Taflotāns
Taflotan: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru un aknu darbības traucējumu gadījumā
- 12. Zāļu mijiedarbība
- 13. Analogi
- 14. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 15. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 16. Atsauksmes
- 17. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Taflotan
ATX kods: S01EE05
Aktīvā sastāvdaļa: tafluprost (Tafluprostum)
Ražotājs: Santen OY (Somija)
Apraksts un foto atjauninājums: 07.08.2018
Cenas aptiekās: no 711 rubļiem.
Pērciet
Taflotāns ir pretglaukomas līdzeklis, miotiķis, prostaglandīna analogs.
Izlaiduma forma un sastāvs
Taflotan dozēšanas forma - acu pilieni: bezkrāsains caurspīdīgs šķidrums (0,3 ml šķīduma pilinātāja mēģenē, 10 pilinātāju caurules, kas lodētas kopā alumīnija folijas maisiņā, 3 vai 9 maisiņi kartona kastē).
1 ml šķīduma sastāvs:
- aktīvā viela: tafluprost - 0,015 mg;
- palīgkomponenti: nātrija hidrogēnfosfāta dihidrāts, glicerīns, polisorbāts 80, dinātrija edetāts, nātrija hidroksīds un (vai) sālsskābe pH korekcijai, ūdens injekcijām.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Tafluprost ir fluorēts prostaglandīna F2 a analogs. Tafluprosta aktīvais metabolīts ir tā skābe, tas ir ļoti aktīvs un ar augstu selektivitāti attiecībā pret cilvēka FP-prostanoīdu receptoru. Tafluprosta skābes afinitāte pret FP receptoru ir 12 reizes lielāka nekā latanoprostam. Pētījumi, kas veikti ar pērtiķiem, parādīja, ka tafluprost samazina intraokulāro spiedienu (IOP), palielinot uveosklerālo ūdens humora aizplūšanu.
Eksperimenti ar pērtiķiem ar normālu un paaugstinātu IOP atklāja tafluprosta efektivitāti IOP samazināšanā. Pētījumi par tafluprost metabolītu IOP pazeminošo iedarbību ir parādījuši, ka tikai tafluprost skābe ievērojami samazina IOP.
Pētījumi, kas veikti ar trušiem, kuru laikā 4 nedēļas viņi katru dienu (1 reizi dienā) saņēma tafluprostu 0,0015%, atklāja ievērojamu (15%) asins plūsmas palielināšanos redzes nerva galā, salīdzinot ar sākotnējo līmeni, mērot, izmantojot lāzera plankumu plūsmas grafika.
Pēc pirmās Taflotan instalēšanas IOP sāk samazināties 2–4 stundu laikā; maksimālais efekts tiek sasniegts pēc 12 stundām un ilgst vismaz 1 dienu.
Pētījumi par tafluprosta, kas satur benzalkonija hlorīdu kā konservantu, lietošanu ir parādījuši tafluprosta efektivitāti gan monoterapijā, gan lietojot kombinācijā ar timololu. Tafluprosta pētījums, kas tika veikts 6 mēnešus, parādīja ievērojamu IOP pazeminošo efektu (dažādos dienas laikos): 6-8 mm Hg. Art., Savukārt latanoprosts samazināja IOP par 7-9 mm Hg. Art.
Citā klīniskajā pētījumā, kas ilga 6 mēnešus, tafluprosts samazināja IOP par 5–7 mm Hg. Art., Un timolols - par 4-6 mm Hg. Art. Tafluprosta IOP pazeminošā ietekme saglabājās visu gadu veiktajos pētījumos. 6 nedēļu pētījumā tafluprosta terapeitisko efektu salīdzināja ar vienaldzīgu pildvielu, lietojot to kopā ar timololu. Salīdzinot ar sākotnējām vērtībām (ņemtas pēc 4 nedēļu ilgas timolola terapijas kursa), papildu IOS pazeminošais efekts bija 5–6 mm Hg. Art. lietojot tafluprostu un 3-4 mm Hg. Art. lietojot vienaldzīgu pildvielu. Saskaņā ar 4 nedēļu savstarpēja pētījuma rezultātiem zāļu IOP pazeminošā iedarbība ar konservantu un bez tā bija līdzīga.
Arī 3 mēnešu ASV pētījumā, kurā salīdzināja tafluprostu bez konservantiem un timolola preparātus, tika konstatēts, ka tafluprosts samazina IOP par 6,2-7,4 mm Hg. Art., Un timolols - par 5,3-7,5 mm Hg. Art.
Farmakokinētika
Lietojot tafluprostu 0,0015% 1 pilienu vienu reizi dienā abās acīs, tā koncentrācija plazmā ir zema un līdzīga 1. un 8. dienā. Maksimālā zāļu koncentrācija plazmā tiek sasniegta 10 minūtes pēc uzstādīšanas, un mazāk nekā 1 stundas laikā tā nokrita zem noteikšanas robežas (10 pg / ml). Arī 1. un 8. dienā vidējās C max un AUCo-last vērtības bija līdzīgas, kas nozīmē, ka pirmajā terapijas nedēļā tiek sasniegta stabila zāļu koncentrācija. Statistiski nozīmīgas sistēmiskas biopieejamības atšķirības starp konservantu un nesaglabājošu formu nav.
Pētījumi, kas veikti ar trušiem, ir pierādījuši tafluprosta absorbcijas salīdzināmību ūdens vidē pēc vienreizējas zāļu lietošanas ar konservantu un bez tā.
Pērtiķiem veikto pētījumu laikā netika noteikts radioaktīvi iezīmēta tafluprosta specifiskais sadalījums ciliārajā ķermenī, acs varavīksnenes vai koroidā, ieskaitot tīklenes pigmenta epitēliju, kas norāda uz zāļu zemu afinitāti pret melanīna pigmentu.
Autoradiogrāfiskais pētījums ar žurkām atklāja, ka visaugstākais radioaktivitātes līmenis tika novērots radzenē, pēc tam plakstiņos, sklērā un varavīksnenē. Radioaktivitāte sistemātiski izplatās uz asaru aparātu, aukslējām, barības vadu, kuņģa un zarnu traktu, nierēm, aknām, žultspūsli un urīnpūsli. Tafluprostskābes saistīšanās ar cilvēka seruma albumīnu in vitro ir 99% par 500 ng / ml tafluprostskābes.
Tafluprost organismā tiek metabolizēts hidrolīzes laikā, kuras laikā veidojas tafluprostskābes farmakoloģiski aktīvais metabolīts. To tālāk metabolizē beta oksidēšanās vai glikuronizācijas ceļā, veidojot neaktīvas tafluprosta 1,2, 2-dinora un 1, 2, 3, 4-tetranorskābes, kuras var hidroksilēt vai glikuronizēt. Citohroma P450 (CYP) enzīmu sistēma nepiedalās tafluprosta skābes metabolismā.
Pētījums, kas tika veikts ar truša radzenes audiem ar rafinētiem enzīmiem, parādīja, ka galvenā esterāze, kas ir atbildīga par tafluprosta skābes estera hidrolīzi, ir karboksilesterāze. Butirilholīnesterāze (bet ne acetilholīnesterāze) var arī veicināt hidrolīzi.
Pētījumā ar žurkām pēc vienreizējas ZN-tafluprosta (0,005% oftalmoloģiskā šķīduma, 5 μl / acs) iepilināšanas abās acīs 21 dienu laikā ekskrementos atrasti aptuveni 87% no kopējās radioaktīvās devas. Aptuveni 27–38% no kopējās devas izdalījās ar urīnu un aptuveni 44–58% ar izkārnījumiem.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Taflotan ir indicēts IOP pazemināšanai pacientiem, kas vecāki par 18 gadiem ar oftalmoloģisko hipertensiju un atvērta leņķa glaukomu.
Monoterapija ar Taflotan ir ieteicama pacientiem, kuriem tiek parādīti acu pilieni bez konservantiem, kuriem ir kontrindikācijas pirmās izvēles zālēm, kuri nevar panest šīs zāles, kā arī tiem, kuriem ir nepietiekama reakcija uz tiem.
Zāles ieteicams lietot kombinētā terapijā ar beta blokatoriem.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret jebkuru Taflotan sastāvdaļu.
Norādījumi par Taflotan lietošanu: metode un devas
Acu pilienus Taflotan ieteicams pilināt 1 reizi dienā vakarā, 1 pilienu skartās acs / acu konjunktīvas maisiņā.
Neuzstādiet zāles biežāk kā 1 reizi dienā, jo tas var samazināt IOP pazemināšanas efektu.
Šķīdums vienā pilinātāja mēģenē ir pietiekams, lai to iepilinātu abās acīs; neizlietotu šķīdumu nevar uzglabāt, ieteicams to izmest pēc lietošanas.
Zāļu paliekas jānoņem no ādas, lai samazinātu plakstiņu aptumšošanas risku. Pēc Taflotan, kā arī citu acu pilienu uzstādīšanas ieteicams veikt nasolacrimal oklūziju - plakstiņu mīkstu aizvēršanu; tas var samazināt oftalmoloģisko zāļu sistēmisko uzsūkšanos.
Gadījumos, kad nepieciešams lietot vairākus lokālus oftalmoloģiskos preparātus, tie jālieto ar vismaz 5 minūšu intervālu.
Blakus efekti
Tafluprosta ar konservantu klīniskajos pētījumos (monoterapijā vai kombinētas terapijas ar timololu 0,5% ietvaros), kuros piedalījās vairāk nekā 1400 pacienti, visbiežāk novērotā blakusparādība bija acu pietvīkums. Tas tika novērots apmēram 13% pacientu. Hiperēmija vairumā gadījumu bija mērena, terapijas pārtraukšana bija nepieciešama tikai 0,4% pacientu. Trīs mēnešu ilgā III fāzes pētījumā Amerikas Savienotajās Valstīs, kur salīdzināja tafluprostu 0,0015% un timolola bez konservantiem, acu pietvīkums tika novērots 4,1% pacientu, kuri saņēma Taflotan.
Tafluprost klīniskajos pētījumos Eiropā un Amerikas Savienotajās Valstīs pēc to maksimālās paplašināšanās līdz 2 gadiem ir konstatētas šādas blakusparādības:
- redzes orgāni: bieži - sausas acis, kairinājums, sāpes, nieze acīs, konjunktīvas / acu hiperēmija, skropstu izmaiņas (skropstu biezuma, garuma un skaita palielināšanās), skropstu krāsas maiņa, svešķermeņa sajūta acīs, plakstiņu eritēma, virspusējs punktveida keratīts, palielināta asarošana, fotofobija, neskaidra redze, samazināta redzes asums, palielināta varavīksnenes pigmentācija; reti - diskomforta sajūta acīs, izdalīšanās no acīm, blefarīts, pigmentācija un plakstiņu tūska, konjunktīvas tūska, astenopija, acs priekšējās kameras iekaisums vai izplūdums, konjunktīvas pigmentācija, konjunktīvas folikulīts, alerģisks konjunktivīts un netipiska sajūta acī;
- nervu sistēma: bieži - galvassāpes;
- āda un zemādas audi: reti - plakstiņu hipertrichoze.
Pārdozēšana
Nav ziņojumu par pārdozēšanas gadījumiem. Lietojot Taflotan saskaņā ar lietošanas instrukcijām, pārdozēšana ir maz ticama; ja tas notiek, ieteicams veikt simptomātisku ārstēšanu.
Speciālas instrukcijas
Taflotan acu pilienu lietošana var izraisīt plakstiņu ādas aptumšošanu, pārmērīgu skropstu augšanu, kā arī varavīksnenes palielinātu pigmentāciju. Dažas no šīm izmaiņām var būt pastāvīgas; ja zāles iepilina vienā acī, tas var izraisīt atšķirības acu izskatā.
Varavīksnenes pigmentācijas izmaiņas ir lēnas un var nebūt pamanāmas vairākus mēnešus. Acu krāsas izmaiņas ir īpaši pamanāmas pacientiem ar jauktu krāsu īrisiem. Ārstējot vienu aci, pastāv pastāvīgas heterohromijas attīstības risks.
Nav pieredzes par tafluprosta lietošanu slēgta leņķa, šaura leņķa, neovaskulāras vai iedzimtas glaukomas gadījumos. Pieredze par Taflotan lietošanu pacientiem ar pigmentāru vai pseidoeksfoliatīvu glaukomu un afakiju ir ierobežota. Zāles ieteicams lietot piesardzīgi pacientiem ar cistiskās makulas tūskas, irīta / uveīta attīstības riska faktoriem, kā arī ar afāziju, pseidofakiju, lēcas aizmugurējās kapsulas bojājumiem vai lēcas implantāciju acs priekšējā kamerā.
Nav datu par tafluprosta lietošanu pacientiem ar smagu astmu, tāpēc Taflotan lietošana šai pacientu grupai prasa piesardzību.
Sievietēm reproduktīvā vecumā Taflotan ieteicams lietot tikai uzticamas kontracepcijas gadījumā.
Pētījumos, kas veikti ar žurkām, tafluprosts neietekmēja viņu spēju pāroties (gan vīriešiem, gan sievietēm).
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Nav pietiekamu datu par Taflotan lietošanu grūtniecēm. Tafluprost var nelabvēlīgi ietekmēt grūtniecības gaitu, kā arī augli vai jaundzimušo. Pētījumos, kas veikti ar dzīvniekiem, ir pierādīta toksiska ietekme uz reproduktīvo sistēmu, tāpēc Taflotan lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta, ja vien nav citu ārstēšanas iespēju.
Nav datu par to, vai tafluprosts (vai tā metabolīti) spēj izdalīties cilvēka mātes pienā. Eksperimenti ar žurkām ir noteikuši tā izdalīšanos mātes pienā pēc lokālas lietošanas. Saistībā ar iepriekš minēto, Taflotan ir kontrindicēts zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Nav pieejami dati par Taflotan drošību un efektivitāti personām, kas jaunākas par 18 gadiem.
Nieru un aknu darbības traucējumu gadījumā
Taflotan ietekme uz pacientiem ar nieru un aknu darbības traucējumiem nav pētīta, tādēļ pacientiem, kas pieder šīm kategorijām, to lietojot, jābūt piesardzīgiem.
Zāļu mijiedarbība
Tafluprosta koncentrācija sistēmiskajā cirkulācijā ir zema, un tāpēc nav paredzama krusteniska mijiedarbība ar citām zālēm; tāpēc nav veikti īpaši pētījumi par zāļu mijiedarbību ar citām zālēm.
Lietojot tafluprostu kopā ar timololu, mijiedarbības pazīmes nebija.
Analogi
Nav informācijas par Taflotan analogiem.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt 2-8 ° C temperatūrā, uzglabāt bērniem nepieejamā vietā. Pēc maisa atvēršanas ar pilinātāja mēģeni ieteicams tos uzglabāt maisiņā temperatūrā līdz 25 ° C ne ilgāk kā 4 nedēļas. Pēc vienreizējas lietošanas caurule ar pilinātāju jāiznīcina kopā ar pārējo šķīdumu.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Taflotan
Par Taflotan nav atsauksmes.
Taflotan cena aptiekās
Aptuvenā cena Taflotanam (0,0015%, 0,3 ml, 30 gab.) - 920 rubļi.
Taflotan: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Taflotan 0,0015% acu pilieni 0,3 ml 30 gab. 711 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
