Aricept
Lietošanas instrukcija:
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Lietošanas indikācijas
- 3. Kontrindikācijas
- 4. Lietošanas metode un devas
- 5. Blakusparādības
- 6. Īpaši norādījumi
- 7. Zāļu mijiedarbība
- 8. Analogi
- 9. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 10. Aptieku izsniegšanas noteikumi
Arisept ir selektīvs atgriezenisks acetilholīnesterāzes inhibitors.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas:
- 5 mg katrā: baltas plēves apvalks, vienā pusē iegravēts "Aricept" un otrā "5"; šķērsgriezumā - viens slānis, serde ir balta;
- 10 mg katrs: baltas plēves apvalks, vienā pusē gravējums "Aricept" un otrā pusē "10"; šķērsgriezumā - divi slāņi, kodols ir balts.
Blisteros: 7 gab. - 1 blisteris kartona kastē; 14 gab. - 2 vai 7 blisteri kartona kastē; 15 gab. - kartona kastē 2, 4 vai 8 blisteri.
1 tablete satur:
- aktīvā viela: donepezila hidrohlorīds - 5 vai 10 mg;
- palīgkomponenti: hipoproloze, kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts;
- plēves apvalks: balta opadrija YS-1R-18134-A (makrogols, hipromeloze, titāna dioksīds (E 171), talks; papildus dzeltenajā apvalkā - dzeltenā dzelzs oksīda krāsviela).
Lietošanas indikācijas
Arisept lietošana ir paredzēta vieglas, vidēji smagas un smagas Alcheimera tipa demences simptomātiskai ārstēšanai.
Kontrindikācijas
- laktozes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms, laktāzes deficīts;
- vienlaicīga lietošana ar citiem holīnerģiskās sistēmas acetilholīnesterāzes inhibitoriem, antagonistiem vai agonistiem;
- bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
- paaugstināta jutība pret piperidīna atvasinājumiem;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.
Aricept ieteicams piesardzīgi izrakstīt sirds aritmiju gadījumā (sakarā ar vagotoniskas ietekmes risku uz sirdsdarbības ātrumu, ieskaitot bradikardiju), obstruktīvas plaušu patoloģijas (tai skaitā bronhiālās astmas) anamnēzē, pacientiem ar paaugstinātu peptiskās čūlas veidošanās risku (piemēram, ja ir pieejami dati) peptiskas čūlas slimības anamnēzē vai lietojot kopā ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem), kā arī ar anestēziju.
Grūtniecēm nav veikti atbilstoši kontrolēti zāļu efektivitātes un drošuma pētījumi, tāpēc terapija ir pieļaujama tikai tad, ja paredzētie ārstēšanas ieguvumi mātei ir ievērojami pārsniegti, salīdzinot ar iespējamo risku auglim.
Tā kā nav datu par donepezila izdalīšanos zīdīšanas laikā sievietēm laktācijas laikā, ārstēšanas laikā zīdīšana jāpārtrauc.
Lietošanas metode un devas
Tabletes lieto iekšķīgi, 1 reizi dienā pirms gulētiešanas, neatkarīgi no ēdienreizes.
Ieteicamā deva: sākotnējā deva ir 5 mg, lai sasniegtu donepezila līdzsvara koncentrāciju, ievadīšana tiek turpināta 4-6 nedēļas. Pēc terapijas agrīnās klīniskās iedarbības novērtēšanas dienas devu var palielināt līdz maksimāli 10 mg. Atbalstošo terapiju var turpināt, līdz saglabājas terapeitiskais efekts, kas regulāri jānovērtē.
Pacientiem ar traucētu aknu darbību (vieglu vai vidēju smagumu) un nieru darbību deva nav jāpielāgo.
Ietekme uz donepezila klīrensu nav pētīta pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.
Blakus efekti
Mērena vai viegla Alcheimera slimība:
- ķermenis kopumā: bieži - zobu sāpes, sāpes krūtīs, gripa; reti - apātija, sejas tūska, drudzis, drebuļi, periorbitāla tūska, flegmona, hiatal trūce, vispārēji drebuļi, abscess, galvas pilnība;
- nervu sistēma: bieži - agresija, delīrijs, paaugstināta uzbudināmība, aizkaitināmība, trauksme, trīce, parestēzija, vertigo, paaugstināts libido, afāzija, ataksija, patoloģisks kliedziens; reti - emocionāla labilitāte, intrakraniāla asiņošana, naidīgums, palielināts muskuļu tonuss, muskuļu spazmas, patoloģiska gaita, insults, pārejošs išēmisks lēkme, drebuļi (lokāli), neiralģija, disforija, hipokinēzija, nejutīgums (lokāls), neirodermīts, paranoja, disfāzija samazināts libido, emocionāla izolācija, melanholija, gari soļi, nistagms;
- sirds un asinsvadu sistēma: bieži - paaugstināts asinsspiediens (BP), karstuma viļņi, vazodilatācija, pazemināts asinsspiediens, priekškambaru mirdzēšana; reti - bradikardija, stenokardija, perifēro asinsvadu slimības, posturāla hipotensija, I pakāpes atrioventrikulārā blokāde, miokarda infarkts, hroniska sirds mazspēja, supraventrikulāra tahikardija, arterīts, dziļo vēnu tromboze;
- limfātiskā sistēma un asins sistēma: reti - trombocitopēnija, anēmija, trombocitoze, eozinofīlija, eritropēnija;
- gremošanas sistēma: bieži - sāpes epigastrijā, fekāliju nesaturēšana, vēdera uzpūšanās, kuņģa-zarnu trakta asiņošana; reti - sausa mute, palielināta ēstgriba, atraugas, intensīvas slāpes, meteorisms, gingivīts, holelitiāze, periodonta abscess, siekalošanās, divertikulīts, herpes simplex, kairinātu zarnu sindroms, gastrīts, mēles tūska, gastroenterīts, diskomforta sajūta kuņģī, melena, paaugstināta transamināžu aktivitāte, zarnu aizsprostojums, hemoroīdi, dzelte, kuņģa čūla, divpadsmitpirkstu zarnas čūla, polidipsija;
- vielmaiņa un uzturs: bieži - dehidratācija; reti - palielināts ķermeņa svars, podagra, hiperglikēmija, hipokaliēmija, paaugstināta kreatīna fosfokināzes un / vai laktāta dehidrogenāzes aktivitāte;
- endokrīnā sistēma: reti - goiter, cukura diabēts;
- muskuļu un skeleta sistēma: bieži - kaulu lūzumi; reti - miofasculācija, muskuļu vājums;
- maņu orgāni: bieži - neskaidra redze, acu kairinājums, katarakta; reti - nepatīkama garša mutē, mirgojošas "mušas" acu priekšā, acu gļotādas sausums, asiņošana tīklenē, glaukoma, asiņošana konjunktīvā, zvana ausīs, dzirdes zudums, ausu sāpes, blefarīts, vidusauss iekaisums, kinetoze, ārējais otitis, troksnis ausīs;
- elpošanas sistēma: bieži - iekaisis kakls, elpas trūkums, bronhīts; reti - gļotu aizplūšana no nazofarneks, vemšana, pneimonija, sastrēgumi plaušās, hiperventilācija, sēkšana, faringīts, hipoksija, pleirīts, krākšana, miega apnoja, plaušu sabrukums;
- uroģenitālā sistēma: bieži - noktūrija, urīna nesaturēšana; reti - vēlme urinēt, dizūrija, metroragija, hematūrija, cistīts, prostatas hiperplāzija, enurēze, pielonefrīts, mastīts, piena dziedzeru fibroadenoze, nespēja iztukšot urīnpūsli, fibrocistiskā mastopātija, vaginīts, pyuria, nieru mazspēja;
- dermatoloģiskas reakcijas: bieži - nieze, bagātīga svīšana, nātrene; reti - svīšana naktī, dermatīts, ādas krāsas maiņa, eritēma, hiperkeratoze, sēnīšu dermatīts, alopēcija, jostas roze, ādas striae, hirsutisms, ādas čūlas.
Smaga Alcheimera slimība:
- ķermenis kopumā: bieži - sāpes vēderā, astēnija, sēnīšu infekcija, gripai līdzīgs sindroms; reti - sejas tūska, savārgums, alerģiska reakcija, trūce, flegmona, sepse;
- nervu sistēma: bieži - trauksme, trīce, uzbudinājums, krampji, patoloģiska gaita, klaiņošana; reti - delīrijs, apātija, pastiprināta siekalošanās, vertigo, eiforija, patoloģiski sapņi, ataksija, palielināts muskuļu tonuss, vazodilatācija, demence, smadzeņu išēmija, smagas lēkmes, ekstrapiramidāls sindroms, hemiplēģija, smadzeņu asiņošana, hipokinēzija, smadzeņu artēriju slimība, smadzeņu asiņošana insults;
- sirds un asinsvadu sistēma: bieži - elektrokardiogrāfisko parametru patoloģiska novirze, bradikardija, pazemināts asinsspiediens, sirds mazspēja; reti - stenokardija, kardiomegālija, miokarda infarkts, perifēro asinsvadu slimības, priekškambaru mirdzēšana, supraventrikulāras ekstrasistoles, hroniska sirds mazspēja, sirds kambaru ekstrasistoles;
- vielmaiņa un uzturs: bieži - svara zudums, perifēra tūska, paaugstināta sārmainās fosfatāzes un / vai laktāta dehidrogenāzes aktivitāte; reti - palielināts ķermeņa svars, hiperholesterinēmija, hipoglikēmija, hipokaliēmija, hiperbilirubinēmija, kaheksija, paaugstināts urīnvielas slāpekļa līmenis asinīs, podagra, B 12 deficīta anēmija, paaugstināta kreatinīna koncentrācija, hipoproteinēmija, hiponatriēmija, palielināta alanīna aminotransferāzes (ALAT) aktivitāte A, Dzelzs deficīta anēmija;
- gremošanas sistēma: bieži - fekāliju nesaturēšana, aizcietējums, dispepsija, gastroenterīts; reti - vemšana, disfāgija, paaugstināta gamma-glutamiltranspeptidāzes aktivitāte, meteorisms, gastrīts, periodontīts, periodonta abscess, funkcionālo aknu funkciju testu rādītāju patoloģiska novirze, taisnās zarnas asiņošana, ezofagīts, kuņģa čūla;
- limfātiskā sistēma un asins sistēma: bieži - anēmija; reti - leikocitoze;
- endokrīnā sistēma: reti - cukura diabēts;
- muskuļu un skeleta sistēma: bieži - artrīts; reti - kaulu lūzumi, artrozes, apakšējo ekstremitāšu krampji, artralģija, mialģija, osteoporoze;
- elpošanas sistēma: bieži - pneimonija, bronhīts, faringīts, pastiprināts klepus; reti - bronhu spazmas, elpas trūkums, rinīts;
- maņu orgāni: reti - redzes traucējumi, konjunktivīts, asarošanas traucējumi, glaukoma, ausu sāpes;
- dermatoloģiskas reakcijas: bieži - ādas nieze, izsitumi, ādas čūlas; reti - sausa āda, nātrene, vezikulāri-bullozi izsitumi, svīšana, psoriāze, jostas roze, ādas krāsa;
- uroģenitālā sistēma: bieži - glikozūrija, urīnceļu infekcija, hematūrija, cistīts; reti - bieža urinēšana, vaginīts, dizūrija, albuminūrija.
Turklāt pēcreģistrācijas pētījumos ziņots par šādām blakusparādībām: halucinācijas, krampji, agresīva uzvedība, hepatīts, divpadsmitpirkstu zarnas čūla, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, kuņģa čūla.
Speciālas instrukcijas
Aricept diagnostika un izrakstīšana jāveic ārstam ar pieredzi Alcheimera slimības ārstēšanā.
Ja zāles nav klīniski iedarbīgas, tās tiek atceltas. Pēkšņa donepezila atcelšana pēc ilgstošas terapijas pacientam neizraisa abstinences sindromu.
Zāļu lietošana prasa īpašu piesardzību pacientiem ar supraventrikulāras vadīšanas pārkāpumiem ar slimu sinusa sindromu, sinoatriālu vai atrioventrikulāru blokādi.
Krampju parādīšanās pacientam var būt Alcheimera slimības izpausme, nevis zāļu blakusparādība.
Donepezila saņemšana anestēzijas laikā var izraisīt lielāku muskuļu relaksāciju uz vienlaikus lietoto depolarizējošo muskuļu relaksantu fona.
Psihiskie un fiziskie traucējumi pacientam ar Alcheimera tipa demenci ierobežo viņa spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus. Turklāt, ņemot vērā iespējamo reiboņa, noguruma un muskuļu krampju parādīšanos ārstēšanas sākumā ar donepezilu vai palielinot tā devu, ārstējošajam ārstam ārstēšanas laikā pacientam jāinformē pacienta spēja vadīt automašīnu vai citu sarežģītu aprīkojumu.
Zāļu mijiedarbība
Ņemot vērā ierobežoto Aricept lietošanas klīnisko pieredzi, ārstam jāņem vērā mijiedarbības risks, izrakstot zāles neizpētītās kombinācijās ar citiem līdzekļiem.
Donepezila metabolismu neietekmē vienlaicīga cimetidīna, digoksīna, tioridazīna, sertralīna, risperidona lietošana.
Zāles neaizkavē varfarīna, teofilīna, cimetidīna, tioridazīna, risperidona, digoksīna, sertralīna metabolismu.
Ketokonazols, itrakonazols, hinidīns, eritromicīns (izoenzīma CYP3A4 inhibitori) un fluoksetīns (izoenzīma CYP2D6 inhibitors) nedaudz kavē donepezila metabolismu.
Donepezils neietekmē ketokonazola farmakokinētiku.
Fenitoīns, rifampicīns, karbamazepīns, etanols (aknu mikrosomālo enzīmu induktori) var samazināt donepezila koncentrāciju, taču to inhibējošā vai inducējošā efekta pakāpe nav noteikta.
Arisept var mazināt antiholīnerģiskās aktivitātes zāļu iedarbību.
Ar vienlaicīgu terapiju donepezils var uzlabot muskuļu relaksantu, holīnerģisko receptoru agonistu, beta blokatoru, kas iedarbojas uz sirds vadītspēju, iedarbību.
Kombinācijā ar glikopironija bromīdu un citiem kvartāra antiholīnerģiskiem līdzekļiem, holinomimetikiem, iespējamas netipiskas asinsspiediena un sirdsdarbības ātruma izmaiņas.
Zāļu lietošana 21 dienu laikā vienlaikus ar kombinēto terapiju ar levodopu un karbidopu neietekmē pacienta motora aktivitāti un katras zāles saturu asinīs.
Analogi
Arisept analogi ir: Divare, Alzepil, Yasnal, Alzamed, Aripezil, Donerum, Servonex, Dementis.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā. Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
