Abaktāls
Abaktal: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Abaktal
ATX kods: J01MA03
Aktīvā sastāvdaļa: pefloksacīns (pefloksacīns)
Ražotājs: Lek (Slovēnija), Sotex PharmFirma (Krievija)
Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 16.08.2019
Cenas aptiekās: no 150 rubļiem.
Pērciet
Abaktal ir plaša spektra antibiotika, kurai ir baktericīds efekts pret grampozitīviem, gramnegatīviem mikroorganismiem un intracelulāriem patogēniem.
Izlaiduma forma un sastāvs
Abaktal ir pieejams apvalkotu tablešu formā iekšķīgai lietošanai un šķidruma infūzijām.
Tabletes no baltas līdz dzeltenīgi abpusēji izliektas ovālas formas, kas satur 558,5 mg pefloksacīna mezilāta dihidrāta, kas atbilst 400 mg pefloksacīna.
Turklāt katra tablete kā palīgvielas satur:
- Laktozes monohidrāts - 79,5 mg;
- Kukurūzas ciete - 32 mg;
- Povidons - 32 mg;
- Nātrija karboksimetilciete - 32 mg;
- Talks - 27 mg;
- Koloidālais bezūdens silīcija dioksīds - 2 mg;
- Magnija stearāts - 7 mg
Apvalks satur:
- Hipromeloze - 13,166 mg;
- Titāna dioksīds - 2,09 mg;
- Talks - 854 mkg;
- Makrogols 400 - 1,79 mg;
- Karnaubas vasks - 100 mkg.
Iepakotas tabletes Abaktal 10 gabaliņi blisteros, kas iepakoti atsevišķās kartona kastēs.
Koncentrāts, kas paredzēts šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai, no dzeltenas līdz gaiši dzeltenai, caurspīdīgs. Vienā ampulā - 400 mg pefloksacīna, 1 ml - 80 mg.
Šķīdums kā palīgvielas satur:
- Askorbīnskābe;
- Dinātrija edetāts;
- Nātrija bikarbonāts;
- Nātrija metabisulfīts;
- Benzilspirts;
- Destilēts ūdens.
Iepakojums pa 10 ampulām 5 ml tilpumā plastmasas paletēs, viena palete kartona kastē.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Pefloksacīns ir sintētisks pretmikrobu līdzeklis no fluorhinolonu grupas. Piemīt baktericīds efekts, pateicoties enzīma DNS girāzes inhibēšanai un baktēriju DNS replikācijai, RNS A-apakšvienības replikācijai un olbaltumvielu sintēzei ar baktēriju šūnām.
Šī Abaktal viela darbojas uz gramnegatīvo baktēriju šūnām dalīšanās un atpūtas fāzēs, kā arī uz grampozitīvo baktēriju šūnām mitotiskās dalīšanās fāzē, un tai ir arī postantibiotiska iedarbība.
Pefloksacīnam ir plašs pretmikrobu aktivitātes spektrs.
Efektīvs pret šādiem mikroorganismiem: Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Legionella pneumophila, Klebsiella spp., Morganella morganarii, Protehalisella cat. Pasteurella multocida, Providencia stuartii, Shigella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Vibrio cholerae.
Mērena jutība pret Abaktal ir raksturīga Acinetobacter spp., Streptococcus spp. (izņemot Streptococcus pneimoniju), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus.
Izturīgi ir Gardnerella vaginalis, Enterococcus spp., Clostridium perfringens, gramnegatīvi anaerobi mikroorganismi, Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum, spirochetes (Borrelia spp., Spp.
Farmakokinētika
Veicot intravenozu pefloksacīna infūziju veseliem brīvprātīgajiem 400 mg devā 1 vai 2 reizes dienā, maksimālā koncentrācija plazmā tūlīt pēc ievadīšanas bija 5,8 μg / ml, un pēc 12 stundām atlikusī koncentrācija asins serumā bija 1,49 μg / ml. Pēc 10. devas ieviešanas zāļu vidējā maksimālā un vidējā atlikusī koncentrācija asins serumā bija attiecīgi 9,55 un 4,22 μg / ml.
Lietojot iekšķīgi, absorbcija ir augsta: 20 minūšu laikā 90% zāļu uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Veseliem brīvprātīgajiem vienreiz lietojot pefloksacīnu 200 vai 400 mg devā, zāļu maksimālā koncentrācija asins plazmā 1–1,5 stundas bija attiecīgi 2,5 un 4,3 μg / ml. Atkārtoti iekšķīgi lietojot pefloksacīnu 400 mg devā 2 reizes dienā, maksimālā un atlikusī koncentrācija tiek sasniegta pēc 48 stundām. Šajā gadījumā maksimālā pefloksacīna koncentrācija asins serumā ir 7,9–10 μg / ml, un atlikusī koncentrācija pirms nākamās devas lietošanas ir 3,8 μg / ml.
Lietojot iekšķīgi un intravenozi, laukumi zem koncentrācijas-laika farmakokinētikas līknes ir vienādi (29,5 mg / ml / h), kas liecina par aktīvās vielas pilnīgu absorbciju.
Plazmas olbaltumvielas saista 20-30% pefloksacīna. Izkliedes tilpums ir 1,7 l / kg, kas ļauj zāles vienmērīgi sadalīt pa šķidrumiem, orgāniem un ķermeņa audiem.
Aktīvā viela tiek metabolizēta aknās, veidojoties 5 metabolītiem (pefloksacīns-N-oksīds, N-dimetilpefloksacīns, oksonorfloksacīns, oksopefloksacīns un pefloksacīna-glikuronīds), kas atrodami urīnā (izņemot pefloksacīna-glikuronīdu). Galvenie metabolīti ir pefloksacīns-N-oksīds (ar minimālu antibakteriālu aktivitāti) un N-dimetilpefloksacīns (ar ievērojamu antibakteriālu aktivitāti). N-dimetilpefloksacīna koncentrācija plazmā ir 2-3% no kopējās pefloksacīna koncentrācijas.
Ar normālu aknu un nieru darbību aptuveni 59% devas tiek izvadīti nemainīti vai galveno metabolītu veidā. Parasti 60% devas izdalās caur nierēm, 40% caur zarnām (20–30% izdalās ar žulti pefloksacīna-glikuronīda formā, kā arī N-oksīda atvasinājumu veidā). Aptuveni 16,2% devas tiek izvadīti pefloksacīna-N-oksīda veidā, vēl 20% - N-dimetilpefloksacīna formā.
Lietojot vienu infūziju, pusperiods ir no 7,2 līdz 13 stundām, un atkārtotas lietošanas gadījumā - no 14 līdz 15 stundām.
Lietojot vienu reizi iekšķīgi, zāļu pussabrukšanas periods ir 10,5 stundas, atkārtotas lietošanas laikā - līdz 12,3 stundām. Jāatzīmē, ka pefloksacīnu un metabolītus urīnā nosaka 48 stundu laikā pēc ievadīšanas.
Pefloksacīns reabsorbējas nieru kanāliņos. Atkarībā no lietotās devas pefloksacīna nieru klīrenss ir 0,11-0,21 ml / s.
Pefloksacīna koncentrācija plazmā un pusperiods ar nieru darbības traucējumiem praktiski nemainās, jo aknu klīrenss ir galvenā zāļu izvadīšanas metode. Hemodialīzes laikā tas praktiski neizdalās.
Pefloksacīna klīrenss plazmā aknu disfunkcijas gadījumā ir ievērojami samazināts, un attiecīgi palielinās pusperiods.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Abaktal lieto infekcijas slimību ārstēšanā un profilaksē, ko izraisa baktērijas, kas ir jutīgas pret pefloksacīna darbību.
Tie ietver:
- Augšējo un apakšējo elpceļu ENT orgānu infekcijas slimības (bakteriāla pneimonija, hronisks un atkārtots bronhīts, bronhopulmonāras infekcijas, cistiskā fibroze);
- Vidusauss iekaisums, sinusīts, tonsilīts, frontālais sinusīts, tonsilīts;
- Uroģenitālo orgānu infekcijas slimības: uretrīts, cistīts, pielonefrīts, vaginīts, prostatīts, cauruļveida abscess, endometrīts;
- Gonoreja un hlamīdijas;
- Holera, salmoneloze, vēdertīfs, šigeloze, holecistīts, žultspūšļa empīma; osteomielīts un artrīts;
- Inficēti apdegumi, čūlas, abscesi, brūces;
- Hospitālo infekciju profilakse un ārstēšana;
- Komplikācijas pēc ginekoloģiskām un ķirurģiskām iejaukšanās;
- Intraabdomināli abscesi, endokardīts, peritonīts un baktēriju meningīts;
- Samazināta imunitāte infekcijas slimību profilaksē un ārstēšanā.
Abaktal lieto kombinācijā ar citām pretmikrobu zālēm vai kā monoterapiju.
Pēc iekšķīgas lietošanas Abaktal uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Maksimālais līmenis asinīs tiek novērots pēc 1,5 stundām. Savienojuma pakāpe ar plazmas olbaltumvielām ir ne vairāk kā 30% no uzņemtās devas. Zāles tiek metabolizētas aknās, izdalās galvenokārt ar urīnu un daļēji ar žulti gan metabolītu veidā, gan nemainītas. Pēc vienas Abaktal devas pusperiods ir 8 stundas un pēc otrās devas - 13 stundas. Pefloksacīna klātbūtni urīnā ir iespējams noteikt 3,5 dienu laikā pēc pēdējās lietošanas.
Kontrindikācijas
Abaktal ir kontrindicēts:
- Personas ar paaugstinātu jutību pret zāļu sastāvdaļām;
- Grūtnieces un sievietes, kas baro bērnu ar krūti;
- Bērni līdz 18 gadu vecumam.
Saskaņā ar instrukcijām Abaktal piesardzīgi tiek nozīmēts cilvēkiem ar organiskiem centrālās nervu sistēmas bojājumiem, smagu aknu mazspēju, aknu un nieru darbības traucējumiem.
Norādījumi par Abaktal lietošanu: metode un devas
Abaktal tabletes jālieto iekšķīgi ēdienreizēs vai pēc tām, uzdzerot lielu daudzumu ūdens. Tos nav nepieciešams sasmalcināt vai sadalīt. Abaktal lietošana būs efektīvāka, ja dienas deva ir sadalīta divās daļās un zāles tiek lietotas regulāri.
Saskaņā ar Abaktal norādījumiem nepieciešamā zāļu deva ir:
- Seksuāli transmisīvām slimībām, ginekoloģiskām infekcijām un urīnceļu infekcijas slimībām - 400 mg vienu reizi dienā;
- Ar gonoreju - 800 mg vienu reizi dienā;
- Citas infekcijas slimības ietver Abaktal lietošanu 2 reizes dienā, 400 mg.
Aknu darbības traucējumu gadījumā ieteicams lietot Abaktal infūziju šķīduma formā, kurai vienas ampulas saturu iepriekš atšķaida 250 ml 5% glikozes. Iegūtais sastāvs jāinjicē lēnām ar pilienu. Lai Abaktal terapeitiskā koncentrācija tiktu sasniegta ātrāk, pirmajā devā ir atļauts ievadīt 800 mg. Maksimālā zāļu dienas deva ir 1,2 g.
Operācijā infekcijas komplikāciju profilaksei Abaktal ievadīšana tiek veikta 1 stundu pirms operācijas ar 400-800 mg devu. Pilienveida infūzijas biežums pacientiem ar dzelti ir 1 reizi 24 stundās, ar ascītu - 1 reizi 36 stundās, ar dzelti un ascītu - ne vairāk kā 1 reizi 48 stundās. Gados vecākiem pacientiem, īpaši pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, jālieto mazāka zāļu deva, kā norādīts Abaktal instrukcijās.
Blakus efekti
No malas ir iespējama negatīva reakcija uz Abaktal:
- Gremošanas sistēma (caureja, vemšana, apetītes zudums, garšas izmaiņas, dispepsija, reti pseidomembranozs kolīts);
- Centrālā nervu sistēma (reibonis, trauksme, galvassāpes, depresija, neskaidra redze, bezmiegs, halucinācijas, trīce, apjukums, reti - krampji);
- Urīnceļu sistēma (kristālūrija, reti - intersticiāls nefrīts, hematūrija);
- Skeleta-muskuļu sistēma (artralģija, tendinīts, mialģija).
Ir iespējams arī attīstīt flebītu, izsitumus uz ādas, ādas apsārtumu, niezi.
Pārdozēšana
Simptomi: psihomotoriska uzbudinājums, apjukums, slikta dūša, vemšana, smagos gadījumos krampji, samaņas zudums, QT intervāla pagarināšanās.
Terapija: simptomātiska. Hemodialīze ir neefektīva. Nepieciešama medicīniska uzraudzība un jānodrošina pietiekams šķidruma daudzums organismā.
Speciālas instrukcijas
Lietojot Abaktal, jāpatur prātā, ka:
- Jūs varat lietot zāles pilinātājiem tikai slimnīcā, medicīnas personāla uzraudzībā;
- Ārstēšanas periodā un vismaz 6 dienas pēc terapijas beigām ir jāizvairās no ultravioletā starojuma;
- Pārtrauciet lietot Abaktal jebkādu alerģiju, CNS reakciju, aizdomīgu tendinīta gadījumā;
- Pēc 60 gadu vecuma ir svarīgi lietot zāles ļoti piesardzīgi;
- Analīze, lai noteiktu glikozes līmeni urīnā zāļu terapijas laikā, jāveic ar fermentatīvām metodēm;
- Beta-laktāma antibiotikas, vankomicīnu, metronidazolu un rifampicīnu var lietot kombinācijā ar Abaktal;
- Tajā pašā laikā piesardzīgi izrakstiet pefloksacīnu ar izoniazīdu;
- Veicot darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība, potenciāli bīstami darba veidi, vadot automašīnu, lietojot Abaktal, ir svarīgi būt uzmanīgiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Zāļu Abaktal lietošana grūtniecēm ir kontrindicēta.
Tā kā pefloksacīns lielos daudzumos izdalās mātes pienā (75% no koncentrācijas serumā), zāļu lietošanas laikā zīdīšana jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Pacientu, kas jaunāki par 18 gadiem, ārstēšanai ir aizliegts lietot Abaktal.
Ar nieru darbības traucējumiem
Nieru darbības traucējumu gadījumā Abaktal jālieto piesardzīgi.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Aknu darbības traucējumu gadījumā zāles jālieto piesardzīgi. Smagu aknu disfunkcijas gadījumā Abaktal ir kontrindicēts.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Ārstējot gados vecākus pacientus, Abaktal jālieto piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
Lietojot pefloksacīnu un rifampicīnu kopā, tiek panākta papildinoša un sinerģiska iedarbība. Lietojot šīs zāles, jākontrolē pefloksacīna koncentrācija plazmā asins serumā, jo rifampicīns ievērojami palielina pefloksacīna klīrensu plazmā.
Kombinācijā ar beta-laktāma antibiotikām (stafilokoku infekcijas ārstēšanas gadījumā) tiek nodrošināta arī papildinoša un sinerģiska iedarbība.
Pefloksacīns pazemina teofilīna metabolismu aknās, izraisot pēdējā koncentrācijas palielināšanos asins plazmā un centrālajā nervu sistēmā. Šis efekts var izraisīt blakusparādību smaguma un / vai biežuma palielināšanos, kas retos gadījumos var radīt draudus dzīvībai vai būt letāls, tādēļ, ja nepieciešams vienlaikus lietot pefloksacīnu un teofilīnu, ir nepieciešams kontrolēt pēdējo koncentrāciju plazmā un attiecīgi pielāgot tā devu.
Aminoglikozīdi, ceftazidīms, azlocilīns, piperacilīns pastiprina antibakteriālo iedarbību (ieskaitot inficēšanās gadījumus ar Pseudomonas aeruginosa).
Lietojot perorālos (netiešos) antikoagulantus, pefloksacīns var pazemināt protrombīna indeksu. Antikoagulanta iedarbības pakāpe var atšķirties atkarībā no vecuma, pacienta vispārējā stāvokļa un slimības rakstura, tādēļ ir jākontrolē starptautiskā normalizētā attiecība locītavu terapijas ar pefloksacīnu un perorālajiem antikoagulantiem periodā, kā arī kādu laiku pēc tā pabeigšanas.
Lietojot kopā ar ranitidīnu, cimetidīnu un citiem mikrosomu aknu enzīmu inhibitoriem, pefloksacīna pusperiods palielinās un palielinās tā toksicitāte.
Antacīdi (satur magniju vai alumīniju) un preparāti, kas satur cinku un dzelzi, kā arī didanozīnu (didanozīna zāļu formas, kurās ir buferizēti magnija vai alumīnija savienojumi), palēnina pefloksacīna uzsūkšanos, tādēļ ieteicams to lietot vismaz 2 stundas pirms vai pēc 4 –6 stundas pēc šo zāļu lietošanas.
Nav konstatēta klīniski nozīmīga mijiedarbība starp kalcija karbonātu un pefloksacīnu.
Vienlaicīgi lietojot ciklosporīnu un fluorhinolonus, ir iespējama ciklosporīna un kreatinīna koncentrācijas palielināšanās asins plazmā.
Lietojot kopā ar izoniazīdu, jāievēro piesardzība.
Ir atļauts izrakstīt pefloksacīnu kombinācijā ar vankomicīnu un metronidazolu.
Kombinētas lietošanas gadījumā ar hloramfenikolu un tetraciklīnu tiek novērots antagonisms.
Pefloksacīna un glikokortikosteroīdu kombinācija (īpaši gados vecākiem pacientiem, kas vecāki par 60 gadiem, ar nieru darbības traucējumiem vai dislipidēmiju) palielina nevēlamu seku, piemēram, cīpslu iekaisuma, kā arī Ahileja cīpslas bojājumu iespējamību (ļoti reti). Tā rezultātā ieteicams izvairīties no glikokortikosteroīdu un pefloksacīna kombinētas lietošanas.
Pefloksacīns kombinācijā ar perorāliem hipoglikemizējošiem medikamentiem palielina pēdējo koncentrāciju un pagarina pusperiodu, samazinot mikrosomu oksidēšanās procesa aktivitāti hepatocītos.
Pefloksacīns var pagarināt QT intervālu, kas prasa piesardzību, ja to lieto vienlaikus ar zālēm, kas pagarina QT intervālu: IA un III klases antiaritmiskie līdzekļi, tricikliskie antidepresanti, antipsihotiskie līdzekļi (haloperidols, fenotiazīna atvasinājumi, pimozīds), daži pretmikrobu līdzekļi (sp. moksifloksacīns, makrolīdi, pretmalārijas līdzekļi), daži antihistamīni (astemizols), jo palielinās dzīvībai bīstamu aritmiju iespējamība.
Analogi
Abaktal analogi aktīvās sastāvdaļas izteiksmē: Pelox, Pefloxacin, Peflocin, Unicpef utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Abaktal derīguma termiņš ir 3 gadi.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, izvairoties no gaismas, kamēr temperatūra telpā nedrīkst pārsniegt 25 ° C.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Abaktal
Atsauksmes par Abaktal norāda uz tā efektivitāti prostatīta, pielonefrīta, sinusīta un ginekoloģisko slimību ārstēšanā.
Blakusparādības, lietojot šīs zāles, ir reti. Tātad, dažu pārskatu autori ziņo par galvassāpju parādīšanos, aizkaitināmību, bezmiegu, trauksmi, halucinācijām. Pēc Abaktal lietošanas neliels skaits pacientu sūdzas par grēmas, sliktu dūšu, sāpēm vēderā. Var būt arī transamināžu līmeņa paaugstināšanās, kas izzūd pēc terapijas pārtraukšanas. Gados vecāki cilvēki sūdzas par locītavu sāpēm, tendinītu, tendovaginītu.
Abaktal cena aptiekās
Aptuvenā Abaktal cena ir: 10 tabletes 400 mg - 275 rubļi, 10 ampulas pa 400 mg / 5 ml - 580 rubļi.
Abaktal: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Abaktal 400 mg apvalkotās tabletes 10 gab. RUB 150 Pērciet |
|
Abaktal tabletes p.p. 400mg 10 gab. 235 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
