Sildenafil-SZ - Lietošanas Instrukcijas, Atsauksmes, Cena, Tablešu Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Sildenafils-SZ

Sildenafil-SZ: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Sildenafil-SZ

ATX kods: G04BE03

Aktīvā sastāvdaļa: sildenafils (sildenafils)

Ražotājs: Severnaya Zvezda, AS (Krievija)

Apraksts un foto atjaunināts: 30.11.2018

Cenas aptiekās: no 122 rubļiem.

Pērciet

Sildenafil-SZ ir līdzeklis erektilās disfunkcijas simptomātiskai ārstēšanai.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāles ražo apvalkotu tablešu formā: apaļas, abpusēji izliektas, zilas, pārtraukumā - gandrīz baltas vai baltas (1, 2, 4 vai 8 gab. Šūnu kontūru iepakojumos, kartona kastē 1 iepakojums; 7 vai 10 gab. Šūnu kontūru iepakojumos, kartona kastē 1 vai 2 iepakojumi; 20 gab. Polimēru kārbās / pudelēs, kartona kastē 1 kārba / pudele; katrā iepakojumā ir arī Sildenafil-SZ lietošanas instrukcija).

1 tabletes sastāvs:

• aktīvā viela: sildenafils (citrāta formā) - 25, 50 vai 100 mg;
• palīgkomponenti: povidons (vidējas molekulmasas polivinilpirolidons), laktozes monohidrāts (piena cukurs), mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, kroskarmelozes nātrijs (primeloze);
• plēves apvalks: Opadray II, ieskaitot talku, makrogolu (polietilēnglikolu 3350), daļēji hidrolizētu polivinilspirtu, titāna dioksīdu (E171), dzelzs oksīdu (II) melno (E172), dzelzs oksīdu (II) dzelteno (E172), alumīnija laka, kuras pamatā ir izcili zils.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Sildenafil-SZ aktīvā sastāvdaļa - sildenafils ir spēcīgs selektīvs cGMP specifiskā PDE5 (cikloguanozīna monofosfātam specifiskā 5. tipa fosfodiesterāzes) inhibitors.

Fizioloģiskais erekcijas mehānisms sildenafila iedarbībā ir saistīts ar slāpekļa oksīda (NO) izdalīšanos dzeltenās stimulācijas laikā corpus cavernosum, kas savukārt izraisa cGMP līmeņa paaugstināšanos, corpus cavernosum gludo muskuļu audu relaksāciju un asins plūsmas palielināšanos.

Zālēm nav tiešas relaksējošas iedarbības uz izolēto corpus cavernosum, bet tās pastiprina slāpekļa oksīda (NO) iedarbību, inhibējot PDE5, kas ir atbildīgs par cGMP sadalīšanos.

Sildenafila aktivitāte in vitro pret PDE5 ir ievērojami augstāka nekā tā aktivitāte pret citiem zināmiem fosfodiesterāzes izoenzīmiem: PDE6 - 10 reizes, PDE1 - vairāk nekā 80 reizes, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - vairāk nekā 700 reizes, PDE3 - 4000 laiks. Pēdējam ir īpaša nozīme, jo PDE3 ir viens no galvenajiem enzīmiem, kas iesaistīti miokarda kontraktilitātes regulēšanā.

Priekšnosacījums sildenafila iedarbības attīstībai ir seksuāla stimulēšana.

Efektivitāte

Bija 21 randomizēts, dubultmaskēts, ar placebo kontrolēts pētījums, kas ilga līdz 6 mēnešiem un kurā piedalījās 3000 pacientu vecumā no 19 līdz 87 gadiem ar dažādu etioloģiju (psihogēnas, organiskas un jauktas) erektilām disfunkcijām. Zāles efektivitāti noteica spēja sasniegt un uzturēt pietiekamu erekciju apmierinošam dzimumaktam. Zāles iedarbība tika novērtēta globāli: saskaņā ar pacientu aptauju rezultātiem, datiem no erekcijas dienasgrāmatām, izmantojot starptautisko erektilās funkcijas indeksu (apstiprinātu anketu par dzimumfunkcijas stāvokli).

Terapijas efektivitāte tika reģistrēta visās pētījumu grupās un apstiprināta ilgtermiņa pētījumos, kas ilga 1 gadu. Salīdzinot ar placebo grupu (25%), erekcijas uzlabošanās pacientiem, kuri sildenafilu saņēma 25 mg devā, bija 62%, 50 mg - 74%, 100 mg - 82% devā.

Saskaņā ar starptautiskā erektilās funkcijas indeksa analīzi, papildus erekcijas uzlabošanai, pacienti, kuri lietoja sildenafilu, atzīmēja orgasma kvalitātes pieaugumu, baudu no dzimumakta un vispārēju apmierinātību.

Starp dalībniekiem, kuri ziņoja par zāļu erekcijas funkcijas uzlabošanos, saskaņā ar apkopotajiem datiem 83% pacientu bija muguras smadzeņu traumas, 59% pacientu ar cukura diabētu un 43% pacientu, kuriem tika veikta radikāla prostatektomija (placebo grupā šie rādītāji bija attiecīgi 12, 16 un piecpadsmit%).

Kardioloģiskie izmeklējumi

Lietojot sildenafilu devās līdz 100 mg, veseliem brīvprātīgajiem netika novērotas klīniski nozīmīgas izmaiņas elektrokardiogrammā. Pēc zāļu lietošanas maksimālais sistoliskā spiediena samazinājums guļus stāvoklī bija 8,3 mm Hg. Art., Diastoliskais spiediens - 5,3 mm Hg. Art. Spēcīgāka, bet pārejoša asinsspiediena (BP) pazemināšanās tika novērota pacientiem, kuri vienlaikus lietoja nitrātus.

Zāļu hemodinamiskā iedarbība, lietojot vienu 100 mg devu, tika novērtēta 14 pacientiem ar smagu išēmisku sirds slimību (vairāk nekā 70% pacientu bija vismaz vienas koronārās artērijas stenoze). Pētījumā tika konstatēts asinsspiediena pazemināšanās miera stāvoklī: sistoliskais - par 7%, diastoliskais - par 6%. Plaušu sistoliskais spiediens samazinājās par 9%. Sirds izlaides izmaiņas, asinsrites traucējumi stenotiskajās koronārajās artērijās nenotika. Stenotiskajās un neskartajās koronārajās artērijās palielinājās (par aptuveni 13%) adenozīna izraisīta koronārā plūsma.

Vīrieši (n = 144), kuri saņēma antianginālas zāles (izņemot nitrātus) ar erektilo disfunkciju un stabilu stenokardiju, kuri piedalījās dubultmaskētā, placebo kontrolētā pētījumā, veica fiziskus vingrinājumus, līdz stenokardijas simptomu smagums mazinājās. Pacientiem, kuri lietoja 100 mg sildenafila, vingrinājuma ilgums bija ievērojami ilgāks (no 0,9 līdz 38,9 sekundēm, vidēji 19,9 sekundes) nekā dalībniekiem, kuri saņēma placebo.

Sildenafila devas (līdz 100 mg) mainīšanas efektu pētīja randomizētā, dubultmaskētā, placebo kontrolētā pētījumā vīriešiem (n = 568) ar erektilās disfunkcijas un hipertensijas slimniekiem, kuri saņēma vairāk nekā divus antihipertensīvos līdzekļus. Erekcijas uzlabošanās sildenafila grupā bija 71%, placebo grupā - 18%. Blakusparādību sastopamība bija salīdzināma ar citu grupu pārstāvjiem un pacientiem, kuri lietoja vairāk nekā trīs antihipertensīvos līdzekļus.

Redzes traucējumu izpēte

Vienu stundu pēc 100 mg sildenafila lietošanas daži vīrieši, izmantojot Farnsworth-Munsell 100 testu, atklāja vieglus un pārejošus spējas atšķirt krāsu toņus (zaļi / zili) pārkāpumus, vēl pēc 1 stundas redzes funkcija tika atjaunota. Krāsu redzes traucējumus, domājams, izraisa PDE6 inhibīcija, kas ir iesaistīta tīklenes gaismas pārneses procesā.

Sildenafils neietekmēja redzes asumu, kontrasta uztveri, skolēna diametru, intraokulāro spiedienu un elektroretinogrammu.

Tika veikts placebo kontrolēts crossover pētījums ar pacientiem ar konstatētu agrīnā vecuma makulas deģenerāciju (n = 9), kuri saņēma 100 mg sildenafila. Zāles bija labi panesamas. Redze tika novērtēta, izmantojot īpašus vizuālos testus: krāsu uztvere, redzes asums, krāsu pārneses modelēšana, Amslera režģis, fotostress, Humphrey perimetrs. Klīniski nozīmīgas izmaiņas netika konstatētas.

Farmakokinētika

Ieteicamo devu diapazonā sildenafila farmakokinētika ir lineāra.

Pēc iekšķīgas lietošanas zāles ātri uzsūcas. Brīvā sildenafila vidējā maksimālā koncentrācija plazmā (C _max) pēc vienreizējas 100 mg devas ir aptuveni 18 ng / ml (38 nM). Ja tableti lieto tukšā dūšā, C _{max tiek} sasniegts aptuveni 60 minūšu laikā (30–180 minūtes). Lietojot taukainu pārtiku, absorbcijas ātrums samazinās, kā rezultātā vidēji C _max samazinās par 29%, laiks C _{max sasniegšanai} palielinās par 60 minūtēm, bet absorbcijas pakāpe būtiski nemainās [AUC (laukums zem koncentrācijas-laika līknes) samazinās par 11%].

Absolūtā biopieejamība ir 25–63% (vidēji 40%). In vitro sildenafils ~ 1,7 ng / ml (3,5 nM) koncentrācijā inhibē PDE5 aktivitāti par 50%.

Sildenafila izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī ir vidēji 105 litri. Sildenafils un tā galvenais cirkulējošais N-demetilmetabolīts par 96% saistās ar plazmas olbaltumvielām, šis rādītājs nav atkarīgs no zāļu kopējās koncentrācijas. 90 minūtes pēc tablešu lietošanas spermā tika atrasti mazāk nekā 0,000 2% no saņemtās devas (vidēji 188 ng).

Sildenafils tiek metabolizēts galvenokārt aknās, piedaloties citohroma izoenzīmiem CYP3A4 (galvenais ceļš) un CYP2C9 (neliels ceļš). N-demetilmetabolīts, galvenais cirkulējošais aktīvais metabolīts, turpina biotransformēties. Tā selektivitāte pret PDE ir salīdzināma ar pašu sildenafilu, un tā aktivitāte PDE5 in vitro ir aptuveni 50% no sildenafila aktivitātes.

Veseliem brīvprātīgajiem galvenā metabolīta koncentrācija plazmā bija ~ 40% no sildenafila līmeņa. Pusperiods (T _½) ~ 4 stundas.

Kopējais sildenafila klīrenss ir 41 l / h, galīgais T _½ ir 3-5 stundas. Zāles izdalās galvenokārt metabolītu veidā: 80% caur zarnām, 13% caur nierēm.

Farmakokinētika īpašos gadījumos:

• vecāks vecums (vecāki par 65 gadiem): zāļu klīrenss samazinās, brīvā sildenafila koncentrācija plazmā palielinās par aptuveni 40%. Blakusparādību biežums nav atkarīgs no vecuma;
• nieru mazspēja: ar vieglu [kreatinīna klīrensu (CC) 50-80 ml / min] un vidēji smagiem (CC 30-49 ml / min) nieru darbības traucējumiem zāļu farmakokinētiskie parametri pēc 50 mg devas lietošanas nemainās. Smagas nieru mazspējas (CC <30 ml / min) gadījumā sildenafila klīrenss samazinās, kā rezultātā C _max (88%) un AUC (100%) 2 reizes palielinās, salīdzinot ar vienas vecuma grupas pacientiem ar normālu nieru darbību;
• aknu ciroze (A un B klase pēc Child-Pugh klasifikācijas): samazinās sildenafila klīrenss, kas izraisa C _max (47%) un AUC (84%) palielināšanos, salīdzinot ar pacientiem ar normālu aknu darbību. Zāļu farmakokinētika smagu aknu funkcionālu traucējumu gadījumā (C klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) nav pētīta.

Lietošanas indikācijas

Sildenafil-SZ lieto erektilās disfunkcijas gadījumā, kam raksturīga nespēja sasniegt un / vai uzturēt pietiekamu erekciju apmierinošam dzimumaktam. Zāles ir efektīvas tikai seksuālai stimulēšanai.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• vecums līdz 18 gadiem;
• sieviete;
• laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
• nepārtraukta vai periodiska slāpekļa oksīda donoru, organisko nitrātu vai nitrītu lietošana jebkurā formā;
• vienlaicīga ritonavīra lietošana;
• citu zāļu kombinēta lietošana erektilās disfunkcijas ārstēšanai;
• paaugstināta jutība pret jebkuru Sildenafil-SZ sastāvdaļu.

Relatīvs (Sildenafil-SZ tabletes lieto piesardzīgi, pēc ieguvumu un risku salīdzināšanas):

• dzimumlocekļa anatomiskā deformācija (Peyronie slimība, kavernozā fibroze, angulācija);
• slimības ar priapisma attīstības risku, piemēram, trombocitēmija, sirpjveida šūnu anēmija, leikēmija vai multiplā mieloma;
• nestabila stenokardija;
• sirdskaite;
• arteriālā hipertensija (BP> 170/100 mm Hg) vai hipotensija (BP <90/50 mm Hg);
• smagas aritmijas;
• insults vai miokarda infarkts pēdējo 6 mēnešu laikā;
• anamnēzē redzes nerva priekšējā ne-arterīta išēmiskā neiropātija;
• iedzimts pigmentozais retinīts;
• kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla akūtā fāzē;
• aktīva asiņošana.

Sildenafil-SZ, lietošanas instrukcija: metode un devas

Sildenafil-SZ tabletes jālieto iekšķīgi, apmēram 1 stundu pirms dzimumakta.

Vairumā gadījumu optimāls ir 50 mg. Atkarībā no iedarbības smaguma un terapijas panesamības devu var samazināt līdz 25 mg vai palielināt līdz 100 mg. Maksimālā deva ir 100 mg, maksimālais pieļaujamais lietošanas biežums ir 1 reizi dienā.

Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju (CC 30–80 ml / min) nav jāpielāgo zāļu deva. Smagas nieru mazspējas gadījumā (CC <30 ml / min) ieteicamā deva ir 25 mg.

Pacienti ar aknu cirozi var lietot Sildenafil-SZ 25 mg.

Gados vecākiem pacientiem devas režīms nav jāpielāgo.

Kopīgi lietojot citohroma CYP3A4 izoenzīma inhibitorus (itrakonazolu, eritromicīnu, ketokonazolu, sakvinaviru), sākotnējai devai jābūt 25 mg.

Vienlaicīgai zāļu lietošanai ar ritonaviru nepieciešama vienreizēja sildenafila devas samazināšana līdz 25 mg un intervāls starp Sildenafil-SZ devām jāpalielina līdz 48 stundām.

Pacientiem, kuri saņem alfa blokatorus, atļauts lietot sildenafilu tikai pēc hemodinamiskās stabilizācijas. Ieteicams arī samazināt sākotnējo Sildenafil-SZ devu.

Blakus efekti

Klīniskajos un pēcreģistrācijas pētījumos reģistrētās blakusparādības (pēc sastopamības biežuma tās tiek klasificētas šādi: ļoti bieži - ≥ 10%, bieži - no ≥ 1% līdz <10%, reti - no ≥ 0,1% līdz <1%, reti - no plkst. ≥ 0,01% līdz <0,1%, ļoti reti - <0,01%, biežums nav zināms - pamatojoties uz pieejamajiem datiem, biežumu nevar noteikt):

• dzimumorgāni un piena dziedzeri: reti - dzimumorgānu tūska, traucēta ejakulācija, hematospermija, anorgazma, dzimumlocekļa audu bojājumi, piena dziedzeru palielināšanās; reti - asiņošana no dzimumlocekļa, ilgstoša erekcija, priapisms;
• sirds un asinsvadu sistēma: bieži - karstuma viļņi; reti - sirdsklauves, palielināta sirdsdarbība, kardiomiopātija, pazemināts vai paaugstināts asinsspiediens, tahikardija, nestabila stenokardija, atrioventrikulāra blokāde, izmaiņas elektrokardiogrammā, smadzeņu tromboze, sirds mazspēja, miokarda infarkts, sirds apstāšanās; reti - priekškambaru mirdzēšana, kambaru aritmija *, pēkšņa sirds nāve *;
• imūnsistēma: reti - alerģiskas reakcijas, paaugstinātas jutības reakcijas (ieskaitot izsitumus uz ādas);
• vielmaiņa un uzturs: reti - tūska, slāpes, perifēra tūska, podagra, hipernatremija, hipoglikēmija, hiperurikēmija, nekompensēts cukura diabēts, hiperglikēmija;
• elpošanas sistēma: bieži - aizlikts deguns; reti - rinīts, palielināts krēpu daudzums, sinusīts, laringīts, faringīts, pastiprināts klepus, bronhīts, aizdusa, deguna asiņošana, astma; reti - deguna gļotādas pietūkums vai sausums, kakla sasprindzinājuma sajūta;
• nervu sistēma: ļoti bieži - galvassāpes; bieži - reibonis; reti - migrēna, miegainība, bezmiegs, neparasti sapņi, vertigo, hipestēzija, parestēzija, ataksija, neiralģija, trīce, hipertoniskums, palielināti refleksi, depresijas simptomi, neiropātija; reti - ģībonis, pārejošs išēmisks lēkme, cerebrovaskulāra nelaime, krampji *, atkārtotas krampji *;
• urīnceļu sistēma: reti - urīna nesaturēšana, nokturija, hematūrija, cistīts;
• muskuļu un skeleta sistēma: bieži - muguras sāpes; reti - sāpes kaulos / ekstremitātēs, sinovīts, artroze, artrīts, mialģija, tenosinovīts, cīpslas plīsums, myasthenia gravis;
• gremošanas sistēma: bieži - dispepsijas traucējumi, slikta dūša; reti - mutes gļotādas sausums, sāpes vēderā, vemšana, stomatīts, gingivīts, glosīts, gastrīts, kolīts, gastroenterīts, disfāgija, ezofagīts, gastroezofageālā refluksa slimība, taisnās zarnas asiņošana, patoloģiski aknu darbības testi; reti - mutes gļotādas hipestēzija;
• hematopoētiskā sistēma: reti - leikocītu skaita un hemoglobīna koncentrācijas samazināšanās;
• dzirdes orgāns: reti - sāpes / troksnis / zvana ausīs, pēkšņs dzirdes zudums vai zudums;
• redzes orgāns: bieži - cianopsija, neskaidra redze, neskaidra redze; reti - acu apsārtuma / sklēras injekcijas, acu sāpes, gaismas uztveres spilgtuma izmaiņas, asaru aparāta traucējumi, fotopsija, fotofobija, hromatopsija, konjunktivīts, midriāze, asiņošana acu audos, katarakta; reti - sausuma sajūta acīs, palielināts acu nogurums, diskomforts acīs, acu gļotādas kairinājums, konjunktīvas hiperēmija, plakstiņu un blakus esošo audu tūska, objektu redzamība dzeltenā (ksantopsija) vai sarkanā (eritropsija) krāsā, varavīksnes apļu klātbūtne redzes laukā ap gaismas avotu; biežums nav zināms - redzes asuma samazināšanās vai īslaicīgs redzes zudums, tīklenes edēma, redzes lauka defekts, tīklenes vēnu oklūzija, tīklenes asinsvadu slimības, paaugstināts acs iekšējais spiediens,redzes nerva nonarterīta priekšējā išēmiskā neiropātija, stiklveida humora atdalīšana, stiklakmens vilkšana, diplopija *;
• āda un zemādas audi: reti - ādas nieze, izsitumi uz ādas, ādas čūlas, eksfoliatīvs dermatīts, pastiprināta svīšana, nātrene, kontaktdermatīts, herpes simplex; biežums nav zināms - toksiska epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms;
• citi: reti - drebuļi, karstuma sajūta, sāpes krūškurvja rajonā, nejauši kritieni, nejauši savainojumi, fotosensitivitātes reakcijas, sejas tūska, nogurums, astēnija, dažādas lokalizācijas sāpes, šoks; reti - aizkaitināmība.

* Blakusparādības, kas identificētas pēcreģistrācijas pētījumos.

Pārdozēšana

Ziņotās vienas Sildenafil-SZ devas devās līdz 800 mg. Pārdozēšanas simptomi bija salīdzināmi ar blakusparādībām, bet attīstījās biežāk.

Ārstēšana ir simptomātiska. Hemodialīze ir neefektīva.

Speciālas instrukcijas

Pirms Sildenafil-SZ lietošanas vīriešiem ieteicams veikt pārbaudi, lai ārsts varētu noteikt erektilās disfunkcijas cēloni un noteikt adekvātu ārstēšanu.

Citu zāļu lietošana vienlaikus ar erektilās disfunkcijas ārstēšanu nav ieteicama, jo šādu kombināciju efektivitāte un drošība nav pētīta.

Sildenafil-SZ nedrīkst lietot vīrieši, kuriem seksuāla darbība nav vēlama.

Seksuāla aktivitāte rada zināmu risku sirds slimību gadījumā, tāpēc pirms Sildenafil-SZ lietošanas ieteicams veikt sirds un asinsvadu sistēmas pārbaudi.

Seksuālā aktivitāte nav vēlama pacientiem ar arteriālu hipertensiju, arteriālu hipotensiju, nestabilu stenokardiju, sirds mazspēju, dzīvībai bīstamām aritmijām, kā arī ar miokarda infarktu vai insultu pēdējo 6 mēnešu laikā. Klīniskajos pētījumos nebija būtiskas atšķirības miokarda infarkta sastopamības biežumā (1,1 uz 100 cilvēkiem gadā) un mirstības biežumā no sirds un asinsvadu sistēmas slimībām (0,3 uz 100 cilvēkiem gadā) cilvēkiem, kuri saņēma placebo, un pacientiem ņemot Sildenafil-SZ.

Arteriālā hipotensija

Sildenafilam ir sistēmiska vazodilatējoša iedarbība, kas īslaicīgi izraisa asinsspiediena pazemināšanos. Tomēr vairumā gadījumu tas nav klīniski nozīmīgs un neizraisa nekādas komplikācijas. Neskatoties uz to, pacientiem ar blakusslimībām ieteicams rūpīgi novērtēt Sildenafil-SZ vazodilatējošās iedarbības iespējamo nevēlamo izpausmju risku, īpaši dzimumakta laikā.

Pacienti ar kreisā kambara aizplūšanas trakta obstrukciju (aortas stenoze, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija) un pacienti ar retu multiplas sistēmiskas atrofijas sindromu, kas izpaužas kā autonomās nervu sistēmas smagā asinsspiediena regulēšana, ir pakļauti paaugstinātai uzņēmībai pret vazodilatatoriem.

Sildenafila lietošana alfa blokatoru terapijas laikā īpaši jutīgiem pacientiem ir saistīta ar simptomātiskas hipotensijas attīstību. Tāpēc nepieciešama īpaša piesardzība. Lai izvairītos no posturālas hipotensijas riska, ieteicams sākt lietot Sildenafil-SZ tikai pēc hemodinamisko parametru stabilizācijas. Ir arī vērts apsvērt sākuma devas samazināšanu. Ārstam jāinformē pacienti par nepieciešamajiem pasākumiem posturālas hipotensijas attīstības pazīmju gadījumā.

Sirds un asinsvadu sistēmas komplikācijas

Pēcreģistrācijas pētījumos ziņots par smagu kardiovaskulāru komplikāciju, tai skaitā sirds kambaru aritmijas, nestabilas stenokardijas, arteriālās hipertensijas un hipotensijas, hemorāģiskā insulta, miokarda infarkta, pēkšņas sirds nāves, attīstību. Šīs komplikācijas īslaicīgi bija saistītas ar sildenafila lietošanu. Lielākajai daļai pacientu bija saistīti riska faktori.

Daudzi no šiem traucējumiem tika atzīmēti drīz pēc dzimumakta, daži no tiem pēc zāļu lietošanas bez turpmāka dzimumakta.

Nav iespējams noteikt tiešu saikni starp kardiovaskulārām komplikācijām un šiem vai citiem faktoriem.

Asiņošana

In vitro pētījumos tika konstatēts, ka sildenafils pastiprina vienlaikus lietotā nātrija nitroprussīda vai slāpekļa oksīda donora antiagregantu iedarbību uz cilvēka trombocītiem.

Nav datu, kas apstiprinātu zāļu lietošanu drošībā tādu apstākļu klātbūtnē, kuriem ir asiņošanas risks, kā arī kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas saasināšanās gadījumā. Šī iemesla dēļ Sildenafil-SZ jālieto ļoti piesardzīgi šajā pacientu kategorijā.

Deguna asiņošanas biežums pacientiem ar plaušu hipertensiju, ko izraisa difūzās saistaudu slimības, ir augstāka (sildenafila grupa - 12,9%, placebo - 0%) nekā pacientiem ar primāru plaušu hipertensiju (sildenafila grupa - 3%, placebo - 2,4 %). Deguna asiņošanas biežums ir lielāks, vienlaikus lietojot K vitamīna antagonistus (8,8% pret 1,7% pacientiem, kuri nelieto K vitamīna antagonistus).

Redzes traucējumi

Ir gadījumi, kad attīstās tāda reta slimība kā redzes nerva priekšējā išēmiskā neiropātija (NPINZN), kas izraisa redzes pasliktināšanos un pat zaudēšanu.

Lielākajai daļai pacientu bija riska faktori: rakšanas un redzes nerva galvas diametra samazināšanās, hiperlipidēmija, arteriālā hipertensija, koronārā sirds slimība, cukura diabēts, smēķēšana, vecums virs 50 gadiem.

Novērojuma pētījumā tika novērtēta NPINZN akūtas parādīšanās saistība ar PDE5 inhibitoru lietošanu. Saskaņā ar iegūtajiem rezultātiem šīs slimības attīstības risks pēc PDE5 inhibitora lietošanas palielinās apmēram 2 reizes un ilgst līdz 5 zāļu pusperiodiem. Dažās literārajās publikācijās ir norādīts šāds NPINZN biežums gadā: 2,5-11,8 gadījumi uz 100 000 vīriešiem vecumā no 50 gadiem.

Pēkšņas redzes zuduma gadījumā pacientiem ieteicams pārtraukt zāļu lietošanu un nekavējoties konsultēties ar ārstu.

Vīriešiem, kuriem jau ir bijusi NPINZN vēsture, pirms Sildenafil-SZ lietošanas rūpīgi jāapspriež visi iespējamie riski ar ārstu. Ir atļauts lietot zāles tikai tad, ja paredzamais ieguvums atsver riskus.

Dzirdes traucējumi

Daži klīniskie un pēcreģistrācijas pētījumi ziņoja par pēkšņas pasliktināšanās un dzirdes zuduma gadījumiem pēc PDE5 inhibitoru lietošanas. Lielākajai daļai pacientu ir riska faktori. Tajā pašā laikā tieša saikne ar zāļu lietošanu nav izveidota.

Dzirdes traucējumu gadījumā jāpārtrauc Sildenafil-SZ lietošana un jākonsultējas ar ārstu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Sildenafils-SZ negatīvi neietekmē cilvēka kognitīvās, garīgās un kustības funkcijas. Tomēr zāles spēj pazemināt asinsspiedienu, izraisot neskaidru redzi, hromatopsijas attīstību un citas blakusparādības, kas jāņem vērā transportlīdzekļu vadītājiem un personām, kas nodarbinātas potenciāli bīstamās nozarēs. Ierobežojumu pakāpi nosaka individuāli, atkarībā no zāļu tolerances.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Sildenafil-SZ saskaņā ar reģistrēto indikāciju nav paredzēts lietošanai sievietēm.

Bērnības lietošana

Sildenafil-SZ saskaņā ar reģistrēto indikāciju nav paredzēts lietošanai bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

Ar nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju (CC 30–80 ml / min) Sildenafil-SZ deva nav jāpielāgo.

Smagas nieru mazspējas gadījumā (CC <30 ml / min) ieteicamā deva ir 25 mg.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Pacientiem ar aknu cirozi jālieto Sildenafil-SZ 25 mg.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.

Zāļu mijiedarbība

Sildenafila ietekme uz citām zālēm

Sildenafils pastiprina nitrātu, slāpekļa oksīda donoru antihipertensīvo iedarbību gan ar ilgstošu lietošanu, gan lietojot akūtām indikācijām. Šo kombināciju lietošana ir kontrindicēta.

Terapijas ar alfa blokatoru doksazosīnu (4 vai 8 mg devā) fona apstākļos pacientiem ar labdabīgu prostatas hiperplāziju ar stabilu hemodinamiku sildenafila lietošana izraisīja papildu sistoliskā / diastoliskā asinsspiediena pazemināšanos guļus stāvoklī: lietojot devu 25 mg - 7/7 mm rt. Art., Deva 50 mg - 9/5 mm Hg. Art., Deva 100 mg - 8/4 mm Hg. Art. stāvošā stāvoklī - attiecīgi 6/6, 11/4 un 4/5 mm Hg. Art. Ir reti ziņojumi par simptomātiskas posturālas hipotensijas attīstību, kas izpaužas kā reibonis. Dažiem pacientiem sildenafila kombinācija ar alfa blokatoriem var izraisīt simptomātiskas hipotensijas attīstību.

Pacientiem ar arteriālu hipertensiju, kuri saņēma amlodipīnu, zāļu mijiedarbības pazīmes netika konstatētas. Vidējais papildu sistoliskā / diastoliskā asinsspiediena pazeminājums guļus stāvoklī ir 8/7 mm Hg. Art.

Netika novērota nozīmīga zāļu mijiedarbība un farmakokinētikas parametru izmaiņas, vienlaikus lietojot sildenafilu un šādus medikamentus: tolbutamīdu (250 mg), varfarīnu (40 mg), HIV proteāzes inhibitorus (sakvinaviru, ritonaviru), acetilsalicilskābi (150 mg).

Veseliem brīvprātīgajiem sildenafils (devā 50 mg) neuzlaboja etanola iedarbību pie tā maksimālās koncentrācijas asinīs ~ 0,08% (80 mg / dL).

Sildenafils ir vājš citohroma P ₄₅₀ izoenzīmu 3A4, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9 un 1A2 inhibitors (50% inhibējošā koncentrācija> 150 μmol). Lietojot zāles ieteicamajās devās, to maksimālā koncentrācija ir aptuveni 1 μmol, tāpēc ietekme uz šo izoenzīmu substrātu klīrensu ir maz ticama.

Citu zāļu ietekme uz sildenafila farmakokinētiku

Sildenafilu galvenokārt metabolizē citohroms CYP3A4 un CYP2C9, tāpēc šo izoenzīmu inhibitori (ketokonazols, eritromicīns, cimetidīns) var samazināt tā klīrensu, un induktori to var palielināt.

Sakvinavīrs (HIV proteāzes un citohroma CYP3A4 izoenzīma inhibitors), ko iegūst ar 1200 mg dienā, lietojot vienlaikus ar sildenafilu 100 mg devā, palielina pēdējā C _{max par} 140%, AUC - par 210%.

Spēcīgāki citohroma CYP3A4 izoenzīma inhibitori (ketokonazols, itrakonazols) var izraisīt spēcīgākas izmaiņas sildenafila farmakokinētikā.

Ritonavīrs (spēcīgs citohroma P ₄₅₀ inhibitors un HIV proteāzes inhibitors), lietots 500 mg 2 reizes dienā, lietojot vienlaikus ar sildenafilu 100 mg devā, izraisa pēdējā C _max palielināšanos par 300%, AUC - par 1000%.

Lietojot sildenafilu ieteiktās devās pacientiem, kuri lieto spēcīgus citohroma CYP3A4 izoenzīma inhibitorus, sildenafila C _max nepārsniedz 200 nM, un zāles ir labi panesamas.

Azitromicīnam, ko lieto 500 mg dienā 3 dienas, nav nozīmīgas ietekmes uz sildenafila un tā galvenā metabolīta C _max, laiku līdz C _{max sasniegšanai}, AUC, eliminācijas ātrumu un T _½.

Viena antacīda (alumīnija hidroksīda, magnija hidroksīda) deva nemaina sildenafila biopieejamību.

Šīs zāles neietekmē sildenafila farmakokinētiku: kalcija antagonisti, AKE (angiotenzīnu konvertējošā enzīma) inhibitori, tiazīdu un tiazīdiem līdzīgi diurētiskie līdzekļi, citohroma CYP2D6 inhibitori (tricikliskie antidepresanti, selektīvie citohroma CYP2 seruma antagonisti) un citohroma CYP9 atkārtotas uzņemšanas inhibitori.

Analogi

Sildenafil-SZ analogi ir: Viagra, Viatail, Vizarsin, Vildegra, Vigrande, Vivaira, Dynamo, Zidena, Levitra, Maxigra, Rijamp, Cialis, Silafil, Silden, Taxier, Tedallis, Tornetis, Erexesil un citi.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C, bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no gaismas.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Sildenafil-SZ

Atsauksmes par Sildenafil-SZ ir pretrunīgas. Daudzi vīrieši atzīmē tā efektivitāti erektilās disfunkcijas gadījumā, labu toleranci un pieņemamas izmaksas.

Tomēr ir daudz atsauksmju par efekta trūkumu, lietojot Sildenafil-SZ atbilstoši indikācijām, kā arī par blakusparādību attīstību, tostarp paaugstinātu asinsspiedienu, karstuma sajūtu, palielinātu sirdsdarbības ātrumu, sausu muti, grēmas, deguna nosprostojumu, galvassāpes, reiboni, sāpes acis.

Sildenafil-SZ cena aptiekās

Aptuvenā Sildenafil-SZ cena 4 apvalkoto tablešu iepakojumam ir: deva 25 mg - 85–115 rubļi, deva 50 mg - 166–289 rubļi, deva 100 mg - 267–395 rubļi.

Sildenafil-SZ: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Sildenafil-SZ 25 mg apvalkotās tabletes 4 gab. 122 RUB Pērciet

Sildenafil-SZ 50 mg apvalkotās tabletes 4 gab. 156 r Pērciet

Sildenafil-SZ 100 mg apvalkotās tabletes 4 gab. 247 r Pērciet

Sildenafil-sz grand iekšķīgai lietošanai 50mg iepakojums. 0,6 g # 4 265 RUB Pērciet

Sildenafil-sz grand iekšķīgai lietošanai 100mg iepakojums. 1,2 g # 4 299 r Pērciet

Sildenafil-SZ 50 mg apvalkotās tabletes 10 gab. 304 RUB Pērciet

Sildenafil-SZ 25 mg apvalkotās tabletes 20 gab. 310 RUB Pērciet

Sildenafil-SZ tabletes p.o. 50mg 14 gab. RUB 314 Pērciet

Sildenafil-SZ 50 mg apvalkotās tabletes 14 gab. RUB 314 Pērciet

Sildenafil-SZ 100 mg apvalkotās tabletes 10 gab. 355 RUB Pērciet

Sildenafil-SZ tabletes p.o. 100mg 14 gab. 391 r Pērciet

Sildenafil-SZ 100 mg apvalkotās tabletes 14 gab. 391 r Pērciet

Sildenafil-SZ 50 mg apvalkotās tabletes 20 gab. RUB 512 Pērciet

Sildenafil-SZ 100 mg apvalkotās tabletes 20 gab. 621 RUB Pērciet

Skatiet visus aptieku piedāvājumus

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!