Spiriva
Spiriva: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Zāļu mijiedarbība
- 13. Analogi
- 14. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 15. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 16. Atsauksmes
- 17. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Spiriva
ATX kods: R03BB04
Aktīvā sastāvdaļa: tiotropija bromīds (tiotropija bromīds)
Ražotājs: Boehringer Ingelheim Pharma (Vācija)
Apraksts un foto atjauninājums: 26.08.2019
Cenas aptiekās: no 2000 rubļiem.
Pērciet
Spiriva ir zāles ar antiholīnerģisku un bronhodilatējošu darbību, m-holīnerģisko receptoru bloķētājs.
Izlaiduma forma un sastāvs
Spiriva ir pieejams cietu želatīna kapsulu veidā ar pulveri inhalācijām: izmērs Nr. 3, gaiši zaļgani zils, necaurspīdīgs; kapsula ir iespiesta ar melnu tinti ar marķējumu “TI 01” un uzņēmuma simbolu; kapsulu saturs ir balts pulveris (10 gabali blisteros, kartona kastē pa 1, 3 vai 6 blisteriem; 10 gabali blisteros, kartona kastē pa 1, 3 vai 6 blisteriem, komplektā ar īpašu HandiHaler inhalatoru).
1 kapsulas sastāvs:
- aktīvā viela: tiotropija bromīda monohidrāts - 22,5 μg (atbilst tiotropija saturam 18 μg);
- palīgkomponenti: mikronizēts laktozes monohidrāts un laktozes monohidrāts 200 M;
- kapsulas apvalks: želatīns, indigokarmīns, dzeltenais dzelzs oksīds, makrogols, titāna dioksīds.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Spiriva ir viens no ilgstošas darbības m-holīnerģisko receptoru blokatoriem.
Tam ir tāda pati afinitāte pret dažādiem muskarīna receptoru apakštipiem no M 1 līdz M 5. Sakarā ar M 3 receptoru nomākšanu elpceļos, tiek novērots gludu muskuļu relaksācijas process. Spiriva bronhodilatējošā iedarbība ir atkarīga no devas un ilgst vismaz 24 stundas.
Šis darbības ilgums salīdzinājumā ar ipratropija bromīdu, iespējams, ir saistīts ar ļoti lēnu atbrīvošanos no saites ar M 3 receptoriem. Tiotropija bromīdam, lietojot to inhalācijas veidā, ir lokāls selektīvs efekts, lietojot to terapeitiskās devās, sistēmiskas antiholīnerģiskas blakusparādības neizraisa.
Vielas izdalīšanās no saites ar M 2 receptoriem notiek ātrāk nekā no saites ar M 3 receptoriem. Lēna atbrīvošanās no saites ar receptoriem, pateicoties lielai afinitātei pret tiem, izraisa intensīvu un ilgstošu bronhodilatatoru efektu pacientiem ar HOPS (hronisku obstruktīvu plaušu slimību).
Pēc tiotropija bromīda ieelpošanas bronhodilatācija ir drīzāk sistēmiskas, nevis lokālas darbības sekas.
Klīnisko pētījumu rezultātā tika konstatēts, ka 30 minūtes pēc vienas Spiriva devas 24 stundas ievērojami uzlabojas plaušu funkcija, kas izpaužas kā FEV 1 (piespiedu izelpas tilpums piespiedu izelpas manevra pirmajā sekundē) un FVC (gaisa tilpuma starpība plaušās) palielināšanās. piespiedu izelpas manevra sākuma un beigu punktā).
Terapijas trešajā dienā tika novērots izteikts bronhodilatējošs efekts, pirmo 7 dienu laikā tika novērota farmakodinamiskā līdzsvara attīstība. Spiriva lietošana var ievērojami palielināt izelpas maksimālo plūsmas ātrumu no rīta un vakarā. Pēc terapijas novērtēšanas gada laikā tolerances izpausmes netika noteiktas.
Spiriva lietošana var ievērojami samazināt elpas trūkumu visā ārstēšanas periodā. Divos randomizētos, dubultmaskētos, placebo kontrolētos pētījumos tika pierādīts, ka zāles ievērojami uzlabo fiziskās slodzes toleranci salīdzinājumā ar placebo.
Tiek atzīmēti arī citi Spiriva efekti:
- pastāvīgs FEV 1 uzlabojums pēc lietošanas 4 gadus, nemainot FEV 1 gada samazināšanās ātrumu;
- ievērojams dzīves kvalitātes uzlabojums, kas tiek novērots visā terapijas periodā. Zāles ievērojami samazina hospitalizāciju skaitu, kas saistītas ar HOPS saasināšanos, savukārt laiks līdz pirmajai hospitalizācijai palielinās.
Ārstēšanas laikā statistiski nozīmīgi samazinās nāves risks par 16%.
Spiriva priekšrocības salīdzinājumā ar salmeterola terapiju:
- laika palielināšanās līdz pirmajam saasinājumam;
- saasināšanās iespējamības samazināšana;
- pirmās smagās paasināšanās sākuma laika palielināšanās, kurai nepieciešama hospitalizācija;
- gada vidēja līdz smaga paasinājuma skaita samazināšanās, kam nepieciešama hospitalizācija.
Farmakokinētika
Tiotropija bromīds ir kvartāra amonija savienojums, kas maz šķīst ūdenī.
Pēc intravenozas ievadīšanas un sausa pulvera ieelpošanas tā farmakokinētika ir lineāra terapeitiskajā diapazonā.
Vielas absolūtā biopieejamība ieelpojot ir 19,5%. Tas norāda uz plašu zāļu frakcijas augstu biopieejamību.
C max (maksimālā vielas koncentrācija) asins plazmā pēc ieelpošanas tiek sasniegta 5–7 minūtēs. Tiotropija bromīds slikti uzsūcas kuņģa-zarnu traktā; ēdiena uzņemšana neietekmē vielas absorbciju. Ja vielu lieto iekšķīgi šķīduma formā, absolūtā biopieejamība ir 2-3%.
Saistās ar plazmas olbaltumvielām par 72%. V d (izkliedes tilpums) ir 32 l / kg.
Līdzsvara stāvoklī C max vērtība asins plazmā pacientiem ar HOPS ir 12,9 pg / ml un strauji samazinās, kas norāda uz vairāku nodalījumu vielu sadalījumu. Līdzsvara stāvoklī C min (vielas minimālā koncentrācija) asins plazmā ir 1,71 pg / ml.
Tas neiekļūst asins-smadzeņu barjerā.
Tiotropija bromīdam ir nenozīmīga biotransformācijas pakāpe. Tas tiek fermentatīvi nesadalīts ar ditienilglikolskābi un spirtu-N-metilskopīnu, kas nesaistās ar muskarīna receptoriem.
Pētījumu rezultātā tika parādīts, ka zāles (mazāk nekā 20% no devas pēc intravenozas ievadīšanas) tiek metabolizētas, izmantojot citohroma P 450 izoenzīmus oksidējot un pēc tam konjugējot ar glutationu, veidojot dažādus metabolītus. Lietojot CYP2D6 un CYP3A4 inhibitorus (gestodēnu, hinidīnu un ketokonazolu), var rasties vielmaiņas traucējumi. Tādējādi šie izozīmi tiek iekļauti zāļu metabolismā.
Pēc ieelpošanas tiotropija T 1/2 (pusperiods) ir robežās no 27 līdz 45 stundām. Jauniem veseliem brīvprātīgajiem pēc intravenozas ievadīšanas novērotais kopējais klīrenss ir 880 ml / min. Viela pēc intravenozas ievadīšanas caur nierēm izdalās galvenokārt nemainīta (74%). Nieru izdalīšanās pēc sausa pulvera ieelpošanas līdzsvara stāvoklī ir 7% dienā no devas. Pārējā neuzsūcamā viela tiek izvadīta caur zarnām.
Tiotropija nieru klīrenss ir augstāks par kreatinīna klīrensu, kas norāda uz tubulāru sekrēciju. Pēc ilgstošas Spiriva lietošanas reizi dienā pacientiem ar HOPS, farmakokinētiskā līdzsvara attīstība tiek novērota septītajā dienā, savukārt turpmāka uzkrāšanās nav novērojama.
Gados vecākiem pacientiem tiotropija nieru klīrenss samazinās. Tomēr tas neizraisa atbilstošu AUC vērtību pieaugumu 0-6 (laukums zem koncentrācijas-laika līknes) vai C max.
Vieglu nieru darbības traucējumu gadījumā (ar kreatinīna klīrensu 50–80 ml / min) tiotropija ieelpošana reizi dienā līdzsvara stāvoklī izraisīja AUC vērtības pieaugumu 0-6. Šajā gadījumā C max vērtība nemainījās. Uz mērenas / smagas nieru darbības traucējumu fona (ar kreatinīna klīrensu līdz 50 ml / min) vielas intravenoza ievadīšana izraisīja zāļu koncentrācijas palielināšanos plazmā 2 reizes. Līdzīgas izmaiņas tiek novērotas pēc sausa pulvera ieelpošanas.
Paredzams, ka aknu mazspēja būtiski neietekmēs tiotropija bromīda farmakokinētiskos parametrus, jo viela galvenokārt izdalās ar urīnu, un farmakoloģiski aktīvo metabolītu veidošanās ar fermentu piedalīšanos nav saistīta.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Spiriva tiek parakstīts pacientiem ar HOPS (hroniska obstruktīva plaušu slimība), ieskaitot emfizēmu un hronisku bronhītu, kā atbalstošu ārstēšanu (lai novērstu paasinājumus un ar pastāvīgu elpas trūkumu).
Kontrindikācijas
- grūtniecības periods (pirmais trimestris);
- vecums līdz 18 gadiem;
- paaugstināta individuālā jutība pret atropīnu, kā arī tā atvasinājumiem;
- palielināta individuālā jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.
Spiriva lieto piesardzīgi pacientiem ar prostatas hiperplāziju, slēgta leņķa glaukomu un urīnpūšļa kakla obstrukciju.
Norādījumi par Spiriva lietošanu: metode un devas
Spiriva kapsulas ir paredzētas inhalācijām (tās nedrīkst norīt).
Ieteicamā deva ir 1 kapsula vienu reizi dienā, tajā pašā laikā. Nepārsniedziet norādīto devu. Kapsulas lieto tikai ar inhalatoru HandiHaler.
Aknu mazspējas, vieglas nieru mazspējas un gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Mērenas vai smagas nieru mazspējas gadījumā, kā arī vienlaicīgas lietošanas gadījumā ar zālēm, kuras galvenokārt izdalās caur nierēm, ir jāuzrauga pacienta stāvoklis.
Ieteikumi inhalatora HandiHaler lietošanai
Inhalatora HandiHaler sastāvdaļas: iemutnis, centrālā kamera, pīrsinga poga, pamatne, putekļu vāciņš.
Procedūra ieelpojot:
- Atveriet īpašo putekļu necaurlaidīgo vāciņu (lai to izdarītu, nospiediet pīrsinga pogu un atlaidiet to).
- Pilnībā atveriet vāciņu, pēc tam atveriet iemuti.
- Izņemiet Spiriva kapsulu un ievietojiet to centrālajā kamerā.
- Cieši aizveriet iemuti (dzirdams raksturīgs klikšķis), putekļu vāciņam jābūt atvērtam.
- Turot inhalatoru vertikālā stāvoklī ar iemuti uz augšu, vienreiz nospiediet pīrsinga pogu un atlaidiet to (tas rada atveri zāļu izlaišanai no kapsulas).
- Izelpojiet (jūs nevarat izelpot iemuti).
- Cieši satveriet iemuti ar lūpām un lēni un dziļi ieelpojiet, lai plaušas būtu pilnībā piepildītas; aizturiet elpu maksimāli iespējamo laiku un izņemiet inhalatoru no mutes; elpojiet mierīgi un atkārtojiet 6. un 7. darbību, lai pilnībā iztukšotu kapsulu.
- Atveriet iemuti, izņemiet un izmetiet izlietoto kapsulu, pēc tam aizveriet inhalatoru.
Inhalators HandiHaler jātīra katru mēnesi. To vajadzētu izskalot siltā ūdenī, pēc tam noslaucīt ar papīra dvieli un ļaut vienu dienu nožūt.
Pirms ieelpošanas procedūras ir jāpārbauda Spiriva kapsulas, tām jābūt neskartām un nebojātām.
Blakus efekti
- sirds un asinsvadu sistēma: sirdsklauves, tahikardija; atsevišķi gadījumi - supraventrikulāra tahikardija un priekškambaru mirdzēšana;
- gremošanas sistēma: perorāla kandidoze, nedaudz sausa mute (pazūd, turpinot terapiju), gastroezofageāls reflukss, aizcietējums; atsevišķi gadījumi - apgrūtināta rīšana, zarnu aizsprostojums;
- elpošanas sistēma: bronhu spazmas, deguna asiņošana, vietējs rīkles kairinājums, klepus, disfonija;
- urīnceļu sistēma: urīnceļu infekcijas, aizture un urinēšanas grūtības vīriešiem ar riska faktoriem;
- centrālā nervu sistēma: reibonis;
- alerģiskas reakcijas: nieze, nātrene, izsitumi, paaugstinātas jutības reakcijas; atsevišķi gadījumi - Kvinkes tūska;
- citas reakcijas: atsevišķi gadījumi - paaugstināts acs iekšējais spiediens, glaukoma, neskaidra redze.
Pārdozēšana
Galvenie simptomi: izmitināšanas traucējumi, sausa mute, palielināta sirdsdarbība (antiholīnerģiskas darbības izpausmes).
Pēc vienreizēju veselīgu brīvprātīgo devu līdz 282 μg ieelpošanas sistēmiskā antiholīnerģiskā iedarbība netika atklāta. Pēc atkārtotas vienas dienas devas 141 μg lietošanas tika konstatēta divpusēja konjunktivīta attīstība kombinācijā ar kserostomiju, kas, turpinot ārstēšanu, pagāja neatkarīgi. Pētījumā, kurā tika pētīta tiotropija ietekme, atkārtoti lietojot Spiriva pacientiem ar HOPS, kuri ilgāk par 4 nedēļām saņēma maksimāli 36 mcg dienā, tika konstatēts, ka vienīgā blakusparādība bija sausa mute.
Akūtas intoksikācijas rašanās, kas saistīta ar nejaušu kapsulu uzņemšanu, ir maz ticama, kas saistīta ar Spiriva zemo biopieejamību.
Speciālas instrukcijas
Zāles nav paredzētas akūtu bronhu spazmas uzbrukumu mazināšanai.
Pēc Spiriva ieelpošanas var attīstīties tūlītēja paaugstinātas jutības reakcija.
Zāļu (tāpat kā citu inhalācijas līdzekļu) ieelpošanas process var izraisīt bronhu spazmas attīstību.
Ar nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss ≤ 50 ml / min) nepieciešama rūpīga pacienta stāvokļa kontrole.
Pulveris no kapsulām nedrīkst nonākt acīs. Ja parādās slēgta leņķa glaukomas simptomi (neskaidra redze, radzenes tūska, konjunktīvas sastrēgums, diskomforts vai sāpes acīs, redzes halo ar acu apsārtumu), nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.
Viena Spiriva kapsula satur 5,5 mg laktozes monohidrāta.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Pētījumi par Spiriva ietekmi uz pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus un vadīt mehānismus nav veikti, tomēr jāņem vērā iespēja attīstīt tādas blakusparādības kā neskaidra redze un reibonis. Ja rodas uzskaitītās reakcijas, ieteicams būt uzmanīgam vai atteikties veikt darbu, kas saistīts ar paaugstinātu uzmanības koncentrāciju un ātru reakciju.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Pirmajā grūtniecības trimestrī Spiriva ir kontrindicēts.
Informācija par tiotropija bromīda lietošanu grūtniecības laikā cilvēkiem ir ierobežota. Pētījumos ar dzīvniekiem tieša / netieša nelabvēlīga ietekme uz grūtniecību, embrija / augļa attīstību, darbu vai pēcdzemdību attīstību nav pierādīta. Preklīniskajos pētījumos tika konstatēts, ka tiotropija bromīds nelielos daudzumos izdalās mātes pienā.
Piesardzības nolūkos II-III grūtniecības trimestrī un zīdīšanas laikā Spiriva jālieto tikai gadījumos, kad paredzamais ieguvums atsver iespējamo risku.
Bērnības lietošana
Spiriva terapija ir kontrindicēta pacientiem līdz 18 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Kad Spiriva tiek parakstīts pacientiem ar nieru mazspēju (ar kreatinīna klīrensu ≤ 50 ml / min), ir jāuzrauga viņu stāvoklis.
Zāļu mijiedarbība
Spiriva ir atļauts lietot vienlaikus ar citām zālēm, kuras parasti lieto HOPS ārstēšanai: metilksantīna atvasinājumi, simpatomimētiķi, inhalējamie glikokortikosteroīdi un perorālie glikokortikosteroīdi.
Spiriva un antiholīnerģisko līdzekļu pastāvīga kombinēta lietošana nav pētīta, tāpēc šī kombinācija nav ieteicama. Vienu reizi lietojot uzskaitītās zāles, izmaiņas EKG un vitālajos parametros netika novērotas, blakusparādību smagums nemazinājās.
Analogi
Spiriva analogi ir Spiriva Respimat, tiotropija dzimtene.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C, bērniem nepieejamā vietā. Kapsulas nedrīkst būt sasalušas, pakļautas augstai temperatūrai vai saules gaismai.
Inhalatoru HandiHaler lieto ne ilgāk kā gadu. Atvērtais blisteris ar kapsulām jāizlieto 9 dienu laikā.
Zāļu derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Spiriva
Saskaņā ar atsauksmēm Spiriva visbiežāk tiek vērtēta kā efektīva zāle ar labu panesamību. Tiek atzīmēts ērts dozēšanas režīms. Bronhiālās astmas gadījumā līdzekli var izmantot kā daļu no kombinētās terapijas. Galvenais trūkums ir zāļu augstās izmaksas. Daži uzskata, ka ir ieteicams atbrīvot kapsulas bez iekļauta inhalatora.
Spiriva cena aptiekās
Aptuvenā Spiriva (30 kapsulas) cena ir 2416-2742 rubļi.
Spiriva: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Spiriva 18 mcg kapsulas ar pulveri inhalācijām komplektā ar HandiHaler inhalatoru 30 gab. 2000 RUB Pērciet |
|
Spiriva Respimat 2,5 μg / deva 60 devu šķīdums inhalācijām komplektā ar inhalatoru Respimat 4 ml 1 gab. 2423 RUB Pērciet |
|
Spiriva Respimat šķīdums inhalācijām. 2,5mcg / deva 4ml 2697 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
