Tamoksifēns HEXAL
Tamoxifen HEXAL: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Zāļu mijiedarbība
- 13. Analogi
- 14. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 15. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 16. Atsauksmes
- 17. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Tamoxifen HEXAL
ATX kods: L02BA01
Aktīvā sastāvdaļa: tamoksifēns (tamoksifēns)
Ražotājs: Salutas Pharma, GmbH (Vācija)
Apraksts un foto atjauninājums: 07.09.2019
Cenas aptiekās: no 130 rubļiem.
Pērciet
Tamoxifen HEXAL ir antineoplastisks antiestrogēns līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ir pieejamas apvalkotu tablešu veidā: baltas vai dzeltenīgas, apaļas, abpusēji izliektas, ar gludu vienmērīgu virsmu, devās 20 un 40 mg, vienā pusē ir uzlikta dalīšanas līnija (10 gab. Blisteros, kartona kastē vai 10 iepakojumi un Tamoxifen HEXAL lietošanas instrukcijas).
1 tablete satur:
- aktīvā viela: tamoksifēna citrāts - 15,2; 30,4; 45,6 vai 60,8 mg, kas ir ekvivalents attiecīgi 10, 20, 30 vai 40 mg tamoksifēna;
- palīgkomponenti: nātrija cietes glikolāts, laktoze 1H 2 O, povidons, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze;
- apvalka sastāvs: balta opadrija krāsa (laktoze, polietilēnglikols 4000, titāna dioksīds, hipromeloze).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Tamoxifen HEXAL ir antineoplastiskas hormonālas zāles. Tās aktīvā sastāvdaļa tamoksifēns ir trifeniletilēna grupas nesteroīds līdzeklis, kam piemīt antiestrogēnas un vājas estrogēnas īpašības. Tamoksifēna kombinētā farmakoloģiskā darbība attiecas uz dažādiem audiem. Krūts vēža gadījumā tas novērš estrogēna saistīšanos ar estrogēna receptoriem neoplastiskajās šūnās, un tam galvenokārt ir antiestrogēna iedarbība. Audzējos ar lielu estrogēna receptoru daudzumu dzemdes, maksts, krūts un hipofīzes priekšējos audos tamoksifēns un tā metabolīti konkurē ar estradiolu par saistīšanās vietām ar citoplazmas estrogēna receptoriem. Tamoksifēna receptoru komplekss, atšķirībā no estrogēnu receptoru kompleksa, nestimulē DNS (dezoksiribonukleīnskābes) sintēzi kodolā. Tas nomāc šūnu dalīšanās procesu, izraisot audzēja šūnu regresiju un to nāvi.
Adjuvanta terapija ar tamoksifēnu estrogēnu pozitīviem vai nespecifiskiem krūts audzējiem ievērojami samazina slimības recidīvu skaitu un palielina paredzamo dzīves ilgumu līdz 10 gadiem. Ārstēšana ar zālēm piecu gadu laikā ļauj sasniegt izteiktāku efektu nekā ar terapijas kursu, kas ilgst vienu vai divus gadus. Vecums, menopauze, tamoksifēna deva vai papildinoša ķīmijterapija neietekmē klīnisko efektivitāti.
Tamoksifēna lietošana pēcmenopauzes periodā aptuveni 10–20% sieviešu samazina kopējā holesterīna un zema blīvuma lipoproteīnu koncentrāciju asins plazmā un palīdz saglabāt kaulu minerālo blīvumu.
Klīniskās atbildes reakcijas pret tamoksifēna terapiju neatbilstība var būt saistīta ar CYP2D6 izoenzīma polimorfismu. Jāpatur prātā, ka ar zemu tamoksifēna metabolismu terapeitisko reakciju var ievērojami samazināt. Nav īpašu ieteikumu pacientiem ar lēnu CYP2D6 izoenzīma metabolismu.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas tamoksifēns uzsūcas diezgan labi. Tā maksimālā koncentrācija serumā pēc vienas devas sasniegšanas tiek sasniegta 4-7 stundu laikā. Uz tamoksifēna regulāras lietošanas fona dienas devā 20–40 mg 21–28 dienas tiek panākta tamoksifēna līdzsvara koncentrācija asins serumā.
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 98%.
Tamoksifēna vielmaiņa notiek aknās ar CYP3A4 izoenzīma palīdzību, veidojoties galvenajam N-desmetiltamoksifēna metabolītam serumā, kas, piedaloties izoenzīram CYP2D6, tiek metabolizēts citā aktīvajā metabolītā endoksifēnā un vairākos turpmākajos metabolītos ar antiestrogēnām īpašībām, kas ir identiskas sākotnējai vielai. Salīdzinot ar pacientiem ar normālu CYP2D6 aktivitāti, pacientiem ar CYP2D6 enzīmu deficītu endoksifēna koncentrācija ir aptuveni par 75% zemāka. Tādā pašā mērā endoksifēna koncentrācijas samazināšanās līmeni asinīs ietekmē vienlaicīga spēcīgu izoenzīma CYP2D6 inhibitoru lietošana.
Tamoksifēna un tā metabolītu uzkrāšanās notiek aknās, aizkuņģa dziedzerī, plaušās, ādā, smadzenēs un kaulos.
Tamoksifēnu raksturo divas pusperioda fāzes (T 1/2). Sākotnējais T 1/2 ir 7-14 stundas, nākamais T 1/2 termināls ilgst līdz 7 dienām.
Zāles izdalās konjugātu veidā galvenokārt caur zarnām, pārējais - caur nierēm.
Lietošanas indikācijas
- agrīns krūts vēzis ar estrogēnu pozitīviem receptoriem kā palīgterapija;
- piena vēzis;
- lokāli progresējošs vai metastātisks krūts vēzis ar estrogēnu pozitīviem receptoriem;
- krūts vēzis vīriešiem pēc kastrācijas;
- cietas neoplazmas ar estrogēna receptoru pārmērīgu ekspresiju, izturīgas pret standarta terapiju.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- grūtniecības periods;
- laktācija;
- vecums līdz 18 gadiem;
- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Tamoxifen HEXAL tabletes ieteicams lietot piesardzīgi, ja ir nieru mazspēja, katarakta un citas acu slimības, cukura diabēts, dziļo vēnu tromboze un trombemboliska slimība (ieskaitot vēsturi), leikopēnija, trombocitopēnija, hiperlipidēmija, hiperkalciēmija, netiešo antikoagulantu vienlaicīga terapija pacientiem ar laktozes toleranci,, laktāzes deficīts vai glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms.
Tamoksifēns HEXAL, lietošanas instrukcija: metode un devas
Tamoxifen HEXAL tabletes lieto iekšķīgi, norijot veselas (nepārkāpjot plēves apvalka integritāti) un dzerot nelielu daudzumu šķidruma.
Devu režīmu un ārstēšanas ilgumu ārsts nosaka individuāli, ņemot vērā klīniskās indikācijas.
Norādīto tamoksifēna devu lieto no rīta vai sadala divās devās - no rīta un vakarā.
Ieteicamā deva: standarta deva ir 20 mg dienā. Maksimālā dienas deva ir 40 mg.
Parasti nepieciešama ilgstoša terapija. Tātad, izmantojot krūts vēža palīgterapiju, ieteicams turpināt ārstēšanu ar tamoksifēnu 5 gadus.
Tamoxifen HEXAL lietošana jāpārtrauc, ja parādās slimības progresēšanas pazīmes.
Blakus efekti
Nevēlamus traucējumus klasificē šādi: ļoti bieži - ≥ 1/10; bieži - ≥ 1/100 un <1/10; reti - ≥ 1/1000 un <1/100; reti - ≥ 1/10 000 un <1/1000; ļoti reti - <1/10 000; biežums nav noteikts - pamatojoties uz pieejamajiem datiem, nav iespējams noteikt blakusparādību biežumu:
- no limfātiskās sistēmas un asinīm: bieži - anēmija; reti - trombocitopēnija, leikopēnija; reti - neitropēnija, agranulocitoze; ļoti reti - pancitopēnija;
- no nervu sistēmas: bieži - reibonis, galvassāpes; biežums nav noteikts - miegainība, apjukums, depresija, fotofobija;
- no endokrīnās sistēmas: bieži - hiperkalciēmija (ārstēšanas sākumā biežāk ar metastāzēm kaulos);
- no imūnsistēmas: paaugstinātas jutības reakcijas;
- no vielmaiņas un uztura puses: ļoti bieži - šķidruma aizture organismā; bieži - triglicerīdu līmeņa paaugstināšanās plazmā; ļoti reti - ievērojams triglicerīdu koncentrācijas pieaugums plazmā, ieskaitot kombināciju ar pankreatītu; biežums nav noteikts - svara pieaugums, anoreksija;
- no redzes orgāna puses: bieži - redzes traucējumi (ieskaitot kataraktu, radzenes izmaiņas, retinopātija, dažreiz atgriezeniska); reti - redzes neirīts (arī ar akluma attīstību), redzes nerva neiropātija;
- no kuģu puses: bieži - pārejoši išēmiski lēkmes, trombembolija (ieskaitot plaušu artēriju trombemboliju), dziļo vēnu tromboze un apakšējo ekstremitāšu krampji; reti - insults;
- no aknu un žultsceļu sistēmas: bieži - aknu tauku deģenerācija, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte; reti - aknu ciroze; ļoti reti - hepatīts, dzelte, holestāze, aknu mazspēja (līdz nāvei), aknu šūnu nekroze;
- no kuņģa-zarnu trakta: ļoti bieži - slikta dūša; bieži - caureja, aizcietējums, vemšana;
- dermatoloģiskas reakcijas: ļoti bieži - izsitumi; bieži - alopēcija, paaugstinātas jutības reakcijas, angioneirotiskā tūska, nātrene; reti - vaskulīts; ļoti reti - polimorfā eritēma, sistēmiskā sarkanā vilkēde, bullozā pemfigoīda, Stīvensa-Džonsona sindroms;
- no dzimumorgāniem un piena dziedzeriem: ļoti bieži - izdalījumi no maksts, asiņošana no maksts, menstruāciju traucējumi, sievietēm pirmsmenopauzes periodā - amenoreja; bieži - niezes sajūta dzimumorgānu apvidū, proliferatīvas izmaiņas endometrijā (polipi, hiperplāzija, neoplāzija, retāk endometrioze), dzemdes miomas palielināšanās; reti - endometrija vēzis; reti - maksts polipoze, dzemdes sarkoma (bieži ļaundabīgs jaukts Müllera audzējs), policistiska olnīca, vīriešiem - impotence, samazināts libido;
- no elpošanas sistēmas, krūtīm un videnes orgāniem: reti - intersticiāls pneimonīts;
- no balsta un kustību aparāta: bieži - mialģija; ļoti reti - sāpes kaulos;
- citi: ļoti bieži - karstuma viļņi (karstuma sajūtas paroksizmāla parādīšanās); reti - sāpes skarto audu zonā (īpaši terapijas sākumā); ļoti reti - vēlīnā ādas porfīrija; biežums nav noteikts - palielināts nogurums, paaugstināta ķermeņa temperatūra.
Turklāt Tamoxifen HEXAL lietošana var pastiprināt slimības saasināšanos, kas izpaužas kā mīksto audu formējumu lieluma palielināšanās, izteikta skarto un blakus esošo zonu eritēma. Parasti tas izzūd divu nedēļu laikā pēc terapijas uzsākšanas.
Pārdozēšana
Tamoksifēna akūtas pārdozēšanas simptomi nav noteikti. Iespējamas pastiprinātas zāļu blakusparādības, QT intervāla pagarināšanās.
Ārstēšana: simptomātiskas terapijas iecelšana. Specifiska antidota nav.
Speciālas instrukcijas
Tamoxifen HEXAL lietošana jāapvieno ar regulāru asins attēla, leikocītu, trombocītu un asins recēšanas rādītāju, kalcija līmeņa asinīs, aknu funkcijas, asinsspiediena, redzes monitoringu.
Ārstēšanas periodā sievietēm ieteicams regulāri veikt ginekoloģiskas pārbaudes, lai noteiktu endometrija vēzi vai dzemdes sarkomu (ieskaitot Mulera ļaundabīgo jauktu audzēju). Tas ir saistīts ar šo patoloģiju biežuma palielināšanos uz Tamoxifen HEXAL lietošanas fona. Visaptveroša pārbaude ir nepieciešama arī tad, ja, pārtraucot tableti, rodas asiņošana no maksts vai asiņošana.
Jāpatur prātā, ka vienlaicīga terapija ar citiem citotoksiskiem līdzekļiem palielina trombembolisko komplikāciju risku pacientiem.
Pēc tam, kad krūts vēzis ārstēts ar tamoksifēnu, pacientiem var rasties papildu primārā audzēja perēkļi, kas nav lokalizēti endometrijā vai krūtīs pretēji skartajam. Šo jaunveidojumu cēloņsakarība nav pierādīta.
Sākot lietot Tamoxifen HEXAL pacientiem ar metastāzēm kaulos, jāpārrauga kalcija koncentrācija asins serumā. Ja šiem rādītājiem ir izteikta novirze no sākotnējiem parametriem, tablešu lietošana uz laiku jāpārtrauc.
Sāpes vai pietūkums kājās terapijas laikā ar Tamoxifen HEXAL norāda uz apakšējo ekstremitāšu vēnu trombozes attīstību, elpas trūkumu - plaušu emboliju, tādēļ, ja tās parādās, nepieciešama tūlītēja zāļu lietošana.
Pacientiem ar smagu leikopēniju, trombocitopēniju vai hiperkalciēmiju Tamoxifen HEXAL jālieto pēc rūpīgas potenciālā riska un paredzamās terapeitiskās iedarbības rūpīgas novērtēšanas.
Ar hiperlipidēmiju ir rūpīgi jāuzrauga holesterīna un triglicerīdu koncentrācija asinīs.
Pirms ārstēšanas ar tamoksifēnu pacientam jāveic oftalmoloģiskā izmeklēšana. Ja redzes traucējumi rodas ārstēšanas periodā, jums nekavējoties jāsazinās ar oftalmologu, diagnosticējot agrīnu kataraktas vai retinopātijas stadiju, jūs varat novērst radušos traucējumus, atceļot Tamoxifen HEXAL.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Pastāv nevēlamu parādību risks, kas negatīvi ietekmē koncentrāciju un psihomotorisko reakciju ātrumu, tāpēc Tamoxifen HEXAL lietošanas laikā ir jābūt piesardzīgiem, un, ja rodas reibonis, redzes traucējumi vai miegainība, atturieties no transportlīdzekļa vadīšanas un citu potenciāli bīstamu darbību veikšanas.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Tamoxifen HEXAL iecelšana ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas periodā.
Zāles lietošana grūtniecības laikā var izraisīt spontānu abortu, iedzimtus malformācijas un augļa nāvi.
Tā kā tamoksifēns kavē laktāciju, zāļu terapijas laikā zīdīšana nav iespējama. Piena ražošana nesākas vairākus mēnešus pēc tā lietošanas pārtraukšanas zāļu terapeitiskā efekta noturības dēļ. Ja zīdīšanas laikā nepieciešams izrakstīt Tamoxifen HEXAL, zīdīšana jāpārtrauc.
Tā kā zāles pastiprina ovulāciju un palielina nevēlamas apaugļošanās risku, sievietēm reproduktīvā vecumā ir ieteicams lietot barjeras vai nehormonālu kontracepciju visā ārstēšanas periodā un aptuveni trīs mēnešus pēc Tamoxifen HEXAL lietošanas pārtraukšanas.
Bērnības lietošana
Tamoxifen HEXAL iecelšana pacientu, kas jaunāki par 18 gadiem, ārstēšanai ir kontrindicēta.
Ar nieru darbības traucējumiem
Tamoxifen HEXAL jālieto piesardzīgi pacientiem ar nieru mazspēju.
Zāļu mijiedarbība
- bupropions, paroksetīns, fluoksetīns, selektīvo serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru grupas antidepresanti, hinidīns, cinakalcets un citi spēcīgi CYP2D6 izoenzīma inhibitori: ir iespējama tamoksifēna koncentrācijas plazmā samazināšanās un tā klīniskā iedarbība (jāizvairās no kopīgas lietošanas);
- citostatiskie līdzekļi: palielinās trombu veidošanās risks;
- varfarīns un citas kumarīna sērijas zāles: pastiprinās to antikoagulanta iedarbība (ir nepieciešama rūpīga uzraudzība, lai savlaicīgi koriģētu šo zāļu devu);
- tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi: vienlaikus lietojot zāles, kas palēnina kalcija izdalīšanos, palielinās hiperkalciēmijas attīstības risks;
- tegafūrs: palielinās aktīva hroniska hepatīta, aknu cirozes risks;
- hormonālie līdzekļi: kombinācijā ar tamoksifēnu tie savstarpēji vājina viens otra darbību;
- rifampicīns un citas zāles, kuras metabolizē izoenzīms CYP3A4: var samazināt tamoksifēna koncentrāciju asins plazmā;
- bromokriptīns: paaugstinās tamoksifēna un tā galvenā metabolīta koncentrācija plazmā;
- anastrozols: tā farmakokinētiskā iedarbība ir vājināta.
Analogi
Tamoxifen HEXAL analogi ir: Tamoksifēns, Vero-Tamoksifēns, Tamoksifēns Lahema, Tamoksifēns-Ebeve, Tamoksifēns-Fereīns, Fazlodeks, Farestons utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Tamoxifen HEXAL
Atsauksmes par Tamoxifen HEXAL ir pozitīvas. Salīdzinot ar līdzīgām zālēm, pacienti norāda uz mazāk izteiktu nevēlamu notikumu izpausmi un dod priekšroku šīm zālēm.
Tamoxifen HEXAL cena aptiekās
Tamoxifen HEXAL cena par iepakojumu, kurā ir 30 tabletes 20 mg devā, var būt 155–194 rubļi.
Tamoxifen HEXAL: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Tamoxifen Hexal 20 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 130 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
