Tarceva - Lietošanas Instrukcijas, Atsauksmes, Tablešu Cena, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Tarceva

Tarceva: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Tarceva

ATX kods: L01XE03

Aktīvā sastāvdaļa: Erlotinibs (Erlotinibs)

Ražotājs: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (F. Hofmans-La Roche, Ltd.) (Šveice)

Apraksts un foto atjauninājums: 21.02.2019

Cenas aptiekās: no 43 300 rubļiem.

Pērciet

Tarceva ir pretaudzēju līdzeklis, olbaltumvielu tirozīna kināzes inhibitors.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāles ražo apvalkotās tabletes: abpusēji izliektas, apaļas, baltas vai baltas ar dzeltenu nokrāsu (10 gab. Blisterī, kartona kastē 3 blisteri un lietošanas instrukcijas Tarceva):

• deva 25 mg: diametrs 6,3–6,7 mm; biezums 3–3,6 mm; oriģinālais ražotāja logotips un uzraksts TARCEVA 25 vienā pusē uzklāts ar oranžu tinti;
• deva 100 mg: diametrs 8,7-9,1 mm; biezums 4,4–5,4 mm; oriģinālais ražotāja logotips un uzraksts TARCEVA 100 vienā pusē ir uzklāts ar pelēku tinti;
• deva 150 mg: diametrs 10,3-10,7 mm; biezums 4,9–5,9 mm; vienā pusē ar brūnu tinti uzklāts oriģināls ražotāja logotips un uzraksts TARCEVA 150.

1 tablete satur:

• aktīvā viela: erlotiniba hidrohlorīds - 27,32; 109,29 vai 163,93 mg (ekvivalents 25, 100 vai 150 mg erlotiniba);
• papildu sastāvdaļas: mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, nātrija laurilsulfāts, laktozes monohidrāts, nātrija karboksimetilciete;
• plēves apvalks: hipoproloze, titāna dioksīds (E171), hipromeloze, makrogols 400; ir iespējams izmantot gatavo maisījumu Opadry White Y-5-7068;
• tinte uzrakstam: šelaks, kas modificēts denaturētā etanolā (metilētā spirta) 74 OP; izopropanols, denaturēts etanols (metilēts spirts) 74 OP, propilēnglikols, butanols, attīrīts ūdens; papildus dzeltenai tintes krāsai - dzeltenajam dzelzs oksīdam (E172); papildus pelēkajai tintei - koncentrēts amonjaka šķīdums, titāna dioksīds (E171), dzelzs krāsas dzeltenais oksīds un melnais oksīds (E172); papildus brūnai tintei - dzelzs krāsas sarkanajam oksīdam (E172), koncentrētam amonjaka šķīdumam; ir atļauts izmantot gatavu tinti Opacode Yellow S-1-22970, Opacode Grey S-1-27645 vai Opacode Brown S-1-26604.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Erlotinibs ir spēcīgs epidermas augšanas faktora receptora HER1 / EGFR tirozīna kināzes inhibitors (HER1 - cilvēka epidermas augšanas faktora I tipa receptors / EGFR - epidermas augšanas faktora receptors). Tirozīna kināze pieder olbaltumvielu kināzes apakšklases enzīmiem, kas ir atbildīgi par HER1 / EGFR intracelulāro fosforilēšanu. HER1 / EGFR ekspresija ir fiksēta ne tikai normālu, bet arī vēža šūnu virsmā. Preklīnisko pētījumu laikā tika atklāts, ka fosfotirozīna inhibīcija EGFR tipa receptoros bloķē audzēja šūnu līniju augšanu un / vai izraisa to nāvi.

EGFR mutācijas var izraisīt anti-apoptotisko un proliferatīvo signālu ceļu pastāvīgu aktivāciju šūnā. Erlotiniba augsta efektivitātes pakāpe, bloķējot no EGFR atkarīgus signālu ceļus audzējos, kuri pārnēsā EGFR mutāciju, ir saistīta ar erlotiniba spēcīgo saistīšanos ar mutācijas EGFR kināzes domēna ATP saistošo reģionu. Uz šī efekta fona tiek nomākta signalizācijas reakciju kaskāde, kas noved pie šūnu proliferācijas kavēšanas un šūnu nāves iekšējā ceļa uzsākšanas.

Farmakokinētika

Pēc perorālas erlotiniba devas 150 mg līdzsvara stāvoklī vidējā maksimālā koncentrācija plazmā (_Cmax) ir 1,995 ng / ml. Pirms nākamās devas lietošanas 24 stundas vēlāk vidējā minimālā erlotiniba koncentrācija (C _min) plazmā ir 1,238 ng / ml. Teritorijas mediāna zem koncentrācijas un laika līknes (AUC) starpdevu intervālā, kad tiek noteikta līdzsvara koncentrācija, ir 41,3 μg / h × ml.

Perorāli lietojot, erlotinibs labi uzsūcas un tam ir gara absorbcijas fāze, un vidējā perioda vērtība, lai sasniegtu C _max plazmā (T _max), ir 4 stundas. Saskaņā ar pētījuma, kurā piedalījās veselīgi brīvprātīgie, rezultātiem aktīvās vielas biopieejamība ir 59%, pārtikas uzņemšana var palielināt Tarceva biopieejamību. Pēc absorbcijas erlotinibs asinīs ir saistīts ar 95%, galvenokārt ar asins plazmas olbaltumvielām - albumīnu un alfa1-skābes glikoproteīnu, brīvā frakcija vidēji ir 5%.

Erlotiniba šķietamais izkliedes tilpums (V _d) ar dispersiju audzēja audos ir 232 l. Terapijas kursa 9. dienā ar 150 mg dienas devu audzēja audu paraugos tā vidējā koncentrācija ir 1,185 ng / g, kas atbilst 63% no plazmas C _max līdzsvara stāvoklī. Galveno aktīvo metabolītu saturs audzēja audos ir 160 ng / g, kas ir proporcionāls 113% C _max plazmā līdzsvara stāvoklī. Erlotiniba metabolisko transformāciju veic citohroma P _{450 sistēmas} izoenzīmi, galvenokārt ar izoenzīmu CYP3A4 un mazākā mērā - CYP1A2. Aktīvās vielas metabolisko klīrensu nodrošina ekstrahepatiska vielmaiņa, izmantojot CYP1A1 izoenzīmu plaušās, CYP3A4 izoenzīmu zarnās un CYP1B1 izoenzīmu audzēja audos.

Saskaņā ar in vitro pētījumiem CYP3A4 izoenzīms ir atbildīgs par 80–95% erlotiniba metabolismu. Biotransformācija notiek pa trim ceļiem:

• Vienas no sānu vai abām ķēdēm O-demetilēšana ar turpmāku oksidēšanu, veidojot karbonskābes;
• molekulas acetilēna daļas oksidēšana ar turpmāku hidrolīzi, veidojot arilkarboksilskābi;
• aromātiska molekulas fenilacetilēna fragmenta hidroksilēšana.

Sakarā ar vienas no sānu ķēdēm O-demetilēšanu notiek galveno metabolītu veidošanās, kuru aktivitāte in vivo audzēju modeļos un preklīniskos in vitro pētījumos ir līdzīga erlotiniba aktivitātei. Šos metabolītus plazmā nosaka koncentrācijā, kas mazāka par 10% no sākotnējās vielas koncentrācijas, un to farmakokinētika ir līdzīga pēdējās farmakokinētikai. Neliels daudzums erlotiniba un tā metabolītu izdalās galvenokārt (vairāk nekā 90%) ar žulti, nelielu daudzumu iekšķīgi lietotas devas izdalās caur nierēm.

Tarceva monoterapijas laikā vidējais klīrenss bija 4,47 l / h, un vidējais pusperiods (T _1/2) bija 36,2 stundas. Tādējādi tiek pieņemts, ka līdzsvara koncentrācija (C _ss) tiks novērota 7-8 dienas.

Netika konstatēta būtiska saistība starp vielas klīrensu, ķermeņa svaru, vecumu, dzimumu un pacienta rasi. Erlotiniba farmakokinētika bija atkarīga no šādiem parametriem: alfa1-skābā glikoproteīna līmeņa, kopējā bilirubīna līmeņa un pašreizējās smēķēšanas. Tika reģistrēts klīrensa samazinājums, palielinoties kopējā bilirubīna un alfa1-skābā glikoproteīna līmenim, un tā palielināšanās tika novērota smēķētājiem.

Smēķēšana arī samazina erlotiniba iedarbību, iespējams, tāpēc, ka inducē CYP1A1 izoformas plaušās un CYP1A2 aknās. AUC _0-bezgalība smēķētājiem ir ⅓ no AUC _{0-bezgalības} nesmēķētājiem un bijušajiem smēķētājiem. Smēķējošiem pacientiem ar nesīkšūnu plaušu vēzi minimālā C _ss vērtība ir 0,65 μg / ml, kas ir 2 reizes mazāka nekā nesmēķētājiem vai bijušajiem smēķētājiem (1,28 μg / ml), šķietamais erlotiniba klīrenss palielinās par 24%. Palielinot Tarceva devu no 150 mg līdz 300 mg (maksimāli pieļaujamā deva), tiek novērots no devas atkarīgs erlotiniba iedarbības pieaugums, un minimālais C _ss, saņemot 300 mg devu smēķētājiem, ir 1,22 μg / ml.

Lietošanas indikācijas

• pirmās izvēles terapija metastātiska vai lokāli progresējoša (IIIB - IV stadija) nesīkšūnu plaušu vēža gadījumā ar aktivizējošām EGFR gēna mutācijām;
• metastātisks vai lokāli progresējošs nesīkšūnu plaušu vēzis, ja nav ietekmes no vienas vai vairākām ķīmijterapijas shēmām;
• metastātiska vai lokāli progresējoša nesīkšūnu plaušu vēža atbalstoša ārstēšana, ja pēc četriem pirmās izvēles ķīmijterapijas kursiem, kuru pamatā ir platīna zāles, nav bojājuma progresēšanas;
• pirmās izvēles terapija metastātiska vai lokāli progresējoša aizkuņģa dziedzera vēža gadījumā kombinācijā ar gemcitabīnu.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• vecums līdz 18 gadiem;
• grūtniecība un zīdīšanas periods;
• smagi nieru darbības traucējumi;
• smaga aknu disfunkcija (10 vai vairāk punkti pēc Child-Pugh skalas);
• smaga paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.

Radinieks (lietojiet Tarcev tabletes ļoti piesardzīgi):

• glikozes-galaktozes malabsorbcija, galaktozes nepanesība, laktāzes deficīts;
• smēķēšana;
• aknu pārkāpums;
• peptiskas čūlas vai divertikulāras slimības klātbūtne (ieskaitot anamnēzē norādes);
• vienlaicīga lietošana ar spēcīgiem CYP3A4 izoenzīma induktoriem vai inhibitoriem, antiangiogēniem līdzekļiem, glikokortikosteroīdiem (GCS), nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL);
• saņem ķīmijterapiju, kas ietver taksānus.

Tarceva, lietošanas instrukcijas: metode un devas

Tarceva tabletes lieto iekšķīgi 1 reizi dienā vismaz 1 stundu pirms vai 2 stundas pēc ēšanas.

Ieteicamās zāļu devas atkarībā no indikācijām:

• nesīkšūnu plaušu vēzis: 150 mg dienā, ilgstoši;
• aizkuņģa dziedzera vēzis: katru dienu, 100 mg, ilgstoši, kombinācijā ar gemcitabīnu; ja izsitumi neparādās 4–8 nedēļu laikā pēc kursa, ir jāpārskata turpmākā erlotiniba terapija.

Ja ir slimības progresēšanas pazīmes, ārstēšana ar zālēm jāpārtrauc.

Ņemot vērā vienlaicīgu CYP3A4 izoenzīma modulatoru vai substrātu lietošanu, var būt nepieciešams mainīt Tarceva devu. Šajā gadījumā ieteicams devu samazināt pakāpeniski par 50 mg.

Smēķēšana var samazināt erlotiniba iedarbību par 50-60%. Smēķējošiem pacientiem ar nesīkšūnu plaušu vēzi maksimālā pieļaujamā Tarceva deva ir 300 mg. Pacientiem, kuri turpina smēķēt, nav noteikta efektivitāte un drošība, lietojot devas, kas pārsniedz ieteiktās kursa sākumā.

Blakus efekti

• vielmaiņa: ļoti bieži - anoreksija;
• aknu un žultsceļu sistēma: bieži - pavājināta aknu darbība, ieskaitot palielinātu alanīna aminotransferāzes (ALAT) un aspartāta aminotransferāzes (ASAT) aktivitāti, bilirubīna satura palielināšanos; reti - aknu mazspēja (līdz nāvei);
• gremošanas sistēma: ļoti bieži - stomatīts, slikta dūša, sāpes vēderā, vemšana, dispepsija, meteorisms, caureja; bieži - kuņģa-zarnu trakta asiņošana (ieskaitot atsevišķus gadījumus ar letālu iznākumu), daži no tiem bija saistīti ar Tarceva kombinētu lietošanu ar varfarīnu vai NSPL; reti - kuņģa-zarnu trakta perforācija (GIT), dažos gadījumos letāla;
• elpošanas sistēma: ļoti bieži - elpas trūkums, klepus; bieži - deguna asiņošana; reti - simptomi, kas līdzīgi intersticiālajai plaušu slimībai (ILD), ieskaitot letālus gadījumus;
• redzes orgāns: ļoti bieži - sauss keratokonjunktivīts, konjunktivīts; bieži - keratīts; reti - traucēta skropstu augšana (ieskaitot pārmērīgu skropstu, ieaugušu skropstu augšanu un sabiezēšanu); ārkārtīgi reti - radzenes čūlas / perforācija;
• psihe: ļoti bieži - depresija;
• nervu sistēma: ļoti bieži - galvassāpes, neiropātija;
• āda un zemādas tauki: ļoti bieži - sausa āda, izsitumi (papulopustulāri un eritematozi izsitumi, kas parādās vai pastiprinās saules gaismas ietekmē), alopēcija, nieze; bieži - paronīhija, ādas plaisas, lielākoties nav nopietna rakstura, parasti saistītas ar sausu ādu un izsitumiem; reti - nagu trauslums un noslāņošanās, skropstu / uzacu izmaiņas, hirsutisms, hiperpigmentācija; eksfoliatīvu, bullozu un pūslīšu ādas bojājumu gadījumi (ieskaitot ārkārtīgi reti aizdomas par Stīvensa-Džonsona sindromu / toksisku epidermas nekrolīzi, dažreiz letālu);
• citi: ļoti bieži - paaugstināts nogurums, svara zudums, drebuļi, drudzis, smagas infekcijas (ar vai bez neitropēnijas, sepse, pneimonija, flegmona).

Pārdozēšana

Lietojot vienu perorālu erlotiniba devu līdz 1000 mg veseliem brīvprātīgajiem un reizi nedēļā pacientiem ar onkoloģiskiem bojājumiem devā līdz 1600 mg, zāles bija labi panesamas. Tajā pašā laikā atkārtota zāļu lietošana veseliem brīvprātīgajiem 2 reizes dienā 200 mg devā pēc dažām dienām tika pieļauta daudz sliktāk.

Lietojot Tarceva devā, kas pārsniedz ieteicamo, var rasties tik nopietnas blakusparādības kā izsitumi uz ādas, caureja, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte.

Ja ir aizdomas par pārdozēšanu, ārstēšana jāpārtrauc un jānosaka simptomātiska terapija. Erlotiniba antidots pašlaik nav zināms.

Speciālas instrukcijas

Pirms Tarceva kursa uzsākšanas pacientiem ar nesīkšūnu plaušu vēzi, kuri iepriekš nav saņēmuši ķīmijterapiju, jāpārbauda L858R mutācijas klātbūtne EGFR gēna 21. vai Del19 (svītrojums 19. eksonā) eksonā.

Terapijas laikā ILD līdzīgu simptomu kopējais biežums ir 0,6%. Biežākās diagnozes pacientiem ar aizdomām par simptomiem ir: intersticiāla pneimonija, pneimonīts, alerģisks intersticiāls pneimonīts, radiācijas pneimonīts, iznīcinošs (konstriktīvs) bronhiolīts, intersticiāla plaušu slimība, plaušu fibroze, alveolīts, plaušu infiltrācija, akūts respiratorā distresa sindroms. Šīs parādības attīstījās laika posmā no vairākām dienām līdz vairākiem mēnešiem pēc terapijas kursa sākuma. Lielākā daļa no šiem gadījumiem bija parenhimālas plaušu slimības, infekcijas vai metastātiskas plaušu slimības, vienlaicīgas vai iepriekšējas ķīmijterapijas / staru terapijas dēļ. Ar progresēšanu un / vai jaunu neizskaidrojamu plaušu simptomu parādīšanos (klepus, elpas trūkums,drudzis) no narkotiku lietošanas Tarceva uz laiku jāatsakās, līdz tiek noskaidrots to attīstības cēlonis. Ja ILD diagnoze ir apstiprināta, ārstēšana ar zālēm jāpārtrauc un jāveic atbilstoša terapija.

Ja attīstās smaga / mērena caureja, nepieciešama loperamīda lietošana, dažreiz var būt nepieciešama devas samazināšana Ja rodas smaga / pastāvīga caureja, anoreksija, slikta dūša vai vemšana ar dehidratāciju, Tarceva lietošana jāpārtrauc un jāveic rehidratācija.

Ārstēšanas periodā dažreiz tika reģistrēta nieru mazspējas un hipokaliēmijas parādīšanās, ieskaitot letālu iznākumu. Daži nieru mazspējas gadījumi ir saistīti ar smagu dehidratāciju vemšanas, caurejas un / vai anoreksijas rezultātā, bet citi ir saistīti ar vienlaicīgu ķīmijterapiju.

Smagas / pastāvīgas caurejas fona apstākļos vai apstākļos, kas izraisa dehidratāciju, īpaši riska grupas pacientiem (vienlaicīgas slimības / terapija, vecums), Tarcev uz laiku jāatceļ un jāveic parenterāla rehidratācija. Ja ir augsts dehidratācijas risks, nepieciešams kontrolēt elektrolītu (ieskaitot kāliju) līmeni serumā un nieru darbību.

Pacientiem ar vienlaicīgu aknu slimību vai hepatotoksisku zāļu lietošanu regulāri jāuzrauga aknu darbība un, ja rodas nopietni bojājumi, jāpārtrauc Tarceva terapija.

Pacientiem, kuri saņem Tarceva, palielinās kuņģa-zarnu trakta perforācijas risks, kas dažreiz var izraisīt letālu iznākumu. Šīs komplikācijas draudi palielinās, ja to lieto kopā ar GCS, NSPL, antiangiogēniem līdzekļiem, kā arī vienlaikus lietojot ķīmijterapiju, pamatojoties uz taksāniem vai anamnēzē peptiskām čūlām, divertikulārām slimībām.

Tarceva uzņemšana ir jāpārtrauc vai jāatceļ, ja radzenes perforācijas / čūlas riska dēļ rodas akūti oftalmoloģiski simptomi, tostarp sāpes acīs vai hronisku oftalmoloģisku bojājumu pasliktināšanās.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Pretvēža zāļu Tarceva ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai citus sarežģītus kustības mehānismus nav pētīta. Tomēr tiek pieņemts, ka erlotinibs negatīvi neietekmē psihomotorās reakcijas ātrumu un spēju koncentrēties.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Erlotiniba lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.

Sievietēm jāņem vērā, ka terapijas laikā, kā arī 14 dienas pēc tās pabeigšanas ir jāizmanto uzticama kontracepcija.

Bērnības lietošana

Pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem, Tarceva zāļu lietošanas drošība un efektivitāte nav pētīta, tāpēc zāļu lietošana šīs vecuma kategorijas pacientiem ir kontrindicēta.

Ar nieru darbības traucējumiem

Erlotinibs, tāpat kā tā metabolīti, caur nierēm izdalās nelielos daudzumos - mazāk nekā 9% no vienas devas. Pacientiem ar funkcionāliem nieru darbības traucējumiem, kuru kreatinīna līmenis serumā asinīs pārsniedz 1,5 reizes lielāku par normas augšējo robežu (NAR), klīniskie pētījumi nav veikti.

Erlotiniba lietošana pacientiem ar nieru darbības traucējumiem:

• nieru mazspēja viegla / mērena: devas režīma maiņa nav nepieciešama;
• smagi nieru darbības traucējumi: Tarceva lietošana ir kontrindicēta.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Erlotinibs galvenokārt izdalās ar žulti. Erlotiniba iedarbība ir vienāda pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (7–9 balles pēc Child-Pugh skalas) un cilvēkiem bez aknu darbības traucējumiem, ieskaitot pacientus ar metastāzēm aknās vai ar primāru aknu audzēju.

Erlotiniba lietošana pacientiem ar aknu darbības traucējumiem:

• viegli / vidēji smagi aknu darbības traucējumi: lietojiet Tarceva piesardzīgi;
• smagi aknu darbības traucējumi (skalā 10 un augstāk pēc Child-Pugh skalas): ārstēšana ar narkotikām ir kontrindicēta.

Izteiktas nevēlamas blakusparādības gadījumā jāsamazina Tarceva deva vai jāpārtrauc terapija. Pacientiem ar smagu aknu mazspēju uz ALAT un ASAT aktivitātes fona, kas vairāk nekā 5 reizes pārsniedz NAR, zāļu efektivitāte un drošība nav pētīta.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Īpaši pētījumi par erlotiniba efektivitāti un drošību gados vecāku pacientu ārstēšanā nav veikti.

Zāļu mijiedarbība

Tā kā erlotiniba vielmaiņa cilvēkiem notiek šādu citohroma P ₄₅₀ sistēmas izoenzīmu, piemēram, CYP1A1, CYP1A2 un CYP3A4, ietekmē, šo enzīmu un zāļu inhibitori / induktori, kuru metabolismā tie ir iesaistīti, kombinētās lietošanas gadījumā var mijiedarboties ar erlotinibu.

Tarceva iespējamā mijiedarbība ar vienlaicīgi lietotām medicīniskām vielām / preparātiem:

• spēcīgi izoenzīma CYP3A4 inhibitori: samazinās erlotiniba metabolisms un palielinās tā satura līmenis plazmā; ketokonazols (CYP3A4 izoenzīmu inhibitors, iekšķīgi 2 reizes dienā, 200 mg 5 dienas) - palielina erlotiniba AUC un C _{max attiecīgi} par 86 un 69%; ciprofloksacīns (izoenzīma CYP3A4 un CYP1A2 inhibitors) - paaugstina AUC par 39% un erlotiniba C _{max par} 17%; zāļu kombinācija ar spēcīgiem izoenzīmu CYP3A4 / CYP1A2 vai CYP3A4 inhibitoriem tiek nozīmēta tikai tad, ja tas ir absolūti nepieciešams; attīstoties toksiskumam, jāsamazina erlotiniba deva;
• rifampicīns, citi CYP3A4 induktori (perorāla lietošana): palielinās erlotiniba metabolisms un intensīvi samazinās tā koncentrācija plazmā; rifampicīns (600 mg devā 4 reizes dienā 7 dienas) - salīdzinot tikai ar erlotiniba lietošanu, pēdējā AUC mediāna 150 mg devā samazinās par 69%; lietojot erlotinibu 450 mg devā, AUC mediāna ir 57,5% no 150 mg devas vidējās vērtības bez kombinācijas ar rifampicīna terapiju vai bez iepriekšējas ievadīšanas; ja nepieciešams, šo kombināciju ieteicams palielināt Tarceva devu līdz 300 mg, rūpīgi uzraugot drošības profilu, pēc 2 nedēļām, kontrolējot zāļu drošību, varat palielināt tās devu līdz 450 mg; nav pētīta lielāku devu lietošana;
• eritromicīns, midazolāms (izoenzīma CYP3A4 substrāti): šo zāļu klīrenss netiek pārkāpts, ja tos lieto kopā ar erlotinibu vai iepriekš lietojot; iekšķīgas lietošanas dēļ midazolāma biopieejamība samazinās par 24%, kas būtiski neietekmē CYP3A4 aktivitāti;
• omeprazols (protonu sūkņa inhibitors): erlotiniba AUC un C _max samazinās attiecīgi par 46 un 61%, savukārt T _1/2 un T _max nemainās; līdzekļi, kas spēj mainīt pH augšējā kuņģa-zarnu traktā, var ietekmēt erlotiniba šķīdību un biopieejamību; nav paredzams, ka erlotiniba devas palielināšana ar šo kombināciju var kompensēt tā iedarbības samazināšanos;
• ranitidīns (300 mg devā) citi histamīna H2 receptoru blokatori: tika reģistrēts erlotiniba AUC un C _max samazinājums attiecīgi par 33 un 54%; Tarceva ieteicams lietot vismaz 2 stundas pirms vai 10 stundas pēc šīs grupas narkotiku lietošanas;
• statīni: šo zāļu izraisītā miopātija var pastiprināties, tostarp retos gadījumos rabdomiolīze;
• kumarīna atvasinājumi (ieskaitot varfarīnu): palielinājās starptautiskā normalizētā attiecība (INR), kā arī asiņošana, retos gadījumos ar letālu iznākumu; lietojot šo kombināciju, nepieciešama regulāra INR vai protrombīna laika kontrole;
• kapecitabīns: palielinās erlotiniba koncentrācija asinīs; nedaudz palielinās C _max un statistiski nozīmīgi - erlotiniba AUC, netika konstatēta tā izteikta ietekme uz kapecitabīna farmakokinētiku;
• gemcitabīns: netika reģistrēta nozīmīga zāļu mijiedarbība ar citu citu farmakokinētiku;
• paklitaksels, karboplatīns (platīna preparāti): palielinās platīna līmenis plazmā asinīs, kopējais platīna AUC palielinās par 10,6%, bet to var izraisīt arī traucēta nieru darbība; erlotiniba farmakokinētika būtiski netiek ietekmēta;
• uridīna fosfāta glikuroniltransferāzes 1-1 (UGT1A1) substrāti: erlotinibs, būdams UGT1A1 inhibitors, var pierādīt mijiedarbību ar tā substrātiem, kuriem konjugācijas reakcija ar glikuronskābi ir galvenais metabolisma ceļš. Ar zemu UGT1A1 ekspresijas līmeni vai pacientiem ar ģenētiskiem traucējumiem, kas veicina glikuronizācijas reakcijas ātruma samazināšanos (piemēram, ar Gilberta sindromu), jānosaka piesardzība, parakstot erlotinibu, jo tas var izraisīt bilirubīna koncentrācijas palielināšanos asinīs.

Analogi

Tarceva analogi ir Tarlenib, Erlotinib, native Erlotinib utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.

Derīguma termiņš ir 4 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Tartsevo

Dažas atsauksmes par Tarcevu galvenokārt ir pozitīvas. Pacienti, kuri saņēma terapiju ar pretvēža līdzekļiem, atzīmē tā augsto efektivitāti. Dažos gadījumos zālēm bija atjaunojoša iedarbība pat ar progresējošām patoloģiskā procesa stadijām.

Tarcevu trūkumi ir liela skaita blakusparādību klātbūtne un tās augstās izmaksas.

Tarceva cena aptiekās

Tarceva apvalkoto tablešu cena par 30 gab. iepakojumā vidējais ir:

• deva 25 mg - 35 900 rubļu;
• deva 100 mg - 63 000 rubļu;
• deva 150 mg - 67 000 rubļu.

Tarceva: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Tarceva 100 mg apvalkotās tabletes 30 gab. RUB 43300 Pērciet

Tarceva 150 mg apvalkotās tabletes 30 gab. RUB 83800 Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!