Nolodataks
Nolodatak: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Nolodatac
ATX kods: N02BG07
Aktīvā sastāvdaļa: flupirtīns (flupirtīns)
Ražotājs: Akrikhin, AS (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 22.11.2018
Nolodatak ir pretsāpju līdzeklis, kas nav narkotisks līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Nolodatak tiek ražots kapsulu veidā: brūns, želatīns, cieta viela, izmērs Nr. 1; kapsulu saturs ir pulveris no balta līdz balts ar pelēku vai dzeltenu nokrāsu (10 gab. blistera sloksnēs, kartona kastē pa 1, 3 vai 5 iepakojumiem).
1 kapsula satur:
- aktīvā viela: flupirtīna maleāts - 100 mg (100% vielas izteiksmē);
- papildu vielas: nātrija karboksimetilciete, magnija stearāts, kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, kopovidons, koloidālais silīcija dioksīds;
- kapsulas apvalks: titāna dioksīds, želatīns, krāsvielas - sarkanie, dzeltenie un melnie dzelzs oksīdi.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Flupirtīns ir centrālas darbības neopioīds pretsāpju līdzeklis un pieder selektīvo neironu kālija kanālu atvērēju (SNEPCO) klasei. Aktīvā viela Nolodatak neizraisa atkarības un abstinences sindromu, kā arī uzrāda muskuļus relaksējošu efektu.
Sakarā ar flupirtīna spēju aktivizēt ar G-proteīnu saistītās iekšējās rektifikācijas neironu kālija kanālus, tiek atbrīvoti kālija joni, kā rezultātā stabilizējas atpūtas potenciāls un samazinās neironu membrānu uzbudināmība. Šis process nodrošina NMDA (N-metil-D-aspartāta) receptoru aktivitātes nomākšanu sakarā ar to, ka NMDA receptoru blokāde ar magnija joniem turpinās, līdz sākas šūnu membrānas depolarizācija (netieša antagonisms pret NMDA receptoriem).
Flupirtīns terapeitiskās koncentrācijās neuzrāda saikni ar alfa1-, alfa2-adrenerģiskajiem receptoriem, serotonīna 5HT1-, 5HT2-receptoriem, benzodiazepīnu, dopamīnu, opioīdiem, centrālajiem muskarīna un nikotīnjutīgajiem holīnerģiskajiem receptoriem (m- un n-holīnerģiskajiem receptoriem).
Aktīvās vielas Nolodataka centrālā darbība tiek realizēta trīs galveno seku dēļ:
- pretsāpju efekts: flupirtīns no sprieguma neatkarīgu kālija kanālu aktivācijas rezultātā stabilizē nervu šūnas membrānas potenciālu; to papildina NMDA receptoru aktivitātes nomākšana un izraisa neironu kalcija jonu kanālu bloķēšanu un kalcija jonu strāvas samazināšanos šūnā; sakarā ar neironu ierosmes kavēšanos, reaģējot uz nociceptīvajiem stimuliem (nociceptīvās aktivācijas inhibīcija), rodas pretsāpju efekts un tiek novērota neironu reakcijas palēnināšanās uz atkārtotu sāpju stimulu iedarbību, kas novērš sāpju pastiprināšanos un to pāreju hroniskā formā, un hronisku sāpju sindroma klātbūtnē tas nodrošina to vājināšanos intensitāte;atklāja arī flupirtīna spēju ietekmēt sāpju uztveri, izmantojot noradrenerģisko sistēmu, kas dilstoši;
- muskuļus relaksējoša iedarbība: vielas spazmolītiskā iedarbība uz muskuļiem ir saistīta ar impulsu pārnešanas kavēšanu motoros neironos un starpneironos, kā rezultātā tiek atbrīvota muskuļu spriedze; šī flupirtīna īpašība parāda daudzu hronisku slimību fona, kas rodas ar sāpīgām muskuļu spazmām (fibromialģija, spriedzes galvassāpes, artropātijas, balsta un kustību aparāta sāpes kaklā un mugurā);
- hronizācijas procesu ietekme: hronizācijas procesi tiek uzskatīti par neironu impulsu vadīšanas procesiem, kas saistīti ar pēdējo spēju atjaunoties un radīt jaunus neironu savienojumus (neironu funkciju elastība); aktivizējot intracelulārus procesus, neironu funkciju plastika nodrošina apstākļus tādu mehānismu iedarbināšanai kā inflācija, kuras laikā tiek atzīmēta reakcijas palielināšanās uz katru nākamo sāpju impulsu, NMDA receptoriem ir svarīga loma šādu izmaiņu ieviešanā (gēnu ekspresija); flupirtīna ietekmes dēļ notiek šo receptoru netieša bloķēšana un to darbības nomākšana; tādējādi zāles novērš sāpju pāreju hroniskā formā, un jau esošu hronisku sāpju gadījumā tas palīdz izdzēst sāpju atmiņu, stabilizējot membrānas potenciālu,kas noved pie sāpju jutīguma samazināšanās.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas Nolodatak lietošanas flupirtīns ātri un gandrīz pilnībā (90%) uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, aktīvās vielas līmenis asins plazmā ir proporcionāls devai.
Aknās līdz 75% no uzņemtās vielas devas notiek metaboliskā transformācija, veidojoties aktīvam metabolītam M1 un neaktīvam metabolītam M2. Metabolīts M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzilaminopiridīns], kas veidojas uretāna struktūras hidrolīzē (reakcijas I fāze) un turpmākā acetilēšana (reakcijas II fāze), nodrošina apmēram 25% flupirtīna pretsāpju efekta. Otrais metabolīts M2 veidojas p-fluorbenzilgrupas oksidēšanās reakcijas (I fāze) rezultātā, kam seko p-fluorbenzoskābes konjugācija (II fāze) ar glicīnu.
Kurš no izoenzīmiem pārsvarā piedalās oksidatīvās iznīcināšanas ceļā, nav noskaidrots. Tiek pieņemts, ka flupirtīnam ir tikai neliela spēja mijiedarboties ar citām zālēm.
Pusperiods (T1 / 2) no asins plazmas ir aptuveni 7 stundas (10 stundas M1 metabolītam un flupirtīnam), kas ir pietiekams nosacījums, lai nodrošinātu pretsāpju efektu, ja zāles lieto saskaņā ar ieteicamo devu režīmu.
Aptuveni 69% no ievadītās devas izdalās caur nierēm: M1 metabolīta (acetilmetabolīta) formā - 28%, M2 metabolīta (p-fluorhidrohidroskābes) formā - 12%, nemainītā veidā - 27%, atlikusī daļa (1/3) izdalās metabolītu veidā, kuru struktūra vēl nav noskaidrota. Neliela devas daļa izdalās zarnās ar žulti.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Nolodatak ieteicams lietot vieglas vai mērenas intensitātes akūtu sāpju ārstēšanai pieaugušajiem.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- aknu encefalopātijas un holestāzes attīstības riska klātbūtne (var rasties encefalopātija vai var būt sarežģīta jau esošās encefalopātijas vai ataksijas gaita);
- myasthenia gravis (flupirtīna muskuļu relaksējošās iedarbības dēļ);
- vienlaicīga aknu slimība;
- alkoholisms;
- vecums līdz 18 gadiem;
- esošs vai nesen izārstēts troksnis ausīs (sakarā ar paaugstinātu aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās risku);
- kombinēta lietošana ar citām zālēm, kurām var būt hepatotoksisks efekts;
- paaugstināta jutība pret kādu no zāļu sastāvdaļām.
Relatīvs (Nolodatak lieto piesardzīgi):
- paaugstināts vecums (virs 65 gadiem);
- hipoalbuminēmija;
- nieru mazspēja.
Norodatak lietošanas instrukcija: metode un devas
Nolodataku lieto iekšķīgi. Kapsula bez košļājamās tiek norīta vesela ar 100 ml šķidruma. Ieteicams lietot līdzekli sēžot vai stāvot.
Ja nepieciešams, dažos gadījumos jūs varat atvērt kapsulu un izmantot tikai tajā esošo pulveri, izšķīdinot to ūdenī. Lai neitralizētu iegūtā šķīduma ļoti rūgto garšu, ieteicams ēst.
Deva tiek izvēlēta, ņemot vērā sāpju intensitātes pakāpi un pacienta individuālo jutību pret flupirtīnu. Nolodatak 1 kapsulu (100 mg) ieteicams lietot 3-4 reizes dienā ar vienādiem intervāliem starp devām. Ar izteiktu sāpju sindromu 3 reizes dienā tiek nozīmētas 2 kapsulas (200 mg). Maksimālā pieļaujamā dienas deva nedrīkst pārsniegt 6 kapsulas (600 mg). Ārstēšanas ilgumu nosaka ārstējošais ārsts, novērtējot sāpju sindroma dinamiku un atkarībā no zāļu tolerances. Ilgstošas lietošanas apstākļos ir jāuzrauga aknu transamināžu aktivitāte, lai noteiktu iespējamās agrīnās hepatotoksicitātes pazīmes. Terapijas kurss nedrīkst pārsniegt 14 dienas.
Pacientiem ar hipoalbuminēmiju Nolodatak tiek nozīmēts dienas devā, kas nepārsniedz 3 kapsulas (300 mg). Ja nepieciešams lietot lielākas devas, jāuzrauga pacienta stāvoklis.
Blakus efekti
- nervu sistēma: bieži - reibonis, miega traucējumi, galvassāpes, trīce, trauksme / nervozitāte, depresija; reti - apjukusi apziņa;
- aknas un žultsceļi: ļoti bieži - paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte; ar nezināmu biežumu - aknu mazspēja, hepatīts;
- vielmaiņa: bieži - apetītes trūkums;
- Kuņģa-zarnu trakts: bieži - slikta dūša, sāpes epigastrijā, dispepsija, vemšana, sāpes vēderā, aizcietējums, meteorisms, mutes gļotādas sausums, caureja;
- imūnsistēma: reti - alerģiskas reakcijas (dažkārt izpaužas kā izsitumi uz ādas, nieze, nātrene, drudzis), paaugstināta jutība pret zālēm;
- āda un zemādas audi: bieži - svīšana;
- redzes orgāns: reti - redzes traucējumi;
- citi: ļoti bieži - nogurums / nespēks (15% pacientu), vairumā gadījumu kursa sākumā.
Blakusparādības, kā likums, ir atkarīgas no flupirtīna devas (izņemot alerģiskas reakcijas), un daudzos gadījumos tās izzūd pašas ar turpmāku terapiju vai pēc tās pabeigšanas.
Pārdozēšana
Ir atsevišķi nolodataka pārdozēšanas gadījumi ar mērķi izdarīt pašnāvību. Tajā pašā laikā, lietojot flupirtīnu 5 g devā, tika novērotas šādas reakcijas: sausa mute, slikta dūša, raudulība, pakļautības stāvoklis, apstulbums, apjukums, tahikardija. Pēc piespiedu diurēzes vai vemšanas, elektrolītu ievadīšanas un aktivētās ogles uzņemšanas labklājības uzlabošanās tika novērota pēc 6-12 stundām. Netika saņemti ziņojumi par dzīvībai bīstamu simptomu attīstību.
Jāpatur prātā, ka uz pārdozēšanas fona vai, kad parādās intoksikācijas pazīmes, var būt nevēlama centrālās nervu sistēmas ietekme un toksiskas ietekmes uz aknām izpausme pēc metabolisma traucējumu saasināšanās veida aknās. Šajā gadījumā tiek nozīmēta simptomātiska ārstēšana. Specifiska antidota nav.
Speciālas instrukcijas
Nolodatak ieteicams lietot tikai tad, ja terapija ar citiem pretsāpju līdzekļiem, ieskaitot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL) vai opioīdus, ir kontrindicēta.
Lietojot zāles, jums jāpievērš uzmanība visiem simptomiem, kas raksturīgi aknu bojājumiem (piemēram, noguruma sajūta, slikta dūša, apetītes zudums, vemšana, sāpes vēderā, tumšs urīns, nieze, dzelte). Ja rodas kāds no šiem pārkāpumiem, jums jāpārtrauc Nolodatak lietošana un steidzami jākonsultējas ar ārstu.
Terapijas periodā, veicot testu ar diagnostikas sloksnēm, ir iespējami kļūdaini pozitīvi rezultāti urobilinogēna, bilirubīna un olbaltumvielu koncentrācijas noteikšanā urīnā. Kvantitatīvi nosakot bilirubīna saturu asins plazmā, pastāv līdzīgas reakcijas iespējamība.
Ņemot vērā flupirtīna lietošanu lielās devās, dažos gadījumos urīns var kļūt zaļš; šī parādība neattiecas uz jebkādu traucējumu klīniskajām pazīmēm.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Saistībā ar iespējamo miegainības un reiboņa parādīšanos, lietojot Nolodatak ārstēšanas laikā, pacientiem jāatturas no transportlīdzekļu vadīšanas un citiem potenciāli bīstamiem un sarežģītiem mehānismiem. Alkohola lietošanas laikā tas ir obligāti jāpatur prātā.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Nav pietiekamas informācijas par flupirtīna lietošanu grūtniecības laikā. Eksperimentālos pētījumos ar dzīvniekiem aktīvā viela pierādīja reproduktīvo toksicitāti, bet teratogēna iedarbība netika konstatēta. Iespējamie draudi cilvēkiem nav zināmi.
Nolodatak lietošana grūtniecības laikā ir atļauta tikai ārkārtējos gadījumos, kad paredzētie terapijas ieguvumi mātei ievērojami pārsniedz iespējamo risku auglim.
Flupirtīns saskaņā ar pētījumu rezultātiem nelielos daudzumos atrodams mātes pienā. Tā rezultātā zīdīšanas laikā nav iespējams lietot zāles, izņemot gadījumus, kad tā iecelšana ir ārkārtīgi nepieciešama, kursa laikā ir jāpārtrauc zīdīšana.
Bērnības lietošana
Nolodatak ir kontrindicēts pacientiem līdz 18 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Nieru mazspējas gadījumā zāļu terapijas laikā ir nepieciešams kontrolēt kreatinīna līmeni asins plazmā. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem Nolodatak deva nav jāpielāgo.
Pacientiem ar smagu nieru mazspēju jāmaina zāļu deva, maksimālā dienas deva šajā pacientu kategorijā nedrīkst pārsniegt 3 kapsulas (300 mg). Ja nepieciešams izrakstīt Nolodatak lielākā devā, pacientiem nepieciešama rūpīga ārsta uzraudzība.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Ņemot vērā paaugstinātas aknu transamināžu aktivitātes risku, kā arī aknu mazspēju un hepatītu, ārstēšanas laikā ar Nolodatak ieteicams reizi nedēļā kontrolēt aknu funkcijas stāvokli.
Ja aknu aktivitātes pētījuma rezultāti atšķiras no normas vai aknu slimībām raksturīgo klīnisko simptomu izpausmes, zāļu lietošana jāpārtrauc.
Ja pacientam ir pavājināta aknu darbība, zāles jālieto dienas devā, kas nepārsniedz 2 kapsulas (200 mg).
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem cilvēkiem, salīdzinot ar jauniem pacientiem, tika konstatēts flupirtīna T1 / 2 pieaugums (ar vienu devu - līdz 14 stundām, lietojot 12 dienas - līdz 18,6 stundām), un maksimālā plazmas koncentrācija asinīs attiecīgi 2 –2,5 reizes.
Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, terapijas sākumā ieteicams lietot Nolodatak, 1 kapsulu (100 mg) 2 reizes dienā - no rīta un vakarā. Atkarībā no sāpju smaguma un zāļu tolerances ir iespējams palielināt devu līdz 3 kapsulām.
Zāļu mijiedarbība
- nomierinoši līdzekļi, muskuļu relaksanti, etanols: šo zāļu iedarbība tiek pastiprināta;
- benzilpenicilīns, glibenklamīds, acetilsalicilskābe, digoksīns, klonidīns, propranolols, diazepāms, varfarīns: ir iespējams palielināt šo zāļu aktivitāti, ko izraisa flupirtīns, kad tās ir pārvietotas no savienojuma ar olbaltumvielām (tas jo īpaši attiecas uz varfarīnu un diazepāmu);
- kumarīna atvasinājumi (ieskaitot varfarīnu): ir iespējams mainīt protrombīna indeksu (palielināt antikoagulantu efektu), ir nepieciešams regulāri uzraudzīt šo rādītāju, lai savlaicīgi pienācīgi pielāgotu kumarīna devu; nav informācijas par zāļu mijiedarbību ar citiem antikoagulantiem / antiagregantiem;
- zāles, kuru vielmaiņa notiek aknās: ir iespējama aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās, nepieciešama regulāra to līmeņa uzraudzība;
- zāles, kas satur karbamazepīnu un paracetamolu: šī kombinācija nav ieteicama.
Analogi
Nolodataka analogi ir Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas un mitruma, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Nolodatak
Saskaņā ar daudzām atsauksmēm Nolodatak ir efektīvs līdzeklis, ko lieto, lai mazinātu dažādas izcelsmes vieglas vai vidēji smagas sāpju sindromu. Pacienti atzīmē, ka zāles efektīvi un ātri mazina galvassāpes, zobu un muskuļu sāpes, sāpes mugurā, muguras lejasdaļā un sēžamvietā uz starpskriemeļu trūces fona, sāpes pēc lūzumiem un neizraisa atkarību un atkarību.
Tajā pašā laikā uzņemšanas laikā bieži rodas nevēlamas blakusparādības, piemēram, slikta dūša, sāpes vēderā, grēmas, caureja, galvassāpes, reibonis, nervozitāte.
Nolodatak cena aptiekās
Aptuvenā Nolodatak cena ir (kapsulas 100 mg): 10 gab. iepakojumā - 300-380 rubļi, 30 gab. - 570-680 rubļi, 50 gab. - 1080-1140 rubļi.
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
