Spitomins
Spitomin: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Spitomin
ATX kods: N05BE01
Aktīvā sastāvdaļa: buspirons (buspirons)
Ražotājs: EGIS Pharmaceuticals PLC (Ungārija)
Apraksts un foto atjauninājums: 27.07.2018
Cenas aptiekās: no 616 rubļiem.
Pērciet
Spitomīns ir zāles ar antidepresantiem, anksiolītisku darbību.
Izlaiduma forma un sastāvs
Spitomin izdalīšanās zāļu forma ir tabletes: gandrīz baltas vai baltas, apaļas plakanas formas, griezums un gravējums "E 151" vai "E 152" (attiecīgi 5 vai 10 mg) vienā pusē, risks otrā pusē; ar vāju raksturīgu smaku vai bez tās (kartona kastē 6 blisteri pa 10 gab.).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: buspirona hidrohlorīds - 5 vai 10 mg;
- palīgkomponenti: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, nātrija karboksimetilciete, magnija stearāts.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Spitomīns ir nebenzodiazepīnu sērijas anksiolītisks līdzeklis (trankvilizators), kam ir arī antidepresants. Tas atšķiras no klasiskajiem anksiolītiskajiem līdzekļiem, ja nav pretepilepsijas, nomierinošas, hipnotiskas un muskuļu relaksējošas iedarbības.
Buspirona darbības mehānisms ir saistīts ar tā ietekmi uz dopamīnerģisko un serotonīnerģisko sistēmu. Selektīvi palielina dopamīna neironu ierosmes ātrumu vidus smadzenēs un bloķē presinaptiskos dopamīna receptorus.
Buspirons ir arī viens no 5-HT 1A serotonīna receptoru selektīvajiem daļējiem agonistiem. Anksiolītiskā aktivitāte ir aptuveni vienāda ar benzodiazepīniem.
Spitomīnam nav būtiskas ietekmes uz benzodiazepīna receptoriem. Neietekmē GABA saistīšanos, neizraisa toleranci, abstinences sindromu un atkarību no narkotikām, negatīvi neietekmē psihomotorās funkcijas, nepastiprina alkohola iedarbību.
Spitomin terapeitiskā efekta attīstība notiek pakāpeniski (pēc 7-14 dienām no lietošanas sākuma), maksimālais efekts tiek novērots pēc 4 ārstēšanas nedēļām.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas Buspirone gandrīz pilnībā uzsūcas un ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Pirmajā pārejā caur aknām viela intensīvi metabolizējas, tāpēc nemainīta tā nelielā koncentrācijā atrodas sistēmiskā cirkulācijā (tai ir ievērojama individuāla mainība). Biopieejamība ir 4%. Laiks, lai sasniegtu C max (maksimālā koncentrācija) asins plazmā, ir 60–90 minūtes pēc zāļu lietošanas. Buspironam ir lineāra (proporcionāla devai) farmakokinētika (klīniskie pētījumi tika veikti ar devu 10–40 mg). Farmakokinētiskie parametri gados vecākiem pacientiem nemainās. Plazmas koncentrācija pēc vienreizējas 20 mg buspirona devas ir 1–6 ng / ml.
Vielas uzsūkšanās, lietojot vienlaikus ar pārtiku, palēninās, bet pirmssistēmiskā klīrensa samazināšanās dēļ (pirmās caurlaides efekts) buspirona biopieejamība ievērojami palielinās. Pēc norīšanas ar pārtiku AUC vērtība (laukums zem koncentrācijas-laika līknes) palielinās par 84%, Cmax - par 16%.
Vielas saistīšanās ar asins plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 95% (86% saistās ar plazmas albumīnu, pārējie - ar skābu α 1 -glikoproteīnu).
C ss (līdzsvara stāvokļa koncentrācija) asins plazmā tiek sasniegts apmēram 2 dienas pēc regulāras uzņemšanas sākuma. Šķietamais V d (sadales tilpums) ir 5,3 l / kg.
Nav datu par buspirona iekļūšanu caur placentas barjeru. Izdalās mātes pienā.
Buspirona oksidatīvā vielmaiņa notiek, piedaloties CYP3A4 izoenzīmiem, veidojoties dažādiem hidroksilētiem metabolītiem. Galvenais metabolīts (5-OH-buspirons) nav aktīvs. Daklilētais metabolīts [1- (2-pirimidinil) -piperazīns, 1-PP] ir aktīvs. Tās anksiolītiskā aktivitāte ir 4-5 reizes mazāka nekā sākotnējās vielas aktivitāte, bet plazmas līmenis asinīs ir augstāks un T 1/2 (pusperiods) ir apmēram 2 reizes garāks nekā buspironam.
Tas 24 stundas izdalās ar urīnu, galvenokārt metabolītu veidā. Aptuveni 18–38% devas izdalās ar izkārnījumiem. T 1/2 sākotnējās vielas pēc vienas 10-40 mg devas ir apmēram 2-3 stundas, un aktīvā metabolīta T 1/2 ir 4,8 stundas.
Aknu darbības traucējumu gadījumā ir iespējama T 1/2 palielināšanās un buspirona koncentrācijas plazmā un AUC vērtības palielināšanās. Sakarā ar nemainītas vielas izdalīšanos žultī, asinīs var novērot otru maksimumu buspirona koncentrācijā plazmā. Aknu cirozes gadījumā nepieciešams izrakstīt Spitomin mazākās devās vai palielināt intervālu starp vienreizējām devām.
Buspirona klīrenss nieru mazspējas gadījumā var tikt samazināts 2 reizes, šajā sakarā Spitomin jānosaka ārsta uzraudzībā samazinātās devās.
Lietošanas indikācijas
- alkohola abstinences sindroms (kā palīgterapija);
- ģeneralizēts trauksmes traucējums;
- autonomās disfunkcijas sindroms;
- panikas traucējumi;
- depresijas traucējumi (kā palīgterapija Spitomin netiek nozīmēts kā monoterapija).
Kontrindikācijas
Absolūts:
- smaga nieru mazspēja (glomerulārās filtrācijas ātrums <10 ml / min);
- smagi aknu darbības traucējumi (protrombīna laiks> 18 sek);
- myasthenia gravis;
- glaukoma;
- kombinēta terapija ar MAO (monoamīnoksidāzes) inhibitoriem vai 1 dienas periods pēc atgriezeniska MAO inhibitora lietošanas pārtraukšanas vai 14 dienu periods pēc neatgriezeniska MAO inhibitora lietošanas pārtraukšanas;
- vecums līdz 18 gadiem;
- grūtniecība vai aizdomas par to, laktācijas periods;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.
Radinieks (Spitomin tabletes tiek parakstītas ārsta uzraudzībā):
- nieru mazspēja;
- aknu ciroze;
- vecāka gadagājuma cilvēkiem.
Norādījumi par Spitomin lietošanu: metode un devas
Spitomin tabletes lieto iekšķīgi pirms vai pēc ēšanas. Lai izvairītos no būtiskām buspirona koncentrācijas plazmā svārstībām asinīs visas dienas garumā, zāles vienmēr jālieto vienā un tajā pašā dienas laikā.
Spitomīnu trauksmes ārstēšanai nevajadzētu lietot sporādiski, jo terapeitiskais efekts attīstās tikai pēc atkārtotas lietošanas un neparādās agrāk kā 7.-14. Terapijas dienā.
Spitomin lietošanas shēmu ārsts nosaka individuāli. Dienas deva tiek ņemta 2-3 devās.
Ārstēšanu ieteicams sākt ar 15 mg dienā, ik pēc 2-3 dienām devu var palielināt par 5 mg. Maksimālā vienreizēja deva nedrīkst pārsniegt 30 mg. Dienas deva ir: parastā - no 20 līdz 30 mg, maksimālā - 60 mg.
Nieru / aknu darbības traucējumu gadījumā Spitomin jālieto piesardzīgi un samazinātās devās (tiek parādīts vienas devas samazinājums vai intervāla palielināšanās starp devām).
Blakus efekti
Vairumā gadījumu Spitomin ir labi panesams. Nevēlamās reakcijas parasti parādās uzņemšanas kursa sākumā un pēc tam pazūd atsevišķi. Dažiem pacientiem var būt nepieciešama devas samazināšana.
Iespējamās blakusparādības (> 10% - ļoti bieži;> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1% - reti; <0,01% - ļoti reti):
- laboratorijas parametri: reti - alanīna aminotransferāzes un aspartāta aminotransferāzes aktivitātes palielināšanās serumā; reti - leikopēnija, eozinofīlija, trombocitopēnija;
- āda un zemādas audi: reti - sausa āda, tūska, karstuma viļņi, nieze, matu izkrišana, ādas trauslums, sejas pietūkums, izsitumi;
- nervu sistēma: bieži - miega traucējumi, galvassāpes, reibonis, paaugstināta nervu uzbudināmība; reti - depersonalizācija, disforiskas reakcijas, paaugstināta jutība pret troksni, disforija, eiforija, hiperkinēze, domas par pašnāvību, bailes, apātija, halucinācijas, apjukums, epilepsijas lēkmes, ilgstošs reakcijas laiks, pavājināta kustību koordinācija, parestēzija, trīce; reti - psihotiski traucējumi, stupors, klaustrofobija, aukstuma nepanesamība, ekstrapiramidāli traucējumi, stostīšanās;
- sirds un asinsvadu sistēma: bieži - sāpes krūtīs; reti - arteriāla hipertensija, arteriāla hipotensija, ģībonis; reti - bradikardija, sirds mazspējas dekompensācija, cerebrovaskulāra nelaime, miokardiopātija, miokarda infarkts;
- elpošanas sistēma: bieži - deguna gļotādas pietūkums, laringīts; reti - gaisa trūkums, hiperventilācija, smaguma sajūta krūtīs; reti - deguna asiņošana;
- maņu orgāni: bieži - troksnis ausīs; reti - acu nieze, neskaidra redze, konjunktivīts, acu apsārtums, traucētas ožas / garšas sajūtas; reti - fotofobija, sāpes acīs, iekšējās auss traucējumi, paaugstināts acs iekšējais spiediens;
- endokrīnā sistēma: reti - galaktoreja, vairogdziedzera bojājumi;
- muskuļu un skeleta sistēma: reti - muskuļu stīvums, muskuļu spazmas, artralģija; reti - sāpes kaulos un muskuļos, muskuļu vājums;
- urīnceļu sistēma: reti - dizūrija (ieskaitot urīna aizturi, urīna biežumu); reti - gulēšana;
- gremošanas sistēma: reti - anoreksija, slikta dūša, meteorisms, siekalošanās, palielināta ēstgriba, zarnu asiņošana; reti - mēles dedzināšana, caureja;
- reproduktīvā sistēma: reti - samazināta dzimumtieksme, menstruāciju traucējumi; reti - iegurņa iekaisuma slimība, amenoreja, aizkavēta ejakulācija, impotence;
- citi: drudzis, svara pieaugums / samazināšanās; reti - balss zudums, pārmērīga alkohola lietošana, žagas, troksnis ausīs.
Pārdozēšana
Galvenie simptomi: dažāda smaguma apziņas nomākums, kuņģa-zarnu trakta traucējumi, vemšana, slikta dūša, reibonis un miegainība.
Dialīze ir neefektīva; specifisks antidots nav zināms. Ir indicēta simptomātiska terapija un kuņģa skalošana. Saskaņā ar pieejamajiem datiem, pat ļoti lielu Spitomin devu (375 mg vienreiz) lietošana ne vienmēr izraisa smagu simptomu attīstību.
Speciālas instrukcijas
Sakarā ar iespējamu nieru / aknu funkcijas samazināšanos un paaugstinātu nevēlamo reakciju rašanās varbūtību, gados vecākiem pacientiem Spitomin jālieto piesardzīgi. Zāles tiek parakstītas minimālajā efektīvajā devā; palielinoties, pacienta stāvoklis ir rūpīgi jāuzrauga.
Terapijas laikā greipfrūtu / greipfrūtu sulu nav ieteicams lietot, jo tas var palielināt buspirona koncentrāciju plazmā asinīs un palielināt blakusparādību smagumu vai biežumu.
Pacientiem ar aizdomām / konstatētu noslieci uz atkarību no narkotikām nepieciešama rūpīga ārsta uzraudzība.
Pārvietojot pacientus no benzodiazepīniem uz Spitomin, jāņem vērā, ka buspirons nevar novērst benzodiazepīna lietošanas pārtraukšanas simptomus. Spitomīns jānosaka tikai pēc pakāpeniskas benzodiazepīnu devas samazināšanas perioda beigām.
Visā terapijas periodā ir jāatsakās no alkohola lietošanas.
Sākotnējā terapijas periodā pacientiem ar smagu trauksmi nepieciešama rūpīga ārsta uzraudzība, jo Spitomin efekts attīstās pakāpeniski (līdz 4 nedēļām).
Pacientiem ar laktozes nepanesību, sastādot diētu, jāņem vērā laktozes saturs Spitomin (attiecīgi 5 vai 10 mg tabletēs - attiecīgi 55,7 vai 111,4 mg).
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Spēju vadīt transportlīdzekļus nosaka individuāli, ņemot vērā vienlaicīgas terapijas lietošanu un pacienta reakciju uz Spitomin.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Saskaņā ar instrukcijām Spitomin lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.
Ārstēšanas laikā sievietēm reproduktīvā vecumā jālieto atbilstošas kontracepcijas metodes.
Bērnības lietošana
Terapija ar Spitomin ir kontrindicēta pacientiem līdz 18 gadu vecumam (klīniskās pieredzes trūkuma dēļ par šo zāļu lietošanu).
Ar nieru darbības traucējumiem
Kontrindikācija: smaga nieru mazspēja (glomerulārās filtrācijas ātrums <10 ml / min).
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Kontrindikācija: smagi aknu darbības traucējumi (protrombīna laiks> 18 sekundes).
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Spitomīns vecāka gadagājuma pacientiem jānosaka ārsta uzraudzībā.
Zāļu mijiedarbība
Spitomin mijiedarbība ar citām zālēm ir liela, kas saistīta ar zemu biopieejamību, intensīvu metabolismu aknās, augstu saistīšanos ar olbaltumvielām. Tomēr buspironam ir ievērojams terapeitiskais plašums, tāpēc farmakokinētiskā mijiedarbība neizraisa klīniski nozīmīgas farmakodinamiskās izmaiņas.
Spitomīna kombinēta terapija ar MAO inhibitoriem vai zāļu lietošana vienas dienas laikā pēc atgriezeniskā MAO inhibitora lietošanas pārtraukšanas vai 14 dienu laikā pēc neatgriezeniska monoamīnoksidāzes inhibitora lietošanas pārtraukšanas ir kontrindicēta. Tas ir saistīts ar asinsspiediena paaugstināšanās varbūtību un hipertensīvu krīžu rašanos.
Citas iespējamās mijiedarbības:
- CYP3A4 inhibitori (eritromicīns, itrakonazols, nefazodons, diltiazems, verapamils un greipfrūtu sula): palielina buspirona koncentrāciju plazmā asinīs (nepieciešama buspirona devas samazināšana);
- spēcīgi CYP3A4 induktori (rifampicīns): ievērojams buspirona koncentrācijas samazināšanās plazmā asinīs un tā farmakodinamiskās iedarbības pavājināšanās;
- zāles ar zemu saistīšanās pakāpi ar olbaltumvielām (digoksīnu): to pārvietošana ar buspironu no saistīšanās vietām ar olbaltumvielām;
- cimetidīns: ievērojams buspirona C max pieaugums (nepieciešama rūpīga medicīniska uzraudzība);
- diazepāms: nedaudz palielinās nordiazepāma koncentrācija un parādās blakusparādību iespējamība - sistēmisks reibonis, galvassāpes, slikta dūša;
- alkohols, centrālās nervu sistēmas nomācoši līdzekļi, antihipertensīvie līdzekļi, sirds glikozīdi, perorālie kontracepcijas līdzekļi un hipoglikemizējošie līdzekļi: mijiedarbība nav pētīta, tāpēc kombinētā lietošana jāveic stingrā medicīniskā uzraudzībā.
Analogi
Nav informācijas par Spitomin analogiem.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Spitomin
Atsauksmes par Spitomin ir atšķirīgas. Dažos gadījumos tiek atzīmēts, ka tas ir ļoti efektīvs trauksmes un bezmiega ārstēšanā. Tomēr tie bieži norāda uz nepietiekamu terapeitisko efektu un izteiktu blakusparādību attīstību, kas kļūst par narkotiku atcelšanas iemeslu.
Spitomin cena aptiekās
Aptuvenā cena Spitomin (60 gab. Iepakojumā) ir 581-635 rubļi.
Spitomin: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Spitomin 10 mg tabletes 60 gab. RUB 616 Pērciet |
|
Spitomin tabletes 10mg 60 gab. 764 RUB Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
