Spironolaktons
Spironolaktons: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Spironolaktons
ATX kods: C03DA01
Aktīvā sastāvdaļa: spironolaktons (spironolaktons)
Ražotājs: Ozone LLC (Krievija); Sintēzes a / s (Krievija); CJSC farmācijas firma Darnitsa (Ukraina)
Apraksts un foto atjauninājums: 26.08.2019
Cenas aptiekās: no 43 rubļiem.
Pērciet
Spironolaktons ir kāliju aizturošs diurētisks līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - tabletes: plakanas, cilindriskas, no baltas līdz baltas ar krēmkrāsas nokrāsu, ar slīpumu, ar vāju specifisku smaržu vai gandrīz bez smaržas (10 gab. Blisteros, kartona kastē 1 vai 2 iepakojumi; 20 gab. polimēra kannas, kartona iepakojumā (1 kārba).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: spironolaktons - 25 mg;
- papildu sastāvdaļas: krospovidons (Kollidon CL-M), kopovidons (Kollidon VA-64), talks, kartupeļu ciete, kalcija stearāts (kalcija stearīnskābe), mikrokristāliskā celuloze.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Spironolaktons ir kāliju aizturošs diurētiķis. Tās darbības mehānisms ir saistīts ar virsnieru garozas mineralokortikosteroīdu hormona aldosterona antagonismu, kas veicina nātrija jonu reabsorbciju nieru kanāliņos un uzlabo kālija jonu izvadīšanu.
Spironolaktons ir konkurētspējīgs aldosterona antagonists attiecībā uz ietekmi uz nefrona distālajām daļām (konkurē par saistīšanās vietām uz citoplazmas olbaltumvielu receptoriem; no aldosterona atkarīgajā savākšanas kanālu un distālo kanāliņu daļā tas samazina permēžu sintēzi). Samazina urīnvielas un kālija jonu izvadīšanu, samazina urīna skābumu, palielina ūdens, hlora un nātrija jonu izdalīšanos. Diurēzes stiprināšana veicina hipotensīvas iedarbības attīstību, kas nav pastāvīga.
Spironolaktona diurētiskais efekts attīstās pēc 2–5 ārstēšanas dienām.
Farmakokinētika
Pēc iekļūšanas kuņģa-zarnu traktā spironolaktons ātri un pilnīgi uzsūcas. Zāļu biopieejamība ir 100%.
Lietojot 100 mg dienas devu 15 dienas, vielas maksimālā koncentrācija (Cmax) ir 80 ng / mg. C max pēc nākamās rīta uzņemšanas sasniedz 2,6 stundu laikā.
Tas tiek metabolizēts aknās. Biotransformācijas rezultātā veidojas vairāki aktīvi sēru saturoši metabolīti (80%), tostarp kanrenons (20%) - tā Cmax tiek noteikts 2–4 stundas pēc spironolaktona lietošanas.
Plazmas olbaltumvielas saistās ar 98% (kanrenons - 90%). Slikti iekļūst audos un orgānos. Izkliedes tilpums ir 0,05 l / kg. Spironolaktons iekļūst placentas barjerā, kanrenons - mātes pienā.
Tas izdalās no organisma galvenokārt caur nierēm (metabolītu veidā - 50%, nemainīts - 10%), daļēji caur zarnām. Pusperiods (T 1/2) ir 13-24 stundas. Kanrenons izdalās divās fāzēs, T 1/2 pirmajā - 2-3 stundās, otrajā - 12-96 stundās.
T 1/2 palielinās ar hronisku sirds mazspēju un aknu cirozi. Nav zāļu uzkrāšanās pazīmju, bet risks palielinās ar hronisku nieru mazspēju un hiperkaliēmiju.
Lietošanas indikācijas
- tūskas sindroms hroniskas sirds mazspējas gadījumā;
- būtiska hipertensija (kā daļa no kombinētās terapijas);
- hipokaliēmija / hipomagnēmija (profilaksei kā palīglīdzeklim, lietojot diurētiskos līdzekļus, ja nav iespējams izmantot citas kālija līmeņa korekcijas metodes);
- primārais hiperaldosteronisms (Connes sindroms) - diagnostikai, kā arī īsam pirmsoperācijas ārstēšanas kursam;
- nefrotiskais sindroms, aknu ciroze, kurai pievienota tūska un / vai ascīts, kā arī citi tūskas pavadīti apstākļi, kuros var noteikt sekundāru hiperaldosteronismu.
Kontrindikācijas
- smaga hroniska nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 10 ml / minūtē);
- hiponatriēmija;
- hiperkaliēmija;
- anūrija;
- Adisona slimība;
- laktāzes nepanesamība, laktozes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms;
- grūtniecība;
- bērni līdz 3 gadu vecumam;
- laktācijas periods;
- paaugstināta jutība pret Spironolactone sastāvdaļām.
Uzmanīgi:
- vielmaiņas acidoze;
- hiperkalciēmija;
- aknu mazspēja;
- cukura diabēts ar apstiprinātu vai iespējamu hronisku nieru mazspēju;
- diabētiskā nefropātija;
- atrioventrikulārā blokāde;
- ginekomastija vai vienlaicīga zāļu lietošana, kas izraisa ginekomastiju;
- dismenoreja;
- vietējā un vispārējā anestēzija;
- ķirurģiskas iejaukšanās;
- vecāka gadagājuma cilvēkiem.
Spironolaktona lietošanas instrukcija: metode un devas
Spironolaktona tabletes jālieto iekšķīgi.
Ieteicamās dozēšanas shēmas pieaugušajiem:
- tūskas sindroms hroniskas sirds mazspējas dēļ: 100-200 mg dienā 2-3 devām 5 dienas kombinācijā ar tiazīdu vai cilpas diurētiskiem līdzekļiem. Uzturošā dienas deva tiek izvēlēta individuāli: minimālā - 25 mg, maksimālā - 200 mg;
- Essenciāla hipertensija: 50-100 mg 1 reizi dienā, ja nepieciešams, devu pakāpeniski palielina (1 reizi 2 nedēļās) līdz 200 mg. Adekvāta reakcija uz terapiju parasti tiek atzīmēta pēc 2 nedēļām;
- hipokaliēmija un hipomagnēmija, ko izraisa diurētisko līdzekļu lietošana: 25-100 mg dienā vienā vai vairākās devās. Ja perorālie kālija preparāti vai citas metodes tā deficīta papildināšanai ir neefektīvas, dienas devu var palielināt līdz maksimāli pieļaujamajai - 400 mg;
- nefrotiskā sindroma izraisīta tūska (cita veida terapijas neefektivitātes gadījumā): 100-200 mg;
- tūska aknu cirozes dēļ: ja nātrija un kālija jonu attiecība urīnā pārsniedz 1 - 100 mg dienā, ja mazāka par 1 - 200-400 mg. Uzturošā deva tiek izvēlēta individuāli;
- idiopātisks hiperaldosteronisms: 100–400 mg dienā;
- smags hiperaldosteronisms un hipokaliēmija: 300-400 mg dienā 2-3 devām. Pēc stāvokļa uzlabošanās dienas deva tiek pakāpeniski samazināta līdz uzturošajai devai 25 mg.
Bērniem ar tūsku tiek nozīmētas 1-3,3 mg / kg ķermeņa svara (30–90 mg / m 2) dienā pa 1–4 devām. Pēc 5 dienām devu pielāgo. Ja nepieciešams, to var palielināt 3 reizes, salīdzinot ar sākotnējo.
Spironolaktona lietošana hiperaldosteronisma diagnosticēšanai:
- īss diagnostikas tests: 400 mg dienā (vairākās devās) 4 dienas. Ja kālija koncentrācija zāļu lietošanas laikā palielinājās, un pēc tam, kad tā izņemšana samazinājās, mēs varam pieņemt primārā hiperaldosteronisma klātbūtni;
- ilgtermiņa diagnostikas tests: 400 mg dienā (vairākās devās) 3-4 nedēļas. Ja šajā periodā ir iespējams izlabot hipokaliēmiju un arteriālu hipertensiju, var pieņemt, ka ir primārais hiperaldosteronisms.
Pēc diagnozes "primārais hiperaldosteronisms" noteikšanas ar precīzāku diagnostikas metožu palīdzību spironolaktons tiek nozīmēts īsam pirmsoperācijas terapijas kursam - 100-400 mg dienā (1-4 devām) visā sagatavošanās periodā. Ja operācija nav norādīta, tad zāles lieto ilgstošai uzturošai terapijai ar zemāko efektīvo devu, kuru ārsts katram pacientam izvēlas individuāli.
Blakus efekti
- gremošanas sistēma: caureja vai aizcietējums, sāpes vēderā, zarnu kolikas, gastrīts, slikta dūša, vemšana, aknu disfunkcija, čūlas un asiņošana kuņģa-zarnu traktā;
- endokrīnā sistēma: ilgstoši lietojot vīriešiem - erektilās disfunkcijas, samazināta potenci, ginekomastija; sievietēm - balss rupjums, hirsutisms, hipertrichoze, piena dziedzeru sāpīgums, amenoreja, dismenoreja, metrorāģija klimakteriālajā periodā, krūts karcinoma;
- urīnceļu sistēma: hiperurikēmija, hiperkreatininēmija, paaugstināta urīnvielas koncentrācija, akūta nieru mazspēja;
- nervu sistēma: galvassāpes, ataksija, miegainība, letarģija, reibonis, apjukums, muskuļu spazmas, letarģija;
- asinsrades orgāni: agranulocitoze, megaloblastoze, trombocitopēnija;
- vielmaiņa: skābes bāzes stāvokļa un ūdens-elektrolītu metabolisma pārkāpums (metaboliska hipohlorēmiskā acidoze vai alkaloze);
- dermatoloģiskas un alerģiskas reakcijas: alopēcija, nātrene, nieze, zāļu drudzis, eritematozi un makulopapulāri izsitumi;
- citi: muskuļu spazmas, teļu muskuļu krampji.
Pārdozēšana
Simptomi: caureja, slikta dūša, vemšana, dehidratācija, hiperkalciēmija, hiponatriēmija (slāpes, sausa mute, miegainība), hiperkaliēmija (vājums, myasthenia gravis, parestēzija, aritmijas), paaugstināta urīnvielas koncentrācija, pazemināts asinsspiediens, reibonis, izsitumi uz ādas.
Ieteicams skalot kuņģi. Arteriālās hipotensijas un dehidratācijas terapija ir simptomātiska. Hiperkaliēmijas gadījumā tiek parādīta ūdens-elektrolītu metabolisma normalizēšana ar kāliju izdalošiem diurētiskiem līdzekļiem, 5-20% dekstrozes šķīduma (glikozes) ar insulīnu ātra parenterāla ievadīšana ar ātrumu 0,25-0,5 U uz 1 g dekstrozes (glikozes). Ja nepieciešams, dekstroze (glikoze) tiek atkārtoti injicēta. Smagas intoksikācijas gadījumos tiek veikta hemodialīze.
Speciālas instrukcijas
Lai gan spironolaktonam nav tiešas ietekmes uz ogļhidrātu metabolismu, hiperkaliēmijas riska dēļ tas jālieto piesardzīgi cukura diabēta gadījumā, īpaši, ja to papildina diabētiskā nefropātija.
Gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar aknu un nieru slimībām, kā arī pacientiem, kuri vienlaikus saņem nesteroīdus pretiekaisuma līdzekļus, nepieciešama regulāra nieru darbības un seruma elektrolītu kontrole.
Ārstēšanas laikā ieteicams no uztura izslēgt pārtikas produktus, kas bagāti ar kāliju, alkohols ir aizliegts.
Spironolaktons apgrūtina adrenalīna, digoksīna un kortizola noteikšanu asinīs.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ārstēšanas sākumā vajadzētu atturēties no braukšanas un potenciāli bīstamu darbu veikšanas, kuriem nepieciešama augsta uzmanības koncentrēšanās un reakcijas ātrums. Turpmāk ierobežojumu pakāpi nosaka individuāli.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Nav datu, kas apstiprinātu Spironolactone negatīvo ietekmi uz augļa attīstību. Neskatoties uz to, grūtniecības pirmajā trimestrī zāles ir kontrindicētas, otrajā un trešajā trimestrī tās var lietot, kā norādījis ārsts, viņa rūpīgā uzraudzībā.
Spironolaktona metabolīts (kanrenons) izdalās mātes pienā, tādēļ zīdīšana jāpārtrauc, ja terapija zīdīšanas laikā ir klīniski pamatota.
Bērnības lietošana
Saskaņā ar instrukcijām Spironolactone ir aizliegts ārstēt bērnus līdz 3 gadu vecumam (cietās zāļu formas dēļ).
Ar nieru darbības traucējumiem
Spironolaktons ir kontrindicēts smagas hroniskas nieru mazspējas gadījumā (kreatinīna klīrenss <10 ml / min).
Pacientiem ar nieru mazspēju, diabētisku nefropātiju un anūriju Spironolactone jālieto piesardzīgi.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Aknu mazspējas un aknu cirozes gadījumā spironolaktons jālieto piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecāki pacienti jāārstē piesardzīgi. Terapijas sākumā ieteicams lietot minimālo devu ar turpmāku titrēšanu, līdz tiek sasniegta nepieciešamā. Terapijas laikā ir jāuzrauga nieru un aknu funkcijas.
Zāļu mijiedarbība
Spironolaktona ietekme uz vienlaikus lietojamām vielām / zālēm:
- uzlabo fenazola (antipirīna) metabolismu;
- samazina netiešo antikoagulantu (kumarīna atvasinājumi, heparīns, indandions) un antikoagulantu efektivitāti;
- samazina sirds glikozīdu toksicitāti (sakarā ar kālija līmeņa normalizēšanos asinīs);
- pastiprina buserelīna, triptorelīna, gonadorelīna iedarbību;
- samazina asinsvadu jutīgumu pret norepinefrīnu (veicot anestēziju, jābūt uzmanīgam);
- paātrina karbenoksolona metabolismu un izvadīšanu;
- palielina digoksīna pusperiodu, kā rezultātā ir iespējama intoksikācija;
- samazina mitotāna darbību;
- samazina klīrensu un pastiprina litija toksisko iedarbību;
- pastiprina diurētisko līdzekļu un antihipertensīvo līdzekļu iedarbību.
Citu vielu / zāļu ietekme uz spironolaktona darbību:
- holestiramīns un amonija hlorīds: veicina hiperkaliēmiskas metaboliskas acidozes attīstību;
- glikokortikosteroīdi: pastiprina diurētisko un natriurētisko efektu hiponatriēmijas un / vai hipoalbuminēmijas gadījumā;
- indometacīns un salicilāti: samazina diurētisko efektu;
- fludrokortizons: izraisa paradoksālu cauruļveida kālija sekrēcijas palielināšanos;
- karbenoksolons: veicina nātrija aizturi;
- nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi: samazina diurētisko un natriurētisko iedarbību, palielinot hiperkaliēmijas attīstības risku;
- diurētiskie līdzekļi (etakrīnskābe, furosemīds, benzotiazīna atvasinājumi): pastiprina un paātrina Spironolactone diurētisko un natriurētisko iedarbību;
- ciklosporīns, indometacīns, aldosterona blokatori, angiotenzīna II antagonisti, kālija preparāti, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori, kālija piedevas un kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi: palielina hiperkaliēmijas risku.
Analogi
Spironolaktona analogi ir Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C sausā, tumšā vietā un bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Spironolaktonu
Saskaņā ar atsauksmēm Spironolaktons ir efektīvs un lēts diurētisks līdzeklis. Tomēr tam ir daudz kontrindikāciju un tas var izraisīt blakusparādības, tāpēc to vajadzētu lietot tikai pēc ārsta norādījumiem un viņa rūpīgā uzraudzībā.
Spironolaktona cena aptiekās
Atkarībā no aptieku ķēdes Spironolaktona cena svārstās no 37 līdz 76 rubļiem. vienā iepakojumā pa 20 tabletēm pa 25 mg.
Spironolaktons: cenas tiešsaistes aptiekās
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
Spironolaktona 25 mg tabletes 20 gab. 43 rbl. Pērciet |
Spironolaktona 25 mg tabletes 20 gab. 43 rbl. Pērciet |
Spironolaktona 25 mg tabletes 20 gab. RUB 70 Pērciet |
Spironolaktona 50 mg kapsula 30 gab. 144 RUB Pērciet |
Spironolaktona 100 mg kapsulas 30 gab. 204 RUB Pērciet |
Spironolaktona kapsulas 100mg 30 gab. 236 r Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!