Lernicor
Lernicor: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Lernicor
ATX kods: C08CA13
Aktīvā sastāvdaļa: lerkanidipīns (lerkanidipīns)
Ražotājs: AS "FP" Obolenskoye "(Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 29.07.2019
Cenas aptiekās: no 244 rubļiem.
Pērciet
Lernicor ir antihipertensīvs līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Ghtgfhfn ir pieejams apvalkotu tablešu formā: abpusēji izliektas, apaļas, ar dzeltenu (10 mg devu) vai rozā (20 mg devu) apvalku; kodolam šķērsgriezumā ir gaiši dzeltena krāsa (7, 10, 14 vai 28 gab. blistera sloksnē, kas izgatavota no alumīnija folijas un polivinilhlorīda plēves, kartona kastē 1, 2, 3 vai 4 iepakojumi un Lernicor lietošanas instrukcija).
1 apvalkotā tablete satur:
- aktīvā viela: lerkanidipīna hidrohlorīds - 10 vai 20 mg;
- papildu sastāvdaļas: nātrija karboksimetilciete (nātrija cietes glikolāts), mikrokristāliskā celuloze, povidons K30, laktozes monohidrāts, magnija stearāts;
- plēves pārklājums: Opadry II 85F38107 dzeltens (deva 10 mg) / Opadry II 85F34555 sārta (deva 20 mg) - makrogols (polietilēnglikols), titāna dioksīds, polivinilspirts, talks; papildus devai 10 mg - sarkanais dzelzs oksīds, alumīnija laka uz hinolīna dzeltenās krāsas bāzes; papildus 20 mg devai - laka uz burvīgas sarkanās krāsas bāzes, alumīnija laka uz azorubīna krāsas bāzes, alumīnija laka uz saulrieta dzeltenās krāsas bāzes.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Lerkanidipīns ir 1,4-dihidropiridīna atvasinājums, selektīvs lēnā kalcija kanālu bloķētājs (BMCC), kalcija antagonists, kas nomāc kalcija jonu transmembrāno plūsmu asinsvadu sieniņu gludās muskulatūras šūnās.
Lerkanidipīns ir ekvimolārs (+) - R- un (-) S-enantiomēru maisījums. Aktīvās vielas antihipertensīvo iedarbību galvenokārt nosaka S-enantiomērs. Zāles antihipertensīvās iedarbības mehānisms ir saistīts ar tiešu relaksējošu iedarbību uz asinsvadu gludo muskuļu šūnām, kas savukārt izraisa kopējās perifēro asinsvadu pretestības (OPSS) samazināšanos.
Neskatoties uz lerkanidipīna relatīvi īso pussabrukšanas periodu (T ½) no asins plazmas, zāļu membrānas izplatības koeficienta lielās vērtības dēļ ir ilgstoša hipotensīvā iedarbība. Vielai nav raksturīga negatīva inotropā iedarbība, pateicoties tai raksturīgajai asinsvadu selektivitātei. Akūta arteriāla hipotensija ar refleksu tahikardiju, lietojot zāles, reti rodas vazodilatācijas procesa pakāpeniskas attīstības dēļ.
Lerkanidipīns ir metaboliski neitrāls un būtiski neietekmē lipoproteīnu un apolipoproteīnu līmeni serumā asinīs un nerada izmaiņas lipīdu profilā pacientiem ar arteriālu hipertensiju.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas Lernicor aktīvā viela pilnībā uzsūcas. Asins plazmā maksimālā lerkanidipīna koncentrācija (C max) tiek novērota 1,5–3 stundas pēc tā ievadīšanas 10 un 20 mg devā un ir vienāda ar attiecīgi 3,3 ± 2,09 un 7,66 ± 5,9 ng / ml. Aģenta (+) - R- un (-) S-enantiomērus raksturo līdzīgs farmakokinētiskais profils - tiem ir vienāds T ½ un laiks, lai sasniegtu C max (T max); laukums zem koncentrācijas-laika līknes (AUC) un C max (-) S-enantiomēram ir aptuveni 1,2 reizes lielāks. In vivo eksperimentu laikā enantiomēru savstarpējā konversija netika reģistrēta.
Lerkanidipīna absolūtā biopieejamība tās primārās iziešanas laikā caur aknām, lietojot iekšķīgi pēc ēšanas, ir aptuveni 10%, un, lietojot tukšā dūšā, tā samazinās par ⅓. Ja zāles lieto ne vēlāk kā 2 stundas pēc taukainas pārtikas ēšanas, tās biopieejamība palielinās 4 reizes, tāpēc nav ieteicams lietot Lernicor pēc ēšanas. Perorālas zāļu lietošanas gadījumā tā satura līmenis asins plazmā nav tieši proporcionāls ievadītajai devai (nelineārā kinētika). Presistēmiskā metabolisma piesātinājums tiek veikts pakāpeniski, no kā izriet, ka, palielinot devu, Lernicor biopieejamība palielinās.
No asins plazmas aktīvā viela ātri un plaši izplatās audos un orgānos. Tas saistās ar plazmas olbaltumvielām vairāk nekā 98%. Lerkanidipīnu metabolizē izoenzīms CYP3A4, veidojoties neaktīviem metabolītiem. Aptuveni 50% no uzņemtās devas izdalās ar urīnu, bet pārējie 50% - ar izkārnījumiem. Eliminācija tiek veikta galvenokārt biotransformācijas ceļā. Vidēji T ½ ir 8-10 stundas, terapeitiskā efekta ilgums ir 24 stundas. Atkārtoti lietojot iekšķīgi, aktīvās vielas kumulācija netiek novērota.
Tika konstatēts, ka lerkanidipīna farmakokinētika pacientiem ar nieru disfunkciju ar kreatinīna klīrensu (CC) pārsniedz 30 ml / min, pacientiem ar vieglu un mērenu aknu mazspēju un gados vecākiem pacientiem ir līdzīga farmakokinētikai, kas reģistrēta vispārējā pacientu grupā.
Smagas nieru un / vai aknu mazspējas gadījumā olbaltumvielu līmeņa pazemināšanās dēļ plazmā ir iespējama lerkanidipīna brīvās frakcijas palielināšanās.
Pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, un pacientiem ar smagu nieru disfunkciju, kuru CC ir zem 30 ml / min, asinīs ir augstāka (aptuveni 70%) lerkanidipīna koncentrācija plazmā.
Pacientiem ar vidēji smagiem un smagiem aknu darbības traucējumiem lerkanidipīna sistēmiskā biopieejamība, visticamāk, palielināsies, jo tā biotransformācija galvenokārt notiek aknās.
Lietošanas indikācijas
Lernicor ir paredzēts 1 un 2 grādu arteriālās hipertensijas ārstēšanai.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- nestabila stenokardija;
- mēneša periods pēc miokarda infarkta;
- neārstēta hroniska sirds mazspēja (CHF);
- kreisā kambara aizplūšanas trakta obstrukcija;
- smaga nieru mazspēja (CC mazāka par 30 ml / min);
- smaga aknu mazspēja;
- lietošana sievietēm reproduktīvā vecumā, kuras nelieto efektīvu kontracepcijas līdzekli;
- glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms, laktozes nepanesība, laktāzes deficīts;
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- vecums līdz 18 gadiem;
- kombinēta lietošana ar eritromicīnu, ketokonazolu, ritonaviru, itrakonazolu, troleandomicīnu un citiem spēcīgiem CYP3A4 izoenzīma inhibitoriem;
- vienlaicīga uzņemšana ar ciklosporīnu, greipfrūtu sulu;
- paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu, kā arī pret jebkuru no dihidropiridīniem.
Relatīvs (Lernicor tabletes jālieto piesardzīgi):
- slims sinusa sindroms (bez mākslīga elektrokardiostimulatora);
- kreisā kambara disfunkcija;
- išēmiska sirds slimība (CHD);
- viegla vai mērena aknu disfunkcija;
- nieru mazspēja (CC vairāk nekā 30 ml / min);
- vecāka gadagājuma cilvēkiem.
Lernicor, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Lernicor tabletes lieto iekšķīgi, 1 reizi dienā, vēlams no rīta, vismaz 15 minūtes pirms ēšanas. Tabletes norij veselas, košļājot un nesaspiežot, dzerot daudz ūdens.
Ieteicamā dienas deva ir 10 mg, ja nepieciešams, atkarībā no individuālās tolerances ir iespējams palielināt dienas devu līdz 20 mg, ko veic 14 dienas pēc kursa sākuma. Terapeitiskā deva ir jāizvēlas pakāpeniski, ņemot vērā faktu, ka maksimālais antihipertensīvais efekts tiek novērots vidēji 14 dienas pēc Lernicor lietošanas sākuma.
Maz ticams, ka, palielinot dienas devu virs 20 mg, lerkanidipīna efektivitāte palielināsies, bet palielināsies nevēlamo reakciju draudi.
Blakus efekti
Nevēlami traucējumi, kas var rasties, lietojot Lernicor (klasificēti šādi: ļoti bieži - ≥ 1/10, bieži - ≥ 1/100 un <1/10, reti - ≥ 1/1000 un <1/100, reti - ≥ 1 / 10 000 un <1/1000, ārkārtīgi reti - <1/10 000, ieskaitot atsevišķus gadījumus):
- gremošanas sistēma: reti - sāpes epigastrijā, dispepsija, vemšana, slikta dūša, caureja; ārkārtīgi reti - smaganu hiperplāzija, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte;
- sirds un asinsvadu sistēma: reti - paātrināta sirdsdarbība, sejas pietvīkums, tahikardija; reti - sāpīgas sajūtas aiz krūšu kaula, stenokardija; ārkārtīgi reti - ievērojams asinsspiediena (BP) samazinājums, miokarda infarkts, ģībonis; pacientiem ar stenokardiju lēkmju biežums, ilgums un smagums var palielināties;
- nervu sistēma: reti - reibonis, galvassāpes; reti - miegainība;
- elpošanas sistēma, krūtis un videnes orgāni: ārkārtīgi reti - sāpes krūtīs;
- muskuļu un skeleta sistēma, saistaudi: reti - mialģija;
- āda un zemādas audi: reti - izsitumi uz ādas;
- imūnsistēma: ārkārtīgi reti - paaugstinātas jutības reakcijas;
- nieres un urīnceļi: reti - poliūrija; ārkārtīgi reti - urinēšanas biežuma palielināšanās;
- vispārēji traucējumi: reti - perifēra tūska; reti - astēnija, smags nogurums.
Pārdozēšana
Lernicor pārdozēšanas simptomi var būt perifēra vazodilatācija ar pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos un refleksu tahikardiju, jo tiek pieņemts, ka lerkanidipīna pārdozēšanas gadījumā var rasties traucējumi, kas līdzīgi citu dihidropiridīna atvasinājumu pārdozēšanai.
Ārstēšana ir simptomātiska. Ar ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos, samaņas zudumu nepieciešama sirds un asinsvadu terapija, ar bradikardiju - intravenozi (IV) atropīna ievadīšanu. Ziņots par trim lerkanidipīna pārdozēšanas gadījumiem pašnāvībai, lietojot zāles 150, 280 un 800 mg devās. Visi pacienti izdzīvoja.
Lietojot lerkanidipīnu 150 mg devā kopā ar nezināmu etanolu, tika novērota miegainība. Tika noteikta kuņģa skalošana un aktivētās ogles ieviešana.
Uz kombinētās lerkanidipīna 280 mg devas un moksonidīna 5,6 mg devas lietošanas fona tika novērota smaga miokarda išēmija, kardiogēns šoks un viegla nieru mazspēja. Šajā gadījumā terapija tika veikta, izmantojot sirds glikozīdus, furosemīdu vai citus diurētiskos līdzekļus, kateholamīnus lielās devās, plazmas aizstājējus.
Pēc 800 mg lerkanidipīna lietošanas tika reģistrēti tādi traucējumi kā slikta dūša un pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās. Iecelts lietot aktīvo ogli un caurejas līdzekļus, intravenozu dopamīna infūziju.
Nav datu par hemodialīzes efektivitāti Lernicor pārdozēšanas gadījumā, tomēr, ņemot vērā aģenta augsto saistīšanās pakāpi ar plazmas olbaltumvielām, visticamāk, tā iecelšana būs neefektīva.
Speciālas instrukcijas
Dažu dihidropiridīnu uzņemšana pacientiem ar koronāro artēriju slimību var būt saistīta ar stenokardijas lēkmju biežuma draudiem. Rezultātā šādiem pacientiem ārstēšana ar zālēm jāveic īpaši piesardzīgi.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Pacientiem, kuri Lernicor terapijas laikā vada transportlīdzekļus vai strādā ar citiem sarežģītiem mehānismiem, jābūt piesardzīgiem, jo iespējams palielināts nogurums, reibonis, astēnija, miegainība.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Ārstēšana ar Lernicor ir kontrindicēta grūtniecības laikā un sievietēm reproduktīvā vecumā, kuras nelieto uzticamu kontracepciju. Saskaņā ar preklīnisko pētījumu par lerkanidipīnu ar dzīvniekiem datiem netika konstatēta teratogēna iedarbība, tomēr, lietojot citus dihidropiridīna atvasinājumus, tika atklāts teratogēns efekts.
Tā kā lerkanidipīns ir ļoti lipofils, var pieņemt, ka tas spēj iekļūt mātes pienā. Tā rezultātā Lernicor lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.
Bērnības lietošana
Personām līdz 18 gadu vecumam Lernicor terapija ir kontrindicēta, jo nav datu, kas apstiprinātu tās efektivitāti un drošību šīs vecuma grupas pacientiem.
Ar nieru darbības traucējumiem
Smagas nieru disfunkcijas (CC mazāk nekā 30 ml / min) gadījumā Lernicor ir kontrindicēts.
Vieglas vai vidēji smagas pakāpes nieru mazspējas gadījumā jāievēro piesardzība un terapija jāsāk ar dienas devu 10 mg, to pakāpeniski palielinot līdz 20 mg, ņemot vērā hipotensīvā efekta smagumu.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Smagas aknu mazspējas gadījumā Lernicor terapija ir kontrindicēta.
Ja aknu disfunkcija ir viegla vai vidēji smaga, sākotnējai Lernicor dienas devai jābūt 10 mg, pēc tam piesardzīgi to var palielināt līdz 20 mg. Antihipertensīvā efekta palielināšanās gadījumā nepieciešama devas samazināšana.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem zāļu dienas deva nav jāmaina, pamatojoties uz farmakokinētisko profilu un klīnisko pētījumu datiem. Tomēr, izrakstot Lernicor šīs vecuma grupas pacientiem, jāievēro piesardzība, īpaši kursa sākumā.
Zāļu mijiedarbība
- metoprolols: lerkanidipīna biopieejamība samazinās par 50%; šo efektu var reģistrēt arī tad, ja to lieto kopā ar citiem beta blokatoriem, kā rezultātā var būt nepieciešama devas pielāgošana, lai sasniegtu pozitīvu ārstēšanas rezultātu;
- angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori (AKE inhibitori), diurētiskie līdzekļi, beta blokatori: ir iespējama šo zāļu kombinēta terapija ar Lernicor;
- CYP3A4 izoenzīma induktori un inhibitori: CYP3A4 izoenzīms ir atbildīgs par lerkanidipīna biotransformāciju, tāpēc šī izoenzīma inhibitori un induktori var ietekmēt zāļu metabolismu un elimināciju; lerkanidipīna lietošana ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem ir kontrindicēta;
- ciklosporīns: tiek reģistrēts abu zāļu satura pieaugums plazmā, tādēļ šīs vielas kombinēta terapija ar Lernicor ir kontrindicēta;
- CYP3A4 induktori, ieskaitot rifampicīnu un pretkrampju līdzekļus (karbamazepīnu, fenitoīnu): lerkanidipīna hipotensīvā iedarbība var samazināties; nepieciešama sistemātiska asinsspiediena kontrole;
- midazolāms: gados vecākiem pacientiem lerkanidipīna biopieejamība palielinās vidēji par 40%, ja to kombinē ar šo vielu 20 mg devā;
- CYP3A4 izoenzīma substrāti (hinidīns, amiodarons un citi III klases antiaritmiski līdzekļi, terfenadīns, astemizols): ar šo kombināciju jābūt piesardzīgam;
- digoksīns: farmakokinētiskā mijiedarbība netika reģistrēta, lietojot Lernicor 20 mg devā, ņemot vērā beta-metildigoksīna devu, tomēr veseliem brīvprātīgajiem, kuri lietoja digoksīnu, pēc lerkanidipīna tukšā dūšā lietotas 20 mg devas šīs vielas C max plazmā palielinājās par aptuveni 33%., savukārt digoksīna AUC un nieru klīrenss būtiski nemainījās; uz šīs kombinācijas fona ir nepieciešams kontrolēt iespējamās digoksīna intoksikācijas pazīmes;
- simvastatīns (40 mg devā): kombinējot ar lerkanidipīnu (20 mg devā), simvastatīna AUC vērtība palielinās par 56%, bet β-hidroksi skābei (tā aktīvais metabolīts) - par 28%; jūs varat novērst nevēlamu mijiedarbību, lietojot šīs zāles dažādos dienas laikos - lietojiet Lernicor no rīta un simvastatīnu vakarā;
- cimetidīns (devā, kas mazāka par 800 mg): asins plazmā nav būtisku izmaiņu lerkanidipīna līmenī, tomēr, ieviešot cimetidīnu lielās devās, jāievēro piesardzība, jo palielinās lerkanidipīna biopieejamības palielināšanās risks un paaugstināta antihipertensīvā iedarbība;
- varfarīns: šīs vielas farmakokinētikas izmaiņas netiek reģistrētas, ja to veseliem brīvprātīgajiem lieto vienlaikus ar lerkanidipīnu 20 mg devā;
- etanols, greipfrūtu sula: ir iespējams pastiprināt Lernicor antihipertensīvo darbību;
- fluoksetīns (CYP3A4 un CYP2D6 inhibitors): gados vecākiem pacientiem, lietojot kopā ar šo vielu, klīniski nozīmīgas izmaiņas lerkanidipīna farmakokinētikā nav konstatētas.
Analogi
Lernikor analogi ir: Lerkamen 20, Lerkanorm, Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C, bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Lernicor
Dažas atsauksmes par Lernicor, kuras pacienti atstājuši medicīnas vietnēs, galvenokārt ir pozitīvi. Daudzās atsauksmēs tiek atzīmēti labie rezultāti, ārstējot zāles ar vieglu vai vidēji smagu hipertensiju. Tomēr pacienti terapijas laikā bieži sūdzas arī par nevēlamu reakciju attīstību vājuma, miegainības, tūskas un sejas ādas pietvīkuma formā. Dažas atsauksmes norāda uz ļoti vāju Lernicor efektu.
Lernicor cena aptiekās
Lernicor cena par iepakojumu, kas satur 28 apvalkotās tabletes, var būt: 10 mg deva - 220-265 rubļi, 20 mg deva - 360-407 rubļi.
Lernicor: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Lernicor 10 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 244 RUB Pērciet |
|
Lernicor 20 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 336 r Pērciet |
|
Lernicor tabletes p.p. 20mg 28 gab. 386 r Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
