Piridostigmīna bromīds
Piridostigmīna bromīds: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: piridostigmīna bromīds
ATX kods: N07AA02
Aktīvā sastāvdaļa: piridostigmīna bromīds (piridostigmīna bromīds)
Ražotājs: Krievijas Federālā Valsts vienotā uzņēmuma pētniecības un ražošanas centra "Pharmzashchita" FMBA (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 21.11.2019
Cenas aptiekās: no 311 rubļa.
Pērciet
Piridostigmīna bromīds - holīnesterāzes inhibitors; palēnina enzīma acetilholīnesterāzes aktivitāti, tādējādi palielinot neirotransmitera acetilholīna līmeni organismā.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāļu zāļu forma ir tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, gandrīz baltas, vienā no pusēm pastāv dalīšanās risks (10 gab. Šūnu kontūru iepakojumos, kas izgatavoti no polivinilhlorīda plēves, kartona iepakojumā 5 vai 10 iepakojumi un instrukcijas piridostigmīna bromīda lietošanai).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā sastāvdaļa: piridostigmīna bromīds - 60 mg;
- palīgkomponenti: MCC (mikrokristāliskā celuloze) - 431 mg; iepriekš želatinizēta ciete - 100 mg; povidons - 50 mg; glutamīnskābes hidrohlorīds - 2 mg; koloidālais silīcija dioksīds - 3,5 mg; magnija stearāts - 3,5 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Piridostigmīna bromīds ir acetilholīnesterāzes inhibitors (ACh inhibitors), netiešs holinomimetisks līdzeklis. Acetilholīna uzkrāšanās notiek pie receptoriem holīnerģiskajās sinapsēs, kas izraisa izteiktāku ilgstošu acetilholīna iedarbību. Zāles galvenokārt ietekmē perifēro nervu sistēmu. Tās aktīvā viela neieplūst asins-smadzeņu barjerā, jo tai ir slikta šķīdība lipīdos, tāpēc terapija neietekmē centrālās nervu sistēmas (centrālās nervu sistēmas) darbību.
Piridostigmīna bromīds uzlabo neiromuskulārās kontrakcijas pārnešanu, uzlabo kuņģa-zarnu trakta peristaltiku un tonusu, palielina urīnpūšļa un bronhu gludo muskuļu tonusu, eksokrīno dziedzeru sekrēciju un var izraisīt bradikardiju.
Farmakokinētika
Pēc perorālas piridostigmīna bromīda lietošanas maksimālā vielas koncentrācija plazmā asinīs tiek sasniegta pēc 1 stundas 40 minūtēm - 3 stundām 10 minūtēm. Zāļu lietošana 60 mg devā nodrošina tā saturu plazmā no 40 līdz 60 ng / ml.
Pētot zāļu lietošanu myasthenia gravis slimnieku ārstēšanai, tika konstatēts, ka maksimālā piridostigmīna bromīda koncentrācija asinīs tiek sasniegta pēc 3 stundām. Sākotnējās neirofizioloģiskās un klīniskās iedarbības izpausmes tika novērotas pēc 30 minūtēm un sasniedza maksimumu pēc 2 stundām - 2 stundām 30 minūtēm. Netika konstatēta skaidra saistība starp saņemto devu un vielas līmeni asins plazmā un / vai miastenijas simptomu izmaiņām. Tomēr tika konstatēts, ka pēc plazmas koncentrācijas sasniegšanas, kas pārsniedz 100 ng / ml, turpmāka devas palielināšana nepalielina zāļu klīnisko efektivitāti.
Vielas izplatīšanās tilpums audos un orgānos ir no 0,5 līdz 1,7 l / kg ķermeņa svara.
Piridostigmīna bromīds tiek metabolizēts aknās, veidojot galveno metabolītu - 3-hidroksi-N-metilpiridīnu. Tas izdalās galvenokārt ar nierēm. Pēc parenterālas ievadīšanas T 1/2 (pusperiods) no plazmas ir aptuveni 1 stunda 30 minūtes. Perorāla zāļu lietošana palielina T 1/2 līdz 3 stundas - 3 stundas 30 minūtes.
Biopieejamība zāļu perorālas lietošanas dēļ svārstās no 8 līdz 20%, un pacientiem ar myasthenia gravis tā var samazināties līdz 4% vai mazāk.
Lietošanas indikācijas
Pacientu ar myasthenia gravis simptomātiskai ārstēšanai ieteicams lietot 60 mg piridostigmīna bromīda tabletes.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- bronhiālā astma, COB (hronisks obstruktīvs bronhīts);
- mehāniska dažādu etioloģiju zarnu aizsprostojums, zarnu aizsprostojums;
- kuņģa-zarnu trakta orgānu spastiskie apstākļi (gludo muskuļu spazmas);
- žults ceļu aizsprostojums vai aizsprostojums;
- obstruktīva uropātija;
- acs varavīksnenes iekaisums (irīts);
- dažādas izcelsmes miotonija;
- pēcoperācijas šoks;
- depolarizējošu muskuļu relaksantu (piemēram, dekametonija bromīda, suksametonija) iepriekšēja ievadīšana;
- grūtniecības un zīdīšanas periods;
- bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
- paaugstināta jutība pret piridostigmīna bromīdu un / vai citām zāļu sastāvdaļām.
Relatīvās kontrindikācijas, kuru gadījumā piridostigmīna bromīdu ieteicams lietot piesardzīgi, ir sirds mazspēja dekompensācijas stadijā, akūts miokarda infarkts, arteriāla hipotensija, nieru / aknu disfunkcija, kuņģa čūla, cukura diabēts, bradikardija, parkinsonisms, holelitiāze / urolitiāze, ja nav, stāvokļi pēc kuņģa-zarnu trakta orgānu intraperitoneālām operācijām, hipertireoze.
Pacientiem, kuriem diagnosticēta vismaz viena no uzskaitītajām slimībām vai stāvokļiem, pirms zāļu lietošanas jākonsultējas ar ārstu.
Piridostigmīna bromīds, lietošanas instrukcija: metode un devas
Piridostigmīna bromīda tabletes lieto iekšķīgi ar ūdeni.
Zāļu devu un terapijas ilgumu atkarībā no slimības klīniskā attēla un pacienta reakcijas uz zālēm nosaka ārstējošais ārsts, ņemot vērā rūpīgas medicīniskās pārbaudes rezultātus.
Ar myasthenia gravis nepieciešama rūpīga individuāla dozēšanas shēmas izvēle.
Myasthenia gravis simptomātiskas terapijas nolūkā pieaugušiem pacientiem 3-4 reizes dienā var ordinēt no 1 līdz 3 piridostigmīna bromīda tabletēm. Dienas deva svārstās no 180 līdz 720 mg.
Ieteicamas iepriekš norādītās devas, tomēr nedrīkst pārsniegt maksimālo dienas devu 720 mg.
Blakus efekti
Saskaņā ar PVO (Pasaules Veselības organizācijas) apstiprināto informāciju nevēlamās blakusparādības tiek klasificētas pēc attīstības biežuma šādā veidā: ļoti bieži - vismaz 10%; bieži - 1-10%; reti - 0,1–1%; reti - 0,01-0,1%; ļoti reti - mazāk nekā 0,01%; ar nezināmu biežumu - no pieejamajiem datiem nav iespējams noteikt to rašanās biežumu.
Iespējamās negatīvās blakusparādības no sistēmām un orgāniem piridostigmīna bromīda lietošanas dēļ:
- sirds un asinsvadu sistēma: ar nezināmu biežumu - aritmijas (tai skaitā bradikardija, tahikardija, atrioventrikulārā blokāde), kā arī hipotensija;
- redzes orgāns: ar nezināmu biežumu - asarošana, mioze, acs izmitināšanas pārkāpums;
- elpošanas sistēma, krūtis un videnes orgāni: ar nezināmu biežumu - bronhu spazmas kombinācija ar pastiprinātu bronhu dziedzeru sekrēciju;
- kuņģa-zarnu trakts: ar nezināmu biežumu - slikta dūša / vemšana, caureja, spazmas rakstura sāpes vēderā, kuņģa-zarnu trakta hiperkinēzija, hipersalivācija (palielināta siekalošanās);
- āda un zemādas tauki: ar nezināmu biežumu - ādas izsitumi, kas ātri izzūd pēc terapijas beigām; hiperhidroze (pastiprināta svīšana);
- balsta un kustību aparāta un saistaudi: ar nezināmu biežumu - trīce, miofibrilācija, palielināts muskuļu vājums, muskuļu hipotensija;
- urīnceļu sistēma: ar nezināmu biežumu - bieža vēlme urinēt.
Šīs blakusparādības var būt gan pārdozēšanas pazīmes, gan atsauces uz holīnerģiskas krīzes simptomiem, un tāpēc ir jānosaka patiesais simptomu cēlonis. Lai novērstu holinomimetiskās reakcijas, ja nepieciešams, atropīna sulfātu lieto 1-2 mg devā, subkutāni, intramuskulāri vai lēni intravenozi.
Jebkuru instrukcijās norādīto blakusparādību saasināšanās vai iepriekš aprakstītu negatīvu reakciju izpausmes gadījumā jums jākonsultējas ar ārstu.
Pārdozēšana
Nejaušas piridostigmīna bromīda pārdozēšanas gadījumā jums nekavējoties jāmeklē profesionāla medicīniskā palīdzība.
Pārdozēšanas simptomi ir pastiprināta siekalošanās un / vai asarošana, ādas apsārtums, hiperhidroze, vājums, palielināts nogurums, mioze (zīlītes sašaurināšanās), neskaidra redze, reibonis, slikta dūša / vemšana, nekontrolēta urinēšana un defekācija, kolikas, muskuļu paralīze (neiromuskulāro traucējumu sekas). blokāde), plaušu tūska, bronhu spazmas, asinsspiediena pazemināšanās, bradikardija un refleksā tahikardija.
Turklāt intoksikācijas dēļ ir iespējama holīnerģiskas krīzes attīstība, kuras simptomiem ir raksturīgs izteikts vai pieaugošs muskuļu vājums, līdz pacienta dzīvībai bīstama elpošanas centra paralīze; spēcīgs asinsspiediena pazemināšanās līdz asinsvadu sabrukumam; sirdsdarbības ātruma samazināšanās līdz pilnīgai sirdsdarbības apstāšanās brīdim vai paradoksāls sirdsdarbības ātruma pieaugums (tā sauktā refleksā tahikardija).
Lai ārstētu pārdozēšanu, iekšķīgi lietojot piridostigmīna bromīdu, nepieciešams nekavējoties pārtraukt zāļu lietošanu, pēc tam izskalot pacienta kuņģi, ievadīt enterosorbentiem, piemēram, aktivēto ogli.
Kad tiek diagnosticēta holīnerģiska krīze, zāles nekavējoties atceļ un atropīna sulfātu lēnām injicē intravenozi 1-2 mg devā. Nodrošina sirdsdarbības kontroli. Atkarībā no tā vērtības injekciju var atkārtot pēc 2–4 stundām. Tajā pašā laikā viņi uztur elpceļu caurlaidību, pēc vajadzības veic mākslīgu elpošanu. Sirds apstāšanās gadījumā asinsrites uzturēšanai tiek izmantots pasākumu kopums (sirds masāža). Tiek veikti pasākumi, lai atjaunotu pacienta ūdens un sāls līdzsvaru.
Speciālas instrukcijas
Īpašos gadījumos piridostigmīna bromīdu var ordinēt tikai pēc rūpīgas negatīvo blakusparādību riska un paredzamā labvēlīgā klīniskā efekta novērtēšanas, un tas jālieto ļoti piesardzīgi pacientiem ar kuņģa čūlu, bronhiālo astmu, dekompensētu sirds mazspēju, tireotoksikozi, epilepsiju, kā arī pacientiem, kuriem ir bijis miokarda infarkts. …
Zāles ieteicams lietot piesardzīgi pacientiem ar aritmiju, bradikardiju (sirdsdarbības ātruma samazināšanos), cukura diabētu, nieru darbības traucējumiem (ja nepieciešams, tiek pielāgota devu shēma), parkinsonismu, iepriekšējām aknu slimībām, kā arī pēc kuņģa-zarnu trakta orgānu intraperitoneālās operācijas. …
Pēc timektomijas (aizkrūts dziedzera ķirurģiskas noņemšanas) vai papildu terapijas, piemēram, steroīdu vai imūnsupresantu, nepieciešamība pēc piridostigmīna bromīda parasti ievērojami samazinās.
Ja iepriekšējā izlaišana tika izlaista, nākamā deva nav jāpalielina. Ārstēšana jāturpina saskaņā ar noteikto dozēšanas shēmu. Jūs nevarat pārtraukt terapiju bez iepriekšējas konsultēšanās ar ārstu, jo myasthenia gravis simptomi var atkal pasliktināties.
Pacientiem ar iepriekšējām aknu slimībām jānodrošina regulāra tā darbības uzraudzība.
Visā terapijas kursā pacientiem ir stingri aizliegts dzert alkoholu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Sakarā ar to, ka piridostigmīna bromīds samazina redzes asumu, vienlaikus lietojot zāles, jāatturas no braukšanas un darba ar citiem sarežģītiem mehānismiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Nav pētīta piridostigmīna bromīda lietošanas drošība grūtnieču un zīdīšanas laikā.
Saskaņā ar pētījumu rezultātiem, kas veikti ar dzīvniekiem, zāļu teratogēnā iedarbība, lietojot iekšķīgi, netika atklāta. Ir pierādīts piridostigmīna bromīda fetotoksiskais efekts. Ir arī zināms, ka antiholīnesterāzes lietošana grūtniecības laikā var izraisīt priekšlaicīgas dzemdības. Priekšlaicīgas dzemdības iespējamība ir lielāka grūtniecēm, kuras lieto ACh inhibitoru trešajā trimestrī. Saistībā ar iepriekš minēto zāļu iecelšana grūtniecības laikā ir pieļaujama tikai pēc visaptveroša novērtējuma par paredzamo labvēlīgo ietekmi uz māti un iespējamo risku augļa attīstībai.
Tā kā piridostigmīna bromīds izdalās mātes pienā, zāles nedrīkst lietot laktācijas laikā. Ja terapija ir būtiska, zīdīšana jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam piridostigmīna bromīds ir kontrindicēts pediatrijā.
Ar nieru darbības traucējumiem
Ar īpašu piesardzību zāles lieto, lai ārstētu pacientus ar iepriekšēju nieru slimību.
Līdz 75% piridostigmīna bromīda neizmainītā veidā no organisma izdalās caur nierēm. Tādēļ nieru mazspējas gadījumā zāles tiek parakstītas mazākās devās. Pacientiem ar kreatinīna līmeni 2 mg / dl ieteicams lietot 1/2 no uzturošās devas vai dubultot intervālu starp devām.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Ar īpašu piesardzību zāles lieto, lai ārstētu pacientus ar iepriekšējām aknu slimībām.
Zāļu mijiedarbība
Iespējamā piridostigmīna bromīda farmakoloģiskā mijiedarbība ar citām vienlaikus lietojamām zālēm / vielām:
- depolarizējoši muskuļu relaksanti (piemēram, sukcinilholīns): to iedarbība ir saasināta;
- citi holīnesterāzes inhibitori vai holinomimetiki: var uzlabot zāļu efektivitāti;
- morfīns un tā atvasinājumi: ir iespējams palielināt to holinomimetisko darbību;
- atropīns: samazina piridostigmīna bromīda blakusparādības uz miokardu, siekalu dziedzeriem, bronhu muskuļiem, acīm, zarnām; nemaina nikotinerģisko iedarbību uz skeleta muskuļiem;
- metilceluloze: pilnīgi nomāc zāļu uzsūkšanos;
- aktivētā ogle: gandrīz pilnībā adsorbē piridostigmīna bromīdu;
- aminoglikozīdi (kanamicīns, streptomicīns, neomicīns, gentamicīns uc), polipeptīdu antibiotikas (kolistīns, polimiksīns), dažas citas antibiotikas (klindamicīns, oksitetraciklīns, linkomicīns), litija preparāti, antiaritmiski līdzekļi (prokainamīds, hinidīns, propranicililamīns) benzodiazepīnu sērija un fenotiazīni (hlorpromazīns): var vājināt piridostigmīna bromīda iedarbību, kā rezultātā var attīstīties myasthenic simptomi;
- lielas kortikosteroīdu devas: var mazināt zāļu iedarbību.
Piridostigmīna bromīda terapijas laikā jums noteikti jāinformē ārsts par citu zāļu lietošanu.
Analogi
Piridostigmīna bromīda analogi ir Aksamon, Ipigrix, Kalimin 60 N, Nivalin, Neuromidin, Proserin-Darnitsa, Proserin utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par piridostigmīna bromīdu
Pašlaik myasthenia gravis tiek uzskatīta par diezgan izplatītu slimību, katru gadu palielinot pacientu skaitu visās vecuma grupās. Tas izjauc darba spējas, pasliktina dzīves kvalitāti, noved pie pacientu invaliditātes un terapijas neesamības gadījumā var izraisīt nāvi. Tādēļ piridostigmīna bromīds ir iekļauts vitāli svarīgo un svarīgāko zāļu (vitāli svarīgo un neaizstājamo zāļu) sarakstā.
Iepriekš slimības ārstēšanai tika izmantotas citās valstīs ražotās zāles, kas bieži vien bija viņu tirdzniecības trūkuma cēlonis. Krievijas Federālās medicīnas un bioloģijas aģentūras federālais valsts vienotais uzņēmums 2017. gadā uzsāka līdzīgu zāļu ražošanu. Sakarā ar neseno ražošanas uzsākšanu ir maz pacientu atsauksmes par piridostigmīna bromīdu, taču tie visi ir pozitīvi.
Piridostigmīna bromīda cena aptiekās
Aptuvenā piridostigmīna bromīda 60 mg cena 50 tabletēm iepakojumā ir 325 rubļi; 100 gab. iepakojumā - 593 rubļi.
Piridostigmīna bromīds: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Piridostigmīna bromīda 60 mg tabletes 50 gab. RUB 311 Pērciet |
|
Piridostigmīna bromīds 60mg tabletes 50 gab 349 r Pērciet |
|
Piridostigmīna bromīds 60mg tabletes 100 gab. RUB 619 Pērciet |
|
Piridostigmīna bromīda 60 mg tabletes 100 gab. RUB 619 Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
