Katadolon - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, Kapsulu Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Katadolons

Katadolon: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Katadolon

ATX kods: N02BG07

Aktīvā sastāvdaļa: flupirtīns (flupirtīns)

Ražotājs: TEVA Operations Poland Sp. z o.o. (TEVA Operations Poland, Sp.z oo) (Polija)

Apraksts un foto atjauninājums: 20.08.2019

Katadolon ir neopioīds pretsāpju līdzeklis, centrālas darbības muskuļu relaksants.

Izlaiduma forma un sastāvs

Katadolon tiek ražots kapsulu veidā: želatīnveida cieta viela, necaurspīdīga, vāciņš un korpuss ir sarkanbrūni; kapsulu saturs ir balts pulveris ar gaiši dzeltenu, pelēcīgi dzeltenu vai gaiši zaļu nokrāsu (10 gab. polivinilhlorīda / alumīnija folijas blisteros, 1, 3 vai 5 blisteros kartona kastē).

1 kapsulas sastāvs:

• Aktīvā sastāvdaļa: flupirtīna maleāts - 100 mg;
• Palīgkomponenti: magnija stearāts, kopovidons, koloidālais silīcija dioksīds, kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts;
• Kapsulas korpuss: želatīns, titāna dioksīds, dzelzs krāsas sarkanais oksīds (E172), nātrija laurilsulfāts, attīrīts ūdens.

Farmakoloģiskās īpašības

Katadolon ir zāles, kurām piemīt muskuļu relaksants un centrāls pretsāpju efekts.

Farmakodinamika

Katadolon aktīvā viela ir selektīvo neironu kālija kanālu atvērēja (SNEPCO) pārstāvis flupirtīns, kas pieder pie opioīdiem, centrāli iedarbīgiem pretsāpju līdzekļiem.

Flupirtīns aktivizē ar G-proteīnu saistītos neironu K ⁺ iekšējās iztaisnošanas kanālus, kas noved pie K ⁺ jonu izdalīšanās, kā rezultātā tiek stabilizēts miera potenciāls un samazināta neironu membrānu uzbudināmība. Tā rezultātā N-metil-D-aspartāta (NMDA) receptori tiek netieši kavēti, jo to blokāde ar Mg ^{2+ joniem} turpinās, līdz notiek šūnu membrānas depolarizācija (netieša antagonistiska ietekme uz NMDA receptoriem).

Kad izmanto terapeitiski ievērojamā daudzumā, flupirtine nesaistās ar 5-HT ₂ -serotonin, 5-HT ₁ - (5-hydroxytryptophan), alfa ₁ - un alfa ₂ -, opioīdu, benzodiazepīna, dopamīna, centrālās n- un m-holīnerģisku receptoriem.

Pateicoties šai Katadolon centrālajai darbībai, tiek realizēti trīs tās galvenie efekti:

1. Pretsāpju efekts: pateicoties no sprieguma atkarīgu neironu K ⁺ kanālu selektīvai atvēršanai un vienlaicīgai K ⁺ jonu atbrīvošanai, neirona miera potenciāls tiek stabilizēts. Neirons kļūst mazāk uzbudināms. Flupirtīna netiešā antagonisms pret NMDA receptoriem novērš Ca ^{2+ jonu} iekļūšanu neironos, tādējādi mazinot Ca ^{2+ jonu} intracelulārās koncentrācijas pieauguma sensibilizējošo iedarbību. Tādējādi neironu ierosināšanas gadījumā tiek kavēta augšupejošo nociceptīvo impulsu pārnešana.
2. Muskuļu relaksējoša iedarbība: farmakoloģisko iedarbību, kas aprakstīta flupirtīna pretsāpju iedarbībai, funkcionāli atbalsta Ca ^{2+ jonu} absorbcijas palielināšanās mitohondrijās, kas tiek novērota, lietojot Katadolon terapeitiski nozīmīgās devās. Muskuļu relaksējošais efekts rodas, vienlaicīgi nomācot impulsu pārnešanu uz motorajiem neironiem un atbilstošo interneuronu iedarbību. Tādēļ šī flupirtīna iedarbība izpaužas galvenokārt saistībā ar vietējiem muskuļu spazmas, nevis ar visu muskulatūru kopumā.
3. Hronizācijas procesu ietekme: Hronizācijas procesi tiek uzskatīti par neironu vadīšanas procesiem neironu funkciju plastiskuma dēļ. Neironu funkciju elastība, izraisot intracelulārus procesus, rada labvēlīgus apstākļus "tinumu" tipa mehānismu ieviešanai, kurā tiek pastiprināta reakcija uz katru nākamo impulsu. NMDA receptori lielā mērā ir atbildīgi par šo izmaiņu iedarbināšanu. Viņu netiešā blokāde flupirtīna ietekmē noved pie šo efektu nomākšanas. Tādējādi tiek radīti nelabvēlīgi apstākļi klīniski nozīmīgai sāpju hronikai. Un hronisku sāpju klātbūtnē tiek radīti apstākļi sāpju atmiņas dzēšanai (membrānas potenciāla stabilizācijas dēļ), kā rezultātā sāpju jutība samazinās.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas Katadolon lietošanas flupirtīns uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Zāles ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas (par aptuveni 90%).

Apmēram 75% no uzņemtās devas tiek metabolizēti aknās, kā rezultātā veidojas metabolīti M1 un M2.

M1 (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzilaminopiridīns) ir aktīvs metabolīts, kas veidojas uretāna struktūras hidrolīzes (reakcijas 1. fāze) un turpmākas acetilēšanas (reakcijas 2. fāze) rezultātā. Tas nodrošina apmēram 25% no flupirtīna pretsāpju iedarbības.

M2 ir bioloģiski neaktīvs metabolīts, kas rodas p-fluorbenzilgrupas oksidēšanās reakcijas (1. fāze) un p-fluorbenzoskābes turpmākās konjugācijas rezultātā ar glicīnu (2. fāze).

Kurš izoenzīms pārsvarā ir iesaistīts oksidatīvās iznīcināšanas ceļā, nav pētīts. Tiek uzskatīts, ka flupirtīnam ir tikai neliela mijiedarbība.

Flupirtīna koncentrācija asins plazmā ir proporcionāla uzņemtajai devai.

Zāļu pusperiods (T _1/2) no asinīm ir ~ 7 stundas (galvenajai vielai un metabolītam M1 - 10 stundas). Šis laiks ir pietiekams, lai nodrošinātu nepieciešamo pretsāpju efektu.

Gados vecākiem pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, T _1/2 palielinās līdz 14 stundām, lietojot vienu zāļu devu, un līdz 18,6 stundām, lietojot Katadolon 12 dienas. Arī vecumdienās zāļu maksimālā koncentrācija asinīs palielinās aptuveni 2,5 reizes.

Flupirtīns galvenokārt (69%) izdalās caur nierēm: nemainīgs - 27%, M1 metabolīta (acetilmetabolīta) formā - 28%, M2 metabolīta (p-fluorhippurīnskābes) formā - 12%. Trešā saņemtās devas daļa tiek izvadīta no organisma nezināmas struktūras metabolītu veidā. Neliela devas daļa izdalās ar izkārnījumiem un žulti.

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām Katadolon ir paredzēts pieaugušajiem, lai ārstētu un atvieglotu hronisku un akūtu sāpju uzbrukumus ar vieglu vai vidēju smagumu, proti:

• Dažādas izcelsmes galvassāpes;
• Muskuļu spazmas (fibromialģija, artropātija, muskuļu un skeleta sistēmas sāpes mugurā un kaklā);
• Sāpes ļaundabīgos jaunveidojumos;
• Pēctraumatiskas sāpes;
• Sāpju sindroms ortopēdisko / traumatoloģisko operāciju un iejaukšanās laikā;
• Dismenoreja.

Kontrindikācijas

• Holestāze un aknu encefalopātijas attīstības risks (jo pastāv liela encefalopātijas vai ataksijas attīstības vai progresēšanas un saasināšanās varbūtība);
• Aknu disfunkcija;
• Hronisks alkoholisms;
• Myasthenia gravis (myasthenia gravis) (pateicoties flupirtīna muskuļus relaksējošai iedarbībai);
• Tinīts (zvana ausīs), ieskaitot nesen izārstētus;
• Vienlaicīga lietošana ar citām hepatotoksiskas iedarbības zālēm;
• Vecums līdz 18 gadiem;
• Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Piesardzīgi Katadolon lieto hipoalbuminēmijas, nieru mazspējas gadījumā, kā arī vecumā (no 65 gadiem).

Norādījumi Katadolon lietošanai: metode un devas

Kapsulas Katadolon lieto iekšķīgi, uzdzerot nedaudz ūdens un nesakošļājot (vēlams būt vertikālā stāvoklī).

Izņēmuma gadījumā, ja pacients nevar norīt kapsulu, to var atvērt un ievietot caur cauruli vai arī uzņemt tikai saturu. Flupirtīna rūgto garšu var neitralizēt ar pārtiku, piemēram, ēdot banānu.

Ieteicamā Katadolon standarta devu shēma: 1 kapsula (100 mg) 3-4 reizes dienā, ja iespējams, saglabājot vienādus intervālus starp devām. Smagu sāpju gadījumā - 2 kapsulas (200 mg) 3 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 6 kapsulas (600 mg).

Deva tiek izvēlēta atkarībā no Katadolon individuālās panesamības un sāpju intensitātes. Terapeitiskos nolūkos ir nepieciešams piemērot minimālo efektīvo devu visīsākajā laika periodā. Maksimālais ārstēšanas kurss nedrīkst pārsniegt 2 nedēļas.

Gados vecākiem pacientiem no 65 gadu vecuma ārstēšana sākas ar 2 kapsulām (200 mg) dienā, lietojot no rīta un vakarā.

Smagas nieru mazspējas vai hipoalbuminēmijas gadījumā ir nepieciešams kontrolēt kreatinīna koncentrāciju asins plazmā. Maksimālā dienas deva šādiem pacientiem nedrīkst pārsniegt 3 kapsulas (300 mg). Ja nepieciešama lielāka deva, pacienti ir nepārtraukti jāuzrauga.

Vieglas vai vidēji smagas pakāpes nieru mazspējas gadījumā Katadolon deva nav jāpielāgo, taču ir nepieciešama kreatinīna koncentrācijas kontrole asins plazmā.

Blakus efekti

Sistēmu un orgānu blakusparādības atkarībā no izpausmju biežuma (≥1 / 10 - ļoti bieži; ≥1 / 100- <1/10 - bieži; ≥1 / 1000- <1/100 - reti; ≥1 / 10 000 - <1/1000 - reti; <1/10 000 - ārkārtīgi reti; nezināms biežums - nav iespējams veikt novērtējumu, pamatojoties uz iegūtajiem datiem):

• Aknu un žultsceļu sistēma: ļoti bieži - paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte; nezināms biežums - hepatīts, aknu mazspēja;
• Kuņģa-zarnu trakts: bieži - slikta dūša, vemšana, dispepsija, sāpes vēderā, aizcietējums, mutes gļotādas sausums, sāpes vēderā, meteorisms, caureja;
• Imūnsistēma: reti - paaugstināta jutība pret zālēm, alerģiskas reakcijas (dažreiz pavada izsitumi uz ādas, nātrene, drudzis, nieze);
• Āda un zemādas audi: bieži - hiperhidroze (svīšana);
• Nervu sistēma: bieži - depresija, miega traucējumi, trauksme / nervozitāte, trīce, galvassāpes, reibonis; reti - apziņas apjukums;
• Metabolisms: bieži - apetītes samazināšanās vai trūkums;
• Redzes orgāns: reti - redzes traucējumi;
• Citi: ļoti bieži (15% gadījumu, īpaši terapijas sākumā) - vājums / nogurums.

Blakusparādības, izņemot alerģiskas reakcijas, vairumā gadījumu ir atkarīgas no devas un terapijas laikā vai pēc tās bieži izzūd pašas.

Pārdozēšana

Ir atsevišķi ziņojumi par Katadolon tīšas pārdozēšanas gadījumiem pašnāvības nolūkos.

Lietojot zāles 5000 mg devā, tika konstatēti šādi simptomi: mutes gļotādas sausums, slikta dūša, kurlums, asarošana, pakļaušanās stāvoklis, apjukums, tahikardija. Netika ziņots par dzīvībai bīstamiem apstākļiem.

Ieteicams izraisīt vemšanu vai veikt izveidotu diurēzi, pēc tam izrakstīt aktīvo ogli vai ievadīt elektrolītus. Šādos gadījumos veselības stāvoklis parasti tiek atjaunots 6-12 stundu laikā. Konkrētais antidots nav zināms.

Katadolon pārdozēšanas gadījumā jāņem vērā iespēja attīstīties centrālās nervu sistēmas traucējumiem un hepatotoksicitātes simptomu parādīšanās pēc paaugstinātu aknu vielmaiņas traucējumu veida. Ārstēšana šajā gadījumā ir simptomātiska.

Speciālas instrukcijas

Pacientiem ar pavājinātu nieru vai aknu darbību nepieciešams kontrolēt kreatinīna līmeni urīnā un aknu enzīmu aktivitāti.

65 gadu vecumā un vecākiem ar izteiktām aknu un / vai nieru mazspējas pazīmēm, kā arī ar hipoalbuminēmiju ir nepieciešama devas pielāgošana.

Izmantojot flupirtīna terapiju, ir iespējami kļūdaini pozitīvi bilirubīna, urīna proteīna un urobilinogēna testi. Līdzīgu reakciju var novērot bilirubīna līmeņa kvantitatīvā noteikšanā asins plazmā.

Katadolon lietošana lielās devās dažos gadījumos var izraisīt zaļu urīna nokrāsu, kas nav nevienas slimības klīniskā pazīme.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Ņemot vērā Katadolon spēju vājināt uzmanību un palēnināt reakcijas ātrumu, ārstēšanas laikā ieteicams atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas un iesaistīšanās potenciāli bīstamās darbībās.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Nav pietiekamu datu par flupirtīna lietošanu grūtniecības laikā, lai novērtētu tā iedarbības pakāpi. Eksperimentālajos pētījumos, kas veikti ar dzīvniekiem, tika noteikta flupirtīna reproduktīvā toksicitāte, teratogenitāte netika atklāta. Tomēr grūtniecības laikā Katadolon ir aizliegts lietot, izņemot gadījumus, kad paredzamais ieguvums sievietei noteikti ir lielāks nekā iespējamais risks auglim.

Mātes pienā saskaņā ar pētījumu datiem flupirtīns iekļūst nelielos daudzumos. Tomēr zīdīšanu ieteicams pārtraukt, ja laktācijas laikā nepieciešama ārstēšana.

Bērnības lietošana

Katadolon ir kontrindicēts bērniem un pusaudžiem (līdz 18 gadu vecumam).

Ar nieru darbības traucējumiem

Vieglas vai vidēji smagas nieru mazspējas gadījumā zāļu deva nav jāpielāgo.

Smagas nieru mazspējas vai hipoalbuminēmijas gadījumā ārstēšana jāveic piesardzīgi, Katadolon lietojot dienas devā, kas nepārsniedz 300 mg, pastāvīgi kontrolējot kreatinīna koncentrāciju plazmā. Ja nepieciešamas lielākas devas, nepieciešama rūpīga medicīniska uzraudzība.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Katadolon lietošana ir kontrindicēta aknu slimību, alkoholisma, holestāzes vai aknu encefalopātijas riska gadījumā (esošas ataksijas vai encefalopātijas saasināšanās varbūtības vai encefalopātijas attīstības dēļ).

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Jāuzmanās, parakstot Katadolon personām, kas vecākas par 65 gadiem. Sākotnējā ieteicamā deva šīs vecuma kategorijas pacientiem ir 100 mg 2 reizes dienā, no rīta un vakarā.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot flupirtīnu ar noteiktām zālēm, var rasties šādas sekas:

• Alkohols, muskuļu relaksanti, nomierinoši līdzekļi: to iedarbība tiek pastiprināta;
• Acetilsalicilskābe, benzilpenicilīns, digoksīns, glibenklamīds, propranolols, klonidīns, varfarīns un diazepāms: sakarā ar šo vielu iespējamo pārvietošanos ar flupirtīna starp saiti ar olbaltumvielām to aktivitāte var palielināties (īpaši izteikta diazepāmam un varfarīnam kombinācijā ar katadolonu);
• Kumarīna atvasinājumi: lai regulāri pielāgotu kumarīna devu, nepieciešama regulāra protrombīna indeksa kontrole;
• Antikoagulanti vai antiagreganti: nav datu par mijiedarbību;
• Zāles, ko metabolizē aknas: nepieciešama regulāra aknu enzīmu līmeņa kontrole;
• Zāles, kas satur karbamazepīnu un paracetamolu: jāizvairās no kombinētas lietošanas ar Katadolon.

Analogi

Katadolon analogi ir: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 5 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Katadolon

Saskaņā ar atsauksmēm Katadolon ir efektīvs, ātras darbības pretsāpju līdzeklis, kas palīdz mazināt stipras sāpes. Tomēr zāles bieži izraisa blakusparādības, ieskaitot letarģiju, miegainību, lūpu nejutīgumu, intoksikācijas sajūtu un dezorientāciju. Daži atsaucas arī uz kapsulu salīdzinoši augsto izmaksu trūkumiem.

Neskatoties uz to, ka Katadolon ir pretsāpju līdzeklis, kas nav opioīds līdzeklis (kā norādīts instrukcijās), ir atsevišķas atsauksmes, kurās aprakstīts, ka tas izraisa atkarību, un pacienti nespēj patstāvīgi atteikties lietot zāles, viņiem nepieciešama medicīniska palīdzība.

Katadolon cena aptiekās

Aptuvenās Katadolon (100 mg kapsulas) cenas:

• iepakojums pa 10 - 450-465 rubļi;
• iepakojumā pa 30 - 900-950 rubļi;
• iepakojums pa 50 - 1220-1540 rubļi.

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!