Kosopt
Cosopt: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Cosopt
ATX kods: S01ED51
Aktīvā sastāvdaļa: dorzolamīds + timolols (dorzolamīds + timolols)
Ražotājs: Merck Sharp & Dohme (Francija)
Apraksts un foto atjauninājums: 21.11.2018
Cenas aptiekās: no 780 rubļiem.
Pērciet
Cosopt ir kombinēts pretglaukomas līdzeklis vietējai lietošanai oftalmoloģijā.
Izlaiduma forma un sastāvs
Cosopt tiek ražots acu pilienu veidā: nedaudz viskozs, caurspīdīgs, gandrīz bezkrāsains vai bezkrāsains šķidrums (5 ml katrs Okumeter Plus tipa plastmasas pudelē, 1 pudele kartona kastē).
1 ml pilienu sastāvs:
- aktīvās sastāvdaļas: dorzolamīda hidrohlorīds - 22,26 mg (ekvivalents dorzolamīda bāzei 20 mg daudzumā); timolola maleāts - 6,83 mg (ekvivalents timolola bāzei 5 mg daudzumā);
- papildu sastāvdaļas: nātrija citrāts, benzalkonija hlorīds (50% benzalkonija hlorīda šķīduma formā), hieteloze (hidroksietilceluloze), 1 M nātrija hidroksīda šķīdums, mannīts, ūdens injekcijām.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Cosopt ir zāles pret glaukomu, kas satur divus aktīvos komponentus: dorzolamīda hidrohlorīdu un timolola maleātu. Katra no šīm vielām samazina paaugstinātu acs iekšējo spiedienu (IOP), samazinot intraokulārā šķidruma veidošanos (ūdens humors).
Aģenta aktīvo sastāvdaļu kopējā iedarbība izraisa izteiktāku IOP samazināšanos šādu farmakoloģisko īpašību dēļ:
- dorzolamīda hidrohlorīds ir selektīvs II tipa karboanhidrāzes bloķētājs. Ciliāru (ciliāru) ķermeņa karboanhidrāzes nomākšana veicina acs ūdens šķidruma veidošanās samazināšanos, iespējams, veidoto bikarbonāta jonu skaita samazināšanās rezultātā, kas ir nātrija jonu un šķidruma transporta palēnināšanās iemesls;
- timolola maleāts ir neselektīvs beta blokators. Neskatoties uz to, ka šīs vielas darbības mehānisms, kas izraisa IOP samazināšanos, vēl nav beidzot izveidots, vairāku veikto pētījumu rezultāti norāda uz intraokulārā šķidruma sekrēcijas samazināšanos un nelielu tā aizplūšanas palielināšanos.
Farmakokinētika
Lietojot lokāli, dorzolamīda hidrohlorīds nonāk sistēmiskā cirkulācijā. Uz ilgstošas lietošanas fona viela uzkrājas eritrocītos selektīvas mijiedarbības dēļ ar II tipa karboanhidrāzi, nodrošinot ārkārtīgi zemu brīvā aģenta koncentrāciju plazmā. Dorzolamīda metaboliskās transformācijas rezultāts ir viena N-desetilmetabolīta veidošanās, kas mazāk nekā sākotnējā formā inhibē II tipa karboanhidrāzi, bet tajā pašā laikā nomāc I tipa karboanhidrāzi, kas ir mazāk aktīvs izoenzīms. Šis metabolīts uzkrājas arī eritrocītos, kur tas galvenokārt saistās ar I tipa karboanhidrāzi.
Aptuveni 33% dorzolamīda saistās ar asins plazmas olbaltumvielām. Nemainītā formā un metabolīta veidā tas izdalās ar urīnu. Pēc Cosopt lietošanas beigām dorzolamīds nelineāri tiek izvadīts no eritrocītiem, kas sākumā izraisa strauju tā koncentrācijas samazināšanos, un pēc tam - lēnu elimināciju, pusperiods ir aptuveni 4 mēneši.
Lietojot šo vielu iekšķīgi, lai noteiktu maksimāli iespējamo sistēmisko efektu tās vietējās lietošanas laikā, pēc 13 nedēļām tika sasniegts stabils stāvoklis. Šajā gadījumā asins plazmā praktiski netika konstatēta brīva viela vai tās metabolīti. Farmakoloģiskā ietekme uz nieru un elpošanas funkciju netika novērota nepietiekamas eritrocītu karboanhidrāzes nomākšanas dēļ. Līdzīga farmakokinētiskā iedarbība tika novērota ilgstošas lokālas dorzolamīda hidrohlorīda lietošanas fona apstākļos.
Lietojot lokāli, timolola maleāts var iekļūt sistēmiskajā cirkulācijā. Saskaņā ar pētījumu, kas veikts 6 pacientiem, lokāli lietojot 0,5% timolola maleāta acu pilienus 2 reizes dienā, vidējā maksimālā timolola koncentrācija plazmā pēc rīta ievadīšanas bija 0,46 ng / ml, pēc dienas - 0,35 ng / ml … Pēc iepilināšanas hipotensīvo efektu atzīmē pēc 20 minūtēm, tā maksimums tiek sasniegts pēc 2 stundām un ilgst vismaz 24 stundas.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Cosopt ir ieteicams paaugstinātas IOP ārstēšanai pret atvērta leņķa glaukomas un pseidoeksfoliatīvas glaukomas fona, ja monoterapijas efektivitāte ir nepietiekama.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- atrioventrikulārā blokāde (AV blokāde) II un III pakāpe bez elektrokardiostimulatora, sinoatriāla blokāde;
- sinusa bradikardija, slimas sinusa sindroms (SSS);
- smaga sirds mazspēja;
- kardiogēns šoks;
- bronhiālā astma (ieskaitot datus anamnēzē);
- smaga hroniska obstruktīva plaušu slimība (HOPS);
- elpceļu hiperreaktivitāte;
- distrofiski procesi radzenē;
- hiperhlorēmiskā acidoze;
- smaga nieru mazspēja ar kreatinīna klīrensu (CC) mazāku par 30 ml / min;
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- vecums līdz 18 gadiem;
- paaugstināta jutība pret kādu no Cosopt sastāvdaļām.
Relatīvs (nepieciešams lietot Cosopt ar īpašu piesardzību):
- I pakāpes sirds blokāde (beta blokatori var palielināt impulsa vadīšanas palēnināšanās risku);
- smagi perifērās asinsrites traucējumi (Reino slimība vai Reino sindroms smagā formā);
- cukura diabēts (īpaši labils kurss), nosliece uz spontānu hipoglikēmiju (beta blokatori spēj maskēt akūtas hipoglikēmijas pazīmes / simptomus);
- HOPS ar vieglu vai vidēju smagumu;
- tireotoksikoze (terapijas periodā var maskēt atsevišķas slimības klīniskās pazīmes);
- radzenes traucējumi.
Norādījumi par Cosopt lietošanu: metode un devas
Acu pilienus Cosopt iepilina skartās acs (vai abu acu) konjunktīvas maisiņā 2 reizes dienā, pa 1 pilienam.
Ja Cosopt lieto citu pretglaukomas pilienu nomaiņai, ārstēšana ar pēdējiem jāpārtrauc 1 dienu pirms tā ievadīšanas sākuma. Ja Cosopt lieto kopā ar citu vietēju oftalmoloģisku līdzekli, intervālam starp šo zāļu injekcijām jābūt vismaz 10 minūtēm.
Kad plakstiņi ir aizvērti (nasolacrimal oklūzija) 2 minūšu laikā pēc zāļu iepilināšanas, tiek novērota tā sistēmiskās absorbcijas samazināšanās, kas var izraisīt vietējās darbības palielināšanos.
Tā kā Cosopt ir sterils šķīdums, pirms tā pirmās lietošanas pārliecinieties, vai pudeles ārpusei uzliktā aizsargjosla nav bojāta. Neatvērtos flakonos ir atļauta atstarpe starp vāciņu un flakonu. Lai atvērtu pudeli, jums ir jāatbrīvo vāciņš, noņemot aizsargjoslu, un pēc tam atskrūvējiet to, pagriežot to bultiņu virzienā uz vāciņa augšējās virsmas.
Veicot iepilināšanu, ieteicams nolieciet galvu atpakaļ un nedaudz pavelciet apakšējo plakstiņu, lai izveidotu atstarpi starp to un aci. Pēc tam pudele ar pilieniem jāpārvērš un, izvairoties no tā gala saskares ar jebkādām virsmām, viegli nospiediet ar īkšķi vai rādītājpirkstu uz pudeles īpaši marķētajā vietā, lai 1 piliens nonāktu konjunktīvas maisiņā.
Nepareizi lietojot, flakons var inficēties, kas var izraisīt nopietnas acu infekcijas un iespējamu turpmāku redzes zudumu vai zudumu. Pēc iepilināšanas acis jāaizver, nospiežot ar pirkstu iekšējo stūri un 2 minūtes piespiežot to pie deguna tilta, lai pilieni ilgāk turētos acī. Ja nepieciešams, Cosopt injicē otrā acī saskaņā ar iepriekš minētajiem ieteikumiem.
Pēc procedūras pabeigšanas pudele ir jāaizver ar vāciņu, cieši pievelkot to, bet tajā pašā laikā pārāk stipri nenospiežot vāciņu, lai pudele netiktu bojāta. Ja viss ir izdarīts pareizi, bultiņai uz pudeles etiķetes jāatbilst bultiņai uz tās vāciņa. Nepalieliniet dozēšanas uzgaļa atveri.
Blakus efekti
Kopumā Cosopt ir labi panesams. Klīniskajos pētījumos netika novērotas tikai šīs kombinētās zāles raksturīgās negatīvās ietekmes. Terapijas laikā novērotie pārkāpumi aprobežojās ar iepriekš reģistrētām dorzolamīda hidrohlorīda un / vai timolola maleāta blakusparādībām. Sistēmiskas blakusparādības vairumā gadījumu bija vieglas un neprasīja Cosopt lietošanas pārtraukšanu.
Iespējamas negatīvas reakcijas, lietojot dorzolamīda hidrohlorīdu:
- nervu sistēma: reibonis, galvassāpes, parestēzija;
- alerģiskas reakcijas: nātrene, nieze, bronhu spazmas, angioneirotiskā tūska;
- redzes orgāns: pīlings, kairinājums, plakstiņa iekaisums; punktveida keratīts, iridociklīts, pārejoša tuvredzība (pazūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas);
- citi: izsitumi, nogurums / astēnija, rīkles kairinājums, deguna asiņošana, sausa mute.
Nevēlamās reakcijas, kas var rasties, lietojot timolola maleātu:
- sirds un asinsvadu sistēma: lokāla lietošana - tūska, zvana ausīs, pazemina roku un kāju temperatūru, hipotensija, aritmija, klibums, Reino parādība, parestēzija, sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi, ģībonis, ritma traucējumi, sirds apstāšanās; sistēmiska lietošana - artēriju nepietiekamības saasināšanās, vazodilatācija, stenokardijas pasliktināšanās, sinoaurikulārā blokāde, AV blokāde II - III pakāpe;
- redzes orgāns: lokāls pielietojums - keratīts, blefarīts, konjunktivīts, sausums, samazināta radzenes jutība, ptoze, diplopija, redzes traucējumi (ieskaitot acs refrakcijas spēka izmaiņas, dažos gadījumos miotiku atcelšanas dēļ);
- elpošanas sistēma: lokāla lietošana - klepus, bronhu spazmas (galvenokārt bronhu obstruktīvas patoloģijas klātbūtnē); sistēmiska lietošana - sēkšana, plaušu tūska;
- nervu sistēma: reibonis, vietēja lietošana - galvassāpes, parestēzija, myasthenia gravis simptomu palielināšanās, bezmiegs, depresija, murgi, atmiņas zudums; sistēmiska lietošana - palielināta miegainība, samazināta koncentrēšanās;
- alerģiskas reakcijas: lokāla lietošana - lokāli vai ģeneralizēti izsitumi, nātrene, anafilakse, angioneirotiskā tūska;
- dermatoloģiskas reakcijas: lokāla lietošana - psoriāzei līdzīgi izsitumi vai psoriāzes saasināšanās, alopēcija; sistēmiska lietošana - pastiprināta svīšana, ādas nieze, eksfoliatīvs dermatīts;
- vielmaiņa: sistēmiska lietošana - hipoglikēmija, hiperglikēmija;
- gremošanas sistēma: vietēja lietošana - sausa mute, dispepsija, caureja; sistēmiska lietošana - vemšana;
- citi: vietēja lietošana - sāpes krūtīs, nogurums, astēnija, Peironijas slimība, samazināts libido, sistēmiskā sarkanā vilkēde; sistēmiska lietošana - samazināta fiziskās slodzes tolerance, vājums, sāpes ekstremitātēs, artralģija, urīnceļu traucējumi, impotence, netrombocitopēniska purpura.
Beta adrenoblokatoru lietošana var saasināt pseidoparalītisko myasthenia gravis.
Pārdozēšana
Nav datu par Cosopt pārdozēšanu.
Ir aprakstīti gadījumi, kad nejauši pārdozēti timolola maleātu saturoši acu pilieni, kam pievienota iekšķīgi lietotu beta blokatoru pārdozēšanas sistēmiskā iedarbība: galvassāpes, reibonis, elpas trūkums, bronhu spazmas, bradikardija, sirdsdarbības apstāšanās.
Visticamākie simptomi, kas rodas, pārdozējot dorzolamīdu, var būt acidozes attīstība, elektrolītu līdzsvara traucējumi un centrālās nervu sistēmas negatīvās reakcijas.
Šajā stāvoklī tiek nozīmēta simptomātiska un atbalstoša terapija. Ieteicams kontrolēt elektrolītu (īpaši kālija) līmeni un asins plazmas pH. Veicot dialīzi, timolols neizdalās.
Speciālas instrukcijas
Acu pilienus Cosopt, kā arī citus lokāli lietotus oftalmoloģiskos līdzekļus var absorbēt sistēmiski. Tā kā viena no zāļu aktīvajām vielām ir timolols (beta blokatori), lietojot lokāli, var rasties arī nevēlami apstākļi, kas parādās uz beta blokatoru sistēmiskas lietošanas fona.
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir sirds un asinsvadu slimības, tai skaitā sirds mazspēja, nepieciešama regulāra uzraudzība, lai identificētu iespējamās šo slimību pasliktināšanās pazīmes. Viņiem arī jākontrolē pulss.
Ārstējot ar acu pilieniem ar timolola maleātu, ziņots par letālas sirds mazspējas gadījumiem un bronhiālās astmas klātbūtnē - bronhu spazmu ar letālu iznākumu. Pacientiem ar vieglu vai mērenu HOPS zāles tiek parakstītas tikai pēc rūpīgas ieguvumu un iespējamā riska līdzsvara.
Tirotoksiskās krīzes iespējamās attīstības dēļ nav ieteicams pēkšņi atcelt beta blokatorus tireotoksikozes klātbūtnē.
Ja terapijas laikā jāveic plaša ķirurģiska iejaukšanās, beta blokatoru iedarbību operācijas laikā var novērst, ieviešot pietiekamas adrenerģisko agonistu devas.
Beta blokatoru lietošana oftalmoloģijā var izraisīt acu sausumu. Pacienti ar zemu endotēlija šūnu skaitu palielina radzenes tūskas risku.
Dorzolamīds, kas ir sulfonamīds, lietojot lokāli, var izraisīt nevēlamas blakusparādības, kas novērotas, sistemātiski lietojot šīs grupas zāles - toksisku epidermas nekrolīzi, Stīvensa-Džonsona sindromu. Attīstoties smagām paaugstinātas jutības reakcijām, zāles ir jāatceļ.
Ārstējot akūtu slēgta leņķa glaukomu, papildus zālēm, kas samazina IOP, ir jānosaka arī citi terapeitiskie pasākumi. Pacientiem ar akūtu slēgta leņķa glaukomu Cosopt iedarbības pētījums netika veikts.
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijusi atopija vai smagas anafilaktiskas reakcijas pret dažādiem alergēniem, atkārtota šo alergēnu iedarbība var izraisīt pastiprinātu reakciju. Alerģisko reakciju mazināšanai epinefrīns šīs riska grupas pacientiem, lietojot standarta terapeitisko devu, var būt neefektīvs.
Nav ieteicams kombinēt Cosopt lietošanu ar citiem beta blokatoriem, jo iespējams šo zāļu farmakoloģiskā darbība ir savstarpēji uzlabota.
Koronāro sirds slimību gadījumā ārstēšana jāpārtrauc pakāpeniski.
Tā kā Cosopt satur karboanhidrāzes inhibitoru, kas, lokāli lietojot, tiek sistēmiski absorbēts, zāļu lietošana pacientiem, kuriem anamnēzē ir urolitiāze, palielina urolitiāzes risku skābju un bāzes nelīdzsvarotības dēļ.
Cosopt satur benzalkonija hlorīdu, kas var izraisīt acu kairinājumu. Pacienti, kuri lieto kontaktlēcas, pirms instilācijas jānoņem un pēc tam jāuzstāda ne agrāk kā 15 minūtes pēc zāļu ievadīšanas. Jāpatur prātā, ka benzalkonija hlorīds var izraisīt mīksto kontaktlēcu krāsas maiņu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Izmantojot Cosopt terapiju, var parādīties traucējumi, kas var negatīvi ietekmēt psihomotorisko reakciju ātrumu un uzmanības koncentrāciju atsevišķiem pacientiem, pasliktinot braukšanas prasmes vai citus sarežģītus mehānismus.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecības un zīdīšanas laikā Cosopt lietošana ir kontrindicēta.
Nav pietiekamu datu par dorzolamīda un timolola lietošanu grūtniecības laikā.
Pētījumu ar dzīvniekiem rezultātā tika konstatēta dorzolamīda teratogēna iedarbība.
Epidemioloģisko pētījumu gaitā perorālo beta blokatoru negatīvā ietekme uz iedzimtu defektu attīstību netika atklāta, tomēr tika konstatēti intrauterīnās augšanas kavēšanās draudi. Turklāt gadījumā, kad beta blokatori tika izmantoti pirms dzemdībām, jaundzimušajiem tika atklātas beta adrenerģisko receptoru blokādes pazīmes un simptomi hipoglikēmijas, hipotensijas, bradikardijas un elpošanas mazspējas formā. Saistībā ar iepriekš minēto, ja Cosopt lietošana tika nozīmēta pirms dzemdībām, pirmajās dzīves dienās jaundzimušajiem nepieciešama rūpīga ārsta uzraudzība.
Nav zināms, vai dorzolamīds iekļūst mātes pienā. Timolols, tāpat kā citi beta blokatori, spēj izdalīties ar mātes pienu. Ja zāles jālieto zīdīšanas laikā, ārstējošajam ārstam jāizlemj, vai pārtraukt zīdīšanu vai pārtraukt Cosopt terapiju.
Bērnības lietošana
Pacientiem līdz 18 gadu vecumam Cosopt lietošana ir kontrindicēta, jo tā efektivitāte un drošība šīs vecuma kategorijas pacientiem nav pietiekami pētīta.
Ar nieru darbības traucējumiem
Cosopt ir kontrindicēts lietošanai smagas nieru mazspējas gadījumā (CC mazāks par 30 ml / min).
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Tā kā nav datu par Cosopt lietošanu pacientiem ar aknu funkcionāliem traucējumiem, šādiem pacientiem pretglaukomas līdzeklis jālieto ļoti piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Dažiem gados vecākiem pacientiem nevar izslēgt augstākas individuālās jutības pret Cosopt iespēju.
Zāļu mijiedarbība
- antiaritmiski līdzekļi (ieskaitot amiodaronu), sistēmiski kalcija kanālu blokatori, beta blokatori, kateholamīnu noārdoši medikamenti, opioīdu pretsāpju līdzekļi, parasimpatomimētiķi, digitālie glikozīdi, monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitori: ir iespējams palielināt hipotensīvo efektu un / vai izteiktas oftalmijas kombinācijas attīstību ar bradikardiju timolola maleāts;
- izoenzīma CYP2D6 inhibitori (ieskaitot selektīvos serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus un hinidīnu): kombinējot ar timololu, ir iespējams pastiprināt beta adrenerģisko receptoru sistēmiskās blokādes iedarbību (ieskaitot sirdsdarbības ātruma samazināšanos un depresiju);
- salicilāti (lielās devās): saasinās toksicitātes draudi, kas saistīti ar terapiju ar šīm zālēm;
- adrenalīns: ir iespēja attīstīt midriāzi, ja to kombinē ar timolola maleātu;
- pretdiabēta līdzekļi: šo zāļu hipoglikēmiskā iedarbība tiek pastiprināta sistēmisko beta blokatoru ietekmē;
- klonidīns (klonidīns): ir iespējams palielināt hipertensiju, kas rodas, pārtraucot zāļu lietošanu;
- sistēmiski karboanhidrāzes inhibitori: var palielināties karboanhidrāzes inhibīcijas sistēmiskā iedarbība, šī kombinācija nav ieteicama.
Analogi
Cosopt analogi ir Dorzotimol, Dorzopt Plus, Rozak, Mardosia.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Pudelīti pēc atvēršanas nedrīkst lietot ilgāk par 28 dienām.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Kosoptu
Dažas atsauksmes par Kosoptu galvenokārt ir pozitīvas. Pacienti šo medikamentu raksturo kā efektīvu līdzekli, ko lieto glaukomas ārstēšanai.
Zāļu trūkumi ietver blakusparādību attīstību (galvenokārt alerģiju, galvassāpju, elpas trūkuma formā).
Cosopt cena aptiekās
Cosopt cena par 5 ml pudeli var būt aptuveni 770-970 rubļi.
Cosopt: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Cosopt 20 mg / ml + 5 mg / ml acu pilieni 5 ml 1 gab. RUB 780 Pērciet |
|
Cosopt acu pilieni 20mg / ml + 5mg / ml 5ml 803 r Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
