Tiodazīns - Lietošanas Instrukcijas, Atsauksmes, Analogi, Tablešu Cena

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Tiodazīns

Tiodazīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Tiodazīns

ATX kods: N05AC02

Aktīvā sastāvdaļa: tioridazīns (tioridazīns)

Ražotājs: San Pharmaceutical Industries Limited (Indija)

Apraksts un foto atjauninājums: 21.11.2018

Tiodazīns ir antipsihotisks (neiroleptisks) līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Tiodazīna zāļu forma ir apvalkotās tabletes: apaļas, vienā pusē 10, 25 un 50 mg devām ir dalīšanas līnija; 10 mg devā - gaiši oranža vai gaiši oranža ar sārtu nokrāsu, 25 mg devā - zila, 50 mg devā - dzeltena, 100 mg devā - zila (alumīnija folijas sloksnē 10 gab., 10 sloksnes kartona kastē).

Vienas tabletes sastāvs:

• aktīvā viela: tioridazīna hidrohlorīds - 10, 25, 50 vai 100 mg;
• palīgkomponenti (kodols): mikrokristāliskā celuloze, ciete, laktoze, polivinilpirolidons K30 (povidons K30), magnija stearāts, nātrija metilparabēns (nātrija metilparahidroksibenzoāts), koloidālais silīcija dioksīds, attīrīts talks;
• apvalks: Eudragit E100 (metilmetakrilāta, dimetilaminoetilmetakrilāta un butilmetakrilāta kopolimērs) vai E5 premium (hipromeloze), polietilēnglikols 6000 (makrogols 6000), krāsvielas (atkarībā no devas) titāna dioksīds, saulrieta dzeltenais, indigokarmīns vai hinolīna dzeltenais.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Tiodazīna aktīvā viela ir tioridazīns, fenotiazīna atvasinājums, kas pieder piperidīna grupai. Vielai piemīt īpašības, kas raksturīgas citiem fenotiazīniem, tomēr arī tās farmakoloģisko darbību klīniskais spektrs būtiski atšķiras no citu fenotiazīnu atvasinājumu spektra. Tioridazīna atšķirīgās īpašības ietver tā izteikto anksiolītisko un nomierinošo aktivitāti, kā arī zemo spēju izraisīt ekstrapiramidālos traucējumus.

Tioridazīnam ir mērena alfa-adrenerģisko blokatoru un m-antiholīnerģiska iedarbība, tai ir hipotensīvs un pretvemšanas efekts. Aktīvā viela var palīdzēt pagarināt QT intervālu.

Lietojot mazās devās, tioridazīnam ir anksiolītisks efekts: tas mazina trauksmes, trauksmes, bailes un emocionālo spriedzi. Pacientiem, kuri lieto Thiodazine, uzlabojas pielāgošanās apkārtējai realitātei. Zāles ir efektīvas arī vieglu depresijas traucējumu gadījumos.

Lietojot lielas tioridazīna devas, tam ir antipsihotisks efekts.

Tiodazīnam ir plašs terapeitiskais diapazons. Parasti pacienti zāles labi panes, ievērojot ieteicamo devu režīmu.

Farmakokinētika

• uzsūkšanās: ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, C _max (maksimālā koncentrācija) asins plazmā tiek sasniegta 2–4 stundas pēc ievadīšanas. Biopieejamības indekss ir atkarīgs no indivīdu mainīguma, vidēji tas ir 60%;
• sadalījums un vielmaiņa: vairāk nekā 95% tioridazīna hidrohlorīda saistās ar asins plazmas olbaltumvielām. Vielai piemīt īpašība iekļūt placentas barjerā un izdalīties ar mātes pienu. Tioridazīns un tā galvenie metabolīti (mezoridazīns un sulforidazīns) šķērso BBB (asins-smadzeņu barjeru) un atrodami cerebrospinālajā šķidrumā. Šajā gadījumā metabolītu satura cerebrospinālajā šķidrumā attiecība pret to saturu asins plazmā ir augstāka nekā tāda pati attiecība nemainītam tioridazīnam, kas liecina par metabolītu nozīmīgo lomu tioridazīna antipsihotiskās iedarbības mehānismā;
• Izdalīšanās: T _1/2 (pusperiods) ir aptuveni 10 stundas. Izdalīšana notiek galvenokārt caur zarnām (50%), kā arī caur nierēm (metabolītu veidā - aptuveni 30% no devas, nemainītā veidā - mazāk nekā 4%).

Lietošanas indikācijas

Šizofrēnija un citi garīgi traucējumi:

• šizofrēnijas saasināšanās;
• hroniska šizofrēnijas gaita (terapija, ieskaitot ilgstošu stacionāru ārstēšanu, un šizofrēnijas ambulatoro pacientu ilgstoša uzturošā terapija).

Depresija un trauksmes sindromi:

• psihiatriskā prakse: satraukta depresija - monoterapijas veidā un kombinētās terapijas ietvaros;
• vispārējā medicīnas prakse: dažādu sindromu terapija, kas izpaužas kā trauksme, trauksmes un depresijas kombinācija, uzbudinājums un spriedze, emocionāli traucējumi un psihosomatiski traucējumi;
• psihotiska depresija vai jaukti trauksmes-depresijas stāvokļi - ilgstošai ārstēšanai.

Pielietojums geriatrijas praksē:

• smagi kognitīvi traucējumi un uzvedības traucējumi gados vecākiem pacientiem ar jebkāda smaguma pakāpes organiskiem smadzeņu bojājumiem - kā antipsihotisks un neiroleptisks līdzeklis;
• trauksmes stāvokļi, jaukti trauksmes-depresijas stāvokļi, senils uzbudinājums, bezmiegs - kā anksiolītisks vai nomierinošs līdzeklis.

Pielietojums pediatrijas praksē:

• bērnības šizofrēnija, nopietni uzvedības traucējumi uz organisku smadzeņu bojājumu vai garīgas atpalicības fona;
• trauksmes stāvokļi, uzbudinājums, spriedze, koncentrēšanās traucējumi bērniem ar smagiem uzvedības traucējumiem, hiperaktivitātes gadījumi, kas izturīgi pret stimulatoriem, miega traucējumi - kā nomierinošs vai anksiolītisks līdzeklis.

Citi dažādas izcelsmes traucējumi:

• smagi uzvedības traucējumi pieaugušajiem ar garīgi atpalikušiem pacientiem un pacientiem ar deficīta sindroma simptomiem;
• alkohola abstinences sindroms - uzbudinājuma, trauksmes, naidīguma, halucināciju un citu garīgo izpausmju smaguma mazināšanai;
• centrālas izcelsmes vemšana.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• koma vai smaga centrālās nervu sistēmas (CNS) depresija;
• anamnēzē ir nopietnas hematoloģiskas slimības, tai skaitā kaulu smadzeņu hematopoēzes inhibīcija;
• smaga sirds slimība, īpaši klīniski nozīmīga aritmija (ieskaitot kambaru tahikardiju);
• sirds aritmijas (ieskaitot anamnēzi), iedzimts garā QT sindroms;
• kombinēta lietošana ar zālēm, kas pagarina QT intervālu;
• jebkuras etioloģijas smagas pakāpes apziņas depresija (ieskaitot komu) (narkotiku lietošanas rezultātā, ieskaitot);
• vienlaicīga izoenzīma CYP2D6 substrātu vai inhibitoru lietošana;
• smaga arteriālās hipertensijas vai arteriālās hipotensijas forma;
• laktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
• grūtniecība, laktācijas periods;
• bērni līdz 3 gadu vecumam;
• anamnētiska informācija par smagas fotosensitivitātes reakcijām vai individuālu paaugstinātu jutību pret citiem fenotiazīna atvasinājumiem;
• individuāla paaugstināta jutība pret tioridazīna hidrohlorīdu vai jebkuru citu zāļu sastāvdaļu.

Saskaņā ar instrukcijām tiodazīns piesardzīgi jālieto šādiem gadījumiem: alkoholisms (sakarā ar noslieci uz hepatotoksiskām reakcijām), patoloģiskas izmaiņas asinīs (sakarā ar hematopoēzes traucējumu risku), slēgta leņķa glaukoma, krūts vēzis (palielinoties iespējamam slimības progresēšanas riskam un izturībai pret citostatisko un endokrīnās zāles tioridazīna izraisītas prolaktīna sekrēcijas rezultātā), nieru un / vai aknu mazspēja, prostatas dziedzera hiperplāzija ar klīniskām izpausmēm, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas (akūtā stadijā), slimības ar paaugstinātu trombembolisku komplikāciju risku, epilepsija, slimības - ekstrapiramidālu efektu pastiprināšanai), miksedēma,Reja sindroms (sakarā ar paaugstinātu hepatotoksicitātes iespējamību bērniem un pusaudžiem), hroniskas slimības ar elpošanas mazspēju (īpaši bērniem), kaheksija, vemšana (jo vemšanu, kas saistīta ar citu zāļu pārdozēšanu, var maskēt tioridazīna pretvemšanas iedarbība) un gados vecākiem cilvēkiem vecums.

Norādījumi par tiodazīna lietošanu: metode un devas

Tiodazīna tabletes lieto iekšķīgi.

Ārsts izvēlas zāļu devu un laiku individuāli, ņemot vērā slimību un simptomu smagumu. Ārstēšanu ieteicams sākt ar minimālajām devām norādītajā intervālā. Tad terapijas laikā devu pakāpeniski palielina līdz maksimāli efektīvai. Sasniedzot maksimālo terapeitisko efektu, tiodazīna devu pakāpeniski samazina līdz uzturošajai. Dienas deva parasti tiek sadalīta 2-4 devās.

Šizofrēnija un citi garīgi traucējumi:

• šizofrēnijas saasināšanās pieaugušiem hospitalizētiem pacientiem: 100–600 mg dienā, maksimālā dienas deva 800 mg;
• hroniska šizofrēnijas gaita: pacientiem, kuri ārstējas stacionārā, - 100–600 mg dienā, ambulatorajiem - 50–300 mg dienā.

Depresija un trauksmes sindromi:

• psihiatrijas prakse uzbudinātas depresijas gadījumā: 25-200 mg dienā;
• vispārēja medicīniskā prakse kā anksiolītisks un / vai nomierinošs līdzeklis: 10–75 mg dienā.

Vecuma slimību ārstēšanai Thiodazin lieto kā:

• antipsihotiskie un / vai neiroleptiskie līdzekļi: 25-200 mg dienā;
• nomierinošs un / vai anksiolītisks līdzeklis: 10–75 mg dienā.

Pediatrijas praksē tiodazīnu lieto kā:

• antipsihotisks līdzeklis smagiem emocionāliem un garīgiem traucējumiem bērniem, kas vecāki par 3 gadiem: 1-4 mg / kg ķermeņa svara dienā;
• anksiolītisks un / vai sedatīvs līdzeklis bērniem no 3 gadu vecuma: 0,5–2 mg / kg ķermeņa svara dienā.

Citu dažādas izcelsmes traucējumu ārstēšana:

• smagi uzvedības traucējumi pieaugušajiem ar garīgu atpalicību un pacientiem ar deficīta sindroma simptomiem: 100–600 mg dienā, maksimālā dienas deva - 800 mg;
• alkohola abstinences sindroms (lai samazinātu garīgo traucējumu smagumu): 100-200 mg dienā.

Hospitalizētiem pacientiem ar šizofrēniju izteikta stāvokļa uzlabošanās parasti tiek novērota pēc 2-3 nedēļām vai ilgāk no terapijas sākuma. Pacientiem ar hroniskiem garīgiem traucējumiem maksimālā klīniskā efekta sasniegšana var ilgt no 6 nedēļām līdz sešiem mēnešiem. Akūtās psihozēs pozitīvu efektu var novērot 24–48 stundu laikā.

Pacientu ar nieru / aknu darbības traucējumiem, svara deficītu, kā arī bērnu un vecāka gadagājuma cilvēku ārstēšanai nepieciešama rūpīga ārsta uzraudzība. Terapiju šādiem pacientiem ieteicams sākt ar īpaši mazām devām un tās palielināt ļoti lēni.

Tā kā pēkšņa tiodazīna atcelšana pacientiem, kuri to saņēma ilgstoši vai lielās devās, var izraisīt sliktu dūšu, vemšanu, reiboni, trīci, trauksmi, bezmiegu, uzbudinājumu, pārejošas diskinēzijas, kad ilgstoša ārstēšana tiek atcelta, zāļu deva jāsamazina pakāpeniski, vairāku nedēļas.

Blakus efekti

Tiodazīna blakusparādības ir atkarīgas no devas. Lietojot zāles devās, kas atbilst ieteicamajam intervālam, negatīvās reakcijas vairumā gadījumu ir vājas un izzūd pašas. Lietojot lielas tioridazīna devas, tiek novērotas smagas blakusparādības.

Sistēmu un orgānu blakusparādību biežums pēc īpaša mēroga (ļoti bieži - vairāk nekā 1/10; bieži - 1 / 100-1 / 10; reti - 1 / 1000-1 / 100; reti - 1 / 10000-1 / 1000; ārkārtīgi reti - mazāk nekā 1/10000):

• CNS: bieži - sedācija, reibonis, miegainība; reti - paaugstināta uzbudināmība, psihomotoriska uzbudinājums, galvassāpes, samaņas traucējumi, halucinācijas; reti - ekstrapiramidāli simptomi (akatīzija, muskuļu stīvums, trīce, distonija, diskinēzija), krampji, tardīvā diskinēzija; ārkārtīgi reti - bezmiegs, depresija, NMS (ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms);
• sirds un asinsvadu sistēma: bieži - ortostatiska hipotensija; reti - tahikardija, QT intervāla pagarināšanās; reti - aritmijas; ārkārtīgi reti - kambaru plandīšanās-fibrilācija, pēkšņa nāve;
• autonomā nervu sistēma / m-antiholīnerģiski efekti: bieži - neskaidra redze, sausa mute, aizlikts deguns, izmitināšanas parēze; reti - slikta dūša, vemšana, aizcietējums, caureja, apetītes zudums, nesaturēšana vai urīna aizture; reti - trīce, bālums; ārkārtīgi reti - paralītisks zarnu aizsprostojums;
• endokrīnā sistēma: bieži (ilgstoši lietojot) - galaktoreja, hiperprolaktinēmija; reti - ķermeņa svara izmaiņas, amenoreja, menstruālā cikla traucējumi, erekcijas un ejakulācijas traucējumi; reti priapisms; ārkārtīgi reti - perifēra tūska, ginekomastija, piena dziedzeru iestigšana;
• perifērās asinis: reti - trombocitopēnija, agranulocitoze, leikopēnija; ārkārtīgi reti - anēmija, leikocitoze;
• aknas: reti - izmaiņas aknu transamināžu aktivitātē; reti - hepatīts;
• āda: reti - izsitumi uz ādas (ieskaitot alerģiskus), dermatīts, nātrene, fotosensitivitātes reakcijas, angioneirotiskā tūska;
• citi: reti - hipertermija, tūska pieauss dziedzerī, elpošanas traucējumi.

Pārdozēšana

Tiodazīna pārdozēšanas gadījumā ir iespējama negatīvu reakciju palielināšanās, iespējamas akūtas neiroleptiskas komplikācijas. Īpaši jāpievērš uzmanība ķermeņa temperatūras paaugstināšanai, kas ir viens no NNS simptomiem. Smagas pārdozēšanas gadījumā var novērot apziņas traucējumus dažādos veidos līdz komai.

Ilgstoši ārstējot zāles, tika reģistrēti reti retinopātijas pigmentosa gadījumi, kas radās pacientiem, kuri lietoja tioridazīnu devās, kas pārsniedz ieteicamo maksimālo dienas devu 800 mg.

Pārdozēšanas gadījumā jums jāpārtrauc Thiodazine lietošana, tāpat kā citas antipsihotiskas zāles. Ieteicams lietot centrālos antiholīnerģiskos līdzekļus, aktīvo ogli lielās devās, kuņģa skalošanu, krampju klātbūtnē, intravenozi ievadot diazepāmu, neirometaboliskos stimulatorus, glikozes šķīdumu, B un C vitamīnus, rūpīgi kontrolējot elpošanas, sirds un asinsvadu un centrālās nervu sistēmas darbību, simptomātisku ārstēšanu.

Tā kā barbiturāti var palielināt fenotiazīnu izraisīto elpošanas nomākumu, krampju gadījumā jāizvairās no to lietošanas.

Speciālas instrukcijas

Tiodazīns jālieto ārkārtīgi piesardzīgi pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām, glaukomu (īpaši ar slēgta leņķa formu), nieru mazspēju, smagām elpošanas ceļu slimībām, epilepsiju, Parkinsona slimību, gremošanas miasteniju, prostatas hipertrofiju, feohromocitomu.

Terapijas laikā ar tioridazīnu ir aizliegts lietot alkoholiskos dzērienus.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Ārstēšanas laikā ar tiodazīnu ir aizliegts vadīt transportlīdzekļus, veikt jebkādu darbu, kas saistīts ar paaugstinātu negadījumu risku, kam nepieciešama augsta uzmanības koncentrācija, ātra garīga un fiziska reakcija.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Tiodazīns ir kontrindicēts lietošanai grūtniecēm un zīdītājām.

Bērnības lietošana

Bērniem līdz 3 gadu vecumam ir aizliegts izrakstīt tiodazīnu.

Ar nieru darbības traucējumiem

Nieru mazspējas gadījumā Thiodazine jālieto ļoti piesardzīgi.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Aknu darbības traucējumi ir relatīva kontrindikācija tiodazīna lietošanai.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Tiodazīna parakstīšana vecāka gadagājuma pacientiem prasa piesardzību.

Zāļu mijiedarbība

Tioridazīna lietošana vienlaikus ar noteiktām zālēm var izraisīt šādu seku attīstību:

• zāles, kas inhibē CYP2D6 izoenzīmu (piemēram, fluoksetīns, cimetidīns, moklobemīds, paroksetīns): tioridazīna darbības stiprināšana un pagarināšana sakarā ar to, ka tas pats izraisa šī izoenzīma nomākšanu;
• tricikliskie antidepresanti (TCA): TCA un / vai tioridazīna koncentrācijas palielināšanās plazmā, kas var izraisīt aritmiju attīstību;
• antihipertensīvie medikamenti un beta blokatori: vielmaiņas nomākšanas dēļ palielinās katras zāles koncentrācija plazmā, kas var izraisīt ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos, sirds ritma traucējumus vai negatīvas centrālās nervu sistēmas reakcijas;
• tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi: palielināts smagas arteriālās hipotensijas risks, palielināta tioridazīna kardiotoksiskā iedarbība (diurētisko līdzekļu izraisītas hipokaliēmijas dēļ);
• pretkrampju līdzekļi: krampju sliekšņa samazināšanās, fenitoīna koncentrācijas serumā izmaiņas, kas var prasīt devas pielāgošanu. Vienlaicīgi lietojot karbamazepīnu ar tioridazīnu, šo zāļu koncentrācija serumā nemainās;
• netiešie antikoagulanti: pastiprināta hipoprotrombinēmiskā iedarbība konkurences mijiedarbības dēļ citohroma P450 izoenzīmu līmenī. Šajā gadījumā ir rūpīgi jāuzrauga protrombīna koncentrācija asins plazmā;
• zāles ar nomācošu iedarbību uz centrālo nervu sistēmu (ieskaitot alkoholu, narkotiskos pretsāpju līdzekļus, benzodiazepīnus, barbiturātus, antidepresantus, anestēzijas līdzekļus): palielinot to iedarbību;
• MAO (monoamīnoksidāzes) inhibitori: katras zāles nomierinošās un m-antiholīnerģiskās iedarbības pagarināšana un pastiprināšana;
• hipoglikemizējoši līdzekļi: pacienta glikozes tolerances pārkāpuma riska palielināšanās, kas panākta to lietošanas rezultātā tioridazīna ietekmes dēļ uz ogļhidrātu metabolismu;
• litija preparāti: palielināts ekstrapiramidālu traucējumu, smagu neirotoksisku komplikāciju un somnambulisma risks;
• m-antiholīnerģiskie līdzekļi (atropīnam līdzīgi medikamenti), antihistamīni un TCA: to m-antiholīnerģiskās iedarbības pastiprināšana līdz atropīna psihozes sākumam, smags aizcietējums, paralītisks zarnu aizsprostojums, hiperpireksija ar iespējamu karstuma dūrienu. Nepieciešama zāļu devas pielāgošana un pacienta rūpīga novērošana;
• pretparkinsonisma līdzekļi: vājina katras zāles darbību;
• dopamīns, epinefrīns, fenilefrīns, efedrīns un citi vazokonstriktori: to spiediena efekta pavājināšanās tioridazīna α-adrenerģisko bloķējošo īpašību dēļ;
• hinidīns: tā inhibējošās ietekmes uz miokardu pastiprināšana;
• antiaritmiski līdzekļi: lietojot vienlaikus ar tioridazīnu, jāievēro piesardzība, jo QT intervāls ir iespējams pārmērīgi pagarināts;
• antidiarrālie un antacīdie līdzekļi: tioridazīna absorbcijas samazināšanās kuņģa-zarnu traktā.

Analogi

Tiodazīna analogi ir: Sonapax, Thioril, Tison un citi.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt tumšā, sausā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 4 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Thiodazin

Atsauksmes par tiodazīnu ir dažādas, jo zāles iedarbojas uz katru pacientu atsevišķi. Tas var uzlabot miegu, mazināt trauksmi, bailes, emocionālus traucējumus. Bet ir sūdzības par jebkādas pozitīvas ietekmes trūkumu pat ilgstoši lietojot tabletes, kā arī par tādām negatīvām sekām kā asinsspiediena pazemināšanās, tahikardijas un aritmijas attīstība.

Tiodazīna cena aptiekās

Nav informācijas par tiodazīna cenu, jo pašlaik zāles nav pieejamas pārdošanai.

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!