Nifedipīns
Nifedipīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Nifedipīns
ATX kods: C08CA05
Aktīvā sastāvdaļa: nifedipīns (nifedipinum)
Ražotājs: OOO Ozon (Krievija), FP Obolenskoe (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 20.08.2019
Cenas aptiekās: no 27 rubļiem.
Pērciet
Nifedipīns ir kalcija kanālu bloķētājs.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - dzeltenā dražeja (10 gab. Blisteros, kartona kastē 5 blisteri).
Aktīvā sastāvdaļa: nifedipīns, 1 tabletē - 10 mg.
Palīgvielas: kviešu ciete, želatīns, magnija stearāts, laktoze, mikrokristāliskā celuloze PH101, talks.
Korpusa sastāvs: izopropanols, glicerīns, karmeloze 7MF, acetons, arlacel 186, attīrīts ūdens, etilceluloze N22, titāna dioksīds, povidons K30, cukurs, etanols 96%, makrogols 6000, talks, polisorbāts 20, koloidālais silīcija dioksīds, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) un Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Nifedipīns ir selektīvs lēnu kalcija kanālu bloķētājs, pieder pie 1,4-dihidropiridīna atvasinājumiem. Zāles ir antianginālas, hipotensīvas un vazodilatējošas. Tas samazina kalcija jonu plūsmu perifēro un koronāro artēriju gludo muskuļu šūnās, kā arī kardiomiocītos. Lielās devās nifedipīns kavē kalcija jonu izdalīšanos no depo šūnu iekšienē. Tas samazina funkcionējošo kalcija kanālu skaitu, neietekmējot to atjaunošanās, inaktivācijas un aktivācijas laiku.
Nifedipīns atvieno kontrakcijas un ierosmes procesus asinsvadu gludajos muskuļos, kuru starpniecību ir kalmodulīns, un sirds muskuļos, ko ietekmē troponīns un tropomiozīns. Terapeitiskās devās zāles normalizē kalcija jonu transportēšanu pa membrānu, kas ir traucēta dažos patoloģiskos apstākļos, piemēram, arteriālā hipertensija.
Nifedipīns neietekmē vēnu tonusu. Tas mazina spazmu, paplašina perifēros un koronāros asinsvadus (galvenokārt artēriju), pazemina asinsspiedienu un kopējo perifēro asinsvadu pretestību, samazina miokarda tonusu, pēcslodzi un sirds muskuļa skābekļa patēriņu, pagarina kreisā kambara diastolisko relaksāciju. Tās ietekmē palielinās koronārā asins plūsma, uzlabojas asins piegāde miokarda išēmiskajām zonām un tiek aktivizēta nodrošinājumu darbība. Gandrīz neietekmē atrioventrikulāros un sinoatriālos mezglus, un tam nav antiaritmiska iedarbība. Palielina asins plūsmu nierēs, izraisa mērenu nātrija izdalīšanos ar urīnu.
Klīniskais efekts rodas 20 minūtēs un ilgst no 4 līdz 6 stundām.
Farmakokinētika
Nifedipīns ātri un gandrīz pilnībā (92–98%) uzsūcas gremošanas traktā. Zāļu biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas svārstās no 40 līdz 60% (lietojot vienlaikus ar ēdienu, šis rādītājs palielinās). Nifedipīns pirmo reizi iziet caur aknām. Asins plazmā maksimālā vielas koncentrācija ir 65 ng / ml un tiek novērota pēc 1-3 stundām. 90% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Nifedipīns šķērso placentas un asins-smadzeņu barjeru un izdalās mātes pienā.
Pilnībā metabolizēts. Metabolisms notiek aknās, piedaloties izoenzīmiem CYP3A5, CYP3A7 un CYP3A4.
Apmēram 80% no uzņemtās devas neaktīvo metabolītu veidā izdalās caur nierēm un vēl 20% - ar žulti. Pusperiods ir no 2 līdz 4 stundām. Ar nepietiekamu aknu darbību kopējais klīrenss samazinās, pusperiods tiek pagarināts.
Nifedipīns organismā neuzkrājas. Hroniska nieru mazspēja, peritoneālā dialīze un hemodialīze neietekmē farmakokinētiskos parametrus. Ilgstoša lietošana (2-3 mēnešus vai ilgāk) izraisa zāļu tolerances attīstību. Plazmaferēze var paātrināt elimināciju.
Lietošanas indikācijas
- Atpūtas un piepūles stenokardija (ieskaitot variantu) ar koronāro sirds slimību;
- Arteriālā hipertensija (monopreparāta veidā vai kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem).
Kontrindikācijas
- Kardiogēns šoks, sabrukums;
- Slimas sinusa sindroms;
- Dekompensēta sirds mazspēja;
- Smaga aortas / mitrālā stenoze;
- Arteriālā hipotensija ar sistolisko asinsspiedienu zem 90 mm Hg;
- Idiopātiska hipertrofiska subaortālā stenoze;
- Tahikardija;
- Periods 4 nedēļas pēc akūta miokarda infarkta;
- Vecums līdz 18 gadiem;
- Paaugstināta jutība pret zālēm vai citiem dihidropiridīna atvasinājumiem.
Arī Nifedipine ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Komplikāciju riska dēļ zāles jālieto piesardzīgi šādos gadījumos:
- Cukura diabēts;
- Smagi smadzeņu asinsrites traucējumi;
- Smaga nieru / aknu disfunkcija;
- Hroniska sirds mazspēja;
- Ļaundabīga arteriāla hipertensija.
Piesardzība prasa zāļu lietošanu pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze.
Norādījumi par Nifedipīna lietošanu: metode un devas
Nifedipīnu lieto iekšķīgi, norijot tabletes veselas un dzerot daudz šķidruma ēšanas laikā vai pēc tās.
Devas tiek noteiktas individuāli, atkarībā no slimības smaguma pakāpes un pacienta reakcijas uz zālēm.
Ārstēšanas sākumā 1 tablete tiek nozīmēta 2-3 reizes dienā, ja nepieciešams, devu palielina līdz 2 tabletēm 1-2 reizes dienā.
Maksimālā pieļaujamā dienas deva ir 40 mg nifedipīna (4 tabletes).
Gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, smagiem smadzeņu asinsrites traucējumiem un pacientiem, kuri saņem kombinētu terapiju (antihipertensīvu vai antianginālu), nepieciešama devas samazināšana.
Blakus efekti
- Sirds un asinsvadu sistēma: karstuma sajūta, sejas pietvīkums, perifēra tūska (potītes, pēdas, kājas), tahikardija, ģībonis, pārmērīgs asinsspiediena pazemināšanās, sirds mazspēja; dažos gadījumos, īpaši ārstēšanas sākumā - stenokardijas lēkmju parādīšanās, kas prasa zāļu pārtraukšanu;
- Centrālā nervu sistēma: paaugstināts nogurums, miegainība, reibonis, galvassāpes; ilgstoši lietojot lielās devās - trīce, ekstremitāšu parestēzija;
- Kuņģa-zarnu trakts, aknas: dispepsijas traucējumi; ar ilgstošu ārstēšanu - aknu disfunkcija (paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, intrahepatiskā holestāze);
- Skeleta-muskuļu sistēma: mialģija, artrīts;
- Urīnceļu sistēma: palielināta ikdienas urīna izdalīšanās, pacientiem ar nieru mazspēju - nieru funkcijas pasliktināšanās;
- Hematopoētiskie orgāni: trombocitopēnija, leikopēnija, trombocitopēniskā purpura, anēmija;
- Alerģiskas reakcijas: eksantēma, nātrene, nieze, autoimūns hepatīts;
- Citi: smaganu hiperplāzija, hiperglikēmija, izmaiņas redzes uztverē, sejas ādas pietvīkums, gados vecākiem cilvēkiem - ginekomastija (pilnībā izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas).
Pārdozēšana
Pārdozējot Nifedipine, parādās galvassāpes, attīstās aritmija un bradikardija, tiek kavēta sinusa mezgla darbība, pazeminās asinsspiediens, sejas āda kļūst sarkana.
Kā pirmo palīdzību ieteicams izskalot kuņģi un uzņemt aktīvo ogli. Pašreizējā simptomātiskā terapija ir vērsta uz sirds un asinsvadu sistēmas darba stabilizēšanu. Nifedipīna antidots ir kalcijs. Nepieciešama lēna intravenoza kalcija glikonāta vai 10% kalcija hlorīda injekcija ar devu 0,2 ml / kg (kopā ne vairāk kā 10 ml) 5 minūtes. Ja efekts netiek sasniegts, ir iespējams veikt atkārtotu infūziju, kontrolējot kalcija koncentrāciju serumā. Saindēšanās simptomu atsākšana ir norāde uz nepārtrauktu infūziju ar ātrumu 0,2 ml / kg / h, bet ne vairāk kā 10 ml / h.
Ja asinsspiediens ir stipri pazemināts, pacientam intravenozi ievada dopamīnu vai dobutamīnu. Ja ir traucēta sirds vadītspēja, ir norādīta izoprenalīna, atropīna lietošana vai elektrokardiostimulatora (mākslīgā elektrokardiostimulatora) izveide. Sirds mazspējas attīstība jākompensē ar intravenozu strofantīna ievadīšanu. Kateholamīnus atļauts lietot tikai dzīvībai bīstamas asinsrites mazspējas gadījumā. Ieteicams kontrolēt elektrolītu (kalcija, kālija) līmeni un glikozes līmeni asinīs.
Hemodialīze ir neefektīva.
Speciālas instrukcijas
Pēkšņas ārstēšanas pārtraukšanas gadījumā pastāv abstinences sindroma risks, tāpēc deva jāsamazina pakāpeniski.
Ārstējot ar Nifedipine, ir jāatturas no alkoholisko dzērienu dzeršanas, transportlīdzekļu vadīšanas un potenciāli bīstamu darbu veikšanas, kam nepieciešama psihofizisko reakciju ātrums un pastiprināta uzmanības koncentrēšanās.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ārstējot ar Nifedipine, jāatturas no potenciāli bīstama darba veikšanas, kam nepieciešama augsta uzmanības koncentrācija un ātra psihomotorā reakcija.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Saskaņā ar instrukcijām Nifedipine ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Nifedipīnu nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo zāļu drošība un efektivitāte šajā vecuma grupā nav pierādīta.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem nifedipīns jālieto piesardzīgi.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem nifedipīns jālieto piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem zāles tiek parakstītas samazinātās devās.
Zāļu mijiedarbība
- Citi antihipertensīvie līdzekļi, diurētiskie līdzekļi, tricikliskie antidepresanti, ranitidīns, cimetidīns: paaugstināta asinsspiediena pazemināšanās smaguma pakāpe;
- Nitrāti: pastiprināta tahikardija un nifedipīna hipotensīvā darbība;
- Beta blokatori: izteikta asinsspiediena pazemināšanās risks, dažos gadījumos - sirds mazspējas pasliktināšanās (šāda kombinēta ārstēšana jāveic ciešā medicīniskā uzraudzībā);
- Hinidīns: tā koncentrācijas samazināšanās asins plazmā;
- Teofilīns, digoksīns: to koncentrācijas palielināšanās asins plazmā;
- Rifampicīns: vielmaiņas paātrināšanās un rezultātā nifedipīna darbības pavājināšanās.
Analogi
Nifedipīna analogi ir: Cordaflex, Cordipin CL, Cordipin Retard, Nifecard CL.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C, pasargājot no gaismas un mitruma, bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Nifedipine
Saskaņā ar atsauksmēm Nifedipīns ir lēta, pieejama un efektīva augsta asinsspiediena (ieskaitot hipertensīvu krīzi) un išēmijas ārstēšana. Tomēr daži pacienti atzīmē, ka zāles pazemina augšējo (sistolisko) spiedienu un praktiski neietekmē apakšējo (diastolisko) spiedienu. Zāļu trūkumi ietver lielu skaitu kontrindikāciju un visu blakusparādību sarakstu, kas var rasties ārstēšanas laikā. Visbiežāk pacienti sūdzas par grēmas, galvassāpēm, pietvīkumu un miegainību.
Nifedipīna cena aptiekās
Nifedipīna cena 10 mg tabletēs (50 vienā iepakojumā) ir 30-50 rubļi.
Nifedipīns: cenas tiešsaistes aptiekās
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
Nifedipine 10 mg apvalkotās tabletes 50 gab. RUB 27 Pērciet |
Nifedipine 10 mg tabletes 50 gab. RUB 29 Pērciet |
Nifedipīna tabletes p.p. 10mg 50 gab. RUB 39 Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!