Avandia
Avandia: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Avandia
ATX kods: A10BG
Aktīvā sastāvdaļa: rosiglitazons (rosiglitazons)
Ražotājs: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Francija); Glaxo Wellcome Production (Francija)
Apraksts un foto atjauninājums: 29.04.2014
Avandia ir iekšķīgi lietojamas hipoglikemizējošas zāles.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ražo apvalkotu tablešu formā: piecstūru formas apvalkotās tabletes ar devu 2 mg - rozā, 4 mg - oranža, 8 mg - sarkanbrūna; vienā pusē ir uzraksts - "2", "4" vai "8" (atbilstoši devai), no otras puses - "SB" (2 mg tabletes, 14 gab. blisteros, kartona kastē 2, 4 vai 8 iepakojumi, 4 mg un 8 mg tabletes, 14 gab. Blisteros, kartona kastē 1, 2, 4 vai 8 iepakojumi. Katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par Avandia lietošanu).
1 tablete satur:
- aktīvā viela: rosiglitazona maleāts - 2, 4 vai 8 mg;
- palīgkomponenti: nātrija cietes glikolāts, laktozes monohidrāts, hidroksipropilmetilceluloze, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts;
- plēves apvalks: laktoze, hidroksipropilmetilceluloze 6cRb, polietilēnglikols, titāna dioksīds, triacetīns, sarkanais dzelzs oksīds; papildus tablešu sastāvā ar 4 mg devu - dzeltenais dzelzs oksīds, attīrīts talks.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Avandia pazemina glikozes līmeni asinīs. Zāles aktīvā viela, rosiglitazons, ir selektīvs kodola receptoru antagonists PPARγ (peroksisomu proliferatora aktivēts gamma receptors). Zāles darbības mehānisms ir saistīts ar rosiglitazona maleāta īpašību, palielināt jutību pret insulīna receptoriem taukaudos, aknās un skeleta muskuļos, uzlabot vielmaiņas procesu gaitu, pazemināt glikozes, insulīna un brīvo taukskābju līmeni asinīs. Lietojot Avandia, tiek saglabāta beta šūnu funkcija, to apstiprina Langerhans saliņu masas palielināšanās aizkuņģa dziedzerī un insulīna satura palielināšanās.
Rosiglitazons novērš smagas hiperglikēmijas attīstību, neizraisa hipoglikēmiju, nepastiprina insulīna sekrēciju aizkuņģa dziedzerī.
Tas nodrošina ievērojamu nieru disfunkcijas un sistoliskās arteriālās hipertensijas attīstības palēnināšanos. Rosiglitazona hipoglikēmisko efektu papildina klīniski nozīmīgs holesterīna un tā prekursoru līmeņa pazemināšanās serumā, kas var būt sirds un asinsvadu slimību riska faktori.
Avandia aktivitātes galvenā iezīme ir ievērojams brīvo taukskābju līmeņa samazinājums.
Kam ir dažādi papildu darbības mehānismi, Avandia kā kombinētas terapijas sastāvdaļa nodrošina sinerģisku glikēmijas kontroles uzlabošanos pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu (kas nav atkarīgs no insulīna).
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas rosiglitazona maksimālā koncentrācija (C max) asins plazmā tiek sasniegta aptuveni 1 stundas laikā. Absolūtā biopieejamība pēc 4 mg vai 8 mg devas lietošanas ir 99%. Kuņģa skābuma palielināšanās netraucē rosiglitazona uzsūkšanos. Vienlaicīgi uzņemot pārtiku, C max samazinās par aptuveni 20-28%, un tā sasniegšanas periods tiek pagarināts līdz 1,75 stundām. Bet šīm izmaiņām nav klīniskas nozīmes, tādēļ Avandia un pārtikas uzņemšanas koordinēšana nav nepieciešama. Terapeitisko devu diapazonā rosiglitazona koncentrācija plazmā ir tieši proporcionāla uzņemtajai devai.
Saistība ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 99,8%. Izkliedes tilpums ir 14 litri. Aktīvās vielas kumulācija, lietojot zāles 1-2 reizes dienā, netiek novērota.
Rosiglitazons tiek metabolizēts N-demetilēšanas un hidroksilēšanas ceļā, kam seko saistīšanās ar sulfātu un glikuronskābi, veidojoties metabolītiem, kuriem nav klīniski nozīmīgas aktivitātes. Biotransformācija galvenokārt notiek, piedaloties fermentam CYP2C8 un mazākā mērā CYP2C9. In vitro rosiglitazons vidēji inhibē CYP2C8, pusi maksimālā inhibīcijas koncentrācija (IC50) ir 18 μM un vāji - CYP2C9, IC50 ir 50 μM. In vivo pētījumu ar varfarīnu rezultāti liecina, ka rosiglitazons nesadarbojas ar CYP2C9 substrātiem. In vitro netika konstatēta nozīmīga enzīmu CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 un CYP2E1 inhibīcija, tāpēc rosiglitazona mijiedarbības varbūtība ar zālēm, kuras metabolizē šie citohroma P450 izoenzīmi, ir ļoti zema.
Kopējais rosiglitazona klīrenss plazmā ir aptuveni 3 l / h. Pusperiods (T 1/2) ir 3 līdz 4 stundas.
Viela izdalās metabolītu veidā, galvenokārt (apmēram 75% no uzņemtās devas) caur nierēm, caur zarnām - 25% no devas. Rosiglitazons neizdalās nemainīts. Metabolītu galīgais T 1/2 sasniedz 130 stundas, kas norāda uz ļoti lēnu elimināciju. Tādēļ to uzkrāšanās ir iespējama ar atkārtotām zāļu devām asins serumā (pārsvarā galvenā atvasinājuma - parahidroksisulfāta uzkrāšanās, domājams, koncentrācijas palielināšanās par 5 reizēm).
Farmakokinētiskās analīzes rezultāti norāda, ka nav atšķirību rosiglitazona farmakokinētikā vīriešiem un sievietēm, pieaugušajiem un gados vecākiem pacientiem.
Ar mērenu un smagu aknu slimību AUC (laukums zem koncentrācijas-laika farmakokinētiskās līknes) palielinās 2-3 reizes, aktīvās vielas saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām un klīrenss samazinās.
Ar nieru darbības traucējumiem, ieskaitot nieru mazspēju beigu stadijā un pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, klīniski nozīmīgas rosiglitazona farmakokinētikas atšķirības netika konstatētas.
Lietošanas indikācijas
Lai uzlabotu glikēmijas kontroli, Avandia lietošana ir indicēta no insulīna neatkarīgam 2. tipa cukura diabētam kā monoterapija (neefektīvas diētas un pietiekamas fiziskās slodzes gadījumā) vai kombinācijā ar metformīna un sulfonilurīnvielas atvasinājumiem.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- 1. tipa cukura diabēts;
- vidēji smagas un smagas aknu disfunkcijas (B un C klase pēc Child-Pugh klasifikācijas virs 6 ballēm);
- grūtniecības periods;
- zīdīšana;
- vecums līdz 18 gadiem;
- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Avandia jālieto piesardzīgi smagas sirds mazspējas, smagas nieru mazspējas gadījumā.
Avandia, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Avandia tabletes lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes.
Devu un ārstēšanas shēmu ārsts izvēlas individuāli.
Ieteicamā deva: sākotnējā dienas deva - 4 mg 1-2 devās. Pēc 42–56 dienu regulāras lietošanas nepieciešamības gadījumā zāļu sākotnējo devu var palielināt līdz 8 mg.
Sākotnējā rosiglitazona dienas deva kombinācijā ar insulīnu ir 4 mg. Ja pacientam nepieciešama intensīvāka glikēmijas kontrole, dienas devu var uzmanīgi palielināt līdz 8 mg, bet tikai pēc atbilstošas pārbaudes, lai novērtētu šķidruma aiztures izraisītu blakusparādību risku.
Ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju, vieglu aknu disfunkciju (A klase pēc Child-Pugh klasifikācijas - 6 balles vai mazāk) un gados vecākiem pacientiem Avandia deva nav jāpielāgo.
Ārstējot pacientus ar smagiem nieru darbības traucējumiem, nepieciešama rūpīga uzraudzība.
Blakus efekti
Lietojot Avandia, var attīstīties šādas negatīvas blakusparādības:
- bieži (vairāk nekā 5%): galvassāpes, traumas, augšējo elpceļu infekcijas;
- reti: anēmija, hiperholesterinēmija, sirds mazspēja, hroniska sirds mazspēja, perifēra tūska, no devas atkarīgs ķermeņa masas pieaugums, plaušu tūska, aknu mazspējas simptomi (paaugstināts aknu enzīmu līmenis); kombinācijā ar insulīnu vai iekšķīgi lietojamām hipoglikēmiskām zālēm - hipoglikēmija;
- ļoti reti: miokarda išēmijas izraisītās komplikācijas (biežāk uz kombinētās terapijas fona).
Blakusparādības, kuru dēļ jāpārtrauc Avandia lietošana, rodas aptuveni 7,5% pacientu.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas simptomi pēc vienas rosiglitazona 20 mg devas nav noteikti.
Ja nepieciešams, ieteicams iecelt simptomātisku terapiju. Hemodialīze ir neefektīva.
Speciālas instrukcijas
Menstruāciju pārkāpumu gadījumā pirmsmenopauzes periodā nepieciešams salīdzināt paredzamo klīnisko efektu un iespējamo ārstēšanas risku. Jāpatur prātā, ka saistībā ar paaugstinātu jutību pret insulīnu sievietēm, kuras ir izturīgas pret insulīnu pirmsmenopauzes perioda anovulācijas ciklā (ieskaitot policistisko olnīcu sindromu), ovulācija var atsākties un var notikt apaugļošanās.
Sakarā ar ZBL (zema blīvuma lipoproteīnu) un ABL (augsta blīvuma lipoproteīnu) līmeņa paaugstināšanos kopējā holesterīna saturs palielinās, bet tā attiecība pret ABL nemainās.
Lietojot rosiglitazonu kopā ar 8 mg dienas devu un insulīnu, tūskas biežums palielinās.
Ieteicams rūpīgi uzraudzīt to pacientu stāvokli, kuriem ir sirds mazspējas attīstības risks. Pacientiem ar smagu sirds mazspēju rosiglitazona lietošana ir norādīta tikai tad, ja paredzamā klīniskā iedarbība atsver iespējamo risku.
Rosiglitazonam nav sedatīvas iedarbības vai miegainības.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Avandia lietošana neietekmē pacientu spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Avandia lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.
Grūtniecēm ar 2. tipa cukura diabētu hipoglikēmijas kontrolei ieteicams lietot insulīnu.
Ja nepieciešams, Avandia iecelšana, zīdīšana jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Avandia tablešu lietošana bērnu un pusaudžu, kas jaunāki par 18 gadiem, ārstēšanai ir kontrindicēta, jo trūkst informācijas par zāļu efektivitāti un drošību.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar smagu nieru mazspēju Avandia jālieto piesardzīgi.
Ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Nav ieteicams Avandia parakstīt pacientiem ar vidēji smagiem un smagiem aknu darbības traucējumiem (B un C klase pēc Child-Pugh klasifikācijas, virs 6 ballēm).
Vieglas aknu disfunkcijas gadījumā (A klase pēc Child-Pugh klasifikācijas - 6 punkti vai mazāk) devas pielāgošana nav nepieciešama.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot Avandia:
- metformīns, glibenklamīds, akarboze un citi perorāli hipoglikēmiski līdzekļi: to farmakokinētika un farmakodinamika netiek traucēta. Sulfonilurīnvielas atvasinājumi un metformīns ir sinerģiski ar rosiglitazonu glikēmijas kontrolei pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, kas palielina hipoglikēmijas iespējamību. Kombinācija ar metformīnu palielina vieglas vai vidēji smagas anēmijas risku, kas neprasa terapijas pārtraukšanu;
- digoksīns: digoksīna farmakokinētiskie parametri paliek stabili;
- varfarīns: varfarīna antikoagulanta aktivitāte nemainās;
- nifedipīns, perorālie kontracepcijas līdzekļi (etinilestradiols un noretindrons): šo zāļu terapeitiskais efekts nemainās;
- Etanols: mērena alkohola lietošana neietekmē rosiglitazona glikēmisko kontroli.
Analogi
Avandia analogi ir Roglit, Rosiglitazone maleāts, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trajenta, NovoNorm utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Avandia
Atsevišķas pacientu atsauksmes par Avandia ir negatīvas.
Eksperti, analizējot randomizētu klīnisko pētījumu datus par rosiglitazona (Avandia) lietošanu, nonāca pie secinājuma, ka terapija ir būtiski saistīta ar paaugstinātu miokarda infarkta un nāves risku sirds mazspējas dēļ. Viņi mēdz uzskatīt, ka šīs zāļu iedarbības cēlonis ir kavēšanās šķidruma ķermenī, kas palielina kreisā ātrija slodzi un palielina plaušu vēnu spiedienu.
Avandia cena aptiekās
Līdz šim tirdzniecības zāles Krievijā nav reģistrētas, tāpēc aptieku ķēdes trūkuma dēļ Avandia cena nav zināma.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
