Tsipramil - Lietošanas Instrukcijas, Atsauksmes, Cena, Tablešu Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Cipramils

Tsipramil: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. Farmakoloģiskās īpašības
3. Lietošanas indikācijas
4. Kontrindikācijas
5. Lietošanas metode un devas
6. Blakusparādības
7. Pārdozēšana
8. Īpaši norādījumi
9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. Lietošana bērnībā
11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. Zāļu mijiedarbība
15. Analogi
16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. Atsauksmes
19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Cipramil

ATX kods: N06AB04

Aktīvā sastāvdaļa: citaloprams (citaloprams)

Ražotājs: H. Lundbeck, A / S (Dānija)

Apraksts un foto atjauninājums: 21.08.2019

Cenas aptiekās: no 2034 rubļiem.

Pērciet

Tsipramils ir psihotropās zāles ar antidepresantu darbību; selektīvs serotonīna atpakaļsaistes inhibitors.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma Tsipramil - apvalkotās tabletes: baltas, ovālas, ar līniju, uz kurām abās pusēs simetriski piestiprināts marķējums: 20 mg devai - C | N, devai 40 mg - C | R (14 gab. Blisteros, kartona kastēs: 20 mg - 1, 2 vai 4 blisteri, 40 mg - 2 blisteri).

1 tabletes sastāvs:

aktīvā viela: citaloprama hidrobromīds - 24,98 vai 49,96 mg (ekvivalents citaloprama saturam - 20 vai 40 mg);
palīgkomponenti: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, kopovidons, mikrokristāliskā celuloze, 85% glicerīns, magnija stearāts, kroskarmelozes nātrijs;
plēves apvalks: makrogols 400, hipromeloze 5, titāna dioksīds (E 171).

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Cipramil aktīvā viela citaloprams ir SSRI (superselektīvs serotonīna atpakaļsaistes inhibitors), kam nav vai ir minimāla ietekme uz dopamīna, norepinefrīna un gamma-aminosviestskābes uzņemšanu.

Citalopramam nav vai ir ļoti vāja spēja saistīties ar vairākiem receptoriem, ieskaitot muskarīniskos holīnerģiskos receptorus, H ₁ -histamīnu, 5-HT _1A - un 5-HT ₂ -serotonīnu, D ₁ - un D _2- dopamīnu, α ₁ -, α ₂ un β-adrenerģiskie, opioīdu un benzodiazepīnu receptori.

Ātrā miega stadijas (REM) nomākšana tiek uzskatīta par antidepresantu darbības prognozētāju. Citaloprams, tāpat kā citi SSRI, tricikliskie antidepresanti un monoamīnoksidāzes inhibitori, palielina dziļu NREM miegu un nomāc REM miegu.

Pētījumos, kas veikti ar vienu devu veseliem brīvprātīgajiem, citaloprams nesamazināja siekalošanos. Nav arī pierādījumu par būtisku ietekmi uz sirds un asinsvadu rādītājiem. Citaloprams, tāpat kā citi SSRI, var palielināt prolaktīna saturu plazmā, vienlaikus neietekmējot augšanas hormona saturu serumā.

Veicot dubultmaskētu, ar placebo kontrolētu EKG pētījumu ar veseliem brīvprātīgajiem, QTc izmaiņas (korekcija pēc Fridericia formulas) salīdzinājumā ar sākotnējām vērtībām bija 7,5 un 16,7 (90% ticamības intervāli 5,9–9,1 un 15–18, 4) ms dienas devai attiecīgi 20 un 60 mg.

Farmakokinētika

Citaloprāma absorbcija ir gandrīz pabeigta, nav atkarīga no ēdiena uzņemšanas. Vidējā T _max vērtība (laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju asins plazmā) ir aptuveni 3 stundas. Biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir aptuveni 80%.

Šķietamais izkliedes tilpums ir robežās no 12 līdz 17 l / kg. Vielas un tās galveno metabolītu saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir līdz 80%.

Citaloprams tiek metabolizēts, veidojot aktīvus metabolītus - didemetilcitalopramu, demetilcitalopramu, citalopramu-N-oksīdu. Veidojas arī neaktīvs deaminēts propionskābes atvasinājums. Visiem aktīvajiem metabolītiem ir arī SSRI īpašības, lai gan to īpašības ir vājākas nekā sākotnējā savienojuma īpašībām.

Asins plazmā dominējošais komponents ir nemainīts citaloprams. Didemetilcitaloprama un demetilcitaloprama koncentrācija vidēji ir attiecīgi 5–10 un 30–50% no citaloprama koncentrācijas. Citaloprama biotransformāciju par demetilcitalopramu mediē izoenzīmi CYP2C19, CYP3A4 un CYP2D6 (attiecīgi aptuveni 38, 31 un 31%).

T _1/2 (pussabrukšanas periods) - aptuveni 36 stundas. Citaloprāma Cl _s (sistēmiskais plazmas klīrenss) ir robežās no 0,3 līdz 0,4 l / min, Cl _perorālais (_perorālais klīrenss) ir aptuveni 0,4 l / min.

Citaloprams tiek izvadīts galvenokārt caur nierēm un aknām (attiecīgi 15 un 85%). No 12 līdz 23% no dienas devas neizdalītas vielas veidā izdalās ar urīnu. Atlikušais (aknu) klīrenss ir aptuveni 0,3 l / min, nieru klīrenss ir robežās no 0,05 līdz 0,08 l / min.

Citalopramam ir lineāra kinētika. Līdzsvara koncentrācija plazmā tiek sasniegta 7-14 dienu laikā. Vidējā līdzsvara koncentrācija, lietojot Cipramil dienas devā 40 mg, ir 300 nmol / l (no 165 līdz 405 nmol / l).

Gados vecākiem pacientiem T _1/2 pagarinās (1,5–3,75 dienas) un samazinās klīrensa vērtības (0,08–0,3 l / min), kas saistīts ar vielmaiņas ātruma samazināšanos. Līdzsvara koncentrācija šajā pacientu grupā ir aptuveni 2 reizes lielāka nekā gados jauniem pacientiem.

Aknu darbības traucējumu fona apstākļos citaloprams tiek izvadīts lēnāk. T _1/2 palielinās aptuveni 2 reizes, līdzsvara koncentrācijas rādītāji ir aptuveni divas reizes augstāki nekā pacientiem ar aknu disfunkciju.

Pacientiem ar viegliem / vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem citaloprams tiek izvadīts lēnāk. Šīs izmaiņas būtiski neietekmē citaloprāma farmakokinētiku. Drošības profils smagi nieru darbības traucējumu gadījumā (ar kreatinīna klīrensu <30 ml / min) nav pētīts.

Pacientiem ar vāju izoenzīma CYP2C19 aktivitāti ieteicamā sākotnējā Cipramil dienas deva ir 10 mg.

Lietošanas indikācijas

panikas traucējumi ar / bez agorafobijas;
dažādu struktūru un etioloģijas depresija;
OCD (obsesīvi kompulsīvi traucējumi).

Kontrindikācijas

kompleksa lietošana ar linezolīdu (ja nav iespējams rūpīgi uzraudzīt pacienta stāvokli un kontrolēt asinsspiedienu), pimozīdu un QT pagarinošas vielas / zāles;
iedzimts / iegūts QT pagarināšanās sindroms;
iedzimts laktāzes deficīts, galaktozes nepanesība, traucēta glikozes / galaktozes absorbcija;
bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
kompleksa lietošana ar MAO (monoamīnoksidāzes) inhibitoriem, ieskaitot selegilīnu, un 2 nedēļu periods pēc to uzņemšanas beigām; jūs varat sākt terapiju ar MAO inhibitoriem 1 nedēļu pēc Tsipramil lietošanas beigām;
paaugstināta individuālā jutība pret citalopramu vai zāļu palīgvielām.

Saskaņā ar instrukcijām Tsipramil piesardzīgi, ņemot vērā palielinātu komplikāciju iespējamību, tiek lietots ar QT intervāla pagarināšanos anamnēzē, kambaru aritmijām (ieskaitot torsade de pointes), ievērojamu bradikardiju, nesenu akūtu miokarda infarktu, dekompensētu sirds mazspēju, hipokaliēmiju un / vai hipomagnezēmija, smaga nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss ≤ 30 ml / min), smaga aknu mazspēja, smaga pašnāvnieciska uzvedība, cukura diabēts, tieksme uz asiņošanu, elektrokonvulsīvā terapija vecumdienās (vecāki par 65 gadiem).

Zāles embriotoksiskā un teratogēnā iedarbība nav pētīta. Tsipramil lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir atļauta tikai tad, ja iespējamais klīniskais ieguvums sievietei atsver paredzamo risku auglim / bērnam.

Norādījumi par Tsipramil lietošanu: metode un devas

Tsipramil tabletes lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes.

Ieteicamā dozēšanas shēma ir vienreiz dienā (jebkurā piemērotā laikā) šādās devās:

dažādu struktūru un etioloģijas depresija: sākotnējā deva - 20 mg / dienā; devu var palielināt, ņemot vērā stāvokļa smagumu un pacienta individuālo reakciju, līdz maksimāli 40 mg dienā;
panikas traucējumi: pirmā nedēļa - 10 mg / dienā, pēc tam devu palielina līdz 20 mg / dienā ar iespējamu turpmāku palielinājumu atkarībā no pacienta reakcijas, maksimālā - 40 mg / dienā;
OKT: sākuma deva 20 mg / dienā; ja nepieciešams, to var palielināt līdz maksimāli 60 mg dienā.

Devas pielāgošana īpašām pacientu kategorijām:

vecāka gadagājuma cilvēki (≥ 65 gadi): standarta deva - 10–20 mg / dienā, maksimālā deva - 20 mg / dienā;
aknu mazspēja: Tsipramil lietošana ir ierobežota līdz minimālajām ieteicamajām devām; maksimālā deva ir 20 mg dienā;
vieglas un vidējas smaguma pakāpes nieru mazspēja: devas pielāgošana nav nepieciešama.

Blakus efekti

Tsipramil nevēlamās blakusparādības ir pārejošas un vieglas. Parasti tos novēro pirmajās terapijas nedēļās un pakāpeniski ievērojami vājina, uzlabojoties pacienta stāvoklim.

No devas atkarīgas reakcijas: sausa mute, pastiprināta svīšana, slikta dūša, caureja, bezmiegs / miegainība, vājums.

Dati par orgānu un sistēmu blakusparādībām:

limfātiskā sistēma un asinis: biežums nav zināms - trombocitopēnija;
imūnsistēma: biežums nav zināms - paaugstinātas jutības reakcijas, anafilaktiskas reakcijas;
endokrīnā sistēma: biežums nav zināms - nepietiekama antidiurētiskā hormona sekrēcija;
vielmaiņas traucējumi un ēšanas traucējumi: bieži - samazināta ēstgriba, svara zudums; reti - palielināta ēstgriba, svara pieaugums; reti, hiponatriēmija; biežums nav zināms - hipokaliēmija;
psihe: bieži - samazināts libido, anorgasmija (sievietēm), uzbudinājums, trauksme, apjukums, nervozitāte, neparasti sapņi; reti - agresija, mānija, halucinācijas, depersonalizācija; biežums nav zināms - panikas lēkmes, trauksme, bruksisms, domas par pašnāvību, pašnāvnieciska uzvedība (gadījumi, kad parādījās pašnāvnieciska uzvedība un domas, tika reģistrēti gan terapijas laikā ar citalopramu, gan tūlīt pēc Cipramil lietošanas pārtraukšanas);
nervu sistēma: ļoti bieži - bezmiegs / miegainība; bieži - parestēzijas, trīce, reibonis, traucēta uzmanība; reti - ģībonis; reti - diskinēzija, lieli krampji, garšas traucējumi; biežums nav zināms - akatīzija, serotonīna sindroms, konvulsīvi, ekstrapiramidāli un kustību traucējumi;
redzes orgāns: reti - paplašināti zīlītes (midriāze); biežums nav zināms - redzes traucējumi;
dzirdes orgāns un labirinta traucējumi: bieži - zvana vai troksnis ausīs;
sirds un asinsvadu sistēma: ļoti bieži - sirdsklauves; reti - tahikardija, bradikardija; reti - asiņošana; biežums nav zināms - ortostatiska hipotensija, QT intervāla pagarināšanās, kambaru aritmija (ieskaitot piruetes tipa aritmijas - torsades de pointes);
elpošanas sistēma, krūšu kurvja un videnes orgāni: bieži - žāvāšanās; biežums nav zināms - deguna asiņošana;
kuņģa-zarnu trakts: ļoti bieži - slikta dūša, sausa mute; bieži vemšana, caureja / aizcietējums; biežums nav zināms - kuņģa-zarnu trakta asiņošana (ieskaitot taisnās zarnas);
aknu un žultsceļu sistēma: reti - hepatīts; biežums nav zināms - izmaiņas aknu funkciju testos;
āda un zemādas audi: ļoti bieži - hiperhidroze; bieži nieze; reti - alopēcija, fotosensitivitāte, izsitumi, nātrene, purpura; biežums nav zināms - angioneirotiskā tūska, ekhimoze;
balsta un kustību aparāta un saistaudi: bieži - artralģija, mialģija;
nieres un urīnceļi: biežums nav zināms - išēmija;
reproduktīvā sistēma un piena dziedzeris: bieži - problēmas ar ejakulāciju, ejakulācijas trūkums, impotence; reti - smagas menstruācijas sievietēm; biežums nav zināms - dzemdes asiņošana, galaktoreja, priapisms (vīriešiem);
cits: bieži - vājums; reti - tūska; reti - hipertermija.

Pēkšņa Tsipramil lietošanas pārtraukšana var izraisīt abstinences simptomus, no kuriem tipiskākie un biežākie ir: jutīguma traucējumi (ieskaitot parestēzijas), reibonis, galvassāpes, miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu / intensīvus sapņus), sirdsklauves, trauksme, uzbudinājums, slikta dūša / vemšana, hiperhidroze, trīce, apjukums, aizkaitināmība, emocionāla nestabilitāte, redzes traucējumi, caureja. Parasti šīs parādības ir vāji vai mēreni izteiktas un ātri pāriet, tomēr dažos gadījumos tās ir akūtākas / ilgstošākas. Tādēļ terapija ar citalopramu jāpārtrauc pakāpeniski, pakāpeniski samazinot tā devu.

Pārdozēšana

Klīniskie dati par citaloprama pārdozēšanu ir ierobežoti. Daudzos gadījumos tie ir saistīti ar vienlaicīgu citu zāļu vai alkohola pārdozēšanu.

Ir ziņots par letālu Tsipramil pārdozēšanas gadījumiem, bet to galvenokārt izraisīja vienlaicīga citu zāļu pārdozēšana.

Galvenie simptomi: svīšana, reibonis, slikta dūša, vemšana, tahikardija, krampji, QT intervāla pagarināšanās, miegainība, koma, hipotensija, trīce, sirdsdarbības apstāšanās, serotonīna sindroms, uzbudinājums, bradikardija, QRS kompleksa pagarināšanās, saišķa blokāde, hiperventilācija, hipertensija, piruetes tipa aritmija, stupors, kambaru un priekškambaru ritma traucējumi, cianoze.

Terapija: simptomātiska un atbalstoša. Parāda kuņģa skalošanu, aktivētās ogles un osmotisko caurejas līdzekļu lietošanu (jo īpaši nātrija sulfātu). Apziņas traucējumu gadījumā pacientam jābūt intubētam. Tiek kontrolētas EKG un vitālās pazīmes. Specifiska antidota nav.

EKG kontrole ir ieteicama pārdozēšanas gadījumos pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju / bradiaritmiju, vielmaiņas traucējumiem (īpaši aknu mazspējas gadījumā), kā arī vienlaicīgas terapijas laikā ar zālēm, kas pagarina QT intervālu.

Speciālas instrukcijas

Antidepresants parasti attīstās pēc 2-4 nedēļām no ārstēšanas sākuma. Tsipramils neveicina ķermeņa masas palielināšanos un neietekmē aknu / nieru darbību, sirds vadošo sistēmu, hematoloģiskos parametrus un asinsspiedienu.

Nepieciešama rūpīga to pacientu stāvokļa uzraudzība, kuriem tiek veikta antidepresantu terapija, īpaši sākotnējā stadijā, ņemot vērā klīniskās pasliktināšanās risku un / vai pašnāvniecisku domu un uzvedības parādīšanos. Šādi piesardzības pasākumi jāievēro, ārstējot citus psihiskus traucējumus, jo pašnāvības gadījumi var būt vienlaikus ar depresijas epizodi. Pašnāvības risks, kas raksturīgs depresijas apstākļiem, var saglabāties līdz brīdim, kad spontāni vai ārstēšanas rezultātā notiek ievērojams stāvokļa uzlabojums.

Tsipramil atcelšana ir nepieciešama ar fāzes inversiju un mānijas stāvokļa attīstību.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Jāievēro piesardzība pacientiem, kuru darbā ir svarīga paaugstināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums (sarežģītu mašīnu un mehānismu vadīšana, transportlīdzekļa vadīšana) - esošas slimības dēļ, Tsipramil veiktā terapija vai abi vienlaikus.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Tsipramil grūtniecības laikā var ordinēt stingrā medicīniskā uzraudzībā pēc tam, kad ārsts novērtē paredzamā ieguvuma un iespējamā riska attiecību.

Lietojot Tsipramil grūtniecības beigās, īpaši trešajā trimestrī, jāuzrauga jaundzimušā stāvoklis. Grūtniecēm zāles jāpārtrauc pakāpeniski.

Iespējamie simptomi jaundzimušajiem, lietojot Tsipramil grūtniecības beigās, mātei: vemšana, ķermeņa temperatūras nestabilitāte, elpošanas distress, pastāvīga raudāšana, apnoja, cianoze, krampji, grūtības barot, hipoglikēmija, muskuļu hiper- un hipotensija, hiperrefleksija, trīce, aizkaitināmība, paaugstināta neirorefleksā uzbudināmība, letarģija, nemierīgs miegs un miegainība. Šie simptomi var parādīties kā abstinences sindroms vai serotonīnerģiska darbība. Parasti komplikācijas attīstās tūlīt pēc dzemdībām vai neilgi (<24 stundas) pēc dzemdībām.

Saskaņā ar epidemioloģiskajiem datiem var pieņemt, ka Tsipramil lietošana grūtniecības laikā, īpaši vēlākajos posmos, palielina pastāvīgas plaušu hipertensijas iespējamību jaundzimušajiem. Novērotais risks bija apmēram 5 gadījumi uz 1000 grūtniecībām (šī traucējuma risks vispārējā populācijā ir 1–2 gadījumi uz 1000 grūtniecībām).

Citaloprams nonāk mātes pienā. Tiek uzskatīts, ka zīdaiņi saņem apmēram 5% no mātes dienas citaloprāma devas (ņemot vērā svaru mg / kg). Bērniem praktiski netika novērotas nekādas sekas. Tomēr, lai novērtētu riskus, pieejamā informācija ir nepietiekama, tāpēc Tsipramil lietošana zīdīšanas laikā nav ieteicama.

Bērnības lietošana

Terapija ar cipramilu ir kontrindicēta pacientiem līdz 18 gadu vecumam.

Ar nieru darbības traucējumiem

Ar smagu nieru mazspēju (pacientiem ar kreatinīna klīrensu zem 30 ml / min) Tsipramil jālieto ārsta uzraudzībā.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Tsipramilu ar smagu aknu mazspēju lieto piesardzīgi (ieteicams rūpīgi izvēlēties devu).

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Cipramila terapija gados vecākiem pacientiem jāveic ārsta uzraudzībā (ieteicams samazināt devu).

Zāļu mijiedarbība

Pašlaik nav datu par citaloprāma ķīmisko nesaderību ar citām vielām / zālēm.

Tsipramila farmakoloģiskā mijiedarbība ar citām zālēm:

MAO inhibitori: iespējama serotonīna intoksikācija ar sekojošu hipertensīvas krīzes attīstību;
sumatriptāns un citas serotonīnerģiskas zāles: citaloprams var pastiprināt to iedarbību;
cimetidīns: mēreni palielina citaloprāma līdzsvara koncentrāciju asinīs (ieteicams piesardzīgi lietot maksimālās Cipramil devas kombinācijā ar lielām cimetidīna devām);
alkohols: mijiedarbība ar zālēm nav noteikta, tomēr Tsipramil nav ieteicams lietot vienlaikus ar alkoholu;
fenotiazīni un tricikliskie antidepresanti: klīniski nozīmīga farmakokinētiskā mijiedarbība ar citalopramu nav noteikta;
benzodiazepīni, antipsihotiskie līdzekļi, pretsāpju līdzekļi, litija preparāti, antihistamīni un antihipertensīvie līdzekļi, β-blokatori un citas kardiotropiskas zāles: klīniskajos pētījumos farmakodinamiskā mijiedarbība netika atrasta.

Analogi

Tsipramil analogi ir: Oprah, Pram, Sedopram, Siozam, Umoral, Tsitalift, Tsitalon, Tsitalopram, Tsitalorin, Tsitol utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.

Derīguma termiņš ir 5 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Tsipramil

Saskaņā ar atsauksmēm, Tsipramil ir efektīvas zāles. Tiek atzīmēts, ka tā darbība attīstās pakāpeniski. Blakusparādības visbiežāk rodas lietošanas sākumā, kad tiek mainīta deva, kā arī kursa beigās. Tiek lēsts, ka zāļu izmaksas ir augstas.

Tsipramil cena aptiekās

Aptuvenā Tsipramil cena (14 vai 28 tabletes, katrā pa 20 mg) ir 869-1126 vai 1522-1995 rubļi.

Tsipramil: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums

Cena

Aptieka

Tsipramil 20 mg apvalkotās tabletes 28 gab.

2034 RUB

Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!