Diflazons
Diflazon: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakodinamika un farmakokinētika
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Grūtniecība un zīdīšanas periods
- 10. Nieru disfunkcija
- 11. Aknu disfunkcija
- 12. Zāļu mijiedarbība
- 13. Analogi
- 14. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 15. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 16. Atsauksmes
- 17. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Diflazon
ATX kods: J02AC01
Aktīvā sastāvdaļa: Flukonazols (Flukonazols)
Ražotājs: KRKA (Slovēnija)
Apraksts un foto atjauninājums: 08.05.2019
Cenas aptiekās: no 89 rubļiem.
Pērciet
Diflazon ir pretsēnīšu līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Diflazona dozēšanas formas:
- Cietās želatīna kapsulas: Nr. 4 - ar baltu korpusu un gaiši zilu vāku, Nr. 2 - ar baltu korpusu un zilu vāku, Nr. 1 - ar korpusu un gaiši zilu vāku, Nr. 0 - ar baltu korpusu un tumši violetu vāku; kapsulas satur gandrīz baltu vai baltu pulveri (Nr. 4 - 7 gab. blisteros, kartona kastē 1 blisteris; Nr. 2 - 7 gab. blisteros, kartona kastē 4 blisteri; Nr. 1 - 1, 2 vai 4 gab. blisteros, kartona kastē 1 blisteris; Nr. 0 - 7 gab. blisteros, kartona kastē 1 blisteris vai 10 gab. blisteros, kartona kastē 2 blisteri);
- Infūziju šķīdums: dzidrs, bezkrāsains šķidrums bez redzamiem ieslēgumiem (100 ml flakonos, kartona kastē 1 flakons ar plastmasas turētāju).
Diflazon aktīvā viela ir flukonazols:
- 1 kapsula: Nr. 4 - 50 mg, Nr. 2 - 100 mg, Nr. 1 - 150 mg, Nr. 0 - 200 mg;
- 1 ml šķīduma - 2 mg.
Palīgkomponenti:
- Kapsulas: kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, nātrija laurilsulfāts;
- Risinājums: nātrija hlorīds, ūdens injekcijām.
Kapsulas apvalka sastāvs: želatīns, titāna dioksīds (E171).
Turklāt papildus kapsulas apvalkam:
- Kapsulas Nr. 4 un Nr. 2: apvalks - patentēta zila krāsa (E131);
- Kapsulas Nr. 1: korpuss un vāks - patentēta zila krāsa (E131);
- Kapsulas Nr. 0: vāciņš - indigokarmīna FD&C krāsvielas azorubīns (E122), zils (E132).
Farmakodinamika un farmakokinētika
Diflazons pieder triazolu pretsēnīšu zāļu klasei un ir spēcīgs selektīvs sēnīšu enzīma 14-a-demetilāzes un citu no citohroma P 450 atkarīgo enzīmu inhibitors. Zāles novērš lanosterīna pārveidošanu par ergosterīnu - sēnīšu šūnu membrānu galveno elementu. Ir pierādīts, ka Diflazon ir efektīvs oportūnistiskās mikozēs, ieskaitot tās, kuras izraisa Trichophyton spp., Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans. Attiecībā uz endēmiskām mikozēm, ieskaitot infekcijas slimības, ko izraisa Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, ieteicams lietot arī flukonazolu.
Pēc iekšķīgas lietošanas flukonazols labi uzsūcas, un tā biopieejamība sasniedz 90%. Maksimālā vielas koncentrācija, lietojot iekšķīgi tukšā dūšā, 150 mg daudzumā, ir 90% no plazmas līmeņa, ja to ievada ar devu 2,5–3,5 mg / kg. Kombinācija ar ēdienu neietekmē iekšķīgi lietojamā Diflazon uzsūkšanos. Flukonazola maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 0,5–1,5 stundas pēc ievadīšanas. Koncentrācija plazmā ir tieši proporcionāla devai. 90% līdzsvara koncentrācijas līmenis tiek novērots zāļu terapijas 4.-5. Dienā (lietojot vienu reizi dienā).
Iecelšana pirmās dienas devā, kas ir divreiz lielāka par standarta dienas devu, ļauj otrajā dienā sasniegt flukonazola līmeni plazmā, kas ir 90% no līdzsvara koncentrācijas vērtības. Šķietamais izkliedes tilpums praktiski ir vienāds ar kopējo ūdens tilpumu organismā. Aktīvās vielas saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir nenozīmīga un veido 11–12%.
Flukonazols lielā mērā iekļūst visos ķermeņa šķidrumos, ieskaitot cerebrospinālajā šķidrumā. Zāļu saturs krēpās un siekalās ir identisks tā koncentrācijai plazmā. Pacientiem ar sēnīšu meningītu flukonazola līmenis cerebrospinālajā šķidrumā ir aptuveni 80% no asins plazmas līmeņa.
Sviedru šķidrumā, dermā, epidermā un raga slānī uzkrājas augsta aktīvās vielas koncentrācija, kas pārsniedz koncentrāciju serumā. Pirmajā ceļā caur aknām tiek metabolizēts mazāk nekā 5% flukonazola. Tā pusperiods ir aptuveni 30 stundas. Sakarā ar to maksts kandidozes ārstēšanā pietiek ar zāļu lietošanu vienu reizi un vienu reizi dienā to lietot citām indikācijām. Flukonazols tiek izvadīts galvenokārt caur nierēm, aptuveni 80% devas tiek lietotas nemainītas. Starp flukonazola klīrensu un kreatinīna klīrensu pastāv proporcionāla saistība. Aktīvās vielas Diflazon metabolīti perifērajās asinīs netiek reģistrēti.
Lietošanas indikācijas
- Ģeneralizēta kandidoze: kandidēmija, izplatīta kandidoze, invazīvas acu, elpošanas sistēmas, vēderplēves, endokarda, urīnceļu infekcijas, ieskaitot pacientus intensīvās terapijas nodaļās, pacientus ar ļaundabīgiem jaunveidojumiem vai citotoksisku vai imūnsupresīvu terapiju, ar citiem faktoriem, kas veicina attīstību kandidoze;
- Mutes gļotādu kandidoze (virspusēja un hroniska atrofiska kandidoze), rīkle, barības vads, neinvazīva bronhopulmonārā kandidoze, kandidūrija, ādas kandidoze, ieskaitot orofaringeālas kandidozes atkārtošanās novēršanu AIDS pacientiem;
- Akūta un hroniska atkārtota maksts kandidoze;
- Kriptokoku meningīts un citas kriptokokozes lokalizācijas (ieskaitot ādu, plaušas), ieskaitot dažādas imūnsupresijas formas (AIDS, orgānu transplantācija);
- Dermatomikoze, īpaši ar rezistenci pret smagu ādas sēnīšu infekciju lokālu terapiju, gludas ādas mikozes, pēdu dermatofitoze, pityriāzes (daudzkrāsains) ķērpis, ko izraisa dermatofīti un Candida ģints sēnītes;
- Sēnīšu infekciju profilakse ļaundabīgu jaunveidojumu gadījumā pacientiem ar predispozīciju šādu infekciju attīstībai staru terapijas un citotoksiskas ķīmijterapijas rezultātā.
Turklāt tiek parādīta kapsulu lietošana:
- Kandidālais balanīts, maksts kandidozes atkārtošanās novēršana trīs vai vairāk epizožu klātbūtnē gadā;
- Kokcidioidomikoze, dziļas endēmiskās mikozes, parakokcidioidomikoze, histoplazmoze, sporotrichoze (pacientiem ar normālu imunitāti);
- Kriptokokozes profilakse AIDS pacientiem.
Arī Diflazon šķīdumu lieto kandidozes profilaksei pirms kaulu smadzeņu transplantācijas.
Kontrindikācijas
- Cisaprīda, astemizola vai terfenadīna vienlaicīga lietošana (vienlaikus lietojot flukonazolu 400 mg dienā vai vairāk) un citas zāles, kas veicina QT intervāla pagarināšanos un palielina smagu ritma traucējumu risku;
- Zīdīšanas periods;
- Paaugstināta jutība pret azola savienojumiem un zāļu sastāvdaļām.
Saskaņā ar instrukcijām Diflazon jānosaka piesardzīgi: pacientiem ar invazīvu, sistēmisku vai virspusēju sēnīšu infekciju, kad zāļu lietošanas laikā parādās izsitumi; ar aknu un nieru mazspēju kombinācijā ar terfenadīna flukonazolu mazāk nekā 400 mg dienā, iespējami proaritmēni apstākļi pacientiem, kuri vienlaikus lieto aritmiju izraisošus medikamentus, pacientiem ar elektrolītu līdzsvara traucējumiem, organiskām sirds slimībām un citiem riska faktoriem.
Flukonazola lietošana grūtniecības laikā ir norādīta tikai tad, ja ir iespējami draudi sievietes dzīvībai, ja paredzamais terapeitiskais efekts pārsniedz kaitējumu auglim.
Turklāt kapsulas ir kontrindicētas bērniem līdz 3 gadu vecumam.
Diflazonu lieto piesardzīgi, ja acetilsalicilskābe ir nepanesama.
Rūpīgā ārsta uzraudzībā šķīdums jālieto hipohlorīdijas un ahlorhidrijas ārstēšanai, bērniem līdz 6 mēnešu vecumam un pacientiem, kuri cieš no alkoholisma.
Norādījumi par Diflazon lietošanu: metode un devas
Diflazon šķīdumu lieto intravenozai (IV) infūzijai pacientiem, kuri nevar lietot zāles iekšķīgi. Infūzijas ātrums ir 200 mg stundā. Tiklīdz rodas iespēja, pacients tiek pārvietots lietot zāles iekšā, nemainot dienas devu.
Ieteicamā Diflazon deva:
- Kriptokoku meningīts un citas lokalizācijas kriptokoku infekcijas: pirmajā dienā - 400 mg, pēc tam 200-400 mg devā vienu reizi dienā. Parasti terapija ilgst 6-8 nedēļas, tās ilgums ir atkarīgs no klīniskā efekta, ko apstiprina mikoloģiskie pētījumi. AIDS slimniekiem kriptokoku meningīta atkārtošanās profilakse tiek veikta ilgstoši ar 200 mg devu dienā;
- Sistēmiskā kandidoze: pirmajā dienā - 400 mg, pēc tam 200-400 mg vienu reizi dienā, atkarībā no slimības klīniskās efektivitātes un smaguma pakāpes ir iespējams palielināt dienas devu līdz 800 mg. Ārstēšana tiek turpināta pēc pilnīgas slimības simptomu pazušanas un negatīvas asins kultūras vēl 2 nedēļas;
- Gļotādu kandidoze: 50-100 mg 1 reizi dienā 1-2 nedēļas, pacientiem ar imūndeficītu - 3 nedēļas. Smagās gļotādas kandidozes formās tiek noteikts 100-200 mg dienā ar ārstēšanas ilgumu līdz 4 nedēļām. Pēc primārās terapijas kursa pabeigšanas AIDS pacientiem var noteikt flukonazolu 150 mg devā vienu reizi nedēļā, lai novērstu recidīvus;
- Kandidozes profilakse: 50-400 mg dienā (atkarībā no neitropēnijas smaguma pakāpes un iespējamā sēnīšu infekcijas riska pēc mielogēna transplantācijas un / vai pirms ļaundabīgu jaunveidojumu citostatiskās vai staru terapijas). Flukonazols jālieto vairākas dienas pirms paredzamās neitropēnijas attīstības un jāturpina lietot vismaz 1 nedēļu pēc tam, kad neitrofilo leikocītu skaits pārsniedz 1000 / mm 3.
Turklāt Diflazon kapsulu devu režīms (kapsulas lieto iekšķīgi):
- Atrofiska mutes dobuma kandidoze, ko izraisa protēžu nēsāšana: 50 mg vienu reizi dienā 2 nedēļas, vienlaikus ārstējot protēzi ar antiseptiskiem līdzekļiem;
- Maksts kandidoze: viena deva - 150 mg. Recidīvu profilaksei - 150 mg 1 reizi 4 nedēļās. Ārstēšanas ilgums ir individuāls, mainās 4-12 kursu ietvaros;
- Balanīts, ko izraisa Candida: viena deva - 150 mg;
- Ādas mikoze, ieskaitot ādas kandidozi, gludas ādas, pēdu, cirkšņa zonas mikozes: 150 mg vienu reizi nedēļā vai 50 mg vienu reizi dienā 2-4 nedēļas, ar pēdu mikozēm - 6 nedēļas;
- Pityriasis versicolor: 300 mg vienu reizi nedēļā, ārstēšanas kurss ir 2-3 nedēļas vai 50 mg vienu reizi dienā 2-4 nedēļas;
- Onihikomoze: 150 mg vienu reizi nedēļā periodā, kas nepieciešams, lai inficēto nagu pilnībā aizstātu ar veselīgu;
- Dziļās endēmiskās mikozes: 200-400 mg dienā. Paredzamais kokcidioidomikozes terapijas ilgums ir 11-24 mēneši, sporotrichosis - 1-16 mēneši, paracoccidioidomycosis - 2-17 mēneši, ar histoplazmozi - 3-17 mēneši.
Bērniem ar gļotādu kandidozi zāles tiek parakstītas pirmajā dienā ar ātrumu 6 mg uz 1 kg svara, pēc tam 3 mg uz 1 kg dienā.
Bērniem ieteicams izrakstīt Diflazon devu, ņemot vērā klīniskā stāvokļa smagumu un bērna svaru: ar ģeneralizētu kandidozi un kriptokoku infekciju - no 6 līdz 12 mg uz 1 kg bērna svara dienā; sēnīšu infekciju profilaksei ar samazinātu imunitāti pēc citotoksiskas ķīmijterapijas vai staru terapijas - 3-12 mg uz 1 kg dienā.
5-13 gadu vecumā dienas deva nedrīkst pārsniegt pieaugušo pacientu devu (līdz 400 mg).
Lietojot vienu kapsulu devu, pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas maiņa nav nepieciešama.
Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Ja kreatinīna klīrenss (CC) ir mazāks par 50 ml / min, zāļu deva pieaugušajiem un bērniem jāsamazina atkarībā no nieru mazspējas pakāpes.
Pacientiem, kuriem tiek veikta regulāra hemodialīze, pēc katras sesijas jāsaņem viena zāļu deva.
Blakus efekti
- Sirds un asinsvadu sistēma: QT intervāla pagarināšanās elektrokardiogrammā, sirds kambaru plandīšanās vai fibrilācija;
- Gremošanas sistēma: sāpes vēderā, slikta dūša, meteorisms, vemšana, caureja, garšas izmaiņas; reti - paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, aknu disfunkcija (hiperbilirubinēmija, dzelte, hepatocelulārā nekroze, hepatīts), ieskaitot letālus;
- Hematopoētiskā sistēma: reti - agranulocitoze, neitropēnija; ar smagām sēnīšu infekcijām - trombocitopēnija, leikopēnija;
- Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, eksudatīvā multiformā eritēma (ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu), toksiska epidermas nekrolīze (Lila sindroms), bronhiālā astma (parasti ar nepanesību pret acetilsalicilskābi), anafilaktoīdas reakcijas, tai skaitā nieze, sejas tūska, nātrene, angioneirotiskā tūska;
- Nervu sistēma: galvassāpes, reibonis; reti - krampji;
- Citi: reti - alopēcija, pavājināta nieru darbība, hiperholesterinēmija, hipokaliēmija, hipertrigliceridēmija.
Turklāt šķīduma lietošana var izraisīt apetītes samazināšanos un aizcietējumus.
Pārdozēšana
Diflazon pārdozēšanas simptomi ir halucinācijas, paranojas uzvedība, hipergliceridēmija, palielināta blakusparādību smaguma pakāpe. Šajā gadījumā viņi izmanto steidzamu kuņģa skalošanu un ārkārtas piespiedu diurēzi. Lietojot hemodialīzi, zāļu koncentrācija organismā 3 stundu laikā tiek samazināta uz pusi.
Speciālas instrukcijas
Kapsulu lietošana ir iespējama pirms laboratorijas testu rezultātu saņemšanas, tomēr pēc to saņemšanas ieteicams pielāgot devu režīmu.
Ārstēšana ar vairākām Diflazon devām jāpapildina ar nieru funkcijas uzraudzību; nieru mazspējas gadījumā dozēšanas režīms jānosaka, ņemot vērā QC.
Ir nepieciešams kontrolēt pacientus ar funkcionāliem aknu darbības traucējumiem, regulāri kontrolēt aknu enzīmu līmeni. Palielinoties viņu aktivitātei, ārstam jāsalīdzina terapijas priekšrocības un iespējama toksiska aknu bojājuma risks smagā formā. Hepatotoksiskā iedarbība parasti ir atgriezeniska, un pēc terapijas pārtraukšanas tās simptomi izzūd.
Ja pacientiem ar virspusēju sēnīšu infekciju rodas izsitumi, ko izraisa flukonazola lietošana, zāļu lietošana jāpārtrauc. Pacientiem ar sistēmiskām vai invazīvām sēnīšu patoloģijām jāievēro izsitumi un terapija jāpārtrauc multiformās eritēmas vai bullozo izmaiņu gadījumā.
Vienlaicīgi lietojot flukonazolu un kumarīna antikoagulantus, rūpīgi jāuzrauga protrombīna laiks. Ārstēšana jāturpina līdz klīniskās un hematoloģiskās remisijas sākumam; priekšlaicīga terapijas pārtraukšana var izraisīt recidīvus.
E122 krāsviela, kas atrodas kapsulās Nr. 0 (200 mg), var izraisīt alerģiju, ieskaitot bronhiālo astmu.
Pacientiem ar acetilsalicilskābes nepanesamību alerģiskas reakcijas parādās biežāk.
Diflazon negatīvā ietekme uz pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus nav pierādīta.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Diflazon lietošana grūtniecēm nav piemērota, izņemot smagas vai dzīvībai bīstamas sēnīšu infekcijas formas, kad plānotais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.
Flukonazola saturs mātes pienā sakrīt ar tā koncentrāciju asins plazmā, tāpēc zīdīšanas laikā to nav ieteicams izrakstīt.
Nieru disfunkcija
Pacientiem ar nieru mazspēju (CC mazāks par 50 ml / min) nepieciešama korekcija devu režīmā. Kad CC ir lielāks par 50 ml / min, tiek nozīmēta vidējā ieteicamā Diflazon deva, ar CC 11-50 ml / min, zāļu deva tiek samazināta līdz 50% no ieteicamās devas.
Bērniem ar nieru darbības traucējumiem Diflazon dienas deva jāsamazina tādā pašā proporcijā kā pieaugušiem pacientiem, ņemot vērā nieru mazspējas smagumu.
Aknu disfunkcija
Atsevišķos gadījumos, lietojot Diflazon, tika novērotas toksiskas izmaiņas aknās, dažkārt izraisot nāvi, galvenokārt pacientiem ar nopietnām blakusslimībām. Flukonazola hepatotoksiskā iedarbība pārsvarā ir atgriezeniska, un tās simptomi izzūd pēc ārstēšanas pārtraukšanas. Ja ar zāļu lietošanu ir saistītas aknu bojājumu klīniskās pazīmes, Diflazon tiek atcelts.
Zāļu mijiedarbība
Ārstēšanas laikā ar Diflazon par zāļu vienlaicīgu lietošanu ir jāvienojas ar ārstējošo ārstu.
Analogi
Diflazona analogi ir: Diaflu, Difluzol, Diflucan, Candizol, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Tierlit, Flugal, Fluzamed, Fluzon, Fluconaz, Fluconazole, Flucorus, Flucomabol, Flunol, Forkan, Flucostat, Flucostatan, Flucostatan.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā: kapsulas - līdz 25 ° C, šķīdums - līdz 30 ° C.
Derīguma termiņš: kapsulas - 5 gadi, šķīdums - 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Šķīdums ir pieejams pēc receptes, kapsulas tiek izsniegtas bez receptes.
Atsauksmes par Diflazon
Saskaņā ar atsauksmēm Diflazon ir labi panesams un tiek uzskatīts par efektīvu medikamentu, ja to lieto stingri saskaņā ar norādēm un saskaņā ar noteikumiem, kas ietverti lietošanas instrukcijās.
Diflazon cena aptiekās
Diflazon cena ir vidēji 170–240 rubļi vienā iepakojumā, kas satur 1 kapsulu 150 mg. Zāļu iepakojums, ieskaitot 7 kapsulas, maksās apmēram 470-500 rubļu. Infūzijas šķīduma Diflazon izmaksas aptiekās svārstās robežās no 680 līdz 770 rubļiem.
Diflazon: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Diflazon 150 mg kapsula 1 gab. 89 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
