uzturs: bieži - hipokaliēmija, hiperglikēmija; reti - hiperkaliēmija;
imūnsistēma: reti - paaugstinātas jutības reakcijas, anafilakse;
infekcijas un invāzijas: reti - kolīts, ko izraisa Clostridium difficile.

Pārdozēšana

Dati par ceftarolīna pārdozēšanas gadījumiem ir ierobežoti. Pārdozēšanas varbūtība ir lielāka pacientiem ar traucētu nieru darbību. Turklāt, lietojot Zinforo devās, kas pārsniedz ieteicamās, tika novērota līdzīgu blakusparādību rašanās, tāpat kā zāļu lietošana ieteicamajās devās. Pārdozēšanas ārstēšana ir simptomātiska. Ceftarolīnu var daļēji noņemt ar hemodialīzi.

Speciālas instrukcijas

Tāpat kā citas beta-laktāma antibiotikas, ceftarolīns var izraisīt smagas, dažreiz letālas paaugstinātas jutības reakcijas. Pacientiem ar paaugstinātu jutību pret penicilīniem, cefalosporīniem vai citām beta-laktāma antibiotikām anamnēzē var rasties alerģiska reakcija pret ceftarolīna fosamilu. Šī iemesla dēļ pirms Zinforo izrakstīšanas ir rūpīgi jāizpēta pacienta vēsture, lai identificētu paaugstinātas jutības nevēlamās reakcijas, to klātbūtnes gadījumā zāļu parakstīšana ir kontrindicēta. Tāpat zāles nedrīkst parakstīt pacientiem, kuriem ir bijušas tūlītējas smagas alerģiskas reakcijas (piemēram, anafilaktiskas) pret jebkuru citu antibiotiku ar beta-laktāma struktūru (piemēram, penicilīna vai karbapenēma grupas zāles).

Ja infūzijas laikā rodas smagas alerģiskas reakcijas, zāles nekavējoties jāpārtrauc un jāveic atbilstoši pasākumi.

Zinforo, tāpat kā gandrīz visi antibakteriālie medikamenti, var izraisīt ar antibiotiku terapiju saistītā pseidomembranozā kolīta un kolīta attīstību, kura smaguma pakāpe var būt no vieglas līdz dzīvībai bīstamai. Ja zāļu lietošanas laikā rodas caureja, jāņem vērā kolīta attīstības iespējamība. Šajā gadījumā ir jāpārtrauc zāļu lietošana, jānosaka īpaša Clostridium difficile ārstēšana un jāveic atbalsta pasākumi.

Uz cefalosporīnu lietošanas fona ir iespējams iegūt pozitīvu tiešo antiglobulīna testu (PAT). Pacientiem, kuri tika ārstēti ar ceftarolīnu, pozitīva PAT bija 10,7%, bet nevienam no pacientiem nebija hemolīzes pazīmju.

Lietojot Zinforo, var attīstīties superinfekcija.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Pētījumi par ceftarolīna fosamila ietekmi uz koncentrēšanās spēju un reakcijas ātrumu nav veikti. Ņemot vērā reiboņa iespējamību terapijas laikā, ieteicams būt piesardzīgam, vadot automašīnu un iesaistoties citās aktivitātēs, kurām nepieciešama psihofizisko reakciju ātrums un pastiprināta uzmanība. Ja rodas šī blakusparādība, jums ir jāatturas no šīm darbībām.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Nav klīnisko datu par ceftarolīna lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši zāļu negatīvo ietekmi uz auglību, grūtniecību, dzemdībām un pēcdzemdību attīstību. Šajā sakarā Zinforo ir kontrindicēts grūtniecības laikā, izņemot steidzamas nepieciešamības gadījumus, kad ieguvumi sievietei ievērojami pārsniedz iespējamo risku auglim.

Nav zināms, vai ceftarolīns izdalās mātes pienā, taču ir konstatēts, ka daudzas citas beta-laktāma antibiotikas izdalās pienā. Šī iemesla dēļ, ja laktācijas laikā jāveic terapija, ieteicams pārtraukt zīdīšanu.

Bērnības lietošana

Tā kā Zinforo efektivitāte un drošība bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav noteikta, zāles šai vecuma kategorijai nav parakstītas.

Ar nieru darbības traucējumiem

Zāles ir kontrindicētas personām ar smagu nieru mazspēju (CC ≤ 30 ml / min), pacientiem ar nieru mazspēju beigu stadijā un pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze.

Pacientiem ar CC 30-50 ml / min Zinforo deva tiek samazināta līdz 400 mg, zāles lieto 60 minūtes ik pēc 12 stundām.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Aknu mazspējas gadījumā devu nav jāpielāgo.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecāki cilvēki (vecāki par 65 gadiem), ja CC> 50 ml / min, devu nepielāgo.

Zāļu mijiedarbība

Klīniskie pētījumi, lai pētītu ceftarolīna mijiedarbību ar citām zālēm, nav veikti.

Saskaņā ar in vitro pētījumiem ceftarolīns neinhibē citohroma P450 izoenzīmus CYP3A4, CYP2C8, CYP2B6, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C19, CYP2E1, CYP1A2, CYP1A1, CYP2D6, neinducē CYPC8 izoenzīmus, CYP2B2, CYP2D6, CY Šī iemesla dēļ Zinforo mijiedarbības iespējamība ar zālēm, kuras tiek metabolizētas, piedaloties citohroma P _{450 sistēmas} izoenzīmiem, ir maza.

Vienlaicīgi lietoto citohroma P ₄₅₀ izoenzīmu induktoru vai inhibitoru ietekme uz ceftarolīna farmakokinētikas parametriem ir maz ticama, jo ceftarolīns to metabolizējas in vitro.

Ceftarolīns ir vājš BCRP inhibitors, taču šis efekts nav klīniski nozīmīgs.

In vitro ir pierādīts, ka ceftarolīns netiek transportēts ar izplūdes transportētājiem P-gp vai BCRP. Tas neinhibē P-gp, tāpēc nav paredzama tā mijiedarbība ar substrātiem, piemēram, digoksīnu.

Saskaņā ar in vitro pētījumiem ceftarolīns nav substrāts; tas neaizkavē organisko katjonu (OCT2) un anjonu (OAT1, OATZ) transportētājus nierēs. Šajā sakarā Zinforo mijiedarbība ar zālēm, kas nomāc aktīvu nieru sekrēciju (piemēram, probenecīds), vai zālēm, kas ir šo pārvadātāju substrāti, šķiet maz ticama.

In vitro testi neatklāja antagonismu, lietojot ceftarolīnu kopā ar citiem bieži lietojamiem antibakteriāliem līdzekļiem, piemēram, aztreonamu, levofloksacīnu, amikacīnu, daptomicīnu, meropenēmu, vankomicīnu, tigeciklīnu, linezolīdu, azitromicīnu.

Analogi

Nav informācijas par Zinforo analogiem.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° С, bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Zinforo

Par Zinforo nav atsauksmes.

Zinforo cena aptiekās

Zinforo cena svārstās no 27 640 līdz 31 000 rubļu par 10 pudeļu iepakojumu.

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!