Intelens - Instrukcijas Tablešu Lietošanai, Cena, Atsauksmes, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Intelens

Intelens: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Intelence

ATX kods: J05AG04

Aktīvā sastāvdaļa: etravirīns (etravirīns)

Ražotājs: Janssen-Cilag SpA (Itālija)

Apraksts un foto atjauninājums: 16.08.2018

Intelens ir pretvīrusu zāles, kas ir aktīvas pret cilvēka imūndeficīta vīrusu (HIV).

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāles ražo tablešu formā: gandrīz baltas vai baltas; deva 100 mg - ovāla, vienā pusē iegravēts "T125", otrā - "100"; deva 200 mg - abpusēji izliekta, iegarena, vienā pusē iegravēts "T200" [120 gab. 100 mg vai 60 gab. 200 mg polietilēna pudelē ar 3 maisiņiem ar desikantu (silikagelu), katrs 2 g kartona kastē 1 pudele un Intelens lietošanas instrukcija].

1 tablete satur:

• aktīvā viela: etravirīns - 100/200 mg;
• papildu sastāvdaļas: mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds, hipromeloze, magnija stearāts, kroskarmelozes nātrija sāls, laktozes monohidrāts (100 mg tabletes), mikrokristāliskā silīcija celuloze (200 mg tabletes).

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Etravirīns ir pretvīrusu līdzeklis, kas saistīts ar HIV-1 nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem (NNRTI). Aktīvā viela tieši sazinās ar reverso transkriptāzi un nomāc DNS atkarīgo un no RNS atkarīgo DNS polimerāzes aktivitāti, kā rezultātā tiek iznīcināta šī enzīma katalītiskās vietas. Parāda aktivitāti pret laboratorijas celmiem un HIV-1 savvaļas tipa klīniskajiem izolātiem akūti inficētās T-šūnu līnijās, monocītos / makrofāgos un cilvēka perifērās mononukleārās šūnās.

Etravirīnam in vitro ir pretvīrusu iedarbība pret plašu HIV-1 M grupas dalībnieku loku (ieskaitot A, B, C, D, E, F, G apakštipus) un primārās O grupas izolātus, kuriem vidējā efektīvā koncentrācija (_EC50) var būt jābūt diapazonā no 0,7 līdz 21,7 nM.

Aģents nav iekļauts neviena pētītā antiretrovīrusu medikamenta antagonistu grupā. Intelens raksturo piedevas pretvīrusu aktivitāte kombinācijā ar šādām zālēm:

• proteāzes inhibitori (PI): atazanavīrs, amprenavīrs, indinavīrs, darunavīrs, nelfinavīrs, lopinavīrs, tipranavīrs, ritonavīrs, sakvinavīrs;
• NNRTI: delavirdīns, efavirenzs, nevirapīns;
• nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori (NRTI) vai nukleotīdu reversās transkriptāzes inhibitori (NRTI): didanozīns, zalcitabīns, abakavīrs, stavudīns, tenofovirs;
• kodolsintēzes inhibitors: enfuvirtīds;
• integrāzes inhibitors: raltegravīrs;
• CCR5 receptoru antagonists: maraviroks.

Ir ziņots par etravirīna papildinošu vai sinerģisku pretvīrusu iedarbību kombinācijā ar NRTI, piemēram, lamivudīnu, emtricitabīnu un zidovudīnu.

Etravirīnam ir izteikta pretvīrusu aktivitāte pret 56 no 65 HIV-1 celmiem ar vienu aminoskābju aizvietojumu RT pozīcijās, kas izraisa rezistenci pret NNRTI, ieskaitot celmus, kuriem ir visbiežāk sastopamās Y181C un K103N mutācijas. Aminoskābju substitūcijas, kas izraisa visaugstāko izturību pret aktīvo vielu, kuru šūnu kultūru ietver mutācijas Y181V (17-fold izmaiņu in EK ₅₀) un Y181I (13-fold izmaiņu in EK ₅₀).

Etravirīna pretvīrusu iedarbība šūnu kultūrās pret 24 HIV-1 celmiem, ieskaitot vairākas aminoskābju aizvietošanas, kas saistītas ar PI un / vai NNRTI rezistenci, ir līdzīga iedarbībai pret HIV-1 savvaļas celmu. Visbiežāk attīstījušās mutācijas pacientiem ar neveiksmīgiem virusoloģiskiem rezultātiem terapijā ar kombinācijām, ieskaitot etravirīnu, bija V179I, V179F, Y181I, Y181C.

In vitro pētījumos ir konstatēta ierobežota krusteniskā rezistence starp aktīvo vielu un efavirenzu 3 no 65 mutējošiem HIV-1 celmiem ar mutāciju, kas piešķir rezistenci pret NNRTI. Aminoskābju pozīcijas citos celmos, kas saistītas ar sliktu jutību pret etravirīnu un efavirenzu, bija atšķirīgas. Etravirīns arī EK ₅₀ <10 nmol pretstatā 83% no 6171 klīniskajiem izolātiem, izturīgiem delaviridīnu, efavirenzs un / vai nevirapīnu. Pacientiem, kuru etravirīna režīms ir viroloģiski neefektīvs, nav ieteicams lietot delavirdīnu, efavirenzu un / vai nevirapīnu.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas ar ēdienu maksimālā etravirīna koncentrācija plazmā (C _max) tiek sasniegta 4 stundu laikā. Vielas koncentrācija plazmā nav atkarīga no patērētā pārtikas veida (ar augstu tauku saturu - 1160 kcal vai normālu kaloriju saturu - 561 kcal). Produkta satura līmenis bija zemāks gadījumos, kad Intelens lietoja tukšā dūšā (par 51%) vai pirms ēšanas (par 17%). Līdz ar to, lai panāktu labāku uzsūkšanos, zāles jālieto pēc ēšanas.

Veseliem brīvprātīgajiem etravirīna uzsūkšanās nemainījās, ņemot vērā vienlaicīgu perorālu omeprazola vai ranitidīna lietošanu, kas paaugstināja kuņģa satura pH.

In vitro etravirīns gandrīz pilnībā (aptuveni 99,9%) saistās ar asins plazmas olbaltumvielām, galvenokārt ar α ₁ oksidētu glikoproteīnu (97,66–99,02%) un albumīnu (99,6%). Citos bioloģiskajos šķidrumos, tostarp cerebrospinālajā šķidrumā, aktīvās vielas izplatība cilvēkiem nav pētīta. In vitro eksperimentos ar cilvēka aknu mikrosomām tika konstatēts, ka etravirīns galvenokārt tiek pakļauts oksidatīvai metabolismai, piedaloties CYP3A ģimenes aknu izoenzīmiem un mazākā mērā piedaloties CYP2C ģimenes izoenzīmiem, kam seko glikuronizācija.

Pēc perorālas iezīmēta ¹⁴ C-etravirīna lietošanas izkārnījumos un urīnā konstatēja attiecīgi 93,7% un 1,2% no uzņemtās devas. Fēcēs nemainītā etravirīna īpatsvars bija 81,2–86,4% no uzņemtās devas; urīnā viela šajā formā netika konstatēta. Galīgais etravirīna eliminācijas periods var svārstīties no 30 līdz 40 stundām.

Pacientiem ar nieru mazspēju etravirīna farmakokinētika nav pētīta. Mazāk nekā 1,2% no uzņemtās vielas devas izdalās ar urīnu. Nemainītā formā aģents netika atrasts urīnā, tāpēc nieru darbības traucējumu ietekme uz tā izdalīšanos var būt ārkārtīgi nenozīmīga. Etravirīnam raksturīga ļoti augsta saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām, tāpēc ir maz ticama, ka tā izvadīšana no organisma visos nozīmīgos daudzumos, izmantojot hemodialīzi vai peritoneālo dialīzi.

Metaboliskās transformācijas un etravirīna eliminācijas process galvenokārt notiek aknās. Intelens farmakokinētika vieglu un vidēji smagu tās darbības traucējumu gadījumā (A vai B klase pēc Child-Pugh skalas) nemainījās, tādēļ zāļu deva šādiem pacientiem nav jāsamazina. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (C klase pēc Child-Pugh skalas) zāļu farmakokinētika nav pētīta.

Pacientiem, kas inficēti ar HIV-1 un vienlaikus ar B un / vai C hepatīta vīrusu, Intelens klīrenss ir samazināts. Šīs grupas pacientiem jābūt piesardzīgiem, jo viņiem ir paaugstināts aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās risks.

Tika konstatēts, ka pacienta rase neietekmē Intelens farmakokinētiskos parametrus.

Sievietēm un vīriešiem vielas farmakokinētikā nav būtisku atšķirību.

Lietošanas indikācijas

Intelens ir ieteicams HIV-1 infekcijas ārstēšanai pieaugušiem pacientiem, kuri saņem pretretrovīrusu zāles, tostarp pacientiem ar NNRTI rezistenci kombinētās terapijas ietvaros.

Kontrindikācijas

• glikozes-galaktozes nepietiekama absorbcija vai laktozes nepanesamība, galaktoze - 100 mg (1 tablete satur 160 mg laktozes);
• vecums līdz 18 gadiem;
• grūtniecība un zīdīšanas periods;
• smagas aknu disfunkcijas (C klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) - 200 mg;
• kombinēta lietošana ar zālēm, kas ietekmē etravirīna līmeni plazmā asinīs, un zālēm, kuru līmenis plazmā mainās, kombinējot ar etravirīnu: NNRTI (delavirdīns, nevirapīns, efavirenzs, rilpivirīns), PI, vienlaikus neizmantojot ritonavīru ar zemu devu (atazanavīrs, nelfinavīrs)., sakvinavīrs, indinavīrs un citi, izņemot fosamprenaviru), prettuberkulozes līdzekļi (rifapentīns, rifampicīns), pretkrampju līdzekļi (fenobarbitāls, karbamazepīns, fenitoīns), asinszāli saturoši medikamenti (Hypericum perforatum), ritonaviravīrs / vienu reizi dienā 600 mg devā;
• paaugstināta jutība pret kādu no pretvīrusu līdzekļa sastāvdaļām.

Piesardzīgi Intelens tabletes 200 mg devā jālieto gados vecākiem pacientiem un pacientiem, kas vienlaikus inficēti ar B un / vai C hepatītu.

Intelens, lietošanas instrukcija: metode un devas

Intelens lieto iekšķīgi pēc ēdienreizes; tabletes ieteicams norīt veselas, uzdzerot ūdeni. Ja pacientam ir grūti norīt, tabletes var sasmalcināt un kārtīgi samaisīt glāzē ūdens, un pēc tam iegūto šķīdumu var nekavējoties izdzert. Lai nodrošinātu pilnas devas uzņemšanu, stikls vairākas reizes jāizskalo ar ūdeni un tā saturs ir pilnībā jāizdzer. Šajā gadījumā nevar izmantot siltu (virs 40 ° C) ūdeni un gāzētos dzērienus.

Intelens vienmēr jāievada kombinācijā ar citām pretretrovīrusu zālēm.

Pieaugušajiem ieteicams lietot Intelens 2 reizes dienā, 200 mg, etravirīna maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 400 mg.

Ja pacients ir aizmirsis lietot devu un tā vēl nav pagājusi vairāk kā 6 stundas pēc parastā lietošanas laika, tad to var lietot pēc ēdienreizes, cik drīz vien iespējams, un nākamo devu var lietot kā parasti. Ja pēc parastā uzņemšanas laika ir pagājušas vairāk nekā 6 stundas, tad nevajadzētu lietot aizmirsto devu un jāturpina lietot Intelens saskaņā ar iepriekš izmantoto shēmu.

Blakus efekti

• asinsrades sistēma: bieži - anēmija, trombocitopēnija;
• sirds un asinsvadu sistēma: bieži - paaugstināts asinsspiediens, miokarda infarkts; reti - stenokardija, priekškambaru mirdzēšana, hemorāģisks insults;
• nervu sistēma: bieži - bezmiegs, trauksme, galvassāpes, perifēra neiropātija; reti - miegainība, nervozitāte, miega traucējumi (ieskaitot hipersomniju), murgaini / neparasti sapņi, trīce, apjukums, parestēzija, hipestēzija, dezorientācija, traucēta koncentrēšanās, amnēzija, ģībonis, krampji;
• urīnceļu sistēma: bieži - nieru mazspēja;
• gremošanas sistēma: bieži - slikta dūša, meteorisms, vemšana, caureja, sāpes vēderā, gastrīts, gastroezofageāls reflukss; reti - stomatīts, sausa mute, aizcietējums, vēlme vemt, asiņaina vemšana, vēdera uzpūšanās, pankreatīts, hepatīts, citolītiskais hepatīts, hepatomegālija, tauku aknu deģenerācija;
• vielmaiņa: bieži - hiperglikēmija, cukura diabēts, hipertrigliceridēmija, hiperholesterinēmija, dislipidēmija, hiperlipidēmija; reti - anoreksija;
• maņu orgāni: reti - vertigo, neskaidra redze;
• elpošanas orgāni: reti - elpas trūkums fiziskās aktivitātes laikā, bronhu spazmas;
• āda un zemādas audi: bieži - svīšana naktī, izsitumi uz ādas, lipohipertrofija; reti - sausa āda, sejas tūska, nieze, hiperhidroze, lipodistrofija;
• reproduktīvā sistēma: ginekomastija;
• alerģiskas reakcijas: reti - multiformā eritēma, angioneirotiskā tūska, Stīvensa-Džonsona sindroms;
• imūnsistēma: reti - paaugstināta jutība pret zālēm, imūnās atjaunošanas sindroms;
• laboratorijas parametri: palielināta alanīna aminotransferāzes (ALAT), aspartāta aminotransferāzes (AST), aizkuņģa dziedzera amilāzes, lipāzes aktivitāte, kopējā holesterīna, kreatinīna, zema blīvuma lipoproteīnu, glikozes, triglicerīdu līmeņa paaugstināšanās, leikocītu, neitrofilu skaita samazināšanās;
• vispārējas reakcijas: bieži - nogurums; reti - letarģija.

Biežākās ziņotās blakusparādības bija izsitumi uz ādas, slikta dūša, caureja un hipertrigliceridēmija.

Intelens atcelšana vairumā gadījumu notika izsitumu parādīšanās dēļ. Šī nevēlamā reakcija parasti bija viegla vai mērena, makulas, eritēmas vai makulopapulāras. Izsitumi parasti parādījās otrajā ārstēšanas nedēļā un reti tika novēroti pēc ceturtās, parasti nebija nepieciešama īpaša terapija un tie pazuda 1-2 nedēļu laikā pēc turpinātā kursa. Terapijas laikā izsitumu biežums bija lielāks sievietēm.

Pēcreģistrācijas periodā tika reģistrēti šādi traucējumi: paaugstinātas jutības reakcijas, tostarp DRESS simptoms (zāļu izraisīts paaugstinātas jutības sindroms ar eozinofiliju), kam pievienoti drudzis, izsitumi un sistēmiskas izpausmes (tostarp izsitumi ar drudzi, izteikti izsitumi, nogurums vispārējs savārgums, sāpes muskuļos un locītavās, konjunktivīts, mutes gļotādas bojājumi, eozinofilija, hepatīts), no muskuļu un skeleta audu puses - rabdomiolīze.

Pārdozēšana

Nav pietiekamu datu par Intelens pārdozēšanu. Visticamākās pārdozēšanas pazīmes var būt nevēlamas blakusparādības, kas bieži novērotas ārstēšanas periodā, piemēram, slikta dūša, izsitumi, caureja, galvassāpes. Specifiska antidota nav. Ja ir aizdomas par pārdozēšanu, tiek nozīmēta atbalstoša simptomātiska terapija, ieskaitot pacienta stāvokļa uzraudzību un fizioloģisko pamatparametru uzraudzību. Ja nepieciešams, etravirīna izņemšanu no kuņģa var veikt, mazgājot pēdējo, kā arī mākslīgi vemjot vai uzņemot aktīvo ogli.

Speciālas instrukcijas

Pacientiem jāapzinās, ka modernu pretretrovīrusu zāļu lietošana neizārstē HIV infekciju un nemazina HIV pārnešanas risku asinīs vai dzimumakta laikā citiem. Ārstēšanas laikā ar Intelens jums jāturpina ievērot visus atbilstošos drošības pasākumus.

Zāļu terapija jānosaka un jāievada ārstam ar pietiekamu pieredzi HIV infekcijas ārstēšanā.

Izrakstot un lietojot Intelens, ir jāievēro terapeitiskā vēsture un, ja iespējams, rezultāti, nosakot HIV-1 jutīgumu pret pretretrovīrusu zālēm. Ja pacientiem NNRTI un NRTI vai NRTI ārstēšanā ir bijusi viroloģiska mazspēja, kombinēto terapiju ar Intelens nav ieteicams veikt tikai ar NRTI vai NRTI.

Ja rodas smagu paaugstinātas jutības reakciju vai smagas ādas reakcijas simptomi vai pazīmes, nekavējoties jāpārtrauc Intelens lietošana, veicot pacienta klīniskā stāvokļa novērošanu, ieskaitot aknu transamināžu aktivitātes uzraudzību, vajadzības gadījumā veicot atbilstošu terapiju. Smagas paaugstinātas jutības reakcijas un smagas ādas reakcijas parasti rodas 3–6 terapijas nedēļās un vairumā gadījumu izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas un glikokortikosteroīdu lietošanas sākumā. Ja iepriekš minētās komplikācijas ir radušās ārstēšanas laikā ar Intelens, jūs nevarat turpināt zāļu lietošanu nākotnē. Pēc smagu izsitumu atklāšanas pretvīrusu līdzekļa lietošanas pārtraukšana var izraisīt dzīvībai bīstamu reakciju.

Kombinētās pretretrovīrusu terapijas periodā ar HIV inficētiem pacientiem var rasties lipodistrofija - tauku audu pārdale organismā. Šo traucējumu papildina sejas un perifēro zemādas tauku audu zudums, viscerālo un intraabdominālo tauku masas palielināšanās, piena dziedzeru hipertrofija un tauku uzkrāšanās dorsocervikālajā reģionā (tauku kupru veidošanās). Šīs parādības mehānisms pašlaik ir slikti izprasts, un tā ilgtermiņa sekas nav noskaidrotas. Pastāv hipotēze par pastāvošo saistību starp PI un viscerālo lipomatozi, kā arī starp NRTI un lipoatrofiju. Šīs parādības risks tiek palielināts tādu faktoru klātbūtnē kā vienlaicīgi vielmaiņas traucējumi, vecāks vecums un ilgstoša antiretrovīrusu terapija. Veicot HIV inficētu pacientu klīnisko pārbaudi, jāiekļauj taukaudu pārdales fizisko pazīmju novērtējums.

Sākotnējā kombinētās pretretrovīrusu terapijas periodā HIV inficētiem pacientiem ar smagu imūndeficītu var attīstīties iekaisuma reakcijas uz asimptomātiskām / atlikušām oportūnistiskām infekcijām, kuru izpausmes var būt klīniskā stāvokļa pasliktināšanās un esošo simptomu saasināšanās. Šādas reakcijas vairumā gadījumu tiek novērotas pirmajās nedēļās vai mēnešos pēc terapijas uzsākšanas. Šīs komplikācijas piemēri var būt vispārinātas un / vai fokālas mikobaktēriju infekcijas, citomegalovīrusa retinīts, pneimonija, ko izraisa Pneumocystis jirovecii. Ja rodas kādi iekaisuma simptomi, nepieciešams nekavējoties veikt pārbaudi un veikt atbilstošu ārstēšanu. Ir arī ziņojumi par autoimūno slimību attīstību uz imunitātes atjaunošanas fona, t.sk.difūza toksiska goiter. Saskaņā ar pieejamajiem datiem šo slimību rašanās laiks ir ļoti atšķirīgs, un tie var attīstīties daudzus mēnešus pēc kombinētās ārstēšanas sākuma.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Pašlaik nav datu par Intelens negatīvo ietekmi uz spēju vadīt automašīnu vai jebkuru citu sarežģītu aprīkojumu. Tajā pašā laikā jāņem vērā šī līdzekļa blakusparādību raksturojums.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecēm Intelens lietošana ir kontrindicēta.

Labi kontrolēti un atbilstoši klīniskie pētījumi par Intelens lietošanas drošību grūtniecības laikā nav veikti. Pētījumos ar dzīvniekiem netika konstatēta zāļu negatīva ietekme uz grūtniecības gaitu, dzemdībām, intrauterīno un postnatālo attīstību.

Pašlaik trūkst datu par Intelens ietekmi uz cilvēka auglību.

Nav zināms, vai etravirīns nonāk mātes pienā sievietēm. Ņemot vērā HIV pārnešanas no mātes līdz zīdainim draudus zīdīšanas laikā un etravirīna iespējamās nelabvēlīgās ietekmes attīstību pašām zīdītājām, ar HIV inficētām mātēm ārstēšanas laikā jāatturas no zīdīšanas.

Bērnības lietošana

Intelens tabletes ir kontrindicētas pacientiem līdz 18 gadu vecumam.

Ar nieru darbības traucējumiem

Nieru funkcionālo traucējumu klātbūtnē nav jāpielāgo Intelens deva.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Intelens farmakokinētika vieglu un vidēji smagu aknu traucējumu gadījumā (A vai B klase pēc Child-Pugh skalas) nemainās, un tādēļ šai pacientu grupai nav jāpielāgo deva. Lietojot zāles pacientiem ar mērenu aknu disfunkciju, jāievēro piesardzība.

Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (C klase pēc Child-Pugh skalas) ir kontrindicēts lietot Intelens 200 mg devā.

Pacientiem, kas inficēti ar HIV-1 un vienlaikus ar B un / vai C hepatīta vīrusu, Intelens klīrenss ir samazināts. Ņemot vērā etravirīna drošības profilu, devas pielāgošana šajā gadījumā nav nepieciešama. Šīs grupas pacientiem jābūt piesardzīgiem, jo viņiem ir paaugstināts aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās risks.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Etravirīna farmakokinētiskās īpašības nav atkarīgas no pacientu vecuma (no 18 līdz 77 gadiem). Gados vecākiem cilvēkiem zāļu deva nav jāmaina. Šīs vecuma grupas pacientiem ir ierobežota pieredze ar Intelens ārstēšanu, tāpēc viņiem tas jālieto piesardzīgi.

Zāļu mijiedarbība

• zāles, kas inducē CYP2C19, CYP2C9 vai CYP3A4: etravirīna koncentrācija plazmā samazinās, jo paātrinās tā klīrenss, jo šie izoenzīmi ir iesaistīti etravirīna metaboliskajā transformācijā, un tā metabolīti uridīna difosfāta-glikuronosiltransferāzes enzīma ietekmē iziet glikuronizāciju;
• zāles, kas nomāc CYP2C19, CYP2C9 vai CYP3A4: etravirīna koncentrācija plazmā palielinās, jo palēninās tā klīrenss;
• zāles, kuras galvenokārt metabolizē CYP3A4 izoenzīms: samazinās plazmas līmenis, un to terapeitiskā iedarbība vājina vai saīsina (etravirīns attiecas uz vājiem CYP3A4 izoenzīma induktoriem);
• zāles, kuras galvenokārt metabolizē CYP2C19 vai CYP2C9 izoenzīmi vai kuras transportē, izmantojot P-glikoproteīnu: šādu zāļu koncentrācija plazmā palielinās un līdz ar to to terapeitiskās vai blakusparādības palielinās vai pagarinās (etravirīns ir vājš P-glikoproteīna, CYP2C19 izoenzīmu un CYP2C9).

Zāļu mijiedarbība, lietojot etravirīnu kopā ar citām pretretrovīrusu zālēm:

• NRTI: didanozīns (400 mg vienu reizi dienā), tenofovirs (300 mg vienu reizi dienā) - var izlaist devas pielāgošanu; tā kā didanozīns jālieto tukšā dūšā, ieteicams to lietot 1 stundu pirms vai 2 stundas pēc Intelens lietošanas; emtricitabīns, abakavirs, stavudīns, zidovudīns, lamivudīns un citi - tiek uzskatīts, ka etravirīns mijiedarbojas ar šīm zālēm, jo tās izdalās galvenokārt caur nierēm;
• PI ar vienlaicīgu ritonavīru: atazanavīrs / ritonavīrs (vienu reizi dienā, 300/100 mg), sakvinavīrs / ritonavīrs (želatīna mīkstās kapsulas; 2 reizes dienā, 1000/100 mg), lopinavīrs / ritonavīrs (želatīna mīkstās kapsulas, tabletes; 2 reizes dienā, 400/100 mg), darunavīrs / ritonavīrs (2 reizes dienā, 600/100 mg) - Intelens var lietot kombinācijā ar katru no šīm kombinācijām, nemainot devas; fosamprenavīrs / ritonavīrs (2 reizes dienā, 700/100 mg) - var būt nepieciešams mainīt šīs kombinācijas un etravirīna zāļu devas;
• divas PI zāles, vienlaikus lietojot ritonaviru: lopinavirs / sakvinavīrs / ritonavīrs (2 reizes dienā, 400 / 800–1000 / 100 mg): šai kombinācijai nav nepieciešama devas pielāgošana;
• CCR5 receptoru antagonisti: maraviroks - etravirīna devas maiņa nav nepieciešama, maraviroka devas pielāgo saskaņā ar instrukcijām, ņemot vērā, ka Intelens piemīt CYP3A izoenzīmu induktora īpašības;
• integrāzes inhibitori: raltegravīrs (2 reizes dienā, 400 mg) - lieto bez devas pielāgošanas; dolutegravīrs (1 reizi dienā, 50 mg) - vienlaicīgi ar etravirīnu var lietot tikai vienlaikus lietojot tādas kombinācijas kā darunavīrs / ritonavīrs, atazanavīrs / ritonavīrs vai lopinavīrs / ritonavīrs;
• kodolsintēzes inhibitori: enfuvirtīds (2 reizes dienā, 90 mg) - domājams, ka mijiedarbība nenotiek.

Etravirīna mijiedarbība ar dažām citām zālēm / vielām:

• flekainīds, amiodarons, dizopiramīds, bepridils, meksiletīns, intravenozais lidokaīns (i.v.), hinidīns, propafenons (antiaritmiskie līdzekļi): to koncentrācija var samazināties; etravirīna lietošana kopā ar šiem līdzekļiem prasa piesardzību, ja iespējams, kontrolējot šo zāļu plazmas saturu;
• digoksīns (0,5 mg vienu reizi): lietojot šo kombināciju, abu zāļu devas pielāgošana nav nepieciešama; ir nepieciešams kontrolēt digoksīna koncentrāciju plazmā;
• varfarīns (antikoagulanti): var mainīties tā satura līmenis, ieteicams uzraudzīt starptautisko normalizēto attiecību (INR);
• itrakonazols, ketokonazols, posakonazols: ir iespējama etravirīna koncentrācijas palielināšanās plazmā un itrakonazola un ketokonazola koncentrācijas samazināšanās, vienlaicīga ārstēšana ar šiem līdzekļiem tiek veikta, nemainot devas;
• flukonazols (200 mg vienu reizi dienā no rīta), vorikonazols (200 mg divas reizes dienā): kombinācija tiek nozīmēta bez devas pielāgošanas;
• azitromicīns: šis līdzeklis tiek izvadīts caur nierēm un, iespējams, nesadarbojas;
• klaritromicīns (2 reizes dienā, 500 mg): tā koncentrācija samazinās par 53%, bet 14-hidroksi-klaritromicīna (aktīvā metabolīta) koncentrācija palielinās par 46%, un tā kā pēdējam ir samazināta aktivitāte pret Mycobacterium avium kompleksu (MAC), aģenta un tā metabolīta kopējā aktivitāte pret MAC var mainīties; šajā gadījumā ieteicams izmantot klaritromicīnam (azitromicīnam) alternatīvas vielas;
• artemēteris / lumefantrīns (80/480 mg, 6 devas pēc shēmas: 0 h, 8 h, 24 h, 36 h, 48 h, 60 h): deva nav jāpielāgo, taču kombinācija jāveic piesardzīgi, jo. nav zināms, vai artemētera vai dihidroartemizinīna (tā aktīvā metabolīta) iedarbības samazināšanās var izraisīt pretmalārijas aktivitātes samazināšanos;
• rifabutīns (300 mg vienu reizi dienā): etravirīnu atsevišķi ar PI, pastiprinātu ritonaviru var lietot kopā ar rifabutīnu, nemainot devas; ja etravirīnu lieto kopā ar lopinaviru, darunaviru vai sakvinaviru kombinācijā ar ritonaviru, rifabutīns jālieto piesardzīgi, jo palielinās risks, ka ievērojami samazināsies etravirīna līmenis plazmā; Rifabutīns tiek nozīmēts devā, kas atbilst PI lietošanas instrukcijām;
• diazepāms (benzodiazepīni): tā koncentrācija plazmā var palielināties;
• ribavirīns: izdalās caur nierēm, tāpēc mijiedarbība ar etravirīnu ir maz ticama;
• telaprevirs (750 mg ik pēc 8 stundām), boceprevirs (800 mg 3 reizes dienā) (pretvīrusu līdzekļi): deva nav jāpielāgo; kombinējot ar boceprevīru, jāievēro piesardzība, ņemot vērā etravirīna koncentrācijas samazināšanos plazmā, rūpīgi jāuzrauga virusoloģiskā reakcija uz C hepatīta vīrusa un HIV ārstēšanu;
• deksametazons (glikokortikosteroīdi sistēmiskai lietošanai): var pazemināties etravirīna līmenis plazmā un vājināt tā terapeitisko efektu; kombinācija prasa piesardzību, īpaši ar ilgu kursu;
• atorvastatīns (1 reizi dienā, 40 mg): lai sasniegtu vēlamo efektu, ieteicams pielāgot tā devu;
• rosuvastatīns, lovastatīns, simvastatīns (CYP3A4 substrāti): ir iespējama šo līdzekļu koncentrācijas samazināšanās plazmā;
• Pravastatīns: domājams, ka nav mijiedarbības ar etravirīnu;
• fluvastatīns, pitavastatīns, rosuvastatīns: metabolizējas, piedaloties CYP2C9 izoenzīmam, to līmenis plazmā var palielināties, var būt nepieciešama devas pielāgošana;
• sirolimus, ciklosporīns, takrolims (sistēmiski imūnsupresanti): iespējamas izmaiņas to koncentrācijā plazmā; šīs kombinācijas prasa piesardzību;
• klopidogrels: šī aģenta sadalīšanās tiek nomākta līdz tā aktīvo metabolītu veidošanai; jāapsver alternatīvu ārstēšanas iespēju iespējamība;
• vardenafils, sildenafils, tadalafils [5. tipa fosfodiesterāzes inhibitori (PDE-5)], lietojot dienas devu 50 mg: lai sasniegtu vēlamo terapeitisko efektu, var būt nepieciešams mainīt to devas;
• omeprazols, paroksetīns (abas zāles 1 reizi dienā, 40 mg), metadons (60–130 mg dienā), ranitidīns (2 reizes dienā, 150 mg), noretisterons un etinilestradiols (estrogēna un / vai progesterona bāzes kontracepcijas līdzekļu kombinācija).: Visām zālēm deva nav jāpielāgo.

Analogi

Intelens analogs ir Etravirīns.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C, labi noslēgtā pudelē, lai novērstu mitruma iekļūšanu; Neizmetiet žāvējošos maisus.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Intelens

Par Intelens ir ļoti maz atsauksmju. Ārsti norāda, ka zāles ir mūsdienīgas efektīvas zāles, kas paredzētas HIV izraisītas infekcijas ārstēšanai un uz ārstēšanas fona ar minimālu nevēlamu reakciju skaitu. Saskaņā ar pacientu atsauksmēm Intelens kombinācijā ar citām pretretrovīrusu zālēm vairumā gadījumu ir parādījis labus rezultātus. Blakusparādības, galvenokārt no nervu sistēmas puses, visbiežāk novēroja ārstēšanas sākumā, pēc tam to biežums un smagums samazinājās. Visi pacienti iesaka lietot zāles tikai pēc ēšanas.

Intelens cena aptiekās

Aptuvenās Intelens cenas var atstāt:

• 200 mg tabletes: 5980–6480 rubļi vienā pudelē, kurā ir 60 gabali;
• 100 mg tabletes: 7900–9500 rubļi uz pudeles, kas satur 120 gab.

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!