Flucorus
Flucorus: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Flucorus
ATX kods: J02AC01
Aktīvā sastāvdaļa: flukonazols (flukonazols)
Ražotājs: Sintez, AS (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 07.05.2019
Cenas aptiekās: no 109 rubļiem.
Pērciet
Flucorus ir pretsēnīšu līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - infūziju šķīdums: caurspīdīgs, bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs [50 un 100 ml stikla tumšās vai bezkrāsainās 100 ml pudelēs, kas noslēgtas ar gumijas aizbāžņiem un saspiestiem vāciņiem, kartona kastē 1 pudele un Flucorus lietošanas instrukcija; 100 ml stikla tumšās vai bezkrāsainās 100 ml pudelēs, kas noslēgtas ar gumijas aizbāžņiem un saspiestiem vāciņiem, kartona kastē 1 pudele un polimēra suspensija (vai bez suspensijas); iepakojums slimnīcām - gofrētā kartona kastē 35 flakoni vai pudeles ar polimēru suspensijām (vai bez suspensijām)].
1 ml šķīduma sastāvs:
- aktīvā viela: flukonazols - 2 mg;
- palīgkomponenti: nātrija hlorīds, ūdens injekcijām.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Flucorus aktīvā sastāvdaļa - flukonazols - ir triazola pretsēnīšu līdzekļu klases pārstāvis. Tam ir ļoti specifiska iedarbība, nomācot sēnīšu enzīmu aktivitāti, kas atkarīgi no citohroma P 450. Bloķē sēnīšu lanosterīna pārveidošanos par ergosterīnu. Palielina šūnu membrānas caurlaidību, tiek traucēta šūnu augšana.
Flukonazols, kas ir ļoti selektīvs pret sēnīšu citohromu P 450, gandrīz nemaz neinhibē šos fermentus cilvēka ķermenī (atšķirībā no ekonazola, klotrimazola, itrakonazola un ketokonazola, tas nomāc mazāk oksidatīvos procesus, kas aknu mikrosomās ir atkarīgi no citohroma P 450). Nav antiandrogēnas aktivitātes.
Flukonazols ir aktīvs pret oportūnistiskām mikozēm, ieskaitot tās, kuras izraisa Coccidioides immitis (ieskaitot intrakraniālas infekcijas), Cryptococcus neoformans, Candida spp. (ieskaitot vispārinātas kandidozes formas imūnsupresijas fona apstākļos), Trichophyton spp., Microsporum spp. Efektīvs endēmiskām mikozēm, ko izraisa Blastomyces dermatitidis un Histoplasma capsulatum (ieskaitot imūnsupresiju).
Farmakokinētika
Pēc intravenozas (IV) ievadīšanas flukonazols labi iekļūst audos un ķermeņa šķidrumos. Plazmas koncentrācija ir tieši proporcionāla lietotajai devai. Iekļūst locītavu šķidrumā, siekalās, krēpās, vēderplēves šķidrumā un mātes pienā līdzīgā koncentrācijā kā plazmā. Raga slānī, epidermā un sviedru šķidrumā zāles rada lielāku koncentrāciju nekā asins serumā.
Flucorus labi iekļūst cerebrospinālajā šķidrumā, kur ar sēnīšu meningītu tā koncentrācija ir aptuveni 85% no plazmas koncentrācijas.
Apmēram 90% no līdzsvara koncentrācijas plazmā (C ss) tiek sasniegta 4-5. Ārstēšanas dienā. Lai sasniegtu šo līmeni līdz 2. dienai, pirmajā dienā tiek atļauts ievadīt piesātinošo devu (2 reizes lielāku nekā parasti dienā).
Šķietamais izkliedes tilpums (V d) aptuveni atbilst kopējam šķidruma saturam organismā. Plazmas olbaltumvielas saistās apmēram 11-12%.
Flukonazols ir CYP2C9 izoenzīma inhibitors aknās. Tas izdalās galvenokārt caur nierēm: nemainīgs - 80%, metabolītu veidā - 11%. Pusperiods (T ½) ir 30 stundas.
Flukonazola klīrenss ir proporcionāls kreatinīna klīrensam (CC), tā farmakokinētiskie parametri lielā mērā ir atkarīgi no nieru darbības stāvokļa. Šajā gadījumā T ½ ir apgriezti proporcionāls KK. Pēc 3 stundu ilgas hemodialīzes seansa flukonazola koncentrācija plazmā tiek samazināta 2 reizes.
Lietojot flukonazolu intravenozi un iekšķīgi, zāļu farmakokinētika ir līdzīga, kas ļauj pacientus bez grūtībām pārvietot no vienas zāļu formas uz citu.
Lietošanas indikācijas
- dziļas endēmiskās mikozes (histoplazmoze, kokcidioidomikoze) pacientiem ar normālu imunitāti;
- kriptokokoze, ieskaitot kriptokoku meningītu un citas lokalizācijas infekcijas (piemēram, āda, plaušas), pacientiem ar normālu imunitāti un pacientiem ar dažāda veida imūnsupresiju [piemēram, ar orgānu transplantāciju vai iegūto imūndeficīta sindromu (AIDS)], uzturošā terapija ar mērķis ir novērst kriptokokozes atkārtošanos AIDS pacientiem;
- ģeneralizēta kandidoze, ieskaitot kandidēmiju, izplatīta kandidoze, kā arī citas invazīvas kandidozes formas, ieskaitot urīnceļu, bronhopulmonārās sistēmas, endokarda, vēderplēves un acu infekcijas, tostarp pacientiem, kuri lieto citotoksiskas vai imūnsupresīvas zāles, un pacientiem ar ļaundabīgiem audzējiem audzēji intensīvās terapijas nodaļās vai citi riska faktori, kas veicina kandidozes attīstību;
- kandidozes profilakse pacientiem ar paaugstinātu ģeneralizētas infekcijas risku (piemēram, ar smagu vai ilgstošu neitropēniju);
- orofaringeāla kandidoze, barības vada un gļotādu kandidoze bērniem.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- QT intervāla pagarināšana elektrokardiogrammā (iedzimta vai atklāta);
- laktācijas periods;
- vienlaicīga zāļu lietošana, kas var pagarināt QT intervālu (piemēram, IA un III klases antiaritmiski līdzekļi);
- vienlaikus lietojot terfenadīnu (pastāvīgas flukonazola uzņemšanas fonā 400 mg dienas devā), pimozīdu, hinidīnu, astemizolu, cisaprīdu;
- paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu vai citiem azola pretsēnīšu līdzekļiem.
Relatīvs (Flucorus šķīdumu lieto piesardzīgi, ja ieguvumi pārsniedz iespējamos riskus):
- aknu mazspēja;
- potenciāli aritmogēniski stāvokļi pacientiem ar vairākiem riska faktoriem (elektrolītu līdzsvara traucējumi, organiskas sirds slimības, tādu zāļu lietošana, kas izraisa aritmijas);
- izsitumu parādīšanās uz flukonazola lietošanas fona pacientiem ar virspusēju sēnīšu infekciju un invazīvām / sistēmiskām sēnīšu infekcijām;
- vienlaikus lietojot terfenadīnu (vienlaikus lietojot flukonazolu dienas devā, kas mazāka par 400 mg);
- grūtniecība.
Flucorus, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Flucorus šķīdumu injicē intravenozi ar ātrumu līdz 200 mg / h.
Ārsts nosaka zāļu dienas devu individuāli, atkarībā no sēnīšu infekcijas veida un smaguma pakāpes.
Ieteicamās devas pieaugušajiem:
- kriptokoku meningīts, citu lokalizāciju kriptokoku infekcijas: pirmajā dienā - vidēji 400 mg, pēc tam - 200-400 mg vienu reizi dienā. Kriptokoku meningīta ārstēšana ir vismaz 6-8 nedēļas. Kriptokoku infekciju terapijas ilgumu nosaka Flucorus klīniskā efektivitāte, ko apstiprina mikoloģiskais pētījums;
- kriptokoku meningīta atkārtošanās novēršana AIDS pacientiem (pēc pilna primārās terapijas kursa beigām): 200 mg 1 reizi dienā ilgu laiku, ja nepieciešams, pacientu var pārnest uz flukonazola perorālo zāļu formu;
- kandidēmija, izplatītā kandidoze un citas invazīvas kandidozes infekcijas: pirmajā dienā - vidēji 400 mg, pēc tam - 200 mg dienā, atkarībā no klīniskās situācijas ir iespējams palielināt dienas devu līdz 400 mg. Terapijas ilgums ir atkarīgs no klīniskā attēla;
- kandidozes profilakse augsta ģeneralizētas infekcijas riska gadījumā (piemēram, pacientiem ar ilgstošu vai smagu neitropēniju): 400 mg vienu reizi dienā. Flucorus sāk ievadīt dažas dienas pirms paredzamās neitropēnijas parādīšanās, ārstēšanu turpina vēl 7 dienas pēc neitrofilo leikocītu skaita palielināšanās par vairāk nekā 1000 / μL;
- dziļas endēmiskās mikozes: 200-400 mg dienā. Ārstēšanas ilgumu nosaka individuāli, ar kokcidioidomikozi, kurss ir 11-24 mēneši, ar histoplazmozi - 3-17 mēneši (ja nepieciešams, pacients tiek pārnests uz flukonazola perorālo zāļu formu).
Ieteicamās Flucorus dienas devas bērniem:
- kriptokoku meningīts, citu lokalizāciju kriptokoku infekcijas, ģeneralizēta kandidoze: 6-12 mg / kg, terapijas ilgums - 10-12 nedēļas (līdz patogēna izvadīšanai cerebrospinālajā šķidrumā, apstiprina laboratorijas testi);
- kriptokoku meningīta recidīva novēršana bērniem ar AIDS (pēc pilnas primārās terapijas kursa beigām): 6 mg / kg. Uzņemšanas ilgums tiek noteikts individuāli, Flucorus var lietot ilgu laiku;
- orofaringeāla kandidoze: pirmajā dienā - 6 mg / kg, pēc tam - 3 mg / kg. Minimālais ārstēšanas ilgums ir 2 nedēļas;
- gļotādu kandidoze: 3 mg / kg, ja nepieciešams, lai ātrāk sasniegtu nemainīgu Flucorus līdzsvara koncentrāciju pirmajā dienā, tiek noteikta piesātinoša deva 6 mg / kg. Minimālais ārstēšanas ilgums ir 3 nedēļas;
- barības vada kandidoze: 3 mg / kg, ja nepieciešams, lai sasniegtu nemainīgu līdzsvara koncentrāciju zāļu pirmajā dienā, tiek noteikta piesātinošā deva 6 mg / kg. Smagos slimības gadījumos ir iespējams palielināt dienas devu līdz 6–12 mg / kg. Ārstēšana tiek veikta vismaz 3 nedēļas un vēl 2 nedēļas pēc slimības simptomu regresijas;
- sēnīšu infekciju profilakse ar samazinātu imunitāti, ja infekcijas risks ir saistīts ar neitropēnijas attīstību staru terapijas vai citotoksiskas ķīmijterapijas dēļ: 3-12 mg / kg. Ārstēšana turpinās, līdz tiek izvadīta ierosinātā neitropēnija.
Jūs nedrīkstat lietot Flucorus bērniem dienas devās, kas pārsniedz pieaugušo devas, t.i., vairāk nekā 400 mg. Šķīdumu injicē vienu reizi dienā. Ilgstošas ārstēšanas laikā ir iespējams pāriet uz perorālu preparātu, kas satur flukonazolu.
Jaundzimušajiem flukonazols tiek izvadīts lēnāk, tādēļ pirmajās 2 nedēļās pēc piedzimšanas intervāls starp zāļu injekcijām tiek palielināts līdz 72 stundām, no 2. līdz 4. nedēļai - līdz 48 stundām. Tad Flucorus lieto saskaņā ar parasto devu režīmu.
Gados vecākiem cilvēkiem, ja nav nieru darbības traucējumu, deva nav jāpielāgo.
Pacientiem ar funkcionāliem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss <50 ml / min) sākotnēji tiek ievadīta Flucorus piesātinošā deva - no 50 līdz 400 mg, pēc tam deva tiek samazināta 2 reizes. Pacienti, kuriem tiek veikta dialīze, pēc katras sesijas saņem pilnu zāļu devu.
Blakus efekti
Flucorus parasti ir labi panesams. Retos gadījumos tiek novērotas šādas blakusparādības (pēc attīstības biežuma tās tiek klasificētas šādi: bieži - <1%, reti - 0,1-1%, reti - 0,01-0,1%, ļoti reti - <0,01%):
- alerģiskas reakcijas: reti - izsitumi uz ādas; reti - anafilaktoīdas reakcijas (tai skaitā ādas nieze, nātrene, sejas tūska, angioneirotiskā tūska), toksiska epidermas nekrolīze (Lila sindroms), eksudatīvā multiformā eritēma (ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu);
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: reti - QT intervāla ilguma palielināšanās; ļoti reti - kambaru fibrilācija / plandīšanās;
- no centrālās nervu sistēmas: reti - reibonis, galvassāpes; reti - krampji;
- no hematopoētisko orgānu puses: reti - agranulocitoze, trombocitopēnija, neitropēnija, leikopēnija;
- no gremošanas sistēmas: reti - garšas izmaiņas, sāpes vēderā, meteorisms, caureja, vemšana, slikta dūša; reti - aknu disfunkcija (paaugstināta sārmainās fosfatāzes, aspartāta aminotransferāzes un alanīna aminotransferāzes koncentrācija, hiperbilirubinēmija, dzelte, hepatīts, aknu šūnu nekroze), ieskaitot letālu;
- citi: reti - hipertrigliceridēmija, hiperholesterinēmija, hipokaliēmija, nieru darbības traucējumi, alopēcija.
Pārdozēšana
Pārmērīgas Flucorus devas var izraisīt halucinācijas un paranojas.
Ārstēšana ir simptomātiska. Parādīta piespiedu diurēze. Hemodialīze 3 stundas samazina flukonazola koncentrāciju plazmā apmēram 2 reizes.
Speciālas instrukcijas
Ārstēšanu ar Flucorus ir atļauts sākt, līdz tiek iegūti kultūras rezultāti vai citi laboratorijas dati, bet, kad rezultāti kļūst zināmi, terapijas režīms jāpielāgo.
Ārstēšana turpinās, līdz parādās klīniskā un mikrobioloģiskā remisija. Priekšlaicīgas terapijas pārtraukšanas gadījumā slimības atkārtošanās risks ir augsts.
Flucorus satur 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu: 100 ml šķīduma - 15 mmol nātrija un hlora jonu. Pacientiem, kuriem nepieciešama nātrija vai šķidruma ierobežošana, jāapsver šķidruma ievadīšanas ātrums.
Terapijas laikā tiek norādīta flukonazola koncentrācijas asinīs, asins parametru, aknu un nieru darbības kontrole. Ja tiek atklāti aknu / nieru funkcionālie traucējumi, Flucorus tiek atcelts.
Retos gadījumos flukonazols izraisa hepatotoksisku iedarbību, tas nav atkarīgs no devas, terapijas ilguma, pacienta dzimuma un vecuma. Toksiskas izmaiņas aknās parasti ir atgriezeniskas, to pazīmes izzūd pēc ārstēšanas beigām. Ja parādās aknu bojājuma klīniskie simptomi, kas, iespējams, saistīti ar flukonazolu, Flucorus lietošana jāpārtrauc.
Vienlaicīgi lietojot kumarīna antikoagulantus, ir nepieciešams kontrolēt protrombīna laiku.
Flukonazols, tāpat kā daži citi azoli, var pagarināt QT intervālu. Šajā sakarā nepieciešama rūpīga stāvokļa uzraudzība un elektrokardiogrammas kontrole pacientiem ar aritmijas attīstības risku, īpaši elektrolītu līdzsvara traucējumu klātbūtnes, miokarda organisku bojājumu vai sirds ceļu gadījumā, kā arī vienlaicīgas uzturošās kardiotropiskās terapijas gadījumā. Ar kopīgu zāļu iecelšanu ar šauru terapeitisko diapazonu, kas tiek metabolizēti, piedaloties izoenzīmiem CYP3A4 un CYP2C9, ir jāuzrauga pacienta stāvoklis.
AIDS pacienti ir vairāk pakļauti smagu ādas reakciju attīstībai dažādu zāļu lietošanas fona apstākļos. Gadījumos, kad izsitumu parādīšanās pacientiem ar virspusēju sēnīšu infekciju noteikti ir saistīta ar flukonazola lietošanu, Flucorus tiek atcelts.
Ja izsitumi rodas pacientiem ar sistēmiskām sēnīšu infekcijām, nepieciešama rūpīga uzraudzība. Ja rodas bullozas izmaiņas vai multiformā eritēma, Flucorus ir jāatceļ.
Pacientiem pēc nieru transplantācijas, kuri saņem flukonazolu 200 mg dienas devā, jākontrolē ciklosporīna koncentrācija asinīs, jo šādiem pacientiem ciklosporīna koncentrācija plazmā lēni palielinās. Īpaša piesardzība jāievēro, lietojot rifabutīnu vai citas zāles, kuras metabolizē citohroma P 450 sistēma kopā.
Vienlaicīga cisaprīda lietošana ir kontrindicēta.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ņemot vērā flukonazola drošības profilu, maz ticams, ka tas negatīvi ietekmēs reakcijas ātrumu un spēju koncentrēties.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecības laikā Flucorus var lietot tikai gadījumos, kad paredzamais ieguvums noteikti pārsniedz iespējamos riskus, t.i., ja sēnīšu infekcija sievietei ir smaga un potenciāli bīstama dzīvībai.
Flukonazols izdalās mātes pienā un rada līdzīgu koncentrāciju kā plazmā. Šajā sakarā laktācijas laikā Flucorus ir kontrindicēts.
Bērnības lietošana
Zāles lieto pediatrijā atbilstoši indikācijām. Flucorus lieto piesardzīgi, lai ārstētu jaundzimušos bērnus; nepieciešama devas režīma korekcija.
Ar nieru darbības traucējumiem
Funkcionālu nieru darbības traucējumu gadījumā (kreatinīna klīrenss <50 ml / min) ir ieteicams ievadīt pirmo piesātinošo devu no 50 līdz 400 mg un vēl vairāk samazināt dienas devu par 2 reizēm.
Pacientiem, kuriem tiek veikta dialīze, Flucorus tiek ievadīts pilnā devā pēc katras sesijas.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Aknu mazspējas gadījumā Flucorus jālieto piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem cilvēkiem, ja nav nieru darbības traucējumu, deva nav jāpielāgo.
Zāļu mijiedarbība
- kumarīna antikoagulanti (piemēram, varfarīns): palielina protrombīna laiku par aptuveni 12%. Ir nepieciešams kontrolēt šo rādītāju;
- perorālie hipoglikemizējošie medikamenti, sulfonilurīnvielas atvasinājumi (glipizīds, tolbutamīds, glibenklamīds, hlorpropamīds): palielinās to pusperiods, kas ir pilns ar hipoglikēmijas attīstību. Ir nepieciešams kontrolēt glikozes koncentrāciju asinīs un, ja nepieciešams, pielāgot hipoglikemizējošā līdzekļa devu;
- diurētiskie līdzekļi (ieskaitot hidrohlortiazīdu): flukonazola koncentrācija plazmā palielinās par 40%, bet Flucorus devas samazināšana nav nepieciešama;
- perorālie kontracepcijas līdzekļi: to efektivitāte netiek samazināta;
- ciklosporīns: ir iespējamas tā koncentrācijas izmaiņas asinīs. Šis rādītājs būtu jāuzrauga;
- takrolīms: tā koncentrācija asinīs palielinās, kas rada nefrotoksiskas iedarbības risku;
- rifampicīns: samazinās par 25% AUC (laukums zem koncentrācijas un laika līknes) un par 20% flukonazola T ½ perioda, kam nepieciešams palielināt Flucorus devu;
- rifabutīns: ir iespējama tā koncentrācijas serumā palielināšanās, uveīta attīstība. Nepieciešama pacienta stāvokļa uzraudzība;
- midazolāms: tā saturs asinīs palielinās, kas rada paaugstinātu psihomotorās iedarbības risku;
- fenitoīns: palielinās tā līmenis asinīs, ko papildina klīniski nozīmīgas izpausmes. Ir nepieciešams kontrolēt zāļu koncentrāciju un, ja nepieciešams, pielāgot devu;
- cisaprīds: iespējama nevēlamu reakciju attīstība no sirds, ieskaitot kambaru tahikardijas (torsade de pointes) paroksizmas;
- terfenadīns: lietojot vienlaikus ar flukonazolu dienas devās līdz 400 mg, nepieciešama rūpīga medicīniska uzraudzība; terfenadīna lietošana kopā ar flukonazolu dienas devās, kas pārsniedz 400 mg, ir kontrindicēta;
- zidovudīns: palielinās tā koncentrācija asinīs, kā rezultātā var palielināties tā blakusparādības;
- azitromicīns, vorikonazols: ir iespējamas izmaiņas to koncentrācijā plazmā. Nepieciešama kontrole un, ja nepieciešams, devas pielāgošana;
- teofilīns: palielinās tā pussabrukšanas periods, palielinās intoksikācijas risks, kas prasa koriģēt devu režīmu.
Analogi
Flucorus analogi ir: Diflazon, Diflucan, Mykonil, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Mikoflucan, Nofung, Procanazole, Flucosan, Fluconazole, Fluconorm, Flukorem, Forcan, Flucostat, Flucomabol, Flucosid, Vero-Fluconazol.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C, bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Flucorus
Speciālos forumos un vietnēs nav atsauksmju par Flucorus. Pacienti pozitīvi izsakās par flukonazolu (aktīvo vielu, kas ir arī daudzu pretsēnīšu zāļu sastāvdaļa): zāles ir efektīvas daudzu sēnīšu slimību gadījumā, ir labi panesamas un lētas.
Negatīvie aspekti ietver iespējamās blakusparādības un negatīvo ietekmi uz aknām.
Flucorus cena aptiekās
Aptuvenā Flucorus cena par 1 pudeli 100 ml ir 85–111 rubļi.
Flucorus: cenas tiešsaistes aptiekās
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
Flucorus 2 mg / ml infūziju šķīdums 100 ml 1 gab. 109 RUB Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!