Dynastat
Dinastat: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Dynastat
ATX kods: M01AH
Aktīvā sastāvdaļa: parekoksibs (parekoksibs)
Ražotājs: PHARMACIA Ltd. (Apvienotā Karaliste)
Apraksts un foto atjauninājums: 18.10.2018
Dinastat ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Dynastat zāļu forma ir liofilizāts injekciju šķīduma pagatavošanai: to ražo tabletes vai porainas baltas vai gandrīz baltas krāsas masas formā; šķīdinātājs - dzidrs, bezkrāsains šķidrums (1 pudele ar liofilizātu un 1 ampula ar šķīdinātāju kartona kastē; 5 pudeles ar liofilizātu kontūras šūnu iepakojumā kopā ar 5 šķīdinātāja ampulām kontūras šūnu iepakojumā, 1 iepakojums ar liofilizātu un 1 iepakojums ar šķīdinātāju iepakojumā. kartons; 5 flakoni ar liofilizātu blistera sloksnes iepakojumā, 2 iepakojumi kartona kastītē).
1 pudeles (20/40 mg) sastāvs ietver:
- aktīvā viela: nātrija parekoksibs - 21,18 / 42,36 mg (atbilst 20/40 mg parekoksiba). Parekoksiba galīgā koncentrācija pēc izšķīdināšanas 1 ml (20 mg) un 2 ml (40 mg) šķīdinātājā ir 20 mg / ml;
- palīgvielas: fosforskābe un / vai nātrija hidroksīds (pH līmeņa pielāgošanai), nātrija hidrogēnfosfāta heptahidrāts.
Šķīdinātāja sastāvs: ūdens injekcijām, nātrija hlorīds.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Parekoksibs - zāļu Dinastat aktīvā sastāvdaļa - pēc zāļu lietošanas tas ātri hidrolizējas, veidojot valdekoksibu. Valdekoksiba darbības princips ir izskaidrojams ar prostaglandīnu sintēzes nomākšanu, piedaloties ciklooksigenāzei-2 (COX-2). Valdekoksibs darbojas kā selektīvs COX-2 inhibitors gan perifērās, gan centrālās darbības prostaglandīniem, turpretim tas neinhibē COX-1 un praktiski neietekmē fizioloģiskos procesus audos atkarībā no COX-1, īpaši zarnu un kuņģa gļotādās., kā arī neietekmē trombocītu agregāciju un asiņošanas ilgumu. Tā kā nav ietekmes uz COX-1 un selektīva ietekme uz COX-2, endoskopiski apstiprinātu eroziju, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu veidošanās biežums, lietojot Dynastat, ir mazāks,nekā lietojot neselektīvus NSPL.
Farmakokinētika
Pēc intramuskulāras vai intravenozas ievadīšanas parekoksibs fermentu hidrolīzes rezultātā aknās tiek ātri metabolizēts par valdekoksibu, kas ir farmakoloģiski aktīvs komponents.
Absorbcija: pēc intravenozas zāļu ievadīšanas devu diapazonā no 20, 50 un 80 mg dienā valdekoksiba farmakokinētisko parametru izmaiņas, piemēram, laukums zem koncentrācijas-laika līknes (AUC) un maksimālā koncentrācija (Cmax), ir lineāras. Valdekoksiba līdzsvara koncentrācija asins plazmā, ieviešot zāles 2 reizes dienā, tiek sasniegta 4 dienu laikā.
Pēc vienas Dynastat 20 mg devas injekcijas valdekoksiba Cmax tiek sasniegts aptuveni 1 stundas laikā - intramuskulārai injekcijai, 30 minūtes - intravenozai injekcijai. Pēc valdekoksiba ievadīšanas intramuskulāri un intravenozi AUC un C max vērtības ir līdzīgas.
Izkliede: Pēc intravenozas ievadīšanas valdekoksiba izkliedes tilpums ir aptuveni 55 litri. Koncentrācijās, kas sasniegtas, izmantojot maksimālo ieteicamo devu (80 mg dienā), ar plazmas olbaltumvielām saistās aptuveni 98%. Valdekoksibs pārsvarā uzkrājas eritrocītos, atšķirībā no parekoksiba.
Metabolisms: Valdekoksiba plazmas pusperiods (T 1/2) ir aptuveni 22 minūtes. Parekoksibs ātri un gandrīz pilnībā pārvēršas par valdekoksibu un propionskābi. Valdekoksibs izdalās, intensīvi metabolizējoties aknās daudzos veidos, ieskaitot metabolismu, piedaloties citohroma P450 izoenzīmiem CYP3A4 un CYP2C9, kā arī ar CYP neatkarīgu glikuronidāciju (aptuveni 20%) sulfonamīda daļās. Valdekoksiba hidroksilētais metabolīts, kas atrodas plazmā, ir aktīvs kā COX-2 inhibitors. Tas veido aptuveni 10% no valdekoksiba koncentrācijas; tam pēc terekoloģiskas parekoksiba nātrija devas ievadīšanas praktiski nav nozīmīgas klīniskas ietekmes, jo šī metabolīta koncentrācija ir zema.
Ekskrēcija: Valdekoksibs tiek izvadīts metabolizējot, pārveidojoties aknās, un tikai mazāk nekā 5% neizmainītā veidā izdalās ar urīnu. Aptuveni 70% no zāļu devas izdalās ar urīnu neaktīvu metabolītu veidā, nemainīts parekoksibs nav atrodams urīnā, un izkārnījumos tas parādās tikai nelielos daudzumos.
Valdekoksiba plazmas klīrenss (CLp) ir aptuveni 6 l / h. Pēc parekoksiba nātrija intramuskulāras un intravenozas ievadīšanas valdekoksiba T 1/2 ir aptuveni 8 stundas. Gados vecākiem pacientiem valdekoksiba koncentrācija plazmā ir aptuveni par 40% augstāka nekā gados jaunākiem pacientiem, jo viņiem ir samazināts valdekoksiba klīrenss. Gados vecākiem vīriešiem līdzsvara plazmas valdekoksiba koncentrācija ir par 16% mazāka nekā vecākām sievietēm.
Lietošanas indikācijas
Dynastat lieto akūtu sāpju gadījumā, lai mazinātu nepieciešamību pēc opioīdu pretsāpju līdzekļiem un mazinātu vai novērstu pēcoperācijas sāpes.
Kontrindikācijas
- angioneirotiskā tūska, bronhu spazmas, akūts rinīts, nātrene vai citas alerģiskas reakcijas pēc acetilsalicilskābes un citu NSPL, ieskaitot citus selektīvos COX-2 inhibitorus, lietošanas;
- alerģiskas reakcijas pret sulfonamīdiem;
- III grūtniecības trimestris, laktācijas periods;
- kuņģa-zarnu trakta erozīvi un čūlaini bojājumi saasināšanās laikā (ieskaitot akūtu peptisku čūlu);
- smaga sastrēguma sirds mazspēja;
- smagi aknu darbības traucējumi (nav pieredzes par lietošanu);
- paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru zāļu sastāvdaļu;
- vecums līdz 18 gadiem (nav lietošanas pieredzes).
Norādījumi par Dynastat lietošanu: metode un devas
Dynastat var ievadīt intramuskulāri vai intravenozi, vai nu kā regulāras atkārtotas injekcijas, vai vienlaikus vai pēc nepieciešamības. Devu pielāgo atkarībā no pacienta reakcijas uz zālēm pēc terapijas sākuma. Ir pieredze, lietojot Dynastat 7 dienas.
Akūtu sāpju gadījumā ieteicamā sākotnējā vienreizējā deva ir 40 mg intravenozai vai intramuskulārai ievadīšanai, ja nepieciešams, ik pēc 6–12 stundām, lietojot 20–40 mg, ir iespējama atkārtota ievadīšana; dienas deva nedrīkst pārsniegt 80 mg. Intravenozu bolus injekciju var veikt ātri, tieši vēnā vai iepriekš uzstādītas IV infūzijas sistēmas mēģenē. Intramuskulāru injekciju ieteicams veikt dziļi muskuļos, lēnām.
Pēcoperācijas sāpēm (lai tās novērstu vai mazinātu) ieteicama 40 mg deva intramuskulāri vai, vēlams, intravenozi. Zāles lieto 30–45 minūtes pirms operācijas. Lai saglabātu efektu, Dynastat lieto atkārtoti saskaņā ar shēmu, kas paredzēta akūtu sāpju mazināšanai.
Lai mazinātu nepieciešamību pēc opioīdu pretsāpju līdzekļiem, Dynastat lieto pirms to lietošanas kopā ar tiem. Šajā gadījumā ikdienas nepieciešamība pēc opioīdu pretsāpju līdzekļiem tiek samazināta par 20–40%.
Gados vecākiem pacientiem Dynastat deva parasti nav jāpielāgo. Ja vecāka gadagājuma pacienta ķermeņa masa ir mazāka par 50 kg, zāļu ievadīšanu ieteicams sākt ar 0,5 devu; maksimālā dienas deva šajā gadījumā ir 40 mg.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml / min) vai ar apstākļiem, kas veicina šķidruma aizturi organismā, parekoksibu ieteicams izrakstīt ar zemāko ieteicamo devu, kā arī rūpīgi uzraudzīt nieru darbību.
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana parasti nav nepieciešama. Vidēja smaguma pakāpes pārkāpumu gadījumā zāļu ieviešana sākas ar 0,5 devu, un dienas deva tiek samazināta līdz 40 mg. Smagu aknu bojājumu gadījumā zāļu iecelšana nav ieteicama, jo nav pieredzes par Dynastat lietošanu šajā pacientu grupā.
Zāļu sagatavošana ievadīšanai
Lai pagatavotu injekciju šķīdumu, izmantojiet:
- flakoniem ar 20 mg - 1 ml nātrija hlorīda šķīduma injekcijām (0,9%);
- flakoniem ar 40 mg - 2 ml nātrija hlorīda šķīduma injekcijām (0,9%).
Var izmantot arī šādus šķīdinātājus: 5% dekstrozes (glikozes) šķīdums injekcijām, 0,9% sterils nātrija hlorīda šķīdums, 5% dekstrozes (glikozes) šķīdums ar 0,45% nātrija hlorīda injekcijām (lietojot iepriekšminētos šķīdinātājus, gatavais šķīdums ir izotonisks).
Nejauciet Dynastat ar citām zālēm.
Dinastat šķīduma pagatavošanai nav ieteicams lietot Ringera laktāta (Hartmana) šķīdumus vai Laktāta Ringera injekciju šķīdumus ar 5% dekstrozes (glikozes) šķīdumu, jo tas noved pie nokrišņiem.
Tā kā iegūtais šķīdums nebūs izotonisks, par Dynastat šķīdinātāju nav ieteicams izmantot sterilu ūdeni injekcijām.
Sagatavoto šķīdumu nesasaldēt un neatdzesēt.
Pēc izšķīdināšanas zāles var injicēt intravenozās infūzijas sistēmas mēģenēs, kas satur šķīdinātājus: 5% dekstrozes (glikozes) injekciju šķīdumu, Ringera laktāta šķīdumu injekcijām, nātrija hlorīda injekciju šķīdumu, 5% dekstrozes (glikozes) šķīdumu ar 0,45% hlorīdu nātrijs.
Blakus efekti
Bieži (≥1 / 100, <1/10), reti (≥1 / 1000, <1/100):
- sirds un asinsvadu sistēma: bieži - asinsspiediena paaugstināšanās vai pazemināšanās; reti - smadzeņu asinsrites traucējumi, bradikardija;
- hematopoētiskā sistēma: reti - trombocitopēnija;
- elpošanas sistēma: bieži - elpošanas mazspēja;
- augšējie elpošanas ceļi: reti - faringīts;
- nervu sistēma: bieži - hipestēzija, reibonis;
- autonomā nervu sistēma: reti - sausa mute;
- vielmaiņa: bieži - hipokaliēmija, paaugstināts kreatinīna līmenis; reti - urīnvielas slāpekļa līmeņa paaugstināšanās asinīs, hiperglikēmija;
- gremošanas sistēma: bieži - dispepsija, meteorisms, aizcietējums, pēctekstakcijas alveolīts; reti - erozija, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas;
- psihe: bieži - bezmiegs, trauksme;
- urīnceļu sistēma: reti - oligūrija;
- aknu un žultsceļu sistēma: reti - paaugstināta ALAM un ASAT transamināžu aktivitāte;
- maņu orgāni: reti - ausu sāpes;
- āda: bieži - nieze, pastiprināta svīšana; reti - aizkavēta pēcoperācijas brūču sadzīšana, izsitumi;
- muskuļu un skeleta sistēma: reti - artralģija;
- lokālas reakcijas: sāpes injekcijas vietā, brūces infekcija (arī koronāro artēriju šuntēšanas operāciju laikā), patoloģiska izdalīšanās no kanalizācijas, kas izveidota pēc operācijas, kopā ar krūšu kaula sadalīšanu;
- citi: bieži - ekhimoze, pēcoperācijas anēmija, perifēra tūska, muguras sāpes; reti - astēnija.
Lietojot Dynastat, nevar pilnībā izslēgt retas smagas blakusparādības, kas tika novērotas, lietojot NPL: bronhu spazmas, hepatīts, anafilaktiskais šoks, akūta nieru mazspēja, sastrēguma sirds mazspēja.
Lietojot valdekoksibu un parekoksibu, tika novērotas šādas reakcijas: eksfoliatīvs dermatīts, toksiska epidermas nekrolīze, Stīvena-Džonsona sindroms, multiformā eritēma, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskās reakcijas.
Pārdozēšana
Nav datu par Dinastat pārdozēšanas klīniskajiem simptomiem.
Ja ir aizdomas par Dynastat pārdozēšanu, ieteicams veikt simptomātisku ārstēšanu. Tā kā parekoksibam ir augsta saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām, dialīzes efektivitāte zāļu izvadīšanai no ķermeņa ir nenozīmīga.
Speciālas instrukcijas
Pirmajās dienās pēc parekoksiba iecelšanas pacientiem, kuri lieto varfarīnu vai līdzīgas zāles, augsta asiņošanas riska dēļ rūpīgi jāuzrauga antikoagulantu aktivitāte.
Dynastat jālieto piesardzīgi pacientiem, kuru stāvoklis ir radies vai pasliktinās šķidruma aiztures dēļ, jo daudziem pacientiem, kuri lieto parekoksibu, prostaglandīnu sintēzes kavēšanas dēļ var rasties tūska un šķidruma aizture. Ir rūpīgi jāuzrauga to pacientu stāvoklis, kuriem anamnēzē ir arteriāla hipertensija un sirds mazspēja.
Pacienta smagas dehidratācijas gadījumā pirms terapijas ar Dynastat izrakstīšanas ieteicams rehidratēt.
Sakarā ar to, ka ārstēšanas laikā ar Dynastat bija asiņošanas gadījumi no augšējā kuņģa-zarnu trakta, kā arī čūlas, ieskaitot perforētas, zāles tiek parakstītas ar īpašu piesardzību asiņošanai no kuņģa-zarnu trakta, iekaisuma procesiem aktīvā formā un kuņģa-zarnu trakta čūlas, kā arī arī cilvēki, kuri lieto aspirīnu, pacienti ar sirds un asinsvadu slimībām un gados vecāki cilvēki.
Parekoksibs var samazināt diagnostikas iespēju vērtību infekcijas, piemēram, drudža, noteikšanā, pateicoties tā pretiekaisuma īpašībām.
Vienlaicīga Dynastat lietošana ar zālēm, kuru darbības mehānisms ir saistīts ar P450 CYP3A4 un CYP2C9 enzīmu inhibīciju, var izraisīt parekoksiba AUC palielināšanos.
Izrakstot parekoksibu kopā ar AKE inhibitoriem, jāņem vērā antihipertensīvā efekta samazināšanas iespēja, inhibējot prostaglandīnu sintēzi.
Pacientiem, kuri saņem litija terapiju, pēc parekoksiba terapijas uzsākšanas ir rūpīgi jāuzrauga litija koncentrācija serumā.
Tā kā parekoksibu nepietiekami ietekmē trombocītu darbība, to nevar uzskatīt par alternatīvu acetilsalicilskābei sirds un asinsvadu slimību profilaksei.
Lietojot Dynastat vienlaikus ar CYP2C19 substrātiem, jāievēro piesardzība.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Sakarā ar miegainības, trauksmes un reiboņa risku ārstēšanas laikā ir jāatturas no darbībām, kurām nepieciešama lielāka uzmanība, koncentrēšanās un reakciju ātrums.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Nav pieredzes par Dynastat lietošanu grūtniecēm.
Saskaņā ar instrukcijām Dynastat jālieto tikai tad, ja paredzamais ieguvums sievietei atsver iespējamo risku auglim. Pēdējā trimestrī zāļu lietošana ir kontrindicēta sakarā ar to, ka tas var izraisīt priekšlaicīgu Botallova kanāla slēgšanu un dzemdes saraušanās aktivitātes samazināšanos.
Nav datu par to, vai parekoksibs izdalās mātes pienā. Lemjot sākt terapiju ar Dynastat, zīdīšana jāpārtrauc uz visu ārstēšanas laiku.
Bērnības lietošana
Zāles ir kontrindicētas pacientiem līdz 18 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Parekoksibs tiek nozīmēts zemākajā no ieteicamajām devām apstākļos, kas veicina šķidruma aizturi organismā, kā arī smagas nieru mazspējas gadījumā, ja kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml / min. Tam nepieciešama rūpīga pacienta nieru darbības kontrole.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Parekoksibu nav ieteicams lietot pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, jo nav pieredzes par tā lietošanu šajā pacientu grupā.
Piesardzīgi un zemākajā ieteicamajā devā zāles tiek parakstītas pacientiem ar mērenu aknu disfunkciju.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem Dynastat deva parasti nav jāpielāgo. Tomēr, ja vecāka gadagājuma pacienta ķermeņa masa ir mazāka par 50 kg, zāļu ievadīšanu ieteicams sākt ar 0,5 devu; maksimālā dienas deva šajā gadījumā ir 40 mg.
Zāļu mijiedarbība
- AKE inhibitori: samazina antihipertensīvo efektu;
- varfarīns: ietekmē protrombīna laiku un varfarīna AUC, liek tiem nedaudz palielināties;
- flukonazols, ketokonazols: parekoksiba plazmas AUC palielināšanās par 62%, ketokonazola lietošana par 38%;
- litijs: samazinās litija klīrenss nierēs (30%) un serumā (25%), kā rezultātā palielinās litija AUC serumā par 34%;
- deksametazons, karbamazepīns, rifampicīns, fenitoīns: atļauts palielināt valdekoksiba metabolismu;
- diurētiskie līdzekļi: furosemīda un tiazīdu efektivitātes samazināšanās prostaglandīnu nieru sintēzes samazināšanās dēļ;
- inhalācijas anestēzijas līdzekļi: nav apstiprinātas mijiedarbības;
- acetilsalicilskābe: parekoksibam nav ietekmes uz tā antitrombotisko iedarbību;
- naloksons: iespējams, neizraisa papildu elpošanas nomākumu un pastiprinātu sedāciju;
- ciklosporīns vai takrolīms: pastiprina nefrotoksisko efektu;
- citas zāles: nozīmīga farmakokinētiskā mijiedarbība starp parekoksibu un intravenozo heparīnu, midazolāmu, propofolu, alfentanilu un fentanilu nav novērota. Būtiska mijiedarbība starp valdekoksibu un metotreksātu, glibenklamīdu (gliburīdu), perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem, jo īpaši noretindronu un etinilestradiolu, nav novērota.
Ar valdekoksiba vienlaicīgu iecelšanu ar aknu mikrosomu enzīmu induktoriem tā vielmaiņa var palielināties.
Analogi
Arcoxia ir Dynastat analogs.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, kur gaisa temperatūra nepārsniedz 30 ° C.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Dynastat
Par Dynastat ir maz atsauksmju, kurās pacienti atzīmē ātru sāpju mazināšanos pēc zāļu lietošanas, bet tajā pašā laikā norāda uz tā augstajām izmaksām.
Dynastat cena aptiekās
Dynastat cena aptiekās ir 2550 rubļi.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
