Celekoksibs - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Celekoksibs

Celekoksibs: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Celekoksibs

ATX kods: M01AH01

Aktīvā sastāvdaļa: celekoksibs (celekoksibs)

Ražotājs: AS VERTEX (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 27.11.2018

Cenas aptiekās: no 163 rubļiem.

Pērciet

Celekoksibs ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL).

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāles ražo kapsulu veidā: želatīniska cieta viela, izmērs Nr. 0, balta (deva 100 mg) un dzeltena (deva 200 mg) krāsa; kapsulu saturs ir saspiesta masa, kas viegli saspiežot sadalās, vai gandrīz baltas vai baltas krāsas granulēts pulveris (10 gab. blistera sloksnēs, kartona kastē 1, 2, 3, 4, 5 vai 10 iepakojumi; 10, 50 vai 100 gab. Polietilēna kannā, kartona kastē 1 kārba un instrukcijas celekoksiba lietošanai).

1 kapsula satur:

• aktīvā sastāvdaļa: celekoksibs - 100 vai 200 mg;
• papildu vielas: nātrija laurilsulfāts, laktozes monohidrāts, kroskarmelozes nātrijs, magnija stearāts, povidons K-30;
• kapsulas apvalks: želatīns, titāna dioksīds, papildus 200 mg - dzeltenais dzelzs oksīds (dzelzs oksīds).

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Celekoksibam ir pretsāpju, pretiekaisuma un pretdrudža iedarbība, inhibējot iekaisuma prostaglandīnu (Pg) veidošanos, galvenokārt ciklooksigenāzes-2 (COX-2) nomākšanas rezultātā. COX-2 aktivācija notiek iekaisuma attīstības dēļ un noved pie Pg, galvenokārt PgE ₂, veidošanās un uzkrāšanās, savukārt iekaisuma simptomi (sāpes un tūska) tiek pastiprināti. Cilvēkiem zāles terapeitiskās devās neizraisa ievērojamu ciklooksigenāzes-1 (COX-1) inhibīciju un neietekmē Pg, kas rodas COX-1 indukcijas rezultātā, kā arī neietekmē normālu fizioloģisko procesu norisi audos, kas saistīti ar COX-1. 1 (īpaši zarnu un kuņģa audos) un trombocītos.

Aktīvā viela samazina PgE ₂ un prostaciklīna metabolīta - 6-keto-PgF ₁ izdalīšanos, bet neietekmē tromboksāna B ₂ līmeni serumā un metabolīta tromboksāna B ₂ izdalīšanos ar urīnu - 11 degidrotromboksana In ₂ (abi ir COX produkti -1).

Gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar hronisku nieru mazspēju (CRF) glomerulārās filtrācijas ātrums (GFR) celekoksiba darbības rezultātā nemazinās, un uz laiku samazinās arī nātrija ekskrēcija. Uz artrīta fona arteriālās hipertensijas, sirds mazspējas un perifērās tūskas sastopamība ir salīdzināma ar terapiju ar neselektīviem COX inhibitoriem, kas nomāc COX-1 un COX-2 aktivitāti. Šis efekts bija visizteiktākais pacientiem, kuri lietoja diurētiskos līdzekļus. Neskatoties uz to, paaugstināta asinsspiediena (BP) un sirds mazspējas attīstības biežuma pieaugums netika reģistrēts, un tā rezultātā radusies perifēra tūska nebija smaga un pazuda pati.

Farmakokinētika

Celekoksibs labi uzsūcas pēc iekšķīgas lietošanas tukšā dūšā. Tā maksimālā koncentrācija (C _max) asins plazmā tiek novērota pēc aptuveni 2-3 stundām un, ieviešot 200 mg, tā ir 705 ng / ml. Vielas absolūtā biopieejamība nav pētīta. Laukums zem koncentrācijas-laika farmakokinētiskās līknes (AUC) un _{Cmax ir} aptuveni proporcionāls celekoksiba iekšķīgai lietošanai devā, kas nepārsniedz 200 mg 2 reizes dienā. Ja līdzekli lieto lielākās devās, AUC un C _{max pieaugums} ir mazāk proporcionāls.

Viela gandrīz pilnībā (97%) saistās ar plazmas olbaltumvielām neatkarīgi no tā koncentrācijas līmeņa un neparāda saikni ar asins eritrocītiem. Iet caur asins-smadzeņu barjeru.

Metaboliskā transformācija aknās notiek hidroksilējot, oksidējoties un zināmā mērā arī glikuronējot. Metabolisms tiek veikts galvenokārt ar citohroma P450 izoenzīma CYP2C9 piedalīšanos. Asinīs konstatētajiem celekoksiba metabolītiem nav farmakoloģiskas aktivitātes attiecībā uz COX-1 un COX-2. Personām ar homozigotu CYP2C9 * 3 polimorfismu citohroma P450 CYP2C9 aktivitāte ir samazināta.

Celekoksibs izdalās caur nierēm un caur zarnām metabolītu veidā - attiecīgi 27 un 57%, mazāk nekā 1% no uzņemtās devas tiek izvadīti nemainīti. Pēc atkārtotas ievadīšanas pusperiods (T _1/2) ir 8-12 stundas, un klīrenss ir aptuveni 500 ml / min. Līdzekļa līdzsvara koncentrācija plazmā atkārtotas lietošanas laikā tiek sasniegta līdz terapijas piektajai dienai, tādu farmakokinētisko īpašību kā C _max, AUC un T _1/2 mainīgums _ir aptuveni 30%. Jauniem veseliem pacientiem vidējais celekoksiba izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī ir aptuveni 500 l / 70 kg, kas norāda uz plašu aģenta izplatīšanos audos.

Pārtika ar augstu tauku saturu un kopā ar zālēm palielina tās pilnīgu absorbciju par aptuveni 20%, un laiks, lai sasniegtu C _max, vidēji palielinās par 4 stundām.

Ir konstatēts, ka Negroid sacensību pārstāvju AUC ir aptuveni par 40% augstāks nekā eiropiešiem. Šīs parādības klīniskā nozīme un cēloņi nav zināmi.

Lietošanas indikācijas

• reimatoīdais artrīts, osteoartrīts, ankilozējošais spondilīts (simptomātiska ārstēšana);
• sāpju sindroms, ieskaitot muguras sāpes, pēcoperācijas, muskuļu un skeleta sistēmas un cita veida sāpes;
• primārā dismenoreja.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• smaga smadzeņu asinsvadu slimība, smagi perifēro artēriju bojājumi, klīniski apstiprināta koronāro artēriju slimība (IHD);
• subarahnoidāla asiņošana, hemorāģisks insults;
• hroniska sirds mazspēja (CHF) II - IV funkcionālā klase pēc NYHA klasifikācijas (Ņujorkas kardioloģijas asociācija);
• periods pēc koronāro artēriju šuntēšanas (pirmajās 10-14 dienās pēc operācijas palielinās smadzeņu asinsvadu nelaimes gadījumu un miokarda infarkta risks);
• iekaisuma zarnu slimības (Krona slimība, čūlainais kolīts) saasināšanās laikā;
• kuņģa gļotādas un / vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, kuņģa čūlas un / vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas aktīvie erozijas un čūlas bojājumi akūtā fāzē, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta;
• smaga nieru mazspēja - kreatinīna klīrenss (CC) zem 30 ml / min; apstiprināta hiperkaliēmija, progresējoša nieru slimība;
• smaga aknu mazspēja;
• aspirīna triāde: daļēja vai pilnīga deguna un deguna blakusdobumu atkārtotas polipozes, bronhiālās astmas un acetilsalicilskābes vai citu NPL nepanesamība, ieskaitot citus COX-2 inhibitorus (ieskaitot norādes vēsturē);
• vecums līdz 18 gadiem;
• grūtniecība un zīdīšanas periods;
• glikozes-galaktozes malabsorbcija, laktāzes deficīts, laktozes nepanesība;
• paaugstināta jutība pret kādu no zāļu sastāvdaļām vai sulfonamīdiem.

Relatīvs (ārstēšana ar celekoksibu jāveic īpaši piesardzīgi):

• kuņģa-zarnu trakta (GIT) bojājumi, ieskaitot kuņģa čūlu un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, Krona slimība, čūlainais kolīts, asiņošana anamnēzē; Helicobacter pylori infekcijas klātbūtne;
• CRF (CC 30-60 ml / min);
• šķidruma aizture un pietūkums;
• izteikts cirkulējošo asiņu (BCC) tilpuma samazinājums, ieskaitot pēc operācijas;
• arteriālā hipertensija, sirds un asinsvadu sistēmas slimības (CVS); perifēro artēriju slimība;
• smadzeņu asinsvadu bojājumi;
• aknu disfunkcijas ar mērenu smagumu, anamnēzē aknu slimības, aknu porfīrija;
• cukura diabēts, dislipidēmija / hiperlipidēmija;
• smagas somatiskās slimības;
• pieder pie lēniem metabolizētājiem vai ir aizdomas par šādu stāvokli (jo šie pacienti var paaugstināt celekoksiba līmeni asinīs plazmā);
• vecums, kā arī zems ķermeņa svars, novājināts ķermenis, diurētiska ārstēšana;
• tuberkuloze;
• smēķēšana un / vai alkoholisms;
• ilgstoša NSPL lietošana;
• kombinēta lietošana ar izoenzīma CYP2C9 inhibitoriem;
• vienlaicīga ārstēšana ar šādiem līdzekļiem: perorālie glikokortikosteroīdi (prednizolons), antiagreganti (klopidogrels, acetilsalicilskābe), antikoagulanti (varfarīns), selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (paroksetīns, fluoksetīns, sertralīns, citaloprams), digoksetīns.

Celekoksibs, lietošanas instrukcija: metode un devas

Celekoksibu lieto iekšķīgi, uzdzerot ūdeni kopā ar ēdienu vai bez tā. Kapsula tiek norīta vesela, košļājot, neatverot.

Tā kā CVS komplikāciju risks palielinās, palielinot devu un terapijas ilgumu, zāles jālieto mazākajā efektīvajā devā pēc iespējas īsākā kursā. Ilgstoši lietojot, maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 400 mg.

Ieteicamā dozēšanas shēma:

• reimatoīdā artrīta simptomātiska terapija: 2 reizes dienā, 100 vai 200 mg;
• simptomātiska osteoartrīta / ankilozējošā spondilīta terapija: 200 mg vienu reizi dienā vai 100 mg divas reizes dienā; ar ankilozējošo spondilītu dažos gadījumos tika atzīmēta zāļu lietošanas efektivitāte dienas devā 400 mg;
• sāpju sindroms / primārā dismenorejas terapija: pirmajā dienā - sākotnējā deva 400 mg, ja nepieciešams, pēc tam seko papildu 200 mg deva; no terapijas otrās dienas - 200 mg 2 reizes dienā, ja nepieciešams.

Pacientiem ar konstatētu vai iespējamu metabolisma palēnināšanos (homozigotiskā CYP2C9 * 3 genotipa nesējos), kā arī pacientiem, kuri saņem ārstēšanu ar flukonazolu (CYP2C9 izoenzīma inhibitoru), sākotnējā ieteicamā zāļu deva jāsamazina uz pusi.

Blakus efekti

• imūnsistēma: reti - angioneirotiskā tūska; ārkārtīgi reti - bullozie izsitumi (bullozais dermatīts);
• asinis un limfātiskā sistēma: reti - anēmija; reti, trombocitopēnija;
• nervu sistēma: bieži - reibonis; reti - palielināts muskuļu tonuss;
• psihiski traucējumi: bieži - bezmiegs; reti - miegainība, trauksme; reti - apjukums (psihoze);
• maņu orgāni: neskaidra redze, troksnis ausīs;
• CVS: bieži - paaugstināts asinsspiediens, tai skaitā arteriālās hipertensijas kursa pasliktināšanās; perifēra tūska; reti - sirdsklauves, karstuma viļņi, tahikardija, miokarda infarkts un išēmisks insults;
• aknu un žultsceļu sistēma: palielināta aknu enzīmu aktivitāte, ieskaitot alanīna aminotransferāzi (ALAT) un aspartāta aminotransferāzi (ASAT);
• Kuņģa-zarnu trakts: bieži - meteorisms, caureja, sāpes vēderā, dispepsija, vemšana; reti - zobu bojājumi (pēctekstakcijas alveolīts); reti - barības vada čūla, kuņģa čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla; ārkārtīgi reti - pankreatīts, zarnu perforācija;
• elpošanas sistēma, krūtis un videnes orgāni: bieži - klepus, augšējo elpceļu infekcijas, sinusīts, bronhīts; reti - iesnas, faringīts;
• urīnceļu sistēma: bieži - urīnceļu infekcijas;
• āda un zemādas audi: bieži - izsitumi uz ādas, ādas nieze (ieskaitot vispārinātu); reti - ekhimoze, nātrene; reti - alopēcija;
• vispārēji traucējumi: reti - nejauši ievainojumi, gripai līdzīgs sindroms, sejas tūska, paaugstināta jutība.

Pēcreģistrācijas novērojumos reģistrētās blakusparādības:

• imūnsistēma: ārkārtīgi reti - anafilaktiskas reakcijas;
• redzes orgāns: reti - konjunktivīts;
• nervu sistēma: ārkārtīgi reti - smaržas / garšas zudums, aseptisks meningīts, smadzeņu asiņošana;
• psihiski traucējumi: reti - halucinācijas;
• elpošanas sistēma, krūtis un videnes orgāni: reti - pneimonīts, plaušu embolija;
• asinsvadu sistēma: ārkārtīgi reti - vaskulīts;
• aknu un žultsceļu sistēma: reti - hepatīts; ārkārtīgi reti - holestāze, dzelte, holestātisks hepatīts, fulminants hepatīts (dažreiz letāls), aknu mazspēja, aknu nekroze (dažos gadījumos ar letālu iznākumu vai nepieciešamību pēc aknu transplantācijas); lielākā daļa no šīm reakcijām notika mēnesi pēc terapijas kursa sākuma;
• Kuņģa-zarnu trakts: reti - kuņģa-zarnu trakta asiņošana;
• reproduktīvā sistēma: reti - menstruāciju traucējumi; ar nezināmu biežumu - samazināta auglība sievietēm;
• āda un zemādas audi: reti - fotosensitivitātes reakcijas; ārkārtīgi reti - multiformā eritēma, zāļu izsitumi kombinācijā ar eozinofiliju un sistēmiskiem simptomiem [DRESS sindroms (zāļu izraisīts paaugstinātas jutības sindroms ar eozinofīliju) vai paaugstinātas jutības sindroms], toksiska epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms, eksfoliatīvs dermatīts, akūts ģeneralizēts eksantematisks;
• urīnceļu sistēma: reti - hiponatriēmija, akūta nieru mazspēja; ārkārtīgi reti - lipoīdu nefroze (minimālu izmaiņu slimība), nefrotiskais sindroms, tubulointersticiāls nefrīts;
• vispārēji traucējumi: reti - sāpes krūtīs.

Pārdozēšana

Klīniskā pieredze par celekoksiba pārdozēšanu ir ierobežota. Lietojot zāles devās, kas vienreiz nepārsniedz 1,2 g, vai atkārtoti 1,2 g, sadalot 2 devās dienā, klīniski nozīmīgas blakusparādības netika novērotas.

Ja ir aizdomas par šo stāvokli, tiek noteikta atbilstoša atbalstoša terapija. Ņemot vērā vielas augsto saistīšanās pakāpi ar asins plazmas olbaltumvielām, var pieņemt, ka dialīze nav efektīva metode tās izvadīšanai no organisma.

Speciālas instrukcijas

Celekoksibs, kam ir pretdrudža iedarbība, spēj samazināt šāda infekcijas bojājuma simptoma kā drudža diagnostisko nozīmi un tādējādi ietekmēt infekcijas diagnozi.

Zāles, tāpat kā visi koksibi, pastiprina CVS nopietnu blakusparādību (tostarp letālu iznākumu) risku, ieskaitot trombu veidošanos, insultu un miokarda infarktu. Šo komplikāciju draudi var palielināties, palielinoties devai un ievadīšanas ilgumam, kā arī ar esošajām CVS slimībām un šādu bojājumu riska faktoriem. Lai samazinātu šādu reakciju iespējamos draudus, celekoksibs jālieto mazākajās efektīvajās devās pēc iespējas īsākā ārstēšanas periodā (kā ieteicis ārstējošais ārsts). Ir jāņem vērā šo komplikāciju rašanās varbūtība pat tad, ja pagātnē neparādījās traucētu sirds un asinsvadu aktivitātes simptomi. Pacienti jāinformē par CVS nopietnu blakusparādību pazīmēm un par pasākumiem, kas jāveic, ja tos novēro.

Celekoksibs var paaugstināt asinsspiedienu, tādējādi izraisot sirds un asinsvadu komplikāciju attīstību. Arteriālās hipertensijas klātbūtnē zāles jālieto piesardzīgi, kontrolējot asinsspiedienu kursa sākumā un visā ārstēšanas periodā.

Terapijas laikā ar zālēm čūlas, perforācijas un asiņošanas gadījumi no kuņģa-zarnu trakta bija ārkārtīgi reti. Faktori, kas palielina šo komplikāciju rašanās risku NPL terapijas laikā, ir vecums, sirds un asinsvadu slimību klātbūtne, vienlaicīga acetilsalicilskābes uzņemšana, asiņošana, čūlas un kuņģa-zarnu trakta iekaisuma procesi saasināšanās laikā (ieskaitot instrukcijas vēsturē). Turklāt asiņošanas draudus no kuņģa-zarnu trakta pastiprina perorālo antikoagulantu un glikokortikosteroīdu kombinēta lietošana, ilgstoša ārstēšana ar NPL, alkohola lietošana un smēķēšana. Lielākā daļa nopietnu kuņģa-zarnu trakta blakusparādību tika novērotas gados vecākiem un novājinātiem pacientiem.

Uz terapijas fona ļoti retos gadījumos tika reģistrēts tādu smagu ādas blakusparādību parādīšanās kā Stīvensa-Džonsona sindroms, eksfoliatīvs dermatīts, toksiska epidermas nekrolīze. Daži no viņiem bija letāli. Vislielākais šo komplikāciju risks ir novērojams pirmajā ārstēšanas mēnesī. Celekoksibs nekavējoties jāpārtrauc, ja parādās izsitumi uz ādas, izmaiņas gļotādās vai citas paaugstinātas jutības pazīmes.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Zāļu lietošanas laikā jāievēro īpaša piesardzība, vadot transportu un strādājot ar sarežģītu un potenciāli bīstamu aprīkojumu, jo terapija var izraisīt reiboni un miegainību.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Zāļu lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta. Iespējamie ārstēšanas draudi grūtniecības laikā nav noteikti, taču tos nevar izslēgt. Nav veikti atbilstoši pētījumi par celekoksiba lietošanu grūtniecēm. Ārstējot NPL (ieskaitot celekoksibu), saskaņā ar darbības mehānismu dažām sievietēm var būt olnīcu izmaiņas, kas grūtniecības laikā izraisa auglības traucējumus vai komplikācijas. Sievietēm, kuras plāno grūtniecību vai kurām veic neauglības pārbaudi, jāapsver iespēja atcelt NSPL.

Grūtniecības laikā, īpaši trešajā trimestrī, zāles, kas pieder pie Pg sintēzes inhibitoru grupas, ieskaitot celekoksibu, var izraisīt vāju dzemdes kontrakciju un priekšlaicīgu artērijas vadu slēgšanu auglim. Šo zāļu lietošana grūtniecības sākumā var negatīvi ietekmēt tās gaitu.

Zīdīšanas laikā zāļu lietošana ir kontrindicēta. Pētījumos atklāts, ka celekoksibs izdalās ar mātes pienu ļoti zemā koncentrācijā. Tomēr jāapsver iespējamais nevēlamu seku risks zīdainim.

Bērnības lietošana

Celekoksiba terapija ir kontrindicēta pacientiem līdz 18 gadu vecumam, jo nav pieredzes par tā lietošanu pusaudžiem un bērniem.

Ar nieru darbības traucējumiem

Gados vecākiem pacientiem ar GFR vērtību> 65 ml / min / 1,73 m ² ar vecumu saistītu izmaiņu dēļ, un pacientiem ar GFR 35-60 ml / min / 1,73 m ² celekoksiba farmakokinētiskie parametri nemainās. Nav arī būtiskas sakarības starp CC līmeni un zāļu attīrīšanu. Vieglas vai vidēji smagas pakāpes nieru mazspējas gadījumā devas pielāgošana nav nepieciešama.

Tiek uzskatīts, ka smaga nieru mazspēja neietekmē celekoksiba klīrensu, jo galvenais tā izdalīšanās ceļš ir biotransformācija aknās ar neaktīvu metabolītu veidošanos. Tomēr pacientiem ar progresējošu nieru slimību, smagu nieru mazspēju (CC mazāks par 30 ml / min) vai apstiprinātu hiperkaliēmiju, jo nav pieredzes par zāļu lietošanu, to lietošana ir kontrindicēta.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Zāļu lietošana pacientiem ar smagu aknu disfunkciju (C klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) ir kontrindicēta, jo nav pietiekamas pieredzes par tās lietošanu šīs grupas pacientiem.

Vieglu aknu darbības traucējumu gadījumā (A klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) celekoksiba koncentrācija plazmā var nedaudz mainīties, ar mērenu aknu mazspēju (B klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) tā var palielināties gandrīz 2 reizes, kā rezultātā tā ir nepieciešama samazināt sākotnējo ieteicamo devu 2 reizes.

Pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, aknu porfīriju un aknu bojājumiem anamnēzē celekoksiba terapija jāveic piesardzīgi. Novērojot aknu disfunkcijas simptomus un / vai pazīmes, pacienti rūpīgi jānovēro, lai atklātu smagāku aknu reakciju iespējamo rašanos.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Personām, kas vecākas par 65 gadiem, celekoksiba AUC un C _max vidējās vērtības palielinājās 1,5-2 reizes, kas galvenokārt skaidrojams nevis ar vecumu, bet gan ar ķermeņa svara izmaiņām (šīs vecuma kategorijas pacientiem parasti ir mazāks vidējais ķermeņa svars, salīdzinot ar ar jauniem pacientiem). Rezultātā viņiem ir augstāks vielas līmenis. Šī iemesla dēļ sievietēm, kas vecākas par 65 gadiem, aktīvās vielas koncentrācija plazmā asinīs ir lielāka nekā vecākiem vīriešiem.

Parasti gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo, bet, ja pacienta ķermeņa masa ir mazāka par 50 kg, terapijas kursa sākumā ieteicams lietot minimālo ieteicamo devu.

Zāļu mijiedarbība

• izoenzīma CYP2C9 inhibitori: celekoksiba līmenis asins plazmā palielinās, kas prasa tā devas samazināšanos;
• flukonazols (izoenzīma CYP2C9 inhibitors): lietojot 200 mg dienas devā, tas divkāršo celekoksiba saturu asins plazmā, jo tā metabolisms tiek nomākts caur izoenzīmu CYP2C9, un tāpēc celekoksiba devu jāsamazina uz pusi;
• barbiturāti, karbamazepīns, rifampicīns (izoenzīma CYP2C9 induktori): celekoksiba koncentrācija asinīs samazinās, un, iespējams, būs jāpalielina tā deva;
• perorālie antikoagulanti (ieskaitot kumarīna antikoagulantus, varfarīnu, tiešos perorālos antikoagulantus, ieskaitot dabigatrānu, apiksabānu un rivaroksabānu): var palielināties protrombīna laiks, kā arī palielināts asiņošanas risks; pēc kombinētas terapijas uzsākšanas vai celekoksiba devas maiņas ir jāuzrauga antikoagulantu aktivitāte un / vai starptautiskās normalizētās attiecības (INR) rādītājs;
• ketokonazols (izoenzīma CYP3A4 inhibitors): klīniski nozīmīga ietekme uz celekoksiba biotransformāciju netika novērota;
• metoprolols, dekstrometorfāns (CYP2D6 izoenzīma substrāti): lietojot zāles dienas devā 200 mg, metoprolola un dekstrometorfāna koncentrācija palielinās attiecīgi 1,5 un 2,6 reizes, jo celekoksibs nomāc CYP2D6 izoenzīma aktivitāti; ārstēšanas kursa sākumā ar zālēm ir jāsamazina zāļu devas, kas saistītas ar CYP2D6 izoenzīma substrātiem, un pēc kursa pabeigšanas - jāpalielina;
• metotreksāts: ar šo kombināciju klīniski nozīmīga farmakokinētiskā mijiedarbība netika novērota;
• antihipertensīvie līdzekļi, tai skaitā angiotenzīna receptoru blokatori (angiotenzīna II antagonisti), β-blokatori, diurētiskie līdzekļi / angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitori: šo zāļu iedarbība samazinās Pg ražošanas nomākšanas rezultātā; pacientiem ar pavājinātu nieru darbību vai gados vecākiem pacientiem, dehidrētiem (ieskaitot vienlaicīgu diurētisku terapiju), selektīvu COX-2 inhibitoru un citu NSPL kombinēta lietošana ar angiotenzīna II antagonistiem, AKE inhibitoriem un diurētiskiem līdzekļiem var izraisīt nieru funkcijas pasliktināšanos, ieskaitot akūtas nieru mazspējas attīstība, šie efekti parasti ir atgriezeniski; lietojot šādu kombināciju, pirms celekoksiba lietošanas ir jābūt piesardzīgam un jādzidrina;kombinētās terapijas sākumā un periodiski tās ieviešanas laikā jāuzrauga nieru darbība;
• lizinoprils: saskaņā ar pētījumu datiem celekoksiba lietošana divas reizes dienā ar 200 mg devu ārstēšanas laikā ar lizinoprilu pacientiem ar I un II pakāpes arteriālu hipertensiju neizraisīja klīniski nozīmīgu asinsspiediena paaugstināšanos, salīdzinot ar placebo grupu; 48% pētījuma dalībnieku nereaģēja uz ārstēšanu ar lizinoprilu, salīdzinot ar pacientiem, kuri lietoja placebo, un kuriem 27% nebija atbildes reakcijas;
• tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi, furosemīds: šo zāļu natriurētiskā efekta samazināšanās ir iespējama, samazinoties nieru Pg ražošanai;
• ciklosporīns: nefrotoksicitātes attīstības risks ir palielināts, pateicoties NPL ietekmei uz nieru Pg sintēzi;
• perorālie kontracepcijas līdzekļi (noretisterons 1 mg / etinilestradiola devā 0,035 mg): netika reģistrēta būtiska ietekme uz kontracepcijas līdzekļu kombinācijas farmakokinētiskajiem parametriem;
• citi NPL (kas nesatur acetilsalicilskābi): jāizvairās no šīs kombinācijas;
• litija preparāti: litija koncentrācija plazmā palielinājās par aptuveni 17%; pacientiem, kuri saņem litija terapiju, ir rūpīgi jāuzrauga, lietojot celekoksibu vai to atceļot;
• alumīniju un magniju saturoši līdzekļi (antacīdi), glibenklamīds, omeprazols, tolbutamīds, fenitoīns: klīniski nozīmīga mijiedarbība netika novērota;
• acetilsalicilskābe (mazās devās): nebija ietekmes uz šīs vielas antiagregantu iedarbību; tā kā celekoksibam ir vāja ietekme uz trombocītu darbību, to nedrīkst lietot kā aizstājēju acetilsalicilskābei, ko lieto sirds un asinsvadu bojājumu novēršanai;
• barbiturāti (izoenzīma CYP2C9 induktori): ir iespējama celekoksiba koncentrācijas samazināšanās plazmā asinīs, jo to aknās metabolizē CYP2C9 izoenzīms;
• digoksīns: nav informācijas par šo mijiedarbību, tomēr, ņemot vērā celekoksiba ietekmi uz CVS, ir nepieciešams to piesardzīgi kombinēt ar šo vielu, rūpīgi kontrolējot blakusparādības.

Analogi

Celekoksiba analogi ir: Roucoxib-Routek, Dilaxa, Celekoxib-Flakons, Celebrex utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā un pasargātā no gaismas temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par celekoksibu

Dažas ārstu un pacientu atsauksmes par celekoksibu vairumā gadījumu ir pozitīvas. Eksperti uzskata, ka zāles ir efektīvas pretiekaisuma un pretsāpju zāles, kas ļauj ātri sasniegt vēlamo rezultātu ar minimālām blakusparādībām. Zāles maigi palīdz tikt galā ar sāpēm kaklā, muguras lejasdaļā, krūtīs, ar sāpju apstarošanu apakšējās ekstremitātēs. Zāļu priekšrocības ietver arī ērtu izdalīšanās formu un ērtu lietošanu.

Kā zāļu trūkumus daudzi pacienti norāda uz nevēlamu blakusparādību parādīšanos tā ievadīšanas fona (reibonis, slikta dūša, sāpes vēderā, vemšana).

Celekoksiba cena aptiekās

Celekoksiba (200 mg kapsulas) cena var svārstīties no 300-500 rubļiem. vienā iepakojumā, kas satur 10 gab.

Celekoksibs: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Celekoksibs 200 mg kapsula 10 gab. 163 r Pērciet

Celekoksiba kapsulas 200mg 10 gab. 183 r Pērciet

Celekoksiba kapsulas 200mg 30 gab 426 r Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!