Loperamīda hidrohlorīds
Loperamīda hidrohlorīds: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Loperamīds
ATX kods: A07DA03
Aktīvā sastāvdaļa: loperamīds (Loperamīds)
Ražotājs: AS "Borisov Medical Plant" (AS "BZMP") (Baltkrievijas Republika)
Apraksts un foto atjauninājums: 07.09.2019
Loperamīda hidrohlorīds ir pretcaurejas līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - kapsulas: cilindriskas ar puslodes galiem, cietas, želatīniskas, baltas vai baltas ar dzeltenīgu nokrāsu; saturs - baltas vai baltas granulas ar dzeltenīgu nokrāsu (kartona kastē 1–2 šūnu kontūras iepakojumā pa 10 kapsulām un Loperamīda hidrohlorīda lietošanas instrukcija).
1 kapsulas sastāvs:
- aktīvā viela: loperamīda hidrohlorīds - 2 mg;
- palīgkomponenti: magnija stearāts, kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts;
- kapsulas apvalka sastāvs: želatīns, nātrija laurilsulfāts, glicerīns, propilparahidroksibenzoāts E 216, metilparahidroksibenzoāts E 218, titāna dioksīds E 171, attīrīts ūdens.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Loperamīds ir perifēro opioīdu receptoru agonists. Tās antagonists ir naloksons.
Loperamīda hidrohlorīda darbības mehānisms ir saistīts ar spēju nomākt acetilholīna un prostaglandīnu izdalīšanos, samazināt dziedzera peristaltiku, samazināt laiku, kas nepieciešams satura izvadīšanai caur zarnām, un uzlabot zarnu sienas spēju absorbēt šķidrumu.
Palielinot anālā sfinktera tonusu, zāles mazina vēlmi izkārnīties un fekāliju nesaturēšanu.
Loperamīds ir ļoti specifisks zarnu sienām. Sistēmiskā cirkulācija sasniedz ierobežotu apjomu. Praktiski neiekļūst asins-smadzeņu barjerā.
Maksimālā loperamīda hidrohlorīda deva, kurai piemīt antidiarrāla iedarbība, ir krietni zem centrālās darbības sliekšņa.
Farmakokinētika
Nonākot zarnās, lielākā daļa loperamīda hidrohlorīda tiek absorbēta. Pirmajā pārejā caur aknām zāles intensīvi metabolizējas, tāpēc sistēmiskā biopieejamība ir aptuveni 0,3%, un plazmas koncentrācija ir ļoti zema.
Pētījumos ar žurkām tika konstatēts, ka loperamīdam ir augsta afinitāte pret zarnu sienām un tas galvenokārt saistās ar gareniskā muskuļa slāņa receptoriem. Saskaņā ar preklīniskajiem datiem loperamīds ir P-glikoproteīna substrāts.
Plazmas olbaltumvielas (galvenokārt albumīns) saista aptuveni 95% no devas. Loperamīds neieplūst BBB (asins-smadzeņu barjera).
Loperamīda hidrohlorīds gandrīz pilnībā metabolizējas aknās konjugācijas ceļā, pēc tam izdalās ar žulti. Galvenais metabolisma ceļš ir oksidatīvā N-demetilēšana, piedaloties galvenokārt CYPZA4 un CYP2C8 izoenzīmiem.
Loperamīds un tā metabolīti tiek izvadīti galvenokārt ar fekālijām. Pusperiods ir 9-14 stundas.
Loperamīda farmakokinētiskie parametri bērniem nav pētīti. Paredzams, ka loperamīda īpašības, arī mijiedarbojoties ar citām zālēm, būs līdzīgas pieaugušajiem.
Lietošanas indikācijas
Loperamīda hidrohlorīds ir paredzēts caurejas simptomātiskai ārstēšanai (akūta, hroniska dažādu etioloģiju un ceļotāju caurejas gadījumā).
Kontrindikācijas
- caureja ar asinīm izkārnījumos un paaugstināts drudzis;
- akūts čūlainais kolīts;
- zarnu aizsprostojums;
- apstākļi, kuros peristaltikas nomākšana ir kontrindicēta;
- divertikuloze;
- pseidomembranozais enterokolīts (caureja, ko izraisa antibiotiku lietošana);
- akūta dizentērija un citas kuņģa-zarnu trakta infekcijas (ieskaitot tās, kuras izraisa Campylobacter spp., Salmonella spp. un Shigella spp.);
- reta iedzimta galaktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes / galaktozes malabsorbcijas sindroms;
- bērni līdz 6 gadu vecumam;
- I grūtniecības trimestris;
- laktācijas periods;
- paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.
Piesardzīgi Loperamīda hidrohlorīds kapsulās jālieto aknu mazspējas gadījumā grūtniecības II un III trimestrī.
Loperamīda hidrohlorīds, lietošanas instrukcija: metode un devas
Loperamīda hidrohlorīda kapsulas lieto iekšķīgi, norij veselas un nomazgā ar ūdeni.
Ieteicamās devas pieaugušajiem:
- akūta caureja: pirmā deva - 2 kapsulas, pēc tam - 1 kapsula pēc katras zarnu kustības, ja ir izkārnījumi;
- hroniska caureja: sākotnējā deva ir 2 kapsulas, pēc tam deva tiek izvēlēta tā, lai izkārnījumu biežums būtu 1–2 reizes dienā, tāpēc nepieciešams lietot 1–6 Loperamide Hydrochloride kapsulas dienā.
Maksimālā dienas deva pieaugušajiem ar akūtu un hronisku caureju ir 8 kapsulas.
Ieteicamās Loperamīda hidrohlorīda devas bērniem no 6 līdz 17 gadiem:
- akūta caureja: sākotnējā deva - 1 kapsula, pēc tam - 1 kapsula pēc katras zarnu kustības, ja ir izkārnījumi;
- hroniska caureja: 1 kapsula 1 reizi dienā.
Maksimālo devu bērniem ar akūtu un hronisku caureju aprēķina pēc ķermeņa svara: 6 mg (3 kapsulas) uz 20 kg svara, bet tā nedrīkst pārsniegt 16 mg (8 kapsulas) dienā.
Terapija beidzas pēc normālas izkārnījumu parādīšanās vai bez izkārnījumiem ilgāk par 12 stundām.
Ja pēc akūtas caurejas stāvoklis pēc 48 stundām neuzlabojas, Loperamīda hidrohlorīda lietošana jāpārtrauc un jākonsultējas ar ārstu.
Šķidruma un elektrolītu papildināšana ir svarīgs ārstēšanas priekšnoteikums, īpaši bērniem.
Blakus efekti
Blakusparādības pēc attīstības biežuma tiek klasificētas šādi: ļoti bieži -> 10%, bieži - no> 1% līdz 0,1% līdz 0,01% līdz <0,1%, ļoti reti - <0,01%, ieskaitot vienreizējas gadījumos.
Blakusparādības gan akūtai, gan hroniskai caurejai:
- no imūnsistēmas: reti - paaugstinātas jutības reakcijas, anafilaktiskas reakcijas (ieskaitot anafilaktisko šoku);
- no nervu sistēmas: bieži - galvassāpes, reibonis; reti - miegainība; reti - samaņas zudums, stupors, apziņas nomākums, traucēta koordinācija, palielināts muskuļu tonuss;
- no redzes orgāna puses: reti - mioze;
- no kuņģa-zarnu trakta: bieži - meteorisms, slikta dūša, aizcietējums; reti - sausa mute, diskomforts un sāpes vēderā, vemšana, dispepsija; reti - vēdera uzpūšanās, glossalģija, zarnu aizsprostojums (ieskaitot paralītisko ileusu), megakolons (arī toksisks);
- no nierēm un urīnceļu sistēmas: reti - urīna aizture;
- no ādas un zemādas audiem: reti - izsitumi; reti - nieze, nātrene, angioneirotiskā tūska, bullozie izsitumi (ieskaitot multiformo eritēmu, toksisku epidermas nekrolīzi, Stīvensa-Džonsona sindromu);
- citi: reti - nogurums.
Pārdozēšana
Loperamīda pārdozēšana izraisa urīna aizturi, zarnu aizsprostojumu un centrālās nervu sistēmas (CNS) nomākumu, kas izpaužas kā miegainība, pavājināta kustību koordinācija, stupors, muskuļu hipertensija, mioze un elpošanas nomākums.
Pirmās palīdzības pasākumi (ne vēlāk kā 3 stundas pēc pārmērīgas Loperamīda hidrohlorīda devas lietošanas): skalošana ar kuņģi, aktivētās ogles uzņemšana. Turpmāka ārstēšana ir simptomātiska. Ar elpošanas nomākumu tiek veikta mākslīgā ventilācija. Pretinde pret loperamīdu ir naloksons, kuram ir īsāks darbības ilgums nekā loperamīdam, un tas var būt nepieciešams atkārtoti ievadīt. Lai identificētu iespējamo centrālās nervu sistēmas nomākumu, pacientam vismaz 48 stundas jābūt medicīniskā uzraudzībā.
Speciālas instrukcijas
Ja loperamīda lietošanas laikā parādās aizcietējums, vēdera uzpūšanās vai zarnu aizsprostojums, zāles nekavējoties jāpārtrauc.
Ja pēc 48 stundām pacientiem ar akūtu caureju viņu stāvoklis neuzlabojas, ir jāpārtrauc Loperamide hydrochloride lietošana un jākonsultējas ar ārstu. Nepieciešama papildu pārbaude, lai izslēgtu caurejas infekciozo ģenēzi.
Ārstēšana ar zālēm ir simptomātiska, tādēļ, lai novērstu traucējuma cēloni, ieteicams vienlaikus lietot etiotropus līdzekļus.
Caureja, īpaši bērniem, var izraisīt hipovolēmiju un pazeminātu elektrolītu līmeni. Tā rezultātā šķidruma un elektrolītu papildināšana ir svarīga ārstēšana. Ieteicams lietot diētu.
Pirmajām vēdera uzpūšanās pazīmēm pacientiem ar iegūto imūndeficīta sindromu (AIDS) nekavējoties jāpārtrauc ārstēšana. Infekciozā un baktēriju kolīta gadījumā šādiem pacientiem dažos gadījumos var attīstīties resnās zarnas toksiska izplešanās.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Loperamīda hidrohlorīds var izraisīt centrālās nervu sistēmas blakusparādības (ieskaitot miegainību un reiboni), tādēļ ārstēšanas laikā ieteicams atturēties no potenciāli bīstamām darbībām.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Pirmajā grūtniecības trimestrī Loperamīda hidrohlorīds ir kontrindicēts. Neskatoties uz to, ka trūkst datu par teratogēnu un embriotoksisku iedarbību, II un III trimestrī zāles var lietot tikai gadījumos, kad paredzamais ieguvums ir lielāks par iespējamo risku.
Loperamīds izdalās mātes pienā. Ja laktācijas laikā nepieciešama ārstēšana, zīdīšana jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Loperamīda hidrohlorīds ir kontrindicēts bērniem līdz 6 gadu vecumam augsta aktīvās vielas satura un zāļu formas īpašību dēļ.
Ar nieru darbības traucējumiem
Loperamīda hidrohlorīda deva nav jāpielāgo.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Loperamīda hidrohlorīds aknu mazspējas gadījumā jālieto piesardzīgi, jo šādiem pacientiem var būt samazināta loperamīda pirmās kārtas vielmaiņa, tāpēc pastāv relatīvas pārdozēšanas risks un līdz ar to centrālās nervu sistēmas toksisko efektu attīstība.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Deva nav jāpielāgo.
Zāļu mijiedarbība
Paredzams, ka vienlaikus lietojot zāles ar līdzīgām farmakoloģiskām īpašībām, ir iespējams palielināt loperamīda hidrohlorīda un zāļu, kas uzlabo kuņģa-zarnu trakta kustīgumu, iedarbību - tā iedarbības samazināšanās.
Vienlaicīga hinidīna vai ritonavīra lietošana, kas ir P-glikoproteīna inhibitori, 2 - 3 reizes palielina loperamīda koncentrāciju plazmā, lietojot vienreizēju 16 mg devu. Ja zāles lieto ieteicamās devās, šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav zināma.
Vienlaicīgi lietojot loperamīda hidrohlorīdu vienā devā 16 mg un ketokonazolu, kas ir enzīma CYP3A4 un P-glikoproteīna inhibitors, loperamīda koncentrācija plazmā palielinājās 5 reizes, taču tam nebija pievienota tā farmakodinamiskās iedarbības palielināšanās.
Vienlaicīgi lietojot loperamīdu vienā 4 mg devā un itrakonazolu, kas ir CYP3A4 enzīma un P-glikoproteīna inhibitors, loperamīda koncentrācija plazmā palielinājās 3-4 reizes. Tajā pašā pētījumā gemfibrozils (CYP2C8 inhibitors) palielināja loperamīda līmeni plazmā apmēram 2 reizes. Vienlaicīgi lietojot itrakonazolu un gemfibrozilu, maksimālā loperamīda koncentrācija plazmā palielinājās 4 reizes, un kopējā ekspozīcija plazmā palielinājās 13 reizes. Tomēr psihomotorisko testu (digitālo simbolu aizstāšanas tests un subjektīvais miegainības tests) rezultāti neuzrādīja šo vielu kombinācijas ietekmes uz centrālo nervu sistēmu palielināšanos.
Loperamīda hidrohlorīds, lietojot kopā, trīskāršo desmopresīna plazmas saturu (iespējams, kuņģa-zarnu trakta kustību nomākšanas dēļ).
Loperamīdu nedrīkst lietot bērniem kopā ar zālēm, kas var nomākt centrālo nervu sistēmu.
Analogi
Loperamīda hidrohlorīda analogi ir Vero-loperamīds, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamīds, Superilop utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas aizsargāta no gaismas un mitruma, bērniem nepieejamā vietā, 15-25 ° C temperatūrā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Pieejams bez receptes.
Atsauksmes par Loperamīda hidrohlorīdu
Saskaņā ar atsauksmēm, Loperamīda hidrohlorīds ir efektīvs, lēts un labi panesams līdzeklis. Caureja ir problēma, ar kuru katrs cilvēks vienlaikus vai citādi saskaras, tāpēc šīm zālēm, pēc lielākās daļas domām, vienmēr vajadzētu būt mājas aptieciņā.
Loperamīda hidrohlorīda cena aptiekās
Pašlaik Loperamīda hidrohlorīda cena kapsulās nav zināma, jo tirgū nav zāļu.
Aptuvenās populāro analogu izmaksas:
- Vero-loperamīds - 19-22 rubļi. iepakojumam pa 20 tabletēm pa 2 mg;
- Imodium - 269–395 rubļi. vienā iepakojumā pa 10 tabletēm rezorbcijai, 2 mg;
- Lopedium - 26–31 rubļi. vienā iepakojumā pa 10 kapsulām pa 2 mg.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
