Dapsone - Instrukcijas Par 50 Mg Tablešu Lietošanu, Cena, Atsauksmes, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Dapsone

Dapsone: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Dapsons

ATX kods: J04BA02

Aktīvā sastāvdaļa: dapsons (Dapsone)

Ražotājs: FGUP SPC "Pharmzashchita" (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 21.05.2019

Cenas aptiekās: no 1364 rubļiem.

Pērciet

Dapsone ir pretmikrobu līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma - tabletes: apaļas, plakanas, cilindriskas, gandrīz baltas vai baltas, ar griezumu, līniju un gravējumu "D" vienā pusē (10 tabletes blistera kontūras iepakojumā, 5 vai 10 iepakojumi kartona kastē; augsta blīvuma polietilēna burkā ar skrūvējams vāciņš 500 vai 1000 tabletes, kartona kastē 1 kārba. Katrā kastē ir arī instrukcijas par Dapsone lietošanu).

1 tabletes sastāvs:

• aktīvā viela: dapsons - 50 mg;
• papildu sastāvdaļas: koloidālais silīcija dioksīds, povidons K-25, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze, krospovidons.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Dapsons ir pretpilepsijas līdzeklis ar bakteriostatisku iedarbību no sulfona grupas. Farmakoloģiski aktīvs pret patogēnu mikrofloru, īpaši Pneumocystis jirovecii, Plasmodium un Mycobacterium leprae. Pēdējā gadījumā minimālā inhibējošā koncentrācija (MIC) ir nanogrami, tāpēc ar spitālību terapeitisko efektu var panākt ar dienas devu 25 mg dapsona.

Tiek pieņemts, ka zāļu darbības mehānismam ir vismaz divi lietošanas punkti: pirmais ir dihidropterīnskābes analoga veidošanās (p-aminobenzoskābes vietā tiek absorbēts dapsons), bet otrais - fermenta dihidropteroāta sintetāzes inhibīcija. Šo procesu rezultātā ir iespējami citu sistēmu funkcionālie traucējumi, piemēram, dihidrofolāta reduktāze, kuras funkcija ir pārveidot dihidrofolskābi, kuru mikroorganismi neizmanto, par tetrahidrofolskābi.

Papildus antibakteriālajai iedarbībai dapsona iedarbību nosaka citi faktori. Jo īpaši zāles palēnina citotoksisko radikāļu ražošanu ķēdē "mieloperoksidāze - ūdeņraža peroksīds - halogenētie savienojumi".

Ir informācija par citām dapsona sekām, piemēram, Artus reakcijas un komplementa sistēmas nomākšanu tās aktivizēšanas laikā ar alternatīvu ceļu, leikotriēna B ₄ saistīšanās ar tā specifiskajiem receptoriem inhibīciju, dažu lizosomu enzīmu sistēmu inhibīciju un eritrocītu reakciju uz fitohemaglutinīnu.

Eksperimentālos apstākļos cita starpā tika atklāts dapsona pretiekaisuma un pretsāpju efekts, tā ietekme uz imūnsistēmu.

Farmakokinētika

Lietojot iekšķīgi no kuņģa-zarnu trakta, dapsons uzsūcas gandrīz pilnībā (līdz 80%). Pēc 2-6 stundām tā sasniedz maksimālo koncentrāciju plazmā (C _max). Kad tiek nozīmēta dienas deva 100 mg, plazmas koncentrācija ar vienu devu ir 1,7 mg / l, līdzsvara stāvoklī - 3,3 mg / l, pēc 24 stundām tā samazinās līdz 0,7 mg / l.

Savienojums ar plazmas olbaltumvielām ir 70-90%. Dapsone labi iekļūst dažādos ķermeņa orgānos un audos, kur tā koncentrācija ir aptuveni vienāda ar plazmas koncentrāciju. Zāles arī spēj iekļūt fagocītu intracelulārajā telpā.

Vidējais pusperiods (T _1/2) ir 30 stundas. Pēc 100 mg devas uzņemšanas aptuveni 90% zāļu pēc ~ 9 dienām tiek pilnībā izvadīti. Tomēr, lietojot ilgstošu terapiju, dapsons organismā tiek atrasts līdz 35 dienām pēc pēdējās devas. Šajā gadījumā relatīvā kumulācija netiek novērota.

Zāles tiek metabolizētas, acetilējot aknās, kā arī hidroksilējot. Tiek uzskatīts, ka metabolīts monohidroksilamīna dapsons ir atbildīgs par asins sistēmas blakusparādībām.

Viela atšķiras hepatoenterijas cirkulācijā. Aptuveni 90% izdalās caur nierēm (galvenokārt metabolītu veidā), apmēram 10% devas izdalās caur zarnām.

Lietošanas indikācijas

• spitālība (kombinācijā ar citiem spitālības novēršanas līdzekļiem);
• bullozais pemfigoīds un Dīringa herpetiformis dermatīts (vieglas norises gadījumā - kā monopreparāts, smagas gaita gadījumā - kopā ar imūnsupresantiem un glikokortikosteroīdiem);
• vaskulīts (dažos gadījumos; kā daļa no kombinētās terapijas).

Kontrindikācijas

Absolūts:

• smaga aknu slimība;
• porfīrija;
• glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts;
• smaga anēmija (hemoglobīna līmenis <70 g / l);
• vecums līdz 18 gadiem;
• laktācijas periods;
• paaugstināta jutība pret dapsonu, tablešu palīgkomponentiem, sulfoniem vai sulfonamīdiem.

Ar piesardzību: grūtniecība, vecums, nieru un aknu darbības traucējumi.

Dapsone, lietošanas instrukcijas: metode un devas

Dapsone tabletes jālieto iekšķīgi, vēlams pēc ēšanas ar lielu daudzumu ūdens.

Ieteicamais uzņemšanas režīms: katru dienu, izņemot vienu dienu nedēļā, piemēram, svētdien.

Optimālo devu režīmu nosaka individuāli, atkarībā no klīniskās situācijas. Vidēji dienā tiek izrakstītas 1-2 tabletes sešas reizes nedēļā (piemēram, no pirmdienas līdz sestdienai svētdiena ir brīva diena).

Ja ārsts neparedz individuālu dozēšanas shēmu, atkarībā no slimībām ir ieteicamas šādas devas un lietošanas ilgums:

• spitālība: 50–100 mg dienā, ārstēšanas kurss ir vairāki gadi;
• Dīringa dermatīts herpetiformis: sākotnējā deva ir 100 mg 2 reizes dienā 1 nedēļu, pēc tam, ja nepieciešams, devu palielina līdz 200 mg. Dažos gadījumos uz īsu laiku ir atļauta 300 mg dienas deva. Visos gadījumos ieteicams tiekties pēc zemākās devas (50 mg); lai sasniegtu vēlamo efektu, ir atļauts kombinēt Dapsone ar glikokortikosteroīdiem (GCS). Ārstēšana ir ilgstoša, tā var sasniegt vairākus gadus. Lietojot GCS kopā starp ārstēšanas kursiem, tiek palielināti intervāli, kuru nepieciešamību un ilgumu ārsts nosaka katrā gadījumā atsevišķi;
• bullozais pemfigoīds: 100-150 mg dienā;
• vaskulīts: 50-150 mg dienā.

Attīstoties nevēlamiem simptomiem no gremošanas sistēmas, zāļu devas samazināšanu var atvieglot, norīkojot diētu bez lipekļa.

Blakus efekti

• no imūnsistēmas puses: tā sauktā dapsona sindroma attīstība, kas izpaužas ar tādiem simptomiem kā slikta pašsajūta, drudzis, izsitumi uz ādas, dzelte, eksfoliatīvs dermatīts, multiformā eritēma, anēmija, methemoglobinēmija, mononukleoze, limfmezglu pietūkums;
• no asinsrites sistēmas: eozinofīlija, hemolītiskā anēmija, agranulocitoze, methemoglobinēmija;
• no nervu sistēmas: redzes traucējumi, reibonis, bezmiegs, psihoze, perifēra neiropātija (ieskaitot motoru);
• citi: sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, pankreatīts, nefrotiskais sindroms, galvassāpes, sistēmiska sarkanā vilkēde, papilāru nekroze, fototoksicitāte, drudzis, albuminūrija, hipoalbuminēmija bez proteīnūrijas, tahikardija, neauglība vīriešiem, līdzīgi kā infekciozā mononukleozes sindromā kursa sākumā un turpinoties ārstēšanai, pakāpeniski izzūd).

Pārdozēšana

Dapsona intoksikācija var izpausties ar šādiem simptomiem: cianoze, galvassāpes, slikta dūša, vemšana, aizdusa, redzes zudums, hematūrija, methemoglobinēmija, nieru mazspēja, hemolīze, tahikardija, nervu sistēmas un psihes traucējumi, koma.

Nav precīzu datu par cilvēkiem nāvējošām zāļu devām. Ir zināms gadījums, kad 1400 mg deva bija letāla, un cits pacients izdzīvoja pēc 15 000 mg dapsona lietošanas.

Pārmērīgas devas lietošanas gadījumā vispirms veic kuņģa skalošanu. Nākamo dienu laikā pacientam tiek ievadīta aktivētā ogle un, ja nepieciešams, caurejas līdzeklis (20 ml 20 - 40% sorbitola šķīduma). Lai uzlabotu sulfona izdalīšanos un novērstu nieru mazspēju, ir paredzēta infūzijas terapija (pietiekama daudzuma šķidruma ievadīšana ar diurētiskiem līdzekļiem un nātrija bikarbonātu, lai sārmotu urīnu). Methemoglobinēmijas gadījumā tiek ievadīts metilēnzils 1% (intravenozi 0,2 ml / kg) un / vai C vitamīns.

Smagas pārdozēšanas gadījumā hemodialīze sākas pēc iespējas agrāk. Tiek parādīti asins pārliešana, eritrocītu masas infūzija, skābekļa terapija, ja nepieciešams - mākslīgā elpošana, kontrolējot skābekļa spriedzes daudzumu asinīs. Attiecībā uz citiem traucējumiem tiek veikta simptomātiska terapija.

Speciālas instrukcijas

Visā ārstēšanas periodā ir sistemātiski jāuzrauga asins stāvoklis (jāveic klīniskā analīze): sākotnējā posmā - katru nedēļu, pēc tam - katru mēnesi. Ievērojami samazinoties hemoglobīna, leikocītu un trombocītu līmenim vai palielinoties methemoglobīna saturam, Dapsone tiek atcelts. Ja methemoglobīna koncentrācija asinīs palielinās līdz ≥ 10%, attīstās cianoze, līdz ≥ 30% - sekla elpošana. Pacientam jābrīdina par nepieciešamību pēc tūlītējas medicīniskās palīdzības, ja parādās nagu un / vai lūpu zilgana krāsa.

Pacientiem ar smagu anēmiju zāles var parakstīt tikai veselības apsvērumu dēļ (piemēram, Duhringa dermatīta herpetiformis ārstēšanai). Šajā gadījumā terapija jāveic piesardzīgi, rūpīgi novērojot hemoglobīna līmeni.

Ja parādās izsitumi uz ādas, jums nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana un jākonsultējas ar ārstu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Balstoties uz pieejamajiem datiem, Dapsone negatīvā ietekme uz kognitīvajām un psihomotorajām funkcijām ir maz ticama.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības laikā, īpaši pirmajos 4 mēnešos, Dapsone 50 mg tabletes lieto ļoti piesardzīgi, ja paredzamais ieguvums atsver iespējamo risku.

Ja terapija ir nepieciešama zīdīšanas laikā, zīdīšana jāpārtrauc.

Bērnības lietošana

Dapsone netiek izmantots, lai ārstētu pacientus, kas jaunāki par 18 gadiem.

Ar nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar traucētu nieru darbību zāles lieto piesardzīgi.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Smagu aknu funkcionālu traucējumu gadījumā Dapsone lietošana ir kontrindicēta. Piesardzība ir nepieciešama mēreniem traucējumiem.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem asins sistēmas blakusparādības parasti ir izteiktākas, tāpēc ārstēšana tiek veikta piesardzīgi.

Zāļu mijiedarbība

Probenecīds samazina dapsona izdalīšanos un palielina tā saturu asinīs.

Vienlaicīgi lietojot trimetoprimu, ir iespējams mainīt abu zāļu koncentrāciju asinīs.

Dapsons pastiprina rifampicīna, izoniazīda un protionamīda darbību, lai varētu samazināt to devas, īpaši protionamīda.

Pirimetamīns spēj mainīt dapsona izplatīšanās tilpumu, tā koncentrāciju plazmā un siekalās.

Rifampicīns palielina zāļu plazmas klīrensu, kā rezultātā 7-10 reizes samazinās dapsona koncentrācija.

Vienlaicīga uzņemšana ar cimetidīnu un etanolu mērenā daudzumā neietekmē zāļu absorbciju.

Analogi

Dapsona analogs ir Dapsons-Fatols.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C, sausā, pasargātā no gaismas un bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Dapsone

Visbiežāk pārskatus par Dapsone atstāj pacienti, kuriem tas tika nozīmēts Duhringa dermatīta ārstēšanai. Tiek atzīmēta terapijas efektivitāte, tomēr zāļu izteiktā toksicitāte. To var samazināt, vienlaikus lietojot askorbīnskābi, dzelzs preparātus un metiluracilu.

No blakusparādībām galvenokārt tiek minētas galvassāpes, gremošanas traucējumi, apetītes zudums, anēmija un agranulocitoze.

Dapsona cena aptiekās

Pašreizējā Dapsone 50 mg cena 100 tablešu iepakojumam ir aptuveni 1,498-1554 rubļi.

Dapsone: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Dapsone 50 mg tabletes 100 gab. 1364 RUB Pērciet

Dapsone tabletes 50mg 100 gab. 1475 RUB Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!