Ro-statīns - Lietošanas Instrukcija, Cena, Atsauksmes, Analogi, Kapsulas 10 Mg

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Ro-statīns

Ro-statīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Ro-statīns

ATX kods: C10AA07

Aktīvā sastāvdaļa: rosuvastatīns (rosuvastatīns)

Ražotājs: Ozone LLC (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 2019. gada 10. oktobris

Cenas aptiekās: no 389 rubļiem.

Pērciet

Ro-statīns ir hipolipidēmisks līdzeklis, kas pieder statīnu grupai, HMG-CoA reduktāzes inhibitors.

Izlaiduma forma un sastāvs

Ro-statīnu ražo kapsulu veidā: cieta želatīna, necaurspīdīga; deva 5 mg - izmērs Nr. 2, vāks un korpuss ir gaiši pelēki; deva 10 mg - izmērs Nr. 2, dzeltens vāks ar gaiši bēšu nokrāsu, gaiši pelēks korpuss; deva 20 mg - izmērs Nr. 2, vāks ir gaiši dzeltens ar smilškrāsu nokrāsu, ķermenis ir gaiši pelēks; deva 40 mg - izmērs Nr. 0, tumši brūns vāciņš, brūns korpuss; kapsulu saturs ir mikrogranulārs pulveris vai pulvera un baltu granulu maisījums ar dzeltenu nokrāsu vai baltu, saturu var sablīvēt gabaliņos kapsulas formā, drupinot ar nelielu spiedienu (5, 6, 7 vai 10 gab. blistera lentē, kas izgatavota no alumīnija folijas un polivinilhlorīda plēves; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 vai 100 gab.bundžā, kas izgatavota no polietilēntereftalāta, vai polimērā, kas izgatavota no polipropilēna; kartona kastē (iepakojumā) 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 vai 10 iepakojumi vai 1 kārba un instrukcijas Ro-statīna lietošanai; ir iespējams pilns 2-3 kartona iepakojumu komplekts grupas iepakojumā).

1 kapsula satur:

• aktīvā viela: rosuvastatīna kalcijs - 5,21 / 10,42 / 20,83 / 41,66 mg, kas ir ekvivalents rosuvastatīna saturam - 5/10/20/40 mg;
• papildu vielas: mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts (piena cukurs), kroskarmelozes nātrijs, koloidālais silīcija dioksīds, povidons-K25, magnija stearāts;
• kapsulas korpusa sastāvdaļas: želatīns, titāna dioksīds, dzelzs krāsa melnais oksīds; papildus par 40 mg - krāso dzelzs oksīdu un dzelteno dzelzs oksīdu;
• kapsulas vāciņa sastāvdaļas: želatīns, titāna dioksīds, melnā dzelzs oksīda krāsa (5/40 mg), dzeltenā dzelzs oksīda krāsa (10/20/40 mg), sarkanā dzelzs oksīda krāsa (40 mg).

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Rosuvastatīns pieder selektīviem un konkurējošiem hidroksimetilglutaril-CoA reduktāzes (HMG-CoA reduktāzes) inhibitoriem - fermentam, kas ir atbildīgs par 3-hidroksi-3-metilglutarila koenzīma A pārveidošanu mevalonātā, kas ir holesterīna priekštecis. Rosuvastatīns savu iedarbību demonstrē galvenokārt aknās, kur notiek holesterīna (Xc) ražošana un zema blīvuma lipoproteīnu (ZBL) katabolisms.

Rosuvastatīns veicina aknu ZBL receptoru skaita palielināšanos uz šūnu virsmas, palielina ZBL uzņemšanu un katabolismu, kā rezultātā nomāc ļoti zema blīvuma lipoproteīnu (VLDL) ražošanu, tādējādi samazinot ZBL un VLDL kopējo skaitu. Rosuvastatīns nodrošina paaugstināta ZBL holesterīna (ZBL-C), triglicerīdu (TG), kopējā holesterīna līmeņa pazemināšanos un paaugstina augsta blīvuma lipoproteīnu holesterīna (ABL-C) līmeni. HMG-CoA reduktāzes inhibitors pazemina arī apolipoproteīna B (ApoB), VLDL-C, ne-ABL holesterīna, TG-VLDL līmeni un palielina apolipoproteīna AI (ApoA-I) koncentrāciju, samazina kopējo holesterīna / ABL holesterīna un ne-ABL holesterīna līmeni -HDL, Xc-ZBL / Xc-ABL un ApoV / ApoA-1 attiecība.

Hipolipidēmiskais terapeitiskais efekts tiek novērots jau pēc 1 nedēļas no Ro-statin terapijas kursa sākuma, pēc 2 terapijas nedēļām tas sasniedz 90% no maksimāli iespējamā. Pilna maksimālā zāļu lietošanas ietekme, kā likums, tiek reģistrēta 4 nedēļas pēc terapijas sākuma un tiek uzturēta, regulāri lietojot rosuvastatīnu. Tas pierāda labu ārstēšanas rezultātu pieaugušiem pacientiem ar hiperholesterinēmiju (HCS) ar hipertrigliceridēmiju vai bez tās, un tas nav atkarīgs no pacientu dzimuma, vecuma vai rases, tostarp ar ģimenes hiperholesterinēmiju (FHC) un cukura diabētu.

Ārstējot ar rosuvastatīnu 10 mg devā, 80% pacientu ar IIa un IIb tipa HCS saskaņā ar Fredriksona klasifikāciju (vidējais ZBL-C sākotnējais līmenis ir aptuveni 4,8 mmol / l), ZBL-C sasniedz mazāk nekā 3 mmol / l. Heterozigotas CGHS formas klātbūtnē rosuvastatīna lietošana 20–80 mg devā nodrošināja lipīdu profila rādītāju pozitīvu tendenci. Pēc 12 nedēļām devas uzņemšanas un devas titrēšanas līdz 40 mg dienā tika reģistrēts ZBL-C līmeņa samazinājums par 53%. Pacientiem ar homozigotu FHC formu un regulāri lietojot rosuvastatīnu 20 un 40 mg devās, ZBL-C saturs vidēji samazinājās par 22%.

Kombinācijā ar fenofibrātu tiek novērota papildinoša iedarbība attiecībā pret TG līmeni un nikotīnskābi, lietojot lipīdu līmeni pazeminošās dienas devās virs 1000 mg, salīdzinājumā ar ABL holesterīna līmeni.

Farmakokinētika

Rosuvastatīna maksimālā koncentrācija plazmā (C _max) asinīs tiek novērota apmēram 5 stundas pēc perorālas ro-statīna lietošanas. Absolūtā biopieejamība vidēji ir 20%. Aktīvās vielas metaboliskā transformācija lielākoties notiek aknās, kas ir galvenā holesterīna ražošanas un ZBL-C konversijas vieta. Aģenta izkliedes tilpums (V _d) ir aptuveni 134 litri. Aptuveni 90% aktīvā komponenta saistās ar asins plazmas olbaltumvielām, galvenokārt ar albumīnu.

Aptuveni 10% produkta tiek metabolizēti. Rosuvastatīns ir vājš vielmaiņas pamatsubstrāts, kurā piedalās citohroma P ₄₅₀ sistēmas izoenzīmi. Galvenais izoenzīms, kas iesaistīts vielas metabolismā, ir izoenzīms CYP2C9, mazākā mērā šajā procesā ir iesaistīti arī izoenzīmi CYP2C19, CYP2D6 un CYP3A4.

Galvenie rosuvastatīna metabolīti ir laktona metabolīti un N-dismetilmetabolīti. Laktona metabolīti tiek klasificēti kā farmakoloģiski neaktīvi, N-dismetil aktivitāte ir par aptuveni 50% vājāka nekā darbīgā viela. Vairāk nekā 90% cirkulējošās HMG-CoA reduktāzes inhibēšanas aktivitātes attiecas uz rosuvastatīnu, pārējā - uz tā metabolītiem.

Vidēji 90% no ievadītās zāles devas tiek izvadīti nemainīti ar izkārnījumiem (gan absorbētā, gan neuzsūcamā formā). Pārējais tiek izvadīts caur nierēm. Rosuvastatīna T _1/2 (pusperiods) no plazmas ir aptuveni 19 stundas un nemainās, palielinot devu. Ģeometriskais vidējais plazmas klīrenss ~ 50 l / h (ar variācijas koeficientu 21,7%). Tāpat kā citi HMG-CoA reduktāzes inhibitori, membrānas holesterīna pārvadātājs ir iesaistīts rosuvastatīna uzņemšanā aknās, kam ir svarīga loma zāļu izvadīšanā no aknām.

Sistēmiskā zāļu iedarbība palielinās proporcionāli devai. Lietojot katru dienu, farmakokinētiskie parametri nemainās.

Vecumam un dzimumam nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz Ro-statīna farmakokinētiku.

Mongoloīdu rases personām (ķīnieši, japāņi, filipīnieši, korejieši un vjetnamieši) saskaņā ar farmakokinētikas pētījumiem, salīdzinot ar eiropiešiem, tiek reģistrēts vidējais divkāršs rosuvastatīna C _max un laukuma zem farmakokinētiskās līknes (AUC) pieaugums. Indijas pacientiem C _max un mediāna AUC palielinājās 1,3 reizes. Farmakokinētikas analīze neatklāja klīniski nozīmīgas atšķirības attiecīgajos rādītājos starp kaukāziešu un negroīdu rases indivīdiem.

Lietošanas indikācijas

• homozigotiska FHC forma - kā papildinājums diētai un citām lipīdu līmeni pazeminošām terapijām (ieskaitot ZBL aferēzi) vai ja šādas ārstēšanas ietekme nav pietiekama;
• primārais HCS pēc Fredriksona klasifikācijas (IIa tips, ieskaitot heterozigotu HChS formu) vai jaukts HCS IIb tips - kā papildinājums diētai, ja tiek ievērota diēta, vingrinājumi, svara zudums un citas ārstēšanas metodes, kas nav saistītas ar narkotikām. nepietiekams;
• hipertrigliceridēmija (IV tips pēc Fredriksona klasifikācijas) - uztura papildinājums;
• ateroskleroze, lai palēninātu progresēšanu - papildinājums diētai gadījumā, ja ir norādīta ārstēšana, lai samazinātu kopējā holesterīna un ZBL holesterīna līmeni;
• artēriju revaskularizācija, sirdslēkme, insults un citas nopietnas kardiovaskulāras komplikācijas - primārai profilaksei pieaugušiem pacientiem bez koronārās sirds slimības (KSS) klīniskām pazīmēm, bet ar pastiprinošu tās attīstības risku (sievietēm vecums pēc 60 gadiem un vīriešiem pēc 50 gadiem), C-reaktīvo olbaltumvielu koncentrācija ≥ 2 mg / L, ar vismaz vienu no papildu riska faktoriem, piemēram, zemu ABL-C, arteriālu hipertensiju, koronāro artēriju slimības agrīnu sākšanos ģimenē, smēķēšanu).

Kontrindikācijas

Absolūts visām devām:

• aknu slimības aktīvā fāze, ieskaitot vienmērīgu transamināžu aktivitātes palielināšanos serumā un jebkādu pēdējo aktivitātes palielināšanos serumā, pārsniedzot normas augšējo robežu (UHN) vairāk nekā 3 reizes;
• smagi nieru darbības traucējumi, ar kreatinīna klīrensu (CC) zem 30 ml / min;
• retas ģenētiskas slimības: glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms, hipolaktāzija vai laktāzes deficīts (jo lipīdu līmeni pazeminošais līdzeklis satur laktozi);
• bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
• grūtniecība, laktācijas periods;
• efektīvu kontracepcijas metožu trūkums reproduktīvā vecumā sievietēm;
• kombinēta terapija ar ciklosporīnu (lietojot šo kombināciju, rosuvastatīna AUC palielinās apmēram 7 reizes);
• miopātija, nosliece uz miotoksisku komplikāciju rašanos - 5/10/20 mg devai;
• paaugstināta jutība pret kādu no Ro-statīna sastāvdaļām.

Papildu absolūtas kontrindikācijas 40 mg kapsulām:

• miopātijas / rabdomiolīzes rašanās riska faktoru klātbūtne, jo īpaši: hipotireoze, vidēja smaguma nieru mazspēja (CC zem 60 ml / min), muskuļu bojājumu personīgā / ģimenes anamnēzē, miotoksicitātes vēsture citu HMG-CoA reduktāzes inhibitoru lietošanas fona vai fibrāti;
• apstākļi, kas var izraisīt rosuvastatīna līmeņa paaugstināšanos plazmā;
• alkohola pārmērīga lietošana;
• kombinēta uztveršana ar fibrātiem;
• kas pieder pie mongoloīdu rases.

Relatīvi visām devām (Ro-statīna kapsulas jālieto ļoti piesardzīgi):

• sepse;
• arteriālā hipotensija;
• plašas ķirurģiskas iejaukšanās, trauma;
• anamnēzes dati par aknu slimībām;
• smagi endokrīnās, vielmaiņas, elektrolītu traucējumi, nekontrolēti krampji;
• vecāks par 65 gadiem;
• viegla nieru disfunkcija (CC virs 60 ml / min) - 40 mg kapsulām.

Papildu relatīvās kontrindikācijas 10 mg, 20 mg un 5 mg Ro-statin kapsulām:

• tieksme attīstīt miopātiju / rabdomiolīzi, proti, tādu faktoru klātbūtni kā hipotireoze, nieru mazspēja; iedzimtu muskuļu bojājumu personīgā / ģimenes anamnēze un iepriekšēja miotoksicitātes vēsture ar citiem HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem vai fibrātiem;
• apstākļi, kas var izraisīt zāļu koncentrācijas palielināšanos plazmā asinīs;
• piederība mongoloīdu rasei;
• pārmērīga alkohola lietošana;
• kombinēta lietošana ar fibrātiem.

Ro-statīns, lietošanas instrukcija: metode un devas

Ro-statīna kapsulas jālieto iekšķīgi: norijot veselas, neatverot un košļājot ar ūdeni.

Zāles var lietot jebkurā diennakts laikā neatkarīgi no ēdienreizes laika. Pirms terapijas kursa sākuma un tā laikā ir jāievēro standarta holesterīna līmeni pazeminoša diēta. Ro-statīna devu ārsts izvēlas individuāli, ņemot vērā ārstēšanas mērķus un terapeitisko reakciju saskaņā ar pašreizējiem ieteikumiem par mērķa lipīdu koncentrāciju.

Pacientiem, kuri iepriekš zāles nav saņēmuši, kā arī pārnesti no citu HMG-CoA reduktāzes inhibitoru lietošanas, ieteicamā sākotnējā deva ir 5 vai 10 mg, lietojot 1 reizi dienā. Nosakot sākotnējo devu, jāņem vērā individuālais Xc satura līmenis un iespējamais kardiovaskulāro komplikāciju risks, kā arī nevēlamo blakusparādību rašanās varbūtība. Ja nepieciešams, Ro-statīna devu var palielināt 4 nedēļas pēc kursa sākuma.

Tā kā blakusparādības var rasties biežāk, lietojot 40 mg kapsulas, nekā lietojot mazākas Ro-statīna devas, devas titrēšanu līdz 40 mg pēc papildu devas ievadīšanas zāļu devas, kas pārsniedz ieteicamo sākotnējo devu 4 nedēļas, var veikt tikai pacientiem ar smagiem HCS, kurā vēlamais ārstēšanas rezultāts netika sasniegts, kad tika nozīmēta 20 mg deva. Turklāt šādiem pacientiem parasti ir ievērojams kardiovaskulāro komplikāciju attīstības risks (īpaši tiem, kuriem ir FHC). Lietojot Ro-statin 40 mg devā, jums jābūt stingrā speciālista uzraudzībā.

Pacientiem, kuri iepriekš nav vērsušies pie ārsta, nav ieteicams lietot Ro-statin 40 mg devā. Kad deva tiek palielināta vai 2–4 nedēļas pēc ārstēšanas kursa sākuma, jāuzrauga lipīdu metabolisma parametri un, ja nepieciešams, jāpielāgo deva.

Tā kā mongoloīdu rases pacientiem tika novērota zāļu sistēmiskās koncentrācijas palielināšanās, kad šai pacienta grupai tiek nozīmēts Ro-statīns, tā sākotnējai devai jābūt 5 mg.

Ja ir nosliece uz miopātiju, ieteicamā sākuma deva ir arī 5 mg.

Ro-statin 40 mg ir kontrindicēts Āzijas izcelsmes pacientiem un pacientiem ar tendenci attīstīties miopātijai.

ABCG2 (BCRP) c.421AA un SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC genotipu nesējiem tika novērots rosuvastatīna AUC pieaugums, salīdzinot ar genotipu ABCG2 c.421CC un SLCO1B1 c.521TT nesējiem. Maksimālā Ro-statīna deva pacientiem ar c.421AA vai c.521CC genotipiem nedrīkst pārsniegt 20 mg vienu reizi dienā.

Blakus efekti

Nevēlamās reakcijas, kas novērotas, lietojot Ro-statīnu, parasti ir vieglas un izzūd pašas. Šo parādību attīstības biežums ir atkarīgs no devas:

• centrālā nervu sistēma (CNS): bieži - reibonis, galvassāpes;
• muskuļu un skeleta sistēma: bieži - mialģija; reti - miopātija (ieskaitot miozītu), rabdomiolīze (ar vai bez akūtas nieru mazspējas); paaugstināta kreatīna fosfokināzes (CPK) aktivitāte, parasti nenozīmīga, asimptomātiska un īslaicīga; ar CPK pieaugumu vairāk nekā 5 reizes salīdzinājumā ar VGN, terapija tiek pārtraukta;
• endokrīnā sistēma: bieži - 2. tipa cukura diabēts;
• gremošanas trakts: bieži - sāpes vēderā, aizcietējums, slikta dūša; reti - pankreatīts;
• urīnceļu sistēma: tubulārā proteīnūrija, lietojot 10 un 20 mg - mazāk nekā 1% pacientu, lietojot 40 mg - apmēram 3%; lietojot 20 mg, tiek reģistrētas nelielas olbaltumvielu satura izmaiņas urīnā; kopumā proteīnūrija terapijas laikā samazinājās / pazuda un nebija saistīta ar akūtu vai progresējošu nieru bojājumu rašanos;
• āda: reti - izsitumi, ādas nieze, nātrene;
• aknu un žultsceļu sistēma: nelielam skaitam pacientu - atgriezenisks pārejošs, no devas atkarīgs aknu transamināžu aktivitātes pieaugums;
• alerģiskas reakcijas: reti - paaugstinātas jutības reakcijas, ieskaitot angioneirotisko tūsku;
• laboratorijas parametri: bilirubīna, glikozes, gamma-glutamiltranspeptidāzes (GGTP), sārmainās fosfatāzes aktivitātes palielināšanās; vairogdziedzera disfunkcija;
• citas reakcijas: bieži - astēniskais sindroms.

Pārkāpumi, kas reģistrēti Ro-statīna pēcreģistrācijas lietošanas laikā:

• CNS: ārkārtīgi reti - polineiropātija, atmiņas zudums;
• hematopoētiskā sistēma: reti - trombocitopēnija;
• muskuļu un skeleta sistēma: ārkārtīgi reti - artralģija; ar nezināmu biežumu - imūnmediēta nekrotizējoša miopātija (IONM);
• gremošanas trakts: reti - paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte; ārkārtīgi reti - hepatīts, dzelte; ar nenoteiktu biežumu - caureja;
• urīnceļu sistēma: ārkārtīgi reti - hematūrija;
• elpošanas sistēma: ar nezināmu biežumu - elpas trūkums, klepus;
• reproduktīvā sistēma: ar nezināmu biežumu - ginekomastija;
• āda un zemādas tauki: ar nezināmu biežumu - Stīvensa-Džonsona sindroms;
• citi: ar nezināmu biežumu - perifēra tūska.

Lietojot dažus statīnus, novērotas šādas blakusparādības: miega traucējumi (tostarp bezmiegs un murgi), depresija, seksuāla disfunkcija; atsevišķos gadījumos - intersticiāla plaušu slimība (ILD), īpaši ilgstoši ārstējot zāles (šīs komplikācijas simptomi var būt neproduktīvs klepus, elpas trūkums, vispārējās veselības pasliktināšanās, svara zudums, vājums, drudzis). Ja jums ir aizdomas par IDL attīstību, statīnu terapija jāpārtrauc.

Pārdozēšana

Vienlaicīgi lietojot vairākas dienas devas, rozuvastatīna farmakokinētiskie parametri nemainās. Ro-statīna pārdozēšanas gadījumā ieteicams veikt simptomātisku ārstēšanu un pasākumus, kuru mērķis ir uzturēt svarīgu orgānu aktivitāti; šim nosacījumam nav specifiskas terapijas. Nepieciešama aknu funkcijas un CPK līmeņa kontrole. Hemodialīze, domājams, ir neefektīva.

Speciālas instrukcijas

Nav ieteicams noteikt CPK aktivitāti pēc intensīvas fiziskas slodzes vai ar citiem pieejamiem faktoriem, kas var izraisīt šī enzīma aktivitātes palielināšanos, jo tie var sarežģīt rezultātu interpretāciju. Ja sākotnējais CPK aktivitātes līmenis ir ievērojami palielināts - 5 reizes lielāks nekā VGN, tas ir jāpāranalizē pēc 5-7 dienām. Terapija nav jāsāk, kad atkārtotā testa rezultāti apstiprina sākotnējo CPK aktivitāti (vairāk nekā 5 reizes augstāka par ULN).

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar ro-statīnu pacientiem ar noslieci uz miopātiju / rabdomiolīzi, rūpīgi jānovērtē zāļu lietošanas iespējamā riska un sagaidāmā ieguvuma attiecība un jānosaka viņu klīniskā novērošana.

Ja terapijas laikā negaidīti rodas muskuļu sāpes / vājums vai spazmas, īpaši, ja to papildina savārgums un drudzis, nekavējoties jākonsultējas ar ārstu. Šādiem pacientiem steidzami jānosaka CPK aktivitāte un, ja pēdējā VGN pārsniedz vairāk nekā 5 reizes, terapija jāpārtrauc. Ja muskuļu simptomi ir smagi un rada ikdienas diskomfortu, pat ja CPK VGN līmenis nav palielinājies pieckārt, zāles jāpārtrauc. Pēc simptomu izzušanas un CPK aktivitātes normalizēšanas Ro-statīnu var atkārtoti parakstīt ar mazāku devu un rūpīgi uzraudzot. Ja nav simptomu, CPK aktivitātes regulāras uzraudzības iecelšana nav piemērota.

Terapijas periodā vai pēc tās pabeigšanas IONM attīstības gadījumi bija ārkārtīgi reti, kuru klīniskās izpausmes bija pastāvīgs proksimālo muskuļu vājums un seruma CPK aktivitātes palielināšanās. Ja ir aizdomas par šo komplikāciju, var tikt noteikti papildu muskuļu sistēmas pētījumi, seroloģiskie pētījumi un, ja nepieciešams, arī imūnsupresīvi līdzekļi.

Pacientiem ar HCS, ko izraisa hipotireoze vai nefrotiskais sindroms, pirms Ro-statin terapijas uzsākšanas jāveic pamatslimību ārstēšana.

Personām ar glikozes līmeni robežās no 5,6 līdz 6,9 mmol / l rosuvastatīna lietošana bija saistīta ar paaugstinātu 2. tipa diabēta risku. Ro-statīns, tāpat kā citi HMG-CoA reduktāzes inhibitori, var palielināt glikozes koncentrāciju asinīs.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Rosuvastatīna ietekme uz spēju vadīt automašīnu un citus kustīgus, potenciāli bīstamus un sarežģītus mehānismus nav pētīta. Tomēr, tā kā Ro-statīna lietošanas laikā var rasties reibonis, jāievēro piesardzība, veicot tādus darba veidus, kuriem nepieciešama lielāka uzmanības koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Ro-statīna terapija ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Uz terapijas fona sievietēm reproduktīvā vecumā ir jāizmanto uzticama kontracepcija. Sakarā ar to, ka holesterīnam un citiem tā biosintēzes produktiem ir liela nozīme augļa attīstībā, iespējamais HMG-CoA reduktāzes nomākšanas risks atsver narkotiku ārstēšanas priekšrocības grūtniecēm. Ja terapijas laikā tika diagnosticēta grūtniecība, Ro-statīns nekavējoties jāpārtrauc.

Nav informācijas par zāļu izdalīšanos ar mātes pienu, kā rezultātā zīdīšanas laikā tā lietošana jāpārtrauc.

Bērnības lietošana

Nav datu, kas apstiprinātu zāļu un zāļu drošumu un efektivitāti bērniem un pusaudžiem. Pieredze par produkta lietošanu pediatrijas praksē ir ierobežota. Ro-statīna lietošana ir kontrindicēta pacientiem līdz 18 gadu vecumam.

Ar nieru darbības traucējumiem

Uz vieglas vai vidēji smagas nieru mazspējas fona rosuvastatīna vai N-dismetilmetabolīta līmenis plazmā būtiski nemainās. Tika konstatēts, ka pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC zem 30 ml / min) rosuvastatīna un N-dismetilmetabolīta līmenis asinīs ir attiecīgi 3 un 9 reizes lielāks nekā veseliem brīvprātīgajiem. Pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, zāļu plazmas saturs bija aptuveni par 50% lielāks nekā veseliem brīvprātīgajiem.

Ro-statīna lietošana visās devās ir kontrindicēta smagas nieru mazspējas gadījumā (CC zem 30 ml / min). Pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (CC zem 60 ml / min) ir kontrindicēts lietot 40 mg kapsulas, ieteicamā sākotnējā deva šādiem pacientiem ir 5 mg.

Pacientiem, kuri saņem ro-statīnu 40 mg devā, ārstēšanas laikā jākontrolē nieru darbība.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Ar dažāda līmeņa aknu darbības traucējumiem rosuvastatīna T _1/2 palielināšanās netika reģistrēta pacientiem ar 7 un zemāku punktu skaitu pēc Child-Pugh skalas, tomēr T _1/2 pieaugums tika konstatēts vismaz 2 reizes diviem pacientiem, kuru stāvoklis tika lēsts 8 un 9 punkti pēc Child-Pugh skalas. Pacientiem ar punktu skaitu, kas pārsniedz 9 pēc Child-Pugh skalas, nav pieredzes par rosuvastatīna lietošanu.

Aknu slimību klātbūtnē aktīvajā fāzē, ieskaitot pastāvīgu seruma transamināžu aktivitātes palielināšanos un jebkādu pēdējo aktivitātes palielināšanos serumā, pārsniedzot NAR vairāk nekā 3 reizes, ro-statīna lietošana ir kontrindicēta. Pirms kursa sākuma un 3 mēnešus pēc ārstēšanas sākuma ieteicams kontrolēt aknu funkcijas rādītājus.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Personām, kas vecākas par 65 gadiem, ro-statīns jālieto piesardzīgi. Pacientiem, kas vecāki par 70 gadiem, rosuvastatīna sākotnējā deva nedrīkst pārsniegt 5 mg.

Zāļu mijiedarbība

• zāles, kas saistītas ar transporta olbaltumvielu inhibitoriem (īpaši BCRP un OATP1B1): ir iespējams paaugstināt rosuvastatīna līmeni plazmā un saasināt miopātijas parādīšanās draudus, jo rosuvastatīns spēj saistīties ar OATP1B1 un BCRP transportētāju olbaltumvielām;
• lipīdu līmeni pazeminošie līdzekļi (ieskaitot gemfibrozilu, fibrātus, nikotīnskābi lipīdu līmeni pazeminošās devās): rosuvastatīna AUC un plazmas C _{max palielināšanās} asinīs tika reģistrēta, ja to kombinēja ar gemfibrozilu; nav paredzama rosuvastatīna farmakokinētiski nozīmīga mijiedarbība ar fenofibrātu, tomēr pastāv farmakodinamiskās mijiedarbības iespēja; vienlaikus lietojot šīs zāles kopā ar HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem, miopātijas draudi tiek saasināti, iespējams, pateicoties šo vielu spējai izraisīt miopātijas attīstību, lietojot monoterapijā; sākotnējai rosuvastatīna devai, ja to lieto vienlaikus ar nikotīnskābi (1000 vai vairāk mg dienā), fibrātiem, gemfibrozilam jābūt 5 mg; zāļu lietošana 40 mg devā ar fibrātiem ir kontrindicēta;
• cilvēka imūndeficīta vīrusa (HIV) proteāzes inhibitori, ieskaitot tādas kombinācijas kā atazanavīrs / ritonavīrs, darunavīrs / ritonavīrs, tipranavīrs / ritonavīrs un citi: precīzs šīs mijiedarbības mehānisms nav pētīts, tomēr tika konstatēts, ka, vienlaikus lietojot rosuvastatīnu ar šīm vielām, ievērojami palielinājās tā iedarbība. un miopātijas un miozīta gadījumu skaita palielināšanās pacientiem; šīs kombinācijas ir kontrindicētas;
• netiešie antikoagulanti (ieskaitot varfarīnu): starptautiskās normalizētās attiecības (INR) (protrombīna laika) palielināšanās ir iespējama ro-statīna terapijas kursa sākumā vai uz tā devas palielināšanas fona, kā arī samazinot devu vai pabeidzot terapiju, samazinoties INR; pielāgojot rosuvastatīna devas, kā arī ievadīšanas kursa sākumā un beigās, ir jāuzrauga INR;
• ezetimibs (devā 10 mg): kombinācijā ar šīm zālēm palielinājās rosuvastatīna AUC pacientiem ar HCS; blakusparādību draudi var palielināties šo vielu farmakodinamiskās mijiedarbības dēļ;
• eritromicīns: kombinējot rosuvastatīna C _max lietošanu, samazinājās par 30%, bet AUC - par 20%, šīs parādības var būt saistītas ar paaugstinātu zarnu kustīgumu, kas saistīts ar eritromicīna lietošanu;
• antacīdi, kas satur alumīnija un magnija hidroksīdu: ja šo līdzekļu suspensiju apvieno ar rosuvastatīnu, tika konstatēta pēdējā koncentrācijas samazināšanās plazmā par aptuveni 50%; šis efekts bija mazāk izteikts, ja 2 stundas pēc rosuvastatīna lietošanas tika lietoti antacīdi līdzekļi; šīs mijiedarbības nozīme nav pētīta;
• perorālie kontracepcijas līdzekļi / hormonu aizstājterapija: ja rosuvastatīns tiek kombinēts ar perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem, etinilestradiola AUC palielinājās par 26% un norgestrela AUC palielinājās par 34%, šie efekti jāņem vērā, nosakot perorālo kontracepcijas līdzekļu devas; līdzīgas izmaiņas nevar izslēgt, vienlaicīgi lietojot hormonu aizstājterapiju un lietojot ro-statīnu, jo nav farmakokinētisko datu par to kombinēto lietošanu; šī kombinācija tomēr tika plaši izmantota klīniskajos pētījumos un bija labi panesama;
• flukonazols (CYP2C9 un CYP3A4 izoenzīmu inhibitors), ketokonazols (CYP2A6 un CYP3A4 izoenzīmu inhibitors): netika konstatēta nozīmīga rosuvastatīna mijiedarbība ar šīm vielām;
• citohroma P ₄₅₀ izozīmi: nav gaidāma ro-statīna mijiedarbība ar citām zālēm metaboliskā līmenī, piedaloties šiem izoenzīmiem, jo rosuvastatīns nepieder ne citohroma P ₄₅₀ izoenzīmu inhibitoriem, ne induktoriem un ir to pamatsastāvdaļa, kas nav kodols.

Analogi

Ro-statīna analogi ir Rosulip, Rosuvastatin-SZ, Rosucard, Krestor, Reddistatin, Suvardio, Roxera, Rosuvastatin-Flakons, Akorta, Rosufast utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no gaismas iekļūšanas, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Ro-statīnu

Saskaņā ar Ro-statīna pārskatiem, kas atrodami medicīnas vietnēs un specializētos forumos, zāles ātri un efektīvi normalizē holesterīna līmeni un palīdz cīņā pret aterosklerozes plāksnēm. Pacienti atzīmē, ka pozitīvs terapijas rezultāts tiek novērots pēc regulāras Ro-statīna lietošanas 1 mēneša laikā kopā ar pareizu un sabalansētu uzturu, ko ieteicis ārstējošais ārsts. Lipīdu līmeni pazeminoša līdzekļa priekšrocības ietver arī tā pieejamību un ērtu dozēšanas režīmu.

Šīs zāles trūkumi, daudzi uzskata, ka ir daudz kontrindikāciju un blakusparādību.

Ro-statīna cena aptiekās

Iepakojumam, kurā ir 30 kapsulas, Ro-statin 10 mg cena var būt 1200 rubļu, 5 mg - 900 rubļu.

Ro-statīns: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Ro-statin 10 mg kapsula 30 gab. 389 r Pērciet

Ro-statin 5 mg kapsulu kombinētais iepakojums 1 + 1 30 gab. 415 RUB Pērciet

Ro-statin 5 mg kapsulas 30 gab. 439 r Pērciet

Ro-statin 20 mg kapsula 30 gab. 449 r Pērciet

Ro-statīna kapsulas 10mg 30 gab. (kombinētais iepakojums 1 + 1) RUB 538 Pērciet

Ro-statin 10 mg kapsulu kombinētais iepakojums 1 + 1 30 gab. RUB 550 Pērciet

Ro-statīna kapsulas 20mg 30 gab. RUB 680 Pērciet

Ro-statin 20 mg kapsulu kombinētais iepakojums 1 + 1 30 gab. 695 RUB Pērciet

Skatiet visus aptieku piedāvājumus

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!