Entecavir Sandoz
Entecavir Sandoz: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Entecavir Sandoz
ATX kods: J05AF10
Aktīvā sastāvdaļa: entekavīrs (entekavīrs)
Ražotājs: Lek d.d. (LEK dd) (Slovēnija)
Apraksts un foto atjauninājums: 07.08.2019
Cenas aptiekās: no 2810 rubļiem.
Pērciet
Entecavir Sandoz ir pretvīrusu zāles.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ražo apvalkotās tabletes: abpusēji izliektas, apaļas, baltas (0,5 mg) vai sārtas (1 mg), ar iegravētu "108" (0,5 mg) vai "109" (1 mg) ar vienu rokas, un SZ - no otras puses (10 gabali blisterī, kartona kastē 3 blisteri un Entecavir Sandoz lietošanas instrukcijas).
1 tablete satur:
- aktīvā viela: entekavīra monohidrāts - 0,5325 vai 1,065 mg, kas ir ekvivalents entekavīram attiecīgi 0,5 un 1 mg daudzumā;
- papildu sastāvdaļas: krospovidons, laktozes monohidrāts, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze;
- plēves apvalks: makrogols 6000, hipromeloze 2910, talks, titāna dioksīds; papildus par 1 mg - dzelzs oksīda sarkanā krāsviela (E172).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Entekavīrs ir pretvīrusu līdzeklis, kas ir guanozīna nukleozīda analogs un kam ir izteikta un selektīva aktivitāte pret B hepatīta vīrusa polimerāzi (HBV polimerāzi). Aktīvās vielas fosforilēšanas reakcijas rezultātā veidojas aktīvais trifosfāts (TF), intracelulārais pusperiods (T ½)), kas ir 15 stundas. TF koncentrācija šūnas iekšienē ir tieši saistīta ar entekavīra ārpusšūnu saturu, savukārt pēc sākotnējā plato līmeņa ievērojama zāļu uzkrāšanās nenotiek. Konkurējot ar dabisko deoksiguanozīna-TF substrātu, entekavīrs-TF nomāc visus trīs vīrusu polimerāzes funkcionālās aktivitātes veidus: I - HBV polimerāzes gruntēšana, II - negatīvās virknes reversā transkripcija no pregenomiskās kurjera RNS (mRNS), III - pozitīvas HBV DNS virknes sintēze.
Entekavīru-TF raksturo vāja šūnu DNS polimerāžu α, β un δ nomākšana ar inhibīcijas konstanti Ki 18–40 μM. Arī augstā entekavīra un entekavīra-TF līmenī nevēlamas reakcijas attiecībā uz γ-polimerāzi un DNS sintēzi HepG2 šūnu mitohondrijos netika reģistrētas.
Farmakokinētika
Veseliem brīvprātīgajiem tika novērota ātra aktīvās vielas uzsūkšanās, un pēc 0,5–1,5 stundām tika novērota tās maksimālā koncentrācija plazmā (C max). Pēc atkārtotas entekavīra devas, kas svārstās no 0,1 līdz 1 mg, tika reģistrēts C max un laukuma zem farmakokinētiskās līknes (AUC) proporcionāls devas pieaugums. Stacionāra aģenta (C ss) koncentrācija tika sasniegta pēc 6–10 dienām pēc iekšķīgas lietošanas vienu reizi dienā, savukārt asins plazmas līmenis palielinājās vidēji 2 reizes. Līdzsvara stāvoklī C max un minimālā koncentrācija plazmā (C min) asinīs bija attiecīgi 4,2 un 0,3 ng / ml, lietojot entekavīru 0,5 mg devā; 8,2 un 0,5 ng / ml - lietojot 1 mg devā.
Uz Sandoz entekavira iekšķīgas lietošanas kombinācijā ar pārtiku ar augstu un zemu tauku saturu tika konstatēta minimāla zāļu absorbcijas kavēšanās (1-1,5 stundas - lietojot kopā ar ēdienu un 0,75 stundas - lietojot tukšā dūšā), kā arī samazinājums AUC par 18–20% un C max par 44–46%.
Saskaņā ar pētījumu rezultātiem tika konstatēts, ka entekavīra izplatīšanās tilpums (V d) pārsniedz kopējo šķidruma tilpumu organismā, kas apstiprina zāļu labu iekļūšanu audos. Aktīvā viela in vitro par 13% saistās ar asins plazmas olbaltumvielām. Entekavirs nav CYP450 sistēmas izoenzīmu induktoru, inhibitoru vai substrātu grupa. Pētījumu gaitā pēc iezīmēta 14 C-entekavira ievadīšanas cilvēkiem un žurkām netika konstatēti acetilēti vai oksidēti metabolīti, un II fāzes biotransformācijas produkti (sulfāti un glikuronīdi) tika atklāti nenozīmīgā daudzumā.
Entekavira līmenis plazmā no C max sasniegšanas brīža pazeminājās biexponenciāli, bet T ½ bija vienāds ar 128-149 stundām. Ņemot vērā līdzekļa lietošanu vienu reizi dienā, tā koncentrācija (kumulācija) palielinājās 2 reizes, un faktiskais T ½ šajā gadījumā bija vidēji 24 stundas. Entekavīrs galvenokārt tiek izvadīts caur nierēm; līdzsvara stāvoklī 62–73% no ievadītās devas nemainītā veidā nosaka ar urīnu. Nieru klīrenss var svārstīties no 360 līdz 471 ml / min, un tas nav atkarīgs no devas, norādot pretvīrusu līdzekļa sekrēciju caurulēs un glomerulāro filtrāciju.
Lietošanas indikācijas
Entecavir Sandoz ir ieteicams hroniska B hepatīta ārstēšanai pieaugušajiem, ja pastāv šādi faktori:
- kompensēts aknu bojājums, vīrusa replikācijas fāzes klātbūtne, histoloģisks apstiprinājums iekaisuma procesa pazīmēm aknās un / vai aknu fibroze, seruma transamināžu [aspartāta aminotransferāzes (ASAT) vai alanīna aminotransferāzes (ALAT)] aktivitātes līmeņa paaugstināšanās;
- dekompensēts aknu bojājums.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- vecums līdz 18 gadiem;
- glikozes-galaktozes malabsorbcija, laktāzes deficīts, laktozes nepanesība;
- laktācijas periods;
- paaugstināta jutība pret jebkuru produkta sastāvdaļu.
Piesardzīgi un tikai tad, ja ieguvumi pārsniedz iespējamos riskus, zāles var parakstīt grūtniecēm, jo nav veikti atbilstoši un labi kontrolēti pētījumi par Entecavir Sandoz lietošanu šīs grupas pacientiem.
Entecavir Sandoz, lietošanas instrukcija: metode un devas
Entecavir Sandoz lieto iekšķīgi. Kapsulas jālieto tukšā dūšā - starp to lietošanu un ēšanu jābūt vismaz 2 stundām.
Kompensētu aknu bojājumu klātbūtnē vienu reizi dienā tiek nozīmēta 1 Entecavir Sandoz 0,5 mg tablete. Rezistences pret lamivudīnu gadījumā, tas ir, ar iepriekšēju B hepatīta virēmiju, kas nepāriet, ārstējoties ar lamivudīnu, vai ar noteiktu rezistenci pret lamivudīnu, entekavīru ieteicams lietot 1 mg dienā.
Nekompensētu aknu bojājumu gadījumā Entecavir Sandoz tiek nozīmēts 1 reizi dienā ar 1 mg devu.
Tā kā, samazinoties kreatinīna klīrensam (CC), zāļu klīrenss samazinās, ir jāpielāgo entekavīra devas pacientiem ar nieru mazspēju ar CC <50 ml / min, ieskaitot pacientus, kuriem tiek veikta hemodialīze, kā arī ilgstošas ambulatorās peritoneālās dialīzes laikā. …
Ieteicamā Entecavir Sandoz devu shēma atkarībā no KK (devas ir norādītas šādām pacientu grupām, kuras iepriekš nav lietojušas nukleozīdu grupas zāles / ir izturīgas pret lamivudīnu vai ar dekompensētiem aknu bojājumiem):
- CC ≥ 50 ml / min: vienu reizi dienā, 0,5 / 1 mg;
- CC - 30–49 ml / min: ik pēc 48 stundām, 0,5 / 1 mg;
- CC - 10-29 ml / min: ik pēc 72 stundām, 0,5 / 1 mg;
- CC <10, hemodialīze * vai ambulatorā peritoneālā dialīze: ik pēc 5-7 dienām, 0,5 / 1 mg.
* Entecavir Sandoz ieteicams lietot pēc hemodialīzes sesijas beigām.
Blakus efekti
- imūnsistēma: reti (no ≥ 1/10 000 līdz <1/1000) - anafilaktoīdas reakcijas;
- nervu sistēma: bieži (no? 1/100 līdz <1/10) - miegainība, reibonis, galvassāpes;
- psihiski traucējumi: bieži - bezmiegs;
- āda un zemādas audi: reti (no ≥ 1/1000 līdz <1/100) - izsitumi, alopēcija;
- aknas un žultsceļi: bieži - paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte;
- gremošanas sistēma: bieži - slikta dūša, caureja, vemšana, dispepsija;
- vispārēji traucējumi: bieži - nogurums.
Tika reģistrēti arī laktātacidozes gadījumi, kas galvenokārt saistīti ar smagu aknu mazspēju vai citām nopietnām slimībām vai saistīti ar citu zāļu lietošanu.
Ilgstoša ārstēšanas kursa laikā (līdz 96 nedēļām) netika konstatētas būtiskas izmaiņas entekavīra drošības profilā.
Turklāt dekompensētu aknu bojājumu fona gadījumā tika novērotas šādas blakusparādības:
- bieži: trombocītu skaits ir mazāks par 50 000 / mm³; albumīna koncentrācija zem 2,5 g / dl; bikarbonāta līmeņa pazemināšanās asinīs, ALAT aktivitātes palielināšanās un bilirubīna līmeņa paaugstināšanās vairāk nekā 2 reizes salīdzinājumā ar normas augšējo robežu (UHN), lipāzes aktivitātes palielināšanās vairāk nekā 3 reizes, salīdzinot ar normu;
- reti: nieru mazspēja.
Pārdozēšana
Ir ļoti maz ziņojumu par entekavira pārdozēšanu. Kad veselīgi brīvprātīgie saņēma zāles dienas devās līdz 20 mg 14 dienu laikā un lietojot vienas devas, kas nepārsniedz 40 mg, neparedzētas nevēlamas blakusparādības netika reģistrētas.
Ja ir aizdomas par pārdozēšanu, pacients jāuzrauga, lai identificētu iespējamās toksicitātes pazīmes, un, ja nepieciešams, jāveic standarta atbalstoša terapija.
Speciālas instrukcijas
Uz entekavīra un citu nukleozīdu analogu lietošanas fona monoterapijā vai kombinācijā ar pretretrovīrusu zālēm ir novēroti laktātacidozes (bez hipoksēmijas) gadījumi, kas parasti saistīti ar aknu steatozi un smagu hepatomegāliju, kas dažkārt izraisa nāvi. Šīs komplikācijas simptomi var būt šādi traucējumi: pēkšņs svara zudums, vemšana, slikta dūša, vispārējs nogurums, sāpes vēderā, muskuļu vājums, ātra elpošana, elpas trūkums. Smagos gadījumos dažkārt var būt letāla aknu mazspēja / aknu steatoze, pankreatīts, nieru mazspēja un paaugstināts laktāta līmenis serumā.
Ārstēšana ar Entecavir Sandoz jāpārtrauc, ja progresējoša hepatomegālija, metaboliskas acidozes / laktātacidozes simptomi vai pēkšņi palielinās aminotransferāzes aktivitāte. Laktacidozes attīstības riska faktori ir aptaukošanās, sieviešu dzimums, hepatomegālija un ilgstoša terapija ar nukleozīdu analogiem. Veicot diferenciāldiagnostiku par aminotransferāžu satura palielināšanos, kas ir iespējama reakcijas rezultātā uz zāļu lietošanu vai pienskābes acidozes iespējamības dēļ, ārstam jāpārliecinās, ka ALAT līmeņa izmaiņas ir saistītas ar citu hroniskā B hepatīta kursa laboratorisko marķieru uzlabošanos.
Ārstēšanas periodā spontāna hroniska B hepatīta saasināšanās, kurai raksturīga īslaicīga seruma ALAT aktivitātes palielināšanās, ir samērā izplatīta. Dažiem pacientiem pēc sākotnējā terapijas perioda ir iespējama ALAT līmeņa paaugstināšanās serumā un vienlaikus HBV DNS rādītāju samazināšanās. Šāds ALAT aktivitātes pieaugums uz kompensēto aknu bojājumu fona pārliecinošā vairākumā neizraisīja bilirubīna koncentrācijas palielināšanos vai aknu funkcijas dekompensāciju. Pacientiem ar aknu cirozi pēc hepatīta saasināšanās var pastiprināties aknu funkcijas dekompensācijas draudi, kā rezultātā tie terapijas laikā rūpīgi jāuzrauga.
Ir aprakstīti hepatīta saasināšanās gadījumi pēc pretvīrusu terapijas pārtraukšanas, kas galvenokārt saistīti ar HBV DNS palielināšanos un pāriet paši. Tomēr bija arī smagu paasinājumu gadījumi, tostarp letāli. Atceļot entekavīru, šo komplikāciju cēloņsakarība nav pierādīta. Nepieciešams regulāri kontrolēt aknu aktivitāti, klīniskos simptomus un laboratoriskos parametrus vismaz sešus mēnešus pēc pretvīrusu terapijas pārtraukšanas. Ja nepieciešams, hepatīta ārstēšanu var atsākt.
Jāņem vērā, ka entekavīra lietošana pacientiem ar cilvēka imūndeficīta vīrusa (HIV) vienlaikus inficēšanos, kuri nesaņem pretretrovīrusu terapiju, palielina rezistentu HIV celmu parādīšanās draudus. Entecavir Sandoz lietošana HIV infekcijas ārstēšanai nav pētīta, tāpēc šādos gadījumos zāles nav ieteicams lietot.
Nav informācijas par zāļu terapijas efektivitāti pacientiem ar kombinētām B hepatīta / C hepatīta / D hepatīta infekcijām.
Ar dekompensētu aknu bojājumu (neatkarīgi no cēloņa) tika novērots paaugstināts smagu aknu blakusparādību risks, īpaši C klase saskaņā ar Child-Pugh klasifikāciju. Turklāt pacientiem ar šo patoloģiju var saasināties pienskābes acidozes risks un tāda parādība kā hepatorenāla sindroms. Šajā sakarā šīs grupas pacientiem ir rūpīgi jāuzrauga atbilstošo laboratorijas testu rezultāti (pienskābes saturs, seruma kreatinīna līmenis, aknu enzīmu aktivitāte), pienskābes acidozes klīniskās pazīmes un nieru darbības traucējumi.
Pacientiem ar lamivudīnrezistentu HBV ir lielāks turpmākas entekavīra rezistences attīstības risks nekā tiem, kuriem nav rezistences pret lamivudīnu. Tādēļ, ja pacienti ir izturīgi pret lamivudīnu, biežāk jāuzrauga virusoloģiskā atbildes reakcija un jāveic nepieciešamie testi, lai noteiktu entekavira rezistenci. Pēc 24 nedēļu ilgas pēdējās lietošanas terapijas shēmu var mainīt pacientiem ar suboptimālu virusoloģisko atbildes reakciju. Ārstēšanas kursa sākumā pacientiem, kuriem ir dokumentēta rezistence pret lamivudīnu, Entecavir Sandoz kombinēta terapija ar citu pretvīrusu līdzekli (kam nav krusteniskas rezistences) ir vēlama, nevis zāļu monoterapija.
Jāatceras, ka ārstēšana ar Sandoz ar Entecavir nesamazina B hepatīta pārnešanas risku, tāpēc nevajadzētu aizmirst par atbilstošiem piesardzības pasākumiem.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Entecavir Sandoz ietekme uz spēju kontrolēt sarežģītus kustības mehānismus nav pētīta. Tomēr iespējamais noguruma, miegainības un reiboņa parādīšanās terapijas periodā var negatīvi ietekmēt spēju vadīt automašīnu un citu aprīkojumu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Labi kontrolēti un atbilstoši pētījumi par grūtnieču ārstēšanu ar entekavīru nav veikti. Entecavir Sandoz grūtniecības laikā jālieto tikai tad, ja paredzamais terapijas ieguvums mātei ievērojami atsver iespējamos draudus augļa veselībai. Nav datu par zāļu iedarbību uz HBV pārnešanu no mātes uz bērnu, tāpēc ir jāveic nepieciešamie pasākumi, lai novērstu iespējamu jaundzimušo HBV infekciju.
Lietojot pretvīrusu līdzekli zīdīšanas laikā, bērns jāpārvieto uz mākslīgo barošanu, jo nav ticamas informācijas par entekavīra iespējamo izdalīšanos mātes pienā.
Sievietēm reproduktīvā vecumā terapijas laikā jāizmanto drošas kontracepcijas metodes iespējamā riska dēļ augļa attīstībai.
Bērnības lietošana
Entecavir Sandoz nav indicēts pacientiem līdz 18 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Nieru funkcionālo traucējumu klātbūtnē ir jāpielāgo devu režīms, ņemot vērā CC vērtības. Terapijas periodā ir nepieciešams kontrolēt viroloģisko reakciju.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Ja Jums ir aknu darbības traucējumi, Entecavir Sandoz deva nav jāmaina.
Zāļu lietošanas efektivitāte un drošība pacientiem, kuriem veikta aknu transplantācija, nav pētīta. Šīs riska grupas pacientiem pirms terapijas un terapijas laikā nepieciešama rūpīga nieru aktivitātes kontrole. Šāda uzraudzība ir nepieciešama arī tad, ja pacienti saņem imūnsupresīvus līdzekļus (ieskaitot takrolimu un ciklosporīnu), kas var ietekmēt nieru darbību.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem nav nepieciešama individuāla entekavīra devu izvēle.
Zāļu mijiedarbība
- zāles, kas samazina nieru darbību vai konkurē ar entekavīru cauruļveida sekrēcijas līmenī: var palielināties šo zāļu vai entekavira koncentrācija serumā, jo pēdējo izdalās galvenokārt caur nierēm;
- adefovirs, lamivudīns, tenofovirs: nozīmīga farmakokinētiskā mijiedarbība netika novērota;
- citas zāles, kas tiek izvadītas caur nierēm vai kas ietekmē nieru darbību: mijiedarbība ar entekavīru nav pētīta, tāpēc uz šādas kombinētas terapijas fona jānosaka pacienta stāvokļa medicīniska uzraudzība.
Analogi
Entecavir Sandoz analogi ir: Elgravir, Baraklud, Entecavir utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Entecavir Sandoz
Medicīnas vietnēs Entecavir Sandoz pārskati ir ļoti reti, jo zāles tika reģistrētas Krievijas Federācijā tikai 2018. gada sākumā. Būtībā zāles, kā arī to analogi, saņēma pozitīvu novērtējumu - pacienti atzīmē zāļu efektivitāti B hepatīta seku apkarošanā un salīdzinoši labu panesamību. Pretvīrusu līdzekļa trūkumi ietver iespējamo nevēlamo reakciju parādīšanos.
Entecavir Sandoz cena aptiekās
Entecavir Sandoz 0,5 mg vidējā cena ir 3300 rubļu. iepakojumam pa 30 tabletēm, Entecavir Sandoz 1 mg - 6200 rubļi. vienā iepakojumā pa 30 tabletēm.
Entecavir Sandoz: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Entecavir Sandoz 0,5 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 2810 RUB Pērciet |
|
Cilne Entecavir Sandoz. piesegt p / o 0,5 mg Nr. 30 3856 RUB Pērciet |
|
Entecavir Sandoz 1 mg apvalkotās tabletes 30 gab. RUB 6159 Pērciet |
|
Entecavir Sandoz tabletes p.o. 1,0mg 30 gab. RUB 8617 Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
