Agapurīns
Agapurīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Agapurin
ATX kods: C04AD03
Aktīvā sastāvdaļa: pentoksifilīns (pentoksifilīns)
Ražotājs: Zentiva as (Slovākijas Republika)
Apraksts un foto atjaunināts: 26.11.2018
Agapurīns ir angioprotektors, spazmolītisks līdzeklis no purīnu grupas; uzlabo mikrocirkulāciju, tai ir vazodilatējošs, antiagregējošs efekts.
Izlaiduma forma un sastāvs
Agapurīna zāļu formas:
- apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, ar spīdīgu baltu virsmu (60 gab. tumša stikla flakonos, 1 flakons kartona kastē);
- šķīdums injekcijām: dzidrs, bezkrāsains šķidrums (5 ml ampulās, kartona kastē ar 5 ampulām).
1 tablete satur:
- aktīvā viela: pentoksifilīns - 100 mg;
- palīgkomponenti: kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, koloidāls bezūdens silīcijs, magnija stearāts, talks;
- apvalka sastāvs: saharozes pulveris, kristāliska saharoze, nātrija karmeloze, metilparabēns, bezūdens koloidālais silīcijs, titāna dioksīds, akācijas sveķi, talks.
1 ml šķīduma satur:
- aktīvā viela: pentoksifilīns - 20 mg;
- palīgkomponenti: nātrija hlorīds, ūdens injekcijām.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Agapurīns ir zāles asins mikrocirkulācijas un reoloģisko īpašību uzlabošanai. Pentoksifilīns ir purīna atvasinājums. Tās darbības mehānisms ir saistīts ar spēju inhibēt fosfodiesterāzi un palielināt cikliskā adenozīna monofosfāta saturu trombocītos un adenozīna trifosfātu (ATP) eritrocītos. Enerģijas potenciāla vienlaicīga piesātināšanās noved pie vazodilatācijas, veicina kopējās perifēro asinsvadu pretestības samazināšanos, insulta pieaugumu un minūtes asins daudzumu bez būtiskām sirdsdarbības izmaiņām.
Pentoksifilīna antianginālais efekts izpaužas kā asins oksigenācijas uzlabošanās uz koronāro artēriju paplašināšanās fona un miokarda skābekļa padeves palielināšanās.
Tas izraisa starpribu muskuļu un diafragmas (elpošanas muskuļu) tonusa palielināšanos.
Ar intravenozu (iv) zāļu ievadīšanu palielinās kolaterālā asinsrite un palielinās asins daudzums, kas iet caur sekcijas vienību. Tas veicina ATP satura palielināšanos smadzenēs un labvēlīgi ietekmē centrālās nervu sistēmas bioelektrisko aktivitāti.
Pentoksifilīns palielina eritrocītu membrānas elastību, samazina asins viskozitāti un uzlabo mikrocirkulāciju asinsrites traucējumu zonās.
Agapurin lietošana intermitējošai kailināšanai, ko izraisa perifēro artēriju oklūzijas bojājums, palīdz novērst teļu muskuļu nakts krampjus, sāpes miera stāvoklī un pagarina pastaigas attālumu.
Farmakokinētika
Pēc Agapurin lietošanas pentoksifilīna absorbcija gandrīz pilnībā notiek no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija (C max) asins plazmā tiek sasniegta pēc 1 stundas.
"Pirmās caurlaides" caur aknām rezultātā tiek veidoti divi galvenie farmakoloģiski aktīvi metabolīti: 1-3-karboksipropil-3.7-dimetilksantīns un 1-5-hidroksiheksil-3.7-dimetilksantīns. Asins plazmā to koncentrācija pentoksifilīna līmeni pārsniedz attiecīgi 8 un 5 reizes.
Pentoksifilīns un tā metabolīti nesaistās ar asins plazmas olbaltumvielām.
Agapurīna aktīvā viela izdalās mātes pienā.
Pirmajās 4 stundās izdalās līdz 90% no uzņemtās zāļu devas. Metabolītu veidā 94% izdalās caur nierēm, 4% caur zarnām un 2% nemainās.
T 1/2 (pussabrukšanas periods) ir no 0,5 līdz 1,5 stundām.
Aknu disfunkcija izraisa pentoksifilīna biopieejamības palielināšanos un T 1/2 palielināšanos.
Ar izteiktu nieru darbības traucējumiem metabolītu izdalīšanās palēninās.
Lietošanas indikācijas
- hroniski vai akūti išēmiskas izcelsmes smadzeņu aprites traucējumi (arī ar smadzeņu aterosklerozi);
- perifērās asinsrites pārkāpums, kas rodas aterosklerozes, diabēta un iekaisuma procesu rezultātā (ieskaitot intermitējošu klaudikāciju diabētiskās angiopātijas, aterosklerozes, endarterīta iznīcināšanas dēļ);
- trofisko audu traucējumi, kas radušies uz traucētas arteriālās vai venozās mikrocirkulācijas fona (ar apsaldējumiem, trofiskām čūlām, gangrēnu, posttromboflebīta sindromu);
- angioneiropātija (parestēzija, Reino slimība, akrocianoze);
- akūta un hroniska asinsrites mazspēja acs asinsvadā vai tīklenē, ko izraisa asinsrites traucējumi acs traukos;
- asinsvadu izcelsmes vidusauss funkcionālie traucējumi, kas rodas ar dzirdes zudumu.
Turklāt papildu norādes par noteiktu Agapurin formu lietošanu:
- risinājums: stāvokļi pēc išēmiska vai hemorāģiska insulta;
- tabletes: discirkulācijas vai aterosklerozes encefalopātija, iznīcinošs endarterīts.
Kontrindikācijas
- akūts miokarda infarkts;
- smagi sirds ritma traucējumi;
- smaga koronārā vai smadzeņu ateroskleroze;
- akūts hemorāģisks insults;
- porfīrija;
- masīva asiņošana;
- tīklenes asiņošana;
- grūtniecības periods;
- laktācija;
- vecums līdz 18 gadiem;
- paaugstināta jutība pret metilksantīna atvasinājumiem un agapurīna sastāvdaļām.
Turklāt nekontrolētas arteriālas hipotensijas gadījumā šķīduma lietošana ir kontrindicēta.
Izrakstot Agapurin, nepieciešama rūpīga medicīniska stāvokļa uzraudzība pacientiem ar hronisku sirds mazspēju, nesen veiktu operāciju, nieru un / vai aknu mazspēju.
Turklāt zāles jālieto piesardzīgi šādās patoloģijās:
- tabletes: koronāro un / vai smadzeņu trauku ateroskleroze (īpaši ar arteriālu hipotensiju, sirds ritma traucējumiem), kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
- risinājums: labils asinsspiediens (BP), tieksme uz arteriālu hipotensiju, tieksme uz asiņošanu.
Norādījumi par Agapurin lietošanu: metode un devas
Apvalkotās tabletes
Agapurin tabletes lieto iekšķīgi, norijot veselas, vēlams pēc ēšanas, vienmēr vienā un tajā pašā dienas laikā.
Ieteicamā deva: sākotnējā deva - 2 gab. (Ar 200 mg) 3 reizes dienā pirmās 7 dienas. Ar sliktu panesamību (smaga arteriāla hipotensija, nervu sistēmas vai kuņģa-zarnu trakta kairinājuma simptomi) viena deva jāsamazina līdz 1 gab. (Ar 100 mg).
Tablešu lietošana kursa terapijas ietvaros tiek veikta 1 gab. Devā. 3 reizes dienā. Maksimālā pentoksifilīna dienas deva ir 1200 mg.
Pacientiem ar nepietiekamu nieru darbību (kreatinīna līmenis pārsniedz 400 mmol / l) Agapurin dienas deva tiek samazināta par 30-50%.
Injekcija
Šķīdums ir paredzēts intravenozai, intraarteriālai, intramuskulārai (intramuskulārai) ievadīšanai.
Ārsts izraksta devu un ievadīšanas metodi individuāli, ņemot vērā mikrocirkulācijas traucējumu smagumu un Agapurin toleranci pret pacientiem.
Infūzijas šķīduma pagatavošanai izmanto 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu vai 5% dekstrozes (glikozes) šķīdumu šādā proporcijā: 1 ampula (100 mg) zāļu 250-500 ml šķīdinātāja. Infūzijas ilgums ir no 90 līdz 180 minūtēm.
Ar labu panesamību IV devu var palielināt par 100 mg dienā.
Maksimālā Agapurin dienas deva ir 300 mg.
Lai pagatavotu šķīdumu intraarteriālai ievadīšanai, izmantojiet 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu. Pirmajā dienā pacientam injicē 100 mg zāļu, 10 minūtes izšķīdinot 20-50 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā. Otro un turpmākās procedūras veic 200-300 mg devā ar 30-50 ml šķīdinātāja. Pacientiem ar smagu smadzeņu trauku aterosklerozi zāļu ievadīšanai nevar izmantot miega artēriju.
Hroniskas nieru mazspējas gadījumā, ja kreatinīna klīrenss (CC) ir mazāks par 10 ml / min, jālieto 50–70% no parastās devas.
Ieteicamā deva Agapurin intramuskulārai ievadīšanai ir 100 mg 1-2 reizes dienā.
Blakus efekti
- no centrālās nervu sistēmas: trauksme, galvassāpes, miega traucējumi, reibonis, krampji;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: asinsspiediena pazemināšana, tahikardija, kardialģija, aritmija, stenokardijas progresēšana;
- no gremošanas sistēmas: samazināta ēstgriba, zarnu atonija, holecistīta saasināšanās, holestātiskais hepatīts; turklāt uz tablešu lietošanas fona var parādīties sausa mute, uz šķīduma lietošanas fona - smaguma sajūta kuņģī, slikta dūša, vemšana;
- no maņām: skotoma, redzes traucējumi;
- no asinsrades sistēmas un hemostatiskās sistēmas puses: asiņošana no ādas un gļotādu traukiem (ieskaitot kuņģi, zarnas), leikopēnija, trombocitopēnija, hipofibrinogenēmija, pancitopēnija;
- laboratorijas parametri: paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte - ALAT (alanīna aminotransferāze), ACT (aspartāta aminotransferāze), LDH (laktāta dehidrogenāzes), sārmainās fosfatāzes (sārmainās fosfatāzes);
- dermatoloģiskas reakcijas: sejas ādas hiperēmija, krūšu kurvja un sejas ādas pietvīkums, tūska, palielināta nagu trauslums;
- alerģiskas reakcijas: nieze, nātrene, ādas pietvīkums, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskais šoks.
Pārdozēšana
Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās, vājums, miegainība, reibonis, ādas apsārtums, arefleksija, drudzis (drebuļi), toniski kloniski krampji, tahikardija, vemšana (vemšana ir līdzīga kafijas biezumiem, kas ir kuņģa-zarnu trakta asiņošanas pazīme)., samaņas zudums.
Ārstēšana: simptomātiskas terapijas iecelšana. Pacientam jānodrošina elpošanas funkcijas un asinsspiediena uzturēšana.
Speciālas instrukcijas
Agapurin lietošana jāpapildina ar rūpīgu asinsspiediena kontroli. Ja asinsspiediens ir zems vai nestabils, ievadītā deva jāsamazina.
Hroniskas sirds mazspējas gadījumā ārstēšana tiek uzsākta tikai pēc asinsrites kompensācijas sasniegšanas.
Pacientiem ar tieksmi uz arteriālu hipotensiju vai smagiem nieru darbības traucējumiem devu izvēlas individuāli un pakāpeniski palielina.
Jāpatur prātā, ka lielu Agapurin devu tablešu veidā iecelšana pacientiem ar cukura diabētu, kuriem tiek veikta hipoglikēmiskā terapija, var izraisīt smagu hipoglikēmiju. Var būt nepieciešama devas pielāgošana.
Ja, ņemot vērā zāļu lietošanu, acs tīklenē rodas asiņošana, nepieciešama tūlītēja zāļu atcelšana.
Vienlaicīgi lietojot antikoagulantus, ir jānodrošina rūpīga asins koagulācijas sistēmas rādītāju uzraudzība.
Pacientiem, kuriem nesen veikta operācija, sistemātiski jāuzrauga hemoglobīna koncentrācijas un hematokrīta līmenis.
Smēķējošiem pacientiem Agapurin terapeitiskā efektivitāte var samazināties.
Katram gadījumam atsevišķi jāpārbauda pentoksifilīna šķīduma saderība ar citu infūzijas šķīdumu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Saskaņā ar instrukcijām, agapurīns ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Ja nepieciešams, zāļu iecelšana zīdīšanas laikā, zīdīšana jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Nav informācijas par zāļu efektivitāti un drošību bērniem, tāpēc Agapurin (gan šķīdumu, gan tabletes) nedrīkst parakstīt pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem.
Ar nieru darbības traucējumiem
Nieru mazspējas gadījumā jāievēro piesardzība, Agapurin ar CC mazāka par 10 ml / min dienas deva tiek samazināta par 30-50%.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Aknu mazspējas gadījumā jāievēro piesardzība.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem Agapurin deva ir rūpīgi jānosaka, ņemot vērā ar vecumu saistītos faktorus - biopieejamības palielināšanos un zāļu izdalīšanās ātruma samazināšanos.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot Agapurin:
- netiešie un tiešie antikoagulanti, trombolītiskie līdzekļi, antibiotikas (ieskaitot cefamandolu, cefotetānu, cefoperazonu), valproiskābe: var uzlabot to iedarbību uz asins koagulācijas sistēmu;
- antihipertensīvie līdzekļi, insulīns, perorālie hipoglikemizējošie līdzekļi: palielina to efektivitāti;
- cimetidīns: paaugstina pentoksifilīna koncentrācijas līmeni asins plazmā un nevēlamu notikumu rašanās risku;
- citas zāles no ksantīnu grupas: var izraisīt pārmērīgu nervu uztraukumu.
Analogi
Agapurina analogi ir: Vasonit, Pentoxifylline, Pentilin, Theonikol, Xanthinol nicotinate, Trenpental, Flexital, Trental.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā: šķīdums - 10-25 ° C (sausā vietā), tabletes - 15-25 ° C (pasargāts no mitruma un gaismas).
Derīguma termiņš: šķīdums - 3 gadi, tabletes - 5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Agapurin
Atsauksmes par Agapurin galvenokārt ir pozitīvas. Tie norāda, ka zālēm ir augsta terapeitiskā efektivitāte un laba panesamība. Nevēlamo blakusparādību attīstība notiek retos gadījumos.
Agapurin cena aptiekās
Agapurin cena par iepakojumu, kas satur 60 tabletes, var svārstīties no 187 līdz 345 rubļiem.
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
