Tisercins
Tizercin: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Tisercin
ATX kods: N05AA02
Aktīvā sastāvdaļa: levomepromazīns (levomepromazīns)
Ražotājs: EGIS PHARMACEUTICALS (Ungārija)
Apraksts un foto atjaunots: 28.08.
Cenas aptiekās: no 209 rubļiem.
Pērciet
Tizercīns ir neiroleptisks līdzeklis (antipsihotiskas zāles).
Izlaiduma forma un sastāvs
- apvalkotās tabletes: apaļas, nedaudz abpusēji izliektas, baltas, bez smaržas (50 gab. brūnā stikla flakonos ar polietilēna vāku, pirmās atvēršanas vadības un akordeona amortizatoru, 1 flakons kartona kastē);
- šķīdums infūzijām un intramuskulārai ievadīšanai: caurspīdīgs, bezkrāsains vai viegli iekrāsots, ar raksturīgu smaržu (katrs pa 1 ml bezkrāsainām stikla ampulām ar pārtraukuma punktu, ziliem un sarkaniem koda gredzeniem, pa 5 ampulām blisteros, kartona kastē 2 iepakojumi).
Katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par Tizercin lietošanu.
Aktīvā viela: levomepromazīns (ūdeņraža maleāta formā):
- 1 tablete - 25 mg;
- 1 ml šķīduma - 25 mg.
Papildu tablešu sastāvdaļas:
- palīgvielas: nātrija cietes glikolāts, kartupeļu ciete, povidons, magnija stearāts, laktoze, mikrokristāliskā celuloze;
- apvalka sastāvs: hipromeloze, magnija stearāts, dimetikons, titāna dioksīds.
Šķīduma palīgkomponenti: monotioglicerīns, nātrija hlorīds, bezūdens citronskābe, ūdens injekcijām.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Tizercīns ir fenotiazīnu sērijas antipsihotisks līdzeklis (neiroleptisks līdzeklis). Tam ir sedatīvs (hipnotisks), antipsihotisks, hipotermisks, pretsāpju līdzeklis, kā arī mērens pretvemšanas, m-antiholīnerģisks un antihistamīna efekts. Izraisa asinsspiediena pazemināšanos.
Darbības mehānisms:
- nomierinošs līdzeklis: saistīts ar smadzeņu stumbra retikulārā veidošanās adrenerģisko receptoru blokādi;
- hipotermija: dopamīna receptoru blokādes dēļ hipotalāmā;
- pretvemšanas līdzeklis: saistīts ar vemšanas centra sprūda zonas dopamīna D 2 receptoru blokādi;
- antipsihotisks līdzeklis: pamatojoties uz mezokortikālās un mezolimbiskās sistēmas dopamīna D 2 receptoru blokādi.
Levomepromazīnā ekstrapiramidālās blakusparādības ir mazāk izteiktas nekā klasiskajos antipsihotiskos līdzekļos. Viela palīdz palielināt sāpju slieksni. Sakarā ar spēju uzlabot pretsāpju, antihistamīna un vispārējo anestēzijas līdzekļu iedarbību, Tizercin var izmantot kā papildterapiju akūtu / hronisku sāpju sindroma gadījumā.
Visizteiktākais pretsāpju efekts attīstās 20-40 minūšu laikā pēc intramuskulāras ievadīšanas, tā ilgums ir aptuveni 4 stundas.
Farmakokinētika
Iesūkšana:
- perorāla lietošana: laiks, lai sasniegtu C max (maksimālā vielas koncentrācija) - 1-3 stundas;
- intramuskulāra injekcija: laiks, lai sasniegtu C max asins plazmā, ir 0,5–1,5 stundas.
Levomepromazīns šķērso histohematogēnos šķēršļus, ieskaitot asins-smadzeņu barjeru, un tiek izplatīts audos un orgānos.
Metabolisms aknās notiek ātri, demetilējot. Šajā gadījumā tiek veidoti sulfāta un glikuronīda konjugāti, kas izdalās ar urīnu. N-desmetilomono-metotrimeprazīnam, metabolītam, kas veidojas demetilēšanas rezultātā, ir farmakoloģiska aktivitāte, citi metabolīti nav aktīvi.
T 1/2 (pussabrukšanas periods) - no 15 līdz 30 stundām.
Aptuveni 1% devas nemainītā veidā izdalās ar izkārnījumiem un urīnu.
Lietošanas indikācijas
- sāpju sindroms (sejas nerva neirīts, trīszaru nerva neiralģija, jostas roze);
- dažādu etioloģiju psihomotorā uzbudinājums: ar epilepsiju, oligofrēniju, bipolāriem traucējumiem, akūtu un hronisku šizofrēniju, psihozi (ieskaitot intoksikāciju un senilu);
- psihiski traucējumi, kas rodas ar uzbudinājumu, pastāvīgu bezmiegu, paniku, trauksmi, fobijām.
Tizercīnu lieto arī, lai uzlabotu vispārējās anestēzijas līdzekļu, pretsāpju līdzekļu un histamīna H 1 receptoru blokatoru darbību.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- Parkinsona slimība;
- myasthenia gravis;
- multiplā skleroze;
- hemiplēģija;
- slēgta leņķa glaukoma;
- smaga arteriāla hipotensija;
- hroniska sirds mazspēja dekompensācijas stadijā;
- porfīrija;
- urīna aizture;
- kaulu smadzeņu hematopoēzes apspiešana (granulocitopēnija);
- smaga aknu / nieru mazspēja;
- zāļu pārdozēšana, kurām ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu (hipnotiskie līdzekļi, vispārējie anestēzijas līdzekļi, alkohols);
- bērni līdz 12 gadu vecumam;
- grūtniecība (ja vien paredzamais ieguvums neatsver iespējamos riskus);
- laktācija;
- vienlaikus lietojot antihipertensīvos līdzekļus;
- paaugstināta jutība pret Tizercin vai citiem fenotiazīniem.
Relatīvs:
- sirds un asinsvadu slimības anamnēzē, īpaši gados vecākiem cilvēkiem (aritmija, traucēta sirds muskuļu vadītspēja, iedzimts QT intervāla pagarinājums);
- epilepsija;
- nieru / aknu darbības traucējumi;
- vecāka gadagājuma cilvēkiem.
Tizercīns, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Apvalkotās tabletes
Tablešu formā Tizercin jālieto iekšķīgi.
Sākotnējā dienas deva ir 25-50 mg dalītās devās, savukārt dienas devas maksimālo daļu ieteicams lietot pirms gulētiešanas. Tad devu katru dienu palielina par 25-50 mg, līdz tiek sasniegts vēlamais efekts. Pacientiem, kuri ir izturīgi pret citiem antipsihotiskiem līdzekļiem, deva jāpalielina ātrāk - par 50–75 mg dienā.
Vidējā Tizercin dienas deva ir 200-300 mg.
Pēc stāvokļa uzlabošanās devu samazina līdz uzturošajai devai, ko katram pacientam nosaka individuāli. Neirotisku traucējumu gadījumā parasti pietiek ar 12,5-50 mg (½-2 tabletes) dienā.
Šķīdums infūzijām un intramuskulārai ievadīšanai
Šķīduma veidā Tizercin tiek nozīmēts, ja nav iespēju lietot zāles tablešu formā.
Šķīdumu injicē dziļi intramuskulāri vai intravenozi.
Intravenozai pilienveida infūzijai Tizercin (50-100 mg) atšķaida ar 250 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma vai 5% dekstrozes šķīduma un lēnām injicē caur pilinātāju.
Dienas deva ir 75-100 mg, kas sadalīta 2-3 injekcijās. Ja nepieciešams, palieliniet līdz 200-250 mg.
Ārstēšana tiek veikta gultas režīmā, kontrolējot pulsu un asinsspiedienu.
Klīniskā pieredze par Tizercin šķīduma lietošanu bērniem līdz 12 gadu vecumam nav pietiekama. Steidzamas nepieciešamības gadījumā izrakstīt zāles ieteicamā dienas deva ir 0,35–3 mg / kg.
Blakus efekti
- no centrālās nervu sistēmas: redzes halucinācijas, paaugstināts nogurums, dezorientācija, reibonis, paaugstināts intrakraniālais spiediens, apjukums, katatonija, neskaidra runa, miegainība, epilepsijas lēkmes, ekstrapiramidāli simptomi ar pārsvarā akineto-hipotonisku sindromu (parkinsonisms, distonija, opistonija, hiperrefleksija), ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: tahikardija, Adamsa-Stoka sindroms, pazemināts asinsspiediens, QT intervāla pagarināšanās (aritmogēniska iedarbība, piruetes tipa aritmija), ortostatiska hipotensija (ar vienlaicīgu reiboni, vājumu, samaņas zudumu); ir atsevišķi pēkšņas nāves gadījumi, ko, iespējams, izraisījuši sirdsdarbības cēloņi;
- no gremošanas sistēmas: slikta dūša, diskomforts vēderā, vemšana, aknu bojājumi (dzelte, holestāze), aizcietējums, sausa mute;
- no redzes orgāna puses: retinopathy pigmentosa, nogulsnes lēcā un radzenē;
- no urīnceļu un reproduktīvās sistēmas: traucēta dzemdes muskuļu kontrakcija, urīna krāsas maiņa, grūtības urinēt;
- no vielmaiņas puses: menstruāciju traucējumi, galaktoreja, mastalģija, svara zudums, hipofīzes adenoma (tomēr cēloņsakarība ar Tizercin lietošanu nav pierādīta);
- no asinsrades sistēmas: eozinofīlija, leikopēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze, pancitopēnija;
- no ādas puses: eritēma, fotosensitivitāte, hiperpigmentācija;
- alerģiskas reakcijas: nātrene, bronhu spazmas, eksfoliatīvs dermatīts, perifēra tūska, balsenes tūska, anafilaktoīdas reakcijas;
- citi: hipertermija (var būt pirmā ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma pazīme), tūska un sāpes injekcijas vietā.
Pēkšņas Tizercin lietošanas pārtraukšanas gadījumā, lietojot to lielās devās vai ilgstoši, ir iespējami šādi faktori: pastiprināta svīšana, bezmiegs, trauksme, trīce, galvassāpes, slikta dūša, vemšana, tolerance pret fenotiazīna atvasinājumu sedatīvo efektu, savstarpēja tolerance pret dažādiem antipsihotiskiem līdzekļiem.
Pārdozēšana
Galvenie simptomi: asinsspiediena pazemināšanās, sirds muskuļa vadīšanas traucējumi ("piruetes" tipa kambara tahikardija, QT intervāla pagarināšanās, atrioventrikulārā blokāde), hipertermija, dažāda smaguma apziņas nomākums (līdz komai), sedācija, ekstrapiramidālie simptomi, epilepsijas lēkmes, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms.
Terapija: skābju-bāzes līdzsvara, elektrolītu un šķidruma līdzsvara, urīna tilpuma, nieru darbības, aknu enzīmu aktivitātes, EKG rādījumu kontrole; pacientiem ar ļaundabīgu neiroleptisko sindromu jāpārrauga ķermeņa temperatūra un kreatīna fosfokināze serumā.
Pamatojoties uz iepriekš minēto parametru novērtēšanas rezultātiem, tiek noteikta simptomātiska ārstēšana:
- asinsspiediena pazemināšana: intravenozs šķidrums, Trendelenburgas stāvoklis, norepinefrīna / dopamīna lietošana. Jānodrošina nosacījumi reanimācijai un, ieviešot norepinefrīnu / dopamīnu - EKG. Adrenalīnu nav ieteicams lietot. Jāizvairās arī no lidokaīna un, ja iespējams, ilgstošas darbības aritmijas zāļu lietošanas;
- krampji: diazepāma lietošana, krampju atkārtošanās gadījumā - fenitoīns;
- rabdomiolīze: mannīta lietošana.
Piespiedu urinēšana, hemoperfūzija un hemodialīze ir neefektīvas. Specifiska antidota nav.
Nav ieteicams izraisīt vemšanu, jo kakla un galvas muskuļu distoniskās reakcijas, periodiskas epilepsijas lēkmes var izraisīt vemšanas iekļūšanu elpošanas traktā.
Pat 12 stundas pēc Tizercin tablešu lietošanas ir iespējams veikt kuņģa skalošanu kopā ar vitālo pazīmju kontroli, kas saistīts ar dabisku aizkavētu levomepromazīna izdalīšanos (m-antiholīnerģiskās iedarbības dēļ). Turklāt, lai samazinātu aģenta uzsūkšanos, var ordinēt aktivēto kokogli un caurejas līdzekļus.
Speciālas instrukcijas
Gados vecākiem cilvēkiem ar demenci, kuri saņēma antipsihotiskus medikamentus, mirstības risks nedaudz palielinājās. Nav pietiekamu datu, lai noteiktu cēloņu un precīzu riska lielumu, tomēr Tizercin nedrīkst parakstīt uzvedības traucējumu ārstēšanai, kas saistīti ar demenci gados vecākiem cilvēkiem.
Pēc pirmās Tizercin šķīduma devas ievadīšanas 30 minūtes pacientam jābūt guļus stāvoklī, lai izvairītos no ortostatiskas hipotensijas attīstības. Ja pēc zāļu lietošanas rodas reibonis, pēc katras devas ieteicams gulēt.
Ja iespējams, injekcijas vietas jāmaina, jo pastāv vietēja kairinājuma un audu bojājumu iespējamība.
Pirms Tizercin iecelšanas ir jāveic elektrokardiogramma, lai izslēgtu sirds un asinsvadu slimību klātbūtni, kas var būt kontrindikācijas zāļu lietošanai.
Hipertermija var būt pirmā ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma (NMS) pazīme, kas ir potenciāls dzīvībai bīstams traucējums. Citi NMS simptomi: pavājināta autonomās nervu sistēmas funkcija (pastiprināta svīšana, tahikardija, nestabils asinsspiediens, aritmija), apjukums, katatonija, muskuļu stīvums, mioglobinūrija (rabdomiolīze), paaugstināta kreatīna fosfokināzes aktivitāte, akūta nieru mazspēja. Neskaidras etioloģijas hipertermijas vai kādu no šiem simptomiem gadījumā nekavējoties jāpārtrauc Tizercin lietošana un jāveic NNS klātbūtnes pārbaude.
Sakarā ar krampju aktivitātes sliekšņa samazināšanās varbūtību un epileptiformu izmaiņu attīstību elektroencefalogrāfijā pacienti ar epilepsiju devas titrēšanas laikā rūpīgi jānovēro un jākontrolē ar elektroencefalogrāfiju.
Pirms Tizercin iecelšanas un periodiski ārstēšanas laikā ieteicams regulāri kontrolēt šādus rādītājus: aknu darbība (īpaši pacientiem ar blakusslimībām), elektrokardiogramma, asinsspiediens, leikocītu asins skaits, kālija koncentrācija serumā, elektrolītu līmenis asinīs.
Ārstēšanas laikā un 4-5 dienas pēc tās pabeigšanas ir aizliegts lietot alkoholiskos dzērienus.
Jums nevajadzētu pēkšņi pārtraukt ārstēšanu, zāles jāpārtrauc pakāpeniski (samazinot devu).
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Tizercin lietošanas sākumā jums vajadzētu atturēties no braukšanas un potenciāli bīstama darba veikšanas. Turpmāk ierobežojuma pakāpi nosaka individuāli.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecības laikā Tizercin ir kontrindicēts. To var izmantot tikai gadījumos, kad paredzamais ieguvums no terapijas ir lielāks par iespējamo risku.
Sievietēm zīdīšanas laikā ir aizliegts lietot zāles, jo levomepromazīns izdalās mātes pienā.
Bērnības lietošana
Pacientiem līdz 12 gadu vecumam Tizercin nav parakstīts.
Ar nieru darbības traucējumiem
- smagi nieru darbības traucējumi: Tizercīns ir kontrindicēts;
- nieru mazspēja: Tizercin var lietot ārsta uzraudzībā (saistīts ar zāļu uzkrāšanās risku).
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- smagi aknu darbības traucējumi: Tizercīns ir kontrindicēts;
- aknu darbības traucējumi: Tizercin var lietot ārsta uzraudzībā (saistīts ar zāļu uzkrāšanās risku).
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem, īpaši tiem, kam anamnēzē ir sirds un asinsvadu slimības, terapija jāveic piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
Nav ieteicamas kombinācijas:
- antihipertensīvie līdzekļi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās risks;
- monoamīnoksidāzes inhibitori: levomepromazīna darbības ilguma palielināšanās un tā blakusparādību smaguma palielināšanās risks.
Kombinācijas, kurām nepieciešama piesardzība:
- zāles ar m-antiholīnerģisku aktivitāti (skopolamīns, atropīns, suksametonijs, histamīna H 1 receptoru blokatori, tricikliski antidepresanti, daži pretparkinsonisma līdzekļi): palielinās levomepromazīna m-antiholīnerģiskais efekts (var attīstīties paralītiska zarnu obstrukcija, glaukoma); urīna aizture,
- skopolamīns: rodas ekstrapiramidālas blakusparādības;
- levodopa: tā iedarbība ir novājināta;
- zāles, kas stimulē centrālo nervu sistēmu (piemēram, amfetamīna atvasinājumi): to psihostimulējošā iedarbība samazinās;
- zāles, kas nomāc centrālo nervu sistēmu (anksiolītiskie līdzekļi, trankvilizatori, vispārējās anestēzijas līdzekļi, opioīdu pretsāpju līdzekļi, tricikliskie antidepresanti, sedatīvi un hipnotiskie līdzekļi): pastiprinās levomepromazīna nomācošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu;
- perorāli hipoglikemizējoši līdzekļi: to efektivitāte samazinās;
- zāles, kas izraisa fotosensibilizāciju: palielinās fotosensibilizācijas varbūtība;
- zāles, kas nomāc kaulu smadzeņu hematopoēzi: palielinās mielosupresijas risks;
- antacīdi: levomepromazīna uzsūkšanās kuņģa-zarnu traktā samazinās (tas jālieto 1 stundu pirms vai 4 stundas pēc antacīdu lietošanas);
- zāles, kuras galvenokārt metabolizē CYP2D6: ir iespējama to koncentrācijas palielināšanās un rezultātā palielinās nevēlamās blakusparādības;
- zāles, kas pagarina QT intervālu (antibiotikas no makrolīdu grupas, diurētiskie līdzekļi, kas samazina kālija koncentrāciju, cisaprīds, daži antiaritmiski, pretsēnīšu un antihistamīni, daži antidepresanti un azola atvasinājumi): palielinās QT intervāla pagarināšanās un aritmiju attīstības risks;
- Dilevalols un citi beta blokatori: abas zāles iedarbojas abpusēji;
- etanols: palielināta centrālās nervu sistēmas nomākšana, palielinās ekstrapiramidālo blakusparādību iespējamība.
Analogi
Tizercīna analogi ir: aminazīns, hlorpromazīna hidrohlorīds.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no gaismas.
Glabāšanas laiks:
- apvalkotās tabletes - 5 gadi 15–25 ° C temperatūrā;
- infūziju un injekciju šķīdums - 2 gadi temperatūrā līdz 25 ° C.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Tizercin
Saskaņā ar atsauksmēm Tizercin ir efektīvs hipnotisks līdzeklis, lai gan ir ziņojumi, ka zālēm nav bijusi terapeitiska iedarbība. Daži pacienti norāda uz blakusparādību attīstību.
Tizercin cena aptiekās
Aptuvenā Tizercin (50 tablešu) cena ir 215 rubļi.
Tizercīns: cenas tiešsaistes aptiekās
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
Tizercin 25 mg apvalkotās tabletes 50 gab. 209 RUB Pērciet |
Tizercin 25 mg / ml šķīdums infūzijām un intramuskulārai ievadīšanai 1 ml 10 gab. 225 RUB Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!