Linkomicīna hidrohlorīds
Linkomicīna hidrohlorīds: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Linkomicīna hidrohlorīds
ATX kods: J01FF02
Aktīvā sastāvdaļa: linkomicīns (linkomicīns)
Ražotājs: Belmedpreparaty (Baltkrievijas Republika), Moskhimfarmpreparaty them. N. A. Semashko (Krievija), Sishui Xierkang Pharmaceutical (Ķīna)
Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 23.11.2018
Cenas aptiekās: no 67 rubļiem.
Pērciet
Linkomicīna hidrohlorīds ir antibakteriāls līdzeklis sistēmiskai lietošanai.
Izlaiduma forma un sastāvs
Linkomicīna hidrohlorīda izdalīšanās zāļu formas:
- infūziju un intramuskulāras injekcijas šķīdums: caurspīdīgs, bezkrāsains vai nedaudz dzeltenīgs, ar nelielu specifisku smaku (kartona kastē 1 vai 2 blisteri pa 5 vai 10 ampulām pa 1 vai 2 ml);
- kapsulas: cietas, želatīniskas, baltas, izmērs Nr. 0; kapsulās ir balts pulveris, ir pieļaujama kapsulas masas plombu klātbūtne tabletes vai kolonnas veidā, kas drūp, nospiežot ar stikla stieni, (kartona kastē ir 2 blisteri pa 10 kapsulām katrā).
1 ml injekciju šķīduma sastāvs:
- aktīvā viela: linkomicīns - 300 mg (linkomicīna hidrohlorīda monohidrāta formā);
- palīgkomponenti: dinātrija edetāta dihidrāts - 0,1 mg; nātrija hidroksīds (1 M šķīdums) - līdz pH 6; ūdens injekcijām - līdz 1 ml.
1 kapsulas sastāvs:
- aktīvā viela: linkomicīns - 250 mg (linkomicīna hidrohlorīda formā);
- palīgkomponenti: granulēts cukurs, kartupeļu ciete, kalcija stearāts;
- kapsula: glicerīns, titāna dioksīds, želatīns, nātrija laurilsulfāts, attīrīts ūdens.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Linkomicīna hidrohlorīds ir Streptomyces lincolnensis ražota antibiotika, kurai piemīt bakteriostatiska iedarbība.
Aktīvā viela nomāc baktēriju olbaltumvielu sintēzi, pateicoties atgriezeniskai saistībai ar ribosomu 50S apakšvienību, veicina peptīdu saišu veidošanās traucējumus.
Parasti jutību pret linkomicīna hidrohlorīda darbību parāda:
- aerobie grampozitīvie mikroorganismi: Staphylococcus aureus (jutīgi pret meticilīniem), Actinomyces israelii, Viridans grupas streptokoki, Streptococcus agalactiae;
- anaerobi mikroorganismi: Bacteroides spp. (izņemot B.fragilis), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.
- citi mikroorganismi: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila pneimonija, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.
Mikroorganismi, kuriem iegūtā rezistence var būt problēma:
- aerobie grampozitīvi / gramnegatīvi mikroorganismi: Staphylococcus aureus (rezistents pret meticilīnu), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumonia, Moraxella catarrhalis;
- anaerobi mikroorganismi: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.
Mikroorganismi ar dabisku rezistenci:
- aerobie grampozitīvi / gramnegatīvi mikroorganismi: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
- anaerobi mikroorganismi: Clostridium difficile;
- citi mikroorganismi: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneimonija.
Linkomicīna hidrohlorīds nedarbojas uz vīrusiem, sēnītēm, vienšūņiem.
Izturība pret linkomicīna darbību attīstās lēni. Lielās devās tam ir baktericīds efekts. Optimālais efekts rodas sārmainā vidē ar pH 8–8,5.
Starp klindamicīnu un linkomicīnu ir krusteniskā rezistence.
Farmakokinētika
Absorbcija un sadalījums:
- injekciju šķīdums: pēc parenterālas ievadīšanas viela organismā tiek plaši izplatīta. To raksturo laba iekļūšana plaušu, nieru, aknu audos caur placentas barjeru un mātes pienā; locītavās un kaulu audos tas ir atrodams lielā koncentrācijā. Nelielā daudzumā tas iekļūst asins-smadzeņu barjerā, ar meningītu palielinās caurlaidība. Maksimālā koncentrācija asins plazmā pēc vienas intramuskulāras 600 mg linkomicīna injekcijas tiek sasniegta 30 minūtēs. Ja to pašu devu intravenozi ievada 120 minūtes, terapeitiskās koncentrācijas saglabāšanās tiek novērota 14 stundas;
- kapsulas: absorbcija ir 20–35% (ēdiena uzņemšana palēnina absorbcijas ātrumu un apjomu). Pēc 500 mg linkomicīna perorālas lietošanas maksimālā koncentrācija serumā ir aptuveni 0,003 mg / ml, kas tiek sasniegta 2–4 stundu laikā. Šis indikators tiek samazināts apmēram 2 reizes, lietojot linkomicīnu vienlaikus ar pārtiku. Terapeitiskā koncentrācija asinīs pēc iekšķīgas lietošanas saglabājas 6-8 stundas. Pleiras un vēderplēves šķidrumos, kā arī augļa asinīs vielas koncentrācija ir 25-50% no līmeņa asinīs, mātes pienā - 50-100%, kaulu audos - apmēram 40%, mīkstajos audos - aptuveni 75%.
Daļēji metabolizējas aknās. T 1/2 (pussabrukšanas periods) - apmēram 5 stundas, ar aknu / nieru slimību šis rādītājs palielinās, ir ievērojama individuāla mainība linkomicīna koncentrācijas dinamikā asins plazmā. Ar nieru mazspējas beigu stadiju T 1/2 ir robežās no 10 līdz 20 stundām, ar aknu funkcijas pārkāpumiem - no 8 līdz 12 stundām. Tas izdalās gan metabolītu veidā, gan nemainīts, caur nierēm un ar žulti.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām, linkomicīna hidrohlorīds tiek nozīmēts smagu infekciju ārstēšanai, ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret tā darbību:
- augšējo / apakšējo elpceļu infekcijas, ieskaitot hronisku sinusītu, vidusauss iekaisumu (kā papildterapiju), pneimoniju, bronhītu;
- mīksto audu un ādas infekcijas (zāles lieto gadījumos, kad penicilīnu iecelšana nav norādīta);
- locītavu un kaulu infekcijas, ieskaitot septisko artrītu, osteomielītu;
- septisks endokardīts;
- sepse.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- smagi aknu / nieru darbības traucējumi;
- kolīts (kapsulas);
- meningīts (kapsulas);
- iedzimta fruktozes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcija vai saharāzes-izomaltāzes deficīts (kapsulas);
- agri zīdaiņi (līdz 1 mēnesim);
- laktācijas periods;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.
Relatīvs (linkomicīna hidrohlorīds tiek nozīmēts ārsta uzraudzībā):
- maksts, ādas, mutes gļotādas sēnīšu slimības;
- myasthenia gravis (injekciju šķīdums);
- grūtniecība.
Norādījumi par linkomicīna hidrohlorīda lietošanu: metode un devas
Injekcijas šķīdums
Ieteicamā dozēšanas shēma:
- intramuskulāri: ik pēc 24 stundām 600 mg (pieaugušajiem) vai 10 mg / kg (bērniem). Smagāku infekciju gadījumā linkomicīna hidrohlorīdu var ievadīt ik pēc 12 stundām vai ilgāk;
- intravenozi: ik pēc 8-12 stundām, 600-1000 mg (pieaugušajiem) vai 10-20 mg / kg dienā (bērniem). Ārstējot smagākas infekcijas, devu var palielināt. Dzīvībai bīstamās situācijās pieaugušajiem var ievadīt līdz 8000 mg dienā.
Jāņem vērā, ka, lietojot lielas devas un lielu ievadīšanas ātrumu, ir novērotas smagas kardiopulmonālas reakcijas.
Pirms intravenozas ievadīšanas 1000 mg linkomicīna hidrohlorīda atšķaida vismaz 100 ml atbilstoša šķīduma. Zāles ievada intravenozi tikai ar pilienu, infūzijas ilgums ir 1 stunda vai vairāk.
Infūzijas īpašības (atšķaidītāja tilpums / infūzijas laiks):
- 600-1000 mg: 100 ml / 1 stunda;
- 2000 mg: 200 ml / 2 stundas;
- 3000 mg: 300 ml / 3 stundas;
- 4000 mg: 400 ml / 4 stundas.
Kursa ilgumu nosaka infekcijas forma un smagums, un tas var svārstīties no 7 līdz 14 dienām (ar osteomielītu - vismaz 21 dienu).
Nieru darbības traucējumu gadījumā linkomicīna hidrohlorīda deva tiek samazināta. Pacientiem ar traucējumiem tas parasti ir 25–30% no ieteicamās devas.
Kapsulas
Linkomicīna hidrohlorīdu lieto iekšķīgi ar pietiekamu daudzumu ūdens, vēlams 1-2 stundas pirms / pēc ēdienreizes (ēdiena uzņemšana palēnina un samazina absorbciju).
Ieteicamās dienas devas:
- pieaugušie: 1000-2000 mg 3-4 dalītās devās (viena deva ir 500 mg);
- bērni: 30 mg / kg 3-4 vienādās devās, smagu infekciju gadījumā ir iespējams palielināt līdz maksimālajai devai 60 mg / kg.
Kursa ilgumu nosaka infekcijas forma un smagums, un tas var svārstīties no 7 līdz 14 dienām (ar osteomielītu - vismaz 21 dienu).
Nieru darbības traucējumu gadījumā linkomicīna hidrohlorīda deva tiek samazināta. Pacientiem ar traucējumiem tas parasti ir 25–30% no ieteicamās devas.
Blakus efekti
Injekcijas šķīdums
- gremošanas sistēma: sāpes epigastrijā, slikta dūša, caureja, vemšana, sāpes vēderā, stomatīts, glosīts, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, pārejoša hiperbilirubinēmija; ilgstoši lietojot - pseidomembranozais kolīts, kuņģa-zarnu trakta kandidoze;
- uroģenitālā sistēma: retos gadījumos - nieru disfunkcija (azotēmijas, oligūrijas un / vai proteīnūrijas formā);
- asinsrades orgāni: atgriezeniska neitropēnija, trombocitopēnija, leikopēnija; reti - aplastiska anēmija, agranulocitoze, pancitopēnija;
- maņas: dažos gadījumos - reibonis, troksnis ausīs;
- alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze tūpļā, nātrene, eksfoliatīvs / bullozs dermatīts, multiformā eritēma, anafilaktiskais šoks, Kvinkes tūska, seruma slimība, Stīvensa-Džonsona sindroms;
- vietējas reakcijas: sāpes intramuskulāras injekcijas vietā; ar intravenozu ievadīšanu - flebīts; ar ātru intravenozu ievadīšanu - skeleta muskuļu relaksācija, vispārējs vājums, asinsspiediena pazemināšanās, reibonis;
- citi: vaginīts.
Kapsulas
- gremošanas sistēma: stomatīts, glosīts, sāpes vēderā, vemšana, slikta dūša, caureja, kolīts (ieskaitot pseidomembranozu), kuņģa-zarnu trakta kandidoze, ezofagīts, tūpļa nieze, dzelte, aknu darbības traucējumi (ieskaitot paaugstinātu aknu transamināžu aktivitāti);
- uroģenitālā sistēma: nieru darbības traucējumi (azotēmijas, oligūrijas, proteīnūrijas formā), vaginīts;
- āda: nieze, nātrene, izsitumi, eksfoliatīvs / vezikulāri-bullozs dermatīts;
- maņas: vertigo, troksnis ausīs;
- asinsrades orgāni: pancitopēnija, aplastiska anēmija, neitropēnija, agranulocitoze, leikopēnija, trombocitopēniskā purpura;
- alerģiskas reakcijas: anafilaktiskas reakcijas, seruma slimība, angioneirotiskā tūska; reti - multiformā eritēma (dažreiz līdzīga Stīvensa-Džonsona sindromam);
- citi: nejutīgas floras, sēņu augšana.
Pārdozēšana
Galvenie simptomi: palielināta blakusparādību smaguma pakāpe, sāpes vēderā, kolīts, slikta dūša, caureja, vemšana.
Terapija: simptomātiska. Konkrētais antidots nav zināms. Peritoneālā dialīze un hemodialīze nav efektīvas.
Speciālas instrukcijas
Lai izvairītos no aseptiskas nekrozes un tromboflebīta rašanās, labāk injicēt Linkomicīna hidrohlorīda šķīdumu dziļi intramuskulāri.
Intravenoza lietošana bez iepriekšējas atšķaidīšanas ir aizliegta.
Linkomicīna hidrohlorīdu pacientiem ar aknu darbības traucējumiem var lietot tikai veselības apsvērumu dēļ.
Kad vieglākos gadījumos parādās pseidomembranozā kolīta pazīmes (caurejas, leikocitozes, drudža, sāpes vēderā, izdalījumi ar fekāliju gļotām un asinīm), pietiek ar zāļu atcelšanu, pēc tam tiek nozīmēti jonu apmaiņas sveķi (holestiramīns). Smagos gadījumos ir jāaizstāj šķidruma, olbaltumvielu un elektrolītu zudums, vankomicīnu lieto kā šķīdumu iekšķīgai lietošanai dienas devā 500-2000 mg (3-4 devām) 10 dienas vai bacitracīnu.
Ja rodas caureja vai asiņu piejaukums izkārnījumos, linkomicīna hidrohlorīds nekavējoties jāpārtrauc.
Smagu infekciju ārstēšanā ieteicams to lietot kopā ar aminoglikozīdiem vai citām antibiotikām, kas iedarbojas uz gramnegatīvām baktērijām.
Lai samazinātu zāļu rezistentu baktēriju rašanās varbūtību un saglabātu linkomicīna un citu antibakteriālu līdzekļu efektivitāti, linkomicīna hidrohlorīdu drīkst lietot tikai tādu infekciju ārstēšanai / novēršanai, kurām ir pierādīts vai ir aizdomas, ka uzņēmīgi organismi.
Terapijas laikā piesardzība jāievēro alerģisku slimību, bronhiālās astmas un kuņģa-zarnu trakta slimību (īpaši kolīta) fona vēsturē.
Ilgstoša linkomicīna hidrohlorīda lietošana var izraisīt nejutīgu organismu aizaugšanu. Šajā sakarā liela nozīme ir pacienta stāvokļa atkārtotai novērtēšanai. Ja terapijas laikā notiek superinfekcija, jāveic atbilstoši pasākumi.
Ilgstošas lietošanas laikā ir periodiski jāuzrauga aknu transamināžu aktivitāte un nieru funkcionālais stāvoklis.
Starp linkomicīnu un eritromicīnu pastāv antagonisms, tāpēc to kombinēta lietošana nav ieteicama.
Linkomicīna hidrohlorīds var bloķēt neiromuskulāro vadīšanu, tādēļ, lietojot kombinācijā ar neiromuskulāriem blokatoriem, jāievēro piesardzība.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Terapijas laikā ar linkomicīna hidrohlorīdu ieteicams atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas, kas saistīts ar reiboņa un skeleta muskuļu relaksācijas iespējamību.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- grūtniecība: terapija ir kontrindicēta (ja vien Linkomicīna hidrohlorīda lietošana nav nepieciešama veselības apsvērumu dēļ);
- laktācijas periods: terapija ir kontrindicēta.
Bērnības lietošana
Terapija ar linkomicīna hidrohlorīdu ir kontrindicēta pacientiem līdz 1 mēneša vecumam.
Preparātu kapsulu veidā nav ieteicams lietot bērniem līdz 6 gadu vecumam, kuriem var būt grūti norīt.
Ar nieru darbības traucējumiem
Kontrindikācija: smaga nieru mazspēja.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Kontrindikācija: smagi aknu darbības traucējumi.
Zāļu mijiedarbība
Linkomicīna hidrohlorīda šķīdums ir fiziski saderīgs ar šādiem šķīdumiem / zālēm: 5% un 10% dekstrozes šķīdumi, 5% dekstrozes un 0,9% nātrija hlorīda, 10% dekstrozes un 0,9% nātrija hlorīda, Ringera šķīdums, infūziju šķīdumi ar B vitamīniem un ar / bez askorbīnskābes, polimiksīna sulfāta, cefalotīna, penicilīna, cefaloridīna, tetraciklīna, ampicilīna, nātrija kolistimetāta, levomicetīna, meticilīna.
Linkomicīna hidrohlorīds ir fiziski / farmaceitiski nesaderīgs ar novobiocīnu, kanamicīnu; papildus kapsulām - ar ampicilīnu, fenitoīnu, teofilīnu, barbiturātiem, kalcija glikonātu, heparīnu un magnija sulfātu.
Antagonisms tiek novērots kombinācijā ar šādām zālēm: penicilīniem, cefalosporīniem, eritromicīnu, levomicetīnu un citām baktericīdām antibiotikām; sinerģisms - ja to lieto vienlaikus ar aminoglikozīdiem.
Citas iespējamās mijiedarbības:
- kurariformas zāles: palielinās to izraisītā muskuļu relaksācija;
- līdzekļi inhalācijas anestēzijai (hloroforms, ciklopropāns, enflurāns, halotāns, izoflurāns, metoksiflurāns, trihloretilēns): var rasties neiromuskulārā blokāde, elpošanas paralīze vai depresija;
- narkotiskie pretsāpju līdzekļi: palielinās elpošanas nomākuma risks līdz pat apnojai;
- antidiarrālie līdzekļi / adsorbenti: linkomicīna uzsūkšanās ir samazināta (lietojot iekšķīgi; ieteicamie intervāli ir 2 stundas pirms vai 4 stundas pēc šo zāļu lietošanas).
Linkomicīna hidrohlorīda lietošana var ietekmēt sārmainās fosfatāzes koncentrācijas plazmā analīzes rezultātu (iespējams kļūdaini augsts līmenis).
Analogi
Linkomicīna hidrohlorīda analogi ir: linkomicīns, Ekolinkom, linkomicīna hidrohlorīda flakons.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas un mitruma 15-25 ° C temperatūrā. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Glabāšanas laiks:
- injekcijas šķīdums - 3 gadi;
- kapsulas - 4 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par linkomicīna hidrohlorīdu
Saskaņā ar atsauksmēm, linkomicīna hidrohlorīds ir efektīva antibiotika. Visbiežāk to lieto smagu infekcijas slimību ārstēšanā un zobārstniecībā. Dažos gadījumos pacienti norāda uz blakusparādību attīstību.
Linkomicīna hidrohlorīda cena aptiekās
Aptuvenā linkomicīna hidrohlorīda (injekciju šķīdums, 10 ampulas pa 1 vai 2 ml) cena ir 134 vai 185 rubļi.
Linkomicīna hidrohlorīds: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Linkomicīna hidrohlorīda 30% šķīdums injekcijām 1 ml 10 gab. RUB 67 Pērciet |
|
Linkomicīna hidrohlorīda 300 mg / ml šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 1 ml 10 gab. RUB 68 Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
