Biseptols - Instrukcijas, Lietošana Bērniem, Cena, Tabletes, Suspensija

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Biseptols

Biseptols: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Biseptols

ATX kods: J01EE01

Aktīvā sastāvdaļa: kotrimoksazols (sulfametoksazols + trimetoprims) [kotrimoksazols (sulfametoksazols + trimetoprims)]

Ražotājs: Pabianice Pharmaceutical Works Polfa (Polija), Medana Pharma, SA (Polija)

Apraksts un foto atjauninājums: 19.08.2019

Cenas aptiekās: no 28 rubļiem.

Pērciet

Biseptols ir kombinēts antibakteriāls līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Biseptola izdalīšanās forma:

• 120 un 480 mg tabletes: plakanas, apaļas, dzeltenīgas (blisteros pa 20 gab., 1 blisteris kartona kastē);
• iekšķīgi lietojama suspensija: gaišs krēms ar zemeņu smaržu (80 ml tumšās stikla pudelēs, 1 pudele kartona kastē).

1 tablete satur:

• sulfametoksazols - 100 mg vai 400 mg;
• trimetoprims - 20 mg vai 80 mg.

5 ml suspensijas satur:

• sulfametoksazols - 200 mg;
• trimetoprims - 40 mg.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Ko-trimoksazols - Biseptola aktīvā viela - ir kombinēts pretmikrobu līdzeklis, kas sastāv no sulfametoksazola un trimetoprima attiecībās 5: 1.

Sulfametoksazols pēc struktūras ir līdzīgs PABA (para-aminobenzoskābe), baktēriju šūnās tas izjauc dihidrofolskābes sintēzi, kas novērš PABA iekļaušanu tās molekulā.

Trimetoprims pastiprina sulfametoksazola darbību, kas rodas, pārkāpjot dihidrofolskābes reducēšanu par tetrahidrofolskābi, kas ir aktīva folijskābes forma, kas ir atbildīga par mikrobu šūnu dalīšanos un olbaltumvielu metabolismu.

Ar sastāvdaļu kopīgu darbību tiek traucēts folskābes veidošanās process, kas nepieciešams purīna savienojumu sintēzei ar mikroorganismiem, un pēc tam - nukleīnskābju - DNS un RNS (dezoksiribonukleīnskābes un ribonukleīnskābes). Tas noved pie olbaltumvielu veidošanās un baktēriju nāves pārkāpuma.

Biseptols ir viens no plaša spektra baktericīdiem, taču tā iedarbības jutīgums var būt atkarīgs no ģeogrāfiskās atrašanās vietas.

Parasti jutīgi patogēni [MIC (minimālā inhibējošā koncentrācija) sulfametoksazolam - mazāk nekā 80 mg / l)]: Haemophilus influenzae (beta-laktamāzi veidojoši un beta-laktamāzi veidojoši celmi), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (ieskaitot enterotoksīna celmus)), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (ieskaitot S. flexneri. S. sonetu), Yersinia spp. (ieskaitot Y. enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (ieskaitot C. freundii), Klebsiella spp. (ieskaitot K. pneumoniae, K. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (ieskaitot S. marcescens, S. liquefaciens).

Arī jutība pret Biseptol var izpausties ar Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp.

Daļēji jutīgi patogēni (MIC sulfametoksazolam - 80–160 mg / l): koagulāzes negatīvie Staphylococcus spp. (ieskaitot pret meticilīnu jutīgus un pret meticilīnu rezistentus Staphylococcus aureus celmus), Streptococcus pneumoniae (pret penicilīnu rezistenti un uzņēmīgi pret penicilīnu celmi), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus, Provyphilus (ieskaitot Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).

Izturīgi patogēni (MIC sulfametoksazolam - vairāk nekā 160 mg / l): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

Izrakstot Biseptol empīriski, jāņem vērā vietējās rezistences pazīmes, kas raksturīgas konkrētas infekcijas slimības iespējamiem izraisītājiem. Ārstējot infekcijas, kuras var izraisīt daļēji jutīgi mikroorganismi, ieteicams veikt jutīguma pārbaudi, lai izslēgtu patogēna rezistenci.

Farmakokinētika

Biseptola absorbcija, lietojot iekšķīgi, ir ātra un gandrīz pilnīga (90%).

Pēc vienreizējas 160 mg trimetoprima + 800 mg sulfametoksazola C _max (maksimālā vielas koncentrācija) trimetoprima un sulfametoksazola lietošana ir attiecīgi 1,5–3 μg / ml un 40–80 μg / ml. Laiks, lai sasniegtu C _max asins plazmā, ir no 1 līdz 4 stundām. Pēc vienas devas koncentrācijas terapeitiskais līmenis tiek uzturēts 7 stundas. Atkārtoti lietojot ar 12 stundu pārtraukumu, minimālā C _s (līdzsvara koncentrācija) tiek stabilizēta attiecīgi 1,3–2,8 μg / ml un 32–63 μg / ml trimetoprimam un sulfametoksazolam. C _{ss tiek} sasniegts 2-3 dienu laikā.

Ko-trimoksazols organismā ir labi sadalīts. Trimetoprima un sulfametoksazola V _d (izplatīšanās tilpums) ir attiecīgi aptuveni 130 l un 20 l.

Iekļūst caur asins-smadzeņu un placentas barjerām, kā arī mātes pienā. Urīnā un plaušās tas rada koncentrāciju, kas ir augstāka par plazmas koncentrāciju.

Trimetoprims nedaudz labāk nekā sulfametoksazols iekļūst neuzliesmotos prostatas audos, maksts sekrēcijās, žults, sēklas šķidrumā, siekalās, iekaisušos un veselos plaušu audos. Abi aktīvie komponenti vienlīdz labi iekļūst acs ūdens un cerebrospinālajā šķidrumā.

Trimetoprims (liels daudzums) un sulfametoksazols (nedaudz mazāks daudzums) no asinsrites nonāk starpnozaru un citos ekstravasālos ķermeņa šķidrumos. Aktīvo vielu koncentrācija lielākajai daļai patogēno mikroorganismu ir augstāka par MIC.

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām: sulfametoksazols - 66%, trimetoprims - 45%.

Metabolisms notiek aknās. Sulfametoksazols tiek metabolizēts galvenokārt N4-acetilēšanas ceļā, mazākā mērā konjugējot ar glikuronskābi. Dažiem metabolītiem piemīt pretmikrobu iedarbība.

Tas izdalās galvenokārt metabolītu veidā (72 stundu laikā - 80%) un kā nemainīta viela (sulfametoksazols - 20%, trimetoprims - 50%). Neliela devas daļa izdalās caur zarnām.

Abas vielas un to metabolīti tiek izvadīti caur nierēm (gan glomerulārās filtrācijas, gan caurulīšu sekrēcijas ceļā). Tā rezultātā abu aktīvo komponentu koncentrācija urīnā ievērojami pārsniedz koncentrāciju asinīs.

T _1/2 (pusperiods): sulfametoksazols - 9-11 stundas, trimetoprims - 10-12 stundas. Bērniem šis rādītājs ir daudz zemāks un atkarīgs no vecuma: līdz 1 gada vecumam - no 7 līdz 8 stundām, no 1 līdz 10 gadiem - no 5 līdz 6 stundām.

Gados vecākiem pacientiem un / vai pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (ar kreatinīna klīrensu 15–20 ml / min) palielinās T _1/2 (nepieciešama devas pielāgošana).

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām Biseptol tiek nozīmēts infekciju ārstēšanai:

• uroģenitālā sistēma: pielonefrīts, uretrīts, salpingīts, prostatīts;
• elpošanas trakts: bronhīts, pneimonija, plaušu abscess, pleiras empīma, vidusauss iekaisums, sinusīts;
• āda un mīkstie audi: piodermija, furunkuloze;
• kuņģa-zarnu trakts: dizentērija, holera, vēdertīfs, paratīfs, caureja.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• smagas asins slimības, ieskaitot megaloblastisko anēmiju, aplastisko anēmiju, B ₁₂ deficīta anēmiju, leikopēniju, agranulocitozi, anēmiju, kas saistīta ar folijskābes deficītu;
• glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts (saistīts ar hemolīzes risku);
• smaga nieru mazspēja (ar kreatinīna klīrensu mazāk nekā 15 ml / min);
• diagnosticēts aknu parenhīmas bojājums (tabletes);
• smagi nieru darbības traucējumi gadījumos, kad nav iespējams kontrolēt zāļu koncentrāciju plazmā asinīs (tabletes);
• hiperbilirubinēmija bērniem (tabletes);
• aknu mazspēja (suspensija);
• kombinēta lietošana ar dofetilīdu (suspensija);
• līdz 8 nedēļu vecumam vai līdz 6 nedēļām pēc piedzimšanas no mātes ar HIV infekciju (suspensija) vai līdz 3 gadiem (tabletes);
• laktācijas periods;
• grūtniecība (tabletes);
• individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām un sulfonamīdiem.

Radinieks (biseptols tiek nozīmēts ārsta uzraudzībā):

• vairogdziedzera slimības;
• bronhiālā astma;
• folijskābes deficīts;
• porfīrija (suspensija);
• smagas alerģiskas reakcijas anamnēzē (suspensija);
• grūtniecība (apturēšana).

Norādījumi par biseptola lietošanu: metode un devas

Zāļu lietošanas režīmu ārsts nosaka individuāli. Abas zāļu formas jālieto pirms ēšanas.

Suspensija un tabletes Biseptola bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, un pieaugušajiem parasti tiek nozīmēti 960 mg 2 reizes dienā, ilgstoši ārstējot, vienu devu samazina 2 reizes. Terapijas ilgumu nosaka slimība, un tā svārstās no 5 līdz 14 dienām.

Biseptola dozēšanas režīms bērniem:

• tabletes: no 6 līdz 12 gadu vecumam - 4 tabletes pa 120 mg vai 1 tablete pa 480 mg; no 3 līdz 5 gadiem - 2 tabletes pa 120 mg;
• suspensija: no 6 līdz 12 gadiem - 480 mg katra, no 6 mēnešiem līdz 5 gadiem - 240 mg katra, no 2 līdz 5 mēnešiem - 120 mg katra.

Biseptola lietošanas biežums ir 2 reizes dienā, ievērojot 12 stundu intervālu starp devām.

Ārstējot pneimoniju, devu aprēķina, pamatojoties uz ķermeņa svaru - 100 mg / kg / dienā. Intervāls starp devām nedrīkst pārsniegt 6 stundas, terapijas ilgums ir 2 nedēļas.

Ārstējot gonoreju, Biseptol lieto divas reizes dienā, 2000 mg (sulfametoksazola izteiksmē) ar 12 stundu intervālu.

Biseptola standarta devu hronisku slimību ārstēšanas laikā var palielināt par 30-50%, un ilgstošas ārstēšanas gadījumos parasti tiek izmantota mazāka deva.

Blakus efekti

Biseptola lietošana var izraisīt traucējumus dažādās ķermeņa sistēmās:

• elpošanas sistēma: eozinofīls infiltrāts, alerģisks alveolīts;
• nervu sistēma: nervozitāte, galvassāpes, halucinācijas, aseptisks meningīts, reibonis, perifērais neirīts, ataksija, krampji, depresija, troksnis ausīs, apātija;
• asinsrades orgāni: anēmija, neitropēnija, leikopēnija, eozinofīlija, trombocitopēnija, hipoprotrombinēmija, agranulocitoze, methemoglobinēmija;
• gremošanas sistēma: akūts pankreatīts, stomatīts, hiperbilirubinēmija, hepatonekroze, gastrīts, slikta dūša, samazināta ēstgriba, vemšana, caureja, sāpes vēderā, glosīts, holestāze, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, hepatīts;
• muskuļu un skeleta sistēma: mialģija, artralģija, rabdomiolīze;
• urīnceļu sistēma: nieru darbības traucējumi, intersticiāls nefrīts, hematūrija, hiperkreatininēmija, kristālūrija.

Lietojot Biseptol, var attīstīties arī dažādas alerģiskas reakcijas, kas parasti izpaužas kā ķermeņa temperatūras paaugstināšanās, angioneirotiskā tūska, nieze, fotosensitivitāte, izsitumi uz ādas, nātrene, eksudatīvā multiformā eritēma, toksiskā epidermas nekrolīze, eksfoliatīvais dermatīts, konjunktīvas hiperēmija, mezgliņi, periartikulāras slimības., vilkēdei līdzīgs sindroms.

Biseptola lietošanas laikā tika novērotas citas blakusparādības: bezmiegs, hipoglikēmija, hiperkaliēmija, nogurums, vājums, kandidoze.

Pārdozēšana

Galvenie simptomi ir:

• sulfametoksazols: vemšana, slikta dūša, zarnu kolikas, apetītes trūkums, galvassāpes, reibonis, samaņas zudums, miegainība; iespējama arī drudža, hematūrijas, kristālūrijas attīstība. Vēlākie simptomi ir dzelte un kaulu smadzeņu nomākums;
• trimetoprims (akūta saindēšanās): depresija, vemšana, slikta dūša, galvassāpes, reibonis, kaulu smadzeņu nomākums, samaņas traucējumi.

Kāda trimoksazola deva var būt bīstama dzīvībai, nav zināms.

Hroniska saindēšanās ar kotrimoksazolu (ilgstoši lietojot lielās devās) var izraisīt kaulu smadzeņu funkcijas nomākumu, kas izpaužas kā trombocitopēnija, megaloblastiska anēmija vai leikopēnija.

Terapija: Biseptola atcelšana un tādu pasākumu īstenošana, kuru mērķis ir to izņemt no kuņģa-zarnu trakta (ne vēlāk kā divas stundas pēc zāļu lietošanas, mazgāt kuņģi vai izraisīt vemšanu), dzert daudz šķidruma gadījumos, kad diurēze ir nepietiekama un nieru darbība nav traucēta … Parādīts arī kalcija folināta ievadīšana (intramuskulāri, 5-15 mg dienā). Trimetoprima izdalīšanos paātrina skābā urīna vide, taču šajā gadījumā palielinās sulfonamīda kristalizācijas varbūtība nierēs.

Ieteicams kontrolēt asins ainu, elektrolītu sastāvu plazmā un citus bioķīmiskos parametrus. Hemodialīze ir mēreni efektīva; pārdozēšanas gadījumā peritoneālā dialīze ir neefektīva.

Speciālas instrukcijas

Terapijas laikā ieteicams izvairīties no pārmērīgas saules un ultravioletā starojuma.

Blakusparādību rašanās risks pacientiem ar AIDS ir ievērojami lielāks.

Biseptols nav ieteicams lietot faringītu un tonsilītu, ko izraisa A grupas beta-hemolītiskais streptokoks.

Ilgstoši ārstējot (ilgāk par 1 mēnesi), hematoloģisko izmaiņu iespējamības dēļ regulāri jāveic asins analīzes.

Īpaša piesardzība nepieciešama vecāka gadagājuma pacientu un pacientu, kuriem ir aizdomas par folātu deficītu, ārstēšanai.

Ieteicams iecelt folijskābi, ilgstoši lietojot Biseptol lielās devās.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Braucot ar transportlīdzekļiem terapijas laikā, jāņem vērā tādu nevēlamu reakciju kā nogurums, galvassāpes, nervozitāte, trīce iespējamība.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības laikā Biseptol tabletes ir kontrindicētas, suspensiju var lietot, novērtējot ieguvuma un riska attiecību. Grūtniecības beigās ieteicams izvairīties no zāļu lietošanas, kas saistīta ar jaundzimušo kernicterus iespējamību. Biseptols var ietekmēt folijskābes metabolismu, tādēļ, lietojot zāles, grūtniecēm tiek nozīmēts 5 mg folijskābes dienā.

Zīdīšanas laikā: terapija ir kontrindicēta.

Bērnības lietošana

Kontrindikācijas Biseptol bērniem:

• suspensija: līdz 8 nedēļām vai līdz 6 nedēļām pēc piedzimšanas no mātes ar HIV infekciju;
• tabletes: līdz 3 gadiem.

Ar nieru darbības traucējumiem

Biseptola terapija ir kontrindicēta smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 15 ml / min).

Izrakstot Biseptol tablešu formā, pacientiem ar kreatinīna klīrensu 15-30 ml / min jālieto puse no standarta devas.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Kontrindikācija:

• tabletes: diagnosticēts aknu parenhīmas bojājums;
• suspensija: aknu mazspēja.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem un seniliem pacientiem Biseptol jālieto pēc iespējas īsāks kurss.

Zāļu mijiedarbība

• fenitoīns: samazinās fenitoīna aknu metabolisma intensitāte, kā rezultātā pastiprinās tā iedarbība un toksiskā iedarbība;
• diurētiskie līdzekļi (visbiežāk tiazīdi un gados vecāki pacienti): palielinās trombocitopēnijas risks;
• zāles, kas nomāc kaulu smadzeņu hematopoēzi: palielinās mielosupresijas risks;
• AKE (angiotenzīnu konvertējošā enzīma) inhibitori: var attīstīties hiperkaliēmija (risks ir īpaši augsts gados vecākiem pacientiem);
• netiešie antikoagulanti: palielinās antikoagulantu aktivitāte (nepieciešama antikoagulantu devu korekcija);
• digoksīns: tā koncentrācija serumā var palielināties, un tāpēc tas jāuzrauga digoksīna koncentrācija serumā (īpaši augsts risks gados vecākiem pacientiem);
• dofetilīds: dofetilīda _Cmax palielinās par 93%, AUC - par 103%, šāds dofetilīda koncentrācijas pieaugums var izraisīt kambaru aritmijas ar QT intervāla pagarināšanos, ieskaitot aritmijas, piemēram, svētkus (šī kombinācija ir kontrindicēta).

Analogi

Biseptola analogi ir:

• pēc aktīvajām sastāvdaļām: Ko-trimoksazols, Bi-Septin, Briefseptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Bactrim;
• ar terapeitisku darbību: Sulfaton.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Derīguma termiņš līdz 25 ° C:

• tabletes - 5 gadi;
• apturēšana - 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Biseptol

Saskaņā ar atsauksmēm Biseptol tiek izmantots dažādu iekaisuma un infekcijas slimību ārstēšanā. Tiek lēsts, ka zāļu izmaksas ir pieejamas. Daudzos gadījumos tā augstā efektivitāte tiek atzīmēta īsā laikā. Daži lietotāji norāda uz terapeitiskās darbības trūkumu.

Biseptola galvenais trūkums ir blakusparādību attīstība, starp kurām visbiežāk izšķir alerģiskas reakcijas. Tiek arī atzīmēts, ka 480 mg tabletes ir grūti norīt to lielā izmēra dēļ.

Biseptolam suspensijas veidā ir daudz pozitīvu atsauksmju, pateicoties tā ērtai ievadīšanas formai un iespējai to lietot gan pieaugušajiem, gan bērniem. Citas priekšrocības ir patīkams aromāts un garša, ilgs glabāšanas laiks pēc iepakojuma atvēršanas.

Biseptola cena aptiekās

Aptuvenā Biseptol cena ir: tabletes (20 gab. 120 mg katra) - 25-37 rubļi, tabletes (28 gab. 480 mg katra) - 80-95 rubļi, suspensija (1 pudele pa 80 ml katrā) - 111-137 berzēt.

Biseptols: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Biseptol 120 mg tabletes 20 gab. 28 RUB Pērciet

Biseptola tabletes 120mg 20 gab. 33 RUB Pērciet

Biseptol 480 mg tabletes 28 gab. 85 RUB Pērciet

Biseptols 240 mg / 5 ml suspensija iekšķīgai lietošanai 80 ml 1 gab. RUB 98 Pērciet

Biseptola tabletes 480mg 28 gab. 100 RUB Pērciet

Biseptol 480 mg tabletes 20 gab. 100 RUB Pērciet

Biseptol 480 96 mg / ml koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai 5 ml 10 gab. 383 r Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!