Azaleptols - Lietošanas Instrukcijas, Atsauksmes, Cena, Tablešu Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Azaleptols

Azaleptols: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Azaleptols

ATX kods: N05AN02

Aktīvā sastāvdaļa: klozapīns (klozapīns)

Ražotājs: PJSC "Technologist" (Ukraina)

Apraksts un foto atjauninājums: 07.09.2019

Azaleptols ir antipsihotisks līdzeklis, kam piemīt neiroleptiska, muskuļu relaksējoša un nomierinoša iedarbība.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāles ir pieejamas tablešu formā: apaļa, viena slāņa, ar plakanu virsmu un slīpām malām, gaiši dzeltena ar zaļu nokrāsu vai gaiši dzeltena, ir atļauta virsmas marmorēšana, serdeņam ir viendabīga struktūra, tabletēm 100 mg devā ir atdaloša viela. risks (10 gab. blisteros, kartona kastē 5 blisteri; 50 gab. traukā, kartona kastē 1 trauks; katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par azaleptola lietošanu).

1 tablete satur:

• aktīvā viela: klozapīns - 25 vai 100 mg;
• palīgkomponenti: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, kartupeļu ciete, magnija stearāts, povidons 25.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Azaleptols ir antipsihotisks līdzeklis ar aktīvo vielu klozapīnu.

Klozapīna darbības mehānisms ir saistīts ar centrālās nervu sistēmas (CNS) dopamīna receptoru bloķēšanu, kamēr tam ir augsta bloķēšanas efektivitāte salīdzinājumā ar dopamīna D ₄ receptoriem, un tam ir vāja ietekme uz D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - un D ₅ receptoriem … Kopā ar anti-dopamīnu tam piemīt anti-alfa-adrenerģiska, antiholīnerģiska, antihistamīna iedarbība, inhibē aktivācijas reakciju un piemīt antiserotonīnerģiskas īpašības.

Klozapīnam nav kataleptogēnas iedarbības.

Azaleptolam piemīt ātra un klīniski izteikta nomierinoša iedarbība, tai ir spēcīga antipsihotiska iedarbība, tostarp pacientiem ar produktīviem un negatīviem šizofrēnijas simptomiem, izturīgiem pret citiem antipsihotiskiem līdzekļiem. Turpinot terapiju 12 mēnešus, klīniski nozīmīgs uzlabojums tiek novērots aptuveni 60% pacientu.

Turklāt ir uzlabojušies daži kognitīvās disfunkcijas aspekti. Atšķirībā no standarta antipsihotiskiem līdzekļiem, klozapīna lietošana ievērojami samazina pašnāvnieciskas uzvedības risku šizofrēnijas vai šizoafektīvo traucējumu gadījumā. Reti rodas smagas ekstrapiramidālas reakcijas, tai skaitā akūta distonija, akatīzija, parkinsonam līdzīgas blakusparādības. Zāles praktiski neizraisa prolaktīna līmeņa paaugstināšanos, tādējādi izvairoties no ginekomastijas, amenorejas, galaktorejas un impotences attīstības. Jāatzīmē, ka šīs nevēlamās blakusparādības bieži rodas, lietojot standarta antipsihotiskos līdzekļus.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas klozapīns gandrīz pilnībā uzsūcas (90–95%). Vienlaicīga ēdiena uzņemšana neietekmē zāļu absorbcijas ātrumu un pakāpi. Pirmajā pārejas posmā klozapīns tiek mēreni metabolizēts, tā biopieejamība ir 50-60%.

Maksimālā klozapīna koncentrācija (_Cmax) asinīs tiek sasniegta pēc aptuveni 2,1 stundas. Piesaistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir līdz 95%, izplatīšanās tilpums ir 1,6 l / kg. Tas nonāk mātes pienā.

Klozapīns ir gandrīz pilnībā biotransformēts, tā galvenā metabolīta desmetilklozapīna farmakoloģiskajai aktivitātei ir mazāk izteikta un īsāka darbības ilgums.

Klozapīna izdalīšanās notiek divfāziski. Pusperiods (T _1/2) pēc vienas azaleptola devas 75 mg devā ir aptuveni 8 stundas. T _1/2, ņemot vērā dienas devu 75 mg 7 dienas, palielinās līdz 14,2 stundām. Tas izdalās galvenokārt metabolītu veidā: caur nierēm - apmēram 50% no uzņemtās devas, caur zarnām - 30%.

Klozapīna farmakokinētika ir lineāra, palielinot devu divas reizes dienā no 37,5 mg līdz 75 mg un 150 mg līdzsvara koncentrācijas asinīs fona apstākļos, tiek novērots no devas atkarīgs AUC (laukums zem koncentrācijas plazmā-laika līknes) un C _max pieaugums. …

Klozapīna farmakokinētika nieru un aknu darbības traucējumu, žults ceļu slimību gadījumā nav noteikta, tādēļ pacientiem ar šīm patoloģijām jābūt piesardzīgiem. Smagās nieru un aknu darbības traucējumu formās, žults ceļu slimības, zāles ir kontrindicētas.

Lietošanas indikācijas

• šizofrēnijas ārstēšana, kas izturīga pret terapiju ar standarta antipsihotiskiem līdzekļiem (rezistence vai tolerance), vai gadījumā, ja individuāla nepanesība pret standarta antipsihotiskiem līdzekļiem ir saistīta ar tādu smagu nekontrolējamu neiroloģisku blakusparādību rašanos kā tardīvā diskinēzija vai ekstrapiramidālu simptomu attīstība;
• pašnāvnieciskas uzvedības terapija pacientiem ar šizofrēniju vai šizoafektīviem traucējumiem - ar mērķi ilgstoši samazināt pašnāvības mēģinājumu atkārtošanās risku;
• psihotisku traucējumu ārstēšana pacientiem ar Parkinsona slimību - gadījumos, kad antiholīnerģisko līdzekļu (ieskaitot tricikliskos antidepresantus) atcelšana vai dopamīnerģisko pretparkinsonisma zāļu devas samazināšana neļauj kontrolēt psihotiskus simptomus un / vai funkcionāli nepieņemami palielināt motorisko simptomu smagumu.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• anamnēzē klozapīna izraisīta agranulocitoze;
• anamnēzē ir idiosinkrātiska vai toksiska granulocitopēnija vai agranulocitoze (izņemot gadījumus, kad granulocitopēnijas vai agranulocitozes attīstība ir iepriekšējās ķīmijterapijas sekas);
• kaulu smadzeņu disfunkcija;
• narkotisko vielu intoksikācija, toksiskas psihozes (ieskaitot alkoholisko psihozi), koma;
• nekontrolējama epilepsija;
• jebkuras etioloģijas asinsvadu sabrukums un / vai depresija;
• miokardīts un citi smagi sirdsdarbības traucējumi;
• smagi nieru darbības traucējumi;
• paralītiskais ileuss;
• progresējoša aknu slimība;
• aknu mazspēja;
• akūts aknu slimības periods, ko papildina slikta dūša, samazināta ēstgriba vai dzelte;
• vienlaicīga terapija ar neiroleptisko līdzekļu depo formām, zālēm, kas var veicināt agranulocitozes parādīšanos;
• galaktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms;
• zīdīšana;
• bērnība;
• paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Turklāt azaleptola lietošana ir kontrindicēta, ja nav iespējams regulāri kontrolēt pacienta asins daudzumu.

Jūs nevarat lietot Azaleptol grūtniecības laikā, izņemot ārkārtējas nepieciešamības gadījumus, kad paredzamā terapijas ietekme uz māti ievērojami pārsniedz iespējamos draudus auglim.

Azaleptols, lietošanas instrukcija: metode un devas

Azaleptola tabletes lieto iekšķīgi.

Jāizmanto minimālā efektīvā deva, kuru ārsts katram pacientam izvēlas individuāli.

Ārstēšanas ar azaleptolu priekšnoteikums ir tāds, ka kopējā leikocītu skaita un absolūtā neitrofilu skaita rādītāji atbilst standartizētajam normālajam vērtību diapazonam. Kopējam leikocītu skaitam pacienta asinīs jābūt 3500 uz 1 mm ³ un vairāk (vai 3,5 x 10 ⁹ / l), absolūtam neitrofilo leikocītu skaitam - 2000 uz 1 mm ³ un vairāk (vai 2 x 10 ⁹ / l).

Azaleptola deva ir jāpielāgo gadījumos, kad pacients vienlaikus tiek ārstēts ar benzodiazepīniem, selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem vai citām zālēm, kas mijiedarbojas ar klozapīnu.

Ieteicamā azaleptola deva:

• šizofrēnija, izturīga pret terapiju ar standarta antipsihotiskiem līdzekļiem, pašnāvības mēģinājumu atkārtošanās risks: sākotnējā deva - 12,5 mg (1/2 tablete 25 mg devā) 1-2 reizes dienā, otrajā dienā - 25 mg 1-2 reizes dienā diena. Ja ir laba panesamība, devu pakāpeniski (14–21 dienas laikā) palielina par 25–50 mg dienā, līdz tiek sasniegta 300 mg dienas deva. Ja nepieciešams, sasniegto devu var palielināt par 50-100 mg ar 7 dienu starplaiku. Terapeitisko devu diapazons ir atšķirīgs, lielākajai daļai pacientu antipsihotiskais efekts rodas, lietojot dienas devu 300-450 mg, dažos gadījumos var būt piemērota mazāka dienas deva, savukārt citiem pacientiem nepieciešama lielāka (līdz 600 mg dienā). Dienas deva ir sadalīta vairākās devās nevienādās devās, no kurām lielākā tiek uzņemta pirms gulētiešanas. Maksimālā dienas deva ir 900 mg. Jāpatur prātā, ka, lietojot devas, kas pārsniedz 450 mg dienā, ir iespējama nevēlamu reakciju palielināšanās. Ārstēšanu turpina, līdz tiek sasniegts maksimālais terapeitiskais efekts, pēc tam pacients tiek pārnests uz uzturošo devu, pakāpeniski samazinot iepriekšējo devu līdz minimālajai efektīvajai Azaleptol devai. Ja uzturošā deva nav lielāka par 200 mg, ieteicams to lietot vienu reizi dienā, vakarā. Ārstēšanas kursa ilgums ir vismaz 180 dienas. Plānojot pārtraukt terapiju, dienas devu ieteicams pakāpeniski samazināt 7-14 dienu laikā. Ja ir nepieciešama strauja zāļu atcelšana (ieskaitot tos, kas saistīti ar leikopēnijas attīstību), pacients ir rūpīgi jāuzrauga, jo palielinās psihotisko simptomu saasināšanās risks. Turklāt,uz asas izņemšanas fona ir iespējama galvassāpju parādīšanās, pastiprināta svīšana, slikta dūša, vemšana, caureja un citi simptomi, ko izraisa holīnerģiskā atsitiena efekts. Ja pārtraukums azaleptola lietošanā bija ilgāks par divām dienām, ārstēšana jāatsāk ar 12,5 mg devu 1-2 reizes dienā. Devas palielināšanu līdz terapeitiski efektīvai devai, atjaunojot terapiju pacientiem ar labu panesamību, var veikt ātrāk nekā sākotnēji lietojot Azaleptol. Jāievēro piesardzība pacientiem, kuriem pirms ārstēšanas pārtraukšanas zāļu lietošanas laikā bija elpošanas apstāšanās vai sirdsdarbības apstāšanās. Pirmo klozapīna devu varat lietot tikai dienu pēc pilnīgas iepriekšējās terapijas ar perorālajiem antipsihotiskajiem līdzekļiem pārtraukšanas;caureja un citi simptomi holīnerģiskā atsitiena efekta dēļ. Ja pārtraukums azaleptola lietošanā bija ilgāks par divām dienām, ārstēšana jāatsāk ar 12,5 mg devu 1-2 reizes dienā. Devas palielināšanu līdz terapeitiski efektīvai devai, atjaunojot terapiju pacientiem ar labu panesamību, var veikt ātrāk nekā sākotnēji lietojot Azaleptol. Jāievēro piesardzība pacientiem, kuriem pirms ārstēšanas pārtraukšanas zāļu lietošanas laikā bija elpošanas apstāšanās vai sirdsdarbības apstāšanās. Pirmo klozapīna devu varat lietot tikai vienu dienu pēc iepriekšējās terapijas ar perorālajiem antipsihotiskajiem līdzekļiem pilnīgas pārtraukšanas;caureja un citi simptomi holīnerģiskā atsitiena efekta dēļ. Ja pārtraukums azaleptola lietošanā bija ilgāks par divām dienām, ārstēšana jāatsāk ar 12,5 mg devu 1-2 reizes dienā. Devas palielināšanu līdz terapeitiski efektīvai devai, atjaunojot terapiju pacientiem ar labu panesamību, var veikt ātrāk nekā sākotnēji lietojot Azaleptol. Jāievēro piesardzība pacientiem, kuriem pirms ārstēšanas pārtraukšanas zāļu lietošanas laikā bija elpošanas apstāšanās vai sirdsdarbības apstāšanās. Pirmo klozapīna devu var lietot tikai vienu dienu pēc iepriekšējās terapijas ar perorālajiem antipsihotiskajiem līdzekļiem pilnīgas pārtraukšanas;Devas palielināšanu līdz terapeitiski efektīvai devai, atjaunojot terapiju pacientiem ar labu panesamību, var veikt ātrāk nekā sākotnēji lietojot Azaleptol. Jāievēro piesardzība pacientiem, kuriem pirms ārstēšanas pārtraukšanas zāļu lietošanas laikā bija apstājusies elpošana vai apstājusies sirds. Pirmo klozapīna devu varat lietot tikai dienu pēc pilnīgas iepriekšējās terapijas ar perorālajiem antipsihotiskajiem līdzekļiem pārtraukšanas;Atjaunojot terapiju pacientiem ar labu panesamību, devas palielināšanu līdz terapeitiski efektīvai devai var veikt ātrāk nekā sākotnēji lietojot Azaleptol. Jāievēro piesardzība pacientiem, kuriem pirms ārstēšanas pārtraukšanas zāļu lietošanas laikā bija elpošanas apstāšanās vai sirdsdarbības apstāšanās. Pirmo klozapīna devu var lietot tikai vienu dienu pēc iepriekšējās terapijas ar perorālajiem antipsihotiskajiem līdzekļiem pilnīgas pārtraukšanas;Pirmo klozapīna devu var lietot tikai vienu dienu pēc iepriekšējās terapijas ar perorālajiem antipsihotiskajiem līdzekļiem pilnīgas pārtraukšanas;Pirmo klozapīna devu varat lietot tikai dienu pēc pilnīgas iepriekšējās terapijas ar perorālajiem antipsihotiskajiem līdzekļiem pārtraukšanas;
• psihotiski traucējumi pacientiem ar Parkinsona slimību: sākotnējā deva ir 12,5 mg dienā, vienu reizi vakarā. Turklāt devu var palielināt par 12,5 mg ar 3-4 dienu intervālu ar maksimāli pieļaujamo palielinājumu 2 reizes 7 dienu laikā līdz 50 mg. Parasti efektīvās devas ir no 25 līdz 37,5 mg dienā. Ja 7 dienu laikā lietojot Azaleptol 50 mg devā dienā, netiek sasniegta vēlamā klīniskā atbildes reakcija, varat rūpīgi palielināt devu par 12,5 mg reizi 7 dienās. Devas palielināšanas periodā (7-14 dienas) rūpīgi jāuzrauga asinsspiediens (BP). Ja pacientam ir pārmērīga sedācija, ortostatiska hipotensija vai apjukums, tad ir jāierobežo devas palielināšana vai jāpārtrauc tā darbība. Azaleptols jālieto vienu reizi vakarā.50 mg dienas devas pārsniegšana ir norādīta tikai izņēmuma gadījumos. Maksimālā deva ir 100 mg dienā. Pēc pilnīgas psihotisko simptomu remisijas vismaz 14 dienas neiroleptisko līdzekļu devu var palielināt, ja palielināšanās ir atkarīga no motora stāvokļa. Ja tas noved pie psihotisku simptomu recidīva, Azaleptola devu var palielināt par 12,5 mg ik pēc 7 dienām līdz maksimālajai devai un lietot 1 vai 2 reizes dienā. Ieteicams pārtraukt zāļu lietošanu, pakāpeniski samazinot devu par 12,5 mg 14 dienas. Ārstēšana ir nekavējoties jāpārtrauc, ja pacientam tiek diagnosticēta neitropēnija vai agranulocitoze. Šajā gadījumā ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt pacienta garīgo stāvokli. Pēc pilnīgas psihotisko simptomu remisijas vismaz 14 dienas neiroleptisko līdzekļu devu var palielināt, ja palielināšanās ir atkarīga no motora stāvokļa. Ja tas noved pie psihotisku simptomu recidīva, Azaleptola devu var palielināt par 12,5 mg ik pēc 7 dienām līdz maksimālajai devai un lietot 1 vai 2 reizes dienā. Ieteicams pārtraukt zāļu lietošanu, pakāpeniski samazinot devu par 12,5 mg 14 dienas. Ārstēšana ir nekavējoties jāpārtrauc, ja pacientam tiek diagnosticēta neitropēnija vai agranulocitoze. Šajā gadījumā ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt pacienta garīgo stāvokli. Pēc pilnīgas psihotisko simptomu remisijas vismaz 14 dienas neiroleptisko līdzekļu devu var palielināt, ja palielināšanās ir atkarīga no motora stāvokļa. Ja tas noved pie psihotisku simptomu recidīva, Azaleptola devu var palielināt par 12,5 mg ik pēc 7 dienām līdz maksimālajai devai un lietot 1 vai 2 reizes dienā. Ieteicams pārtraukt zāļu lietošanu, pakāpeniski samazinot devu par 12,5 mg 14 dienas. Ārstēšana ir nekavējoties jāpārtrauc, ja pacientam tiek diagnosticēta neitropēnija vai agranulocitoze. Šajā gadījumā ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt pacienta garīgo stāvokli.5 mg ik pēc 7 dienām līdz maksimālajai devai un lietojiet 1 vai 2 reizes dienā. Ieteicams pārtraukt zāļu lietošanu, pakāpeniski samazinot devu par 12,5 mg 14 dienas. Ārstēšana ir nekavējoties jāpārtrauc, ja pacientam tiek diagnosticēta neitropēnija vai agranulocitoze. Šajā gadījumā ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt pacienta garīgo stāvokli.5 mg ik pēc 7 dienām līdz maksimālajai devai un lietojiet 1 vai 2 reizes dienā. Ieteicams pārtraukt zāļu lietošanu, pakāpeniski samazinot devu par 12,5 mg 14 dienas. Ārstēšana ir nekavējoties jāpārtrauc, ja pacientam tiek diagnosticēta neitropēnija vai agranulocitoze. Šajā gadījumā ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt pacienta garīgo stāvokli.

Gados vecākiem pacientiem, pacientiem ar krampjiem, sirds un asinsvadu sistēmas traucējumiem vai nieru mazspēju anamnēzē ieteicams sākt ar vienreizēju 12,5 mg devu - pirmajā dienā un pēc tam lēnām un nedaudz palielināt devu, vecumdienās - ne vairāk kā 25 mg dienā.

Azaleptola lietošana pacientiem ar aknu mazspēju ir regulāri jāpārrauga aknu funkcijas rādītāji.

Blakus efekti

Azaleptola blakusparādības tiek klasificētas šādi: ļoti bieži -> 10%; bieži -> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1%; ļoti reti - <0,01%, ieskaitot atsevišķus gadījumus; biežums nav noteikts - pamatojoties uz pieejamiem datiem, nav iespējams noteikt blakusparādību rašanās biežumu:

• no limfātiskās sistēmas un asins sistēmas: bieži - kopējā leikocītu skaita samazināšanās, leikopēnija, neitropēnija; reti - agranulocitoze; reti, limfopēnija; ļoti reti - anēmija, trombocitopēnija, trombocitoze;
• no vielmaiņas puses: ļoti bieži - ķermeņa svara pieaugums līdz 31%; reti - traucēta glikozes tolerance, cukura diabēts; ļoti reti - smaga hiperglikēmija, ketoacidoze, hiperosmolāra koma, hiperholesterinēmija, hipertrigliceridēmija; biežums nav noteikts - pseidofheohromocitoma;
• no psihes puses: bieži - dizartrija; reti - disfēmija; reti - satraukts stāvoklis, trauksme; ļoti reti - obsesīvi-kompulsīvi traucējumi;
• no nervu sistēmas: ļoti bieži - miegainība, reibonis; bieži - ekstrapiramidāli simptomi, galvassāpes, epilepsijas lēkmes, akatīzija, krampji, muskuļu stīvums, miokloniskas raustīšanās, trīce; reti - ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (tostarp lietojot litija preparātus vai citas centrālas darbības zāles); reti - delīrijs, apjukums; ļoti reti - tardīvā diskinēzija uz vienlaicīgas terapijas fona ar citiem neiroleptiskiem līdzekļiem; biežums nav noteikts - pleurotonuss, elektroencefalogrāfijas izmaiņu holīnerģiskais sindroms;
• no redzes orgāna puses: bieži - neskaidra redze;
• no sirds: ļoti bieži - tahikardija (biežāk ārstēšanas sākumā); bieži - elektrokardiogrammas izmaiņas (vadīšanas traucējumi, ST segmenta samazināšanās, T viļņa inversija un izlīdzināšana); reti - aritmijas, perikardīts (ieskaitot perikarda izsvīdumu), miokardīts (arī ar eozinofiliju), dažos gadījumos letāls; ļoti reti - kardiomiopātija, sirds apstāšanās; biežums nav noteikts - stenokardija, miokarda infarkts (ieskaitot letālu);
• no asinsvadu sistēmas puses: bieži - sinkope, ortostatiska hipotensija, arteriāla hipertensija; reti - trombembolija (ieskaitot letālu), orgānu nekroze (ieskaitot zarnas), arteriāla hipotensija, asinsrites sabrukums, sirds vai elpošanas apstāšanās;
• no elpošanas sistēmas: reti - ēdiena aspirācija norijot; ļoti reti - elpošanas nomākums vai elpošanas apstāšanās; biežums nav noteikts - aizlikts deguns, bronhu spazmas, pneimonija, apakšējo elpceļu infekcijas (ieskaitot letālas);
• no urīnceļu sistēmas: bieži - urīna aizture, urīna nesaturēšana; ļoti reti - nieru darbības traucējumi, intersticiāls nefrīts, nieru mazspēja; biežums nav noteikts - nakts enurēze;
• no kuņģa-zarnu trakta: ļoti bieži - aizcietējums, hipersalivācija; bieži - sausa mute, slikta dūša, vemšana, anoreksija; reti disfāgija; ļoti reti - izkārnījumu aizture, zarnu aizsprostojums, palielināts siekalu dziedzeris, paralītisks zarnu aizsprostojums; biežums nav noteikts - diskomforts vēderā, dispepsija, caureja, grēmas, kolīts;
• no aknu un žultsceļu sistēmas un aizkuņģa dziedzera: bieži - aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās; reti - pankreatīts, holestātiska dzelte, hepatīts; ļoti reti - fulminanta aknu nekroze; biežums nav noteikts - hepatotoksicitāte, hepatofibroze, aknu steatoze, aknu nekroze, aknu darbības traucējumi, aknu mazspēja (ieskaitot letālu), aknu ciroze;
• no reproduktīvās sistēmas: ļoti reti - dismenoreja, izmaiņas ejakulācijā, impotence, priapisms; biežums nav noteikts - retrograde ejakulācija;
• no imūnsistēmas: biežums nav noteikts - leikocitoklastiskais vaskulīts, Kvinkes tūska;
• no muskuļu un skeleta sistēmas puses: biežums nav noteikts - vājums un / vai muskuļu spazmas, mialģija, sistēmiskā sarkanā vilkēde;
• dermatoloģiskas reakcijas: ļoti reti - ādas reakcijas; biežums nav noteikts - pigmentācijas traucējumi;
• laboratorijas rādītāji: reti - CPK (kreatīna fosfokināzes) līmeņa paaugstināšanās; ļoti reti - hiponatriēmija, piruetes tipa kambara tahikardija, QT intervāla pagarināšanās;
• vispārēji traucējumi: bieži - nogurums, traucēta ķermeņa temperatūras regulēšana un svīšana, paaugstināta ķermeņa temperatūra.

Pārdozēšana

Simptomi

Azaleptola pārdozēšanas simptomi ir: skolēnu paplašināšanās, elpas trūkums, miegainība, pastiprināta siekalošanās, ķermeņa temperatūras svārstības, depresija vai elpošanas traucējumi, uzbudinājums, arefleksija, halucinācijas, apjukums, delīrijs, pastiprināti refleksi, ekstrapiramidāli simptomi, krampji, elpošanas mazspēja, aspirācijas pneimonija tahikardija, arteriāla hipotensija, aritmija, letarģija, koma, sabrukums.

Jāpatur prātā, ka 400 mg klozapīna lietošana pieaugušajiem, kuri iepriekš nav lietojuši šīs zāles, var būt dzīvībai bīstama. Maziem bērniem 50 līdz 200 mg deva var izraisīt izteiktu sedāciju, komu, bet bez nāves.

Ārstēšana

Sešu stundu laikā pēc azaleptola lietošanas ir jāveic vairākas kuņģa skalošanas, kam seko aktivētās ogles uzņemšana, elektrokardiogrāfija. Nākotnē tiek parādīta kardiorespirācijas intensīvas terapijas iecelšana, pastāvīga pacienta stāvokļa uzraudzība, skābju-bāzes līdzsvara un elektrolītu kontrole.

Oligurijas vai anūrijas klātbūtnē tiek veikta hemodialīze vai peritoneālā dialīze, taču lielā klozapīna saistīšanās pakāpe ar olbaltumvielām būtiski nepalielinās zāļu izņemšanas ātrumu. Specifiska antidota nav.

Antiholīnerģiska efekta gadījumā tiek izmantoti fizostigmīns, neostigmīns, piridostigmīns, krampju mazināšanai lēnām intravenozi injicē diazepāmu vai fenitoīnu, aritmijas gadījumā, atkarībā no simptomiem, tiek nozīmēti digitālie, kālija preparāti vai kālija bikarbonāts. Nelietojiet hinidīnu vai prokainamīdu. Arteriālas hipotensijas gadījumā ir paredzēta albumīna vai plazmas aizstājēju infūzija. Visefektīvākie stimulatori ir dopamīns vai angiotenzīns.

Ir kontrindicēts lietot ilgstošas darbības barbiturātus, epinefrīnu un citus beta-simpatomimētiskus līdzekļus, kas var palielināt vazodilatāciju.

Pacienta stāvoklis jāuzrauga 5 dienas iespējamas reakciju attīstības aizkavēšanās dēļ.

Speciālas instrukcijas

Tā kā agranulocitoze un granulocitopēnija ir vienas no bīstamākajām un smagākajām azaleptola blakusparādībām un var radīt draudus pacienta dzīvībai, zāles jāizraksta stingri saskaņā ar lietošanas klīniskajām indikācijām.

Lai samazinātu agranulocitozes sastopamību un ar tās attīstību saistīto mirstības līmeni, ārstēšana jāpapildina ar leikocītu un absolūtā neitrofilo leikocītu skaita monitoringu, kas sākas 1,5 nedēļas pirms ārstēšanas sākuma.

Pirmajās 18 ārstēšanas nedēļās ieteicams saskaitīt kopējo leikocītu skaitu un absolūto neitrofilo leikocītu skaitu reizi nedēļā, pēc tam reizi 4 nedēļās visā ārstēšanas periodā. Šie asins skaitļi jāuzrauga vēl 4 nedēļas pēc pilnīgas zāļu atsaukšanas.

Azaleptola iecelšanas laikā ārstam jāinformē pacients un viņu aprūpējošie pacienti par nepieciešamību nekavējoties sazināties ar medicīnas iestādi jebkuras infekcijas slimības attīstības gadījumā, lai veiktu asins analīzi, saskaitot leikocītu skaitu. Jums jāzina, ka gripai līdzīgi apstākļi, tostarp drudzis un iekaisis kakls, var liecināt par neitropēniju.

Terapijas kursa pārtraukuma gadījumā, kas ilga vairāk nekā 18 nedēļas uz laiku no 1/2 līdz 4 nedēļām ar hematoloģiskiem parametriem nesaistīta iemesla dēļ, papildus tiek nozīmēta iknedēļas leikocītu skaita uzraudzība 6 nedēļu laikā. Ja nav noviržu no normas, tad asins analīzi var veikt 1 reizi 4 nedēļās. Ja ārstēšana tika pārtraukta 4 nedēļas vai ilgāk, tad 18 nedēļu laikā pēc tablešu lietošanas atsākšanas katru nedēļu jāveic asins analīzes un atkārtoti jānosaka Azaleptol deva.

Ja pirmajās 18 ārstēšanas nedēļās ir samazinājies leikocītu skaits un absolūtais neitrofilo leikocītu skaits salīdzinājumā ar standartizēto normālo vērtību diapazonu, tad hematoloģiskie testi jāveic vismaz 2 reizes nedēļā.

Atkārtota leikocītu skaita un leikocītu formulas noteikšana jāveic, ja ievērojami samazinās leikocītu skaits, salīdzinot ar sākotnējo līmeni.

Ārstēšana ar azaleptolu nekavējoties jāpārtrauc, ja leikocītu skaits asinīs ir mazāks par 3000 uz 1 mm ³ un absolūtais neitrofilo leikocītu skaits pēc 18 terapijas nedēļām ir mazāks par 1500 uz 1 mm ³. Pacientam katru dienu jānodrošina leikocītu skaita un leikocītu asins skaita novērošana, rūpīgi novērojot simptomu klātbūtni, kas norāda uz infekcijas attīstību, ieskaitot gripai līdzīgus simptomus. Hematoloģisko parametru analīze jāturpina, līdz tie ir pilnībā atjaunoti. Atsākt zāļu lietošanu šajā pacientu kategorijā ir kontrindicēts.

Ja pēc ārstēšanas pārtraukšanas ar azaleptolu leikocītu vai absolūtā neitrofilo leikocītu skaita samazināšanās neapstājas, nepieciešama pieredzējuša hematologa konsultācija.

Iespējamās blakusparādības ir nezināmas etioloģijas leikocitoze un / vai eozinofilija, īpaši pirmajās terapijas nedēļās.

Ja eozinofilo leikocītu skaits pārsniedz 3000 mm ³ (vai 3 x 10 ⁹ / l), tad ārstēšana ir jāpārtrauc vai jāatceļ, atsākt azaleptola lietošanu norāda tikai tad, ja eozinofilu skaits ir mazāks par 1000 mm ³ (vai 1 x 10 ⁹ / l).

Attīstoties infekcijai, ir nepieciešama tūlītēja antibiotiku terapija, jo ir augsts septiskā šoka risks.

Ārstēšana pacientiem, kuriem anamnēzē ir sirds patoloģijas vai sirds un asinsvadu sistēmas anomālijas, kas noteiktas medicīniskās pārbaudes laikā, jāsāk pēc konsultēšanās ar speciālistu un elektrokardiogrāfijas veikšanas. Azaleptola parakstīšana šai pacientu kategorijai ir iespējama, ja paredzamais ieguvums no zāļu lietošanas ievērojami pārsniedz pastāvošo nevēlamo notikumu attīstības risku.

Ortostatiskas hipotensijas (ieskaitot ģīboni), sabrukšanas, sirdsdarbības apstāšanās un / vai elpošanas apstāšanās (ieskaitot nāvi) iespējamība palielinās, strauji palielinot Azaleptola devu titrēšanas periodā un kombinācijā ar benzodiazepīnu vai citām psihotropām zālēm. Pacientiem ar Parkinsona slimību pirmajās ārstēšanas nedēļās nepieciešams kontrolēt asinsspiedienu guļus un stāvus stāvoklī.

Ja rodas elpas trūkums, tahikardija, ko papildina aritmija, sirds mazspējas, miokarda infarkta vai gripas simptomi, īpaši devas izvēles periodā, ir nepieciešama tūlītēja diagnoze, lai izslēgtu miokardītu. Ja ir aizdomas par miokardītu vai kardiomiopātiju, nepieciešama tūlītēja azaleptola atcelšana un konsultācija ar kardiologu. Nākotnē nav ieteicams atsākt zāļu lietošanu pacientiem, kuriem ir bijis klozapīna izraisīts miokardīts vai kardiomiopātija.

Pirmajās trīs ārstēšanas nedēļās ir iespējama īslaicīga ķermeņa temperatūras paaugstināšanās virs 38 ° C, vairumā gadījumu tā ir labdabīga, bet dažreiz leikocītu skaita izmaiņu dēļ. Tādēļ, paaugstinoties pacienta ķermeņa temperatūrai, pacients ir rūpīgi jāpārbauda, lai izslēgtu iespējamās infekcijas, agranulocitozes vai ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma attīstību. Ja augstās temperatūras cēlonis ir ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms, Azaleptol lietošana nekavējoties tiek pārtraukta.

Lai samazinātu trombembolijas risku, pacientiem ieteicams saglabāt fizisko aktivitāti.

Pacientiem ar slēgta leņķa glaukomu un palielinātu prostatas dziedzeru nepieciešama rūpīga stāvokļa uzraudzība.

Azaleptola antiholīnerģiskās īpašības var izraisīt dažādas smaguma pakāpes zarnu kustību traucējumus. Tādēļ pacientiem, kuriem anamnēzē ir resnās zarnas slimības vai operācijas vēdera lejasdaļā, nepieciešama īpaša uzmanība. Jāapsver vienlaicīgas terapijas zāļu (ieskaitot antidepresantus, antipsihotiskos līdzekļus, antiparkinsonisma līdzekļus) ietekme uz aizcietējumiem un iespējamo stāvokļa pasliktināšanos.

Azaleptols var veicināt vielmaiņas traucējumu attīstību, kas palielina sirds un asinsvadu un smadzeņu asinsvadu patoloģiju, hiperglikēmijas, dislipidēmijas un svara pieauguma risku. Ar smagu hiperglikēmiju netipisku antipsihotisko zāļu uzņemšanas dēļ ir jāapsver jautājums par iespējamo zāļu atcelšanu.

Azaleptola lietošanas sākumā un periodiski ārstēšanas periodā ieteicams veikt pacienta ķermeņa svara izmaiņu klīnisko uzraudzību, ieskaitot lipīdu novērtēšanu.

Ja pacientiem ar pavājinātu aknu darbību vai tiek reģistrēti klīniski nozīmīgi funkcionālo aknu darbības testu rādītāju pieaugumi vai tiek reģistrēti dzelte, tabletes uz laiku jāpārtrauc. Pēc aknu darbības atjaunošanas ārstēšanu var atsākt.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Azaleptola lietošanas laikā pacientiem ir kontrindicēts iesaistīties potenciāli bīstamās darbībās, ieskaitot braukšanu.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Azaleptola lietošana ir kontrindicēta zīdīšanas laikā.

Zāļu lietošana grūtniecības laikā ir atļauta tikai gadījumos, kad, pēc ārsta domām, paredzamā klīniskā iedarbība uz māti pārsniedz iespējamos draudus auglim.

Ja grūtniecības laikā ir jāpārtrauc tablešu lietošana, Azaleptola deva jāsamazina ļoti lēni.

Sievietēm reproduktīvā vecumā ieteicams lietot uzticamus kontracepcijas līdzekļus.

Bērnības lietošana

Tā kā trūkst informācijas par azaleptola drošību un efektivitāti bērnu ārstēšanā, zāļu iecelšana šajā pacientu kategorijā ir kontrindicēta.

Ar nieru darbības traucējumiem

Azaleptola tablešu lietošana pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem ir kontrindicēta.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Azaleptola lietošana ir kontrindicēta aknu mazspējas, progresējošas aknu slimības klātbūtnes gadījumā aknu slimību saasināšanās laikā, ko papildina samazināta ēstgriba, slikta dūša vai dzelte.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Jāpatur prātā, ka, lietojot klozapīnu pacientiem, kas vecāki par 60 gadiem, īpaši ar novājinātu sirds un asinsvadu sistēmu, palielinās ortostatiskās hipotensijas un tahikardijas iespējamība. Turklāt viņiem, visticamāk, ir antiholīnerģiski efekti, piemēram, urīna aizture vai aizcietējums.

Zāļu mijiedarbība

• monoamīnoksidāzes inhibitori, metadons, narkotiskās zāles, antihistamīni, benzodiazepīni, etanols: tie var ievērojami palielināt to iedarbību, dažos gadījumos to kombinācija ar klozapīnu var izraisīt nāvi;
• psihotropās zāles, ieskaitot benzodiazepīnus: īpaša piesardzība nepieciešama paaugstināta asinsvadu sabrukšanas riska dēļ, kas dažkārt izraisa sirds vai elpošanas apstāšanos;
• litija preparāti un citas zāles, kas iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu: palielina ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma risku;
• zāles, kurām ir nomācoša iedarbība uz elpošanu vai kurām ir antiholīnerģiska un antihipertensīva aktivitāte: var rasties papildinoša iedarbība;
• norepinefrīns un citas zāles ar dominējošu alfa-adrenerģisko efektu: iespējams, vājina to spiediena efektu;
• adrenalīns: klozapīns novērš adrenalīna spiediena efektu;
• pretepilepsijas līdzekļi, ieskaitot valproīnskābi: sakarā ar to, ka klozapīnam raksturīgs krampju sliekšņa samazinājums, var būt nepieciešams izrakstīt pretepilepsijas līdzekļus (īpaši pacientiem ar epilepsiju anamnēzē) vai pielāgot Azaleptol devu;
• varfarīns, digoksīns un citas vielas, kas lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām: to plazmas koncentrācijas palielināšanās ir iespējama, pateicoties to izspiešanai no olbaltumvielu kompleksiem asins plazmā (nepieciešama olbaltumvielām aktīvi saistošo vielu devas pielāgošana);
• tricikliskie antidepresanti, fenotiazīni, 1.c klases antiaritmiskie līdzekļi: ir iespējama to koncentrācijas paaugstināšanās asins plazmā (nepieciešama to devas samazināšana);
• cimetidīns, eritromicīns, azitromicīns, fluvoksamīns, venlafaksīns un citi selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori, ciprofloksacīns, perazīns, perorālie kontracepcijas līdzekļi: paaugstina klozapīna līmeni asins plazmā un nevēlamo blakusparādību biežumu;
• kofeīns, ciprofloksacīns: klozapīna un tā galvenā metabolīta līmenis asins plazmā var ievērojami palielināties, katru dienu lietojot kafiju un tēju vai lietojot ciprofloksacīnu dienas devā 500 mg;
• karbamazepīns, rifampicīns un citas zāles, kas inducē P450 CYP3A4: var pazemināt klozapīna līmeni asins plazmā. Tas jāņem vērā, atceļot tos pēc kopīgas terapijas;
• fenitoīns: var izraisīt klozapīna līmeņa pazemināšanos plazmā un iepriekš efektīvas devas efektivitātes samazināšanos.

Ārstējot ar azaleptolu, nedrīkst lietot kombinācijas ar zālēm, kas ievērojami nomāc kaulu smadzeņu darbību, depo neiroleptiskos līdzekļus ar ilgstošu mielosupresīvu potenciālu. Ieteicams piesardzīgi izrakstīt vienlaicīgu terapiju ar zālēm, kas palielina QTc intervālu vai veicina elektrolītu līdzsvara traucējumus.

Pacientiem, kuri vienlaikus lieto citas zāles, kurām ir afinitāte pret citohroma P450 izoenzīmiem, ieskaitot CYP3A4, CYP1A2 vai CYP2D6, ir rūpīgi jānovēro klozapīna koncentrācijas līmenis asins plazmā.

Jāpatur prātā, ka klozapīna kombinācija ar proteāzes inhibitoriem un azola antimikotikātiem var izraisīt klīniski nozīmīgu mijiedarbību. Turklāt pēkšņa smēķēšanas atmešana pieredzējušiem smēķētājiem var pastiprināt klozapīna līmeņa paaugstināšanos asins plazmā un izraisīt nevēlamu blakusparādību biežuma palielināšanos.

Analogi

Azaleptola analogi ir: azaleptīns, azapīns, hedonīns, klozapīns, klozastēns, kvetiksols, ketilepts, nantarīds, serokels, leponekss utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Azaleptolu

Dažas atsauksmes par azaleptolu galvenokārt ir pozitīvas. Visbiežāk viņus atstāj aprūpētāji, viņi ziņo par zāļu efektivitāti. Lielākajā daļā atsauksmju iespaidīgs blakusparādību saraksts tiek uzskatīts par zāļu mīnusu.

Azaleptola cena aptiekās

Zāļu trūkuma dēļ aptieku tīklā Azaleptola cena nav noteikta. Azaleptīna analogu var iegādāties par 425-510 rubļiem. (iepakojumā pa 50 tabletēm pa 25 mg) vai 1169-1335 rubļi. (iepakojumā pa 50 tabletēm pa 100 mg).

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!