Influcein - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, Kapsulu Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Influceīns

Influcein: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Inflyucein

ATX kods: J05AH02

Aktīvā sastāvdaļa: oseltamivirs (oseltamivirs)

Ražotājs: CJSC "Kanonfarma production" (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 07.05.2019

Cenas aptiekās: no 520 rubļiem.

Pērciet

Influceīns ir pretvīrusu līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma - kapsulas: lielums Nr. 1, cieta želatīna forma, ar dzeltenu vāciņu un baltu korpusu; saturs - granulu un pulvera maisījums vai saspiesta masa, kas viegli saspiežot drūp, gandrīz baltā krāsā (kartona kastē 1 blisteris, kurā ir 10 kapsulas, un instrukcijas par Influcein lietošanu).

1 kapsulas sastāvs:

• aktīvā viela: oseltamivirs (fosfāta formā) - 75 mg;
• palīgkomponenti: nātrija stearilfumarāts, želatinizēta kukurūzas ciete, kroskarmelozes nātrijs, talks, kalcija hidrogēnfosfāts;
• kapsulas apvalks: korpuss - želatīns, titāna dioksīds; vāks - želatīns, titāna dioksīds, krāsas saulrieta dzeltenā un hinolīna dzeltenā krāsā.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Influcein aktīvā sastāvdaļa ir pretvīrusu līdzeklis.

Oseltamivira fosfāts ir priekšzāles: aknu un zarnu esterāžu ietekmē tas tiek pārveidots par oseltamivira karboksilātu. Šis aktīvais metabolīts ir efektīvs selektīvs A un B gripas vīrusu neiraminidāzes inhibitors - ferments, kas paātrina jaunizveidoto vīrusu daļiņu izdalīšanos no inficētajām šūnām, to iekļūšanu elpošanas trakta epitēlija šūnās un tālāku vīrusa izplatīšanos organismā.

In vitro zāles nomāc gripas vīrusa augšanu, in vivo - kavē vīrusa replikāciju un tā patogenitāti. Samazina arī A un B gripas vīrusu izvadīšanu no organisma.

Pētījumos klīnisko izolātu gripas vīrusa, tika konstatēts, ka koncentrācija (IC ₅₀) no oseltamivira karboksilāta nepieciešams, lai nomāktu neiraminidāzes par 50%, ir: gripas vīrusu - 0.1-1.3 nM, B gripas vīrusu - 2,6 nM. Saskaņā ar dažiem publicētiem pētījumiem vidējās IC ₅₀ vērtības gripas B vīrusam ir augstākas par 8,5 nM.

Klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka oseltamivirs neietekmē antigripas antivielu veidošanos, ieskaitot antivielu ražošanu, reaģējot uz inaktivētas gripas vakcīnas ievadīšanu.

Dabiskās gripas infekcijas izpēte

Klīniskie pētījumi tika veikti sezonas gripas infekcijas laikā. Pacienti sāka lietot oseltamiviru ne vēlāk kā 40 stundas pēc pirmo infekcijas pazīmju parādīšanās. A gripas vīruss tika diagnosticēts 97% pacientu, B gripas vīruss 3%.

Oseltamivirs ievērojami (par 32 stundām) samazināja gripas infekcijas klīnisko izpausmju periodu.

Gripas smaguma pakāpe, kas izteikta kā kumulatīvā simptomu indeksa laukuma zem līknes, ar oseltamivīru ārstētiem pacientiem bija par 38% mazāka nekā ar placebo ārstētiem pacientiem. Turklāt jauniem pacientiem bez citām blakusslimībām Influcein apmēram 2 reizes samazināja gripas komplikāciju, kurām nepieciešamas antibiotikas (vidusauss iekaisums, sinusīts, bronhīts, pneimonija), biežumu. Šajos III fāzes klīniskajos pētījumos tika iegūti spēcīgi pierādījumi par sekundāriem kritērijiem zāļu pretvīrusu efektivitātei: vīrusa izolācijas no organisma laika samazināšanās, laukuma zem vīrusa titru un laika līknes samazināšanās.

Gados vecākiem un novecojušiem pacientiem, kuri 5 dienas saņēma oseltamivīru 75 mg 2 reizes dienā 5 dienas, samazinājās mediāna, kas nosaka gripas infekcijas klīnisko izpausmju periodu, salīdzinot ar gados jaunākiem pacientiem, taču atšķirības nav statistiski nozīmīgas.

Citā pētījumā novēroja pacientus ar gripu, kas vecāki par 13 gadiem, ar vienlaicīgām hroniskām elpošanas sistēmas un / vai sirds un asinsvadu sistēmas slimībām. Viena pētīto grupa lietoja oseltamivīru vienā un tajā pašā devu shēmā, otra - placebo. Vidējā atšķirība starp grupām nebija, kas nosaka periodu līdz gripas infekcijas klīnisko izpausmju samazinājumam. Tomēr oseltamivira grupā temperatūras paaugstināšanās periods tika saīsināts par aptuveni 1 dienu. Ievērojami samazinājās to pacientu procentuālais daudzums, kuri otrajā un ceturtajā dienā izdalīja vīrusu. Oseltamivira drošības profils šiem pacientiem neatšķīrās no vispārējā pieaugušo pacientu populācijas.

Gripas ārstēšana bērniem

Dubultmaskētā, placebo kontrolētā pētījumā gripas vīrusa cirkulācijas laikā tika novēroti bērni vecumā no 1 līdz 12 gadiem, kuriem bija drudzis (> 37,8 ° C) un viens no elpošanas sistēmas simptomiem (rinīts vai klepus). 67% tika diagnosticēts A gripas vīruss, 33% - B gripa.

Salīdzinot ar placebo, oseltamivirs (ja tas tika lietots 48 stundu laikā pēc pirmo slimības pazīmju parādīšanās) ievērojami (par 35,8 stundām) samazināja gripas infekcijas ilgumu, kas tika definēts kā laiks līdz deguna nosprostošanās, klepus un drudža pazušanai un normalizējās. aktivitāte. Oseltamivira grupā akūta vidusauss iekaisuma biežums bija par 40% mazāks nekā placebo grupā, un atveseļošanās notika gandrīz 2 dienas agrāk.

Citā pētījumā piedalījās bērni vecumā no 6 līdz 12 gadiem ar bronhiālo astmu. Gripas infekcija tika atklāta 53,6%, kas tika apstiprināta seroloģiski un / vai kultūrā. Oseltamivira grupā vidējais slimības ilgums netika būtiski samazināts. Tomēr līdz pēdējai, sestajai, zāļu ārstēšanas dienai piespiedu izelpas tilpums 1 sekundē (OFB ₁) palielinājās par 10,8%, salīdzinot ar 4,7% placebo grupā.

Gripas profilakse pieaugušajiem un pusaudžiem

Influcein profilaktiskā efektivitāte pret dabiskām A un B gripas infekcijām ir pierādīta trīs atsevišķos III fāzes klīniskajos pētījumos. Oseltamivira grupā aptuveni 1% pacientu saslima ar gripu, samazinoties vīrusa izdalīšanās biežumam un vīrusa pārnešanas biežumam no viena ģimenes locekļa uz otru.

Pacienti, kuri nonāca saskarē ar slimu ģimenes locekli, sāka lietot oseltamiviru ne vēlāk kā 2 dienas pēc pirmajiem slimības simptomiem ģimenes loceklim un turpināja to lietot 7 dienas. Ir ticami pierādīts, ka Influcein samazināja gripas sastopamību par 92%.

Nevakcinētiem un parasti veseliem pieaugušajiem vecumā no 18 līdz 65 gadiem, kuri gripas epidēmijas laikā 42 dienas lietoja oseltamivīru, saslimstība samazinājās par 76%.

Gados vecākiem un veciem pacientiem, kuri atradās pansionātos, no kuriem 80% tika vakcinēti pirms sezonas, kad tika veikts pētījums, gripas sastopamība bija ievērojami mazāka - par 92%. Tajā pašā pētījumā tika novērots ievērojams (par 86%) komplikāciju biežuma samazinājums: sinusīts, bronhīts un pneimonija. Pacienti oseltamivīru lietoja 42 dienas.

Gripas profilakse bērniem

Pētījumos ir apstiprināta Influcein profilaktiskā efektivitāte pret dabiskās gripas infekciju, ko nosaka laboratoriski apstiprinātu slimību biežums bērniem 1–12 gadu vecumā pēc saskares ar slimu cilvēku. Bērni, kuriem sākotnēji nav attīstījies vīruss, zāles saņēma suspensijas veidā devās no 30 līdz 75 mg vienu reizi dienā 10 dienas. Rezultātā laboratoriski apstiprinātas gripas sastopamība samazinājās līdz 4% (2/47), salīdzinot ar 21% (15/70) placebo grupā.

Gripas profilakse cilvēkiem ar novājinātu imunitāti

Profilaktiski lietojot oseltamiviru, pacientiem ar novājinātu imunitāti, kuriem sākotnēji nebija vīrusa, epidēmijas laikā novēroja laboratoriski apstiprinātas gripas un klīnisko simptomu biežuma samazināšanos līdz 0,4% (1/232) salīdzinājumā ar 3% (7/231)) placebo grupā.

Gripas infekcija ar klīniskiem simptomiem, ko apstiprināja laboratorija, tika diagnosticēta, kad pacientam tika diagnosticēts akūts rinīts, klepus un / vai ķermeņa temperatūras paaugstināšanās mutes dobumā līdz> 37,2 ° C, kā arī vīrusa reversās transkriptāzes polimerāzes ķēdes reakcijas (RNS) pozitīvs rezultāts. gripa.

Pretestība

Visiem pacientiem, kuri bija pret oseltamivira karboksilātu rezistenta vīrusa nesēji, pārvadāšana bija īslaicīga, neietekmēja vīrusa izdalīšanos un neveicināja klīniskā stāvokļa pasliktināšanos.

Pacienti ar mutācijām, kas izraisa rezistenci:

• fenotipēšana *: pieaugušie un pusaudži - 0,32% (4/1245), bērni no 1 līdz 12 gadiem - 4,1% (19/464);
• geno un fenotipēšana *: pieaugušajiem un pusaudžiem - 0,4% (5/1245), bērniem no 1 līdz 12 gadiem - 5,4% (25/464).

* Pilnīga genotipēšana netika veikta nevienā pētījumā.

Lietojot Influcein pēcekspozīcijas profilaksei (7 dienu laikā), ģimenes kontaktu profilaksei (10 dienu laikā) un sezonālai profilaksei (42 dienu laikā), indivīdiem ar normālu imūnsistēmas darbību nav konstatēti rezistences gadījumi. Līdzīga situācija tika atzīmēta 12 nedēļu ilgajā pētījumā par sezonālo profilaksi.

Atsevišķi klīniskie gadījumi un novērošanas pētījumi

Pacientiem, kuri nelietoja oseltamivīru, tika noteiktas dabiski sastopamas A un B tipa gripas vīrusu mutācijas, kurām bija mazāka jutība pret oseltamiviru. 2008. gadā tika konstatēts, ka vairāk nekā 99% no 2008. gada H1N1 vīrusa celmiem, kas cirkulē Eiropā, ir rezistences izraisīta H275Y substitūcijas mutācija. 2009. gada H1N1 gripas vīruss (pazīstams kā “cūku gripa”) vairumā gadījumu bija uzņēmīgs pret oseltamiviru.

Oseltamivira rezistenti celmi ir atrasti gan pacientiem ar novājinātu imunitāti, gan pacientiem ar normālu imūno funkciju, kuri saņēma Influcein. Šo vīrusu desensibilizācijas pakāpe un biežums katrā reģionā un sezonā var atšķirties. Izturība pret oseltamivīru ir noteikta pacientiem ar H1N1 gripas pandēmiju, kuri zāles lietoja ārstēšanai vai profilaksei.

Pacientiem ar novājinātu imunitāti un jaunākiem pacientiem rezistences biežums var būt lielāks.

Rezistentie laboratorijas gripas vīrusu un gripas vīrusu celmi no pacientiem, kuri ārstēti ar oseltamiviru, pārnēsā N1 un N2 neiraminidāzes mutācijas. Rezistentās mutācijas bieži ir specifiskas neiraminidāzes apakštipam.

Pieņemot lēmumu par oseltamivira iecelšanu, jāņem vērā informācija par gripas vīrusa sezonālo jutību pret to (Pasaules Veselības organizācijas tīmekļa vietnē).

Preklīniskie dati

Preklīniskajos datos, kas iegūti no standarta pētījumu rezultātiem, kas veikti, lai pētītu farmakoloģisko drošību, hronisku toksicitāti un genotoksicitāti, īpaša bīstamība cilvēkiem nav noteikta.

Bija negatīvi rezultāti no trim pētījumiem, lai noteiktu kancerogēno potenciālu: divi 2 gadu pētījumi par oseltamivīru pelēm un žurkām, viens sešu mēnešu pētījums par oseltamivira karboksilātu transgēnās Tg: AC pelēs.

Standarta genotoksiskie testi, lai noteiktu oseltamivira un tā aktīvā metabolīta mutagenitāti, bija negatīvi.

Pētījumos ar žurkām, lietojot zāles dienas devā 1500 mg / kg, netika ietekmēta gan vīriešu, gan sieviešu ģeneratīvā funkcija.

Influceīna teratogenitāte tika pētīta žurkām (lietojot dienas devu līdz 1500 mg / kg) un trušiem (izmantojot dienas devu līdz 500 mg / kg): netika konstatēta ietekme uz embrija un augļa attīstību.

Pētījumos ar žurkām, kuriem bija antenatāls un postnatāls attīstības periods, kad oseltamivirs tika lietots dienas devā 1500 mg / kg, tika novērots dzemdību perioda pieaugums. Drošības robeža starp iedarbību uz cilvēkiem un maksimālo neefektīvo devu žurkām (500 mg / kg / dienā) ir 480 reizes lielāka oseltamiviram un 44 reizes lielāka tā aktīvajam metabolītam. Augļa iedarbība bija aptuveni 15–20% no sievietes iedarbības.

Oseltamivirs un tā aktīvais metabolīts izdalās žurku laktācijas pienā un, pēc ierobežotas informācijas, cilvēka mātes pienā. Pārnesot pētījumos ar dzīvniekiem iegūtos datus uz cilvēkiem, var pieņemt, ka to koncentrācija mātes pienā būs attiecīgi 0,01 mg / dienā un 0,3 mg / dienā.

Aptuveni 50% pārbaudīto jūrascūciņu, kurām tika ievadīta aktīvās vielas oseltamivīra maksimālā deva, attīstīja ādas paaugstinātu jutību eritēmas formā. Trušiem tika konstatēts atgriezenisks acu kairinājums.

Ļoti lielu perorālo oseltamivira fosfāta vienreizēju devu (no 657 mg / kg) ievadīšana pieaugušās žurkas neietekmēja. Tajā pašā laikā tam bija toksiska ietekme uz nenobriedušiem 7 dienu veciem žurku mazuļiem, ieskaitot viņu nāvi. Netika novērotas nevēlamas blakusparādības, ilgstoši lietojot 500 mg / kg dienas devas no postnatālā perioda 7. līdz 21. dienai.

Farmakokinētika

Fosfāts ātri uzsūcas no oseltamivira kuņģa-zarnu trakta. Aknu (galvenokārt) un zarnu esterāžu ietekmē tas ļoti biotransformējas par AM (aktīvo metabolītu), kura koncentrācija plazmā ir aptuveni 20 reizes lielāka nekā pats oseltamivira fosfāts. Plazmā AM tiek noteikts apmēram pēc 30 minūtēm, maksimumu sasniedzot 2-3 stundu laikā.

Vismaz 75% no saņemtās devas nonāk sistēmiskā cirkulācijā AM formā un ne vairāk kā 5% sākotnējās zāļu vielas formā. Priekšzāles un tā AM koncentrācija plazmā nav atkarīga no ēdiena uzņemšanas un ir proporcionāla Influcein devai.

Izkliedes tilpums (V _d) AM ir 23 litri. Saskaņā ar pētījumu rezultātiem oseltamivirs un tā AM ir sastopami visos galvenajos infekcijas perēkļos (deguna dobuma gļotādā, vidusausī, trahejā, bronhu skalošanā, plaušās) koncentrācijās, kas nodrošina pretvīrusu efekta attīstību.

AM saistās ar plazmas olbaltumvielām par aptuveni 3%, priekšzāles - par 42%. Šis savienojums nav pietiekams, lai Influcein varētu uzsākt nozīmīgu zāļu mijiedarbību.

Ne oseltamivira fosfāts, ne tā AM nav citohroma P _{450 sistēmas} izoenzīmu substrāti vai inhibitori.

Zāles izdalās no organisma galvenokārt (vairāk nekā 90%) ar urīnu AM formā. Nākotnē AM netiek pārveidots un gandrīz pilnībā (vairāk nekā 99% no visas cirkulējošās vielas) izdalās caur nierēm caurulveida sekrēcijas un glomerulārās filtrācijas ceļā. Nieru klīrenss ir 18,8 l / h, glomerulārās filtrācijas ātrums ir 7,5 l / h. Tas norāda uz zāļu izdalīšanos pārsvarā ar cauruļveida sekrēciju. Mazāk nekā 20% no saņemtās devas izdalās caur zarnām.

Oseltamivira karboksilāta pusperiods (T _½) ir 6-10 stundas.

Farmakokinētika īpašos gadījumos:

• nieru bojājumi: pacientiem ar dažādas pakāpes nieru darbības traucējumiem, kuri 5 dienas lietoja 100 mg oseltamivira 2 reizes dienā 5 dienas, laukums zem koncentrācijas un laika līknes (AUC) bija apgriezti proporcionāls nieru funkcijas samazinājumam. Pacientiem ar nieru slimības beigu stadiju [kreatinīna klīrenss (CC) ≤ 10 ml / min], kuri nesaņem dialīzi, Influcein farmakokinētika nav pētīta;
• aknu bojājumi: ar viegliem un vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem oseltamivira fosfāta AUC būtiski nepalielinās, kā noteikts in vitro pētījumos ar dzīvniekiem un apstiprināts klīniskajos pētījumos. Zāļu farmakokinētika un drošība pacientiem ar smagu aknu disfunkciju nav pētīta;
• vecāks vecums: ja vienādas devas lieto pacientiem vecumā no 65 līdz 78 gadiem, AM iedarbība līdzsvara stāvoklī ir par aptuveni 25–35% lielāka nekā gados jaunākiem pacientiem, savukārt T _½ atšķiras nenozīmīgi. Gripas ārstēšanai un profilaksei šīs kategorijas pacientiem deva nav jāpielāgo;
• Bērnība: Influceīna parametrus pētīja lielam skaitam bērnu no 1 līdz 16 gadiem farmakokinētikas pētījumā ar vienu oseltamivira devu un nelielā skaitā bērnu no 3 līdz 12 gadiem klīniskā pētījumā par vairākām oseltamivira devām. AM izdalīšanās ātrums, pielāgots ķermeņa masai, maziem bērniem ir lielāks nekā pieaugušajiem, kā rezultātā AUC vērtības ir zemākas salīdzinājumā ar konkrēto devu. Bērniem tāds pats AUC kā pieaugušajiem pēc vienreizējas 75 mg (aptuveni 1 mg / kg) devas nodrošina Influcein 2 mg / kg devā vai vienā 30 vai 45 mg devā atkarībā no ķermeņa svara. Bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, oseltamivira farmakokinētiskās īpašības ir līdzīgas pieaugušajiem.

Lietošanas indikācijas

• gripas ārstēšana pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 1 gadu;
• gripas profilakse bērniem, kas vecāki par 1 gadu;
• gripas profilakse pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem, kuri ir grupās ar paaugstinātu infekcijas risku (piemēram, novājinātiem pacientiem, pacientiem lielās grupās vai militārajās vienībās utt.).

Kontrindikācijas

Absolūts:

• smaga aknu mazspēja;
• nieru mazspēja beigu stadijā (CC ≤ 10 ml / min);
• bērnu vecums līdz 1 gadam;
• paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.

Piesardzīgi un pēc ieguvumu un risku novērtēšanas Influcein lieto grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Influceīns, lietošanas instrukcija: metode un devas

Influcein kapsulas jālieto iekšķīgi. Maltīšu laiks neietekmē zāļu iedarbību, bet to panesamība uzlabojas, lietojot kopā ar ēdienreizēm.

Ja parādās kapsulas "novecošanās" pazīmes (jebkādi fiziskā stāvokļa traucējumi, piemēram, palielināta trauslums) un ir grūtības to norīt, kapsulu var atvērt un no satura pagatavot suspensiju. Lai paslēptu rūgto garšu, pulveri ieteicams sajaukt ar saldinātu ēdienu, piemēram, jogurtu, šokolādes sīrupu (normāls vai bez cukura), saldinātu iebiezinātu pienu, saldu desertu, medu, ābolu mērci un galda vai gaiši brūnu cukuru. izšķīdina ūdenī. Rūpīgi samaisiet maisījumu un ņemiet to veselu. Šāds maisījums nav pakļauts uzglabāšanai, tāpēc tas jāsagatavo tieši pirms uzņemšanas.

Noteikumi par suspensijas gatavošanu ekstremporāli, izrakstot Influcein 75 mg devu:

1. Paņemiet 1 kapsulu, uzmanīgi atveriet to, turot to virs neliela trauka, un visu kapsulas pulveri ielej traukā.
2. Pievienojiet ne vairāk kā 1 tējkaroti piemērota pārtikas produkta (uzskaitīts iepriekš).
3. Labi samaisa un nekavējoties ņem maisījumu. Ja traukā ir palicis kāds produkts, noskalojiet to ar nelielu daudzumu ūdens un nekavējoties izdzeriet.

Noteikumi par suspensijas ekstemporālu pagatavošanu, izrakstot Influcein 30-60 mg devu:

1. Paņemiet 1 kapsulu, uzmanīgi atveriet to, turot to virs neliela trauka, un visu kapsulas pulveri ielej traukā.
2. Ar šļirci pievieno 5 ml ūdens un rūpīgi samaisa (2 minūšu laikā).
3. Ievelciet šļircē nepieciešamo zāļu devu: 2 ml maisījuma = 30 mg (pacientiem, kuru ķermeņa masa ir ≤ 15 kg); 3 ml = 45 mg (pacientiem, kas sver 16-23 kg); 4 ml = 60 mg (pacientiem, kuru ķermeņa masa ir 24-40 kg).
4. Nospiežot šļirces virzuli, ievadiet suspensiju otrajā traukā. Atlikušo šķidrumu nevar uzglabāt, un tas jāiznīcina.
5. Otrajā traukā pievienojiet ne vairāk kā 1 tējkaroti piemērota saldināta ēdiena.
6. Iegūto maisījumu rūpīgi samaisa un nekavējoties ņem. Ja traukā ir palicis kāds produkts, noskalojiet to ar nelielu daudzumu ūdens un nekavējoties izdzeriet.

Ārstējot gripu, ieteicams Influcein lietot ne vēlāk kā otrajā dienā pēc simptomu parādīšanās. Terapijas kurss ir 5 dienas. Ieteicamās devas:

• pieaugušajiem un pusaudžiem no 12 gadu vecuma: 75 mg 2 reizes dienā;
• 8–12 gadus veci bērni ar ķermeņa masu> 40 kg: 75 mg 2 reizes dienā;
• bērni vecumā no 1 līdz 8 gadiem un bērni, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 40 kg: Influceīnu lieto suspensijas veidā, kas sagatavota saskaņā ar iepriekš aprakstīto metodi, devās atkarībā no bērna svara: 24–40 kg - 60 mg, 16–23 kg - 45 mg, ≤ 15 kg - 30 mg.

Profilaktiski lietojot, ieteicams lietot šādas dozēšanas shēmas:

• pieaugušajiem un pusaudžiem no 12 gadu vecuma: 75 mg vienu reizi dienā vismaz 10 dienas saskares gadījumā ar slimu cilvēku vai 6 nedēļas sezonālas gripas epidēmijas laikā;
• bērni vecumā no 8 līdz 12 gadiem ar ķermeņa masu> 40 kg: 75 mg vienu reizi dienā 10 dienas;
• bērni vecumā no 1 līdz 8 gadiem un bērni, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 40 kg: zāles lieto suspensijas veidā, kas sagatavota saskaņā ar iepriekš aprakstīto metodi, devās atkarībā no bērna svara.

Profilaktiskos nolūkos ieteicams sākt lietot Influcein ne vēlāk kā otrajā dienā pēc kontakta ar slimu cilvēku. Zāles darbība ilgst tik ilgi, kamēr tā ilgst.

Dozēšana īpašos gadījumos

Pacientiem ar novājinātu imunitāti (piemēram, pēc transplantācijas), kas vecāki par 1 gadu, ar sezonālu gripas profilaksi līdz 12 nedēļām nav jāmaina devu režīms.

Gados vecākiem un seniliem pacientiem, pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem nav jāpielāgo deva gan gripas ārstēšanā, gan tās profilaksē.

Nieru darbības traucējumu gadījumā Influcein ārstēšanas shēma tiek mainīta atkarībā no KK.

Ieteicamās dozēšanas shēmas pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, ja zāles tiek parakstītas gripas ārstēšanai:

• CC 30-60 ml / min: 30 mg 2 reizes dienā 5 dienas;
• CC 10-30 ml / min: 30 mg 1 reizi dienā 5 dienas.

Pacientiem, kuriem tiek veikta nepārtraukta hemodialīze, ja gripas simptomi parādās 2 dienu laikā starp dialīzes terapiju, pirmo 30 mg devu var lietot pirms sesijas sākuma. Lai uzturētu oseltamivira terapeitisko koncentrāciju plazmā, pēc katras procedūras jālieto 30 mg Influcein. Pacientiem, kuriem tiek veikta peritoneālā dialīze, sākotnējā deva ir 30 mg pirms sesijas, pēc tam 30 mg ik pēc 5 dienām.

Ieteicamās devas pacientiem ar nieru mazspēju, ja tiek nozīmētas zāles gripas profilaksei:

• CC 30-60 ml / min: 30 mg 1 reizi dienā;
• CC 10-30 ml / min: 30 mg katru otro dienu.

Pacientiem, kuriem tiek veikta nepārtraukta hemodialīze, pirmo 30 mg devu var lietot pirms sesijas sākuma. Lai uzturētu oseltamivira terapeitisko koncentrāciju plazmā, pēc katras nepāra dialīzes jālieto 30 mg Influcein. Pacientiem, kuriem tiek veikta peritoneālā dialīze, sākotnējā deva ir 30 mg pirms sesijas, pēc tam 30 mg ik pēc 7 dienām.

Blakus efekti

Klīniskie pētījumi

Klīniskajos pētījumos par gripas ārstēšanu pieaugušajiem un pusaudžiem visbiežāk novēroja tādas blakusparādības kā slikta dūša, vemšana un galvassāpes. Parasti tie attīstījās pirmajā vai otrajā Influcein lietošanas dienā un paši izzuda vienas līdz divu dienu laikā.

Klīniskajos pētījumos par gripas profilaksi pieaugušajiem un pusaudžiem visbiežāk novērotās nelabvēlīgās reakcijas bija slikta dūša, vemšana, sāpes, ieskaitot galvassāpes. Pusaudžu vidū dominēja vemšana. Vairumā gadījumu aprakstītās parādības neprasīja Influcein atcelšanu.

Gripas ārstēšana un profilakse pusaudžiem un pieaugušajiem, gados vecākiem un seniliem pacientiem ar novājinātu imunitāti

Pētījumos piedalījās pacienti bez vienlaicīgām patoloģijām un pacienti ar paaugstinātu gripas komplikāciju attīstības risku (ar hroniskām elpošanas sistēmas vai sirds slimībām, vecā vai senila vecumā).

Influcein drošības profils ir aptuveni salīdzināms grupās bez blakus esošām patoloģijām un ar risku. Līdzīgi dati tika iegūti grupās, kuras saņēma zāles ārstēšanai (5 dienu laikā) un profilaksei (6 nedēļu laikā), neskatoties uz ilgāku ievadīšanas periodu. Tas pats attiecas uz pacientiem ar novājinātu imunitāti, vecākiem un seniliem pacientiem, salīdzinot ar pacientiem ar normālu imunitāti vai jaunāku vecumu.

Ziņotie traucējumi gripas ārstēšanā (biežums ir norādīts procentos divām grupām: oseltamivirs; placebo):

• no kuņģa-zarnu trakta: slikta dūša (10%; 6%), vemšana (8%; 3%), caureja (6%; 7%), sāpes vēderā, ieskaitot vēdera augšdaļu (2%; 3 %);
• no nervu sistēmas: galvassāpes (2%; 1%), bezmiegs (1%; 1%);
• no elpošanas sistēmas: klepus (2%; 2%), aizlikts deguns (1%; 1%);
• infekcijas un invāzijas: bronhīts (3%; 4%), sinusīts (1%; 1%), herpes simplex (1%; 1%);
• vispārēji traucējumi: sāpes (<1%; <1%), reibonis (2%; 3%).

Konstatētie pārkāpumi gripas profilaksē (biežums ir norādīts procentos divām grupām: oseltamivirs; placebo):

• no kuņģa-zarnu trakta: slikta dūša (8%; 4%), vemšana (2%; 1%), caureja (3%; 4%), sāpes vēdera augšdaļā (2%; 2%), dispepsija (1) %; 1%);
• no nervu sistēmas: galvassāpes (17%; 16%), bezmiegs (1%; 1%);
• no elpošanas sistēmas: rinoreja (1%; 1%), aizlikts deguns (7%; 7%), klepus (5%; 6%), tonsilīts (5%; 5%);
• no balsta un kustību aparāta un saistaudiem: muguras sāpes (2%; 3%), artralģija (1%; 2%), mialģija (1%; 1%);
• no dzimumorgāniem un piena dziedzeriem: dismenoreja (3%; 3%);
• infekcijas un invāzijas: nazofaringīts (4%; 4%), augšējo elpceļu infekcijas (3%; 3%), gripas infekcija (2%; 3%);
• vispārēji traucējumi: sāpes (4%; 3%), nogurums (7%; 7%), pireksija (2%; 2%), gripai līdzīgas slimības (1%; 2%), reibonis (1%; 1%), sāpes ekstremitātē (1%; 1%).

Gripas ārstēšana un profilakse bērniem no 1 līdz 12 gadiem bez blakus slimībām un pacientiem ar bronhiālo astmu

Vemšana bija blakusparādība, kas gripas infekcijas ārstēšanā un profilaksē bērniem no 1 līdz 12 gadu vecumam bija sastopama ar biežumu ≥ 1% un vismaz par 1% biežāk, salīdzinot ar placebo.

Gripas profilaksē tika atzīmēti arī šādi elpošanas sistēmas traucējumi (biežums ir norādīts procentos divām grupām: oseltamivirs; placebo): aizlikts deguns (11%; 20%), klepus (12%; 26%).

Citas gripas ārstēšanā novērotās blakusparādības (to biežums ir norādīts procentos divām grupām: oseltamivirs; placebo):

• no kuņģa-zarnu trakta: caureja (9%; 9%), slikta dūša (4%; 4%), sāpes vēderā, ieskaitot vēdera augšdaļu (3%; 3%);
• infekcijas un invāzijas: vidusauss iekaisums (5%; 8%), bronhīts (2%; 3%), pneimonija (1%; 3%), sinusīts (1%; 2%);
• no elpošanas sistēmas: astma, ieskaitot paasinājumu (3%; 4%), deguna asiņošana (2%; 2%);
• no ādas un zemādas audiem: dermatīts, ieskaitot alerģisku un atopisku (1%; 2%);
• no asins un limfātiskās sistēmas puses: limfadenopātija (<1%; 1%);
• no dzirdes orgāna puses: sāpes ausī (1%; 1%), bungādiņa bojājumi (<1%; 1%);
• no redzes orgāna puses: konjunktivīts, ieskaitot apsārtumu un sāpes acīs, izdalījumi no acs (1%; <1%).

Pēcreģistrācijas uzraudzība

Turpmāk aprakstīto blakusparādību biežums un / vai cēloņsakarība ar oseltamivira lietošanu nav noteikta, jo patiesais sūdzību skaits nav zināms ziņojumu brīvprātīgā rakstura dēļ:

• no redzes orgāna puses: redzes uztveres traucējumi;
• no sirds: sirds aritmija;
• no aknām un žults ceļiem: aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās (gripas ārstēšanā), dzelte, hepatīts, fulminants hepatīts, aknu mazspēja;
• no kuņģa-zarnu trakta: kuņģa-zarnu trakta asiņošana (iespējams, saistīta ar hemorāģisko kolītu);
• no ādas un zemādas audiem: paaugstinātas jutības reakcijas - nātrene, ekzēma, izsitumi uz ādas, dermatīts, anafilaktiskas un anafilaktoīdas reakcijas, Kvinkes tūska, alerģijas, toksiska epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms, eksudatīvā multiformā eritēma;
• no neiropsihiatriskās sfēras *: krampji, delīrijs, ieskaitot tādus simptomus kā halucinācijas, delīrijs, uzbudinājums, murgi, patoloģiska uzvedība, apziņas traucējumi, trauksme, dezorientācija laikā un telpā (galvenokārt bērniem un pusaudžiem). Šos gadījumus reti pavadīja dzīvībai bīstamas darbības. Līdzīgus neiropsihiatriskus traucējumus dažreiz novēro arī pacientiem ar gripu, kuri nesaņem oseltamivīru.

* Pati gripas infekcija var būt saistīta ar dažādām uzvedības izmaiņām un neiroloģiskiem simptomiem, tostarp halucinācijām, patoloģisku uzvedību, maldiem. Dažos gadījumos tie var būt letāli. Tās var notikt gan uz encefalīta vai encefalopātijas attīstības fona, gan bez šo slimību izpausmes.

Pārdozēšana

Vairumā zināmo gadījumu pārdozēšana nebija saistīta ar nevēlamiem notikumiem. Dažiem pacientiem simptomi neatšķīrās no blakusparādībām, kas var rasties, lietojot Influcein parastās devās.

Pārdozēšanas ārstēšana ir simptomātiska.

Speciālas instrukcijas

Influceīns neaizstāj vakcināciju. Profilaktiski zāļu lietošana ir iespējama atbilstoši epidemioloģiskām indikācijām.

Nav datu, kas pierādītu oseltamivira efektivitāti citās slimībās, ko izraisa citi patogēni, izņemot A un B gripu.

Ir zināmi krampju, delīrija un citu līdzīgu neiroloģisku traucējumu attīstības gadījumi dažiem pacientiem (galvenokārt bērniem un pusaudžiem), kuri gripas profilaksei saņēma Influcein. Dzīvībai bīstamas komplikācijas bija reti. Oseltamivira loma šo reakciju attīstībā nav ticami noteikta. Šie neiropsihiskie traucējumi tika noteikti arī pacientiem ar gripu, kuri nesaņēma oseltamivīru, tāpēc to rašanās risks ir salīdzināms. Šajā sakarā terapijas periodā ieteicams rūpīgi uzraudzīt pacientu, jo īpaši bērnu un pusaudžu, stāvokli, lai konstatētu patoloģisku uzvedību. Ja parādās šādi traucējumi, ieteicams konsultēties ar ārstu, lai novērtētu Influcein lietošanas turpināšanas lietderību.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Pētījumi par oseltamivira ietekmi uz cilvēku psihofizikālajām un kognitīvajām funkcijām nav veikti. Ņemot vērā zāļu drošības profilu, maz ticams, ka Influcein negatīvi ietekmēs reakcijas ātrumu un spēju koncentrēties.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Nav veikti adekvāti un labi kontrolēti oseltamivira pētījumi par tā ietekmi uz grūtniecību. Tomēr saskaņā ar novērošanas un pēcreģistrācijas pētījumu rezultātiem zāles pierāda ieguvumus šai populācijai, ievērojot ieteicamo devu režīmu. Nav konstatēta tieša vai netieša nelabvēlīga ietekme uz grūtniecības gaitu, embrija vai augļa attīstību vai pēcdzemdību attīstību. Farmakoloģiskajā analīzē tika konstatēta zemāka aktīvā metabolīta iedarbība (par aptuveni 30% visos grūtniecības mēnešos) nekā sievietēm, kas nav grūtnieces. Tomēr aprēķinātā iedarbība daudziem gripas vīrusa celmiem joprojām pārsniedz inhibitoru koncentrāciju un terapeitiskās vērtības, tāpēc grūtniecēm Influcein devas izmaiņas nav nepieciešamas. Tomēr, izrakstot zāles, ārstam jāņem vērā grūtniecības gaitas īpatnības un cirkulējošā celma patogenitāte.

Preklīniskajos pētījumos ar žurkām tika konstatēts, ka oseltamivirs un tā aktīvais metabolīts nonāk pienā. Informācija par zāļu izdalīšanos mātes pienā cilvēkiem ir ierobežota. Nelielos daudzumos iekļūstot pienā, oseltamivirs zīdaiņa asinīs rada subterapeitiskas koncentrācijas. Izrakstot Influcein, ārstam jāņem vērā arī blakus esošā slimība un gripas vīrusa cirkulējošā celma patogenitāte.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā zāles jālieto, ja paredzamais ieguvums atsver iespējamos riskus.

Bērnības lietošana

Influceīnu neizmanto gripas ārstēšanai un profilaksei bērniem līdz 1 gada vecumam.

Ar nieru darbības traucējumiem

Nieru mazspējas gadījumā devu pielāgo atkarībā no QC.

Influceīns ir kontrindicēts pacientiem ar nieru mazspēju beigu stadijā (CC ≤ 10 ml / min).

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Vieglu un mērenu aknu darbības traucējumu gadījumā devas pielāgošana nav nepieciešama.

Oseltamivira farmakokinētika un drošība pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem nav pētīta, tāpēc Influcein kapsulu lietošana šādiem pacientiem ir kontrindicēta.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem un veciem pacientiem nav nepieciešama devas pielāgošana ne gripas ārstēšanā, ne tās profilaksē.

Zāļu mijiedarbība

Saskaņā ar farmakoloģiskajiem un farmakokinētiskajiem pētījumiem klīniski nozīmīgas zāļu mijiedarbības attīstība ir maz ticama.

Esterāžu ietekmē, kas atrodas galvenokārt aknās, oseltamivira fosfāts tiek ļoti pārveidots par aktīvu metabolītu. Literatūras avotiem ir ierobežoti dati par zāļu mijiedarbību konkurences dēļ par saistīšanos ar aktīviem esterāžu centriem. Ņemot vērā oseltamivira un tā aktīvā metabolīta zemo saistīšanās pakāpi ar plazmas olbaltumvielām, nav pamata pieņemt mijiedarbības attīstību zāļu pārvietošanās dēļ no savienojuma ar olbaltumvielām.

In vitro apstākļos oseltamivirs un tā aktīvais metabolīts nav vēlamākie substrāti citohroma P _{450 sistēmas} daudzfunkcionālajām oksidāzēm un glikuroniltransferāzēm. Šie pētījumu rezultāti atspēko iespējamo mijiedarbību ar perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem.

Cimetidīns, kas ir nespecifisks citohroma P _{450 sistēmas} izozīmu inhibitors, tubulārās sekrēcijas procesā konkurē ar katjoniem un sārmainām zālēm, neietekmē oseltamivira un tā aktīvā metabolīta koncentrāciju.

Klīniski nozīmīgas zāļu un zāļu mijiedarbības attīstība, kas saistīta ar konkurenci par cauruļveida sekrēciju, ir maz ticama, un tas ir saistīts ar vairuma šādu zāļu drošības rezervi, oseltamivira aktīvā metabolīta izvadīšanas ceļiem (anjonu kanāliņu sekrēcija un glomerulārā filtrācija), kā arī katra ceļa ekskrēcijas spēju.

Paracetamols neietekmē oseltamivira koncentrāciju plazmā.

Oseltamiviram nav mijiedarbības ar acetilsalicilskābi, paracetamolu, rimantadīnu, amantadīnu, varfarīnu, cimetidīnu, antacīdiem līdzekļiem (kalcija karbonāts, magnija un alumīnija hidroksīds).

Amoksicilīns neietekmē oseltamivira koncentrāciju plazmā, jo tas vāji konkurē par izvadīšanu ar anjonu kanālu sekrēciju.

Aktīvās tubulārās sekrēcijas samazināšanās dēļ nierēs probenecīds aptuveni divkāršo aktīvā oseltamivivira metabolīta AUC. Tomēr, ņemot vērā tā drošības rezervi, devas pielāgošana nav nepieciešama.

III fāzes klīniskajos pētījumos oseltamivirs lietots kopā ar šādām parasti lietotām zālēm: antibiotikas (penicilīns, eritromicīns, doksiciklīns, azitromicīns, cefalosporīni), tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi (bendroflumetiazīds), beta blokatori (propranolols), H ₂ histamīna receptoru blokatori (cimetidīns, ranitidīns), angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori (enalaprils, kaptoprils), inhalējamie bronhodilatatori, kortikosteroīdi, simpatomimētiskie līdzekļi (pseidoefedrīns), ksantīni (teofilīns), bez narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem (paracetamols, ibuprofēns, acetilsalicilskābe) Kombinētās terapijas laikā blakusparādību rakstura vai biežuma izmaiņas netika novērotas.

Influceīns jālieto piesardzīgi kopā ar zālēm ar šauru terapeitisko efektu, piemēram, vienlaikus ar metotreksātu, hlorpropamīdu vai butadionu.

Analogi

Influceīna analogi ir: Nomīdi, Relenza, Tamiflu, Antigrippin-Maximum, Kagocel, Triazavirīns, Ergoferon, Orvitol NP un citi.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C, bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Influcein

Saskaņā ar atsauksmēm, Influcein ir labs pretvīrusu līdzeklis, kas palīdz gan gripas ārstēšanā, gan tās profilaksē. Svarīgs nosacījums ir sākt to lietot ne vēlāk kā otrajā dienā pēc slimības simptomu parādīšanās vai pēc kontakta ar slimu cilvēku. Lielākā daļa pacientu izvēlas oseltamiviru, jo tas ir viens no nedaudzajiem, kas ir pierādījis savu efektivitāti, atšķirībā no vairuma tirgū esošo pretvīrusu zāļu. Lietotāji norāda, ka Influcein palīdz izvairīties no gripas epidēmijas sezonā un, ja ir inficēts, novērš biežu komplikāciju rašanos, kurām nepieciešama antibiotiku terapija.

No nevēlamajām reakcijām visbiežāk tiek pieminēta slikta dūša un galvassāpes.

Tajā pašā laikā dažiem pacientiem vakcinācija šķiet piemērotāka nekā zāļu lietošana. Tas izskaidrojams ar to, ka Influcein "nedarbojas", ja uzņemšana netiek uzsākta laikā, kamēr tā nav lēta, un vakcināciju, ja poliklīnikās ir vakcīna, var veikt bez maksas.

Influcein cena aptiekās

Atkarībā no pārdošanas reģiona un aptieku ķēdes, Influcein cena 10 kapsulām pa 75 mg katrā var svārstīties no 450 līdz 730 rubļiem.

Influcein: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Influceīns 0,075 g 10 gab. RUB 520 Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!