Karvedilols - Instrukcijas Tablešu Lietošanai, Cena, Atsauksmes, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Karvedilols

Karvedilols: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Zāļu mijiedarbība
11. 11. Analogi
12. 12. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
13. 13. Aptieku izsniegšanas noteikumi
14. 14. Atsauksmes
15. 15. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Carvedilol

ATX kods: C07AG02

Aktīvā sastāvdaļa: karvedilols (karvedilols)

Ražotājs: FP Teva (Izraēla), Active Component, Ozone LLC, VERTEX (Krievija), G. Amphray Laboratories (Indija), Moechs Catalana SA (Spānija), Polpharma (Polija)

Apraksts un foto atjauninājums: 13.08.2019

Cenas aptiekās: no 30 rubļiem.

Pērciet

Karvedilols ir alfa un beta blokators bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes ar antianginālu, vazodilatējošu un antiaritmisku iedarbību.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma - tabletes: plakanas, cilindriskas, baltas, ar griezumu un dalīšanas līniju (blistera sloksnē: 10 gab., Kartona kastē 3 iepakojumi, 30 gab., Kartona kastē 1 iepakojums).

Aktīvā viela ir karvedilols, vienā tabletē - 12,5 vai 25 mg.

Palīgkomponenti: saharoze, metilceluloze, polividons K25, laktoze, krospovidons, kroskarmelozes nātrijs.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Karvedilols ir alfa ₁ -, beta ₁ - un beta _{2 -} adrenerģisko receptoru bloķētājs, kas ir R (+) un S (-) stereoizomēru racēmisks maisījums. Katru no tiem raksturo identiskas antioksidanta un α-adrenerģiskās bloķēšanas īpašības. Karvedilola beta-adrenerģiskā bloķējošā darbība selektīvumā neatšķiras, un to izskaidro ar levorotējošā S (-) stereoizomēra klātbūtni tā sastāvā.

Karvedilolam nav savas simpatomimētiskās aktivitātes, un tam ir membrānu stabilizējošas īpašības.

Vazodilatējošo efektu galvenokārt izraisa alfa ₁ -adrenerģisko receptoru bloķēšana. Pateicoties viņam, samazinās kopējā perifēro asinsvadu pretestība (OPSS). Vazodilatācija apvienojumā ar beta-adrenerģisko receptoru blokādi noved pie tā, ka pacientiem ar arteriālu hipertensiju asinsspiediens samazinās, nepalielinoties sistēmiskajai asinsvadu pretestībai, un perifērā asins plūsma nepalēninās (atšķirībā no beta blokatoriem). Sirdsdarbības ātrums nedaudz samazinās. Pacientiem ar išēmisku sirds slimību karvedilolam ir antiangināls efekts, kā arī samazinās sirds un asinsvadu sistēmas pirms un pēc slodzes, kā arī nav izteiktas ietekmes uz magnija, nātrija un kālija jonu koncentrāciju un lipīdu metabolismu asins plazmā.

Pacientiem ar sirds mazspēju un / vai kreisā kambara disfunkciju karvedilols normalizē kreisā kambara lielumu, uzlabo izsviedes frakciju un labvēlīgi ietekmē hemodinamiskos parametrus. Arī zālēm ir antioksidanta iedarbība, kas sastāv no brīvo skābekļa radikāļu likvidēšanas.

Karvedilols samazina nāves gadījumu skaitu un hospitalizāciju, novērš nepatīkamus simptomus un uzlabo kreisā kambara darbību pacientiem ar hronisku sirds išēmiju, kurai nav išēmiskas un išēmiskas etioloģijas. Karvedilola terapeitiskā iedarbība ir atkarīga no devas.

Farmakokinētika

Lietojot iekšķīgi, karvedilols ātri absorbējas no kuņģa-zarnu trakta. Šis savienojums ir ļoti lipofils. Tā maksimālo līmeni asinīs reģistrē aptuveni 1 stundu pēc norīšanas. Pusperiods ir vidēji 6-10 stundas. Karvedilols saistās ar plazmas olbaltumvielām par 95–99%. Zāļu biopieejamība ir 24–28%. Karvedilola absolūtā biopieejamība sasniedz aptuveni 25%: S-formai - 15% un R-formai - 30%. Lietojot zāles kopā ar ēdienu, šajā rādītājā nav būtisku izmaiņu.

Lielākā daļa karvedilola galvenokārt tiek metabolizēta aknās, konjugējot un oksidējot, veidojot noteiktus metabolītus. Viela ir iesaistīta vielmaiņas procesos "primārās pārejas" laikā caur aknām. Karvedilola oksidācijas izraisītais metabolisms ir stereoselektīvs. R (+) - izomērs tiek metabolizēts galvenokārt caur izoenzīmiem CYP1A2 un CYP2D6. S (-) - izomēra gadījumā vielmaiņas procesos galvenokārt iesaistīts CYP2D9 izoenzīms un mazākā mērā CYP2D6 izoenzīms. Karvedilola metabolismu veic arī ar citu citohroma P ₄₅₀ izoenzīmu palīdzību: CYP2C19, CYP2E1 un CYP3A4. Fenola gredzena hidroksilēšanas un demetilēšanas dēļ veidojas 3 metabolīti, kam raksturīgas vazodilatējošas īpašības, kas izpaužas mazākā mērā nekā pašam karvedilolam. Metabolītiem ir izteikta adrenerģiskā bloķētāja un antioksidanta iedarbība. Karvedilols tiek izvadīts galvenokārt ar žulti caur zarnām un daļēji ar urīnu metabolītu veidā.

Ar nieru disfunkciju zāļu farmakokinētiskie parametri būtiski nemainās. Karvedilola farmakokinētika praktiski nemainās neatkarīgi no pacienta vecuma (statistiski nozīmīga šī parametra ietekme netika konstatēta).

Pacientiem ar aknu cirozi karvedilola biopieejamība palielinās par 80%, jo metabolisma ātrums samazinās "primārās pārejas" laikā caur aknām. Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā karvedilolu nav ieteicams lietot.

Karvedilols iekļūst placentas barjerā un tiek noteikts mātes pienā, un dialīzes laikā tas praktiski neizdalās no asins plazmas.

Lietošanas indikācijas

• Stabila stenokardija;
• Hroniska sirds mazspēja (kombinēta terapija);
• Arteriālā hipertensija.

Kontrindikācijas

• Smaga bradikardija (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 50 sitieniem minūtē);
• Slimās sinusa sindroms (SSS);
• Hroniska sirds mazspēja dekompensācijas stadijā;
• II un III pakāpes atrioventrikulārā blokāde (AV blokāde) (izņemot pacientus ar mākslīgu elektrokardiostimulatoru);
• Akūta sirds mazspēja
• Arteriālā hipotensija (sistoliskais asinsspiediens (BP) zem 85 mm Hg);
• Kardiogēns šoks;
• Smaga aknu mazspēja;
• Vecums līdz 18 gadiem;
• Grūtniecības un zīdīšanas periods;
• Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Saskaņā ar instrukcijām Carvedilol jālieto piesardzīgi 1. pakāpes AV blokādes, Prinzmetal stenokardijas, okluzīvu perifēro asinsvadu slimību, tirotoksikozes, feohromocitomas, nieru mazspējas, psoriāzes, bronhospastiska sindroma, plaušu emfizēmas, hroniska bronhīta, vispārējas anestēzijas gadījumā plašas myasthenia gadījumā., hipoglikēmija, diabēts, depresija.

Norādījumi par Carvedilol lietošanu: metode un devas

Tabletes lieto iekšķīgi, pēc ēšanas, uzdzerot nedaudz ūdens.

Ārsts izraksta zāļu devu individuāli, ņemot vērā klīniskās indikācijas.

Ieteicamā deva:

• Stabila stenokardija: sākotnējā deva ir 12,5 mg 2 reizes dienā. Ar labu panesamību un nepietiekamu efektivitāti pirmo devas palielināšanu var veikt pēc 7-14 terapijas dienām par 12,5 mg, otro palielināt pēc 14 dienām, nemainot ievadīšanas biežumu. Zāles dienas devai jābūt ne vairāk kā 50 mg, un tā jālieto 2 reizes dienā;
• Hroniska sirds mazspēja: sākotnējā deva (pirmās 2 nedēļas) ir 3,125 mg 2 reizes dienā. Deva jāizvēlas stingri individuāli, ārstējošā ārsta uzraudzībā. Pacientiem ar labu karvedilola toleranci deva tiek palielināta par 1 reizes ik pēc 2 nedēļām un 6 nedēļu laikā tiek pielāgota līdz 25 mg 2 reizes dienā. Ieteicams to palielināt līdz pacienta maksimāli pieļaujamajai devai, pacientiem ar ķermeņa svaru līdz 85 kg dienas mērķa deva ir 50 mg, vairāk nekā 85 kg - 75-100 mg;
• Arteriālā hipertensija: pirmās 7-14 dienas - 12,5 mg dienā. Uzņemšanas biežums var būt 1 reizi (no rīta pēc brokastīm) vai 2 reizes dienā, dienas devu dalot uz pusēm. Tad dienas deva tiek palielināta līdz 25 mg, tā jālieto saskaņā ar jau izveidoto shēmu. Pēdējais devas palielinājums tiek veikts pēc 14 dienām.

Ja zāļu lietošana tiek pārtraukta ilgāk par 2 nedēļām, ārstēšana jāatsāk no sākotnējās devas saskaņā ar ieteicamo shēmu.

Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 70 gadiem) zāles tiek parakstītas dienas devā, kas nepārsniedz 25 mg, ar ievadīšanas biežumu 2 reizes dienā.

Zāles atceļ, pakāpeniski (1-2 nedēļas) samazinot uzņemto devu.

Gadījumā, ja trūkst nākamās devas, tabletes jālieto, tiklīdz atceraties, bet nākamajā devā nevar dubultot devu.

Blakus efekti

Karvedilola lietošana var izraisīt nevēlamas blakusparādības:

• No sirds un asinsvadu sistēmas puses: stenokardija, bradikardija, AV blokāde, ortostatiska hipotensija; reti - sirds mazspējas progresēšana, intermitējoša klaudikācija, perifērās asinsrites traucējumi;
• No nervu sistēmas: muskuļu vājums (biežāk ārstēšanas sākumā), galvassāpes, reibonis, miega traucējumi, ģībonis, parestēzija, depresija;
• No gremošanas sistēmas: slikta dūša, sausa mute, vemšana, caureja vai aizcietējums, sāpes vēderā, palielināta aknu enzīmu aktivitāte;
• No urīnceļu sistēmas: tūska, smaga nieru disfunkcija;
• No asinsrades sistēmas: leikopēnija, trombocitopēnija;
• Alerģiskas reakcijas: šķaudīšana, ādas reakcijas (nieze, eksantēma, izsitumi, nātrene), psoriāzes saasināšanās, bronhu spazmas, aizlikts deguns, elpas trūkums (predispozīcijas pacientiem);
• Citi: sāpes ekstremitātēs, gripai līdzīgs sindroms, svara pieaugums, samazināta asaru ražošana.

Pārdozēšana

Carvedilol pārdozēšanas simptomi ir sirds mazspēja, bradikardija, izteikts asinsspiediena pazemināšanās, kardiogēns šoks un sirdsdarbības apstāšanās. Dažreiz tiek novērota vemšana, bronhu spazmas, elpošanas traucējumi, neskaidra apziņa un vispārējas krampji. Šajā gadījumā ieteicams veikt korekciju un pastāvīgu vitālo pazīmju uzraudzību. Ja nepieciešams, intensīvās terapijas nodaļā nepieciešama hospitalizācija.

Ir atļauts veikt arī tādus pasākumus kā simpatomimētisko līdzekļu [epinefrīns (adrenalīns), dobutamīns] ieviešana dažādās devās atkarībā no organisma reakcijas uz atbalstošo terapiju un ķermeņa svaru, intravenozas atropīna (katra 0,5-2 mg) iecelšana ar smagiem bradikardijas un glikagona simptomiem. (1–10 mg intravenozi plūsmā, pēc tam 2–5 mg katru stundu ilgstošas infūzijas terapijas veidā), lai uzturētu sirds un asinsvadu aktivitāti. Jūs varat arī gulēt pacientu uz muguras un pacelt kājas.

Ja galvenā pārdozēšanas klīniskā pazīme ir arteriāla hipotensija, jāievada norepinefrīns (norepinefrīns). Tomēr ārstēšanas laikā ir ļoti svarīgi nepārtraukti kontrolēt asinsrites raksturlielumus.

Ja tiek noteikta bradikardijas izturība pret medicīniskām procedūrām, tiek norādīts uz mākslīgā elektrokardiostimulatora lietošanu. Ar bronhu spazmu beta adrenomimētiskos līdzekļus izraksta aerosola veidā (ar pierādītu neefektivitāti zāles tiek ievadītas intravenozi) vai aminofilīnu intravenozi. Krampju gadījumā diazepāms jāievada lēnām intravenozi.

Tā kā smagas pārdozēšanas gadījumā, ko papildina šoks, dažreiz tiek pagarināts karvedilola pusperiods un šī viela tiek izvadīta no depo, uzturošo terapiju ieteicams turpināt pietiekami ilgu laiku.

Speciālas instrukcijas

Zāles nedrīkst lietot, lai ārstētu pacientus ar zemu asinsspiedienu.

Lietošanas sākumā un palielinot devu, iespējamas ortostatiskas reakcijas un strauja asinsspiediena pazemināšanās. Pacientiem ar sirds mazspēju, īpaši vecāka gadagājuma cilvēkiem, lietojot kombinētu terapiju vai lietojot diurētiskos līdzekļus, ir smags reibonis līdz ģībonis.

Nav ieteicams pēkšņi pārtraukt zāļu lietošanu, īpaši ar stenokardiju, lai novērstu strauju stāvokļa pasliktināšanos, devas samazināšana jāturpina 1-2 nedēļas.

Pacientiem ar išēmisku sirds slimību, nieru mazspēju, arteriālu hipotensiju, perifēro asinsvadu slimībām, sirds mazspēju jānotiek regulāri kontrolējot nieru darbību; ja laboratorijas parametri pasliktinās, Carvedilol ir jāatceļ.

Pacientiem ar psoriāzi, perifēro asinsvadu slimībām, anafilaktiskām reakcijām vēsturē zāļu iedarbība var izraisīt stāvokļa pasliktināšanos ar Prinzmetal stenokardiju - lai izraisītu sāpes krūtīs. Zāļu lietošana samazina jutību pret alerģiskiem testiem.

Lietojot zāles, ieteicams piesardzīgi veikt vispārēju anestēziju ar zālēm ar negatīvu inotropisku efektu, piemēram, ciklopropānu, ēteri, trihloretilēnu. Pacientam jāinformē ārsts par Carvedilol lietošanu. Pirms plānotām lielām ķirurģiskām operācijām jāveic pakāpeniska zāļu atcelšana.

Zāles mēdz maskēt hiperglikēmijas un tirotoksikozes simptomus. Ārstējot pacientus ar cukura diabētu, ieteicams regulāri kontrolēt glikozes līmeni asinīs, ja nepieciešams, pielāgot hipoglikēmisko terapiju.

Īpaša piesardzība jāpievērš, parakstot zāles pacientiem ar smagu metabolisko acidozi.

Pacientu ar feohromocitomu ārstēšana sākas ar alfa blokatoru iecelšanu un pēc tam pāriet uz zāļu lietošanu.

Kontaktlēcu lietošana terapijas laikā nav ieteicama, jo zāles samazina asarošanu.

Ārstēšanas periodā alkohola lietošana ir kontrindicēta.

Kad tiek atcelta karvedilola un klonidīna kombinētā terapija, pirmais, kurš pakāpeniski atceļ karvedilolu, un tikai dažas dienas vēlāk sāk samazināt klonidīna devu.

Ārstēšanas sākumā un palielinot devu, zāles var izraisīt reiboni un pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos, tādēļ to lietošanas periodā ieteicams atturēties no visām potenciāli bīstamām darbībām, kuru īstenošana ir atkarīga no psihomotorisko reakciju lielā ātruma un pastiprinātas uzmanības.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Informācija par karvedilola lietošanu grūtniecības laikā šobrīd nav pietiekama. Beta blokatori samazina placentas asins plūsmu, negatīvi ietekmē embrija attīstību un var izraisīt hipoglikēmiju, bradikardiju un arteriālu hipotensiju. Klīniskajā praksē nav pietiekamas pieredzes par Carvedilol parakstīšanu grūtniecēm. Tādēļ zāles ir kontrindicētas lietošanai šīs kategorijas pacientiem, izņemot ārkārtējas nepieciešamības gadījumus, kad iespējamais ārstēšanas ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.

Eksperimenti ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka karvedilols un tā metabolīti nonāk mātes pienā. Nav datu par šo vielu iekļūšanu mātes pienā cilvēkiem, tādēļ, izrakstot zāles laktācijas laikā, zīdīšana jāpārtrauc.

Zāļu mijiedarbība

Lietojot zāles, intravenozi ievadīt diltiazēmu un verapamilu nedrīkst, jo pastāv spēcīga asinsspiediena pazemināšanās un sirdsdarbības samazināšanās risks.

Karvedilola darbību pastiprina kombinācija ar antiangināliem, antihipertensīviem, dažiem antiaritmiskiem līdzekļiem, anestēzijas līdzekļiem, citiem beta blokatoriem (arī acu pilienu veidā), sirds glikozīdiem, monoamīnoksidāzes inhibitoriem, simpatolītiskiem līdzekļiem (reserpīns).

Vienlaicīgi lietojot karvedilolu:

• Fenobarbitāls, rifampicīns un citi aknu enzīmu induktori var samazināt karvedilola koncentrāciju asins plazmā;
• Graudu graudu alkaloīdi pasliktina perifēro cirkulāciju;
• Cimetidīns un citi aknu enzīmu inhibitori var palielināt karvedilola koncentrāciju asins plazmā;
• Digoksīns palielina tā koncentrāciju plazmā.

Zāles var uzlabot hipoglikēmisko līdzekļu iedarbību un maskēt hipoglikēmijas attīstību.

Analogi

Karvedilola analogi ir: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvedilol-Lugal, Carvedilololent Carvedil, Credex, Coriol, Talliton.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt sausā, tumšā vietā temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Carvedilol

Atsauksmes par Carvedilol ir diezgan pretrunīgas, taču lielākā daļa pacientu pozitīvi vērtē zāļu efektivitāti. Pareizi izvēloties ārstēšanas shēmu, pacientiem, kuriem ir bijis miokarda infarkts, ievērojami uzlabojas veselība, un sirdslēkmes praktiski apstājas. Ar ilgstošu remisiju ieteicams pakāpeniski samazināt Carvedilol devu.

Carvedilol cena aptiekās

Aptuvenā cena Carvedilol ar devu 12,5 mg aptiekās svārstās plašā diapazonā - no 75 līdz 235 rubļiem - atkarībā no ražotāja (izmaksas norādītas iepakojumam, kas satur 30 tabletes). Jūs varat iegādāties zāles ar 25 mg devu par 129-280 rubļiem (iepakojumā ir 30 tabletes).

Karvedilols: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Carvedilol 25 mg tabletes 30 gab. RUB 30 Pērciet

Carvedilol 6,25 mg tabletes 30 gab. RUB 60 Pērciet

Carvedilol Canon 6,25 mg tabletes 30 gab. RUB 62 Pērciet

Carvedilol 12,5 mg tabletes 30 gab. RUB 64 Pērciet

Carvedilol 12,5 mg tabletes 30 gab. RUB 64 Pērciet

Carvedilol Canon 12,5 mg tabletes 30 gab. 71. RUB Pērciet

Carvedilol 25 mg tabletes 30 gab. 74 RUB Pērciet

Carvedilol Stada 12,5 mg tabletes 30 gab. 76 RUB Pērciet

Carvedilol 12,5 mg tabletes 30 gab. 77 RUB Pērciet

Carvedilol 25 mg tabletes 30 gab. RUB 78 Pērciet

Karvedilola tabletes 12,5mg 30 gab. RUB 84 Pērciet

Karvedilola tabletes 25mg 30 gab. RUB 84 Pērciet

Carvedilol 25 mg tabletes 30 gab. RUB 84 Pērciet

Carvedilol Canon 25 mg tabletes 30 gab. RUB 86 Pērciet

Carvedilol Canon 6,25 mg tabletes 30 gab. 91 rbl. Pērciet

Carvedilol Canon tabletes 12,5mg 30 gab. 109 RUB Pērciet

Carvedilol Zentiva 25 mg tabletes 30 gab. 109 RUB Pērciet

Carvedilol Canon 25mg tabletes 30 gab. 114 RUB Pērciet

Carvedilol Zentiva 12,5 mg tabletes 30 gab. 121 RUB Pērciet

Karvedilola tabletes 12,5mg 30 gab. 135 RUB Pērciet

Karvedilola tabletes 25mg 30 gab. RUB 137 Pērciet

Carvedilol Zentiva 6,25 mg tabletes 30 gab. 157 r Pērciet

Carvedilol Zentiva 6,25 mg tabletes 30 gab. 170 RUB Pērciet

Carvedilol Zentiva 25mg tabletes 30 gab. 190 RUB Pērciet

Carvedilol Zentiva tabletes 12,5mg 30 gab. 194 r Pērciet

Carvedilol 12,5 mg tabletes 30 gab. 194 r Pērciet

Carvedilol Sandoz tabletes 6,25 mg 30 gab. 203 RUB Pērciet

Carvedilol Sandoz 6,25 mg tabletes 30 gab. 203 RUB Pērciet

Carvedilol Sandoz 25 mg tabletes 30 gab. 206 RUB Pērciet

Carvedilol Sandoz tabletes 12,5 mg 30 gab. 227 r Pērciet

Skatiet visus aptieku piedāvājumus

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!