Casodex - Lietošanas Instrukcija, Cena, Analogi, Tabletes 150 Mg

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Casodex

Casodex: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Zāļu mijiedarbība
14. 14. Analogi
15. 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
16. 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
17. 17. Atsauksmes
18. 18. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Casodex

ATX kods: L02BB03

Aktīvā sastāvdaļa: bikalutamīds (bikalutamīds)

Ražotājs: S.p. A. Corden Pharma (Itālija) - AstraZeneca Ltd (Lielbritānija)

Apraksts un foto atjauninājums: 13.08.2019

Cenas aptiekās: no 1897 rubļiem.

Pērciet

Casodex ir nesteroīds antiandrogēns līdzeklis, ko lieto progresējoša prostatas vēža ārstēšanai.

Izlaiduma forma un sastāvs

Casodex ražo apvalkotu tablešu formā: abpusēji izliekta, apaļa, balta, vienā pusē ir iegravēts logo noapaļotas bultiņas formā, no otras puses - "50" un "Cdx" (50 mg tabletes) vai "Casodex 150". (tabletes 150 mg), blisteros pa 14 gab., 2 blisteri kartona kastē.

1 tabletes sastāvā ietilpst:

• Aktīvā sastāvdaļa: bikalutamīds - 50 vai 150 mg;
• Palīgkomponenti (attiecīgi 50/150 mg): laktozes monohidrāts - 61/183 mg, nātrija karboksimetilciete - 7,5 / 22,5 mg, povidons - 5/15 mg, magnija stearāts - 1,5 / 4,5 mg.

Korpusa sastāvs (attiecīgi 50/150 mg): hipromeloze - 2,5 / 7,5 mg, makrogols 300 - 0,5 / 1,5 mg, titāna dioksīds (E171) - 0,77 / 2,3 mg.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Casodex ir racēmisks maisījums, kam raksturīga nesteroīdā antiandrogēna aktivitāte, galvenokārt (R) -enantiomērs, un citas endokrīnās aktivitātes neesamība.

Casodex nomāc androgēnu stimulējošo iedarbību, saistoties ar androgēnu receptoriem (neaktivizējot gēnu ekspresiju). Šī procesa rezultātā tiek panākta ļaundabīgo prostatas audzēju regresija.

Pārtraucot zāļu lietošanu, dažos gadījumos var attīstīties antiandrogēnu atcelšanas klīniskais sindroms.

Gadījumā, ja Casodex lieto katru dienu 150 mg devā ar tūlītēju hormonālo terapiju vai lokāli progresējoša (T3 - T4, jebkura N, M0 vai jebkura T, N +, M0) prostatas vēža terapiju, ievērojami samazinās slimības progresēšanas varbūtība un kaulu metastāžu parādīšanās.

Lokāli progresējoša prostatas vēža gadījumā pacientu grupās, kuri lietoja Casodex 150 mg devā kā palīgvielu vai tūlītēju terapiju, salīdzinot ar standarta terapiju (staru terapija, ķirurģiska ārstēšana), bija tendence uz paredzamā dzīves ilguma palielināšanos bez slimības progresēšanas simptomiem.

Ar lokāli progresējošu prostatas vēzi pacienti, kuri tūlītējas monoterapijas vai palīgterapijas laikā kombinācijā ar staru terapiju saņēma Casodex 150 mg devā, reģistrēja paredzamā dzīves ilguma palielināšanos.

Lokāli progresējošā nemetastātiskā prostatas vēža gadījumā Casodex 150 mg lietošana, salīdzinot ar ķirurģisko kastrāciju, neparādīja statistiski nozīmīgas dzīves ilguma un progresēšanas laika atšķirības, ar statistiski nozīmīgu ieguvumu fiziskajā stāvoklī un dzimumfunkcijā.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas Casodex ātri un pilnīgi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Pārtikas uzņemšana neietekmē absorbciju.

(R) -enantiomērs izdalās no organisma daudz lēnāk nekā (S) -enantiomērs, pirmā pusperiods ir apmēram 7 dienas.

Lietojot katru dienu bikalutamīdu, ilgā pussabrukšanas perioda dēļ (R) -enantiomēra saturs asins plazmā palielinās apmēram 10 reizes, kas ļauj zāles lietot vienu reizi dienā.

Ja bicalutamīdu lieto katru dienu 150 mg devā, (R) -enantiomēra līdzsvara koncentrācija plazmā ir aptuveni 22 μg / ml, un, lietojot 50 mg, šis skaitlis ir aptuveni 9 μg / ml. Līdzsvara stāvoklī aktīvais (R) -enantiomērs veido aptuveni 99% no visiem asinīs cirkulējošajiem enantiomēriem.

(R) -enantiomēra farmakokinētiku neietekmē vecums, nieru disfunkcijas pakāpe un vieglas un mērenas aknu disfunkcijas klātbūtne pacientam. Ir informācija par palēninātu (R) -enantiomēra elimināciju no plazmas pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.

Racēmiskajam maisījumam saikne ar plazmas olbaltumvielām ir 96%, bet (R) enantiomēram - 99,6%. Tas tiek aktīvi metabolizēts aknās oksidēšanās un konjugātu veidošanās dēļ ar glikuronskābi. Metabolītu izvadīšana tiek veikta ar žulti un urīnu aptuveni vienādās proporcijās.

Vidējais (R) -enantiomēra saturs pacientu spermā, kuri tika ārstēti ar Casodex 150 mg devā, ir aptuveni 4,9 μg / ml. Sievietēm pēc dzimumakta var atrast potenciāli zemu bikalutamīda daudzumu (0,3 μg / kg). Šis daudzums ir mazāks par koncentrāciju, kas nepieciešama augļa attīstības izmaiņām laboratorijas dzīvniekiem.

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām Casodex ir paredzēts progresējoša prostatas vēža ārstēšanai (kombinācijā ar ķirurģisku kastrāciju vai gonadotropīnu atbrīvojošā hormona analogu).

Kontrindikācijas

• Vienlaicīga lietošana ar astemizolu, terfenadīnu, cisaprīdu;
• Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Casodex nav paredzēts sievietēm un bērniem.

Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar funkcionāliem aknu darbības traucējumiem, kā arī ar laktāzes deficītu, laktozes nepanesamību un galaktozes / glikozes malabsorbcijas sindromu.

Norādījumi par Casodex lietošanu: metode un devas

Casodex lieto iekšķīgi.

Zāles ir parakstītas pieaugušiem vīriešiem, ieskaitot gados vecākus pacientus, lietojot 50 mg dienā kombinācijā ar gonadotropīnu atbrīvojošā hormona (GnRH) analogu vai ar ķirurģisku kastrāciju (ārstēšana jāsāk vienlaikus).

Pacientus ar vieglu aknu disfunkciju un nieru disfunkciju nevajadzētu pielāgot.

Pacientiem ar smagiem un vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem Casodex kumulācija var palielināties.

Blakus efekti

Casodex lietošanas laikā dažās ķermeņa sistēmās var būt traucējumi, kas izpaužas ar dažādu biežumu:

• Ļoti bieži (≥10%): izsitumi uz ādas, ginekomastija (var saglabāties pat pēc ārstēšanas pārtraukšanas, īpaši ilgstoši lietojot zāles), astēnija, krūšu jutīgums;
• Bieži (≥1% līdz <10%): miegainība, reibonis, depresija, anoreksija, karstuma viļņi, sāpes vēderā, nieze, aizcietējums, slikta dūša, dispepsija, svara pieaugums, samazināta ēstgriba, sausa āda, meteorisms, matu ataugšana vai alopēcija, hirsutisms, hematūrija, samazināta dzimumtieksme, erektilās disfunkcijas, tūska, sāpes krūtīs, anēmija, dzelte, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, hepatotoksicitāte;
• Retāk (no ≥ 0,1% līdz <1%): angioneirotiskā tūska, nātrene, paaugstinātas jutības reakcijas, intersticiālas plaušu slimības (ir dati par gadījumiem ar letālu iznākumu);
• Reti (no ≥ 0,01% līdz <0,1%): aknu mazspēja (ir dati par gadījumiem ar letālu iznākumu).

Dzelte, holestāze un aknu transamināžu līmeņa paaugstināšanās reti tika uzskatīta par nopietnu. Šie traucējumi bija pārejoši un samazinājās vai pilnībā izzuda, turpinot ārstēšanu vai pēc Casodex lietošanas pārtraukšanas. Ļoti reti, lietojot zāles, attīstījās aknu mazspēja, tomēr cēloņu un seku attiecība nav ticami pierādīta.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumi cilvēkiem nav reģistrēti.

Specifiska antidota nav.

Ārstēšana ir simptomātiska: tiek noteikta vispārēja atbalstoša terapija, tiek parādīta vitālo funkciju kontrole. Dialīze ir neefektīva, jo bikalutamīds stipri saistās ar olbaltumvielām un neizdalās nemainītā veidā ar urīnu.

Speciālas instrukcijas

Pacientiem ar funkcionāliem aknu darbības traucējumiem terapijas laikā ieteicams periodiski novērtēt aknu darbību. Vairumā gadījumu aknu funkcijas izmaiņas tiek novērotas pirmajos 6 terapijas mēnešos. Attīstoties smagiem traucējumiem, ārstēšana jāpārtrauc.

Ar slimības progresēšanu uz prostatas specifiskā antigēna (PSA) līmeņa paaugstināšanās fona var būt nepieciešams pārtraukt terapiju.

Lietojot Casodex kopā ar zālēm, kuras galvenokārt tiek metabolizētas, piedaloties CYP3A4, jāievēro piesardzība.

Vienlaicīgi lietojot kumarīna antikoagulantus, ieteicams regulāri kontrolēt protrombīna laiku.

Pacientiem ar laktozes nepanesību jāņem vērā, ka katra 50/150 mg tablete satur 61/183 mg laktozes monohidrāta.

Casodex lietošanas laikā var rasties reibonis un miegainība, tāpēc jums jābūt piesardzīgam, vadot transportlīdzekli vai vadot citas kustīgas iekārtas.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Sieviešu ārstēšanai ir aizliegts lietot Casodex.

Bērnības lietošana

Bērnu ārstēšanai ir aizliegts lietot Casodex.

Ar nieru darbības traucējumiem

Nieru darbības traucējumu gadījumā devas pielāgošana nav nepieciešama.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Aknu disfunkcijas gadījumā zāles jālieto piesardzīgi.

Zāļu mijiedarbība

Lietojot Casodex vienlaicīgi ar dažām zālēm, var rasties nevēlamas blakusparādības:

• Lēni kalcija kanālu blokatori, ciklosporīns: pastiprināšanās vai nevēlamu reakciju attīstība (var būt nepieciešama devas samazināšana, ieteicams rūpīgi uzraudzīt pacienta klīnisko stāvokli un ciklosporīna koncentrāciju asins plazmā);
• Zāles, kas inhibē aknu mikrosomālos enzīmus (piemēram, ketokonazols, cimetidīns): bikalutamīda koncentrācijas palielināšanās plazmā un, iespējams, blakusparādību biežuma palielināšanās (vienlaikus lietojot, jāievēro piesardzība);
• Kumarīna sērijas netiešie antikoagulanti (ieskaitot varfarīnu): pastiprina to darbību (ieteicams regulāri kontrolēt protrombīna laiku).

Casodex lietošana kopā ar terfenadīnu, cisaprīdu un astemizolu ir kontrindicēta.

Analogi

Casodex analogi ir: Areklok, Bikana, Bicalutamide, Bicalutamide-Teva, Bikalan, Bikalutera, Bikulid, Bilumid, Kalumid, Flulem, Flutamide, Flutan, Flutazin, Flucinom, Flutaplex, Flutapharm.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā temperatūrā līdz 30 ° C.

Derīguma termiņš: Casodex 50 mg - 5 gadi, 150 mg - 4 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Casodex

Atsauksmes par Casodex liecina, ka šīs zāles ir efektīvas prostatas vēža ārstēšanā (tās atbalsta terapijai nepieciešamo hormonu līmeni).

Visbiežāk novērotās Casodex blakusparādības ir aknu darbības traucējumi.

Casodex cena aptiekās

Aptuvenā Casodex cena ir: 28 tabletes 50 mg - 4500 rubļi, 28 tabletes 150 mg - 7400 rubļi.

Casodex: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Casodex 50 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 1897 RUB Pērciet

Casodex 150 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 4560 RUB Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!