Zeptol - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, Tablešu Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Zeptol

Zeptol: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Zeptol

ATX kods: N03AF01

Aktīvā sastāvdaļa: karbamazepīns (karbamazepīns)

Ražotājs: San Pharmaceuticals Industries Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries Ltd.) (Indija)

Apraksts un foto atjauninājums: 07.05.2019

Cenas aptiekās: no 83 rubļiem.

Pērciet

Zeptol ir pretepilepsijas līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

• tabletes: plakanas, apaļas, baltas, vienā pusē marķējums "ZEPTOL 200" un griezums, no otras puses - ar dalīšanas līniju (10 gabali alumīnija folijas sloksnē, kartona kastē 10 sloksnes);
• ilgstošas darbības tabletes, apvalkotas: abpusēji izliektas, apaļas, gaiši brūnas, ar līniju vienā pusē (10 gab. alumīnija folijas sloksnē, kartona kastē 3 sloksnes).

Katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par Zeptol lietošanu.

1 tablete satur:

• aktīvā viela: karbamazepīns - 200 mg;
• papildu sastāvdaļas: hipromeloze 2910 (Metocel E5), koloidālais silīcija dioksīds, mikrokristāliskā celuloze, kukurūzas ciete, povidons K 30, nātrija propilparahidroksibenzoāts (nātrija propilparabēns), bronopols, magnija stearāts, attīrīts talks, nātrija laurilsulfāts A, nātrija karboksimetil

Viena ilgstošas darbības tablete, apvalkota, satur:

• aktīvā viela: karbamazepīns - 200 vai 400 mg;
• papildu sastāvdaļas: hipromeloze 2208 (Metocel K4M) - 400 mg devai, mikrokristāliskā celuloze, etilceluloze M50, kukurūzas ciete, koloidālais silīcija dioksīds, attīrīts talks, magnija stearāts, kroskarmelozes nātrijs;
• plēves apvalks: butilmetakrilāta, dimetilaminoetilmetakrilāta un metilmetakrilāta (1: 2: 1) (Eudragit E-100), makrogola 6000 (polietilēnglikols 6000), attīrīta talka, magnija stearāta, titāna dioksīda, dzelzs krāsas sarkanā oksīda un dzeltenā oksīda kopolimērs.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Karbamazepīns ir iminostilbena atvasinājums, kam mērenā mērā ir izteikta pretkrampju (pretepilepsijas) iedarbība un antidepresantu (timoanaleptiska), antipsihotiska un normotimiska iedarbība. Arī zāles demonstrē pretsāpju īpašības, īpaši pacientiem ar trīszaru nerva neiralģiju.

Aktīvās vielas darbības mehānisms nav pilnībā izprotams. Tiek pieņemts, ka tā pretkrampju iedarbība ir saistīta ar neironu spēju samazināšanos nodrošināt lielu atkārtotu darbības potenciālo parādīšanās biežumu nātrija kanālu aktivitātes kavēšanas rezultātā. Turklāt šķiet svarīga arī neirotransmiteru izdalīšanās bloķēšana, inhibējot presinaptiskos nātrija kanālus un darbības potenciālu parādīšanos, kas noved pie sinaptiskās transmisijas samazināšanās.

Karbamazepīna darbības mehānisms, iespējams, ietver gamma-aminosviestskābes (GABA) receptorus, kuriem var būt saistība ar kalcija kanāliem. Iespējams, ka maza nozīme ir aktīvās vielas ietekmei uz neirotransmisijas modulatoru sistēmām. Karbamazepīna antidiurētiskā iedarbība var būt saistīta ar hipotalāma iedarbību uz osmoreceptoriem, ko veic, ietekmējot antidiurētiskā hormona (ADH) sekrēciju, kā arī tieša ietekme uz nieru kanāliņiem.

Pretepilepsijas zāļu efektivitāte ir atzīmēta, ārstējot vispārējas toniski-kloniskas lēkmes, fokālas (daļējas) epilepsijas lēkmes, kuras pavada vai nepapildina sekundāra vispārināšana, kā arī kombinējot iepriekš minētos krampju veidus. Parasti mazu krampju - petit mal, mioklonisku krampju un prombūtnes gadījumā - Zeptol lietošana ir neefektīva.

Uz karbamazepīna terapijas fona pacientiem ar epilepsiju (īpaši bērniem un pusaudžiem) tika reģistrēts trauksmes un depresijas simptomu smaguma samazināšanās, un zāles arī veicināja uzbudināmības un agresivitātes samazināšanos. Aktīvās vielas ietekmes pakāpe uz psihomotorajiem rādītājiem un kognitīvo funkciju ir atkarīga no tās devas. Pretkrampju efekts var sākt parādīties pēc dažām stundām vai pēc dažām dienām (dažreiz gandrīz pēc 1 mēneša metabolisma autoindukcijas dēļ).

Trīskāršā nerva būtiskās un sekundārās neiralģijas fona apstākļos lielākajā daļā gadījumu karbamazepīns neitralizē sāpju uzbrukumu rašanos. Trīszīmju neiralģijas sāpju vājināšanās tiek novērota pēc 8–72 stundām.

Zeptol nodrošina konvulsīvās gatavības sliekšņa paaugstināšanos alkohola abstinences sindromam, kas šajā stāvoklī parasti tiek pazemināts, un samazina šī sindroma simptomu smagumu (trīce, paaugstināta uzbudināmība, gaitas traucējumi).

Antimaniķis (antipsihotiska darbība) tiek reģistrēts pēc 7-10 dienām, un to var izraisīt norepinefrīna un dopamīna metabolisma nomākšana.

Stabilāka karbamazepīna līmeņa uzturēšana asinīs tiek nodrošināta, ilgstoši lietojot zāles 1-2 reizes dienā.

Farmakokinētika

Zāļu absorbcija var svārstīties no 72 līdz 96%, ēdiena uzņemšana neietekmē tā absorbcijas ātrumu un pakāpi. Maksimālo karbamazepīna (_Cmax) koncentrāciju plazmā pēc vienas tablešu devas var novērot pēc 12 stundām, lietojot ilgstošo zāļu formu - pēc 6-24 stundām. Karbamazepīna saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām pieaugušajiem ir 70–80%, bērniem - 55–59%. Stacionārā aktīvās vielas koncentrācija asins plazmā tiek novērota vidēji pēc 1-2 nedēļām, to sasniegšanas ātrumu ietekmē vielmaiņas individuālās īpašības, terapijas ilgums, Zeptol deva un pacienta stāvoklis. Pusperiods (T _½) viena deva vidēji ir aptuveni 36 stundas (no 25 līdz 65 stundām), pēc atkārtotas lietošanas atkarībā no ārstēšanas ilguma - no 12 līdz 24 stundām. Lietojot ilgstošo Zeptol formu, T _½ ir vienāds ar 30-40 stundām.

Metaboliskā transformācija tiek veikta aknās, galvenokārt izmantojot epoksīda ceļu, veidojoties galvenajiem metabolītiem: aktīviem - karbamazepīna-10,11-epoksīdam un neaktīvam konjugātam ar glikuronskābi. Izoenzīms, kas galvenokārt atbild par karbamazepīna pārveidošanos par tā aktīvo metabolītu, ir citohroms CYP3A4. Biotransformācijas gaitā veidojas arī neaktīvs metabolīts 9-hidroksimetil-10 karbamoilakridāns. Karbamazepīna-10,11-epoksīda saturs sasniedz 30% no karbamazepīna līmeņa.

Cerebrospinālajā šķidrumā (CSF) un siekalās ir koncentrācijas, kas proporcionālas ar olbaltumvielām nesaistītās aktīvās vielas daudzumam - 20-30%. Karbamazepīns iziet caur placentas barjeru, vielas līmenis mātes pienā ir 25-60% no plazmas līmeņa.

Izdalās neaktīvu metabolītu veidā: ar urīnu - apmēram 70-72% (no kuriem nemainītā karbamazepīna veidā - apmēram 2%, aktīvā metabolīta karbamazepīna-10,11-epoksīda veidā - apmēram 1%), ar izkārnījumiem - 28-30% …

Bērniem augstāka eliminācijas ātruma dēļ var būt nepieciešams izrakstīt lielākas zāļu devas (pamatojoties uz 1 kg ķermeņa svara) nekā pieaugušajiem.

Nav datu par farmakokinētikas izmaiņām pacientiem ar nieru / aknu darbības traucējumiem un gados vecākiem pacientiem.

Lietošanas indikācijas

Tabletes

• epilepsija (izņemot nebūšanas, miokloniskas vai ļenganas lēkmes): vienkāršas / sarežģītas daļējas epilepsijas lēkmes, primāras un sekundāras ģeneralizētas toniski-kloniskas epilepsijas lēkmes, jauktas lēkmju formas - monoterapija vai kombinācijā ar citiem pretkrampju līdzekļiem;
• trīszaru nerva neiralģija;
• idiopātiska glosofaringeāla neiralģija;
• sejas muskuļu spazmas trijzaru neiralģijas gadījumā, epileptiformas lēkmes multiplās sklerozes gadījumā, tonizējošas konvulsijas, paroksizmālas kustības un runas traucējumi (paroksizmāla ataksija un dizartrija), sāpju lēkmes un paroksizmālas parestēzijas;
• sāpes diabētiskās neiropātijas gadījumā, sāpes perifēro nervu bojājumos, ja ir cukura diabēts, poliūrija un neirohormonāla rakstura polidipsija uz centrālās ģenēzes diabēta insipidus fona;
• alkohola abstinences sindroms (krampji, pārmērīga uzbudināmība, trauksme, miega traucējumi);
• psihotiski traucējumi (psihozes, afektīvie un šizoafektīvie traucējumi, limbiskās sistēmas traucējumi).

Pagarinātas darbības tabletes

• epilepsija: vienkāršas / sarežģītas daļējas epilepsijas lēkmes (ar samaņas zudumu vai bez tā) ar sekundāru ģeneralizāciju vai bez tās, ģeneralizēti toniski-kloniski epilepsijas lēkmes, jauktas konvulsīvu lēkmju formas;
• neirogēno sāpju sindroms un trīszaru nerva neiralģija;
• idiopātiska glosofaringeāla neiralģija, tipiska un netipiska trijzaru nerva neiralģija multiplās sklerozes un idiopātiskas trijzaru neiralģijas gadījumā;
• sāpes diabētiskās neiropātijas gadījumā, sāpes perifēro nervu bojājumos, ja ir cukura diabēts, poliūrija un neirohormonāla rakstura polidipsija uz centrālās ģenēzes diabēta insipidus fona;
• alkohola abstinences sindroms (krampji, pārmērīga uzbudināmība, trauksme, miega traucējumi);
• akūti mānijas stāvokļi un bipolāru afektīvu traucējumu atbalstoša ārstēšana, lai novērstu paasinājumus vai samazinātu to klīnisko izpausmju smagumu.

Kontrindikācijas

Absolūts abām zāļu formām:

• kaulu smadzeņu asinsrades traucējumi (anēmija, leikopēnija);
• atrioventrikulārā blokāde (AV blokāde);
• kombinēta lietošana ar litija preparātiem un monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAO);
• paaugstināta jutība pret kādu no Zeptol sastāvdaļām, kā arī pret vielām, kuru struktūra ir līdzīga karbamazepīnam, piemēram, pret tricikliskiem antidepresantiem.

Papildu kontrindikācijas ilgstošās darbības tabletēm:

• kaulu smadzeņu hematopoēzes vai jebkura veida porfīrijas inhibīcijas epizožu anamnēzē;
• vecums līdz 4 gadiem.

Papildu kontrindikācija Zeptol tablešu formā ir akūta intermitējoša porfīrija (ieskaitot datus vēsturē).

Relatīvs (pretepilepsijas zāles lieto piesardzīgi):

• dekompensēta hroniska sirds mazspēja (CHF);
• nieru un / vai aknu darbības traucējumi;
• atšķaidīšanas hiponatriēmija: virsnieru garozas nepietiekamība, ADH hipersekrēcijas sindroms, hipotireoze, hipopituitārisms;
• prostatas hiperplāzija;
• kaulu smadzeņu hematopoēzes nomākšana, vienlaikus lietojot medikamentus (vēsturē);
• paaugstināts acs iekšējais spiediens;
• aktīvs alkoholisms, jo centrālās nervu sistēmas (CNS) depresijas saasināšanās dēļ tiek pastiprināta karbamazepīna biotransformācija;
• vecāka gadagājuma vecums;
• kombinēta lietošana ar sedatīviem-hipnotiskiem līdzekļiem.

Zeptol, lietošanas instrukcijas: metode un devas

Zeptol tabletes lieto iekšķīgi, lietojot nelielu daudzumu šķidruma, ēdienreizes laikā, pēc tās vai starp ēdienreizēm. Zāles var parakstīt gan kā monoterapiju, gan kā daļu no kompleksa ārstēšanas.

Ilgstošās darbības tabletes jānorij 1 veselas vai, ja ārsts ir izrakstījis, ½ bez košļājamās. Tā kā aktīvā viela no ilgstošās darbības tabletēm izdalās pakāpeniski un lēni, Zeptol jālieto 2 reizes dienā, ārsts nosaka optimālo ārstēšanas shēmu. Ja saskaņā ar klīnisko pieredzi ir nepieciešams pāriet no parasto tablešu lietošanas uz ilgstošas formas lietošanu, dažiem pacientiem var būt nepieciešams palielināt iepriekš lietoto zāļu devu.

Ārstējot epilepsiju, ieteicams Zeptol tabletes izrakstīt kā monoterapiju. Jāsāk lietot zāles ar nelielu dienas devu, kas pēc tam pakāpeniski jāpalielina, līdz tiek sasniegts vēlamais efekts. Izvēloties optimālo devu, ieteicams noteikt karbamazepīna līmeni asins plazmā. Gadījumā, ja Zeptol tiek nozīmēts iepriekš veiktai pretepilepsijas terapijai, tā pievienošana tiek veikta pakāpeniski, savukārt jau saņemto zāļu devas netiek mainītas, bet, ja nepieciešams, tiek veikta atbilstoša korekcija. Ja pacients ir aizmirsis lietot nākamo karbamazepīna devu laikā, tas jālieto, tiklīdz tiek atklāts šis izlaidums, bet dubultu Zeptol devu nevar izmantot.

Ieteicamais devu režīms atkarībā no indikācijām:

• epilepsija: pieaugušie lieto Zeptol 1-2 reizes dienā ar sākotnējo devu 100–200 mg, pēc tam devu lēnām palielina līdz 400–600 mg 2 reizes dienā, maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 1600–2000 mg; bērniem, kas vecāki par 4 gadiem, uzņemšanu var sākt ar dienas devu 100 mg, pēc tam katru nedēļu devu var palielināt par 100 mg; bērniem, kas jaunāki par 4 gadiem, tiek noteikts Zeptol (tabletes) sākotnējā dienas devā 20-60 mg un pēc tam katru otro dienu palielina par 20-60 mg; uzturošās dienas devas bērniem tiek noteiktas ar ātrumu 10–20 mg / kg, sadalītas vairākās devās; ieteicamās uzturošās dienas devas bērniem tabletēs (atkarībā no vecuma): līdz 1 gada vecumam - 100-200 mg vienā devā, 1-5 gadus veciem - 200-400 mg 1-2 devās, 6-10 gadus veciem - 400-600 mg 2-3 devās, 11-15 gadus vecs - 600-1000 mg 2-3 devās;ieteicamās uzturošās dienas devas bērniem ilgstošās darbības tabletēs (vairākās devās): 4-5 gadi - 200-400 mg, 6-10 gadi - 400-600 mg, 11-15 gadi - 600-1000 mg;
• trīszaru nerva neiralģija un neirogēno sāpju sindroms: 2 reizes dienā, 100-200 mg, dienas devu līdz sāpju mazināšanai var palielināt ne vairāk kā par 200 mg (apmēram 600-800 mg), pēc tam devu samazina līdz zemākajai efektīvajai; pēc kursa sākuma pozitīvs rezultāts parasti tiek atzīmēts pēc 1-3 dienām; ilgstoša terapija, priekšlaicīgas karbamazepīna atcelšanas gadījumā sāpes var atsākties; gados vecākiem pacientiem sākotnējai devai jābūt 100 mg 2 reizes dienā;
• diabētiskā neiropātija, ko papildina sāpes: 2-4 reizes dienā, 200 mg (tabletes); 2 reizes dienā, 200-300 mg (ilgstošās darbības tabletes);
• diabēta insipidus (tabletes): pieaugušajiem vidēji 2-3 reizes dienā, 200 mg;
• sāpju sajūtas ar perifēro nervu bojājumiem uz cukura diabēta fona: 2 reizes dienā, 200-300 mg;
• idiopātiska glosofaringeāla neiralģija, trīskāršā nerva neiralģija multiplās sklerozes klātbūtnē un idiopātiska trijzaru neiralģija (ilgstošas darbības tabletes): 200-400 mg divas reizes dienā;
• poliurija un neirohormonāla rakstura polidipsija centrālās ģenēzes diabēta insipidusā (ilgstošās darbības tabletes): pieaugušajiem vidējā deva ir 200 mg 2 reizes dienā; bērniem devu samazina, ņemot vērā vecumu un ķermeņa svaru;
• alkohola abstinences sindroms: vidējā deva - 200 mg 2 reizes dienā; smagos gadījumos pirmajās kursa dienās ir atļauts palielināt devu līdz 600 mg 2 reizes dienā; terapijas sākumā ar smagām alkohola lietošanas pārtraukšanas izpausmēm Zeptol lieto kombinācijā ar detoksikācijas terapiju un sedatīviem-hipnotiskiem līdzekļiem (hlordiazepoksīds, klometiazols); pēc akūtas fāzes beigām zāles var lietot kā monoterapiju;
• afektīvie traucējumi - ārstēšana un profilakse (tabletes); bipolāri afektīvi traucējumi - atbalstoša terapija, akūti mānijas stāvokļi (ilgstošās darbības tabletes): pirmās kursa nedēļas laikā tiek nozīmēts dienas devā 200–400 mg, pēc tam katru nedēļu devu palielina par 200 mg, palielinot līdz 1000 mg dienā, vienmērīgi sadalot pa 2 pieņemšanas.

Terapijas ilgumu nosaka ārstējošais ārsts; ārstēšana jāpabeidz pakāpeniski. Nepieciešams pāriet uz Zeptol lietošanu lēni, pakāpeniski samazinot iepriekšējo zāļu devu.

Blakus efekti

Novērtējot nevēlamo notikumu biežumu, tika izmantotas šādas gradācijas: ļoti bieži - 10% vai vairāk; bieži - no 1% līdz 10%; reti - no 0,1% līdz 1%; reti - no 0,01% līdz 0,1%; ārkārtīgi reti - mazāk nekā 0,01%:

• CNS: ļoti bieži - noguruma sajūta, reibonis, miegainība, ataksija; bieži - diplopija, redzes izmitināšanas traucējumi (ieskaitot neskaidru redzi), galvassāpes; reti - nistagms, patoloģiskas patvaļīgas kustības (tiki, trīce, plandošs trīce - asteriksis, distonija); reti - okulomotorie traucējumi, orofaciālā diskinēzija, runas traucējumi (dizartrija), parestēzija, perifēra neiropātija, parēze, horeoatetoze; ārkārtīgi reti - garšas traucējumi, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms;
• sirds un asinsvadu sistēma (CVS): reti - asinsspiediena pazemināšanās / paaugstināšanās, intrakardiālās vadīšanas traucējumi; ārkārtīgi reti - aritmijas, bradikardija, AV blokāde ar ģīboni, CHF, trombembolija (ieskaitot plaušu artēriju), tromboflebīts, sabrukums, koronārās sirds slimības (IHD) saasināšanās;
• psihiski traucējumi: reti - trauksme, uzbudinājums, agresija, anoreksija, redzes / dzirdes halucinācijas, depresija, dezorientācija; ārkārtīgi reti - psihozes aktivizēšana;
• paaugstinātas jutības reakcijas (attīstoties šādām reakcijām, ārstēšana ar Zeptol jāpārtrauc): reti - aizkavēta vairāku orgānu paaugstināta jutība ar izsitumiem uz ādas, drudzis, leikopēnija, artralģija, eozinofilija, limfadenopātija, vaskulīts, limfomai līdzīgas pazīmes, izmainīta aknu darbība un hepatosplenomegālija (traucējumi tiek novēroti dažādās kombinācijās), ir iespējama citu orgānu (tostarp miokarda, aizkuņģa dziedzera, plaušu, nieru, resnās zarnas) iesaistīšanās; ārkārtīgi reti - aseptisks meningīts ar perifēro eozinofiliju un miokloniju, angioneirotiskā tūska, anafilaktiska reakcija;
• alerģiskas reakcijas: ļoti bieži - nātrene (ieskaitot ievērojami izteiktu), alerģisks dermatīts; reti - eritrodermija, eksfoliatīvs dermatīts; reti - nieze, sistēmiska sarkanā vilkēde; ārkārtīgi reti - matu izkrišana, svīšana, pūtītes, purpura, ādas pigmentācijas traucējumi, fotosensitivitātes reakcijas, multiformā eritēma un nodozums, toksiska epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms; tika reģistrēti atsevišķi hirsutisma gadījumi (šīs komplikācijas parādīšanās cēloņsakarība ar Zeptol lietošanu nav pierādīta);
• aknu un žultsceļu sistēma: ļoti bieži - gamma-glutamiltransferāzes (GGT) aktivitātes palielināšanās fermenta indukcijas rezultātā aknās (parasti tam nav klīniskas nozīmes); bieži - sārmainās fosfatāzes (ALP) aktivitātes palielināšanās asinīs; reti - transamināžu līmeņa paaugstināšanās; reti - intrahepatisko žults ceļu iznīcināšana, kas noved pie to skaita samazināšanās, dzelte, parenhīmas (hepatocelulārā), holestātiskā vai jauktā tipa hepatīts; ārkārtīgi reti - aknu mazspēja, granulomatozs hepatīts;
• gremošanas sistēma: ļoti bieži - vemšana, slikta dūša; bieži - sausa mute; reti - aizcietējums / caureja; reti - sāpes vēderā; ārkārtīgi reti - stomatīts, glosīts, pankreatīts;
• asinsrades orgāni: ļoti bieži - leikopēnija; bieži - eozinofīlija, trombocitopēnija; reti - folijskābes deficīts, limfadenopātija, leikocitoze; ārkārtīgi reti - anēmija, patiesa eritrocītiska aplazija, aplastiska / megaloblastiska / hemolītiska anēmija, pancitopēnija, agranulocitoze, novēlota ādas / raiba / akūta intermitējoša porfīrija, retikulocitoze;
• uroģenitālā sistēma: ārkārtīgi reti - urīna aizture, bieža urinēšana, intersticiāls nefrīts, nieru darbības traucējumi (oligūrija, hematūrija, albuminūrija, paaugstināta urīnviela / azotēmija), nieru mazspēja, samazināts spermatozoīdu skaits un kustīgums, seksuāla disfunkcija / impotence;
• endokrīnā sistēma un vielmaiņa: bieži - svara pieaugums, šķidruma aizture, tūska, samazināta asins osmolaritāte un hiponatrēmija līdzīgas iedarbības dēļ kā ADH, kas reti noved pie atšķaidīšanas hiponatriēmijas (ūdens intoksikācijas), turpinot galvassāpes, vemšanu, letarģiju, neiroloģiski traucējumi un dezorientācija; ārkārtīgi reti - asins prolaktīna līmeņa paaugstināšanās ar galaktoreju, ginekomastiju vai bez tām, vairogdziedzera parametru izmaiņas - L-tiroksīna (tiroksīna, brīvā tiroksīna, trijodtironīna) satura samazināšanās un vairogdziedzera stimulējošā hormona (TSH) līmeņa paaugstināšanās (parasti bez klīniskām izpausmēm), kaulu metabolisma traucējumi (25-hidroksiholekalciferola un kalcija līmeņa pazemināšanās asinīs), kas izraisa osteomalāciju / osteoporozi; paaugstināts holesterīna saturs, t.sk.ieskaitot augsta blīvuma lipoproteīnu holesterīnu un triglicerīdus;
• maņu orgāni: ārkārtīgi reti - konjunktivīts, lēcas necaurredzamība, paaugstināts intraokulārais spiediens, dzirdes traucējumi, tai skaitā troksnis ausīs, izmaiņas piķa uztverē, hipoakūzija, hiperakūzija;
• muskuļu un skeleta sistēma: reti - muskuļu vājums; ārkārtīgi reti - muskuļu sāpes vai krampji, artralģija.

Pārdozēšana

Zeptol pārdozēšanas simptomi parasti ir CVS, centrālās nervu sistēmas un elpošanas sistēmas traucējumi.

• CVS: asinsspiediena pazemināšanās / paaugstināšanās, tahikardija, ģībonis, intraventrikulāras vadīšanas traucējumi ar QRS kompleksa paplašināšanos, sirdsdarbības apstāšanās;
• Centrālā nervu sistēma un maņu orgāni: uzbudinājums, miegainība, centrālās nervu sistēmas nomākums, halucinācijas, dezorientācija, koma; neskaidra runa, neskaidra redze, ataksija, diskinēzija, dizartrija, nistagms, hiperrefleksija (intoksikācijas sākumā), hiporefleksija (vēlāk); hipotermija, midriāze, mioklonuss, psihomotorie traucējumi, krampji;
• gremošanas sistēma: slikta dūša, vemšana, aizkavēta pārtikas evakuācija no kuņģa, samazināta resnās zarnas kustīgums;
• urīnceļu sistēma: šķidruma aizture, urīna aizture, oligūrija / anūrija, hiponatriēmija;
• elpošanas orgāni: plaušu tūska, elpošanas nomākums;
• laboratorijas parametri: var parādīties hiponatriēmija, leikopēnija / leikocitoze, metaboliskā acidoze, hiperglikēmija un glikozūrija, palielināta kreatīna fosfokināzes muskuļu frakcijas aktivitāte.

Ja tiek atklāta pārdozēšana, terapija tiek noteikta, pamatojoties uz pacienta klīnisko stāvokli; ir norādīta hospitalizācija. Specifiska antidota nav. Ieteicams noteikt karbamazepīna līmeni plazmā (lai apstiprinātu saindēšanos ar šo vielu un novērtētu pārdozēšanas pakāpi). Veic kuņģa skalošanu, izraksta aktivēto kokogli, novēlota kuņģa satura evakuācija var izraisīt novēlotu absorbciju 2. un 3. dienā un intoksikācijas simptomu atkārtošanos atveseļošanās laikā. Hemodialīze, peritoneālā dialīze un piespiedu diurēze ir neefektīvas (dialīze ir noderīga vienlaicīgas nieru mazspējas un smagas saindēšanās gadījumā). Intensīvās terapijas nodaļā simptomātiska atbalstoša ārstēšana, elektrolītu traucējumu korekcija, ķermeņa temperatūras uzraudzība,sirds funkcijas, nieru un urīnpūšļa darbība, radzenes refleksi.

Asinsspiediena pazemināšanās fona apstākļos ieteicams lietot plazmas aizstājējus, intravenozi (IV) ievadīt dopamīnu / dobutamīnu; uz sirds aritmijas fona ārstēšana jāizvēlas individuāli; kad rodas krampji, tiek ievadīti benzodiazepīni (piemēram, diazepāms), un, piesardzīgi, elpošanas nomākuma draudu saasināšanās dēļ tiek lietoti citi pretkrampju līdzekļi (fenobarbitāls). Attīstoties ūdens intoksikācijai, šķidrumu ievadīšana ir ierobežota, un intravenozi tiek veikta lēna 0,9% nātrija hlorīda šķīduma infūzija, kas var būt noderīga smadzeņu tūskas attīstības novēršanai. Asins attīrīšanu ieteicams veikt uz oglekļa sorbentiem.

Speciālas instrukcijas

Zeptols parasti ir neefektīvs nelielu epilepsijas lēkmju (prombūtnes) un mioklonisku lēkmju gadījumā. Jauktu epilepsijas lēkmju formu gadījumā zāles jālieto piesardzīgi un regulāri pakļautas medicīniskai uzraudzībai iespējamā to pastiprināšanās riska dēļ. Zeptol uzņemšana ir jāatceļ, ja pastiprinās epilepsijas lēkmes.

Terapijas periodā var būt īslaicīgs / pastāvīgs leikocītu vai trombocītu skaita samazinājums, vairumā gadījumu tas ir īslaicīgs un neliecina par agranulocitozes vai aplastiskas anēmijas rašanos. Pirms kursa sākuma, kā arī ārstēšanas laikā ir jāveic klīniskās asins analīzes, ieskaitot trombocītu un, iespējams, retikulocītu skaita uzskaiti, un jānosaka hemoglobīna līmenis.

Pacienti jāinformē par agrīnām toksicitātes pazīmēm un simptomiem, kas raksturīgi iespējamiem hematoloģiskiem traucējumiem, kā arī par ādas un aknu simptomiem. Ir steidzami jākonsultējas ar ārstu, attīstoties tādām nevēlamām parādībām kā iekaisis kakls, drudzis, izsitumi, mutes gļotādas čūlas, nepamatots asiņošanas un asiņošanas parādīšanās. Ja tiek atklātas izteiktas kaulu smadzeņu nomākšanas pazīmes, Zeptol ir jāatceļ.

Pirms ārstēšanas kursa sākšanas un periodiski tā laikā ieteicams veikt pētījumu par aknu darbību, īpaši gados vecākiem pacientiem un pacientiem, kuriem anamnēzē ir norādījumi par tā bojājumiem. Ja palielinās iepriekš esošie aknu funkcionālie traucējumi vai rodas aktīva aknu slimība, ārstēšana ar zālēm nekavējoties jāpārtrauc.

Terapija ar pretepilepsijas līdzekļiem dažos gadījumos var izpausties kā pašnāvības mēģinājumi / domas par pašnāvību. Tā kā pašnāvnieciskas uzvedības rašanās mehānisms, lietojot šīs zāles, nav noteikts, Zeptol lietošanas laikā nevar izslēgt tā attīstību. Pacienti un viņu aprūpētāji jābrīdina par nepieciešamību nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību, ja parādās pašnāvniecisku domu / tieksmju pazīmes.

Gados vecākiem pacientiem ārstēšanas kursa laikā nepieciešama uzraudzība latentu garīgo traucējumu iespējamas saasināšanās dēļ, kas izpaužas apjukumā un psihomotorā uzbudinājumā.

Pēkšņa karbamazepīna terapijas pārtraukšana var izraisīt epilepsijas lēkmes. Ja nepieciešama steidzama Zeptol atcelšana, pacients jāpārvieto uz citām pretepilepsijas zālēm, vienlaikus ārstējot šādiem gadījumiem piemērotas zāles (piemēram, intravenozi ievadītu fenitoīnu vai intravenozi vai rektāli lietotu diazepāmu).

Ārstēšanas laikā ārkārtīgi reti tika reģistrēta smagu dermatoloģisku reakciju attīstība (ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu, Lila sindromu). Kad parādās pazīmes un simptomi, Zeptol lietošana nekavējoties jāpārtrauc, iespējams, norādot uz šo komplikāciju rašanos. Attīstoties smagām dzīvībai bīstamām ādas reakcijām, pacients jānogādā slimnīcā. Parasti šādu traucējumu parādīšanās tika novērota pirmajos terapijas kursa mēnešos.

Saskaņā ar retrospektīvo Zeptol lietošanas analīzi ķīniešu pacientiem pastāv korelācija starp smagu ādas reakciju biežumu, kas saistīts ar karbamazepīnu, un cilvēka leikocītu antigēna (HLA) gēna HLA-B * 1502 klātbūtni šo pacientu genomā. Ārstējot pacientus ar karbamazepīnu Āzijas reģiona valstīs (Filipīnās, Malaizijā, Taizemē), kur tika reģistrēta šīs alēles izplatība, tika novērots smagu dermatoloģisku blakusparādību biežuma pieaugums (no "ļoti reti" līdz "reti" biežuma novērtējuma).

Pacienti, kuri ir iespējamie HLA-B * 1502 alēles nesēji (piemēram, Ķīnas valstspiederīgie), jāpārbauda par tā klātbūtni genotipā. Narkotiku terapija šīs alēles nesējos ir ieteicama tikai tad, ja paredzamais ieguvums no ārstēšanas ievērojami pārsniedz komplikāciju risku. Kaukāza, Negroid un Amerikas rasu pārstāvjos tika atklāta iepriekš minētās alēles nenozīmīga izplatība.

Pirms terapijas uzsākšanas ar Zeptol jāpārtrauc MAO inhibitoru lietošana vismaz 14 dienas vai pat agrāk, ja klīniskā situācija to atļauj.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Ārstēšanas laikā, īpaši kursa sākumā vai titrējot devu, var rasties reibonis un miegainība. Tā rezultātā pacientiem, kuri vada automašīnu vai citu sarežģītu tehniku, jābūt uzmanīgiem.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Epilepsijas terapija ar Zeptol grūtniecības laikā jāveic īpaši piesardzīgi.

Sievietēm reproduktīvā vecumā, ja iespējams, Zeptol jālieto monoterapijas režīmā ar mazāko efektīvo devu, jo ir pierādīts, ka iedzimtu anomāliju biežums jaundzimušajiem, kuru mātes saņēma kombinētu pretepilepsijas terapiju, ir lielāks nekā tad, kad šīs sievietes saņem monoterapiju. Ieteicams regulāri kontrolēt karbamazepīna līmeni plazmā asinīs.

Ja Zeptol jālieto grūtniecības laikā vai grūtniecības iestāšanās laikā terapijas laikā, rūpīgi jāsalīdzina paredzamās ārstēšanas priekšrocības un iespējamās komplikācijas, īpaši grūtniecības pirmajā trimestrī.

Bērniem, kas dzimuši mātēm ar epilepsiju, atklājās tendence uz intrauterīnās attīstības traucējumiem, ieskaitot malformācijas. Zeptols var saasināt šādu traucējumu risku, tomēr kontrolētu pētījumu laikā par zāļu lietošanu monoterapijas režīmā netika iegūti pārliecinoši pierādījumi. Kamēr grūtnieces lietoja šo narkotiku, tika reģistrēti atsevišķi iedzimtu slimību un malformāciju gadījumi, piemēram, mugurkaula loku (spina bifida) neaizvēršanās un citas iedzimtas anomālijas (ieskaitot CVS un galvaskausa un sejas craniofacial defektus).

Pretepilepsijas līdzekļi palielina folijskābes trūkumu, ko bieži novēro grūtniecēm, kas var veicināt iedzimtu defektu biežuma palielināšanos bērniem, kuru mātes ir lietojušas pretepilepsijas līdzekļus. Tā rezultātā ieteicams lietot folskābi pirms plānotās grūtniecības sākuma un tās laikā. Lai novērstu pastiprinātas asiņošanas attīstību jaundzimušajiem, mātēm grūtniecības pēdējās nedēļās, kā arī jaundzimušajiem, jālieto K ₁ vitamīns.

Karbamazepīns izdalās mātes pienā (25-60% no plazmas līmeņa), tāpēc, turpinot ārstēšanu ar Zeptol, rūpīgi jāizvērtē tā ieguvumi un blakusparādību iespējamība zīdainim. Ja produkta lietošanas laikā turpina barot bērnu ar krūti, jums jāuzrauga bērns iespējamo nevēlamo notikumu (alerģiskas ādas reakcijas, pārmērīgas miegainības utt.) Riska dēļ. Ieteicams regulāri kontrolēt karbamazepīna līmeni mātes pienā.

Zeptol terapijas laikā pacientiem reproduktīvā vecumā ir jāizmanto nehormonāla kontracepcija.

Bērnības lietošana

Bērniem līdz 4 gadu vecumam nevajadzētu lietot ilgstošas darbības tabletes. Sakarā ar grūtībām, lietojot cietas zāļu formas, šīs vecuma grupas pacientiem ieteicams izrakstīt karbamazepīnu sīrupa formā.

Ar nieru darbības traucējumiem

Ja ir funkcionāli nieru darbības traucējumi, Zeptol terapija jāveic piesardzīgi.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Aknu funkcionālu traucējumu gadījumā ārstēšana ar pretepilepsijas līdzekļiem ir ieteicama piesardzīgi.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem lietojiet Zeptol piesardzīgi.

Zāļu mijiedarbība

• izoenzīma CYP3A4 inhibitori: palielinās karbamazepīna līmenis plazmā un palielinās blakusparādību risks;
• CYP3A4 izoenzīma induktori: tiek paātrināts karbamazepīna metabolisms, kas noved pie tā satura samazināšanās plazmā un vājina tā terapeitisko efektu;
• pretepilepsijas līdzekļi (vigabatrīns, stiripentols), antidepresanti (fluvoksamīns, trazodons, desipramīns, nefazodons, fluoksetīns, viloksazīns, paroksetīns), antipsihotiskie līdzekļi (olanzapīns), muskuļu relaksanti (dantrolēns, oksibutinamīnamīds) (pieaugušie, vaputinamīds) lielas devas), azola atvasinājumi (ketokonazols, vorikonazols, flukonazols, itrakonazols), HIV proteāzes inhibitori (piemēram, ritonavīrs), pretčūlas līdzekļi (cimetidīns, omeprazols), kalcija antagonisti (diltiazems, verapamils), pretglaukomas līdzekļi (acetazolamīda antibiotikas). (klaritromicīns, eritromicīns, troleandomicīns, josamicīns), antihistamīni (loratadīns, terfenadīns), antiagreganti (tiklopidīns), pretsāpju līdzekļi un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) (ibuprofēns, dekstropropoksifenāze), androgēni:palielinās karbamazepīna koncentrācija plazmā, kas var izraisīt blakusparādību parādīšanos (miegainība, reibonis, ataksija); ir nepieciešams regulāri kontrolēt un koriģēt karbamazepīna līmeni asinīs;
• loksapīns, primidons, kvetiapīns, valproiskābe, progabīds, valpromīds, valnoktamīds: palielinās karbamazepīna-10,11-epoksīda saturs plazmā, var attīstīties nevēlamas reakcijas; nepieciešams kontrolēt šīs vielas līmeni asinīs un pielāgot Zeptol devas;
• pretepilepsijas līdzekļi (mezuksimīds, okskarbazepīns, foshenitoīns, fensuksimīds, felbamāts, fenitoīns, primidons, fenobarbitāls, iespējams, arī klonazepāms), prettuberkulozes līdzekļi (rifampicīns), antineoplastiskie līdzekļi (doksinoretinospilīns), bronhodilatīns, bronhodilatīns), asinszāles (Hypericum perforatum) preparāti: samazinās karbamazepīna līmenis asins plazmā, var būt nepieciešams mainīt tā devas;
• antibiotikas (doksiciklīns), NSPL, pretsāpju līdzekļi (paracetamols, buprenorfīns, tramadols, metadons, fenazons), pretepilepsijas līdzekļi (topiramāts, klonazepāms, felbamāts, klobazāms, etosuksimīds, lamotrigīns, valproīnskābe, neparidazīns), tiagets dikumarols, varfarīns, acenokumarols, fenprokumons), antidepresanti (mianserīns, bupropions, trazodons, citaloprams, sertralīns, nefazodons), tricikliskie antidepresanti (amitriptilīns, imipramīns, klomipramīns, nortripaztilīna zāles) (itrakons) (imatinibs), antipsihotiskie līdzekļi (risperidons, klozapīns, bromperidols, kvetiapīns, ziprasidons, haloperidols, olanzapīns), imūnsupresanti (everolimss, ciklosporīns), sirds glikozīdi (digoksīns), vairogdziedzera zāles (levotiroksīns)glikokortikosteroīdi (deksametazons, prednizolons), anksiolītiskie līdzekļi (midazolāms, alprazolāms), HIV proteāzes inhibitori (sakvinavirs, ritonavīrs, indinavīrs), bronhodilatatori (teofilīns), hormonālie kontracepcijas līdzekļi, zāles, kas pazemina asinsspiedienu (zāles), vai felodipīns un felodipīns progesterons: ir iespējama šo zāļu līmeņa pazemināšanās plazmā, var būt nepieciešama to devu korekcija;
• fenitoīns, mefenitoīns: fenitoīna līmenis var palielināties / pazemināties, mefenitoīna līmenis var palielināties.

Karbamazepīna mijiedarbības reakcijas ar citām zālēm / vielām, kas jāņem vērā:

• izoniazīds: šīs vielas izraisītā hepatotoksicitāte var palielināties;
• diurētiskie līdzekļi (furosemīds, hidrohlortiazīds): var parādīties simptomātiska hiponatriēmija;
• levetiracetāms: karbamazepīna toksiskās iedarbības iespējama saasināšanās;
• antipsihotiskie līdzekļi (tioridazīns, haloperidols), litija preparāti vai metoklopramīds: var palielināties nevēlamo neiroloģisko efektu biežums (kombinējot tos ar antipsihotiskiem līdzekļiem - pat aktīvo vielu terapeitisko koncentrāciju plazmā klātbūtnē);
• nedepolarizējoši muskuļu relaksanti (pankuronija bromīds): karbamazepīnam ir iespējams antagonizēt šo zāļu darbību; izmantojot šo kombināciju, var būt nepieciešams palielināt šo muskuļu relaksantu devas, ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt pacienta stāvokli, ņemot vērā neiromuskulārās blokādes iespējami ātrāku, nekā paredzēts, pabeigšanu;
• hormonālie kontracepcijas līdzekļi: šo zāļu terapeitiskā iedarbība var samazināties mikrosomālo enzīmu indukcijas rezultātā, ir ziņojumi par asiņošanu starp periodiem; jums ir jāizmanto alternatīvas kontracepcijas metodes;
• etanols: var samazināties tā tolerance; terapijas laikā jums jāatturas no alkohola lietošanas.

Analogi

Zeptola analogi ir: Karbamazepīns, Karbalepsiin retard, Karbamazepīns retard-Akrikhin, Karbamazepin-Ferein, Carbamazepin-Acri, Finlepsin, Tegretol, Finlepsin retard utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no mitruma un gaismas, temperatūrā līdz 30 ° C (tabletēm) vai līdz 25 ° C (ilgstošās darbības tabletēm).

Tablešu derīguma termiņš - 5 gadi, ilgstošās darbības tabletes - 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Zeptol

Dažas atsauksmes par Zeptol galvenokārt ir pozitīvas. Daudzi pacienti atzīmē, ka zāles efektīvi samazina epilepsijas lēkmju risku, pozitīvi ietekmē depresijas simptomus, mazina uzbudināmību, kā arī mazina neirogēno sāpju sindromu un samazina krampju intensitāti trijzaru neiralģijas gadījumā. Zeptol trūkumi ietver lielu skaitu blakusparādību.

Zeptol cena aptiekās

Zeptol, ilgstošas darbības, apvalkotās tabletes cena var būt (30 gabali vienā iepakojumā): deva 200 mg - 70-85 rubļi, deva 400 mg - 110-160 rubļi.

Zeptol: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Zeptol tabletes ilgstoši iedarbojas pp 200mg 30 gab. 83 rbl. Pērciet

Zeptol 200 mg ilgstošas darbības apvalkotās tabletes 30 gab. 83 rbl. Pērciet

Zeptol 400 mg ilgstošas darbības apvalkotās tabletes 30 gab. RUB 98 Pērciet

Zeptol tabletes ilgstoši iedarbojas pp 400mg 30 gab. 100 RUB Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!