Relpax
Relaxax: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 11. Zāļu mijiedarbība
- 12. Analogi
- 13. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 14. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 15. Atsauksmes
- 16. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Relpax
ATX kods: N02CC06
Aktīvā sastāvdaļa: Eletriptāns (Eletriptāns)
Ražotājs: Pfizer Manufacturing Deutschland (Vācija)
Apraksts un foto atjauninājums: 07.07.2019
Cenas aptiekās: no 549 rubļiem.
Pērciet
Relaxax ir līdzeklis pret migrēnu.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - apvalkotās tabletes: oranžas, apaļas, abpusēji izliektas, vienā pusē iegravēts "Pfizer", otrā - "REP 20" vai "REP 40" (katrā pa 20 mg vai 40 mg: 2, 3, 4, 6 vai 10 gab. Blisterī, kartona kastē 1, 2, 3, 4, 5, 6 vai 10 blisteri).
Relpax aktīvā sastāvdaļa ir eletriptāns (hidrobromīda formā), 1 tabletē - 20 mg vai 40 mg.
Palīgkomponenti: kroskarmelozes nātrijs, magnija stearāts, laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze.
Filmas apvalka sastāvs: Opadry orange OY-LS-23016 - laktozes monohidrāts, hipromeloze, triacetīns, saulrieta dzeltenā krāsa ar alumīnija laku (E110), titāna dioksīds (E171); Opadry clear YS-2-19114-A - triacetīns, hipromeloze.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Relpax aktīvā sastāvdaļa - eletriptāns - ir iekļauta neironu 5-HT 1 D un serotonīna asinsvadu 5-HT 1B receptoru selektīvo agonistu grupā. Vielai raksturīga arī augsta afinitāte pret 5-HT 1 F serotonīna receptoriem un mērena ietekme uz 5-HT 7, 5-HT 1 E, 5-HT 2 B un 5-HT 1 A serotonīna receptoru darbību.
Eletriptānam ir izteiktāka selektīva iedarbība uz serotonīna receptoriem, kas atrodas miega artērijās, nekā uz serotonīna receptoriem, kas atrodas augšstilba un koronārajās artērijās. Relpax anti-migrēnas aktivitāti var izskaidrot ar tā aktīvā komponenta spēju sašaurināt intrakraniālos asinsvadus un arī būt neirogēna iekaisuma inhibitoram.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas eletriptāns pietiekami pilnībā un lielā ātrumā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā (absorbcija sasniedz aptuveni 81%). Absolūtā perorālā biopieejamība abu dzimumu pacientiem ir aptuveni 50%. Maksimālā eletriptāna koncentrācija asins plazmā tiek novērota vidēji 1,5 stundas pēc ievadīšanas. Vielas farmakokinētiku raksturo lineāra sakarība, ja terapeitiskās devas tiek ievadītas 20–80 mg robežās.
Maksimālais eletriptāna līmenis un laukums zem koncentrācijas-laika līknes (AUC) palielinās par aptuveni 20-30%, lietojot zāles pēc taukainas maltītes ēšanas. Lietojot iekšķīgi migrēnas lēkmes laikā, AUC samazinās par aptuveni 30%, un laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju asins plazmā, palielinās līdz 2,8 stundām.
Regulāri lietojot 20 mg devā 3 reizes dienā 5–7 dienas, Relpax aktīvās vielas farmakokinētika saglabājas lineāra ar paredzamu kumulāciju. Lietojot lielākās dienas devās (40 mg 3 reizes dienā vai 80 mg 2 reizes dienā) un ārstēšanas kursu, kas ilgst vairāk nekā 7 dienas, eletriptāna kumulācija pārsniedz paredzēto par ~ 40%.
Ievadot intravenozi, eletriptāna izkliedes tilpums ir 138 litri, kas norāda uz efektīvu sadalījumu audos. Viela mēreni (apmēram 85%) saistās ar asins plazmas olbaltumvielām.
In vitro pētījumi pierāda, ka primārais eletriptāna metabolisms ir saistīts ar citohroma P 450 izoenzīma CYP3A4 darbību aknās. To apstiprina šī savienojuma satura palielināšanās asins plazmā, ja to lieto kopā ar eritromicīnu, kas ir spēcīgs selektīvs CYP3A4 izoenzīma inhibitors. Tika konstatēts, ka CYP2D6 izoenzīms piedalās arī eletriptāna metabolismā, lai gan klīniskie pētījumi nav atklājuši šī elementa polimorfisma ietekmi uz Relpax farmakokinētiku.
Lietojot eletriptānu, veidojas divi galvenie šīs vielas cirkulējošie metabolīti, kas galvenokārt ir atbildīgi par asins plazmas kopējās radioaktivitātes palielināšanu pēc eletriptāna, kas satur iezīmētu oglekļa izotopu C 14, ievadīšanas.
Metabolītam, kas veidojas N-oksidēšanās ceļā, nav farmakoloģiskas aktivitātes, savukārt N-demetilēšanas rezultātā veidotajam metabolītam ir līdzīga aktivitāte kā eletriptānam. Trešā radioaktīvās plazmas viela pašlaik nav noteikta. Tiek uzskatīts, ka tas ir hidroksilētu metabolītu maisījums, kas izdalās caur nierēm un zarnām.
Aktīvā N-demetilētā metabolīta saturs asins plazmā nepārsniedz 10–20% no kopējās eletriptāna koncentrācijas organismā, tāpēc tas būtiski neietekmē Relpax terapeitisko efektu.
Pēc intravenozas ievadīšanas zāļu aktīvās vielas kopējais klīrenss ir aptuveni 36 l / h, un pusperiods sasniedz 4 stundas. Vidējais nieru klīrenss pēc iekšķīgas lietošanas ir aptuveni 3,9 l / h. Nieru klīrensa daļa veido apmēram 90% no kopējā klīrensa, kas norāda uz eletriptāna izvadīšanu no organisma metabolītu veidā, galvenokārt ar urīnu un izkārnījumiem.
Klīniskie un farmakoloģiskie pētījumi un farmakokinētiskā analīze liecina, ka pacienta dzimums praktiski neietekmē eletriptāna līmeni asins plazmā.
Pacientiem vecumā no 65 līdz 93 gadiem tika konstatēts nenozīmīgs un statistiski nenozīmīgs eletriptāna klīrensa samazinājums par 16% un statistiski nozīmīgs pusperioda pieaugums (no aptuveni 4,4 līdz 5,7 stundām), salīdzinot ar šiem rādītājiem gados jaunākiem pacientiem. Eletriptāna ietekme uz asinsspiediena svārstībām gados vecākiem cilvēkiem var būt spēcīgāka nekā gados jaunākiem pacientiem.
Pacientiem ar aknu disfunkcijām (A un B stadija pēc Child-Pugh klasifikācijas) novēroja statistiski nozīmīgu AUC (par 34%) un pusperioda pieaugumu, kā arī nelielu maksimālās eletriptāna koncentrācijas palielināšanos asinīs (par 18%), taču šīs parādības nav klīniski nozīmīga.
Pacientiem ar viegliem (CC 61–89 ml / min), mēreniem (CC 31–60 ml / min) vai smagiem (CC mazāk nekā 30 ml / min) nieru darbības traucējumiem eletriptāna farmakokinētikā vai tā saistīšanās pakāpē ar asins olbaltumvielām izmaiņas netika konstatētas.
Lietošanas indikācijas
Relpax lietošana ir paredzēta migrēnas lēkmju mazināšanai bez un ar auru.
Kontrindikācijas
- Nekontrolēta arteriāla hipertensija;
- Aizdomas par išēmisku sirds slimību (IHD) vai tās klātbūtni: iepriekšējs miokarda infarkts, stenokardija, asimptomātiska miokarda išēmija (apstiprināta), Prinzmetal stenokardija;
- Smadzeņu cirkulācijas pārkāpums vai pārejoša išēmiska lēkmes vēsture vēsturē;
- Perifēro trauku oklūzija;
- Smaga aknu disfunkcija;
- Oftalmoplegiskas, bazilāras vai hemiplegiskas migrēnas atvieglošana;
- Vienlaicīga citu agonistu serotonīna 5-HT 1 receptoriem;
- Vienlaicīga eritromicīna, ketokonazola, itrakonazola, klaritromicīna, josamicīna (CYP3A4 inhibitori) un / vai ritonavīra, nelfinavira, indinavira (proteāzes inhibitori) lietošana;
- Vecums līdz 18 gadiem;
- Laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms;
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Turklāt ergotamīna un tā atvasinājumu (ieskaitot metisergīdu) lietošana ir kontrindicēta 24 stundu laikā pirms vai pēc Relpax lietošanas.
Jāuzmanās, lai zāles izrakstītu pacientiem, kuri vienlaikus saņem selektīvus serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus un selektīvos serotonīna un norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitorus (serotonīna sindroma attīstības riska dēļ, vienlaikus lietojot eletriptānu un citas serotonīnerģiskas zāles), kā arī pārkāpuma gadījumā devā virs 40 mg. nieru darbība.
Norādījumi par Relpax lietošanu: metode un devas
Tabletes lieto iekšķīgi, košļājot, ar pietiekamu daudzumu ūdens.
Relpax lietošana jāsāk, kad parādās pirmie migrēnas simptomi, lai gan tas ir efektīvs visos slimības uzbrukuma posmos.
Ieteicamā sākuma deva pacientiem no 18 līdz 65 gadiem ir 40 mg.
Ja galvassāpes ir mazinājušās, bet atsākas 24 stundu laikā pēc zāļu lietošanas, tad, lai tās apturētu, tiek nozīmēta atkārtota 40 mg lietošana, bet ne agrāk kā 2 stundas pēc pirmās tabletes.
Pacientiem, kuriem sākotnējā deva pirmajās divās stundās nesniedza klīnisku efektu, nav ieteicams lietot otro devu, lai apturētu šo uzbrukumu.
Ja, pārtraucot nākamo migrēnas lēkmi, 40 mg devas adekvāta efekta nav, 80 mg zāles var lietot kā sākotnējo devu.
Relpax maksimālā dienas deva ir 160 mg.
Ar vieglu vai vidēji smagu aknu disfunkciju devas pielāgošana nav nepieciešama.
Blakus efekti
Klīniskajos pētījumos reģistrētās Relpax nevēlamās blakusparādības:
- Sirds un asinsvadu sistēma: bieži - tahikardija, sirdsklauves; reti - paaugstināts asinsspiediens (BP), stenokardija, bradikardija, šoks;
- Psihiski traucējumi: reti - apjukums, bezmiegs, domāšanas traucējumi, depersonalizācija, uzbudinājums, eiforija, depresija; reti - emocionāla labilitāte;
- Nervu sistēma: bieži - galvassāpes, miegainība, reibonis, myasthenia gravis, traucēta jutība (tirpšanas sajūta), muskuļu hipertoniskums, hipestēzija; reti - runas traucējumi, hiperestēzija, ataksija, trīce, traucēta garša, hipokinēzija, stupors;
- Līdzsvara un dzirdes orgāni: bieži - vertigo; reti - zvana un / vai sāpes ausīs;
- Limfātiskā sistēma: reti - limfadenopātija;
- Redzes orgāns: reti - sāpes acīs, neskaidra redze, asaru pasliktināšanās, fotofobija; reti - konjunktivīts;
- Metabolisms: reti - anoreksija;
- Aknu un žultsceļu sistēma: reti - paaugstināta aspartāta aminotransferāzes aktivitāte, hiperbilirubinēmija;
- Gremošanas sistēma: bieži - sausa mute, slikta dūša, dispepsija, sāpes vēderā; reti - glosīts, caureja; reti - mēles tūska, aizcietējums, atraugas, ezofagīts;
- Dermatoloģiskas reakcijas: bieži - pastiprināta svīšana; reti - ādas nieze, izsitumi; reti - nātrene, ādas patoloģijas;
- Urīnceļu sistēma: reti - bieža urinēšana, poliūrija;
- Skeleta-muskuļu sistēma: bieži - muguras un / vai muskuļu sāpes; reti - artroze, locītavu sāpes, kaulu sāpes; reti - miopātija, artrīts, krampji, mialģija;
- Reproduktīvā sistēma un piena dziedzeri: reti - menorāģija, sāpes piena dziedzeros;
- Mediastīna, elpošanas orgānu, krūšu kurvja slimības: bieži - sasprindzinājuma sajūta kaklā; reti - žāvāšanās, aizdusa; reti - balss tembra maiņa, astma;
- Infekcijas: bieži - rinīts, faringīts; reti - elpceļu infekcijas;
- Vispārēji traucējumi: bieži - karstuma viļņi sejā, siltuma sajūta, drebuļi, sāpes vai savilkuma un / vai spiediena sajūta krūtīs, astēnija; reti - slāpes, vispārējs vājums, perifēra tūska, sejas pietūkums.
Turklāt pēcreģistrācijas pētījumos konstatētās blakusparādības:
- Sirds un asinsvadu sistēma: arteriāla hipertensija;
- Imūnsistēma: alerģiskas reakcijas;
- Gremošanas sistēma: reti - išēmisks kolīts, vemšana;
- Nervu sistēma: reti - ģībonis.
Pārdozēšana
Relpax pārdozēšanas gadījumā var rasties arteriāla hipertensija vai citi sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi. Lietojot lielas zāļu devas, kuņģis tiek mazgāts un tiek veikta simptomātiska ārstēšana.
Eletriptāna pusperiods ir aptuveni 4 stundas, tāpēc pārdozēšanas gadījumā pacientam jāatrodas medicīniskā uzraudzībā vismaz 20 stundas vai līdz brīdim, kamēr pārdozēšanas klīniskie simptomi pilnībā izzūd. Hemodialīzes un peritoneālās dialīzes efektivitāte, samazinot eletriptāna koncentrāciju plazmā, nav pierādīta.
Speciālas instrukcijas
Saskaņā ar instrukcijām Relaxax jānosaka tikai migrēnas ārstēšanai ar apstiprinātu diagnozi. Zāles nedrīkst lietot netipisku galvassāpju gadījumā, jo zāļu sašaurināšanās uz smadzeņu traukiem var būt bīstama, ja sāpes ir saistītas ar plīstošu aneirismu, insultu vai citām nopietnām patoloģijām.
Turklāt, izrakstot ārstu, jāņem vērā iepriekšējas pacienta pārbaudes rezultāti par sirds un asinsvadu slimību klātbūtni vai risku.
Tabletes ieteicams lietot tikai galvassāpju fāzē, jo zāļu lietošana auras parādīšanās laikā neaizkavē galvassāpju attīstību.
Klīniskie pētījumi ir apstiprinājuši Relpax terapeitisko iedarbību uz migrēnas simptomu (fotofobija, slikta dūša, vemšana, fonofobija) atvieglošanu un galvassāpju ārstēšanu, kas atkārtojas uzbrukuma laikā.
Zāles nav paredzētas profilaksei.
Pacientiem, īpaši vecumdienās vai ar nieru darbības traucējumiem, jāapzinās, ka 60 mg vai lielāka deva var izraisīt īslaicīgu, nelielu asinsspiediena paaugstināšanos.
Sakarā ar iespējamo miegainības vai reiboņa parādīšanos zāļu lietošanas laikā vai pašas slimības dēļ pacientiem ieteicams būt piesardzīgiem, vadot transportlīdzekļus un mehānismus gan migrēnas lēkmes laikā, gan pēc Relpax tiešas lietošanas.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Klīniskā pieredze par Relpax lietošanu grūtniecības laikā praktiski nav. Zāļu izrakstīšana ir ieteicama tikai gadījumos, kad iespējamie ārstēšanas ieguvumi mātei atsver uztverto risku auglim.
Eletriptāns izdalās mātes pienā. Lietojot vienu Relpax 80 mg devu 24 stundas, aptuveni 0,02% no uzņemtās devas izdalās mātes pienā. Zīdīšanas risks jaundzimušajam būs minimāls, ja māte 24 stundu laikā pēc Relpax lietošanas atsakās zīdīt bērnu.
Laboratoriskie eksperimenti ar dzīvniekiem nav apstiprinājuši zāļu teratogēno iedarbību uz augli.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem Relpax hipertensīvā iedarbība ir pastiprināta, tādēļ zāles jānosaka piesardzīgi devās, kas pārsniedz 40 mg dienā. Lietojot zāles dienas devās 60 mg vai vairāk, nedaudz un īslaicīgi palielinās asinsspiediens.
Zāļu mijiedarbība
Relpax klīniski nozīmīga mijiedarbība ar tricikliskiem antidepresantiem, beta blokatoriem, selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SSRI), flunarizīnu nav noteikta.
Pētījumi ir apstiprinājuši, ka nav ietekmes uz eletriptāna beta blokatoru, SSRI, triciklisko antidepresantu, estrogēnu saturošu hormonu aizstājēju, kalcija kanālu blokatoru, perorālu estrogēnu saturošu kontracepcijas līdzekļu farmakokinētiku.
Vienlaicīgi lietojot monoamīnoksidāzes inhibitorus (MAO), farmakokinētiskā mijiedarbība nav iespējama, jo eletriptāns nav MAO substrāts.
Kofeīna uzņemšana 1 stundu vēlāk vai ergotamīns 2 stundas pēc Relpax lietošanas izraisa asinsspiediena paaugstināšanos, lai arī nenozīmīgu. Tādēļ jāievēro 24 stundu intervāls starp eletriptāna un ergotamīnu saturošu vai ergotamīnam līdzīgu zāļu, tostarp dihidroergotamīna, lietošanu.
Relpax terapeitisko devu ietekme uz citohroma P 450 sistēmu nav noteikta.
Kombinācija ar serotonīnerģiskām zālēm palielina serotonīna sindroma attīstības risku.
Analogi
Relpax analogi ir: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Relpax
Saskaņā ar atsauksmēm Relpax ir sevi pierādījis kā efektīvu narkotiku pret migrēnu. Pacienti norāda, ka pat pēc 1 tabletes lietošanas viņu simptomi, kas raksturīgi migrēnas lēkmei, pilnībā izzuda. Simptomi kļūst mazāk izteikti apmēram 30 minūtes pēc zāļu lietošanas.
Blakusparādības ir slikta dūša, miegainība, trīce utt. Daži pacienti uzskata, ka pēc Relpax lietošanas ieteicams gulēt, lai samazinātu blakusparādību risku. Ir arī atsauksmes par cilvēkiem, kas cieš no migrēnas, kuri apgalvo, ka zāļu lietošana viņu stāvokli vispār neuzlaboja.
Relaxax cena aptiekās
Relpax 40 mg cena aptieku ķēdēs vidēji svārstās no 480 līdz 550 rubļiem (iepakojumam pa 2 tabletēm).
Relaxpax: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Relpax 40 mg apvalkotās tabletes 2 gab. 549 r Pērciet |
|
Relax tabletes p.p. 40mg 2 gab. RUB 612 Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
