Resolor - Tablešu Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Resolor

Resolor: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Resolor

ATX kods: A06AX05

Aktīvā sastāvdaļa: prukaloprīds (prukaloprīds)

Ražotājs: Janssen-Silag S.p. A. (Itālija)

Apraksts un foto atjauninājums: 24.10.2018

Cenas aptiekās: no 1272 rubļiem.

Pērciet

Resolor ir caurejas līdzeklis, kas paredzēts hroniska aizcietējuma simptomātiskai ārstēšanai.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma Resolor - apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas; ar baltu vai gandrīz baltu apvalku un vienā no sāniem iegravētu uzrakstu PRU 1 - 1 mg devā, ar rozā apvalku un vienā no sāniem iegravētu uzrakstu PRU 2 - 2 mg devā; kodols šķērsgriezumā ir gandrīz balts vai balts (alumīnija blisterī 7 gab., kartona kastē 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 vai 8 blisteri).

1 tabletes sastāvs:

• aktīvā viela: prukaloprīda sukcināts - 1,321 vai 2,642 mg, kas atbilst attiecīgi 1 vai 2 mg prukaloprīda saturam;
• palīgkomponenti (kodols): laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds;
• plēves apvalks: hipromeloze 6 cP, titāna dioksīds, makrogols 3000, laktozes monohidrāts, triacetīns; rozā apvalkam - krāsojiet sarkano dzelzs oksīdu (E172), krāsojiet dzelteno dzelzs oksīdu (E172), indigokarmīnu (E132).

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Resolor aktīvā sastāvdaļa Prukaloprīds ir dihidrobenzofurankarboksamīds, kas pastiprina zarnu kustīgumu, stimulējot vienu no serotonīna receptoru apakštipiem. Prucalopride ir selektīvs, augstas afinitātes 5-HT ₄ receptoru agonists. Ietekme uz cita veida receptoriem in vitro eksperimentu laikā tika novērota tikai ļoti augstās prukaloprīda koncentrācijās (vismaz 150 reizes lielāka nekā tā afinitāte pret HT ₄ receptoriem).

Farmakokinētika

• uzsūkšanās: prukaloprīds ātri un labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta; maksimālā vielas koncentrācija asins plazmā tiek novērota 2-3 stundas pēc vienas perorālas 2 mg devas. Prukaloprīda sukcināta absolūtā biopieejamība ir lielāka par 90%, savukārt pārtikas uzņemšana neietekmē biopieejamības līmeni;
• izplatīšana: aktīvā viela tiek izplatīta visos ķermeņa audos; tā sadalījuma tilpums līdzsvarā (Vd _ss) ir 567 litri. Aptuveni 30% saistās ar asins plazmas olbaltumvielām;
• metabolisms: prukaloprīds cilvēka aknās metabolizējas in vitro diezgan ilgu laiku, veidojot tikai nelielu daudzumu metabolītu. Pēc perorālas ¹⁴ C marķēta prukaloprīda ievadīšanas urīnā un izkārnījumos urīnā un izkārnījumos nelielos daudzumos atrodami astoņi metabolīti. Galvenais metabolīts ir R107504, kas veidojas aktīvās vielas O-demetilēšanas un iegūtā spirta oksidēšanās laikā par karbonskābi. Tas ir mazāks par 4% no uzņemtās devas. Pētījumu rezultātā ar radioaktīvu etiķeti tika konstatēts, ka aptuveni 85% prukaloprīda paliek nemainīgi, metabolīts R107504 ir nelielā daudzumā asins plazmā;
• izdalīšanās: zāles izdalās galvenokārt nemainītas, aptuveni 60% - ar urīnu, 6% - ar izkārnījumiem. Ar neizmainīta prukaloprīda izvadīšanu caur nierēm notiek pasīvās filtrācijas un aktīvās sekrēcijas procesi. Aktīvās vielas vidējais plazmas klīrenss ir 317 ml / min, galīgais pusperiods (T _1/2) ir aptuveni 1 diena. Zāles līdzsvara koncentrācija rodas 3-4 lietošanas dienā, minimālā un maksimālā koncentrācija plazmā līdzsvara stāvoklī, lietojot 2 mg prukaloprīda vienu reizi dienā, ir attiecīgi 2,5 un 7 ng / ml. Zāles koeficients k ir robežās no 1,9–2,3 (iekšķīgai lietošanai vienu reizi dienā).

Prukaloprīda farmakokinētiskie parametri ir lineāri atkarīgi no devas diapazonā līdz 20 mg / dienā. Ilgstoši lietojot zāles vienu reizi dienā, farmakokinētikas procesu rādītāji nav atkarīgi no terapijas ilguma.

Farmakokinētisko procesu pētījumi pacientiem no 4 līdz 12 gadu vecumam pēc vienas prukaloprīda devas 0,03 mg / kg devas parādīja: tā maksimālā koncentrācija asins plazmā (_Cmax) ir tāda pati kā pēc pieaugušo 2 mg devas un platība zem farmakokinētiskās nesaistītās prukaloprīda frakcijas līkne (AUC) ir par 30–40% mazāka nekā pieaugušajiem, un tā nav atkarīga no bērna vecuma. Vidējais T _1/2 beigu fāzes periods bērniem ir aptuveni 19 stundas.

Pacientiem ar nieru funkcijas traucējumiem ar mērenu (CC 25-49 ml / min) un vāju (CC 50-79 ml / min) smagumu pēc vienas prukaloprīda devas 2 mg devā tā koncentrācija plazmā palielinās attiecīgi par 51 un 25%. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC mazāks par 24 ml / min) aktīvās vielas koncentrācija asins plazmā ir 2,3 reizes lielāka nekā veseliem cilvēkiem.

Aknu disfunkcijai, visticamāk, nav klīniskas ietekmes uz prukaloprīda farmakokinētiskajiem parametriem.

Eksperimenti ir parādījuši, ka gados vecākiem pacientiem lietojot prukaloprīdu ar devu 1 mg / dienā, tā C _max un AUC ir attiecīgi augstāki nekā gados jauniem pacientiem par 26 un 28%. Tas var būt saistīts ar pavājinātu nieru darbību gados vecākiem cilvēkiem.

Populācijas analīzes rezultātā tika konstatēts, ka kopējais prukaloprīda sukcināta klīrenss ir saistīts ar kreatinīna klīrensu (CC) un nav atkarīgs no pacienta ķermeņa svara, dzimuma, vecuma, rases.

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām Resolor ir paredzēts hroniska aizcietējuma simptomātiskai ārstēšanai, galvenokārt sievietēm, kad citu caurejas līdzekļu lietošana simptomu novēršanā nebija pietiekami efektīva.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• zarnu aizsprostojums vai perforācija zarnu sienas funkcionālu un / vai anatomisku bojājumu dēļ, pilnīga vai daļēja zarnu aizsprostojums, smagas zarnu iekaisuma slimības, piemēram, čūlainais kolīts, Krona slimība, toksiskas izcelsmes megakolons / megarektums;
• nieru disfunkcija, kurai nepieciešama dialīze;
• laktozes nepanesība (hipolaktāzija), iedzimts laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
• vecums līdz 18 gadiem;
• grūtniecība un zīdīšanas periods;
• individuāla paaugstināta jutība pret prukaloprīdu vai jebkuru citu Resolor palīgkomponentu.

Tā kā Resolor lietošana pacientiem ar klīniski nestabilu un smagām vienlaicīgu slimību formām nav pētīta, zāles jālieto pacientiem, kuriem ir plaušu, aknu, neiroloģiskas, sirds un asinsvadu slimības (īpaši sirds išēmiskās slimības, sirds ritma traucējumi), endokrīnās slimības, psihiski traucējumi, iegūtais imūndeficīta sindroms, onkoloģiskās slimības.

Lietošanas instrukcijas Resolor: metode un devas

Resolor tabletes lieto iekšķīgi jebkurā diennakts laikā, neatkarīgi no ēdienreizes laika.

Ieteicamā deva dažām pacientu kategorijām:

• vecums no 18 līdz 65 gadiem, ja nav smagu blakus slimību: 2 mg vienu reizi dienā;
• vecāka gadagājuma cilvēki (vecāki par 65 gadiem): sāciet lietot no 1 mg vienu reizi dienā, ja nepieciešams, palieliniet devu līdz 2 mg vienu reizi dienā;
• ar pavājinātu nieru darbību: ar smagu nieru mazspēju [glomerulārās filtrācijas ātrums (GFR) mazāks par 30 ml / min / 1,73 m ²] - 1 mg vienu reizi dienā; vidēji smagiem un viegliem nieru darbības traucējumiem - 2 mg vienu reizi dienā;
• ar pavājinātu aknu darbību: smagas aknu mazspējas gadījumā (C klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) - 1 mg vienu reizi dienā; par vidēji smagas un vieglas pakāpes aknu funkcijas pārkāpumiem - 2 mg 1 reizi dienā.

Tā kā prukaloprīda darbības mehānisms, kas stimulē zarnu kustīgumu, ir specifisks, devas palielināšana par vairāk nekā 2 mg / dienā, visticamāk, nenovedīs pie ievērojama efekta palielināšanās.

Ja 4 nedēļu laikā Resolor 1 reizes dienā lietošana nedod vēlamo rezultātu, nepieciešams vēlreiz pārbaudīt pacientu un noteikt terapijas turpināšanas vēlamību.

Blakus efekti

Lietojot Resolor, visbiežāk tika novērotas šādas blakusparādības (apmēram 20% pacientu, kuri lietoja šo narkotiku): galvassāpes, slikta dūša, sāpes vēderā, caureja. Nevēlamās blakusparādības parasti attīstījās pirmajās terapijas dienās un pēc dažām dienām parasti izzuda, neprasot zāļu pārtraukšanu. Citas blakusparādības tika novērotas sporādiski, un tām bija mērena vai viegla smaguma pakāpe.

Ziņoto blakusparādību biežums, lietojot ieteicamo 2 mg prukaloprīda devu dienā saskaņā ar īpašu skalu (ļoti bieži - vairāk nekā 1/10; bieži - 1 / 100-1 / 10; reti - 1 / 1000-1 / 100; reti - 1/10 000-1 / 1000; ārkārtīgi reti - mazāk nekā 1/10 000):

• no kuņģa-zarnu trakta: ļoti bieži - sāpes vēderā, caureja, slikta dūša; bieži - meteorisms, vemšana, taisnās zarnas asiņošana, dispepsija, patoloģiska rakstura zarnu trokšņi; reti - anoreksija;
• no centrālās nervu sistēmas (CNS): ļoti bieži - galvassāpes; bieži - reibonis; reti - ekstremitāšu trīce;
• no uroģenitālās sistēmas: bieži - bieža urinēšana;
• no sirds un asinsvadu sistēmas puses: reti - sirdsklauves;
• ķermenis kopumā: bieži - vājums; reti - slikta pašsajūta, drudzis.

Pārdozēšana

Pētījumu rezultātā par rezultātiem, kas iegūti, lietojot prukaloprīdu veseliem brīvprātīgajiem, tika konstatēts, ka zāles ir labi panesamas, ja devu palielina līdz 20 mg dienā, kas 10 reizes pārsniedz ieteicamo terapeitisko devu.

Resolor pārdozēšanas gadījumā var rasties simptomi, ko izraisa uzskaitīto blakusparādību palielināšanās, tostarp slikta dūša, galvassāpes, caureja un sāpes vēderā.

Ārstēšana zāļu pārdozēšanas gadījumā sastāv no atbalstošas un simptomātiskas terapijas, jo nav specifiska antidota. Ja vemšanas / caurejas dēļ ir ievērojams šķidruma zudums, var būt nepieciešams izlabot ķermeņa šķidruma un elektrolītu līdzsvaru.

Speciālas instrukcijas

Attīstoties smagai caurejai, perorālo kontracepcijas līdzekļu efektivitāte var samazināties, tāpēc šajā periodā ieteicams lietot papildu kontracepcijas līdzekļus.

Netika konstatēta Resolor atkarības vai abstinences sindroma attīstība.

Pētījumi ir parādījuši, ka Resolor lietošana terapeitiskās (2 mg) un virsterapeitiskās (10 mg) devās neietekmē QT intervālu (sirds elektriskā sistole), un ar QT saistīto negatīvo notikumu un sirds kambaru aritmiju biežums ir diezgan zems un salīdzināms ar to. placebo lietošanas laikā.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Prukaloprīda ietekme uz spēju kontrolēt transportu un mehānismus nav pētīta. Tomēr, tā kā Resolor lietošana dažos gadījumos var izraisīt reiboni un nespēku (īpaši ārstēšanas sākumā), veicot darbu, kas saistīts ar paaugstinātu negadījumu risku, ieskaitot transportlīdzekļu vadīšanu, nepieciešama piesardzība.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Resolor lietošanas drošība grūtniecēm ir maz pētīta. Attiecība starp prukaloprīda lietošanu un ziņotajiem spontāno abortu gadījumiem klīniskajos pētījumos nav pierādīta (ņemot vērā citu riska faktoru klātbūtni). Pētījumu ar dzīvniekiem rezultātā nav konstatēta tieša vai netieša negatīva ietekme uz grūtniecības gaitu, embrija attīstību un dzemdību gaitu.

Prukaloprīds spēj izdalīties mātes pienā, taču tā uzņemšana terapeitiskās devās, visticamāk, neietekmē jaundzimušo bērnu.

Nepietiekamu eksperimentālo datu dēļ Resolor lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā nav ieteicama.

Bērnības lietošana

Resolor lietošana bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav ieteicama.

Ar nieru darbības traucējumiem

Smagas nieru mazspējas gadījumā Resolor deva jāsamazina uz pusi (1 mg vienu reizi dienā). Vidēji smagu un vāju nieru darbības traucējumu gadījumā devu nav jāpielāgo.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem Resolor deva jāsamazina līdz 1 mg dienā. Ar mēreniem un viegliem aknu darbības traucējumiem devu nav jāpielāgo.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, ieteicams sākt lietot Resolor ar devu 1 mg / dienā, pēc vajadzības palielinot to līdz 2 mg / dienā.

Zāļu mijiedarbība

Prukaloprīdam terapeitiskās devās ir vāja farmakokinētiskās mijiedarbības spēja, tādēļ maz ticams, ka tas ietekmēs vienlaikus ar to lietoto zāļu metabolismu. Neskatoties uz to, ka prukaloprīds nelielā mērā spēj saistīties ar P-glikoproteīnu (Pgp), klīniski nozīmīgā koncentrācijā tas neietekmē Pgp aktivitāti.

Lietojot prukaloprīdu vienlaikus ar noteiktām vielām, var attīstīties šāda ietekme:

• ketokonazols, verapamils, ciklosporīns A, hinidīns un citi aktīvi Pgp inhibitori: prukaloprīda AUC palielinājums par aptuveni 40%. Šis efekts nav klīniski nozīmīgs un, visticamāk, ir saistīts ar vielas aktīvās sekrēcijas kavēšanu ar Pgp nierēs. Prukaloprīdu var transportēt nierēs un citos vektoros. Un teorētiski, ja tiek nomākta visu pārvadātāju aktivitāte, kas iesaistīti vielu pārvadāšanā nierēs, ieskaitot Pgp, sistēmiskās prukaloprīda iedarbības līmenis var palielināties par 75%;
• varfarīns, digoksīns, etilspirts, paroksetīns: klīniski nozīmīga prukaloprīda ietekme uz to farmakokinētiku nav;
• eritromicīns: tā koncentrācijas palielināšanās asins plazmā par 30%, kas, visticamāk, ir eritromicīna augstās farmakokinētiskās mainības sekas, nevis prukaloprīda darbības rezultāts;
• cimetidīns, probenecīds, paroksetīns, eritromicīns: terapeitiskās devās tie neietekmē prukaloprīda farmakokinētiku;
• atropīnam līdzīgas vielas: prukaloprīda iedarbības pavājināšanās, kas notiek caur HT ₄ receptoriem.

Resolor vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas var palielināt QTc intervālu, prasa piesardzību.

Prukaloprīda mijiedarbība ar pārtiku netika atrasta.

Analogi

Vegaprat ir Resolor analogs.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C, bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Resolor

Atsauksmes par Resolor ir ļoti dažādas. Ievērojama daļa lietotāju atzīmē tā augsto caurejas efektu un nesūdzas par blakusparādībām. Tomēr daudziem pacientiem zāles izraisa dažādas intensitātes un dažādas kombinācijas nevēlamas sekas, piemēram, vēdera uzpūšanos un sāpes vēderā, sliktu dūšu, reiboni, un daži lietotāji nejuta zāļu caurejas līdzekļus vai blakusparādības.

Resolor cena aptiekās

Resolor vidējā cena (iepakojumam ar 28 tabletēm) ir aptuveni: 1 mg - 1500 rubļu, 2 mg - 2300 rubļu devā.

Resolor: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Resolor 1 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 1272 RUB Pērciet

Resolor 2 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 2089 RUB Pērciet

Resolor tabletes p.p. 2mg 28 gab. 2404 RUB Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!