Stalevo - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes Par Tabletēm, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Staļevo

Stalevo: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Zāļu mijiedarbība
14. 14. Analogi
15. 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
16. 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
17. 17. Atsauksmes
18. 18. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Stalevo

ATX kods: N04BA03

Aktīvās sastāvdaļas: Levodopa + Entakapons + Karbidopa (Levodopa + Entakapons + Karbidopa)

Ražotājs: Orion Corporation Orion Pharma (Somija)

Apraksts un foto atjauninājums: 01.01.2020

Cenas aptiekās: no 2959 rubļiem.

Pērciet

Stalevo ir kombinēts pretparkinsonisma līdzeklis (dopamīna prekursors + perifērās dekarboksilāzes inhibitors + katehol-O-metiltransferāzes inhibitors).

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma Stalevo - apvalkotās tabletes: tumši pelēcīgi sarkanas vai brūngani sarkanas, bez riska, ar reljefu vienā pusē: devā 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - apaļas abpusēji izliektas tabletes, kods " LCE 50 "; devā 100 mg / 25 mg / 200 mg - ovālas tabletes, kods "LCE 100"; devā 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - iegarenas-elipsoidālas tabletes, kods "LCE 150"; 200 mg / 54,1 mg / 200 mg devā - iegarenas, elipsoidālas, abpusēji izliektas tabletes, kods "LCE 200" (flakonos pa 10, 30, 100 vai 250 tabletēm ar devu 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg vai 10, 30, 100, 130 vai 175 tabletes devā 200 mg / 54,1 mg / 200 mg; kartona iepakojumā 1 pudele un Stalevo lietošanas instrukcijas).

Sastāvs 1 tabletei attiecīgi 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg vai 200 mg / 54,1 mg / 200 mg devā:

• aktīvās vielas: levodopa - 50; 100; 150 vai 200 mg; karbidopas monohidrāts - 13,5 mg; 27 mg; 40,5 mg vai 54,1 mg (12,5 mg karbidopas izteiksmē; 25 mg; 37,5 mg vai 50 mg; entakapons (visām devām) - 200 mg;
• palīgkomponenti: magnija stearāts, povidons K-30, nātrija kroskarmeloze, mannīts, kukurūzas ciete;
• plēves apvalks: glicerīns 85% (glicerīns 85%); polisorbāts 80, magnija stearāts, sarkanais dzelzs oksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, titāna dioksīds, saharoze, hipromeloze (200 mg / 54,1 mg / 200 mg tablešu apvalkā nav dzeltenā dzelzs oksīda krāsvielas).

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Saskaņā ar mūsdienu koncepcijām Parkinsona slimības izpausmes ir saistītas ar dopamīna samazināšanos striatumā. Dopamīns nepārsniedz asins-smadzeņu barjeru, un tā prekursors levodopa šķērso asins-smadzeņu barjeru un atvieglo patoloģijas pazīmes.

Tā kā levodopa tiek aktīvi metabolizēta perifēros orgānos, lietojot bez metabolisma enzīmu inhibitoriem, centrālo nervu sistēmu sasniedz tikai neliela daļa no noteiktās devas.

Karbidopa ir perifērs DOPA dekarboksilāzes inhibitors, kas samazina levodopas metabolismu. Tajā pašā laikā perifēros orgānos veidojas dopamīns, kas kļūst pieejamāks smadzenēm. Levodopas dekarboksilēšana tiek samazināta, ja to lieto kopā ar DOPA-dekarboksilāzes inhibitoru, tāpēc to var parakstīt mazākās devās, kas samazina nevēlamu notikumu, piemēram, sliktas dūšas, sastopamību.

Ņemot vērā dekarboksilāzes nomākšanu ar DOPA-dekarboksilāzes inhibitoru, katehol-O-metiltransferāze kļūst par vissvarīgāko perifēro metabolisko enzīmu. Tas katalizē levodopas pārveidošanos par potenciāli kaitīgo metabolītu - 3-O-metildopu.

Entakapons ir specifisks, atgriezenisks un galvenokārt perifērs katehol-O-metiltransferāzes inhibitors. Tas ir paredzēts kombinētai lietošanai ar levodopu, palēninot tā attīrīšanos no asinsrites, kas palielina laukumu zem koncentrācijas-laika līknes, kas raksturo levodopas farmakokinētisko profilu. Tādēļ klīniskā atbildes reakcija uz katru pēdējās devu tiek pagarināta un uzlabota.

Farmakokinētika

Entakapona, levodopas un karbidopas uzsūkšanos raksturo ievērojama individuālo vērtību intra- un mainība. Entakapons un levodopa ātri uzsūcas un izdalās, savukārt karbidopa uzsūcas un izdalās nedaudz lēnāk. Levodopas biopieejamība, lietojot atsevišķi bez pārējām divām Stalevo aktīvajām sastāvdaļām, svārstās no 15 līdz 33%. Karbidopas biopieejamība ir no 40 līdz 70%, un entakapons 200 mg devā ir 35%.

Pārtikas produkti ar augstu neitrālu aminoskābju daudzumu var aizkavēt un samazināt levodopas uzsūkšanos. Režīms un diēta neietekmē entakapona uzsūkšanos.

Nav datu par karbidopas izplatīšanās tilpumu. Levodopas un entakapona izkliedes tilpumi ir diezgan mazi, tie attiecīgi ir 0,36–1,6 litri uz 1 kg un 27 litri uz 1 kg.

Saistība ar levodopas asins plazmas olbaltumvielām ir minimāla (no 10 līdz 30%), savukārt karbidopai šis rādītājs ir gandrīz 36%. Entakapons plaši, gandrīz 98%, saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt ar seruma albumīnu. Terapeitiskās koncentrācijās entakapons neizstumj citus aktīvos komponentus, kas plaši saistīti ar olbaltumvielām (piemēram, diazepāmu, fenilbutazonu, salicilskābi vai varfarīnu). Tomēr šīs vielas to neizstumj, ja tās lieto terapeitiskās devās vai lielākās koncentrācijās.

Levodopas metabolisms ir aktīvs. Šajā gadījumā veidojas dažādi metabolīti. Vissvarīgākie ceļi ir O-metilēšana ar katehol-O-metiltransferāzi un dekarboksilēšana ar DOPA dekarboksilāzi.

Karbidopas vielmaiņa notiek, veidojoties diviem metabolītiem, kas ar urīnu izdalās nekonjugētu vielu un glikuronīdu veidā. No kopējās karbidopas izdalīšanās ar urīnu tā izdalīšanās nemainītā veidā ir 30%.

Entakapons gandrīz pilnībā tiek metabolizēts pirms izvadīšanas ar urīnu (10–20%) un izkārnījumiem / žulti (80–90%). Galvenais metabolisma ceļš ir gan entakapona, gan tā aktīvā metabolīta (cis izomērs) glikuronizācija. Pēdējā saturs asins plazmā ir aptuveni 5% no kopējā entakapona. Kopējais entakapona klīrenss ir 0,7 litri uz 1 kg stundā, levodopai - no 0,55 līdz 1,38 litriem uz 1 kg stundā. Pusperiods (ja ņem atsevišķi): entakapons ir no 0,4 līdz 0, 7 stundas; karbidopi - no 2 līdz 3 stundām; levodopa - no 0,6 līdz 1,3 tējk.

Tā kā entakaponam un levodopai ir īss pusperiods, atkārtotu devu gadījumā nav īstas uzkrāšanās.

Saskaņā ar in vitro pētījumiem, kuros izmantoti cilvēka aknu mikrosomālie preparāti, entakapons inhibē citohroma P450 2C9 enzīmus (PK50 ~ 4 μM). Citi citohroma P450 izozīmi (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A un CYP2C19) entakapons vāji inhibē vai vispār ar tiem nesadarbojas.

Levodopas terapija gados vecākiem pacientiem bez entakapona un karbidopas palielina tā absorbciju un palēnina izdalīšanos, salīdzinot ar jaunākiem pacientiem. Tomēr, lietojot kombinētu terapiju ar levodopu un karbidopu, pirmā absorbcija vecāka gadagājuma un jaunāku pacientu ķermenī tiek veikta līdzīgi, lai gan gados vecākiem cilvēkiem platība zem koncentrācijas-laika līknes ir 1,5 reizes lielāka nekā jauniem pacientiem. Tas ir saistīts ar DOPA dekarboksilāzes aktivitātes un levodopas klīrensa samazināšanos ar vecumu. Gados vecākiem (65 līdz 75 gadus veciem) un jaunākiem (45 līdz 64 gadus veciem) subjektiem netika novērotas būtiskas atšķirības laukumā zem entakapona vai karbidopas koncentrācijas un laika līknes.

Vīriešu ķermenī levodopas biopieejamība ir ievērojami zemāka nekā sievietēm. Stalevo farmakokinētiskajos pētījumos levodopas biopieejamība vīriešiem bija zemāka nekā sievietēm, galvenokārt svara atšķirību dēļ, savukārt entakapona un karbidopas biopieejamībā dzimumu atšķirības nebija.

Ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju (pēc Child-Pugh klasifikācijas - A un B klase) entakapona vielmaiņa palēninās, ko papildina tā satura palielināšanās plazmā absorbcijas un izdalīšanās stadijā. Īpaši pētījumi par levodopas un karbidopas farmakokinētiku aknu mazspējas gadījumā nav veikti, tomēr pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju Stalevo jālieto piesardzīgi.

Entakapona farmakokinētika nieru mazspējas gadījumā nemainās. Īpaši pētījumi par levodopas un karbidopas farmakokinētiku nieru mazspējas gadījumā nav veikti, tomēr, izrakstot zāles pacientiem, kuriem tiek veikta dialīze, ieteicams apsvērt iespēju palielināt intervālu starp devām.

Lietošanas indikācijas

Stalevo tiek nozīmēts Parkinsona slimības un parkinsonisma ārstēšanai gadījumos, kad levodopas un karbidopas kombinācijas lietošana ir neefektīva. Izņēmums ir narkotiku parkinsonisms.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• slēgta leņķa glaukoma;
• smaga aknu mazspēja;
• ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms un / vai netraumatiskā rabdomiolīze vēsturē;
• feohromocitoma;
• glikozes-galaktozes malabsorbcija, fruktozes nepanesamība, saharozes / izomaltāzes deficīts;
• vienlaicīga ievadīšana ar selektīviem monoamīnoksidāzes-A inhibitoriem un selektīviem monoamīnoksidāzes-B inhibitoriem;
• grūtniecība (izņemot atsevišķas situācijas, kad paredzamais terapeitiskais efekts mātei atsver iespējamo augļa attīstības risku);
• zīdīšanas periods;
• bērni līdz 18 gadu vecumam;
• individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.

Radinieks (Stalevo tabletes lieto ārsta uzraudzībā):

• nieru un aknu slimības;
• smaga plaušu un sirds un asinsvadu mazspēja;
• bronhiālā astma;
• krampju vēsture;
• cukura diabēts un citas dekompensētas endokrīnās patoloģijas;
• kuņģa-zarnu trakta erozīvi un čūlas bojājumi;
• anamnēzē miokarda infarkts ar atlikušo kambara vai priekškambaru (priekškambaru) mezglu aritmiju (visā zāļu devas režīma sākotnējās regulēšanas periodā ir nepieciešams kontrolēt sirds darbību);
• antisociāla uzvedība, depresija ar tieksmi uz pašnāvību, psihoze anamnēzē vai rodas Stalevo lietošanas laikā;
• atvērta leņķa glaukoma (nepieciešama rūpīga intraokulārā spiediena kontrole);
• vienlaicīga lietošana ar antipsihotiskiem līdzekļiem, kas bloķē dopamīna receptorus, īpaši D2 receptorus (terapija jāveic stingrā medicīniskā uzraudzībā, lai apturētu zāļu antiparkinsonisma efektu vai pastiprinātu patoloģijas izpausmes);
• kombinēta terapija ar zālēm, kuras metabolizē katehol-O-metiltransferāze (paroksetīns), varfarīns, venlafaksīns, maprolitīns, desipramīns, tricikliskie antidepresanti, vielas, kas var izraisīt ortostatisku hipotensiju.

Stalevo, lietošanas instrukcijas: metode un devas

Stalevo tabletes lieto iekšķīgi, neatkarīgi no uztura. Tos nevar sadalīt vai sadalīt gabalos.

Rūpīgi atlasot un individuāli katram pacientam, tiek noteikta optimālā zāļu dienas deva.

Jebkurā devā kā vienu devu ieteicams lietot tikai 1 tableti. Maksimālā aktīvo zāļu sastāvdaļu dienas deva ir: levodopa - 1500 mg; entakapons - 2000 mg; karbidopa - 375 mg (kas ir ekvivalents 7 Stalevo tabletēm ar devu 200 mg / 200 mg / 50 mg).

Pacientus, kuri saņem entakaponu un levodopu / karbidopu standarta izdalīšanās zāļu formās devās, kas atbilst tām, kas ir Stalevo tabletēs, var nekavējoties pāriet uz zāļu lietošanu atbilstošajā devā. Piemēram, lietojot 1 tableti karbidopas / levodopas 50 mg / 200 mg un 1 entakapona tableti 200 mg 4 reizes dienā, ir iespējams pārnest pacientu lietot 1 zāļu tableti ar 200 mg / 200 mg / 50 mg devu 4 reizes dienā. diena.

Ja pacients lieto entakaponu un levodopu / karbidopu devās, kas nav līdzvērtīgas Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg (50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg vai 150 mg) aktīvajām sastāvdaļām / 37,5 mg / 200 mg), pēdējās devas rūpīgi jāitrē, lai iegūtu optimālu klīnisko atbildes reakciju. Sākotnēji to pielāgo tā, lai panāktu maksimālu atbilstību iepriekš lietotajai levodopas dienas devai.

Gadījumos, kad entakapons un levodopa / benserazīds iepriekš tika lietoti standarta izdalīšanās zāļu formās, levodopas / benserazīda lietošana ir jāatceļ iepriekšējā vakarā. Ir jāuzsāk Stalevo lietošana nākamajā rītā, sākot ar tabletēm, kas satur līdzīgu levodopas daudzumu vai vairāk par 5-10%.

Gadījumos, kad levodopas kombinācija ar DOPA-dekarboksilāzes inhibitoru ir neefektīva, var apsvērt iespēju Stalevo lietot piemērotās devās dažiem pacientiem ar Parkinsona slimību un motoriskām svārstībām devas beigās. Tomēr pacientiem ar diskinēziju (vai levodopas lietošana dienas devā, kas pārsniedz 800 mg) tieša pārvietošana no levodopas kombinācijas ar DOPA-dekarboksilāzes inhibitoru uz zālēm nav ieteicama. Šādiem pacientiem jāveic atsevišķa terapija ar entakaponu (tablešu veidā) un pirms pārejas uz zālēm (ja nepieciešams) jāpielāgo levodopas deva.

Entakapona klātbūtnē levodopas iedarbība tiek pastiprināta, un tāpēc Stalevo terapijas sākumā dažās pirmajās dienās vai nedēļās var būt nepieciešams samazināt tā devu par 10-30% (īpaši ar diskinēzijām).

Levodopas dienas devas samazinājumu var panākt, pagarinot intervālu starp tablešu lietošanu un / vai samazinot vienu vielas daļu atbilstoši pacienta klīniskajam stāvoklim.

Ja nepieciešams lietot lielāku levodopas devu, palieliniet lietošanas biežumu un / vai izrakstiet citu zāļu, kas satur to, devu ieteicamajā devu diapazonā. Ja gluži pretēji, ir nepieciešamas mazākas levodopas devas, vielas kopējo dienas devu samazina, samazinot tā ievadīšanas biežumu vai samazinot devu.

Lietojot Stalevo kopā ar citām levodopas zālēm, ir svarīgi nepārsniegt maksimālo dienas devu.

Ja zāļu lietošana tiek pārtraukta un pacients tiek pārcelts uz terapiju ar levodopas kombināciju ar DOPA-dekarboksilāzes inhibitoru bez entakapona, pretparkinsonisma zāļu, jo īpaši levodopas, deva jāpielāgo, lai pienācīgi kontrolētu parkinsonisma izpausmes.

Gados vecākiem pacientiem devu režīma korekcija netiek veikta.

Lietojot zāles viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, ir jābūt uzmanīgiem. Šādos gadījumos var būt nepieciešama tā devas samazināšana.

Entakapona farmakokinētika nav atkarīga no nieru mazspējas. Tā kā nav veikti īpaši karbidopas un levodopas farmakokinētikas pētījumi nieru mazspējas gadījumā, pacienti ar smagu nieru mazspēju, ieskaitot pacientus, kuriem tiek veikta dialīze, ārsta uzraudzībā jālieto antiparkinsonisma zāles Stalevo.

Blakus efekti

Stalevo terapijas periodā visbiežāk tiek atzīmēta šādu nevēlamu parādību attīstība:

• diskinēzija (apmēram 19% gadījumu);
• kuņģa-zarnu trakta patoloģiju simptomi, ieskaitot caureju un sliktu dūšu (12 un 15% gadījumu);
• sāpes saistaudos un muskuļos, muskuļu un skeleta sistēmas sāpes (12% gadījumu);
• urīna krāsošana sarkanbrūnā krāsā (10% gadījumu).

Saskaņā ar zāļu klīnisko pētījumu rezultātiem vai entakapona lietošanu kopā ar levodopu un DOPA-dekarboksilāzes inhibitoru tika konstatētas nopietnas blakusparādības, piemēram, Kvinkes tūska (reti) un kuņģa-zarnu trakta asiņošana (reti).

Neskatoties uz klīnisko pētījumu rezultātu trūkumu, Stalevo terapijas laikā var parādīties ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms, rabdomiolīze un smagas hepatīta formas, bieži vien holestātiskas.

Iespējamās blakusparādības [vairāk nekā 10% - ļoti bieži; (> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1%) - reti; (<0,01%, ieskaitot atsevišķus ziņojumus) - ļoti reti], apkopoti no apkopotajiem datiem no 11 dubultmaskētiem klīniskiem pētījumiem (tajos piedalījās 3230 brīvprātīgie) un pēcreģistrācijas novērojumiem:

• asinis un limfātiskā sistēma: bieži - anēmija; reti - trombocitopēnija;
• vielmaiņa un uzturs: bieži - samazināta ēstgriba ¹, svara zudums ¹;
• psihiski traucējumi: bieži - bezmiegs, trauksme, murgi ¹, apjukums ¹, halucinācijas, depresija; reti - uzbudinājums ¹, psihoze; biežums nav noteikts - pašnāvnieciska uzvedība;
• nervu sistēma: ļoti bieži - diskinēzija ¹; bieži - galvassāpes, reibonis ¹, miegainība, smadzeņu darbības traucējumi (demence, amnēzija), distonija, ieslēgšanās / izslēgšanas parādība, trīce, parkinsonisma pazīmju saasināšanās (piemēram, bradikinēzija ¹); biežums nav noteikts - ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms ¹;
• redzes orgāni: bieži - neskaidra redze;
• sirds aktivitāte: bieži - sirds ritma pārkāpums, išēmiskas sirds slimības simptomi, izņemot miokarda infarktu (stenokardija ²); reti - miokarda infarkts ²;
• trauki: bieži - hipertensija, ortostatiska hipotensija; reti - kuņģa-zarnu trakta asiņošana;
• elpošanas sistēma, krūšu kurvja un videnes orgāni: bieži - elpas trūkums;
• kuņģa-zarnu trakts: ļoti bieži - slikta dūša ¹, caureja ¹; bieži - sausa mute ¹, diskomforts un sāpes vēderā ¹, dispepsija, vemšana ¹, aizcietējums ¹; reti - disfāgija, ^1. kolīts;
• aknu un žultsceļu sistēma: reti - patoloģiski aknu darbības testi ¹; biežums nav noteikts - hepatīts, bieži holestātisks ¹;
• āda un zemādas tauki: bieži - hiperhidroze, izsitumi ¹; reti - sviedru ¹, matu, naglu un ādas krāsošana (izņemot urīna krāsu); reti - Kvinkes tūska; biežums nav noteikts - nātrene ¹;
• skeleta muskuļi un saistaudi: ļoti bieži - sāpes muskuļos un saistaudos, balsta un kustību aparāta sāpes; bieži - locītavu sāpes ¹, muskuļu spazmas; biežums nav noteikts - rabdomiolīze ¹;
• nieres un urīnceļi: ļoti bieži - hromatūrija ¹; bieži - urīnceļu infekcijas; reti - urīna aizture;
• vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā: bieži - nogurums, astēnija, gaitas traucējumi, iespējams, kopā ar kritienu, perifēra tūska, sāpes krūtīs; reti - slikta pašsajūta.

Piezīmes

¹ Nevēlamās reakcijas, kas saistītas ar entakapona ietekmi vai biežāk sastopamas (pēc klīnisko pētījumu rezultātiem, sastopamības starpība ir 1%) entakapona terapijas laikā, salīdzinot ar terapiju tikai ar levodopas kombināciju ar DOPA dekarboksilāzes inhibitoru.

² Miokarda infarkta sastopamības rādītāji - 0,43% un citas išēmijas izraisītas sirds slimības - 1,54%, ņemot vērā 13 dubultmaskēto pētījumu rezultātus, kuros piedalījās 2082 pacienti, kuri lietoja entakaponu motoru svārstībām, kas saistītas ar darbības beigām. devu.

Dažas Stalevo blakusparādības ir saistītas ar paaugstinātu dopamīnerģisko aktivitāti (vemšana, diskinēzija, slikta dūša), un tās parasti parādās terapijas sākumā. Mazākas levodopas devas samazina šo dopamīnerģisko reakciju pakāpi un biežumu. Dažas nevēlamas parādības (tostarp urīna krāsošana sarkanbrūnā krāsā, caureja) ir entakapona īpašību sekas. Ir ziņojumi par sviedru, matu, naglu un ādas krāsošanu ar entakaponu.

Dažos gadījumos ārstēšanu ar karbidopu kombinācijā ar levodopu pavada krampji. Tomēr cēloņsakarība starp šīm parādībām nav pierādīta.

Dopamīna agonistu un / vai dopamīnerģisko zāļu, kas ietver levodopu, ieskaitot Stalevo, lietošanas periodā var rasties impulsu kontroles traucējumi, piemēram, piespiedu bada nomākšana, rijība, vēlme pirkt un tērēt naudu, hiperseksualitāte, paaugstināts libido vai atkarība no azartspēlēm.

Ir atsevišķi ziņojumi par ārkārtēju miegainību dienā un pēkšņas miega iestāšanās epizodēm, lietojot entakaponu kopā ar levodopu.

Pārdozēšana

Saskaņā ar pēcreģistrācijas datiem ir ziņojumi par atsevišķiem Stalevo pārdozēšanas gadījumiem, kad levodopas un entakapona maksimālās devas ir attiecīgi vismaz 10 000 mg un 40 000 mg dienā. Pārdozēšanas izpausmes un akūti simptomi šajos gadījumos ietvēra hromatūriju, konjunktīvas un mēles krāsošanu, ādas bālumu, Šeina-Stoksa elpošanu, kambaru tahikardiju, bradikardiju, apjukušu un satrauktu apziņu, komu.

Pasākumi, kas jāveic akūtas zāļu pārdozēšanas gadījumā, ir līdzīgi pasākumiem akūtas levodopas pārdozēšanas gadījumā. Piridoksīns ir neefektīvs kā zāļu antidots.

Šādos gadījumos ir svarīga pacienta hospitalizācija, vispārēji detoksikācijas pasākumi, kuņģa skalošana un atkārtota aktivētās ogles lietošana. Šie pasākumi ir nepieciešami, lai paātrinātu entakapona izvadīšanu no organisma, tostarp samazinot vielas absorbciju / reabsorbciju no kuņģa-zarnu trakta.

Savukārt ieteicams veikt procedūras, kas uztur normālu sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmu, kā arī nieru darbību. Ja nepieciešams, tiek veikti pasākumi, lai atbalstītu šīs ķermeņa sistēmas. Lai atklātu aritmijas, tiek noteikts elektrokardiogrammas monitorings. Vajadzības gadījumā tiek uzsākta antiaritmiskā terapija. Ir svarīgi ņemt vērā iespēju, ka pacients varēja lietot citas zāles, nevis Stalevo. Dialīzes lietošanas efektivitāte pārdozēšanas ārstēšanā nav pierādīta.

Speciālas instrukcijas

Zāles nav ieteicamas ekstrapiramidālu zāļu reakciju ārstēšanai. To lieto piesardzīgi, ja anamnēzē ir bijuši krampji, kuņģa čūlas, nieru vai endokrīnās sistēmas patoloģijas, bronhiālā astma, smagas plaušu slimību formas vai sirds un asinsvadu sistēmas patoloģijas, koronārā sirds slimība.

Pacienti, kuriem ir bijis miokarda infarkts un kuriem ir priekškambaru mezgla vai sirds kambaru aritmijas bojājumi, jāpiešķir sirdsdarbības uzraudzībai, īpaši izvēloties sākotnējās devas.

Visiem pacientiem, kuri saņem Stalevo, rūpīgi jāuzrauga depresija ar pašnāvības tendencēm, garīgām izmaiņām un citām nozīmīgām antisociālām reakcijām. Zāles lieto ārsta uzraudzībā psihozēm (ieskaitot anamnēzi).

Kombinēta lietošana ar antipsihotiskiem līdzekļiem (dopamīna receptoru blokatoriem, īpaši D2 receptoru antagonistiem) jālieto piesardzīgi. Pacienti tiek rūpīgi uzraudzīti, lai identificētu Stalevo antiparkinsonisma efekta zudumu vai slimības simptomu pasliktināšanos.

Zāles tiek parakstītas piesardzīgi pret hroniskas atvērta leņķa glaukomas fona. Šajos gadījumos ir rūpīgi jāuzrauga acs iekšējais spiediens un jāreģistrē visas asinsspiediena izmaiņas.

Stalevo var kalpot ortostatiskas hipotensijas attīstībai. Tas jālieto medicīniskā uzraudzībā pacientiem, kuri saņem zāles / zāles, kas var izraisīt ortostatisku hipotensiju.

Entakapons kombinācijā ar levodopu var izraisīt epizodisku tūlītēju miegu un miegainību, kas saistīta ar Parkinsona slimību.

Klīniskie pētījumi ir apstiprinājuši biežāku dopamīnerģisko blakusparādību (piemēram, diskinēzijas) attīstību, ārstējot ar amantadīnu, selegilīnu, dopamīna agonistiem (bromokriptīnu), kompleksu terapiju ar entakaponu, salīdzinot ar cilvēkiem, kuri saņēma placebo kombinācijā ar šīm zālēm.

Izrakstot zāles pacientiem, kuri iepriekš nav lietojuši entakaponu, var būt nepieciešams pielāgot visu pretparkinsonisma zāļu devas, kuras pacients lietojis.

Retos gadījumos cilvēkiem ar Parkinsona slimību ir rabdomiolīze ar diskinēzijām vai ļaundabīgu neiroleptisko sindromu. Ir svarīgi kontrolēt levodopas pēkšņu atcelšanu vai strauju tās devas samazināšanos, īpaši kombinēti lietojot antipsihotiskos līdzekļus.

Hipertermiju, rabdomiolīzi un ļaundabīgo neiroleptisko sindromu raksturo kustību izpausmes (trīce, mioklonuss, muskuļu stīvums), garīgā stāvokļa izmaiņas (koma, apjukums, uzbudinājums), veģetatīvās disfunkcijas (asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija), kā arī kreatīna fosfokināzes koncentrācijas paaugstināšanās serumā. Ir atsevišķi ziņojumi par šo simptomu un pazīmju attīstību. Agrīna patoloģijas noteikšana ir ārkārtīgi svarīga, lai efektīvi ārstētu ļaundabīgo neiroleptisko sindromu.

Ir ziņots par ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma līdzīgu stāvokli, kam raksturīgas garīgās veselības izmaiņas, drudzis, muskuļu stingrība un kreatīna fosfokināzes līmeņa paaugstināšanās serumā, kas saistīta arī ar pēkšņu pretparkinsonisma zāļu atcelšanu.

No veiktajiem pētījumiem, kuru laikā entakapona lietošana pēkšņi tika pārtraukta, rabdomiolīzes vai ļaundabīga neiroleptiskā sindroma gadījumi tā atcelšanas dēļ netika identificēti. Kopš entakapona parādīšanās tirgū ir reģistrētas atsevišķas ļaundabīga neiroleptiskā sindroma epizodes, īpaši, ja tiek samazinātas tā un vienlaikus lietoto dopamīnerģisko zāļu devas vai pēkšņi tiek atsauktas zāles. Pamatojoties uz to, ja ir nepieciešams mainīt zāļu terapijas režīmu uz levodopas un DOPA-dekarboksilāzes inhibitoriem, ir svarīgi to veikt pakāpeniski. Visticamāk, būs jāpalielina levodopas deva.

Plānojot vispārēju anestēziju, Stalevo lieto tik ilgi, kamēr pacientam ir atļauts iekšā lietot šķidrumus un narkotikas. Zāļu lietošanas atsākšana iepriekš noteiktās devās ir iespējama pēc vispārējas anestēzijas, tiklīdz pacients spēj pats lietot tabletes.

Ar ilgstošu terapiju ieteicams periodiski kontrolēt nieru un aknu funkcijas, kā arī sirds un asinsvadu un hematoloģiskās sistēmas.

Kad rodas caureja, ir svarīgi kontrolēt pacienta svaru, lai izvairītos no liekā svara zuduma. Ilgstoša, pastāvīga caureja, ko izraisa entakapona lietošana, var liecināt par kolītu. Ilgstoša ilgstoša caureja ir pamats ārstēšanas pārtraukšanai, atbilstošas terapijas noteikšanai un tās rašanās cēloņu noteikšanai.

Ir svarīgi rūpīgi uzraudzīt pacientus, lai identificētu impulsu kontroles traucējumus. Pacienti un viņu ārstēšanā iesaistītie jābrīdina par iespējamo impulsu kontroles traucējumu simptomu parādīšanos - piespiedu bada apmierinātību, rijību, atkarību no azartspēlēm, hiperseksualitāti, vēlmi pirkt un tērēt naudu, paaugstinātu libido. Šīs izpausmes var parādīties ārstēšanas laikā ar dopamīna agonistiem un / vai dopamīnerģiskām zālēm, kas ietver levodopu (ieskaitot Stalevo). Ja tiek atklātas šādas patoloģijas, terapijas režīms ir jāpārskata.

Pacientiem ar astēniju, progresējošu anoreksiju un svara zudumu, īpaši relatīvi īsā laikā, ir nepieciešami aknu funkcijas testi un vispārēja medicīniskā pārbaude.

Karbidopas un levodopas izraisītās urīna acetona testa sloksnēs var būt kļūdaini pozitīvi rezultāti. Šajā gadījumā iegūtā reakcija nemaina urīna analīzes vārīšanos. Pārbaudot glikozūriju, ar glikozes oksidāzes metodi var iegūt kļūdaini negatīvu rezultātu.

Tā kā Stalevo tablešu sastāvs satur saharozi, to lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar glikozes-galaktozes malabsorbciju, laktozes deficītu un galaktozes nepanesību.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Pacientiem Stalevo lietošanas laikā jābūt uzmanīgiem, vadot transportlīdzekļus un veicot potenciāli bīstamas darbības, kuru īstenošanai nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums, jo levodopas, karbidopas un entakapona kombinācija var izraisīt reiboni un simptomātisku ortostatisku hipotensiju.

Ja pacientam ir tūlītējas aizmigšanas un / vai miegainības epizodes, viņam ieteicams atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas un darbu veikšanas, kam nepieciešama pastiprināta uzmanība, lai izvairītos no nopietniem ievainojumiem vai pat nāves (līdz šie simptomi tiek novērsti).

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Stalevo nav parakstīts grūtniecības / zīdīšanas laikā.

Nav pierādījumu par levodopas / karbidopas / entakapona terapiju grūtniecības laikā. Pētījumi ar dzīvniekiem ir atklājuši dažu zāļu sastāvdaļu toksicitāti auglim. Iespējamie riski cilvēka ķermenim nav zināmi. Stalevo nav ieteicams lietot grūtniecības laikā, izņemot gadījumus, kad ieguvums mātei ir lielāks nekā iespējamais risks auglim.

Ir zināms, ka levodopa izdalās mātes pienā, un ir arī pierādījumi, ka viela nomāc laktāciju. Karbidopa un entakapons izdalās dzīvnieku pienā, taču nav pierādījumu, ka šīs vielas izdalās ar mātes pienu. Levodopas, karbidopas un entakapona drošība zīdaiņiem, kas baroti ar krūti, nav zināmi.

Preklīniskie pētījumi par entakapona, karbidopas un levodopas lietošanu atsevišķi neatklāja to negatīvo ietekmi uz reproduktīvo sistēmu. Nav veikti pētījumi par šo zāļu kombinācijas ietekmi uz dzīvnieku reproduktīvo funkciju.

Bērnības lietošana

Bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam Stalevo nav parakstīts, jo nav pierādīta tā lietošanas drošība un efektivitāte šīs vecuma pacientiem.

Ar nieru darbības traucējumiem

Zāles Stalevo lieto piesardzīgi pacientiem ar nieru slimībām.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

• lietošana ir kontrindicēta: smaga aknu mazspēja;
• iecelšanai nepieciešama medicīniska uzraudzība: aknu patoloģija.

Zāļu mijiedarbība

Pašlaik nav datu, kas liecinātu par Stalevo nesaderību ar parastajiem pretparkinsonisma līdzekļiem. Ir zināms, ka lielas entakapona devas var mainīt karbidopas uzsūkšanos. Tomēr, lietojot to kā daļu no ieteicamās terapijas shēmas (0,2 g entakapona līdz 10 reizēm dienā), mijiedarbība ar karbidopu netika atrasta. Saskaņā ar pētījumiem par vairāku devu ietekmi uz pacientiem ar Parkinsona slimību, lietojot levodopas zāles kombinācijā ar DOPA-dekarboksilāzes inhibitoriem, entakapons un selegilīns savstarpēji nesadarbojas. Selegilīna deva kombinētai ārstēšanai ar Stalevo nedrīkst pārsniegt 0,01 g.

Zāles / vielas, kuru lietošana kopā ar levodopu prasa piesardzību, ietver:

• antihipertensīvie līdzekļi: terapija ar šīm zālēm var izraisīt simptomātisku ortostatisku hipotensiju. Šādos gadījumos antihipertensīvā līdzekļa devu pielāgo;
• antidepresanti: uz karbidopas / levodopas un triciklisko antidepresantu lietošanas fona var attīstīties nevēlamas blakusparādības diskinēzijas un hipertensijas formā.

Farmakodinamiskā mijiedarbība starp entakaponu un imipramīnu, kā arī entakaponu un moklobemīdu pētījumos ar veseliem brīvprātīgajiem netika identificēta.

Ievērojams skaits pacientu ar Parkinsona slimību tika novēroti, lietojot kombinētus levodopas, karbidopas un entakapona preparātus ar dažādiem aktīviem komponentiem [norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitoriem (venlafaksīnu, maprotilīnu, desipramīnu), tricikliskiem antidepresantiem, vielām, kuras metabolizē metilkatehranokseteta-O- katehola strukturālie savienojumi), monoamīnoksidāzes-A inhibitori]. Šie pētījumi neatklāja farmakodinamisko mijiedarbību, tomēr ieteicams būt uzmanīgiem, izrakstot šīs zāles kombinācijā ar Stalevo.

Levodopas terapeitiskais efekts var samazināties, ja to lieto vienlaikus ar papaverīnu, fenitoīnu, dopamīna receptoru antagonistiem, ieskaitot dažus pretvemšanas un antipsihotiskos līdzekļus. Lai mazinātu atbildes reakciju uz terapiju, ir rūpīgi jāuzrauga to pacientu stāvoklis, kuri saņem šādu kombināciju.

Sakarā ar afinitāti starp citohroma P450 CYP2C9 enzīmu un entakaponu in vitro, zāles var potenciāli mijiedarboties ar aktīvajiem komponentiem, kuru vielmaiņa ir atkarīga no šī izoenzīma, piemēram, S-varfarīna. Veiktie šo vielu mijiedarbības pētījumi ar veseliem brīvprātīgajiem neatklāja entakapona ietekmi uz S-varfarīna līmeņa izmaiņām asins plazmā, savukārt līnija zem R-varfarīna "koncentrācijas-laika" līknes palielinājās vidēji par 18%. Starptautisko normalizēto attiecību vērtības vidēji pieauga par 13%. Ieteicams kontrolēt šo rādītāju pacientiem, kuri Stalevo lieto vienlaikus ar varfarīnu.

Tā kā levodopa konkurē ar dažām aminoskābēm, ievērojot diētu ar augstu olbaltumvielu saturu, zāļu absorbcija var būt traucēta. Tā kā levodopa un entakapons kuņģa-zarnu traktā spēj helātus veidot ar dzelzi, zāles ar dzelzi saturošām zālēm jālieto ar intervālu no 2 līdz 3 stundām.

Saskaņā ar in vitro pētījumiem entakapons saistās ar otru cilvēka albumīna saistīšanās vietu, kas saista arī citas vielas, tostarp ibuprofēnu un diazepāmu. Būtiskas terapeitiskās koncentrācijas izmaiņas, lietojot šādas kombinācijas, ir maz ticamas. Saskaņā ar pašreiz pieejamo informāciju šāda mijiedarbība nav reģistrēta.

Analogi

Stalevo analogi ir Confundus Trio, Madopar, Izikom, Sinemet utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas un mitruma temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Stalevo

Aprakstītie jaunās paaudzes trīskomponentu medikamenti Parkinsona slimības un parkinsonisma ārstēšanai tiek izmantoti kopš 2003. gada, tostarp vairāk nekā 10 gadus Krievijā. Šajā laikā, pēc ekspertu domām, pateicoties kombinētajam sastāvam, kas ietver levodopu, karbidopu un katehol-O-metiltransferāzes inhibitoru entakaponu, zāles ir izrādījušās vislabākās. Tas nodrošina stabilāku, fizioloģiskai tuvu dopamīna receptoru stimulāciju, ļaujot uzturēt pēc iespējas vienmērīgāku levodopas līmeni asins plazmā.

Saskaņā ar starptautisko kontrolēto klīnisko pētījumu rezultātiem Stalevo iecelšana pacientiem ar Parkinsona slimību no brīža, kad parādās pirmās agrīnu svārstību pazīmes, palielina pašreizējās ārstēšanas efektivitāti un var pozitīvi ietekmēt turpmāko slimības gaitu.

Turklāt ir maz pacientu Stalevo pārskatu, kas arī norāda uz tā augsto efektivitāti.

Stalevo cena aptiekās

Aptuvenā Stalevo cena 30 tablešu iepakojumam atkarībā no devas ir: 100 mg / 25 mg / 200 mg - no 2982 līdz 3119 rubļiem; 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - no 2816 līdz 3119 rubļiem; 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - no 1753 līdz 3058 rubļiem.

Staļevo: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Stalevo 100 mg / 25 mg / 200 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 2959 RUB Pērciet

Stalevo tabletes p.p. 150mg + 37,5mg + 200mg 30 gab. RUB 3089 Pērciet

Stalevo 150 mg / 37,5 mg / 200 mg apvalkotās tabletes 30 gab. RUB 3089 Pērciet

Stalevo 50 mg / 12,5 mg / 200 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 3399 RUB Pērciet

Stalevo 200 mg / 200mg / 50mg apvalkotās tabletes 30 gab. 3670 RUB Pērciet

Stalevo tabletes p.p. 100mg + 25mg + 200mg 30 gab. 3761 RUB Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!