Varfarīns
Varfarīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Zāļu mijiedarbība
- 11. Analogi
- 12. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 13. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 14. Atsauksmes
- 15. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: varfarīns
ATX kods: B01AA03
Aktīvā sastāvdaļa: varfarīns (varfarīns)
Ražotājs: Kanonpharma production CJSC, Ozon LLC, Obolenskoe - farmācijas uzņēmums (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 07.07.2019
Cenas aptiekās: no 52 rubļiem.
Pērciet
Varfarīns ir netiešs antikoagulants.
Izlaiduma forma un sastāvs
Varfarīnu ražo tablešu veidā, 5, 10, 14, 20, 25 gabaliņos blisteros, 50, 100, 250 gabalos kārbās.
1 tabletes sastāvs satur aktīvo vielu - nātrija varfarīnu 2,5 mg daudzumā.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Varfarīns ir netiešs antikoagulants un kumarīna atvasinājums. Tas kavē no vitamīna K atkarīgo koagulācijas faktoru (II, VII, IX un X) un antikoagulantu olbaltumvielu S un C ražošanu aknās. Antikoagulanta iedarbība parādās 36–72 stundas pēc zāļu lietošanas sākuma. Maksimālais terapeitiskais efekts tiek sasniegts 5-7 dienu laikā pēc ievadīšanas sākuma. Zāļu atcelšana izraisa K-vitamīna atkarīgo asins recēšanas faktoru aktivitātes atjaunošanos pēc 4-5 dienām.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas varfarīns lielā mērā absorbējas no kuņģa-zarnu trakta. To raksturo arī absorbcija caur ādu. Savienojums lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām, iekļūst placentas barjerā un nelielā koncentrācijā izdalās mātes pienā.
Varfarīns ir racēmisks izomēru maisījums, kas metabolizējas aknās. S izomērs ir aktīvāks un metabolizēts īsākā laika posmā nekā R izomērs. Metabolismu veic, piedaloties citohroma P450 sistēmas izoenzīmiem - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.
Pusperiods ir vidēji 40 stundas. Termināla fāzē šis skaitlis palielinās līdz apmēram 1 nedēļai. R izomēra klīrenss parasti ir puse no S izomēra klīrensa. Ar līdzīgām V d vērtībām R-izomēra pusperiods ir 37–89 stundas un pārsniedz S-izomēra (21–43 stundas) pusperiodu.
Laboratorijas pētījumi, izmantojot radioaktīvo etiķeti, parādīja, ka pēc vienas perorālas devas aptuveni 92% varfarīna tiek izvadīti caur nierēm kā metabolīti un tikai neliels daudzums tiek izvadīts nemainīts.
Lietošanas indikācijas
Varfarīns ir paredzēts asinsvadu trombozes un embolijas ārstēšanai un profilaksei. Lietošanas indikācijas ir šādas slimības / stāvokļi:
- Plaušu embolija un akūta vēnu tromboze;
- Atkārtota plaušu embolija;
- Atkārtots miokarda infarkts;
- Pēcoperācijas vai atkārtota vēnu tromboze;
- Sirds un asinsvadu vārstuļu protezēšana (iespējams, kombinācijā ar acetilsalicilskābi);
- Smadzeņu, koronāro un perifēro artēriju tromboze;
- Tromboembolijas un trombozes sekundārā profilakse priekškambaru mirdzēšanā un pēc miokarda infarkta.
Varfarīnu lieto arī kā papildinājumu trombozes medicīniskai vai ķirurģiskai ārstēšanai un priekškambaru mirdzēšanas elektriskai kardioversijai.
Kontrindikācijas
Kontrindikācijas varfarīna lietošanai ir:
- Patoloģiskas izmaiņas asinīs;
- Slimības un apstākļi, kam pievienots augsts asiņošanas risks;
- Nesen veiktas galvaskausa smadzeņu operācijas;
- Oftalmoloģiskās operācijas;
- Asiņošanas tendences kuņģa-zarnu trakta čūlainos bojājumos, uroģenitālās un elpošanas sistēmas slimības;
- Ķirurģiskas iejaukšanās traumu gadījumā ar plašu darbības lauku;
- Aneirismas;
- Smadzeņu asinsvadu asiņošana;
- Smaga nieru vai aknu slimība;
- Perikarda izsvīdums, baktēriju endokardīts, perikardīts;
- Smaga arteriāla hipertensija;
- Akūts izplatīts intravaskulārs koagulācijas sindroms;
- Mugurkaula punkcija vai citas diagnostikas procedūras, ko papildina iespējami nekontrolētas asiņošanas draudi;
- Ļaundabīga arteriāla hipertensija;
- Blokāde, plaša reģionālā anestēzija;
- Vecāka gadagājuma pacientu novērošanas trūkums;
- Nepietiekami laboratorijas apstākļi pacienta novērošanai;
- Pacienta dezorganizācija;
- Psihozes;
- Alkoholisms;
- Grūtniecība;
- Draudēja aborts.
Neaktīvs varfarīns izdalās mātes pienā. Bērniem, kuru mātes zāles lietoja laktācijas laikā, protrombīna laika izmaiņas netika atrastas. Zāles ietekme priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem nav pētīta.
Varfarīna efektivitāte un drošība bērniem līdz 18 gadu vecumam nav pierādīta.
Norādījumi par varfarīna lietošanu: metode un devas
Tabletes lieto iekšķīgi pa 2-10 mg dienā. Dienas devu nosaka asins koagulācijas parametri, pacienta reakcija uz ārstēšanu un klīniskā situācija.
Blakus efekti
Lietojot varfarīnu, ir iespējams attīstīt dažādu sistēmu un orgānu pārkāpumus:
- Gremošanas sistēma: holestāze, slikta dūša, hepatīts, caureja, vemšana, palielināta aknu enzīmu aktivitāte, sāpes vēderā, dzelte;
- Asins koagulācijas sistēma: hematomas, asiņošana, anēmija; reti - ādas un citu audu nekroze lokālas trombozes dēļ;
- Centrālā nervu sistēma: galvassāpes, letarģija, nogurums, astēnija, garšas traucējumi, reibonis;
- Sirds un asinsvadu sistēma: vaskulīts, pirkstu purpursarkana krāsa, drebuļi, aukstuma sajūta, parestēzija;
- Elpošanas sistēma: reti - traheo-bronhu vai trahejas kalcifikācija ar ilgstošu terapiju (klīniskā nozīme nav noteikta);
- Alerģiskas reakcijas: nieze, pietūkums, izsitumi uz ādas, nātrene, drudzis;
- Dermatoloģiskas reakcijas: bullozie izsitumi, dermatīts, alopēcija.
Pārdozēšana
Varfarīna pārdozēšanas hroniskas intoksikācijas simptomi ir asiņu svītru klātbūtne urīnā un izkārnījumos, asiņošana no deguna vai smaganām, asiņošana ādā, pārmērīga asiņošana menstruāciju laikā, smaga un ilgstoša asiņošana ar nelielu epidermas bojājumu.
Ja protrombīna laiks pārsniedz 5% un nav citu iespējamu asiņošanas avotu (nefrourolitiāze utt.), Devas režīms nav jākoriģē. Ar nelielu asiņošanu varfarīna deva tiek samazināta vai zāles tiek atceltas uz īsu laiku. Ja pacientam attīstās smaga asiņošana, K vitamīns tiek nozīmēts līdz koagulanta aktivitātes pilnīgai atjaunošanai. Draudoša asiņošana ir indikācija svaigi sasaldētas plazmas, svaigu asiņu vai protrombīna komplekso faktoru koncentrātu pārliešanai.
Speciālas instrukcijas
Asiņošanas risks palielinās ilgstošas un intensīvas antikoagulantu terapijas laikā.
Ārstēšanas laikā ir nepieciešams kontrolēt devu un periodiski noteikt protrombīna laiku un citus koagulācijas parametrus.
Vienlaicīgi lietojot varfarīnu ar citām zālēm, jāņem vērā zāļu mijiedarbības lielā varbūtība.
Terapija var palielināt aterosklerozes plāksnīšu daļiņu embolijas risku.
Varfarīns jālieto ļoti piesardzīgi un šādos gadījumos jālieto tikai pēc rūpīgas ieguvuma / riska attiecības analīzes:
- Traumas, kas var izraisīt iekšēju asiņošanu
- Infekcijas slimības (ieskaitot sprue) vai disbioze, kas saistīta ar antibiotiku lietošanu;
- Iekšējie katetri;
- Trauma ar plašu asiņojošu virsmu vai operāciju;
- Paredzamais vai zināms proteīna C deficīts;
- Vidēji smaga vai smaga hipertensija;
- Anafilaktiskas reakcijas, smagas vai vidēji smagas alerģiskas reakcijas;
- Vaskulīts, policitēmija, smags diabēts.
Pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju nepieciešama devas pielāgošana un biežāka laboratorijas kontrole.
Varfarīnu nav ieteicams lietot vienlaikus ar streptokināzi un urokināzi.
Terapijas laikā īpaša novērošana ir nepieciešama gados vecākiem pacientiem, kā arī cilvēkiem ar garīga rakstura traucējumiem.
Tiek uzskatīts, ka nieru klīrenss būtiski neietekmē varfarīna darbības intensitāti.
Ar traucētu aknu darbību var novērot varfarīna metabolisma samazināšanos un tā iedarbības pastiprināšanos, kas saistīta ar koagulācijas faktoru sintēzes pārkāpumu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Saskaņā ar instrukcijām, varfarīns grūtniecēm netiek nozīmēts, jo ir atklāts teratogēns efekts un augsts asiņošanas risks auglim un tā nāve.
Zāles nelielā daudzumā iekļūst mātes pienā un praktiski neietekmē bērna asins recēšanu, tāpēc varfarīna iecelšana zīdīšanas laikā ir atļauta, tomēr pirmajās 3 dienās pēc ārstēšanas sākuma ieteicams atturēties no zīdīšanas.
Zāļu mijiedarbība
Varfarīna vienlaicīga lietošana ar citām zālēm:
- Antiholīnerģiskie līdzekļi - vecāka gadagājuma pacientiem ir iespējama uzmanības un atmiņas pasliktināšanās;
- Zāles ar antiagregantu aktivitāti un antikoagulanti - palielinās asiņošanas risks;
- Hipoglikēmiskie līdzekļi sulfonilurīnvielas atvasinājumi - to hipoglikēmiskā iedarbība var pastiprināties;
- Aknu mikrosomālo enzīmu inhibitori - palielinās asiņošanas risks un palielinās varfarīna antikoagulanta iedarbība;
- Ciklosporīns - ir savstarpēja efektu samazināšanās;
- Tiklopidīns - aprakstīts aknu bojājuma gadījums (varfarīna iedarbība nemainās);
- Etakrīnskābe - var palielināt hipokaliēmiju, diurētisko efektu;
- Holestiramīns - samazināta varfarīna biopieejamība un absorbcija;
- Fenitoīns - ir ziņojumi par sākotnēju antikoagulantu aktivitātes palielināšanos, kam seko samazināšanās;
- Fenazons - varfarīna koncentrācija asins plazmā samazinās;
- Enoksacīns - R-izomēra (nevis S-izomēra) klīrenss samazinās, saglabājot protrombīna laiku;
- Trazodons, fluoksetīns, E vitamīns - ir pierādījumi par varfarīna darbības pastiprināšanos.
Varfarīna antikoagulantu iedarbību mazina: mianserīns, acitretīns, koenzīms Q10, mikrosomu aknu enzīmu induktori (ieskaitot fenitoīnu, barbiturātus, karbamazepīnu), glikagons, rifampicīns, paracetamols, glutetimīds, vitamīni, griseofulkravīns, dikloflaksacils, ken. aminoglutetimīds, glutetimīds, holestiramīns, diurētiskie līdzekļi (spironolaktons un hlortalidons), mitotāns, merkaptopurīns, žeņšeņa preparāti, cisaprīds.
Varfarīna antikoagulanta iedarbības palielināšanās un asiņošanas riska palielināšanās ir iespējama, ja to lieto vienlaikus ar: pirazolona atvasinājumiem (ieskaitot sulfīnpirazonu, fenilbutazonu), heparīnu, nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (ieskaitot acetilsalicilskābi), paracetamolu, kombināciju. un kodeīns, dekstropropoksifēns, antiaritmiski līdzekļi (ieskaitot ar hinidīnu, amiodaronu, moracizīnu, propafenonu), pretsēnīšu un pretmikrobu līdzekļi (ieskaitot metronidazolu, klaritromicīnu, hloramfenikolu, cefmetazolu, cefamiconu, tssefromazolu roksitromicīns, azitromicīns, kotrimoksazols, mikonazols, ketokonazols, itrakonazols, ofloksacīns, flukonazols, nalidiksīnskābe, norfloksacīns, doksiciklīns, ciprofloksacīns,aminosalicilskābe, tetraciklīni, izoniazīds, neomicīns, benzilpenicilīns, aztreonāms), hinīns, glibenklamīds, valproiskābe, ciklofosfamīds, proguanils, fluoruracils, metotreksāts ar vindesosfīna vai simfenomīda un etoposfīna kombinācijām hroniska C hepatīta gadījumā), sakvinavīrs, beta interferons, gemfibrozils, klofibrāts, fenofibrāts, danazols, ciprofibrāts, cimetidīns, fluvastatīns, lovastatīns, piracetāms, tramadols.alfa interferons (pret hronisku C hepatītu), sakvinavirs, beta interferons, gemfibrozils, klofibrāts, fenofibrāts, danazols, ciprofibrāts, cimetidīns, fluvastatīns, lovastatīns, piracetāms, tramadols.alfa interferons (hroniska C hepatīta gadījumā), sakvinavīrs, beta interferons, gemfibrozils, klofibrāts, fenofibrāts, danazols, ciprofibrāts, cimetidīns, fluvastatīns, lovastatīns, piracetāms, tramadols.
Vienlaicīgi lietojot varfarīnu ar tokoferolu, disopiramīdu, tricikliskiem antidepresantiem, felbamatu, alopurinolu, terbinafīnu, hlorāla hidrātu, dipiridamolu, askorbīnskābi, ranitidīnu, dati par zāļu mijiedarbību ir neskaidri.
Pacientiem ar hronisku alkoholismu, kuri lieto disulfiramu, palielinās varfarīna iedarbība.
Nejaušas liela alkohola daudzuma lietošanas gadījumā var novērot arī varfarīna iedarbības pastiprināšanos.
Regulāri lietojot alkoholu, ir iespējama zāļu iedarbības samazināšanās, kas var būt saistīta ar aknu enzīmu indukciju. Ar aknu bojājumiem varfarīna iedarbība var pastiprināties.
Analogi
Varfarīna analogi ir: Warfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Ksarelto, Pradaksa.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt tumšā, sausā vietā, kas nav pieejama bērniem, temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Warfarin
Atsauksmes par Warfarin ievērojami atšķiras. Daudzi cilvēki ilgstoši lieto zāles kā efektīvu asins šķidrinātāju. Tomēr daži pacienti atzīmē blakusparādības, kas pievienotas terapijai ar Warfarin: periodiski sliktas dūšas, reiboņa, pastiprinātas asiņošanas lēkmes. Šajā gadījumā ārstēšana dod labus rezultātus tikai tad, ja tiek ievērots ārstēšanas režīms un pastāvīgi tiek uzraudzīts ķermeņa stāvoklis.
Varfarīna cena aptiekās
Varfarīna vidējā cena 2,5 mg devā ir 115–130 rubļi 50 tablešu iepakojumam un 170–190 rubļi 100 tablešu iepakojumam.
Varfarīns: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Varfarīns 2,5 mg tabletes 50 gab. 52 RUB Pērciet |
|
Varfarīns 2,5 mg tabletes 50 gab. 52 RUB Pērciet |
|
Varfarīns 2,5 mg tabletes 50 gab. 52 RUB Pērciet |
|
Varfarīns 2,5 mg tabletes 100 gab. RUB 63 Pērciet |
|
Varfarīns 2,5 mg tabletes 100 gab. 73 rbl. Pērciet |
|
Varfarin Nycomed 2,5 mg tabletes 50 gab. RUB 90 Pērciet |
|
Atsauksmes Warfarin Nycomed RUB 90 Pērciet |
|
Varfarīna tabletes 2,5 mg 100 gab. 102 RUB Pērciet |
|
Varfarin Nycomed 2,5 mg tabletes 100 gab. 143 r Pērciet |
|
Atsauksmes Warfarin Nycomed 143 r Pērciet |
|
Warfarin Nycomed tabletes 2,5 mg 100 gab. 147 RUB Pērciet |
| Skatiet visus aptieku piedāvājumus |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
