Mezavants
Mezavant: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Mezavant
ATX kods: A07EC02
Aktīvā sastāvdaļa: mezalazīns (mesalazīns)
Ražotājs: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Itālija)
Apraksts un foto atjauninājums: 2019. gada 10. augusts
Cenas aptiekās: no 3366 rubļiem.
Pērciet
Mesavant ir zāles ar pretmikrobu un vietēju pretiekaisuma iedarbību.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ir pieejamas ilgstošas darbības zarnās pārklātu tablešu formā: abpusēji izliektas, iegarenas, sarkanbrūnā krāsā, vienā pusē iegravēts "8476"; šķērsgriezumā redzams balts vai gandrīz balts kodols (12 gab. blisteros, kartona kastē 5 blisteri un Mezavant lietošanas instrukcija).
Sastāvs vienai tabletei:
- aktīvā viela: mezalazīns - 1200 mg;
- tabletes kodola palīgkomponenti: stearīnskābe, talks, nātrija karmeloze (7MF un 7HXF), magnija stearāts, karnaubas vasks, nātrija karboksimetilciete (A tips), koloidālais silīcija dioksīds;
- zarnās šķīstošs pārklājums: metilmetakrilāta un metakrilskābes (1: 1) kopolimērs, titāna dioksīds, metilmetakrilāta un metakrilskābes kopolimērs (2: 1), makrogols 6000, talks, trietilcitrāts, sarkanais dzelzs oksīda krāsviela.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Mesalazīns ir 5-aminosalicilskābes atvasinājums. Precīzs zāļu darbības mehānisms nav pilnībā izprasts, tomēr ir zināms, ka tam ir vietēja pretiekaisuma aktivitāte pret zarnu epitēliju. Hronisku iekaisīgu zarnu slimību gadījumā tās gļotādā tiek pastiprināta arahidonskābes metabolītu veidošanās ar lipoksigenāzes un ciklooksigenāzes ceļiem. Tiek pieņemts, ka mezalazīns vājina iekaisuma procesu, inhibējot prostaglandīnu sintēzi un inhibējot ciklooksigenāzes resnajā zarnā. Tas var nomākt NF-kB (kodola faktors kappa-B) aktivāciju un rezultātā galveno pro-iekaisuma citokīnu ražošanu. Ne tik sen tika izvirzīta hipotēze, ka čūlaina kolīta attīstību var izraisīt kodola PPAR-γ receptoru (γ-receptoru,aktivizē peroksisomu proliferators). Ir pierādīts, ka PPAR-y receptoru agonisti ir efektīvi pacientiem ar čūlainu kolītu. Līdz šim pieejamie dati liecina, ka mezalazīna ietekme var būt saistīta ar tā ietekmi uz PPAR-y receptoriem.
Farmakokinētika
Mezavant tabletes ir pārklātas ar metakrilskābes kopolimēru zarnās šķīstošu pārklājumu, un iekšpusē ir serdeņš, kas satur mezalazīnu. Apvalks ir veidots tā, ka aktīvās vielas izdalīšanās sākas tikai pie pH virs 7.
Pēc zāļu lietošanas iekšpusē mezalazīns nemainīts ātri iziet cauri augšējam kuņģa-zarnu traktam (kuņģa-zarnu traktam). Aktīvās vielas pēdas tiek atklātas visā resnās zarnās. Mesalazīna pilnīga sadalīšanās un izdalīšanās notiek aptuveni 17,4 stundu laikā. Mezalazīna uzsūkšanās pēc vienas Mezavant devas ievadīšanas 2,4 vai 4,8 g devā divas nedēļas ir vienāda ar 21–22% no iekšķīgi lietotās devas. Asins plazmā mezalazīnu nosaka 2 stundas pēc ieņemšanas tukšā dūšā, un maksimālā koncentrācija tiek sasniegta pēc 9-12 stundām.
Zāļu farmakokinētika ir ļoti mainīga. AUC (laukums zem koncentrācijas-laika līknes) ir tieši proporcionāls uzņemtajai devai (devas diapazonā no 1,2 līdz 4,8 g). Maksimālā koncentrācija plazmā 1,2–2,4 g devu diapazonā palielinājās gandrīz tieši proporcionāli, un 2,4–4,8 g devu diapazonā tā palielinājās mazāk nekā proporcionāli uzņemtajai devai.
Pēc Mezavant lietošanas kopā ar parasto pārtiku (vienreiz un atkārtoti 2,4 un 4,8 g devās) mezalazīns plazmā tiek atrasts apmēram pēc 4 stundām, un maksimālā koncentrācija tiek sasniegta pēc 8 stundām. Taukaini ēdieni palēnina absorbcijas fāzi (lietojot 4 8 g mezalazīna plazmā tiek konstatēts tikai pēc 6 stundām), tomēr tas palielina mezalazīna sistēmisko iedarbību.
Zāles izplatīšanās tilpums ir salīdzinoši mazs un ir aptuveni 18 litri. Mezalazīna savienojums ar plazmas olbaltumvielām (ja tā koncentrācija plazmā nepārsniedz 2,5 μg / ml) ir ne vairāk kā 43%.
Vienīgais svarīgais zāļu metabolīts ir neaktīva N-acetil-5-aminosalicilskābe, kas fermenta N-acetiltransferāzes-1 ietekmē veidojas resnās zarnas gļotādas šūnu un aknu šūnu citozolā.
Mesavant izdalās galvenokārt caur nierēm (izdalās kā metabolīts un nemainītā veidā). No 21-22% absorbētā mezalazīna mazāk nekā 8% izdalās nemainītā veidā ar urīnu 24 stundu laikā, un apmēram 13% izdalās N-acetil-5-aminosalicilskābes formā 4 stundu laikā. Zāles pussabrukšanas periods pēc 2,4 devu lietošanas un 4,8 g vidēji ir attiecīgi 7-9 un 8-13 stundas.
Nav datu par mezalazīna lietošanu pacientiem ar aknu darbības traucējumiem. Zāļu sistēmiskā iedarbība gados vecākiem pacientiem pēc vienas 4,8 g devas bija gandrīz 2 reizes lielāka nekā gados jaunākiem pacientiem. Mesalazīna sistēmiskās iedarbības vērtība ir apgriezti proporcionāla nieru funkcijai (novērtēta ar kreatinīna klīrensu). Šis fakts jāņem vērā, parakstot Mezavant pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem.
Nieru darbības traucējumu gadījumā ir iespējams samazināt izdalīšanās ātrumu un palielināt mezalazīna koncentrāciju plazmā, kas palielina nevēlamu urīnceļu blakusparādību risku.
Sievietēm laukums zem AUC līknes ir 2 reizes lielāks nekā vīriešiem.
Lietošanas indikācijas
Mesavant lieto remisijas izraisīšanai ar endoskopiskiem un klīniskiem parametriem pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu čūlainu kolītu.
Zāles tiek parakstītas arī pacientiem ar čūlaino kolītu, lai saglabātu remisiju.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- smaga nieru disfunkcija (glomerulārās filtrācijas ātrums ir mazāks par 30 ml / min);
- smaga aknu disfunkcija;
- bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
- paaugstināta individuālā jutība pret salicilātiem (ieskaitot mezalazīnu) vai zāļu palīgvielām.
Relatīvs (Mezavant tabletes lieto piesardzīgi):
- viegla vai mērena nieru / aknu disfunkcija;
- slimības, kas veicina perikardīta vai miokardīta attīstību;
- hronisks plaušu funkcijas traucējums (ieskaitot bronhiālo astmu);
- alerģija pret sulfasalazīnu (jo ir iespējama krusteniska paaugstināta jutība pret mezalazīnu);
- grūtniecības un zīdīšanas periods.alicilāti, ieskaitot jutīgumu pret mezalazīnu un citiem salicilātiem, kā arī ients
Mezavant, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Mezavant tabletes lieto iekšķīgi, ēšanas laikā, košļājot, nesalaužot un nesaspiežot, bet norijot veselas.
Pieaugušajiem, tostarp gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem), lai izraisītu remisiju, vienu reizi dienā tiek nozīmētas 2-4 tabletes (2,4-4,8 g) Mezavant. Ja pacients nav jutīgs pret minimālo devu, zāles ieteicams lietot maksimālajā dienas devā, kas ir 4 tabletes (4,8 g). Ārstēšanas ietekme, lietojot maksimālo dienas devu, jānovērtē ne agrāk kā pēc 8 nedēļām.
Lai saglabātu remisiju, Mezavant ordinē 2 tabletes (2,4 g) vienu reizi dienā.
Blakus efekti
Nevēlami traucējumi, kas rodas, lietojot Mezavant (tiek izmantota šāda sastopamības biežuma klasifikācija: ļoti bieži - ≥ 1/10, bieži - ≥ 1/100 un <1/10, reti - ≥ 1/1000 un <1/100, reti - ≥ 1 / 10 000 un <1/1000, ļoti reti - <1/10 000, ar nezināmu biežumu - nav iespējams noteikt blakusparādību biežumu):
- gremošanas sistēma: bieži - dispepsijas traucējumi, slikta dūša, sāpes vēderā, vemšana, vēdera uzpūšanās, caureja, meteorisms, patoloģiski aknu darbības testi; reti - pankreatīts, kolīts, taisnās zarnas polips; ar nezināmu biežumu - holelitiāze, hepatīts;
- elpošanas sistēma: reti - sāpes balsenē un / vai rīkle; ar nezināmu biežumu - bronhu spazmas;
- sirds un asinsvadu sistēma: bieži - paaugstināts asinsspiediens; reti - hipotensija, tahikardija; ar nezināmu biežumu - perikardīts, miokardīts;
- centrālā nervu sistēma: bieži - galvassāpes; reti - trīce, miegainība, reibonis; ar nezināmu biežumu - neiropātija;
- limfātiskā sistēma un asinis: reti - trombocītu skaita samazināšanās; reti - agranulocitoze; ar nezināmu biežumu - leikocītu (ieskaitot neitrofilus) skaita samazināšanās, aplastiskā anēmija, eritrocītu, leikocītu un trombocītu deficīts;
- muskuļu un skeleta sistēma: bieži - muguras sāpes, artralģija; reti - mialģija;
- urīnceļu sistēma: reti - nieru mazspēja; ar nezināmu biežumu - intersticiāls nefrīts;
- āda un zemādas tauki: bieži - izsitumi uz ādas, nieze; reti - patoloģiska baldness, pūtītes;
- imūnsistēma: reti - nātru izsitumi; ar nezināmu biežumu - angioneirotiskā tūska, pneimonīts (ieskaitot eozinofīlo un intersticiālo, kā arī alerģisko alveolītu), anafilaktiskās reakcijas, DRESS sindroms;
- citas reakcijas: bieži - drudzis, astēnija; reti - vājums, sejas pietūkums.
Pārdozēšana
Mesavants pieder pie aminosalicilātiem, tāpēc saindēšanās ar zālēm pazīmes ir līdzīgas citu salicilātu intoksikācijas simptomiem. Jo īpaši pacientam rodas šādas reakcijas: galvassāpes, miegainība, troksnis ausīs, hipertermija, vertigo, hiperventilācija, vemšana, caureja, pastiprināta svīšana (pret kuru ir iespējama dehidratācija), plaušu tūska, hipoglikēmija, pazemināts pH un asins elektrolītu līdzsvars, apziņas apjukums.
Ārstēšanas metodes salicilāta intoksikācijai ir standarta. Terapija ietver šķidruma un elektrolītu līdzsvara traucējumu un hipoglikēmijas korekciju, kā arī adekvātas nieru funkcijas uzturēšanu.
Speciālas instrukcijas
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar Mezavant, kā arī vismaz 2 reizes gadā zāļu lietošanas laikā ir jāpārbauda nieru darbība.
Īpaši paaugstinātas jutības reakciju risks ir pacientiem ar astmu, tāpēc tie jāuzrauga.
Retos gadījumos ārstēšanas laikā ar zālēm attīstās smags asins sastāva pārkāpums. Ja pacientam ir neizskaidrojama asiņošana, zilumi vai purpura, drudzis un iekaisis kakls, analīzei jāņem asinis. Ja jums ir aizdomas par izmaiņām asins šūnu sastāvā, terapija ar mezalazīnu jāpārtrauc.
Mesavants var izraisīt akūtu neiecietības sindromu, kuru bieži ir grūti atšķirt no iekaisuma procesa saasināšanās zarnās. Šīs parādības biežums nav precīzi zināms, taču kontrolētos sulfasalazīna un mezalazīna izmēģinājumos tas bija līdz 3%. Galvenie sindroma simptomi ir: akūtas sāpes vēderā, zarnu krampji, asiņaina caureja, dažreiz izsitumi, galvassāpes un drudzis. Ja rodas aizdomas par akūtas neiecietības sindromu, Mezavant ir jāatceļ un vairs nedrīkst lietot.
Kuņģa-zarnu trakta augšdaļas aizsprostojums (funkcionāls vai organisks) var kavēt terapeitiskā efekta rašanos.
Mezalazīns var kļūdaini palielināt normetanefrīna līmeni urīnā, ja to testē ar šķidruma hromatogrāfiju, jo normetanefrīna un N-acetil-5-aminosalicilskābes (galvenā mezalazīna metabolīts) hromatogrammas ir līdzīgas. Normetanefrīna koncentrācijas noteikšanai ir ieteicama alternatīva metode.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Tiek uzskatīts, ka Mezavant neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un strādāt ar citiem potenciāli bīstamiem un sarežģītiem mehānismiem, tomēr īpaši pētījumi par šo tēmu nav veikti.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Dati par Mezavant lietošanu grūtniecības laikā ir ierobežoti. Mesalazīns caur placentu nonāk auglim, bet tā koncentrācija augļa audos ir ievērojami zemāka nekā terapeitiskā koncentrācija. Pētījumos ar dzīvniekiem nav atklāta mezalazīna negatīva ietekme uz augli, grūtniecību, dzemdībām un pēcnācēju turpmāku attīstību. Cilvēkiem Mezavant lietošana grūtniecības laikā ir iespējama, novērtējot paredzamo ieguvumu mātei un iespējamo risku auglim. Izrakstot lielas zāļu devas grūtniecēm, jābūt uzmanīgiem.
Mātes pienā izdalās noteikts daudzums mezalazīna. Metabolīta koncentrācija mātes pienā ir nedaudz augstāka. Zīdīšanas laikā zāles lieto piesardzīgi, ņemot vērā ieguvumu attiecību pret māti un risku bērnam. Ziņots par sporādiskas caurejas gadījumiem zīdaiņiem, kuru mātes lietoja mezalazīnu.
Saskaņā ar pieejamajiem datiem Mezavant neietekmē vīriešu dzimuma pacientu grūtniecību.
Bērnības lietošana
Mezavant nav ieteicams parakstīt personām, kas jaunākas par 18 gadiem, jo nav datu par mezalazīna efektivitāti un drošību bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem, lietojot Mezavant, jābūt piesardzīgiem.
Zāles ir kontrindicētas pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (ar glomerulārās filtrācijas ātrumu, kas mazāks par 30 ml / min).
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Tā kā ārstēšanas laikā ar mezalazīnu ir bijuši paaugstinātas aknu enzīmu aktivitātes gadījumi, vieglas vai vidēji smagas aknu disfunkcijas gadījumā Mezavant jālieto piesardzīgi.
Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem Mezavant ir kontrindicēts.
Zāļu mijiedarbība
Mesalazīns mijiedarbojas ar četriem medicīnas praksē visbiežāk izmantotajiem pretmikrobu līdzekļiem (metronidazolu, amoksicilīnu, sulfametoksazolu un ciprofloksacīnu).
Mesavant jālieto piesardzīgi kopā ar nefrotoksiskiem līdzekļiem, tostarp azatioprīnu un nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, jo palielinās nevēlamu nieru blakusparādību risks.
Mesalazīns var inhibēt enzīma tiopurīna metiltransferāzes aktivitāti, tāpēc to lieto piesardzīgi kopā ar merkaptopurīnu un azatioprīnu (sakarā ar asins šūnu sastāva pārkāpuma risku).
Mesavants var samazināt kumarīna antikoagulantu aktivitāti. Ja šīs kombinācijas lietošana ir nepieciešama, regulāri jākontrolē protrombīna laiks.
Analogi
Mezavant analogi ir: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol un Ulcolfri.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Tablešu derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Mezavant
Saskaņā ar atsauksmēm Mezavant ir ļoti labs līdzeklis čūlaina kolīta ārstēšanai. Pacienti atzīmē, ka tas ir efektīvāks nekā citi mezalazīnu saturoši medikamenti. Zāles reti rada blakusparādības.
Galvenais trūkums ir tablešu cena, kas ir ievērojami augstāka nekā vidēji. Mezavant ne vienmēr ir pieejams aptiekās.
Mezavant cena aptiekās
Mezavant cena zarnās šķīstošo tablešu veidā (60 gab. Iepakojumā) ir 3990–4120 rubļi.
Mezavant: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Mezavant 1200 mg ilgstošas darbības zarnās šķīstošās tabletes 60 gab. 3366 RUB Pērciet |
|
Mezavant tabletes p.p. ilgstoša darbība 1200mg 60 gab. 4034 RUB Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
