Tolizors
Tolizor: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Tolizor
ATX kods: M03BX04
Aktīvā sastāvdaļa: tolperizons (tolperizons)
Ražotājs: LLC "Ozon" (Krievija)
Apraksts un foto atjaunināts: 20.11.2018
Cenas aptiekās: no 170 rubļiem.
Pērciet
Tolizor ir centrālas darbības muskuļu relaksants.
Izlaiduma forma un sastāvs
Tolizor ir pieejams cieto želatīnisko necaurspīdīgo kapsulu formā:
- 50 mg: izmērs Nr. 2, ar dzelteni krēmīgu korpusu un gaiši pelēku vāku;
- 150 mg: izmērs Nr. 0, ar gaiši dzeltenu korpusu un dzeltenu vāciņu.
Kapsulu saturs ir granulu un pulvera maisījums (iespējams, ka kapsulas veidā ir plombas gabaliņu formā, kuras, nospiežot, ir viegli iznīcināmas), gandrīz baltā vai baltā krāsā ar raksturīgu smaržu.
Kapsulu iepakojums: 10, 20, 30, 40, 50, 60 un 100 gab. bankās, kartona kastē 1 kārba; 5, 7, 10, 20 un 30 gab. blisteros, kartona kastē 1, 2, 3, 4, 5, 6 vai 10 iepakojumos. Iespējams pilns 2 un 3 kartona iepakojumu komplekts grupas iepakojumā (nosūtīšanas konteinerā).
1 Tolizor kapsulas sastāvs:
- aktīvā viela: tolperizona hidrohlorīds - 50 vai 150 mg;
- palīgkomponenti (kapsulas 50/150 mg): mikrokristāliskā celuloze (55,22 / 70 mg), laktozes monohidrāts (piena cukurs) (34,33 / 43,5 mg), kroskarmelozes nātrijs (6,32 / 12 mg), hipromeloze (1,58 / 3 mg), citronskābes monohidrāts (1,5 / 4,5 mg), magnija stearāts (1,05 / 2 mg);
- ķermeņa sastāvs (kapsulas 50/150 mg): titāna dioksīds (1/2%), ūdens (14,5%), dzelzs krāsas dzeltenais oksīds (0,0733 / 0,05%), želatīns (līdz 100%);
- vāciņa sastāvs: 50 mg kapsulas - ūdens (14,5%), titāna dioksīds (2%), dzelzs krāsas melnais oksīds (0,05%), želatīns (līdz 100%); kapsulas 150 mg - ūdens (14,5%), titāna dioksīds (2%), hinolīna dzeltenā krāsa (0,75%), saulrieta dzeltenā krāsa (0,0059%), želatīns (līdz 100%).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Tolperizons - Tolizor aktīvā sastāvdaļa ir centrālas darbības muskuļu relaksants. Tās darbības mehānisms nav pilnībā izprasts. Zāles sasniedz visaugstāko koncentrāciju muguras smadzenēs, smadzeņu stumbrā un perifērajā nervu sistēmā. Tam ir augsta afinitāte pret nervu audiem. Galvenais efekts ir saistīts ar mugurkaula refleksu loku nomākšanu. Tiek pieņemts, ka šī tolperizona iedarbība uz fona, kas novērš uzbudinājuma vadīšanas atvieglošanu pa lejupejošajiem ceļiem, nodrošina Tolizor terapeitisko efektu.
Tolperizona ķīmiskā struktūra ir līdzīga lidokaīnam. Tāpat kā viņš, zāles iedarbojas uz membrānu stabilizējoši, samazina primāro aferento šķiedru un motoro neironu elektrisko uzbudināmību.
Atkarībā no devas tolperizons kavē ar spriegumu saistītu nātrija kanālu aktivitāti un rezultātā samazina darbības potenciāla amplitūdu un biežumu.
Ir ticami pierādīts, ka zāles nomācoši ietekmē uz spriegumu novirzītos kalcija kanālus. Iespējams, ka tolperizons papildus membrānu stabilizējoša efekta nodrošināšanai var arī kavēt mediatora atbrīvošanos.
Turklāt tolperizonam piemīt antimuskarīniska iedarbība un vieglas alfa-adrenerģiskās antagonistu īpašības.
Farmakokinētika
Tolperizons pēc iekšķīgas lietošanas labi uzsūcas tievajās zarnās. Maksimālā koncentrācija sasniedz pēc 30-60 minūtēm. To raksturo zema biopieejamība - apmēram 20%. Salīdzinot ar zāļu lietošanu tukšā dūšā, ēdot taukiem bagātu pārtiku, biopieejamība palielinās līdz gandrīz 100%, kā arī palielina maksimālo koncentrāciju plazmā (par aptuveni 45%) un laiku maksimālās koncentrācijas sasniegšanai (apmēram par 30 minūtēm).
Intensīva tolperizona metabolizēšanās notiek aknās un nierēs. Vairāk nekā 99% devas izdalās caur nierēm metabolītu veidā, kuru farmakoloģiskā aktivitāte nav noteikta. Pusperiods ir aptuveni 2,5 stundas.
Lietošanas indikācijas
Tolizor lieto insultu slimnieku spastiskuma simptomātiskai terapijai.
Kontrindikācijas
- myasthenia gravis;
- laktozes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcija, laktāzes deficīts;
- vecums līdz 18 gadiem;
- laktācijas periods;
- paaugstināta jutība pret kādu no Tolizor sastāvdaļām.
Norādījumi par Tolizor lietošanu: metode un devas
Tolizor jālieto iekšķīgi: norijiet kapsulas veselas, neatverot vai košļājot, un dzeriet daudz ūdens. Zāles ieteicams lietot pēc ēšanas, jo, lietojot tukšā dūšā, tā biopieejamība samazinās.
Katram pacientam ārsts izvēlas optimālo devu atkarībā no viņa vajadzībām un zāļu tolerances.
Sākotnējā ieteicamā deva ir 50 mg 3 reizes dienā. Ja nepieciešams, devu pakāpeniski palielina līdz 150 mg 3 reizes dienā.
Maksimālā Tolizor dienas deva ir 450 mg trīs dalītās devās.
Terapijas ilgums ir individuāls.
Blakus efekti
Tolizor parasti ir labi panesams, un tā drošuma profilu apstiprina vairāk nekā 12 000 pacientu pieredze.
Dažos gadījumos rodas šādas blakusparādības:
- no psihes puses: reti (no ≥ 1/1000 līdz <1/100) - miega traucējumi, bezmiegs; reti (no ≥ 1/10000 līdz <1/1000) - vājums, depresija; ļoti reti (<1/10000) - apjukums;
- no nervu sistēmas: reti - miegainība, reibonis, galvassāpes; reti - slikta pašsajūta, trīce, parestēzija, krampji, uzmanības deficīta traucējumi, letarģija;
- no dzirdes un redzes orgāniem: reti - troksnis ausīs, vertigo, redzes asuma samazināšanās;
- no elpošanas sistēmas: reti - deguna asiņošana, elpas trūkums, tahipneja;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: reti - arteriāla hipotensija; reti - sejas pietvīkums, sirdsklauves, tahikardija, stenokardija; ļoti reti - bradikardija;
- no kuņģa-zarnu trakta: reti - sausa mute, dispepsija, diskomforts vēderā, slikta dūša, caureja; reti - meteorisms, sāpes epigastrijā, vemšana, aizcietējums;
- no nierēm un urīnceļiem: reti - proteīnūrija, enurēze;
- no aknām un žults ceļiem: reti - mērena aknu mazspēja;
- no vielmaiņas un uztura puses: reti - anoreksija; ļoti reti - polidipsija;
- no muskuļu un skeleta sistēmas un saistaudu puses: reti - muskuļu vājums, sāpes muskuļos un ekstremitātēs; reti - diskomforts ekstremitātēs; ļoti reti - osteopēnija;
- no imūnsistēmas; reti - paaugstinātas jutības reakcijas (ieskaitot angioneirotisko tūsku, ieskaitot seju un lūpas), anafilaktiskas reakcijas; ļoti reti - anafilaktiskais šoks;
- no asins un limfātiskās sistēmas puses: ļoti reti - limfadenopātija, anēmija;
- no ādas un zemādas audiem: reti - izsitumi uz ādas, nieze, nātrene, hiperhidroze, alerģisks dermatīts;
- laboratorijas parametri: reti - leikocitoze, hiperbilirubinēmija, trombocitopēnija, aknu disfunkcija; ļoti reti - hiperkreatininēmija;
- citi: reti - savārgums, noguruma sajūta, astēnija; reti - siltuma, slāpes, aizkaitināmības, intoksikācijas sajūta; ļoti reti - diskomforts krūtīs.
Pārdozēšana
Dati par pārdozēšanu nav pietiekami, lai novērtētu tolperizona ietekmes pakāpi. Preklīniskajos akūtās toksicitātes pētījumos, lietojot zāles lielās devās, tika konstatēti toniski-kloniski krampji, ataksija, aizdusa, elpošanas paralīze. Konkrētais antidots nav zināms. Pārdozēšanas ārstēšana ir simptomātiska, ieskaitot tās, kuru mērķis ir uzturēt ķermeņa svarīgās sistēmas.
Speciālas instrukcijas
Alerģiskas reakcijas pret tolperizonu var būt dažāda smaguma: no vieglas ādas līdz smagai sistēmiskai, ieskaitot anafilaktisko šoku. Alerģijas simptomi ir apsārtums, izsitumi uz ādas, nieze, nātrene, angioneirotiskā tūska, elpas trūkums, arteriālā hipotensija, tahikardija.
Salīdzinot ar vīriešiem, sievietes, kurām ir bijušas alerģiskas reakcijas vai paaugstinātas jutības reakcijas pret citām zālēm, ir jutīgākas pret paaugstinātas jutības reakcijām.
Īpaša piesardzība jāievēro pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret lidokainu, jo, lietojot tolperizonu, var rasties krusteniskas reakcijas.
Pacienti jābrīdina nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību, ja viņiem rodas paaugstinātas jutības simptomi. Pat pēc vienas paaugstinātas jutības pret tolperizonu epizodes tā turpmāka lietošana ir kontrindicēta.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Tolizors, kā likums, neietekmē cilvēka uzmanību, viņa motora un psiholoģiskās funkcijas. Tomēr dažos gadījumos tas var izraisīt miegainību, neskaidru redzi, reiboni, traucētu uzmanību, muskuļu vājumu, krampjus. Šādiem pacientiem vajadzētu apmeklēt ārstu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Eksperimentālo pētījumu laikā ar dzīvniekiem tolperizona teratogēnā iedarbība netika atklāta. Tomēr nav nozīmīgu klīnisko datu, tāpēc grūtniecības laikā, īpaši pirmajā trimestrī, Tolizor ir kontrindicēts, ja vien paredzamais terapijas ieguvums noteikti nav lielāks par iespējamo risku.
Nav zināms, vai tolperizons izdalās mātes pienā, tāpēc zīdīšanas laikā Tolizor lietošana ir kontrindicēta.
Bērnības lietošana
Saskaņā ar instrukcijām Tolizor netiek izmantots, lai ārstētu pacientus, kas jaunāki par 18 gadiem.
Ar nieru darbības traucējumiem
Zāļu lietošanas pieredze pacientiem ar vienlaicīgu nieru mazspēju ir ierobežota, taču tika atzīmēts, ka ar šo slimību biežāk rodas blakusparādības. Šajā sakarā Tolizor lietošana nav ieteicama smagas nieru mazspējas gadījumā. Vidēji smagu nieru darbības traucējumu gadījumā nepieciešama rūpīga devas izvēle, pacienta stāvokļa un nieru darbības uzraudzība.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Zāļu lietošanas pieredze pacientiem ar vienlaicīgu aknu mazspēju ir ierobežota, taču tika atzīmēts, ka ar šo slimību biežāk rodas blakusparādības. Šajā sakarā Tolizor lietošana nav ieteicama smagu aknu darbības traucējumu gadījumā. Vidēji smagas aknu disfunkcijas gadījumā nepieciešama rūpīga devas izvēle, pacienta stāvokļa un aknu funkcijas kontrole.
Zāļu mijiedarbība
Lietojot Tolizor kapsulas tukšā dūšā, Tolperisone biopieejamība samazinās.
Laboratoriskajos eksperimentos ar aknu mikrosomām un cilvēka hepatocītiem netika atrasta nozīmīga citu CYP izoenzīmu (CYP2C8, CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4, CYP2C9) indukcija vai inhibīcija.
Ja nepieciešams, vienlaikus lietojot citus centrālos muskuļu relaksantus, Tolizor deva jāsamazina.
Tolperizons var palielināt tādu zāļu koncentrāciju asinīs, kuras galvenokārt metabolizē CYP2D6 izoenzīms, piemēram, atomoksetīns, nebivolols, dekstrometorfāns, venlafaksīns, tioridazīns, desipramīns, tolterodīns, metoprolols, perfenazīns.
Vienlaicīgi lietojot izoenzīma CYP2D6 un (vai) citu zāļu substrātus, tolperizona iedarbības palielināšanās nav gaidāma, kas izskaidrojams ar tā metabolisma ceļu daudzveidību.
Tolperizons pastiprina niflumīnskābes iedarbību, tāpēc, tos lietojot kopā, var būt nepieciešama tā devas samazināšana. Tas pats attiecas uz citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem.
Analogi
Tolizor analogi ir Tolperisone-OBL, Midocalm, Tolperisone.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt ne ilgāk kā 3 gadus temperatūrā līdz 25 ° C tumšā vietā, kas bērniem nav pieejama.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Tolizor
Atsauksmes par Tolizor galvenokārt ir pozitīvas: zāles ir efektīvas, darbojas ātri, neizraisa miegainību un ir lētas.
Atsevišķi sastopamās negatīvās atsauksmes parasti satur sūdzības par blakusparādību attīstību. Daži pacienti raksta, ka zāles netiek pārdotas visās aptiekās.
Tolizor cena aptiekās
Tolizor cena 150 mg devā ir aptuveni 280–445 rubļi. vienā iepakojumā pa 30 kapsulām. Zāles izmaksas 50 mg devā nav zināmas, jo pašlaik tās nav pieejamas komerciāli.
Tolizor: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Tolizor 50 mg kapsula 30 gab. 170 RUB Pērciet |
|
Tolizor 150 mg kapsula 30 gab. 210 RUB Pērciet |
|
Tolizor 150 mg kapsulu kombinētais iepakojums 1 + 1 30 gab. 258 r Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
