Teikoplanīns
Teikoplanīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: teikoplanīns
ATX kods: J01XA02
Aktīvā sastāvdaļa: teikoplanīns (teikoplanīns)
Ražotājs: Jodas Expoim Pvt. SIA (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (Indija)
Apraksts un foto atjauninājums: 2019. gada 10. oktobris
Teikoplanīns ir antibakteriāls līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - liofilizāts šķīduma pagatavošanai iekšķīgai lietošanai, intravenozai (i / v) un intramuskulārai (i / v) ievadīšanai: pulveris no balta līdz gaiši dzeltenam (katrs 200 un 400 mg bezkrāsainos stikla flakonos ar tilpumu 30 ml, noslēgts ar gumiju ar alumīnija vāciņu un pārklāts ar plastmasas aizsargvāciņu). Iekļautais šķīdinātājs ir ūdens injekcijām: dzidrs, bezkrāsains, bez smaržas šķidrums (katrs 5 ml bezkrāsainā stikla ampulās ar pārtraukuma līniju). Iepakojums: kartona kastē 1 pudele ar zālēm un 1 pudele ar šķīdinātāju; kartona kastē ar starpsienām vai bez dalīšanas 5 vai 10 flakonus ar zālēm un attiecīgi 5 vai 10 ampulas ar šķīdinātāju un instrukcijas par teikoplanīna lietošanu;kartona kastē 5 vai 10 flakoni ar zālēm un attiecīgi 5 vai 10 ampulas ar šķīdinātāju, kas novietotas uz plastmasas paplātēm.
Zāļu sastāvs 1 pudelē:
- aktīvā viela: teikoplanīns (maisījums, kurā ir 50% nātrija sāls un 50% zwitterions) - 200 vai 400 mg;
- palīgkomponents: nātrija hlorīds.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Teikoplanīns ir antibakteriāls līdzeklis ar glikopeptīda struktūru. In vitro apstākļos tas demonstrē aktivitāti pret grampozitīviem aerobiem un anaerobiem mikroorganismiem.
Zāles nomāc pret to jutīgu baktēriju augšanu, nomācot mikrobu šūnas membrānas biosintēzi vietās, kas nav beta laktāma antibiotiku skartās vietās.
Teikoplanīns ir efektīvs pret slimībām, ko izraisa šādi mikroorganismi: Staphylococcus spp. (ieskaitot celmus, kas izturīgi pret meticilīnu un citām beta-laktāma antibiotikām), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. J / K grupas, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., Grampozitīvi anaerobi, ieskaitot Clostridium difficile.
In vitro, lietojot teikoplanīnu kombinācijā ar imipenēmu vai aminoglikozīdiem, tika novērota sinerģiska baktericīda iedarbība pret Staphylococcus aureus kopā ar ciprofloksacīnu - pret Staphylococcus epidermidis. Kombinācijā ar rifampicīnu ir atklāta papildinoša un sinerģiska iedarbība pret Staphylococcus aureus.
Ir ziņojumi par zāļu minimālās inhibējošās koncentrācijas (MIC) palielināšanos dažiem Staphylococcus haemolyticus celmiem.
In vitro apstākļos vienas pakāpes pretestība pret teikoplanīnu netika atklāta, tomēr pēc vairākām pārejām tika izveidota daudzpakāpju rezistence.
Teikoplanīnam parasti nav krusteniskas rezistences ar citām antibiotiku grupām. Tomēr Enterococcus spp. tiek konstatēta neliela krusteniskā rezistence pret teikoplanīnu un citu glikopeptīdu - vankomicīnu.
Nosakot mikroorganismu jutīgumu pret zālēm, tiek izmantoti diski, kas satur 30 μg teikoplanīna. Celmi, kuru augšanas inhibīcijas zonas diametrs ir vismaz 14 mm, tiek uzskatīti par uzņēmīgiem, un tie, kuru augšanas inhibēšanas zonas diametrs ir līdz 10 mm, tiek uzskatīti par izturīgiem.
Farmakokinētika
Pēc vienreizējas intrapaskulāras teikoplanīna injekcijas 3–6 mg / kg devā biopieejamība ir aptuveni 90%.
Pēc iekšķīgas lietošanas zāles netiek absorbētas un neietilpst sistēmiskajā cirkulācijā, ja gremošanas traktā nav izmaiņu. Apmēram 40% devas tiek konstatētas fekālijās mikrobioloģiski aktīvā formā.
Pēc intravenozas 3-6 mg / kg devas ievadīšanas teikoplanīns organismā tiek sadalīts divās fāzēs: pirmā ir ātras izplatīšanās fāze ar pussabrukšanas periodu (T ½) no plazmas aptuveni 0,3 stundas, otrā ir lēnākas izplatīšanās fāze ar T ½ apmēram 3 stundas h. Turpmāk notiek lēna zāļu eliminācija ar galīgo T ½ apmēram 150 stundas. Tik garš T ½ ļauj ievadīt teikoplanīnu vienu reizi dienā.
Ieviešot 6 mg / kg devu 30 minūšu intravenozas infūzijas veidā pēc 12 stundām un pēc tam ik pēc 24 stundām, pēc aprēķina datiem minimālo zāļu koncentrāciju plazmā (C min) 10 mg / l varēja sasniegt līdz 4. dienai. … Aprēķināto teikoplanīna C max (maksimālā koncentrācija plazmā) un C min līdzsvara stāvoklī, kas ir attiecīgi 64 un 16 mg / l, varēja sasniegt līdz 28. ārstēšanas dienai. Zāles ātri izplatās zemādas taukos, kaulu audos, sinoviālajā šķidrumā, pleiras šķidrumā, plaušu audos, miokardā un pūslīšu šķidrumā, bet slikti iekļūst cerebrospinālajā šķidrumā.
Vāja afinitātes saite ar plazmas olbaltumvielām ir 90–95%. Veicot intravenozu teikoplanīna devu 3–6 mg / kg, izplatības tilpums līdzsvara stāvoklī pieaugušajiem ir 0,94–1,41 l / kg; bērniem šis rādītājs būtiski neatšķiras.
Pēc zāļu parenterālas ievadīšanas tiek metabolizēti tikai aptuveni 3% devas. Aptuveni 97% tiek izvadīti nemainīti, no kuriem 80% izdalās caur nierēm.
Pēc intravenozas 3–6 mg / kg devas ievadīšanas nieru klīrenss ir robežās no 10,4–12,1 mg / h / kg, un kopējais plazmas klīrenss ir 11,9–14,7 ml / h / kg.
Lietošanas indikācijas
Parenterālai lietošanai:
- smagu infekciju, ko izraisa jutīgi grampozitīvi mikroorganismi, ieskaitot tos, kas ir izturīgi pret citām antibiotikām (penicilīniem, ieskaitot cefalosporīnus un meticilīnu), ieskaitot šīs infekcijas pacientiem, kuriem ir alerģija pret penicilīniem un cefalosporīniem;
- urīnceļu, apakšējo elpceļu, kaulu un locītavu, ādas un mīksto audu, kā arī septicēmijas, endokardīta un peritonīta, ko izraisa nepārtraukta ambulatorā peritoneālā dialīze (CAPD), infekcijas;
- infekcijas komplikāciju novēršana ortopēdisko un zobārstniecības operāciju laikā gadījumos, kad pastāv grampozitīvu mikroorganismu izraisīta infekcijas procesa attīstības risks.
Iekšķīgai lietošanai: pseidomembranozais kolīts, ko izraisa Clostridium difficile (saistīts ar antibakteriālu zāļu lietošanu).
Kontrindikācijas
Teikoplanīna lietošana ir kontrindicēta, ja ir paaugstināta jutība pret tā sastāvdaļām, kā arī zīdīšanas laikā.
Zāles jālieto piesardzīgi šādos gadījumos:
- nieru mazspēja;
- aknu mazspēja;
- paaugstināta jutība pret vankomicīnu;
- grūtniecība (tikai tad, ja iespējamie ieguvumi pārsniedz iespējamos riskus);
- ilgstoša ārstēšana ar teikoplanīnu;
- vienlaicīgi lietojot ototoksiskus un nefrotoksiskus līdzekļus: ciklosporīnu, furosemīdu, cisplatīnu, kolistīnu, aminoglikozīdus, etakrīnskābi, amfotericīnu B.
Teikoplanīns, lietošanas instrukcija: metode un devas
Teikoplanīnu lieto iekšķīgi, injicē intramuskulāri un intravenozi kā 3-5 minūšu injekciju vai 30 minūšu infūziju. Jaundzimušajiem ir atļauta tikai intravenoza infūzija.
Šķīduma sagatavošana:
- Flakonā ar liofilizātu lēnām pievieno 3,2 ml sterila ūdens.
- Viegli sakratiet pudeli, izvairoties no putu veidošanās (pulverim pilnībā jāizšķīst). Ja šķīdums izrādās putots, tas jāatliek apmēram uz 15 minūtēm, lai samazinātu putu daudzumu.
- Lēnām noņemiet šķīdumu no flakona, ar adatu caurdurot gumijas aizbāzni vidū.
Pagatavotais 3,2 ml šķīdums satur 200 vai 400 mg teikoplanīna (atkarībā no izvēlētās devas). Ir svarīgi pareizi sagatavot un noņemt šķīdumu, pretējā gadījumā var ievadīt mazāku devu, nekā nepieciešams.
Sagatavotais šķīdums ir izotonisks un tā pH ir 6,5–7,5. To var ievadīt šādā formā vai papildus atšķaidīt ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu, 5% glikozes šķīdumu, Ringera šķīdumu, Hartmana šķīdumu un peritoneālās dialīzes šķīdumu, kas satur 1,36 vai 3,86% glikozes.
Devas pieaugušajiem un pusaudžiem no 16 gadu vecuma ar normālu nieru darbību
Mēreni smagām urīnceļu, apakšējo elpceļu, ādas un mīksto audu infekcijām pirmajā dienā ieteicama intravenoza 400 mg deva, pēc tam uzturošā deva ir 200 mg 1 reizi dienā intramuskulāri vai intravenozi.
Smagu locītavu un kaulu infekciju, endokardīta un septicēmijas gadījumā pirmās trīs devas ir 400 mg intravenozi ar 12 stundu intervālu, pēc tam 400 mg intramuskulāri vai intravenozi 1 reizi dienā. Minimālajai zāļu koncentrācijai asins serumā jābūt vismaz 10 mg / l. Maksimālā koncentrācija, kas noteikta 1 stundu pēc 400 mg teikoplanīna devas intravenozas ievadīšanas, parasti ir robežās no 20 līdz 50 mg / l.
200 un 400 mg zāļu standarta devas atbilst attiecīgi 3 un 6 mg / kg devām. Pacientiem, kuru ķermeņa masa pārsniedz 85 kg, ieteicams pielāgot devu atkarībā no ķermeņa svara, ievērojot to pašu ārstēšanas shēmu: 3 mg / kg - vidēji smagas infekcijas gadījumā, 6 mg / kg - smagas infekcijas gadījumā. Dažos gadījumos (piemēram, ar endokardītu un apdegumiem) uzturošo dienas devu var palielināt līdz 12 mg / kg.
Peritonīta gadījumā, kas attīstījies kā CAPD komplikācija, viena piesātinošā deva ir 400 mg IV. Pirmajā ārstēšanas nedēļā tiek nozīmēts 20 mg / l, zāles katrā rezervuārā pievieno ar dialīzes šķīdumu, otrajā nedēļā katrā otrajā rezervuārā pievieno 20 mg / l devu, trešajā nedēļā - tādu pašu devu rezervuāram pievieno ar nakts dialīzes šķīdumu. …
Pretmikrobu profilaksei ortopēdisko un zobārstniecības operāciju laikā (piemēram, lai novērstu endokardītu pacientiem ar mākslīgu sirds vārstuļu), teikoplanīnu ievada anestēzijas indukcijas laikā vienreiz intravenozi 400 mg vai 6 mg / kg devā ar ķermeņa masu virs 85 kg.
Clostridium difficile izraisīta pseidomembranoza kolīta gadījumā teikoplanīnu lieto iekšķīgi 200 mg 2 reizes dienā.
Devas shēma bērniem vecumā no 2 mēnešiem līdz 16 gadiem
Bērniem no 2 mēnešiem līdz 16 gadu vecumam, lai ārstētu slimības, ko izraisa lielākā daļa grampozitīvu infekciju, pirmās trīs zāļu devas ievada intravenozi pa 10 mg / kg ar 12 stundu intervālu, turpmākā uzturošā deva ir 6 mg / kg vienu reizi dienā intravenozi vai i / m, ar neitropēniju un smagām infekcijām, uzturošā deva ir 10 mg / kg vienu reizi dienā i / v.
Bērniem līdz 2 mēnešu vecumam, ieskaitot jaundzimušos, pirmajā dienā tiek ievadīta deva 16 mg / kg IV, pēc tam 8 mg / kg vienu reizi dienā IV. Šajā pacientu vecuma grupā IV ievadīšana vienmēr tiek veikta ar 30 minūšu infūziju.
Devas shēma pieaugušajiem ar nieru darbības traucējumiem
Pirmajās trīs ārstēšanas dienās teikoplanīna deva netiek koriģēta. Sākot ar ceturto dienu, devu nosaka tā, lai zāļu koncentrācija serumā būtu 10 mg / l.
Ar vidēji smagu nieru mazspēju [kreatinīna klīrenss (CC) 40-60 ml / min] vai nu samazināt uzturošo devu 2 reizes, vai ieviest standarta devu ik pēc 2 dienām.
Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC <40 ml / min) un pacientiem, kuri saņem hemodialīzi, vai nu standarta deva tiek samazināta 3 reizes, vai arī parastā deva tiek ievadīta ik pēc 3 dienām.
Heikodialīzes laikā teikoplanīns neizdalās.
Ārstēšanas ilgums
Vairumā infekciju, ko izraisa patogēni, kas ir jutīgi pret teikoplanīnu, terapeitiskā reakcija attīstās 48–72 stundu laikā pēc ārstēšanas uzsākšanas.
Terapijas vispārējo ilgumu nosaka ārsts atkarībā no klīniskā attēla, infekcijas veida un tā kursa smaguma pakāpes.
Osteomielīts un endokardīts jāārstē vismaz 3 nedēļas.
Maksimālais zāļu ilgums ir 4 mēneši.
Blakus efekti
Teikoplanīns parasti ir labi panesams. Izraisītās blakusparādības parasti ir vieglas un pārejošas. Smagi traucējumi, kuru dēļ terapija jāpārtrauc, ir reti.
Iespējamās blakusparādības:
- lokālas reakcijas: sāpes injekcijas vietā, eritēma, tromboflebīts, abscess intramuskulāras injekcijas vietā;
- infūzijas reakcijas: asiņu pieplūdums ķermeņa augšdaļā, eritēma (šīs reakcijas radās pacientiem, kuri iepriekš nebija saņēmuši teikoplanīnu, tās vairs neatkārtojās, injicējot mazākās devās vai samazinot ātrumu, tāpēc tās nebija specifiskas noteiktai šķīduma koncentrācijai un infūzijas ātrumam.);
- paaugstinātas jutības reakcijas: drebuļi, drudzis, nieze, izsitumi, nātrene, anafilaktiskais šoks, anafilaktiskas reakcijas, angioneirotiskā tūska; ļoti reti - eksfoliatīvs dermatīts, toksiska epidermas nekrolīze, multiformā eritēma, ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu;
- no nierēm: paaugstināts kreatinīna līmenis serumā, nieru mazspēja;
- no aknām: aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās, sārmainās fosfatāzes līmeņa paaugstināšanās asins serumā;
- no asinīm: neitropēnija, leikopēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze, eozinofilija;
- no kuņģa-zarnu trakta: caureja, slikta dūša, vemšana;
- no centrālās nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis; ar intravenozu ievadīšanu - krampji;
- no dzirdes orgāna, labirinta traucējumi: zvana ausīs, vestibulārie traucējumi, dzirdes zudums;
- citi: superinfekcija (mikroorganismu aizaugšana, kas nav jutīgi pret teikoplanīnu).
Pārdozēšana
Ir zināmi kļūdainu pārmērīgu devu (no 35,7 līdz 104 mg / kg) ievadīšanas gadījumi bērniem līdz 8 gadu vecumam. Vienu 29 dienu vecu zīdaini satrauca pēc IV devas 400 mg (95 mg / kg). Pārējiem pacientiem laboratorisko parametru simptomi vai novirzes netika konstatētas.
Hemodialīze neizņem zāles no ķermeņa. Ārstēšana ir simptomātiska.
Speciālas instrukcijas
Krusteniskā jutība var attīstīties pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret vankomicīnu, tāpēc jāievēro piesardzība.
Lietojot teikoplanīnu, īpaši ilgstoši, ir iespējama superinfekcijas attīstība, t.i., pret zālēm nejutīgu mikroorganismu reprodukcija. Šajā gadījumā ir nepieciešama atbilstoša ārstēšana.
Ir ziņots par teikoplanīna hematoloģisko, nieru un aknu toksicitāti, tā toksisko iedarbību uz dzirdes orgānu. Šajā sakarā ieteicams uzraudzīt nieru un aknu funkcionālo stāvokli, hematoloģiskos parametrus un dzirdes stāvokli, īpaši pacientiem ar nieru mazspēju un pacientiem, kuri zāles lieto ilgstoši vai vienlaikus lieto citas nefro- un / vai ototoksiskas zāles, piemēram, etakrīnskābi, amfotericīnu B kolistīns, ciklosporīns, furosemīds, cisplatīns, aminoglikozīdi.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Dažiem pacientiem terapijas laikā rodas blakusparādības, kas var negatīvi ietekmēt reakciju ātrumu un spēju koncentrēties (piemēram, reibonis). Šajā sakarā pacientiem ieteicams ievērot piesardzības pasākumus.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Pētījumos ar dzīvniekiem nav konstatēta zāļu teratogēna iedarbība, tomēr klīniskā pieredze ar grūtniecību cilvēkiem nav pietiekama, lai novērtētu antibiotikas drošuma pakāpi. Grūtniecības laikā vai, ja ir aizdomas, ārsts var nozīmēt teikoplanīnu tikai tad, ja gaidāmās terapijas paredzamais ieguvums attaisno iespējamos riskus.
Nav informācijas par zāļu iekļūšanu mātes pienā. Sievietēm, kurām nepieciešama antibiotiku terapija ar teikoplanīnu, ieteicams pārtraukt zīdīšanu.
Bērnības lietošana
Teikoplanīnu bērniem var lietot kopš dzimšanas.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem zāles lieto piesardzīgi. Nepieciešama devas režīma korekcija.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Teikoplanīnam ir toksiska ietekme uz aknām, un tas jālieto piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem ar normālu nieru darbību zāļu deva nav jāmaina. Nieru funkcijas pavājināšanās gadījumā jāievēro atbilstoši ieteikumi terapijas režīma koriģēšanai.
Zāļu mijiedarbība
Tekoplanīns ir farmaceitiski nesaderīgs ar aminoglikozīdiem.
Blakusparādības var attīstīties, vienlaicīgi vai secīgi lietojot teikoplanīnu un nefro- vai ototoksiskas zāles, piemēram, ciklosporīnu, amikacīnu, kanamicīnu, streptomicīnu, cefaloridīnu, furosemīdu, gentamicīnu, neomicīnu, kolistīnu, tobramicīnu, cisplatīnu, amfotericīnu B, etakrīnskābi.
Analogi
Teikoplanīna analogi ir: Vancomabol, Vankomycin, Vankorus, Vibativ, Xidalba, Orthocid, Editsin utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C, bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par teikoplanīnu
Zāles parādījās farmācijas tirgū diezgan nesen, tāpēc šodien specializētajās medicīnas vietnēs un forumos nav teikumu par teikoplanīna pārskatīšanu.
Teikoplanīna cena aptiekās
Teikoplanīna cena ir atkarīga no devas, pārdošanas reģiona un aptieku ķēdes. Aptuvenās vienas pudeles izmaksas 200 mg devā ir 890 rubļi, 1 pudele 400 mg devā ir 1480 rubļi.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
