Nimotops
Nimotop: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Nimotop
ATX kods: C08CA06
Aktīvā sastāvdaļa: nimodipīns (Nimodipīns)
Ražotājs: Bayer, AG (Bayer, AG) (Vācija)
Apraksts un foto atjauninājums: 20.09.2019
Nimotop ir zāles, kas ietekmē smadzeņu traukus.
Izlaiduma forma un sastāvs
Nimotop ir pieejams šādās zāļu formās:
- Apvalkotās tabletes: dzeltenas, abpusēji izliektas, apaļas, ar iegravētu uzrakstu "SK" vienā pusē un Bayer krustu otrā pusē (10 gab. Blisteros, 3 vai 10 blisteros kartona kastē);
- Infūziju šķīdums: caurspīdīgs, viegli dzeltenīgs (50 ml tumša stikla pudelēs, 1 vai 5 pudeles kartona kastē, komplektā ar savienojošo mēģeni).
Katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par Nimotop lietošanu.
1 tabletes sastāvs:
- Aktīvā sastāvdaļa: nimodipīns - 30 mg;
- Palīgkomponenti: kukurūzas ciete - 37,5 mg, mikrokristāliskā celuloze - 142,5 mg, krospovidons - 44,4 mg, povidons - 75 mg, magnija stearāts - 0,6 mg;
- Filmas apvalks: hipromeloze - 5,4 mg, dzeltenais dzelzs oksīds - 0,54 mg, makrogols - 1,8 mg, titāna dioksīds - 1,26 mg.
1 pudeles infūziju šķīduma sastāvs ietver:
- Aktīvā sastāvdaļa: nimodipīns - 10 mg;
- Palīgkomponenti: 96% etanols - 10 000 mg, makrogols 400 - 8500 mg, bezūdens citronskābe - 15 mg, nātrija citrāts - 100 mg, ūdens injekcijām - 31,225 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Nimotop aktīvā sastāvdaļa ir nimodipīns, kalcija kanālu bloķētājs, kam ir ļoti selektīva spazmolītiska iedarbība uz smadzeņu traukiem. Spēj novērst vai novērst dažādu vazoaktīvu vielu (tostarp serotonīna, prostaglandīnu un histamīna) izraisītu vazokonstrikciju. Piemīt psiho- un neirotropiskā aktivitāte.
Akūtu smadzeņu asinsrites traucējumu gadījumā nimodipīns paplašina smadzeņu traukus, kā rezultātā uzlabojas smadzeņu cirkulācija. Perfūzijas palielināšanās, kā likums, ir izteiktāka bojātajās smadzeņu zonās un apgabalos, kas saņēma nepietiekamu asins piegādi. Nimotop ievērojami samazina išēmisku smadzeņu bojājumu un mirstības biežumu pacientiem ar subarachnoidālu asiņošanu.
Darbojoties uz smadzeņu asinsvadu receptoriem, kas saistīti ar kalcija kanāliem, nimodipīns stabilizē nervu šūnu darbību un tām ir aizsargājoša iedarbība, uzlabo nervu šūnu išēmijas toleranci un uzlabo asinsriti smadzenēs. Tajā pašā laikā tas neizraisa zagšanas sindroma attīstību.
Nimotope pozitīvi ietekmē koncentrācijas un atmiņas traucējumus pacientiem ar traucētu smadzeņu darbību. Palīdz uzlabot psihometrisko funkcionālo testu rezultātus, personības un uzvedības reakcijas.
Farmakokinētika
Pēc Nimotop tablešu lietošanas iekšpusē zāles gandrīz pilnībā uzsūcas. Nimodipīns un tā primārie metabolīti tiek konstatēti asins plazmā pēc 10-15 minūtēm. Jauniem pacientiem pēc vienreizējas 30 un 60 mg devas maksimālā koncentrācija ir attiecīgi 16 ± 8 ng / ml un 31 ± 12 ng / ml. Atkārtoti lietojot zāles (30 mg trīs reizes dienā), maksimālā koncentrācija gados vecākiem pacientiem tiek sasniegta pēc 0,6-1,6 stundām un ir 7,3-43,2 ng / ml. Maksimālās koncentrācijas pieaugums un laukums zem koncentrācijas-laika līknes ir atkarīgs no devas.
Nimodipīnam ir pirmā pāreja caur aknām (85–95%), tāpēc tā absolūtā biopieejamība ir aptuveni 5–15%.
Ar nepārtrauktu Nimotop infūziju ar ātrumu 0,03 mg / kg / h vidējā stabilā nifedipīna koncentrācija plazmā ir 17,6–26,6 ng / ml. Pēc intravenozas bolus infūzijas plazmā ir divfāžu zāļu līmeņa pazemināšanās: 1 - pēc 5-10 minūtēm, 2 - pēc apmēram 60 minūtēm. Izkliedes tilpums ir 0,9-1,6 l / kg, kopējais klīrenss ir 0,6-1,9 l / h / kg.
Nifedipīnam raksturīga intensīva saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām (97–99%). Caur placentas barjeru iekļūst mātes pienā. Tajā pašā laikā nimodipīna un tā metabolītu koncentrācija mātes pienā ievērojami pārsniedz koncentrāciju plazmā.
Perorāli ievadot Nimotop, zāļu koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā ir aptuveni 0,5% no plazmas līmeņa.
Nimodipīns tiek metabolizēts galvenokārt dehidrogenējot dihidropiridīna gredzenu un oksidējot noārdot esterus. Asinīs ir atrodami trīs galvenie metabolīti, kuriem nav klīniski nozīmīgas farmakoloģiskās aktivitātes.
Nimodipīna ietekme uz aknu enzīmu aktivitāti nav pētīta. Zāles izdalās: ar nierēm - 50%, ar žulti - 30%.
Sākotnējā pusperioda fāze apvalkotajām tabletēm ir 1,1-1,7 stundas, pēdējā fāze ir 5-10 stundas.
Lietošanas indikācijas
- Išēmiski neiroloģiski traucējumi, ko izraisa smadzeņu vazospazma uz subarahnoidālas asiņošanas fona, kas saistīta ar aneirisma plīsumu (ārstēšanai un profilaksei);
- Smagi smadzeņu funkcionālie traucējumi gados vecākiem pacientiem, kas izpaužas kā uzmanības un atmiņas koncentrācijas samazināšanās, emocionāla nestabilitāte (tabletes).
Kontrindikācijas
Absolūts:
- Vecums līdz 18 gadiem;
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Papildu kontrindikācijas Nimotop tablešu lietošanai ir:
- Smagi aknu funkcionālie traucējumi (piemēram, aknu ciroze);
- Vienlaicīga lietošana ar rifampicīnu vai pretepilepsijas līdzekļiem (fenitoīns, fenobarbitāls, karbamazepīns);
- Grūtniecība un zīdīšanas periods.
Relatīvs (Nimotop jālieto piesardzīgi, ja ir šādas slimības / slimības):
- Arteriālā hipotensija (ar sistolisko spiedienu mazāku par 100 ml Hg);
- Nestabila stenokardija vai pirmo 4 nedēļu periods pēc akūta miokarda infarkta (pirms zāļu izrakstīšanas ir nepieciešams korelēt terapijas priekšrocības ar iespējamo koronāro artēriju perfūzijas un miokarda išēmijas samazināšanās risku);
- Gados vecāks cilvēks kopā ar smagiem nieru darbības traucējumiem (ar glomerulāro filtrāciju mazāk nekā 20 ml minūtē (tabletēm));
- Alkoholisms ar alkohola vielmaiņas traucējumiem, aknu slimībām, epilepsiju, grūtniecību un laktācijas periodu (infūzijas šķīdumam, jo narkotikā ir 23,7 tilp.% Etanola);
- Smaga bradikardija, miokarda išēmija, smaga sirds mazspēja, paaugstināts intrakraniālais spiediens, ģeneralizēta smadzeņu tūska, aknu un nieru mazspēja (infūziju šķīduma pagatavošanai).
Gados vecākiem pacientiem ar smagu sirds mazspēju, kuri lieto Nimotop smadzeņu funkcionālo traucējumu ārstēšanai, regulāri jāveic izmeklējumi.
Nimotop, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Tabletes
Nimotop tabletes lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes, norijot veselas un dzerot nelielu daudzumu šķidruma. Intervāliem starp vienreizējām devām jābūt vismaz 4 stundām.
Subarahnoidālas asiņošanas gadījumā, ko izraisa aneirisma plīsums, tabletes lieto pēc 5-14 dienu ilgas intravenozas terapijas ar infūzijas šķīdumu. Ieteicamā vienreizēja deva ir 2 tabletes (60 mg), ievadīšanas biežums ir 6 reizes dienā. Kursa ilgums ir 7 dienas.
Smadzeņu funkcionālu traucējumu gadījumā vecākiem pacientiem ieteicams lietot 1 tableti 3 reizes dienā.
Infūzijas šķīdums
Terapijas sākumā Nimotop intravenozas infūzijas veidā ievada 2 stundu laikā ar 1 mg (5 ml) stundā, aptuveni 0,015 mg / kg stundā. Pēc 2 stundām ar labu panesamību (pirmkārt, ja nav jūtama asinsspiediena pazemināšanās), deva tiek dubultota. Sākotnējai devai pacientiem, kuru ķermeņa masa ir līdz 70 kg vai labils asinsspiediens, jābūt 0,5 mg stundā.
Nimotop infūzijas šķīdumu lieto nepārtrauktai intravenozai infūzijai caur centrālo katetru, izmantojot trīskanālu krānu un infūzijas sūkni vienlaikus ar vienu no šiem šķīdumiem: 5% dekstrozes, 0,9% nātrija hlorīda, dekstrāna šķīdumu 40, Ringera šķīdumu ar magniju, Ringera šķīdumu. vai 6% hidroksietilētas cietes šķīdums proporcijā aptuveni 1: 4 (Nimotop / cits šķīdums). Kā vienlaicīgu infūziju var izmantot arī manitolu, asinis vai cilvēka albumīnu.
Šķīdumu nedrīkst sajaukt ar citām zālēm vai pievienot infūzijas traukam. Ieteicams turpināt Nimotop ievadīšanu anestēzijas, angiogrāfijas un operācijas laikā.
Pie išēmiskiem neiroloģiskiem traucējumiem, ko izraisa vazospazmas subarahnoidālas asiņošanas dēļ, infūzijas terapija tiek sākta pēc iespējas agrāk un tiek veikta 5-14 dienas, pēc tam viņi pāriet uz zāļu lietošanu iekšā.
Profilakses nolūkos infūzijas šķīduma lietošana jāsāk ne vēlāk kā 4 dienas pēc asiņošanas. Terapija turpinās visā maksimālā vazospazma attīstības perioda laikā (10-14 dienas pēc subarachnoidālas asiņošanas). Kursa beigās ārstēšana jāturpina, uzņemot Nimotop iekšā.
Ja zāļu lietošanas laikā ar terapeitisku vai profilaktisku mērķi tiek veikta asiņošanas ķirurģiska ārstēšana, Nimotop intravenoza ievadīšana jāturpina vismaz 5 dienas pēc operācijas.
Veicot ķirurģisku iejaukšanos, svaigi pagatavotu infūzijas šķīdumu, kas sasildīts līdz vidējai ķermeņa temperatūrai (1 ml Nimotop un 19 ml Ringera šķīduma), var ievadīt smadzeņu cisternās. Negatīvas reakcijas gadījumā uz notiekošo terapiju ir jāsamazina zāļu deva vai jāatceļ zāļu lietošana.
Nimotop infūzijas šķīdums ir jutīgs pret gaismu, tāpēc jāizvairās no tiešiem saules stariem. Šim nolūkam ieteicams izmantot stikla šļirces un savienojošās caurules brūnā, melnā, sarkanā vai dzeltenā krāsā. Caurules un infūzijas sūkni ieteicams arī ietīt ar necaurspīdīgu papīru. Izkliedētā dienas vai mākslīgā gaismā, bez īpašiem aizsardzības pasākumiem, Nimotop var lietot 10 stundas.
Nimotop aktīvo vielu nimodipīnu absorbē polivinilhlorīds, un tāpēc parenterālai ievadīšanai var izmantot tikai sistēmas ar polietilēna mēģenēm.
Blakus efekti
Ārstējot išēmiskus neiroloģiskus traucējumus Nimotop lietošanas laikā, var attīstīties šādi traucējumi (≥ 1/10 - ļoti bieži; no ≥ 1/100 līdz <1/10 - bieži; no ≥ 1/1000 līdz <1/100 - reti; no ≥ 1/10 000 līdz <1/1000 - reti; <1/10 000 - ļoti reti):
- Gremošanas sistēma: reti - slikta dūša; reti - zarnu aizsprostojums;
- Sirds un asinsvadu sistēma: reti - pazemina asinsspiedienu, tahikardiju, vazodilatāciju; reti - bradikardija;
- Nervu sistēma: reti - galvassāpes;
- Aknu un / vai žultsceļu sistēma: reti - pārejoša aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās;
- Imūnsistēma: reti - izsitumi, alerģiskas reakcijas;
- Hematopoētiskās sistēmas: reti - trombocitopēnija;
- Vietējas reakcijas (ievadot intravenozi): reti - reakcijas infūzijas vai injekcijas vietā, tromboflebīts injekcijas vietā.
Lietojot Nimotop gados vecākiem pacientiem smagu smadzeņu disfunkciju terapijas laikā, var attīstīties blakusparādības:
- Nervu sistēma: reti - vertigo, galvassāpes, hiperkinēzija, reibonis, trīce;
- Gremošanas sistēma: reti - caureja, aizcietējums, meteorisms;
- Sirds un asinsvadu sistēma: reti - vazodilatācija, asinsspiediena pazemināšanās; reti - sirdsklauves sajūta, ģībonis, tahikardija, tūska;
- Imūnsistēma: reti - izsitumi, alerģiskas reakcijas.
Pārdozēšana
Neatkarīgi no zāļu formas, Nimotop pārdozēšana var izpausties kā izteikta asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija vai bradikardija. Lietojot zāles tabletēs, ir iespējamas arī sāpes epigastrālajā reģionā, vemšana, centrālās nervu sistēmas darbības traucējumu simptomi.
Zāles tiek atceltas. Ja pārdozēšanu izraisa Nimotop tabletes, jāveic skalošana ar kuņģi un jālieto aktivētā kokogle. Ārstēšana ir simptomātiska. Ar ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos intravenozi ievada dopamīnu vai norepinefrīnu. Specifiskais zāļu antidots nav noteikts.
Speciālas instrukcijas
Īpaši rūpīgi jāpamato Nimotop iecelšana gados vecākiem pacientiem ar lielu skaitu vienlaicīgu slimību, smagām sirds un asinsvadu slimībām un smagu nieru mazspēju (ar glomerulārās filtrācijas ātrumu, kas mazāks par 20 ml minūtē). Šādiem pacientiem terapijas laikā un pēc tās pabeigšanas nepieciešama regulāra ārsta uzraudzība.
Ar smagiem aknu funkcionāliem traucējumiem, īpaši ar aknu cirozi, Nimotop biopieejamība palielinās. Tā rezultātā ir iespējams saasināt zāļu blakusparādības, ieskaitot hipotensīvas darbības attīstību. Šajā gadījumā, pamatojoties uz asinsspiediena pazemināšanās pakāpi, zāļu deva jāsamazina. Ja nepieciešams, terapija tiek pārtraukta.
Dažos gadījumos apaugļošanas laikā in vitro uz Nimotop lietošanas fona tika novērotas atgriezeniskas ķīmiskas izmaiņas spermas galvā, kas var izraisīt spermas funkciju traucējumus.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Terapijas laikā spēja vadīt transportlīdzekļus var būt traucēta reiboņa un asinsspiediena pazemināšanās dēļ.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Nimotop tabletes ir kontrindicētas lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Infūziju šķīdumu grūtniecēm / laktējošām sievietēm var lietot, ja paredzamais terapijas ieguvums ir lielāks par iespējamo risku.
Bērnības lietošana
Nimotop netiek izmantots pediatrijas praksē (līdz 18 gadu vecumam).
Ar nieru darbības traucējumiem
Infūziju šķīdums jālieto piesardzīgi nieru darbības traucējumu gadījumā.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Tabletes Nimotop ir kontrindicēts pacientiem ar smagu aknu disfunkciju (piemēram, ar aknu cirozi).
Infūziju šķīdums jālieto piesardzīgi aknu slimību, aknu mazspējas un alkoholisma gadījumā.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Tablešu formā Nimotop piesardzīgi jālieto gados vecākiem pacientiem, ja viņiem ir smaga nieru disfunkcija (glomerulārās filtrācijas ātrums <20 ml / min) vai smaga sirds mazspēja, kā arī, ja zāles viņiem ordinē saistībā ar smadzeņu darbības traucējumiem. Ārstēšanas periodā šie pacienti regulāri jāpārbauda.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot Nimotop ar dažām zālēm, var rasties šādas sekas:
- Nortriptilīns (ilgstoša kombinēta lietošana): neliels nimodipīna koncentrācijas samazinājums asins plazmā, nemainot nortriptilīna koncentrāciju;
- Rifampicīns: metabolisma paātrināšana un nimodipīna efektivitātes samazināšana;
- Fluoksetīns (ilgstoša kombinēta lietošana): ievērojams nimodipīna koncentrācijas pieaugums asins plazmā (parasti par 50%), ievērojami samazinoties fluoksetīna koncentrācijai un nemainīgam fluoksetīna aktīvā metabolīta (norfluoksetīna) saturam;
- Zāles, kas kavē vai izraisa aknu enzīmu aktivitāti: izmaiņas nimodipīna koncentrācijā plazmā;
- Pretepilepsijas zāles, kas inducē izoenzīmu CYP3A4 (fenitoīns, fenobarbitāls, karbamazepīns): ievērojams nimodipīna biopieejamības samazinājums (zāļu kombinācija ir kontrindicēta);
- Diurētiskie līdzekļi, beta blokatori, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori, AT1 receptoru blokatori, citi kalcija antagonisti, alfa blokatori, metildopa, fosfodiesterāzes inhibitori: asinsspiediena pazemināšana (to nepieciešams rūpīgi uzraudzīt);
- Zāles, kas izraisa CYP3A4 izoenzīma aktivitāti (makrolīdi (piemēram, eritromicīns), azola pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, ketokonazols), HIV proteāzes inhibitori (piemēram, ritonavīrs), antidepresanti nefazodons un fluoksetīns, dalfopristīna / hinopristīnskābes koncentrācija, b nimodipīns plazmā (ieteicams samazināt tā devu un kontrolēt asinsspiedienu);
- Zidovudīns (intravenoza ievadīšana): ievērojams tā AUC pieaugums (zāļu kopējā koncentrācija asins plazmā) un izplatīšanās tilpuma un klīrensa samazināšanās;
- Kalcija preparāti: nimodipīna efektivitātes samazināšanās;
- Potenciāli nefrotoksiskas zāles (piemēram, aminoglikozīdi, cefalosporīni, furosemīds): nieru darbības traucējumi (lietojot kopā, kā arī gadījumos, kad Nimotop tiek nozīmēts pacientiem ar nieru mazspēju, ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt stāvokli; attīstoties funkcionāliem nieru darbības traucējumiem, terapija tiek atcelta);
- Greipfrūtu sula: paaugstināta nimodipīna koncentrācija plazmā.
Analogi
Nimotop analogi ir: Breinal, Dilceren, Nimodipin, Nimopin.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt tumšā, sausā un bērniem nepieejamā vietā temperatūrā līdz 30 ° C.
Glabāšanas laiks:
- Tabletes - 5 gadi;
- Infūzijas šķīdums - 4 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Nimotop
Atsauksmes par Nimotope galvenokārt ir pozitīvas: zāles ir efektīvas, ja tās lieto saskaņā ar indikācijām, tās ir labi panesamas. No blakusparādībām visbiežāk tiek pieminēta siltuma sajūta, ādas apsārtums, asinsspiediena pazemināšanās.
Nimotop cena aptiekās
Aptuvenās Nimotop cenas: apvalkotās tabletes 30 mg - 1240 rubļi. vienā iepakojumā pa 100 gab., šķīdums infūzijām 0,2 mg / ml - 2967–3316 rubļi. vienā iepakojumā pa 5 pudelēm.
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
